Betoptic s

Описание за Betoptic s

Betoptic S® Ophthalmic суспензия 0,25% съдържа бетаксолол хидрохлорид Кардооселективен бета-адренергичен рецептор инхибитор в стерилна смола суспензия. Бетаксолол хидрохлоридът е бял кристален прах с молекулно тегло 343.89. Химическата структура е представена по -долу.

Емпирична формула:

C ₁₈ H ₂₉ Не ₃ • HCl

Химическо име:

(±) -1- [P- [2- (циклопропилметокси) етил] фенокси] 3- (изопропиламино) -2-пропанол хидрохлорид.

Всеки ml от бетоптична S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) офталмологична

Окачването 0,25% съдържа: Активен: Betaxolol HCl 2,8 mg еквивалент на 2,5 mg бетаксололна основа. Консервант: Бензалкониев хлорид 0,01%. Неактивни (и): Манитол поли (стирен-дивинил бензен) Сулфонова киселина карбомер 934p Едотриев хидрохлорна киселина или натриев хидроксид (за регулиране на рН) и пречистена вода.

Betoptic S® (Ophthalmic суспензия на бетаксолол хидрохлорид) Офталмологична суспензия 0,25% има рН приблизително 7,6, а осмолалността от приблизително 290 mosmol/kg.

Използване за Betoptic S

Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) Офталмологична суспензия 0,25% е показана за лечение на повишено вътреочно налягане при пациенти с хронична глаукома с отворен ъгъл или очна хипертония.

Доза за Betoptic s

Насаждане на една капка на Betoptic S® (офталмологична суспензия на Betaxolol Hydrochloride)) Офталмологична суспензия 0,25% в засегнатото око два пъти дневно. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други лекарства за понижаване на вътреочното налягане.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Бутилка, пълна с 2,5 5 10 и 15 ml 0,25% стерилна офталмологична суспензия

Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) Офталмологична суспензия 0,25% се доставя, както следва: 2,5 5 10 и 15 ml в пластмасови офталмологични дроп-тайнърс® дозатори. Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около затварянето и зоната на шията на пакета с капки.

2.5 ml: NDC 0065-0246-20

5 ml: NDC 0065-0246-05

10 ml: NDC 0065-0246-10

15 ml: NDC 0065-0246-15

Съхранение и обработка

Съхранявайте изправено при 2 °- 25 ° C (36 °- 77 ° F). Разклатете добре преди да използвате.

Alcon Laboratories Inc. Форт Уърт Тексас 76134. FDA Rev Дата: 5/8/2008

Странични ефекти for Betoptic S

Опит с клинични проучвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В клиничните изпитвания най -честата нежелана реакция, свързана с използването на Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) Офталмологична суспензия 0,25% е преходен очен дискомфорт. Следните други нежелани реакции са съобщени при малък брой пациенти:

Околен: замъглено зрение роговична пунктат кератит чуждестранна сензация на тялото Фотофобия Разкъсване на сърбеж Сухота на очите Еритема възпаление Изхвърляне Очна болка намалява зрителната острота и хрупкавите мигли.

Системните нежелани реакции включват: сърдечно -съдов: Bradycardia Heart Block и застойна провал.

Белодробна: Белодробен дистрес, характеризиращ се с диспнея бронхоспазъм, удебелен астма на бронхиални секрети и дихателна недостатъчност.

Централна нервна система: Безсъние замаяност Световна главоболие депресия летаргия и увеличаване на признаците и симптомите на миастения гравис.

Други: ТОКС ТОКСИВЕН ЕПИДЕРМАЛНА НЕКРОЛИЗА ЗАГУБА И ГЛОСИТ. Съобщава се за извращенията на вкуса и миризмата.

В 3-месечно двойно маскирано активно контролирано многоцентрово проучване при педиатрични пациенти неблагоприятният реакционен профил на бетоптик S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) офталмологична суспензия 0,25% е сравнима с тази при възрастни пациенти.

Допълнителни потенциални нежелани реакции, свързани с Бетаксолол

Допълнителни медицински събития, докладвани с други състави на бетаксолол, включват алергични реакции Намаляване на оцветяването на роговицата на роговицата, което може да се появи в оток на денритни образувания и анизокория.

Лекарствени взаимодействия for Betoptic S

Орални бета-адренергични рецепторни инхибитори

Пациентите, които получават бета-адренергичен рецептор инхибитор орално и бетоптик S® (бетаксолол хидрохлоридна офталмологична суспензия) Офталмологична суспензия 0,25% трябва да се наблюдават за потенциален адитивен ефект или върху вътреочното налягане или върху известните системни ефекти на бета блокирането.

Лекарства, изчерпващи катехоламин

Близкото наблюдение на пациента се препоръчва, когато бета-адренергичен рецептор инхибитор се прилага на пациенти, получаващи катехоламин-изчерпващи се лекарства като Reserpine поради възможни адитивни ефекти и производството на хипотония и/или брадикардия, които могат да доведат до синкоп на световъртеж или постурална хипотония.

Съпътстващи адренергични психотропни лекарства

Бетаксолол е инхибитор на адренергичния рецептор; Следователно трябва да се внимава при пациенти, използващи съпътстващи адренергични психотропни лекарства.

Предупреждения за Betoptic S

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Betoptic s

Общи

Както при много локално приложени офталмологични лекарства, това лекарство се абсорбира систематично. Същите нежелани реакции, открити при системно приложение на бетадредрегични рецепторни инхибитори, могат да възникнат при локално приложение. Например тежки респираторни реакции и сърдечни реакции, включително смърт поради бронхоспазъм при пациенти с астма и смърт поради сърдечна недостатъчност, са съобщени с локално прилагане на бета-адренергични рецепторни инхибитори.

Сърдечна недостатъчност

Показано е, че суспензията на Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) оказва незначителен ефект върху сърдечната честота и кръвното налягане в клиничните проучвания. Трябва да се използва предпазливост при лечение на пациенти с анамнеза за сърдечна недостатъчност или сърдечен блок. Лечението с бетоптик S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) трябва да бъде прекратено при първите признаци на сърдечна недостатъчност.

Диабет захарен

Бета-адренергичните рецепторни инхибитори трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти, подложени на хипогликемия или на пациенти с диабет (особено тези с лабилен диабет), които получават инсулин или орални хипогликемични средства. Бета-адренергичните рецепторни инхибитори могат да маскират признаците и симптомите на остра хипогликемия.

Тиретоксикоза

Бета-адренергичните рецепторни инхибитори могат да маскират определени клинични признаци (например тахикардия) на хипертиреоидизъм. Пациентите, заподозрени в развитие на тиреотоксикоза, трябва да се управляват внимателно, за да се избегне рязкото оттегляне на бета-адренергичните рецепторни инхибитори, които могат да ускорят бурята на щитовидната жлеза.

Мускулна слабост

Съобщава се, че бета-адренергичните рецепторни инхибитори потенцират мускулната слабост, съответстваща на определени миастенични симптоми (например диплопия птоза и генерализирана слабост).

Хирургическа анестезия

Необходимостта или желанието на оттеглянето на бета-адренергичните рецепторни инхибитори преди голяма операция е противоречива. Бета-адренергичните рецепторни инхибитори нарушават способността на сърцето да реагира на бета-адренергично медиирани рефлекторни стимули. Това може да увеличи риска от обща анестезия при хирургични процедури. Някои пациенти, получаващи бета-адренергични рецепторни инхибитори, са имали продължителна тежка хипотония по време на анестезия. Съобщава се и за трудност при рестартиране и поддържане на сърдечния ритъм. При пациенти, подложени на избирателна хирургия, помислете за постепенно изтегляне на бета-адренергични рецепторни инхибитори. Ако е необходимо по време на операцията, ефектите на бета-адренергичните рецепторни инхибитори могат да бъдат обърнати от достатъчни дози адренергични агонисти.

Бронхоспазъм и обструктивна белодробна болест

Трябва да се внимава при лечението на пациенти с глаукома с прекомерно ограничаване на белодробната функция. Има съобщения за астматични атаки и белодробен дистрес по време на лечението с Бетаксолол. Въпреки че повторното изпълнение на някои такива пациенти с офталмологичен бетаксолол не е повлияло неблагоприятно на резултатите от теста за белодробна функция, не може да се изключи възможността за неблагоприятни белодробни ефекти при пациенти, чувствителни към бета-адренергичните рецепторни инхибитори.

Атопия/анафилаксия

Докато приемането на бета рецепторни инхибитори пациенти с анамнеза за атопия или анамнеза за тежка анафилактична реакция на различни алергени може да бъде по -реактивен на многократно случайно диагностично или терапевтично предизвикателство с такива алергени. Такива пациенти могат да не реагират на обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични реакции.

Глаукома за затваряне на ъгъл

При пациенти с глаукома за затваряне на ъгъла целта за незабавно лечение е да се отвори отново ъгъла. Това може да изисква свиване на ученика. Бетаксолол има малък или никакъв ефект върху зеницата и не трябва да се използва самостоятелно при лечение на глаукома на ъгъл на затваряне.

Странични ефекти на феназопиридин 200 mg

Цереброваскуларна недостатъчност

Поради потенциалните ефекти на бета-адренергичните рецепторни инхибитори върху кръвното налягане и пулсирането тези инхибитори трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с мозъчно-съдова недостатъчност. Ако признаците или симптомите, предполагащи намален мозъчен кръвен поток, се развиват след започване на терапия с бетоптична S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) трябва да се вземе предвид алтернативната терапия.

Бактериален кератит

Бактериален кератит може да се появи с използване на множество дозови контейнери с локални офталмологични продукти, когато

Тези контейнери са по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали едновременна роговична болест или нарушаване на повърхността на очния епител. Инструктирайте пациентите за подходящи техники за инстилация. [Вижте Информация за консултирането на пациентите ].

Хороидален отряд

Съобщава се за хороидално отделяне след процедури за филтриране с прилагането на водна терапия с потискане.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проучванията през целия живот с бетаксолол HCl са завършени при мишки при перорални дози от 6 20 или 60 mg/kg/ден и при плъхове при 3 12 или 48 mg/kg/ден; Бетаксолол НС1 не демонстрира канцерогенен ефект. По -високите нива на дозата не са тествани. В разнообразие от in vitro и напразно Бактериални и бозайници клетъчни анализи Betaxolol HCl е немутагенен.

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C: Проведени са репродукционни тератологични и пери- и следродилни изследвания с перорално администриран Betaxolol HCl при плъхове и зайци. Има данни за загуба на лекарства, свързани с лекарства при зайци и плъхове, при нива на дозата съответно над 12 mg/kg и 128 mg/kg. Не е показано, че Betaxolol HCl е тератогенен и няма други неблагоприятни ефекти върху репродукцията при нива на субтоксични дози. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) Офталмологична суспензия 0,25% трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Не е известно дали Betaxolol HCl е екскретиран в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато бетоптик S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) Офталмологичната суспензия 0,25% се прилага на кърмещи жени.

Педиатрична употреба

Ефект на безопасност и понижаване на IOP

Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) Офталмологична суспензия 0,25% е демонстрирана при педиатрични пациенти в 3-месечно многоцентрово двойно маскирано активно контролирано проучване.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Betoptic s

Няма информация за предозиране на хора. Устният Ld ₅₀ от лекарството варира от 350-920 mg/kg при мишки и 860-1050 mg/kg при плъхове. Симптомите, които могат да се очакват с предозиране на системно прилаган бета-1-адренергичен рецептор инхибитор, са хипотонията на брадикардия и остра сърдечна недостатъчност.

Локално предозиране на бетоптичен S® (бетаксолол хидрохлоридна офталмологична суспензия) офталмологична суспензия 0,25% може да бъде промита от окото (ите) с топла чешмяна вода.

Противопоказания за Betoptic s

Betoptic S® (Betaxolol Hydrochloride Ophthalmic Sprensenion) Суспензията е противопоказана при пациенти с:

• синус брадикардия
• по -голям от атриовентрикуларен блок от първа степен
• Кардиогенен шок
• пациенти с явна сърдечна недостатъчност
• Свръхчувствителност към всеки компонент от този продукт.

Клинична фармакология for Betoptic S

Механизъм на действие

Бетаксолол HCl Кардиооселективен (бета-1adenergic) рецепторен инхибитор не има значителна стабилизираща мембрана (локална анестетична) активност и е лишена от вътрешно симпатомиметично действие. Орално администрираните бета-адренергични рецепторни инхибитори намаляват сърдечната продукция при здрави индивиди и пациенти със сърдечни заболявания. При пациенти с тежко увреждане на антагонистите на миокардната функция бета-адренергичните рецептори могат да инхибират симпатичния стимулиращ ефект, необходим за поддържане на адекватна сърдечна функция.

Когато се насажда в окото на бетоптик S® (офталмологична суспензия на бетаксолол хидрохлорид) офталмологична суспензия 0,25% има действието на намаляване на повишеното вътреочно налягане, независимо дали е придружено от глаукома. Офталмологичният бетаксолол има минимален ефект върху белодробните и сърдечно -съдовите параметри.

Повишеният IOP представя основен рисков фактор при загубата на глаукоматозна поле. Колкото по -високо е нивото на IOP, толкова по -голяма е вероятността от увреждане на зрителния нерв и загуба на зрително поле. Бетаксолол има действието на намаляване на повишеното, както и нормалното вътреочно налягане, а механизмът на очно хипотензивно действие изглежда е намаляване на производството на водно, както е показано от тонография и водна флуорофотометрия.

Фармакодинамика

Появата на действие с бетаксолол обикновено може да се отбележи в рамките на 30 минути и максималният ефект обикновено може да бъде открит 2 часа след локалното приложение. Единична доза осигурява 12-часово намаляване на вътреочното налягане. При някои пациенти вътреочното налягане понижава реакциите на Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) може да изисква няколко седмици за стабилизиране. Както при всяко ново лекарство, внимателно наблюдение на пациентите.

Офталмологичен разтвор на бетаксолол при 1% (по едно капка на всяко око) се сравнява с плацебо в кръстосано проучване, предизвикващо девет пациенти с реактивна болест на дихателните пътища. Бетаксолол HCl няма значителен ефект върху белодробната функция, измерена чрез FEV ₁ Принудителен жизнен капацитет (FVC) FEV ₁ /FVC и не се различава значително от плацебо. Действието на изопротеренол А бета стимулант, прилаган в края на изследването, не се инхибира от офталмологичен бетаксолол.

Не са наблюдавани данни за сърдечно-съдов бета адренергичен блокад по време на упражнения с бетаксолол в двойно маскирано кръстосано проучване при 24 нормални лица, сравняващи офталмологичния бетаксолол и плацебо за ефекти върху кръвното налягане и сърдечната честота.

Клинични изследвания

В контролирани двойни маскирани проучвания величината и продължителността на очния хипотензивен ефект на бетоптик S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) офталмологична суспензия 0,25% и офталмологичен разтвор на Betoptic® 0,5% са клинично еквивалентни. Суспензията на Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия) е значително по -удобна от разтвора на Betoptic®.

Информация за пациента за Betoptic s

Как да използвам бутилката Drop-Tainer®*

Бутилката Drop-Tainer® е проектирана да гарантира доставката на точна доза лекарства. Преди да използвате вашата бутилка Drop-Tainer®, прочетете внимателно пълните инструкции.

1. Ако използвате други локално приложени офталмологични лекарства, те трябва да се прилагат най -малко 10 минути преди Betoptic S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия).
2. Измийте ръцете преди всяка употреба.
3. Преди да използвате лекарствата за първи път, бъдете сигурни, че безопасният уплътнител върху бутилката е непрекъснат.
4. Откъснете предпазния уплътнител, за да счупите уплътнението.
5. Преди всяка употреба се разклатете добре и отстранете капачката на винта.
6. Обърнете бутилката и дръжте бутилката между палеца и средния си пръст с върховете на пръстите, насочени към вас.
7. Наклонете главата си назад и позиционирайте бутилката над засегнатото око. Не докосвайте окото с върха на капкомера .
8. С противоположната ръка поставете пръст под окото. Внимателно издърпайте, докато не се направи джоб „V“ между окото и долния капак.
9. С ръката, която държи бутилката, поставете показалеца си на дъното на бутилката. Натиснете дъното на бутилката, за да освободите една капка лекарства. Не стискайте страните на бутилката .
10. Повторете 6 7 8 и 9 с друго око, ако е инструктирано да го направите. 11. Сменете капачката на винта, като се обърнете, докато здраво докоснете бутилката.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да избягват да позволяват върха на контейнера за разпределяне да се свърже с окото (ите) или околните структури. Пациентите също трябва да бъдат инструктирани, че очните разтвори, ако се обработват неправилно, могат да бъдат замърсени от обикновени бактерии, за които се знае, че причиняват очни инфекции. Сериозната повреда на окото (ите) и последващата загуба на зрението може да бъде резултат от използване на замърсени решения. Настоящият мултидозен контейнер на лекар.

Пациентите, изискващи съпътстващи локални офталмологични лекарства, трябва да бъдат инструктирани да ги прилагат най -малко 10 минути, преди да внуши суспензията на бетоптик S® (бетаксолол хидрохлорид офталмологична суспензия).