C-R 900 300

Предупреждение

Не за интравенозна употреба. Не инжектирайте интравенозно или примесете с други интравенозни разтвори. Има съобщения за неволно интравенозно приложение на пеницилин G бенза-тин, който е свързан с кардиореспираторен арест и смърт. Преди прилагането на това лекарство внимателно прочете ПредупреждениеS Нежелани реакции и Доза и приложение Секции от етикетирането.

Описание за бицилин C-R 900/300

Бицилин С-R 900/300 (пеницилин G бензатин и пеницилин G прокаин суспензия) съдържа еквивалент на 900 000 единици пеницилин G като бензатин и 300 000 единици пеницилин G като Procaine Salts. Предлага се за дълбока интрамускулна инжекция.

Бензатин пеницилин G се получава чрез реакцията на диамин на дибензилето-илен с две молекули пеницилин G. Той е химически обозначен като (2 S 5 R 6 R ) -3 3-диметил-7-оксо-6- (2-фенилак-етамидо) -4-тиа-1-азабицикло [3. 2. 0] Хептан-2-карбоксилна киселина съединение с N n ' -Дибензилетилендиамин (2: 1) тетрахидрат. Той се среща като бял кристален прах и е много леко разтворим във вода и пестеливо разтворим в алкохол. Химическата му структура е следната:

Penicillin g procaine (2 S 5 R 6 R ) -3 3-диметил-7-оксо-6- (2-фени-лацетамидо) -4-тиа-1-азабицикло [3. 2. 0] съединение на хептан-2-карбоксилна киселина с 2- (диетиламино) етил p -Минобензоат (1: 1) Монохидрат е еквимоларна сол на прокаин и пеницилин G. Той се среща като бели кристали или бял микрокристален прах и е леко разтворим във вода.

Химическата му структура е следната:

Всяка 2 ml спринцовка съдържа еквивалент на 1 200 000 единици пеницилин G, както следва: пеницилин G бензатин, еквивалентен на 900 000 единици пеницилин G и пеницилин G Procaine, еквивалентен на 300 000 единици от пеницилин G в стабилизиран водна суспензия с буфер на сотриев цитрат; и като w/v приблизително 0. 5% лецитин 0. 55% карбоксиметилцелулозен 0. 55% Povidone 0. 1% метилпарабен и 0. 01% пропилпарабен.

Бицилин C-R 900/300 инжекционната суспензия е вискозна и непрозрачна. Прочетете Противопоказания ПредупреждениеS ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение секции преди употреба.

Използване за бицилин C-R 900/300

Бицилин С-R 900/300 (инжектиране на пеницилин G бензатин и пеницилин G Procaine) е показано при лечението на инфекции, както е описано по-долу, които са податливи на серумни нива, характерни за тази конкретна доза форма. Терапията трябва да се ръководи от бактериологични проучвания (включително тестване на чувствителност) и от клиничен отговор.

Бицилин С-R 900/300 (инжектиране на пеницилин G бензатин и пеницилин G Procaine) е показано при лечението на следните при педиатрични пациенти:

Умерено тежки към тежки инфекции на горните респираторни трактни еризипела и инфекции на кожата и меките тъкани поради чувствителни стрептококи.

Забележка: Стрептококите в групи A C G H L и M са много податливи на пеницилин G. Други групи, включително група D (Enterococci), са устойчиви. Препоръчва се пеницилин G натрий или калий за стрептококови инфекции с бактериемия. Умерено тежка пневмония и отит, поради чувствителни пневмококи.

ЗАБЕЛЕЖКА: Тежкият пневмония емпиема бактериемия перикардит менингит перитонит и артрит на пневмококова етиология са по -добре лекувани с пеницилин G натрий или калий по време на острия стадий.

Когато трябва да се използват високи устойчиви нива на серум, или трябва да се използват или IV или IV. Това лекарство не трябва да се използва при лечението на венерически заболявания, включително Syphilis gonorrhea yaws Bejel и Pinta.

Доза for Bicillin C-R 900/300

Стрептококови инфекции

Група А инфекции на кожата на кожата и инфекциите с меко-тис-суе Скарлет треска и еризипела: Единична инжекция на бицилин С-R 900/300 (пеницилин G бензатин и инжектиране на пеницилин G Procaine) обикновено е достатъчна за лечение на група A Стрептококови инфекции при педиатрични пациенти.

Пневмококови инфекции (с изключение на пневмококов менингит)

Един бицилин С-R 900/300 (инжектиране на пеницилин G бензатин и пеницилин G Procaine) се повтаря на интервали от 2 или 3 дни, докато температурата е нормална в продължение на 48 часа. Други форми на пеницилин може да са необходими за тежки случаи.

Метод на администриране

Бицилин С-Р е предназначен само за интрамускулно инжектиране. Не инжектирайте в или в близост до артерия или нерв или интравенозно или примесете с други интравенозни разтвори. (Вижте ПредупреждениеS раздел). Прилагайте чрез дълбока интрамускулно инжектиране в горния външен квадрант на дупето. При новородени бебета и малки деца средният аспект на бедрото може да бъде за предпочитане. Когато се повтарят дозите, варират на мястото на инжектиране.

Поради високата концентрация на суспендиран материал в този продукт иглата може да бъде блокирана, ако инжекцията не е направена с бавна стабилна скорост.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Колко се доставя

Бицилин ‚C-R 900/300 (пеницилин G бензатин и пеницилин G Procaine инжектирана суспензия) се доставя в спринцовки с размер 2 ml в пакети от 10 спринцовки, както следва:

1 200 000 единици на спринцовка (21 габарити с тънка стена 1 инч за педиатрична употреба) NDC 60793-602-10.

Съхранявайте в хладилник 2 ° до 8 ° C (36 ° до 46 ° F).

Пазете от замръзване.

Предписване на информация от декември 2006 г. Произведена и разпространена от: King Pharmaceuticals Inc. Bristol TN 37620

Странични ефекти за бицилин C-R 900/300

Както при други недобросъвестни реакции на феномените на чувствителността, вероятно ще се появят особено при индивиди, които преди това са демонстрирали свръхчувствителност към пеницилини или при тези с анамнеза за алергична астма сенна треска или уртикария.

Следните са съобщени с парентерален пеницилин G: Общи: Реакции на свръхчувствителност, включително следното: Изригване на кожата (макулопапулар на ексфолиативен дерматит) Уртикария Ларингеална оток Осинофилия; други реакции, подобни на серумната болест (включително охладителна треска оток артралгия и прострация); и анафилаксия, включително шок и смърт. Забележка: Уртикария Други кожни обриви и реакции, подобни на серумните болести, могат да бъдат контролирани с антихистамини и ако е необходимо системни кортикостероиди. Всеки път, когато се появят такива реакции, пеницилин G трябва да се преустановява, освен ако в мнението на лекаря, състоянието, което се лекува, е животозастрашаващо и се подлежи само на терапия с пеницилин G. Сериозните анафилактични реакции изискват незабавно спешно лечение с епинефрин. Вътрешно-венозните стероиди и управлението на дихателните пътища, включително интубацията, също трябва да се прилагат, както е посочено.

Стомашно -чревен: Псевдомембранозен колит. Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след антибактериално лечение. (Вижте ПредупреждениеS раздел.)

Хематологичен: Хемолитична анемия левкопения тромбоцитопения.

Неврологичен: Невропатия.

Урогенитален: Нефропатия.

Следните нежелани събития са временно свързани с парентерални администрации на пеницилин G бензатин, въпреки че не е задължително да е установена причинно -следствена връзка:

Тяло като цяло: Реакции на свръхчувствителност, включително алергична вас-кулит природ умора астения и болка; влошаване на съществуващото разстройство; главоболие.

Сърдечно -съдов: Сърдечен арест; хипотония; тахикардия; сърцебиене; белодробна хипертония; Белодробна емболия; вазодилатация; реакция на ванавага; цереброваскуларен инцидент; Синкоп.

Стомашно -чревен: Гадене повръщане; кръв в изпражненията; Чревна некроза.

Хемик и лимфен: Лимфаденопатия.

Инжекционно място: Реакции на инжекционно място, включително възпаление на болката бучка абсцес Некроза Оток на кръвоизлив целулит хипермен-чувствителност Ецимоза и язва на кожата. Невро -съдови реакции, включително топлина вазоспазъм, изтръпване на гангрена изтръпване на крайниците цианоза на крайниците и невро -съдови увреждания.

Метаболик: Повишен креатинин и SGOT.

Musculeskeletal: Съвместно разстройство Периостит; обостряне на артрит; миоглобинурия; рабдомиолиза.

Нервна система: Нервност; тремори; замаяност; сънливост; объркване; безпокойство; Евфория; напречен миелит; припадъци; Кома. Синдром, проявен от различни симптоми на ЦНС като тежка възбуда с объркване на зрителни и слухови халюцинации и страх от предстояща смърт (синдром на Хойне), е съобщено след прилагане на пеницилин G Procaine и по -рядко след инжектиране на комбинацията от пеницилин G беназатин и пеницил G Pocaine. Могат да възникнат и други симптоми, свързани с този синдром, като припадъци от психоза, замаяност тини-тъп цианоза тахикардия и/или анормално възприятие на вкуса.

Дихателни: Хипоксия; апнея; диспнея.

Кожа: Диафореза.

Специални сетива: Замъглено зрение; слепота.

Урогенитален: Неврогенен пикочен мехур; хематурия; протеинурия; бъбречна повреда; импотентност; Приапизъм.

Лекарствени взаимодействия за бицилин C-R 900/300

Тетрациклин бактериостатичен антибиотик може да антагонизира бактерицидния ефект на пеницилин и трябва да се избягва едновременната употреба на тези лекарства.

Едновременното прилагане на пеницилин и пробенецид се увеличава и удължава нивата на серумния пеницилин чрез намаляване на видимия обем на разпределение и забавяне на скоростта на екскреция чрез конкурентно инхибиране на бъбречната тубуларна секреция на пеницилин.

Предупреждения for Bicillin C-R 900/300

Предупреждение: Не за интравенозна употреба. Не инжектирайте интравенозно или примесете с други интравенозни разтвори. Има съобщения за неволно интравенозно приложение на пеницилин G бенза-тин, който е свързан с кардиореспираторен арест и смърт. Преди прилагането на това лекарство внимателно прочете ПредупреждениеS Нежелани реакции и Доза и приложение Секции от етикетирането.

Комбинацията от пеницилин G бензатин и пеницилин G Procaine трябва да бъде предписана само за показанията, изброени в тази вложка.

Колко често използвате флоназа

Анафилаксия

Съобщава се за сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (ана-филактична) реакции при пациенти на терапия с пеницилин. Тези реакции са по -склонни да се появят при индивиди с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин и/или анамнеза за чувствителност към множество алергени. Има съобщения за хора с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин, които са изпитали тежки реакции, когато са лекувани с цефалоспорини. Преди да се започне терапия с бицилин С-Р трябва да се направи внимателно проучване на вниманието относно предишни реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини на пеницилините или други алергени. Ако възникне алергична реакция бицилин С-Р трябва да бъде прекратена и да се въведе подходяща терапия. Сериозните анафилактични реакции изискват незабавно спешно лечение с епинефрин. Кислородът интравенозни стероиди и управление на дихателните пътища, включително интубацията, също трябва да се прилагат, както е посочено.

Clostridium difficile Съобщава се, че свързана с диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително бицилин С-R 900/300 (пеницилин G бензатин и инжектиране на пеницилин G Procaine) и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Метод на администриране

Не инжектирайте в или близо до артерия или нерв.

Инжектирането в или близо до нерв може да доведе до трайно неврологично увреждане.

Неволно интраваскуларно приложение, включително неволно директно вътреартериална инжекция или инжекция, непосредствено в съседство с артериите на бицилин С-Р и други препарати с пеницилин, доведе до тежко невроваскуларно увреждане, включително напречен миелит с постоянна парализа на гангрената, изискваща ампутация на цифрите и по-проксималните порции на крайниците на крайниците, изискващи ампутиране на цифрите и по-проксималните порции на крайниците на крайниците, изискващи ампутиране на цифрите и по-проксималните порции на крайниците на крайниците, изискващи ампутиране на цифрите и по-проксималните порции на крайниците на крайниците на крайниците. Съобщават се, че такива тежки ефекти след инжекции в бедрото на дупето и делтоидните области. Други сериозни усложнения на предполагаемото интраваскуларно приложение, които са докладвани, включват незабавно палене или цианоза на крайника както дистално, така и в близост до мястото на инжектиране, последвано от образуване на BLEB; тежък оток, изискващ предно и/или задно отделение фасциотомия в долния край. Гореописаните тежки ефекти и усложнения най-често се срещат при кърмачета и малки деца. Бърза консултация с подходящ специалист е посочена, ако някакви доказателства за компромиси на кръвоснабдяването възникнат в проксимално до или дистално на мястото на инжектиране. ^1-9 (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение секции.) Не инжектирайте интравенозно или примесете с други интравенозни разтвори. Има съобщения за неволно интравенозно приложение на пеницилин G бензатин, който е свързан с кардиореспираторен арест и смърт. (Вижте Доза и приложение раздел.) Quadriceps femoris fibrosis и atrophy have been reported following repeated intramuscular injections of penicillin preparations into the anterolateral thigh.

Предпазни мерки for Bicillin C-R 900/300

Общи

Пеницилинът трябва да се използва с повишено внимание при индивиди с история на значителни алергии и/или астма.

Трябва да се внимава да се избегне интравенозно или вътреартериално администрация или инжектиране в или близо до големи периферни нерви или кръвоносни съдове, тъй като такива инжекции могат да доведат до невроваскуларно увреждане. (Вижте ПредупреждениеS и Доза и приложение секции. ) Малък процент от пациентите са чувствителни към прокаин. Ако има история на чувствителност, направете обичайния тест: инжектирайте интрадермално 0. 1 ml от разтвор от 1 до 2 процента. Разработването на еритема Wheal Flare или изригване показва чувствителност към прокаин. Чувствителността трябва да се третира от обичайните методи, включително барбитурати и препарати за пеницилин Procaine не трябва да се използва. Антихистаминалите изглеждат полезни при лечението на прокаинни реакции.

Използването на антибиотици може да доведе до свръхрастеж на неизправните организми. Постоянното наблюдение на пациента е от съществено значение. Ако по време на терапията се появят нови инфекции, дължащи се на бактерии или гъбички, лекарството трябва да бъде прекратено и да се предприемат подходящи мерки.

Всеки път, когато възникнат алергични реакции, пеницилинът трябва да се изтегли, освен ако в мнението на лекаря, състоянието, което се лекува, е животозастрашаващо и се подлежи само на терапия с пеницилин.

При продължителна терапия с пеницилин и по-специално с график с висока доза периодична оценка на бъбречната и хематопоетичната система.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено завършва, когато антибиотикът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибиотици пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.

Лабораторни тестове

При стрептококовите инфекции терапията трябва да е достатъчна, за да елиминира организма; В противен случай могат да се появят последствия от стрептококова болест. Културите трябва да се приемат след приключване на лечението, за да се определи дали стрептококите са били изкоренени.

Категория на бременността b

Изследванията за репродукция, проведени при миши плъх и заек, не разкриха доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради пеницилин G. Човешкият опит с пеницилините по време на бременност не показва положителни доказателства за неблагоприятни ефекти върху плода. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, показващи категорично, че вредните ефекти на тези лекарства върху плода могат да бъдат изключени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Разтворимият пеницилин G се отделя в кърмата. Трябва да се внимава, когато се прилагат пеницилин G бензатин и пеницилин g procaine на медицинска сестра.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени дългосрочни проучвания върху животни с тези лекарства.

Педиатрична употреба

(Вижте Показания и употреба и Доза и приложение раздел.)

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на пеницилин G бензатин и пеницилин G Procaine не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив, обикновено като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по-голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена тера. Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция (виж Клинична фармакология ). Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

ЛИТЕРАТУРА

1. Shaw E.: напречен миелит от инжектиране на пеницилин. Съм. J. Dis. Дете. 111: 548 1966.

2. Knowles J.: Случайно вътреартериална инжекция на пеницилин. Съм. J. Dis. Дете. 111: 552 1966.

3. Darby C.ET AL: Исхемия след вътрешноглутеална инжекция на бензатин-прокаинов пеницилин G смес при едногодишно момче. Клини. Педиатрия 12: 485 1973.

4. Браун Л. Арх. Surg. 94: 652 1967.

5. Borenstine J.: напречен миелит и пеницилин (кореспонденция). Съм. J. Dis. Дете. 112: 166 1966.

6. Atkinson J.: Напречна миелопатия, вторична към инжектиране на пеницилин. J. Pediatrics 75: 867 1969.

7. Talbert J. et al: Гангрена на стъпалото след интрамускулно инжектиране в страничното бедро: доклад за случая с препоръки за превенция. J. Pediatrics 70: 110 1967.

8. Фишър Т .: Медиколегални дела. доза средно. Доц. J. 112: 395 1975.

9. Schanzer H. et al: Случайна вътреартериална инжекция на пеницилин G. Топ 242: 1289 1979.

Информация за предозиране за Bicillin C-R 900/300

Пеницилинът при предозиране има потенциал да причини нервно -мускулна хипериритаемост или конвулсивни припадъци.

Противопоказания за бицилин C-R 900/300

Предишна реакция на свръхчувствителност към всеки пеницилин или за прокарва е противопоказание.

Клинична фармакология for Bicillin C-R 900/300

Общи

Penicillin G Benzathine и Penicillin G Procaine имат ниска разтворимост и по този начин лекарствата бавно се освобождават от интрамускулни места за инжектиране. Лекарствата се хидролизират до пеницилин G. Тази комбинация от хидролиза и бавна абсорбция води до нива на серума на кръвта, много по -ниски, но по -продължителни от другите парентерални пеницилини. Интрамускулно приложение на 1 200 000 единици бицилин С-R 900/300 (пеницилин G бензатин и инжекция с пеницилин G Procaine) при пациенти с тегло от 100 до 140 фунта. обикновено произвежда средни нива на кръв от 0. 24 единици/ml при 24 часа 0,039 единици/ml на 7 дни и 0. 024 единици/ml на 10 дни.

Приблизително 60% от пеницилин G е обвързан със серумен протеин. Лекарството се разпределя в тъканите на тялото в много различни количества. Най -високите нива се намират в бъбреците с по -малки количества в чернодробната кожа и червата. Пеницилин G прониква във всички останали тъкани и гръбначната течност в по -малка степен. С нормалната функция на бъбреците лекарството се отделя бързо чрез тръбна екскреция. При новородени и млади бебета и при индивиди с нарушена екскреция на бъбречна функция значително се забавя.

Микробиология

Пеницилин G упражнява бактерицидно действие срещу микроорганизми, чувствителни към пеницилин, по време на етапа на активно умножение. Той действа чрез инхибиране на биосинтезата на клетъчната стена лигапеп. Той не е активен срещу бактериите, произвеждащи пеницилиназа, които включват много щамове на Staphylococci.

Следното in vitro Данните са налични, но тяхното клинично значение е неизвестно. Пеницилин g упражнява високо in vitro Активност срещу стафилококи (с изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа) стрептококи (групи A C G H L и M) и пневмококи. Други организми, податливи на пеницилин g, са Neisseria gonorrhoeae corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis Видове Clostridia Actinomyces bovis streptobacillus moniliformis listeria monocytogenes и Leptospira species. Treponema pallidum is extremely susceptible to the bactericidal action of penicillin G. Тест за чувствителност: Ако методът на Kirby-Bauer за чувствителност към дисковете се използва 10-единият пеницилин диск трябва да даде зона по-голяма от 28 mm, когато се тества срещу бактериален щам, чувствителен към пеницилин.

Информация за пациента за бицилин C-R 900/300

Не е предоставена информация. Моля, вижте ПредупреждениеS и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.