Цилоксан офталмологичен разтвор

Описание за офталмологичен разтвор на Ciloxan

Ciloxan® (ципрофлоксацин HCl Ophthalmic разтвор) е синтетичен стерилен антимикробен множество дози за локална офталмологична употреба. Ципрофлоксацинът е флуорохинолон антибактериал, активен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни очни патогени. Предлага се като монохидрохлоридна монохидратна сол на 1-циклопропил-6-флуоро-14-дихидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолин-карбоксилна киселина. Това е слаб за светло жълт кристален прах с молекулно тегло 385,8. Емпиричната му формула е c ₁₇ H ₁₈ Fn ₃ O ₃ • HCL • H. ₂ O и химическата му структура е следната:

Ципрофлоксацинът се различава от другите хинолони по това, че има флуорен атом при 6-позиция на пиперазинова част при 7-позиция и циклопропилов пръстен при 1 позиция.

Всеки ml цилоксанов офталмологичен разтвор съдържа: Активен: Ципрофлоксацин HCl 3,5 mg, еквивалентна на 3 mg основа. Консервант: Бензалкониев хлорид 0,006%. Неактивен: Натриев ацетат оцетна киселина Манитол 4.6% Едетат Динатрий 0,05% солна киселина и/или натриев хидроксид (за регулиране на рН) и пречистена вода. РН е приблизително 4,5, а осмолалността е приблизително 300 mosm.

Използване за офталмологичен разтвор на цилоксан

Цилоксан офталмологичен разтвор е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на определените микроорганизми в условията, изброени по -долу:

Язви на роговицата

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus (Viridans Group)*

Конюнктивит

Haemophilus influenzae
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

*Ефикасността на този организъм е изследвана при по -малко от 10 инфекции.

Доза за офталмологичен разтвор на цилоксан

Язви на роговицата

Препоръчителният режим на дозата за лечение на роговични язви е две капки в засегнатото око на всеки 15 минути за първите шест часа и след това две капки в засегнатото око на всеки 30 минути за остатъка от първия ден. На втория ден внушават две капки в засегнатия очи почасово. На третия до четиринадесетия ден поставете две капки в засегнатото око на всеки четири часа. Лечението може да продължи след 14 дни, ако не е настъпила реепителизация на роговицата.

Бактериален конюнктивит

Препоръчителният режим на дозата за лечение на бактериален конюнктивит е една или две капки, всадени в конюнктивалния сак (и) на всеки два часа, докато се събуждат два дни и една или две капки на всеки четири часа, докато се събуждат през следващите пет дни.

Колко се доставя

Като стерилен офталмологичен разтвор в системата за разпределяне на Drop-Tainer® на Alcon, състояща се от естествена полиетиленова бутилка с ниска плътност и разпределение на щепсела и затваряне на полипропилен с тен. Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около затварянето и зоната на шията на пакета.

2,5 ml в бутилка 8 ml - NDC 0065-0656-25
5 ml в бутилка 8 ml - NDC 0065-0656-05
10 ml в бутилка 10 ml - NDC 0065-0656-10

Съхранение

Съхранявайте при 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F). Предпазва от светлина.

Alcon Laboratories Inc. Форт Уърт Тексас 76134 САЩ, отпечатани в САЩ. Ревизиран: март 2006 г.

Странични ефекти за офталмологичен разтвор на цилоксан

Най -често съобщаваната нежелана реакция, свързана с лекарството, е локално изгаряне или дискомфорт. В проучванията на язва на роговицата с често прилагане на утайките от бяло кристали са наблюдавани при приблизително 17% от пациентите (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Други реакции, проявяващи се при по -малко от 10% от пациентите, включват кристали на капака на кристали/везни чудото тяло сензация, сърбеж на конюнктивална хиперемия и лош вкус след инстилация. Допълнителни събития, възникващи при по -малко от 1% от пациентите, включват оцветяване на роговицата кератопатия/кератит алергични реакции на капака на отока на фотофобия, инфилтрира гадене и намалено зрение.

Лекарствени взаимодействия за офталмологичен разтвор на цилоксан

Специфични проучвания за взаимодействие с лекарства не са проведени с офталмологичен ципрофлоксацин. Показано е обаче, че системното приложение на някои хинолони повишава плазмените концентрации на теофилин, пречат на метаболизма на кофеина, засилват ефектите на пероралния антикоагулантният варфарин и неговите производни и е свързано с преходни повишения в серумния креатинин при пациенти, получаващи циклоспорин.

Предупреждения за офталмологичен разтвор на цилоксан

Не за инжектиране в окото.

Какви странични ефекти има suboxone

Съобщени са сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции, които следват първата доза при пациенти, получаващи системна терапия с хинолон. Някои реакции бяха придружени от сърдечно -съдов срив загуба на съзнание, изтръпвайки фарингеална или оток на лицето, диспнея уртикария и сърбеж. Само няколко пациенти са имали анамнеза за реакции на свръхчувствителност. Сериозните анафилактични реакции изискват незабавно спешно лечение с епинефрин и други мерки за реанимация, включително кислородни интравенозни течности Интравенозни антихистамини кортикостероиди амини и управление на дихателните пътища, както е клинично показано.

Извадете контактните лещи, преди да използвате.

Предпазни мерки за офталмологичен разтвор на цилоксан

Общи

Както при други антибактериални препарати, продължителната употреба на ципрофлоксацин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако възникне суперинфекция, трябва да се започне подходяща терапия. Всеки път, когато клиничната преценка диктува, пациентът трябва да бъде изследван с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Ципрофлоксацинът трябва да бъде прекратен при първия вид на кожен обрив или всякакъв друг признак на реакция на свръхчувствителност. При клинични проучвания на пациенти с бактериална язва на роговицата се наблюдава бяла кристална утайка, разположена в повърхностната част на дефекта на роговицата при 35 (NULL,6%) от 210 пациенти. Настъпването на утайката беше в рамките на 24 часа до 7 дни след започване на терапия. При един пациент утайката веднага се напоява при появата му. При 17 пациенти разрешаването на утайка е наблюдавано за 1 до 8 дни (седем в рамките на първите 24-72 часа) при пет пациенти резолюция е отбелязана за 10-13 дни. При девет пациенти точните дни на разрешаване не бяха достъпни; Въпреки това при последващи прегледи 18-44 дни след появата на събитието беше отбелязано пълно разрешаване на утайка. При трима пациенти информацията за резултатите не беше налична. Утайката не изключва продължителната употреба на ципрофлоксацин, нито се отрази неблагоприятно върху клиничния ход на язвата или визуалния резултат. (Вижте Нежелани реакции ).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Осем in vitro Тестовете за мутагенност са проведени с ципрофлоксацин и резултатите от теста са изброени по -долу:

Салмонела /Микрозомен тест (отрицателен)
Е. Коли Анализ за възстановяване на ДНК (отрицателен)
Тест за мутация на миши лимфомни клетки напред (положителен)
CINISH HAMSTER V79 Cell HGPRT тест (отрицателен)
Тест за трансформация на клетки на сирийски хамстер (отрицателен)
Saccharomyces cerevisiae Тест за точкова мутация (отрицателен)
Saccharomyces cerevisiae Тест за конверсия на митотичен кросоувър и ген (отрицателен)
Тест за възстановяване на ДНК на хепатоцитите на плъхове (положителен)

Така два от осемте теста бяха положителни, но резултатите от следващите три напразно Тестовите системи дават отрицателни резултати:

Тест за възстановяване на ДНК на хепатоцитите на плъхове
Микронуклеус тест (мишки)
Доминиращ смъртоносен тест (мишки)

Изключени са дългосрочни изследвания на канцерогенността при мишки и плъхове. След ежедневното дозиране на перорално до две години няма доказателства, че ципрофлоксацинът е имал канцерогенни или туморогенни ефекти при тези видове.

Бременност

Бременност Category C : Изследванията за репродукция са проведени при плъхове и мишки при дози до шест пъти по -голяма от обичайната дневна човешка устна доза и не разкриват данни за нарушена плодовитост или вреда на плода поради ципрофлоксацин. При зайци, както при повечето антимикробни средства, ципрофлоксацин (30 и 100 mg/kg перорално) произвежда стомашно -чревни нарушения, което води до загуба на тегло на майката и повишена честота на аборт. Не се наблюдава тератогенност при нито една доза. След интравенозно приложение при дози до 20 mg/kg не се получава токсичност на майката и не се наблюдава ембриотоксичност или тератогенност. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Офталмологичен разтвор на Ciloxan® трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Не е известно дали локалното приложен ципрофлоксацин е екскретиран в човешкото мляко; Известно е обаче, че прилаганият перорално ципрофлоксацин се екскретира в млякото на кърмещи плъхове и е съобщено за перорален ципрофлоксацин в човешкото кърма след една доза от 500 mg. Трябва да се внимава, когато цилоксан офталмологичен разтвор се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 1 -годишна възраст не са установени. Въпреки че ципрофлоксацинът и други хинолони причиняват артропатия при незрели животни след перорално приложение локалното очно приложение на ципрофлоксацин на незрели животни не е причинил никаква артропатия и няма доказателства, че офталмологичната доза има някакъв ефект върху теглото, носещи ставите.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за офталмологичен разтвор на цилоксан

Локално предозиране на офталмологичен разтвор на цилоксан може да се измие от окото (ите) с топла вода от чешмата.

Противопоказания за офталмологичен разтвор на цилоксан

История на свръхчувствителността към ципрофлоксацин или друг компонент на лекарствата е противопоказание за употребата му. История на свръхчувствителност към други хинолони може също да противопостави използването на ципрофлоксацин.

Клинична фармакология for Ciloxan Ophthalmic Solution

Системна абсорбция

Проведено е системно проучване за абсорбция, при което цилоксан офталмологичен разтвор се прилага във всяко око на всеки два часа, докато се събужда два дни, последвано от всеки четири часа, докато се събужда за допълнителни 5 дни. Максималната отчетена плазмена концентрация на ципрофлоксацин е по -малка от 5 ng/ml. Средната концентрация обикновено е по -малка от 2,5 ng/ml.

Bayer 81 mg аспиринови странични ефекти

Микробиология

Ципрофлоксацин има in vitro активност срещу широк спектър от грамотрицателни и грам-положителни организми. Бактерицидното действие на ципрофлоксацин е резултат от смущения с ензимната ДНК жираза, която е необходима за синтеза на бактериална ДНК.

Ципрофлоксацин има been shown to be active against most strains of the following organisms both in vitro и при клинични инфекции. (Вижте Показания и употреба раздел).

Грам-позитивен

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus (Viridans Group)

Грам-отрицателен

Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa
Serratia Marcescens

Ципрофлоксацин има been shown to be active in vitro срещу повечето щамове на следните организми, но Клиничното значение на тези данни е неизвестно :

Грам-позитивен

Enterococcus faecalis (Много щамове са само умерено податливи)
Staphylococcus haemolyticus
Човек Staphylococcus
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателен

Acinetobacter calcoaceticus subsp. анитрарат
Aeromonas Caviae
Aeromonas Hydrophila
Спуснете се Melitensis
Campylobacter coli
Campylobacter Jejuni
Citrobacter различен
Citrobacter freundii
Едуардиела взема
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter cloacae
Те изложиха студ
Haemophilus ducreyi
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Moraxella (branhamella) catarrhalis
Morganella morganies
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Протей прекрасно
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia Stuartii
Салмонела enteritidis
Салмонела typhi
Shigella sonneii
Shigella Flexneri
Vibrio cholerae
Vibrio parahaemolyticus
Vibrio vulnificus
Yersinia enterocolitica

Други организми

Хламидия Трахоми (само умерено податливи) и Mycobacterium tuberculosis (само умерено податливи).

Повечето щамове от псевдомонас кепация и някои щамове от псевдомонас малтофилия са резистентни към ципрофлоксацин, както и повечето анаеробни бактерии, включително бактероиди fragilis и Clostridium difficile.

Минималната бактерицидна концентрация (MBC) обикновено не надвишава минималната инхибиторна концентрация (MIC) с повече от коефициент 2. Резистентност към ципрофлоксацин in vitro обикновено се развива бавно (мутация с многократна стъпка).

Ципрофлоксацинът не се кръстосва с други антимикробни средства като бета-лактами или аминогликозиди; Следователно организмите, резистентни към тези лекарства, могат да бъдат податливи на ципрофлоксацин.

Клинични изследвания

След терапия с офталмологичен разтвор на цилоксан 76% от пациентите с язви на роговицата и положителните бактериални култури са клинично излекувани и пълна повторна епителизация се наблюдава при около 92% от язви.

В 3 и 7 дни многоцентрови клинични изпитвания 52% от пациентите с конюнктивит и положителни конюнктивални култури са клинично излекувани, а 70-80% са премахнали всички причинителни патогени до края на лечението.

Фармакология на животните

Показано е, че ципрофлоксацинът и свързаните с тях лекарства причиняват артропатия при незрели животни от повечето видове, тествани след перорално приложение. Въпреки това едномесечно локално очно проучване, използващо незрели бигли кучета, не демонстрира ставни лезии.

Информация за пациента за офталмологичен разтвор на цилоксан

Не докосвайте върха на капкомера на никоя повърхност, тъй като това може да замърси разтвора.