Чефтин

Описание за цефтин

Таблетките на CEFTIN и CEFTIN за перорална суспензия съдържат цефуроксим като цефуроксим аксетил. Сефтинът е полусинтетично цефалоспориново антибактериално лекарство за перорално приложение.

Химическото наименование на цефуроксимния аксетил (1- (ацетилокси) етилов естер на цефуроксим) е (Rs) -1-хидроксиетил (6R7R) -7- [2- (2-фурил) глиоксил-амидо] -3- (хидроксиметил) -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] -oct-2-ен-2-карбоксилат 72- (z)-(O-метил-оксим) 1-ацетат 3-карбамат. Молекулната му формула е c ₂₀ H ₂₂ N ₄ O ₁₀ S и има молекулно тегло 510.48.

Какви дози влиза в концерта

Цефуроксим аксетил е в аморфна форма и има следната структурна формула:

Таблетките са с покритие на филма и съдържат еквивалент на 250 или 500 mg цефуроксим като цефуроксим аксетил. Таблетките съдържат неактивните съставки Колоидни силициеви диоксид Croscarmellose Натриев хидрогениран растително масло Хипромелоза метилпарабен микрокристална целулозна пропилен гликол пропилпарабен натриев бензоат натриев лаурил сулфат и титанов диоксид.

Пероралната суспензия при възстановяване с вода осигурява еквивалент на 125 mg или 250 mg цефуроксим (като цефуроксим аксетил) на 5 ml. Оралната суспензия съдържа неактивните съставки acesulfame калий аспартам povidone K30 стеарна киселина захароза на суроза tutti-frutti ароматизация и ксантанова дъвка.

Използване за цефтин

Фарингит/тонзилит

Таблетките от цефтин са показани за лечение на възрастни пациенти и педиатрични пациенти (13 години и повече) с лек до умерен фарингит/тонзилит, причинен от чувствителни щамове на Streptococcus pyogenes .

Сефтин за перорална суспензия е показан за лечение на педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с лек до умерен фарингит/тонзилит, причинен от чувствителни щамове на Streptococcus pyogenes .

Ограничения на употребата

• Ефикасността на цефтина при предотвратяване на ревматична треска не е установена в клиничните изпитвания.
• Ефикасността на цефтина при лечение на резистентни на пеницилин щамове на Streptococcus pyogenes не е демонстриран в клинични изпитвания.

Остра бактериален отит

Таблетките от цефтин са показани за лечение на педиатрични пациенти (които могат да поглъщат таблетки цели) с остър бактериален отит, причинен от чувствителни щамове на Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза) Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза) или Streptococcus pyogenes .

Сефтин за перорална суспензия е показан за лечение на педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с остър бактериален отит среда, причинена от чувствителни щамове на Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза) Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза) или Streptococcus pyogenes .

Остър бактериален максиларен синузит

Таблетките от цефтин са показани за лечение на пациенти при възрастни и педиатрични (13 години и повече) с лек до умерен острия бактериален максиларен синузит, причинен от чувствителни щамове на Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (Само не-β-лактамаза, произвеждащи щамове).

Сефтин за перорална суспензия е показан за лечение на педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с лек до умерен острия бактериален максиларен синузит, причинен от чувствителни щамове на Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (Само не-β-лактамаза, произвеждащи щамове).

Ограничения на употребата

Ефективността на цефтина за инфекции на синусите, причинена от производство на β-лактамаза Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis При пациенти с остър бактериален максиларен синузит не е установен поради недостатъчен брой от тези изолати в клиничните изпитвания [виж Клинични изследвания ].

Остри бактериални обостряния на хроничен бронхит

Таблетките от цефтин са показани за лечение на възрастни пациенти и педиатрични пациенти (на възраст 13 и повече години) с леки до умерени остри бактериални обостряния на хроничен бронхит, причинени от чувствителни щамове на Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (β-лактамаза-отрицателни щамове) или Haemophilus para influenzae (β-лактамаза-отрицателни щамове).

Неусложнени инфекции на кожата и кожата на кожата

Таблетките от цефтин са показани за лечение на възрастни пациенти и педиатрични пациенти (на възраст 13 и повече години) с неусложнени инфекции на кожата и кожата на кожата, причинени от чувствителни щамове на Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза) или Streptococcus pyogenes .

Инфекции с неусложнени пикочни пътища

Таблетките от цефтин са показани за лечение на възрастни пациенти и педиатрични пациенти (на 13 и повече години) с неусложнени инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни щамове на Те изложиха студ или Klebsiella pneumoniae .

Неусложнена гонорея

CEFTIN tablets are indicated for the treatment of adult patients and pediatric patients (aged 13 and older) with uncomplicated gonorrhea urethral and endocervical caused by penicillinase producing and non-penicillinase-producing susceptible strains of Neisseria gonorrhoeae и неусложнена гонорея ректала при женски, причинени от не-пеницилин-производствена чувствителни щамове на Neisseria gonorrhoeae .

Ранна лаймска болест (еритема миграни)

Таблетките от цефтин са показани за лечение на възрастни пациенти и педиатрични пациенти (на възраст 13 и повече години) с ранна лаймска болест ( еритема миграни ) причинени от чувствителни щамове на Borrelia burgdorferi .

Импетиго

Сефтин за орална суспензия е показан за лечение на педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с импетиго, причинен от чувствителни щамове на Staphylococcus aureus (включително щамове за производство на плактамаза) или Streptococcus pyogenes .

Употреба

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на цефтина и други антибактериални лекарства, които цефтинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Дозировка за цефтин

Важни инструкции за администрация

• Таблетките на Ceftin и Ceftin за перорално окачване не са биоеквивалентни и следователно не са заместими на база милиграм на милиграм [виж Клинична фармакология ].
• Администрирайте таблетки от CEFTIN или орално суспензия, както е описано в съответните указания за дозата [виж Доза fили Чефтин Таблетки Доза Fили Чефтин Fили Устно окачване и Подготовка и прилагане на цефтин за устно окачване ].
• Администрирайте таблетки Ceftin със или без храна.
• Администрирайте CEFTIN за перорална суспензия с храна.
• Педиатрични пациенти (на възраст 13 години и повече), които не могат да погълнат таблетките Ceftin, трябва да получават CEFTIN за орално окачване, тъй като таблетът има силен устойчив горчив вкус, когато е смазан [виж Доза fили Чефтин Таблетки ].

Доза Fили Чефтин Таблетки

Администрирайте таблетките CEFTIN, както е описано в таблицата с указания за дозата по -долу с или без храна.

Таблица 1: Възрастни пациенти и педиатрични пациенти Насоки за дозировка за таблетки Ceftin

Доза Fили Чефтин Fили Устно окачване

Администрирайте CEFTIN за перорално окачване, както е описано в таблицата с указания за дозата по -долу с храна.

Таблица 2: Педиатрични пациенти (3 месеца до 12 години) Насоки за дозиране на CEFTIN за перорално суспензия

Подготовка и прилагане на цефтин за устно окачване

Подгответе спиране в момента на разпределяне, както следва:

1. Разклатете бутилката, за да разхлабите праха.
2. Извадете капачката.
3. Добавете общото количество студена вода за възстановяване (Таблица 3) и сменете капачката.
4. Обърнете бутилката и енергично разтърсете бутилката отстрани, така че водата да се издига през праха.
5. След като звукът на праха към бутилката изчезне, обърнете бутилката изправена и енергично я разклатете в диагонална посока поне една минута.
6. След възстановяване изчакайте един час преди да приложите суспензия на пациент.

Таблица 3: Количество вода, необходимо за възстановяване на обозначени обеми на CEftin за орално суспензия

• Разклатете устното окачване доста преди всяка употреба.
• Сменете капачката сигурно след всяко отваряне.
• Съхранявайте възстановената суспензия в хладилник между 2 ° и 8 ° C (36 ° и 46 ° F).
• Изхвърлете възстановеното окачване след 10 дни.

Доза In Patients With Impaired Renal Function

За пациенти е необходима регулиране на дозовия интервал за пациенти, чийто креатинин клирънс е по -малко от 30 ml/min, както е посочено в таблица 4 по -долу, тъй като цефуроксимът е елиминиран предимно от бъбрека [виж Клинична фармакология ].

Таблица 4: Дозиране при възрастни с бъбречно увреждане

Колко се доставя

Доза Fилиms And Strengths

Таблетките на Ceftin са таблетки с форма на филмово покритие с форма на капсула, налични в следните силни страни:

• 250 mg цефуроксим (като цефуроксим аксетил) с GX ES7, гравиран от едната страна и празен от другата страна.
• 500 mg of cefuroxime (as cefuroxime axetil) with GX EG2 engraved on one side и blank on the other side.

CEFTIN за перорална суспензия се осигурява като сухо бяло до бял прах от бял тут-фрути. Когато се възстанови по указание, суспензията осигурява еквивалент на 125 mg или 250 mg цефуроксим (като цефуроксим аксетил) на 5 ml.

Съхранение и обработка

Таблетки CEFTIN 250 mg цефуроксим (като цефуроксим аксетил) са таблетки с форма на капсула с бяла капсула, гравирани с GX ES7 от едната страна и празни от другата страна, както следва: 20 таблетки/бутилка NDC 0173-0387-00

Таблетки от цефтин 500 mg цефуроксим (като цефуроксим аксетил) са таблетки с форма на капсула с бяла капсула, гравирани с GX EG2 от едната страна и празни от другата страна, както следва: NDC 0173-0394-00

Съхранявайте таблетките между 15 ° и 30 ° C (59 ° и 86 ° F). Сменете капачката сигурно след всяко отваряне.

Ceftin за устно окачване се осигурява като сухо бяло до прах от бял бял тути-фрути. Когато се възстанови по указание, суспензията осигурява еквивалент на 125 mg или 250 mg цефуроксим (като цефуроксим аксетил) на 5 ml. Доставя се в кехлибарени стъклени бутилки, както следва:

125 mg/5 ml

100-милилитрово окачване NDC 0173-0740-00

250 mg/5 ml

50-ml окачване NDC 0173-0741-10
100-милилитрово окачване NDC 0173-0741-00

Преди възстановяване съхранявайте сух прах между 2 ° и 30 ° C (36 ° и 86 ° F).

След възстановяване незабавно съхранявайте суспензията в хладилник между 2 ° и 8 ° C (36 ° и 46 ° F). Изхвърлете след 10 дни.

GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Ревизиран: октомври 2017 г.

Странични ефекти fили Ceftin

Следната сериозна и по друг начин важна нежелана реакция е описана по -подробно в раздела за предупреждения и предпазни мерки на етикета:

Анафилактични реакции [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Таблетки

Режим на многократно дозиране с продължителност от 7 до 10 дни

При клинични изпитвания с множество дози 912 лица са лекувани с цефтин (125 до 500 mg два пъти дневно). Отбелязва се, че 125 mg два пъти дневно не е одобрена доза. Двадесет (NULL,2%) лица прекратяват лекарствата поради нежелани реакции. Седемнадесет (85%) от 20 -те лица, които преустановиха терапията, го направиха поради стомашно -чревни нарушения, включително диария гадене на гадене и болка в корема. Процентът на субектите, лекувани с цефтин, които преустановяват изследваното лекарство поради нежелани реакции, е подобен при дневни дози съответно 1000 500 и 250 mg (NULL,3% 2,1% и 2,2%). Въпреки това честотата на стомашно -чревните нежелани реакции се увеличава с по -високите препоръчителни дози.

Нежеланите реакции в таблица 5 са ​​за субекти (n = 912), лекувани с цефтин в клинични изпитвания с множество дози.

Таблица 5: Нежелани реакции (≥1%) след режими с множество дози с таблетки Ceftin

Следните нежелани реакции са възникнали при по-малко от 1%, но по-големи от 0,1% от пациентите (n = 912), лекувани с цефтин в клинични изпитвания с множество дози.

Нарушения в имунната система : Кошерите подут език.

Метаболизъм и разстройства на храненето : Анорексия.

Нарушения на нервната система : Главоболие.

Сърдечни разстройства : Болки в гърдите.

Респираторни нарушения : Задух.

Стомашно -чревни разстройства : Коремна болка коремни спазми метеорологични уравни язви на устата.

Кожни и подкожни тъканни нарушения : Обрив сърбеж.

Бъбречни и уринарни разстройства : Dysuria.

Репродуктивна система и нарушения на гърдите : Вагинит вулварен сърбеж.

Общи разстройства и условия на администрация : Охлажда сънливостта жажда.

Разследвания : Тестът на положителния Кумбс.

Ранна лаймска болест с 20-дневен режим

Две многоцентрови проучвания оценяват CEFTIN 500 mg два пъти дневно в продължение на 20 дни. Най-често срещаните неблагоприятни преживявания, свързани с лекарството, са диария (NULL,6%) реакция на Jarisch-Herxheimer (NULL,6%) и вагинит (NULL,4%). Други неблагоприятни преживявания са възникнали с честоти, сравними с тези, отчетени със 7 до 10 дни дозиране.

Режим на еднократна доза за неусложнена гонорея

В клинични изпитвания, използващи единична доза 1000 mg доза ceftin 1061, са лекувани за неусложнена гонорея. Нежеланите реакции в таблица 6 са за лица, лекувани с една доза от 1000 mg цефтин в клиничните изпитвания в САЩ.

Таблица 6: Нежелани реакции (≥1%) след режим на еднократна доза с 1000 mg таблетки CEFTIN за неусложнена гонорея

Следните нежелани реакции са възникнали при по -малко от 1%, но по -големи от 0,1% от субектите (n = 1061), лекувани с една доза цефтин 1000 mg за неусложнена гонорея при клинични изпитвания в САЩ.

Инфекцияs и Infestations : Вагинална кандидоза.

Нарушения на нервната система : Солкова замаяност за главоболие.

Сърдечни разстройства : Стегнатост/болка в гръдната тахикардия.

Стомашно -чревни разстройства : Диспепсия на коремната болка.

Кожни и подкожни тъканни нарушения : Erythema Rash Evilus.

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани : Мускулни крампи мускулна скованост Мускулен спазъм на реакцията на шията на шията.

Бъбречни и уринарни разстройства : Кървене/болка при болки в бъбреците на уретрата.

Репродуктивна система и нарушения на гърдите : Вагинален сърбеж вагинален изпускане.

Устно окачване

При клинични изпитвания, използващи множество дози педиатрични субекти от цефтин (NULL,7% са по -млади от 12 години) са лекувани с цефтин (20 до 30 mg/kg/ден, разделени два пъти дневно до максимална доза съответно 500 или 1000 mg/ден). Единадесет (NULL,2%) американски лица прекратиха лекарствата поради нежелани реакции. Прекратяванията са били предимно за стомашно -чревни смущения, обикновено диария или повръщане. Тринадесет (NULL,4%) американски педиатрични субекти прекратиха терапията поради вкуса и/или проблемите с администрацията на лекарствата.

Нежеланите реакции в таблица 7 са за американски лица (n = 931), лекувани с CEFTIN в клинични изпитвания с множество дози.

Таблица 7: Нежелани реакции (> 1%) след режими с множество дози с CEFTIN за перорална суспензия

Следните нежелани реакции са възникнали при по-малко от 1%, но по-големи от 0,1% от американските лица (n = 931), лекувани с цефтин за орална суспензия при клинични изпитвания с множество дози.

Инфекцияs и Infestations : Стомашно -чревна инфекция Кандидоза вирусна болест Горна дихателна инфекция на синузит синузит уринарна инфекция.

Нарушения в кръвта и лимфната система : Еозинофилия.

Психиатрични разстройства : Хиперактивност раздразнително поведение.

Стомашно -чревни разстройства : Коремна болков метеоризъм ptyalism.

Кожни и подкожни тъканни нарушения : Обрив.

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани : Съвместно подуване на Артралгия.

Репродуктивна система и нарушения на гърдите : Вагинално дразнене.

Общи разстройства и условия на администрация : Треска за кашлица.

Разследвания : Повишени чернодробни ензими Тест на Coombs.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на CEFTIN след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения в кръвта и лимфната система

Хемолитична анемия левкопения паситопения тромбоцитопения.

Стомашно -чревни разстройства

Псевдомембранозен колит [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хепатобилиарни разстройства

Чернодробно увреждане, включително хепатит и жълтеница за холестази.

Нарушения в имунната система

Анафилаксия серумна реакция, подобна на болест.

Разследвания

Увеличено протромбиново време.

Нарушения на нервната система

Припадък енцефалопатия.

Бъбречни и уринарни разстройства

Бъбречна дисфункция.

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Angioedema еритема мултиформен синдром на Stevens-Johnson Токсична епидермална некролиза уртикария.

Лекарствени взаимодействия fили Ceftin

Устни контрацептиви

Цефуроксим аксетил може да повлияе на флората на червата, което води до по -ниска реабсорбция на естроген и намалена ефикасност на комбинираните перорални естрогенни/ прогестеронови контрацептиви. Консултирайте пациентите да обмислят алтернативни допълнителни (нехормонални) контрацептивни мерки по време на лечението.

Лекарства, които намаляват стомашната киселинност

Лекарствата, които намаляват стомашната киселинност, могат да доведат до по -ниска бионаличност на цефтина в сравнение с приложението в състояние на гладуване. Прилагането на лекарства, които намаляват стомашната киселинност, могат да отменят хранителния ефект от повишената абсорбция на цефтин, когато се прилагат в постпрандиално състояние. Администрирайте CEFTIN най-малко 1 час преди или 2 часа след прилагането на краткодействащи антиациди. Трябва да се избягват антагонисти на хистамин-2 (Н2) и инхибитори на протонната помпа.

Probenecid

Съпътстващото приложение на пробенецид с таблетки с цефуроксим аксетил увеличава серумните концентрации на цефуроксим [виж Клинична фармакология ]. Coadministration of probenecid with cefuroxime axetil is not recommended.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Фалшиво-положителна реакция за глюкоза в урината може да възникне при тестове за намаляване на медта (например разтвор на Бенедикт или Фелинг), но не и с ензимни тестове за гликозурия. Тъй като може да възникне фалшиво-отрицателен резултат при теста на ферицианид, се препоръчва или методът на глюкоза оксидаза или хексокиназа да се използва за определяне на нивата на глюкоза в кръвта/плазмата при пациенти, получаващи цефуроксим аксетил. Наличието на цефуроксим не пречи на анализа на серумния и уринен креатинин чрез метода на алкална пирата.

Предупреждения за цефтин

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за цефтин

Анафилактични реакции

Съобщава се за сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции при пациенти на β-лактамни антибактериални вещества. Тези реакции са по-склонни да се появят при индивиди с анамнеза за свръхчувствителност на β-лактам и/или анамнеза за чувствителност към множество алергени. Има съобщения за хора с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин, които са изпитали тежки реакции, когато са лекувани с цефалоспорини. Чефтинът е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към цефтин или други β-лактамни антибактериални лекарства [виж Противопоказания ]. Befилиe initiating therapy with Чефтин inquire ABout previous hypersensitivity reactions to penicillins cephalospилиins или other allergens. If an allergic reaction occurs discontinue Чефтин и institute appropriate therapy.

Clostridium difficile-асоциирана диария

Clostridium difficile -асоциирана диария (CDAD) се съобщава за използване на почти всички антибактериални агенти, включително CEFTIN, и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксинпродуциращи щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща над 2 месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Потенциал за микробен свръхрастеж

По време на терапията трябва да се вземат предвид възможността за суперинфекции с гъбични или бактериални патогени.

Развитие на устойчиви на лекарства бактерии

Предписването на цефтин или при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция, или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Phenlketoniaria

Ceftin за устно окачване 125 mg/5 ml contains phenylalanine 11.8 mg per 5 mL (1 teaspoonful) of reconstituted suspension. Ceftin за устно окачване 250 mg/5 ml contains phenylalanine 25.2 mg per 5 mL (1 teaspoonful) of reconstituted suspension.

Намеса с глюкозни тестове

Може да възникне фалшиво-положителен резултат за глюкоза в урината с тестове за намаляване на медта и може да се появи фалшиво-отрицателен резултат за кръвна/плазмена глюкоза с тестове на ферицианид при лица, получаващи CEFTIN [виж Лекарствени взаимодействия ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Въпреки че не са проведени през целия живот проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал, не е открита мутагенна активност за цефуроксим аксетил в батерия от бактериални мутационни тестове. Положителните резултати са получени в in vitro анализ на аберация на хромозома; Въпреки това отрицателни резултати са открити в in vivo микронуклеус тест при дози до 1,5 g/kg. Изследванията за репродукция при плъхове при дози до 1000 mg/kg/ден (9 пъти повече от препоръчителната максимална човешка доза въз основа на площта на телесната повърхност) не разкриват нарушаване на плодовитостта.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Categилиy B. There are no adequate и well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response Чефтин should be used during pregnancy only if clearly needed.

Изследванията за репродукция са проведени при мишки при дози до 3200 mg/kg/ден (14 пъти повече от препоръчителната максимална човешка доза на базата на телесната повърхност) и при плъхове при дози до 1000 mg/kg/ден (9 пъти повече от препоръчителната максимална човешка доза въз основа на повърхността на тялото) и не са разкрили доказателства за нарушена точност или вреда на жеста, поради не вреди или вреда.

Кърмещи майки

Тъй като цефуроксимът се отделя в човешкото мляко трябва да се упражнява, когато цефтинът се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на цефтина са установени за педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години за остър бактериален максиларен синузит въз основа на одобрението му при възрастни. Използването на цефтин при педиатрични пациенти се подкрепя от фармакокинетични данни и данни за безопасност при възрастни и педиатрични пациенти и чрез клинични и микробиологични данни от адекватни и добре контролирани изпитвания за лечение на острия бактериален максиларен синузит при възрастни и на остър атен медий с излив при педиатрични пациенти. Подкрепена е и от постмаркетинг надзор на нежеланите събития. [Вижте Показания и употреба Доза и приложение Нежелани реакции Клинична фармакология ]

Гериатрична употреба

От общия брой на субектите, които са получавали цефтин в 20 клинични изпитвания 375, са на възраст 65 и повече години, докато 151 са на възраст 75 и повече години. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади възрастни субекти. Отчетеният клиничен опит не е установил разлики в отговорите между възрастни и по -млади възрастни пациенти, но по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Цефуроксимът е значително екскретен от бъбрека и рискът от нежелани реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Бъбречно увреждане

Намаляване на дозата на цефтин се препоръчва за възрастни пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатинин клирънс <30 mL/min) [see Доза и приложение Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за CEFTIN

Предоставянето на цефалоспорини може да причини мозъчно дразнене, което води до конвулсии или енцефалопатия. Серумните нива на цефуроксим могат да бъдат намалени чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Противопоказания за цефтин

Чефтин is contraindicated in patients with a known hypersensitivity (e.g. anaphylaxis) to Чефтин или to other β-lactam antibacterial drugs (e.g. penicillins и cephalospилиins).

Клинична фармакология fили Ceftin

Механизъм на действие

Чефтин is an antibacterial drug [see Микробиология ].

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално прилагане Цефуроксим аксетил се абсорбира от стомашно -чревния тракт и бързо се хидролизира от неспецифични естерази в чревната лигавица и кръв до цефуроксим. Серумните фармакокинетични параметри за цефуроксим след прилагане на таблетки CEFTIN на възрастни са показани в таблица 8.

Таблица 8: Фармакокинетика на цефуроксим, прилагана в постпрандиалното състояние като таблетки с цефтин на възрастни ^a

Хранителен ефект

Абсорбция of the tABlet is greater when taken after food (ABsolute bioavailABility increases from 37% to 52%). Despite this difference in ABsилиption the clinical и bacteriologic responses of subjects were independent of food intake at the time of tABlet administration in 2 trials where this was assessed.

Всички фармакокинетични и клинични изпитвания за ефективност и безопасност при педиатрични лица, използващи формулировката на суспензията, бяха проведени в състояние на Федер. Няма данни за кинетиката на абсорбцията на формулировката на суспензията, когато се прилага на педиатрични субекти на гладно.

Липса на биоеквивалентност

Оралната суспензия не е биоеквивалентна на таблетки, когато е тествана при здрави възрастни. Формулациите на таблета и оралното окачване не могат да се заменят на база милиграм-пермилиграм. Площта под кривата за суспензията е средно 91% от тази за таблета и пиковата плазмена концентрация за суспензията е средно 71% от пиковата плазмена концентрация на таблетките. Следователно в отделни клинични изпитвания са установени безопасността и ефективността както на таблетките, така и на устните суспензионни формулировки.

Разпределение

Цефуроксим се разпределя в извънклетъчните течности. Приблизително 50% от серумния цефуроксим е обвързан с протеин.

Метаболизъм

Аксетилната част се метаболизира до ацеталдехид и оцетна киселина.

Екскреция

Цефуроксимът се отделя непроменено в урината; При възрастни приблизително 50% от прилаганата доза се възстановява в урината в рамките на 12 часа. Фармакокинетиката на цефуроксим при педиатрични лица не е проучена. Докато не са налични допълнителни данни, бъбречното елиминиране на цефуроксим аксетил, установено при възрастни, не трябва да се екстраполира по педиатрични лица.

Специфични популации

Бъбречно увреждане

В изпитване на 28 възрастни с нормална бъбречна функция или тежко бъбречно увреждане (креатинин клирънс <30 mL/min) the elimination half-life was prolonged in relation to severity of renal impairment. Prolongation of the dosage interval is recommended in adult patients with creatinine clearance <30 mL/min [see Доза и приложение ].

Педиатрични пациенти

Серумните фармакокинетични параметри за цефуроксим при педиатрични лица, прилагани CEFTIN за перорална суспензия, са показани в таблица 9.

Таблица 9: Фармакокинетика на цефуроксим, прилагана в постпрандиалното състояние като CEFTIN за перорална суспензия към педиатрични субекти ^a

Гериатрични пациенти

В изпитване на 20 възрастни субекти (средна възраст = 83,9 години) с среден креатинин клирънс от 34,9 ml/min средният серумен елиминиращ полуживот е удължен до 3,5 часа; Въпреки по -ниското елиминиране на цефуроксим при гериатрични пациенти Регулиране на дозата на базата на възрастта не е необходимо [виж Използване в конкретни популации ].

Лекарствени взаимодействия

Съпътстващото приложение на пробенецид с таблетки с цефуроксим аксетил увеличава цефуроксимната зона под серумната концентрация спрямо кривата на времето и максималната серумна концентрация съответно с 50% и 21%.

Микробиология

Механизъм на действие

Цефуроксим аксетил е бактерициден агент, който действа чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Цефуроксимният аксетил има активност в присъствието на някои β-лактамази както пеницилинази, така и цефалоспоринази на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.

Механизъм на съпротивление

Резистентността към цефуроксим аксетил е предимно чрез хидролиза чрез промяна на β-лактамазата на пеницилин-свързващи протеини (PBPS) намалява пропускливостта и наличието на бактериални помпи.

Чувствителността към цефуроксим аксетил ще варира в зависимост от географията и времето; Данните за местната чувствителност трябва да се консултират, ако има такава. Бета-лактамазна-отрицателна ампицилин-устойчив (blnar) изолати на H. influenzae трябва да се счита за устойчив на цефуроксим аксетил.

Показано е, че цефуроксимният аксетил е активен срещу повечето изолати от следните бактерии както in vitro, така и при клинични инфекции [виж Показания и употреба ::

Грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus (само метицилин-чувствителни изолати)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателни бактерии

Те изложиха студ ^a
Klebsiella pneumoniae ^a
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
^a Най-разширеният спектър β-лактамаза (ESBL)-производство и изолати, произвеждащи карбапенемаза, са устойчиви на цефуроксим аксетил.
Спирохети
Borrelia burgdorferi

Налични са следните данни in vitro, но тяхното клинично значение е неизвестно. Най -малко 90 процента от следните микроорганизми проявяват in vitro минимална инхибиторна концентрация (MIC), по -малка или равна на чувствителната точка на прекъсване на цефуроксимния аксетил от 1 mcg/ml. Въпреки това ефикасността на цефуроксимния аксетил при лечение на клинични инфекции поради тези микроорганизми не е установена в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания.

Грам-положителни бактерии

Staphylococcus epidermidis (само метицилин-чувствителни изолати)
Staphylococcus saprophyticus (само метицилин-чувствителни изолати)
Streptococcus agalactiae

Грам-отрицателни бактерии

Morganella morganies
Протей Неустойчив
Протей прекрасно
Rettgeri Providence
Анаеробни бактерии
Peptococcus niger

Методи за изпитване на чувствителност

Когато е налична, лабораторията за клинична микробиология трябва да осигури резултатите от тестовете за чувствителност in vitro за антимикробни лекарствени продукти, използвани в местните болници, и практическите райони на лекаря като периодични доклади, които описват профила на чувствителност на патогените, придобити от нозокомиите и общността. Тези доклади трябва да помогнат на лекаря при избора на антибактериален лекарствен продукт за лечение.

Техники за разреждане

Количествените методи се използват за определяне на антимикробни MIC. Тези MIC осигуряват възпроизводими оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. MIC трябва да се определят с помощта на стандартизиран метод на изпитване (бульон или агар). ^{1 2} Стойностите на MIC трябва да се интерпретират според критериите, предвидени в таблица 10. ²³

Техническо разпространение

Количествените методи, които изискват измерване на диаметрите на зоната, също осигуряват възпроизводими оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната осигурява оценка на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната трябва да бъде определен с помощта на стандартизиран метод на изпитване.4 Тази процедура използва хартиени дискове, импрегнирани с 30 mcg цефуроксим аксетил, за да се тества чувствителността на микроорганизмите към цефуроксим аксетил. Критериите за интерпретация на дифузия на диска са дадени в таблица 10. ³

Таблица 10: Критерии за интерпретация на тест за чувствителност за цефуроксим аксетил

Чувствителност на Staphylococci до цефуроксим може да бъде изведен от тестване само на пеницилин, или цефокситин или оксацилин.

Чувствителност на Streptococcus Пиогените могат да бъдат изведени от тестване на пеницилин. ³

Докладът за чувствителност показва, че антимикробното лекарство вероятно ще инхибира растежа на патогена, ако антимикробното лекарство достигне концентрацията, обикновено постижима на мястото на инфекция. Докладът на междинния продукт показва, че резултатът трябва да се счита за двусмислено и ако микроорганизмът не е напълно податлив на алтернативни клинично осъществими лекарства, тестът трябва да се повтори. Тази категория предполага възможна клинична приложимост в телесните места, където лекарството е физиологично концентрирано или в ситуации, при които може да се използва висока доза лекарство. Тази категория предоставя и буферна зона, която предотвратява причиняването на малки неконтролирани технически фактори, причиняващи големи несъответствия в интерпретацията. Докладът за резистент показва, че антимикробното лекарство вероятно няма да инхибира растежа на патогена, ако антимикробното лекарство достигне концентрациите, които обикновено се постигат на мястото на инфекция; Трябва да се избира друга терапия.

Контрол на качеството

Стандартизираните процедури за изпитване на чувствителност изискват използването на лабораторни контроли, за да се наблюдава и гарантира точността и прецизността на доставките и реагентите, използвани в анализа, и техниките на индивида, извършващи теста. ¹²⁴ В таблица 11 са предоставени QC диапазони за дифузия на MIC и дифузия на диска, използващи 30-MCG диска. ³

Таблица 11: Приемливи диапазони за контрол на качеството (QC) за цефуроксим аксетил

Клинични изследвания

Остър бактериален максиларен синузит

Едно адекватно и добре контролирано проучване беше проведено при лица с остър бактериален максиларен синузит. В това изпитване всеки обект е имал максиларен аспират, събран от пункция на синусите, преди да се започне лечението за предполагаем остър бактериален синузит. Всички субекти са имали рентгенографски и клинични доказателства за остър максиларен синузит. В проучването клиничната ефективност на цефтина при лечение на остър максиларен синузит е сравнима с перорален антимикробен агент, съдържащ специфичен β-лактамазен инхибитор. Данните за микробиологията обаче показват, че цефтинът е ефективен при лечение на остър бактериален максиларен синузит, дължащ се само на стрептокок пневмония или не-β-лактамаза, произвеждаща само Haemophilus influenzae . Недостатъчен брой произвеждащи β-лактамаза Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis В това изпитване са получени изолати за адекватно оценка на ефективността на цефтина при лечение на остър бактериален максиларен синузит поради тези 2 организма.

Това изпитване рандомизира 317 възрастни субекти 132 лица в САЩ и 185 лица в Южна Америка. Таблица 12 показва резултатите от анализа на намерението за лечение.

Таблица 12: Клинична ефективност на таблетките на Ceftin при лечение на остър бактериален максиларен синузит

В това изпитване и в поддържащо изпитване за максиларна пункция 15 оценявани субекти имат не-β-лактамаза, произвеждаща Haemophilus influenzae като идентифициран патоген. От тези 67% (10/15) са изкоренили този патоген. Осемнадесет (18) оценявани предмети са имали Streptococcus pneumoniae като идентифициран патоген. От тези 83% (15/18) са изкоренили този патоген.

Ранна лаймска болест

Две адекватни и добре контролирани проучвания бяха проведени при лица с ранна лаймска болест. Всички субекти, представени с лекарства, документирани с лекар, миграни със или без системни прояви на инфекция. Субектите бяха оценени на 1 месец след третиране за успех при лечение на ранна лаймска болест (част I) и на 1 година след третиране за успех при предотвратяване на прогресията в последствията от късна лаймска болест (част II).

Общо 355 възрастни субекти (181 лекувани с цефуроксим аксетил и 174 лекувани с доксициклин) са рандомизирани в 2 проучвания с диагностициране на ранна лаймска болест, потвърдена при 79% (281/355). The clinical diagnosis of early Lyme disease in these subjects was validated by 1) blinded expert reading of photographs when available of the pretreatment erythema migrans skin lesion and 2) serologic confirmation (using enzyme-linked immunosorbent assay [ELISA] and immunoblot assay [Western blot]) of the presence of antibodies specific to Borrelia burgdorferi the etiologic agent of Лаймска болест. Данните за ефикасността в таблица 13 са специфични за тази валидирана подмножество на пациента, докато данните за безопасност по -долу отразяват цялата популация на пациентите за двете изпитвания. Клиничните данни за оценяващи се субекти в валидирания подмножество на пациента са показани в таблица 13.

Таблица 13: Клинична ефективност на таблетките от цефтин в сравнение с доксициклин при лечение на ранна лаймска болест

Чефтин и doxycycline were effective in prevention of the development of sequelae of late Lyme disease.

Докато честотата на нежеланите реакции на стомашно -чревните лекарства е била сходна в двете групи за лечение (цефуроксим аксетил - 13%; доксициклин - 11%) честотата на диарията, свързана с лекарството, е по -висока в рамото на цефуроксим аксетил спрямо доксициклинната ръка (11% срещу 3% съответно).

ЛИТЕРАТУРА

1. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Методи за разреждане на антимикробни тестове за чувствителност за бактерии, които растат аеробно; Одобрен стандарт - Десето издание. 2015 г. CLSI Документ M07-A10 Клинични и лабораторни стандарти Институт 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

2. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Методи за антимикробно разреждане и тестване на чувствителност към диска за рядко изолирани или привързани бактерии: одобрени указания - второ издание. 2010 г. CLSI Документ M45-A2 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

3. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестване на антимикробна чувствителност; Двадесет и пета информационна добавка. 2015 г. CLSI Документ M100- S25 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

4. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестове за чувствителност към дифузия на антимикробни дискове; Одобрен стандарт - Дванадесето издание. 2015 г. CLSI Документ M02-A12 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

Колко ефективно е трие sprintec

Информация за пациента за цефтин

Алергични реакции

Информирайте пациентите, че цефтинът е цефалоспорин, който може да причини алергични реакции при някои индивиди [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Clostridium difficile-асоциирана диария

Информирайте пациентите, че диарията е често срещан проблем, причинен от антибактерии и обикновено завършва, когато антибактериалът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибактериални пациенти могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска) дори още 2 или повече месеца след като са приели последната си доза на антибактериалния. Ако това се случи, посъветвайте пациентите да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.

Phenlketoniaria

Информирайте пациентите и полагащите грижи, че цефтин за перорална суспензия съдържа фенилаланин (компонент на аспартам) [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Раздробяващи таблетки

Инструктирайте пациентите да поглъщат цялото таблетче, без да смачкате таблета. Пациентите, които не могат да погълнат цялото таблетче, трябва да получат устната суспензия.

Устно окачване

Инструктирайте пациентите да разклатят устната суспензия доста преди всеки магазин да се използва в хладилника и да изхвърли след 10 дни. Устната суспензия трябва да се приема с храна.

Лекарствена резистентност

Информирайте пациентите, че антибактериалните лекарства, включително цефтин, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато се предписва цефтин за лечение на бактериална инфекция, информира пациентите, че въпреки че е обичайно да се чувстват по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може: (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от цефтин или други антибактериални лекарства в бъдеще.