Клозапин

• Употреби
  • Какво е клозапин и как работи?
• Доза
  • Какви са дозировките на клозапин?
• Странични ефекти
  • Какви са страничните ефекти, свързани с използването на клозапин?
• Лекарствени взаимодействия
  • Какви други лекарства взаимодействат с клозапин?
• Предупреждения и предпазни мерки
  • Какви са предупрежденията и предпазните мерки за клозапин?

Какво е клозапин и как работи?

Клозапинът е антипсихотично лекарство, което се използва за лечение на тежки шизофрения симптоми при хора, които не са реагирали на други лекарства. Използва се и за намаляване на риска от самоубийствено поведение при хора с шизофрения или подобни разстройства.

Clozapine е достъпен под следните различни марки на марката: Clozaril и Versacloz.

Какви са дозировките на клозапин?

Дозаs of Clozapine :

Доза Forms and Strengths

Таблетка

• 25 mg
• 50 mg
• 100 mg
• 200 mg

Таблетка orally disintegrating (FazaClo ODT)

• 12,5 mg
• 25 mg
• 100 mg
• 150 mg
• 200 mg

Устно окачване (Versacloz)

• 50 mg/mL

Доза Considerations – Should be Given as Follows :

Шизофрения

• Показано за намаляване на риска от повтарящо се самоубийствено поведение при пациенти с шизофрения или шизоафективно разстройство при пациенти, които се оценяват като хроничен риск за повторно преживяване на самоубийственото поведение
• Също така е посочено за резистентна на лечение шизофрения при пациенти, които не отговарят адекватно на стандартното антипсихотично лечение
• 12,5 mg orally once daily or every 12 hours initially; increased daily in increments of 25-50 mg/day if well-tolerated to achieve target doмъдрец of 300-450 mg/day by end of 2 weeks
• Понякога може да се наложи да се увеличи до 600-900 mg/ден, за да се получи приемлив отговор
• Поддръжка: Обикновено пациентите, които реагират, трябва да продължат да се лекуват с тяхната ефективна доза отвъд острия епизод

Дозирани модификации

• Силни инхибитори на CYP1A2: Използвайте една трета доза клозапин
• Умерени или слаби CYP1A2 инхибитори: Монитор за нежелани реакции; Помислете за намаляване на дозата на клозапин, ако е необходимо
• CYP2D6 или CYP3A4 инхибитори: Монитор за нежелани реакции; Помислете за намаляване на дозата на клозапин, ако е необходимо
• Силни индуктори на CYP3A4: съвместно администрация не се препоръчва; Ако може да се наложи да се увеличи индукторът, който е необходим дозата на клозапин
• Умерени или слаби CYP1A2 или CYP3A4 индуктори: Монитор за намалена ефективност; Помислете за увеличаване на дозата на клозапин, ако е необходимо; Помислете за намаляване на дозата, ако индукторите на CYP1A2 или CYP3A4 са прекратени
• CYP2D6 Лоши метаболизатори: Може да се наложи намаляване на дозата на клозапин
• Значително бъбречно или чернодробно увреждане: може да се наложи намаляване на дозата на клозапин

Съображения за дозиране

Необходим лабораторен мониторинг

• Преди да се получи получаване Пълна кръвна картина (CBC) с разлика за продължаване на лечението Абсолютен брой неутрофили (ANC) трябва да се наблюдава редовно
• За да се започне лечение ANC трябва да бъде 1500/mm³ или по -голямо за общата популация и 1000/mm³ или по -голямо за пациенти с документирана доброкачествена етническа неутропения
• Вижте информация за предписване на подробни изисквания за мониторинг, включително тези за пациенти с доброкачествена етническа неутропения

Педиатрична: Безопасността и ефикасността не са установени

Гериатричен: По-ниска първоначална доза от 12,5-25 mg/ден е посочена; може да се титрира по -бавно, отколкото при по -млади възрастни

Възрастни пациенти, особено тези с компрометирано сърдечно -съдово функциониране, могат да бъдат по -податливи на ортостатична хипотония и тахикардия; Антихолинергичните ефекти също са често срещани (запек объркване за задържане на урина)

Какви са страничните ефекти, свързани с използването на клозапин?

Страничните ефекти на клозапин включват:

• Ниско кръвно налягане (хипотония)
• Бърза сърдечна честота
• Припадъци на седация на треска (с високи дози)
• Апетитът се увеличава
• Запек
• Киселини
• Гадене
• Увеличен глад
• Излишно слюноотделяне/спускане (особено през нощта)
• Повръщане
• Наддаване на тегло
• Проблеми със съня
• Повишено изпотяване
• Сухота в устата
• Замъглено зрение
• Сънливост
• Сензация на въртене
• Главоболие

По -рядко срещаните странични ефекти на клозапин включват:

• Делириум
• Депресия
• Замаяност
• Екстрапирамидни симптоми (EPS) като неспокойствие на неспокойствието на тремора неспокойствие
• Умора
• Главоболие
• Потенциал на висока кръвна захар (хипергликемия) за диабет с ново начало
• Импотентност
• Повишено уриниране
• Безсъние
• Неволно уриниране, особено през нощта
• Нисък брой на белите кръвни клетки и тромбоцитите (левкопения неутропения тромбоцитоза)
• Менструални спазми
• Припадъци (с ниски дози)
• Задух
• Размазана реч
• Слабост
• Хрипове

Редките странични ефекти на клозапин включват:

• Агранулокоцитис
• Амнезия
• Анемия
• Промяна в либидото
• Халюцинации
• Увеличен брой тромбоцити
• Левкоцитоза
• Миокардит
• Невролептичен злокачествен синдром (NMS)
• Паркинсонски синдром
• Периодична катаплексия

Страничните ефекти на пощенския пазар на Clozapine, отчетени, включват:

Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.

Какви други лекарства взаимодействат с клозапин?

Ако вашият лекар ви е насочил да използвате това лекарство, вашия лекар или фармацевт, вече може да е запознат с възможните лекарствени взаимодействия и може да ви наблюдава за тях. Не започвайте спиране и не променяйте дозировката на всяко лекарство, преди първо да се консултирате с вашия лекар или фармацевт.

Тежките взаимодействия на клозапин включват:

• Елигел
• Flibanser
• Иринотекан
• Иринотекан liposomal
• Ломитапид

Клозапин има сериозни взаимодействия с поне 48 различни лекарства.

Клозапинът има умерени взаимодействия с поне 371 различни лекарства.

Леките взаимодействия на клозапин включват:

• в Co -инфлуметиазид
• буметанид
• Хлоротиазид
• Хлорталидон
• Циклопентиазид
• Десмопресин
• Етакринна киселина
• Евкалипт
• фуросемид
• хидрохлоротиазид
• Индипамид
• метиклотиазид
• Метолазон
• сок от нони
• мъдрец
• Торсемид

Клозапинът има умерени взаимодействия с поне 108 различни лекарства.

Леките взаимодействия на клозапин включват:

• Азитромицин
• Бримонидин
• Chasteberry
• Цилостазол
• DivalProex Натрий
• етанол
• Евкалипт
• мъдрец
• валпроева киселина

Тази информация не съдържа всички възможни взаимодействия или неблагоприятни ефекти. Следователно, преди да използвате този продукт, кажете на Вашия лекар или фармацевт за всички продукти, които използвате. Съхранявайте списък с всичките си лекарства с вас и споделете тази информация с Вашия лекар и фармацевт. Консултирайте се с вашия медицински специалист или лекар за допълнителни медицински съвети или ако имате проблеми със здравните въпроси или за повече информация относно това лекарство.

Какви са предупрежденията и предпазните мерки за клозапин?

Предупреждения

Агранулокоцитис

• Съобщава се за тежка неутропения, дефинирана като абсолютен брой неутрофили (ANC) по -малко от 500/mm³
• Тежката неутропения може да доведе до сериозна инфекция и смърт
• Преди започване на лечение базовата линия ANC трябва да бъде 1500/mm³ или по -голяма за общата популация и 1000/mm³ или по -голяма за пациенти с документирана доброкачествена етническа неутропения
• Редовно наблюдавайте ANC по време на лечението
• Посъветвайте пациентите незабавно да съобщават симптоми, съответстващи на тежката неутропения или инфекция (напр. Летаргия на летаргия на треска)

Припадъци

• Внимание в историята на пристъпите или други фактори, предразполагащи към припадъци
• Рискът е свързан с дозата

Миокардит Cardiomyopathy and Mitral Valve Incompetence

• Съобщава се за фатален миокардит и кардиомиопатия; Прекратяване и получаване на сърдечна оценка, ако е заподозрян
• Измерването на нивата на мозъка NP може да предложи средство за наблюдение за откриване на ранен асимптоматичен миокардит
• Не забравяйте отново пациенти с анамнеза за свързания с клозапин миокардит или кардиомиопатия

Ортостатична хипотония Bradycardia syncope

• Замаяност upon standing (orthostatic hypotension) slow heart rate (bradycardia) fainting (syncope) and cardiac arrest may occur
• Рискът е най -висок по време на първоначалния период на титруване, особено при бързо ескалиране на дозата
• Може да се появи с първата доза и с дози до 12,5 mg/ден
• Внимание при анамнеза за сърдечно -съдови или мозъчно -съдови заболявания или състояния, предразполагащи към ниско кръвно налягане (хипотония)

Повишена смъртност при възрастни хора с психоза, свързана с деменция

• Не е одобрено за психоза, свързана с деменция; Пациентите със свързана с деменция психоза, които се лекуват с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт, както е показано в краткосрочни контролирани изпитвания; Смъртните случаи в тези изпитвания изглеждат или сърдечно -съдови (например внезапна смърт на сърдечна недостатъчност) или инфекциозни (например пневмония) в природата

Това лекарство съдържа клозапин. Не приемайте Clozaril Fazaclo ODT или Versacloz, ако сте алергични към клозапин или каквито и да е съставки, съдържащи се в това лекарство.

Пазете извън обсега на децата. В случай на предозиране получете незабавно медицинска помощ или се свържете с център за контрол на отровата.

Противопоказания

• Свръхчувствителност (напр. Фоточувствителност Васкулит еритема мултиформен синдром на Стивънс-Джонсън)

Ефекти от злоупотребата с наркотици

Как да приемате азитромицин 250 mg

• Няма

Краткосрочни ефекти

• Краткосрочни ефекти
• Може да причини антихолинергични ефекти (напр. Запек на задържане на урина в устата)
• Вижте „Какви са страничните ефекти, свързани с използването на клозапин?“

Дългосрочни ефекти

• Настъпи значително наддаване на тегло; Наблюдавайте наддаването на тегло.
• Може да причини сънливост постурална хипотония двигател и сензорна нестабилност, които могат да доведат до падания и следователно счупвания или други наранявания; За пациенти с болести състояния или лекарства, които биха могли да изострят тези ефекти пълни оценки на риска от падане при започване на антипсихотично лечение и повтарящо се за пациенти на дългосрочна антипсихотична терапия
• Вижте „Какви са страничните ефекти, свързани с използването на клозапин?“

Предупреждения

• Предлага се само чрез програма за ограничен достъп поради риск от неутропения (т.е. нисък ANC); Пациентите трябва да бъдат регистрирани предписващия лекар трябва да записва и завършва обучение и аптеките, които разпределят клозапин, трябва да бъдат сертифицирани и да завършат обучение
• Тежката неутропения (ANC по -малко от 500/mm³) се среща при малък процент от пациентите и е свързан с повишен риск от сериозни и потенциално фатални инфекции; Рискът е най -голям през първите 18 седмици от лечението и след това намалява; Вижте информация за предписването на подробна информация относно мониторинга на ANC, включително пациенти с доброкачествена етническа неутропения
• Доброкачествена преходно повишаване на температурата, отчетена за връх в рамките на първите 3 седмици от лечението (изключете агранулоцитоза инфекция NMS)
• Повишен риск от припадъци
• Риск от потенциално фатален миокардит
• Повишен риск от мозъчно -съдови нежелани събития, съобщавани при някои нетипични антипсихотици (неизвестен механизъм)
• Повишен риск от хипергликемия и диабет; В някои случаи хипергликемията, съпътстваща с използването на атипични антипсихотици, е свързана с хранопроводна дисмотилност кетоацидоза хиперосмоларна кома или смърт; Наблюдавайте кръвната глюкоза на високорисковите пациенти
• ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ НА FDA относно използването извън етикета за деменция при възрастни хора
• Може да причини антихолинергични ефекти (напр. Запек на задържане на урина в устата)
• Възможно удължаване на QT; Използване с повишено внимание при пациенти с анамнеза за синдром на дълъг QT или други състояния, които могат да увеличат риска (например хипокалемия хипомагнезиемия)
• Възможни повишени нива на серум и токсичност при пациенти с намалена активност на CYP изоензими 1A2 2D6 или 3A4
• Съвместно прилагане с други лекарства, които удължават QT интервала или лекарствата, които инхибират метаболизма на клозапин (например инхибитори на CYP изоензими 1A2 2D6 и 3A4)
• Анализът на постмаркета предполага повишена честота на миокардит, която е особено разпространена в рамките на първия месец от лечението; Съответно не спирайте лекарствата рязко и извършвайте WBC тестване на всеки 2 седмици за продължителност на терапията
• Оценка за засягане на органите (напр. Миокардит панкреатит хепатит колит нефрит), ако се появи еозинофилия
• Следете редовно глюкозата при пациенти с диабет или изложени на риск от диабет
• Нежелани промени в липидите са настъпили при пациенти, лекувани с нетипични антипсихотици
• Настъпи значително наддаване на тегло; Наблюдавайте наддаването на тегло
• Незабавно прекратете и следете отблизо дали се появява невролептичен злокачествен синдром; Оценете за съвместни условия
• Оценка за инфекции агранулоцитоза и невролептичен злокачествен синдром, ако се появи треска
• Помислете за белодробна емболия, ако се появи респираторна болки в гърдите или тромбоза на дълбока вена
• Използване с повишено внимание в анамнеза за тесна глаукома или съпътстваща употреба с други антихолинергични лекарства
• Тежка животозастрашаваща и в някои случаи фатална хепатотоксичност, включително чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза и хепатит, отчетени в след маркетинг проучвания; Монитор за появата на признаци и симптоми на хепатотоксичност като умора малката анорексия гадене на жлъчката билирубинемия коагулопатия и чернодробната енцефалопатия; Извършете серумни тестове за увреждане на черния дроб и помислете за трайно прекратяване на лечението, ако хепатит или трансаминаза повишаване, комбинирани с други системни симптоми, се дължат на клозапин
• Може да причини сънливост постурална хипотония двигател и сензорна нестабилност, които могат да доведат до падания и следователно счупвания или други наранявания; За пациенти с болести състояния или лекарства, които биха могли да изострят тези ефекти пълни оценки на риска от падане при започване на антипсихотично лечение и повтарящо се за пациенти на дългосрочна антипсихотична терапия.

Бременност и лактация

• Употребата на клозапин по време на бременност може да бъде приемлива
• Или проучвания върху животни не показват, че не са налични проучвания на човека, или изследванията върху животни показват, че са извършени незначителни рискове и изследвания на хората и не показват риск
• Новородените, изложени на антипсихотични лекарства като клозапин през 3 -ти триместър на бременността, са изложени на риск от екстрапирамидни симптоми (EPS) или симптоми на изтегляне след раждане; Тези усложнения варират по тежест, като някои от тях са самоограничени, а други, които изискват поддръжка на ICU и продължителна хоспитализация
• Клозапин навлиза в кърмата; Използването не се препоръчва при кърменето (Американската комисия по педиатрия заявява, че това е „загрижено“)