Коргард

Описание за Corgard

Corgard (Nadolol) е синтетичен неселективен бета-адренергичен рецептор блокиращ агент, обозначен химически като 1- (Tert-бутиламино) -3-[(5678-Tetrahydro-Cis-67-Dihydroxy-1-Naphthyl) Oxy] -2-пропанол. Структурна формула:

C ₁₇ H ₂₇ Не ₄

Надолол е бял кристален прах. Той е свободно разтворим в етанол разтворим в солна киселина леко разтворим във вода и в хлороформ и много леко разтворим в натриев хидроксид.

Corgard (Nadolol) се предлага за перорално приложение като 20 mg 40 mg и 80 mg таблетки. Неактивни съставки: Микрокристален целулозен оцветител (FD

Използване за Corgard

Пеногина сандък

Corgard (Nadolol) е показан за дългосрочното управление на пациенти с ангина пекторис.

Хипертония

CORGARD (nadolol) is indicated for the treatment of hypertension to lower blood pressure. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events primarily strokes and myocardial infarctions. These benefits have been seen in controlled trials of antihypertensive drugs from a wide variety of pharmacologic classes including the class to which this drug principally belongs. There are no controlled trials demonstrating risk reduction with CORGARD.
Контролът на високото кръвно налягане трябва да бъде част от цялостно управление на сърдечно -съдовия риск, включително като подходящо управление на липидите за управление на диабет, антитромботична терапия за спиране на тютюнопушенето и ограничен прием на натрий. Много пациенти ще изискват повече от едно лекарство за постигане на цели за кръвно налягане. За специфични съвети относно целите и управлението вижте публикувани насоки като тези на Националната национална комисия на Националната програма за образование на високото кръвно налягане за профилактика и лечение на високо кръвно налягане (JNC).

Многобройни антихипертензивни лекарства от различни фармакологични класове и с различни механизми на действие са показани в рандомизирани контролирани изпитвания за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост и смъртност и може да се заключи, че това е значително намаляване на кръвното налягане, а не някакво друго фармакологично свойство на лекарствата, което е голяма отговорност за тези ползи. Най -голямата и най -последователна полза от сърдечно -съдовите резултати е намаляване на риска от инсулт, но намаляването на инфаркта на миокарда и сърдечно -съдовата смъртност също се наблюдава редовно.

Повишеното систолно или диастолно налягане причинява повишен сърдечно -съдов риск и абсолютното увеличаване на риска на MMHG е по -голямо при по -високо кръвно налягане, така че дори скромните намаления на тежка хипертония да осигурят съществена полза. Относителното намаляване на риска от намаляване на кръвното налягане е сходно при популациите с различен абсолютен риск, така че абсолютната полза е по -голяма при пациенти, които са изложени на по -висок риск, независимо от тяхната хипертония (например пациенти с диабет или хиперлипидемия) и се очаква такива пациенти да се възползват от по -агресивно лечение до по -ниска цел на кръвното налягане.

Някои антихипертензивни лекарства имат по -малки ефекти на кръвното налягане (като монотерапия) при пациенти с черни, а много антихипертензивни лекарства имат допълнителни одобрени индикации и ефекти (например върху сърдечна недостатъчност на стенокардия или диабетно бъбречно заболяване). Тези съображения могат да ръководят селекцията на терапията.

Corgard (Nadolol) може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни агенти, особено тиазидни диуретици.

Дозировка за Коргард

Дозировката трябва да бъде индивидуализирана. Corgard (Nadolol) може да се прилага без оглед на храненето.

Пеногина сандък

Обичайната първоначална доза е 40 mg Corgard (Nadolol) веднъж дневно. Дозировката може постепенно да се увеличава с стъпки от 40 до 80 mg при интервали от 3 до 7 дни, докато се получи оптимален клиничен отговор или се изразява изразено забавяне на сърдечната честота. Обичайната доза за поддържане е 40 или 80 mg, прилагана веднъж дневно. Дози до 160 или 240 mg, прилагани веднъж дневно, може да са необходими.

Полезността и безопасността при ангина пекторис на дозата над 240 mg на ден не са установени. Ако лечението трябва да бъде прекратено, намалете дозата постепенно за период от една до две седмици (виж Предупреждения ).

Хипертония

Обичайната първоначална доза е 40 mg Corgard (Nadolol) веднъж дневно, независимо дали се използва самостоятелно или в допълнение към диуретичната терапия. Дозировката може постепенно да се увеличава с стъпки от 40 до 80 mg, докато се постигне оптимално намаляване на кръвното налягане. Обичайната доза за поддържане е 40 или 80 mg, прилагана веднъж дневно. Дози до 240 или 320 mg, прилагани веднъж дневно, може да са необходими.

Доза Adjustment in Renal Failure

Абсорбираният Надолол се екскретира главно от бъбреците и въпреки че не е необходимо нелебално елиминиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. Препоръчват се следните интервали на дозата:

Колко се доставя

Коргард Таблетките (таблетки Nadolol USP) се предлагат в бутилки от 100 в следните силни страни:

20 mg таблетки ( NDC 78670-100-01) Отпечатан Corgard 20
40 mg таблетки ( NDC 78670-101-01) Отпечатан Corgard 40

Всички таблетки се оценяват (Bisect Bar) и лесни за счупване. USWM е отпечатан над лентата за бисект.

Съхранение

Съхранявайте при стайна температура; Избягвайте прекомерната топлина. Предпазва от светлина. Дръжте бутилката плътно затворена.

Разпространено от: USWM LLC. Louisville KY 40241 Ревизиран декември 2023 г.

Странични ефекти for Corgard

Повечето неблагоприятни ефекти са леки и преходни и рядко се изискват оттегляне на терапията.

Сърдечно -съдов

Брадикардия със сърдечна честота под 60 удара в минута се появява обикновено и сърдечната честота под 40 удара в минута и/или симптоматична брадикардия са наблюдавани при около 2 от 100 пациенти. Симптомите на периферна съдова недостатъчност обикновено от типа Raynaud са възникнали при приблизително 2 от 100 пациенти. Хипотонията на сърдечната недостатъчност и нарушенията на ритъма/проводимостта са възникнали при около 1 от 100 пациенти. Съобщава се за единични случаи на сърдечен блок от първа и трета степен; Интензификацията на AV блока е известен ефект на бета-блокерите (виж също Противопоказания Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Централна нервна система

Съобщава се за замаяност или умора при приблизително 2 от 100 пациенти; Съобщава се за седация на парестезии и промяна в поведението при приблизително 6 от 1000 пациенти.

Дихателни

Съобщава се за бронхоспазъм при приблизително 1 от 1000 пациенти (виж Противопоказания и Предупреждения ).

Стомашно -чревен

Съобщава се за гадене за диария на корема на корема на корема и метеорологичен залив за запек, повръщащ се анорексия и метеории, е съобщено при 1 до 5 от 1000 пациенти.

Разни

Всяко от следните неща е съобщено при 1 до 5 от 1000 пациенти: обрив; сърбеж; главоболие; Очите или кожата на сухота в устата; импотентност или намалено либидо; подуване на лицето; наддаване на тегло; размазана реч; кашлица; носна задух; изпотяване; шум в ушите; замъглено зрение. Съобщава се за обратима алопеция рядко.

Следните нежелани реакции са съобщени при пациенти, приемащи Nadolol и/или други бетаадренергични блокиращи агенти, но не е установена причинно -следствена връзка с Nadolol.

Централна нервна система

Обратима психична депресия, прогресираща до кататония; визуални смущения; халюцинации; остър обратим синдром, характеризиращ се с дезориентация за време и поставете краткосрочна загуба на памет емоционална личност с леко замъглена сензориума и намалена ефективност на невропсихометрията.

Стомашно -чревен

Мезентериална артериална тромбоза; исхемичен колит; Повишени чернодробни ензими.

Хематологичен

Агранулоцитоза; тромбоцитопенична или нетромбоцитопенична пурпура.

Алергични

Треска, комбинирана с болки и възпалено гърло; ларингоспазъм; респираторен дистрес.

Разни

Пемфигоиден обрив; хипертонична реакция при пациенти с феохромоцитом; смущения в съня; Болест на Пейрони.

Окуломукокутанният синдром, свързан с бета-блокерския практикул, не е съобщено с Nadolol.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с САЩ Worldmeds на 1-866-916-0581 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарствени взаимодействия for Corgard

Когато се прилага едновременно, следните лекарства могат да взаимодействат с бета-адренергични рецептори, блокиращи средства:

Общи анестетици - Преувеличение на хипотонията, индуцирана от общи анестетици (виж Предупреждения Основна операция ).

Антидиабетни лекарства (орални агенти и инсулин) - хипогликемия или хипергликемия; Регулирайте съответно дозата на антидиабетно лекарство (виж Предупреждения Диабет и хипогликемия ).

Колко mg в ксанакс

Лекарства, изчерпващи катехоламин (напр. Резерпин) - адитивен ефект; Следете внимателно за доказателства за хипотония и/или прекомерна брадикардия (напр. Постурална хипотония на Syncope Syncope).

Digitalis Glycosides - И дигиталните гликозиди, и бета-блокерите забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват сърдечната честота. Едновременната употреба може да увеличи риска от брадикардия.

Отговор на лечението на анафилактична реакция - Докато приемането на пациенти с бета-блокери с анамнеза за тежка анафилактична реакция на различни алергени може да бъде по-реагиращо на многократно предизвикателство или случайна диагностика или терапевтична. Такива пациенти могат да не реагират на обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на алергична реакция.

Предупреждения for Corgard

Сърдечна недостатъчност

Симпатичната стимулация може да бъде жизненоважен компонент, поддържащ кръвоносната функция при пациенти с застойна сърдечна недостатъчност и its inhibition by beta-blockade may precipitate more severe failure. Although beta-blockers should be avoided in overt congestive heart failure if necessary they can be used with caution in patients with a history of failure who are well-compensated usually with digitalis и diuretics. Beta-adrenergic blocking agents do not abolish the inotropic action of digitalis on heart muscle.

При пациенти без анамнеза за сърдечна недостатъчност продължителната употреба на бета-блокери може в някои случаи да доведе до сърдечна недостатъчност. Следователно при първия признак или симптом на сърдечна недостатъчност пациентът трябва да бъде цифровизиран и/или да се лекува с диуретици и отговорът, наблюдаван отблизо или надолол, трябва да бъде прекратен (постепенно, ако е възможно).

Обостряне на исхемична сърдечна болест след рязко оттегляне

Наблюдава се свръхчувствителност към катехоламини при пациенти, изтеглени от терапия с бета-блокери; Обостряне на ангина и в някои случаи миокардният инфаркт са настъпили след рязко прекратяване на такава терапия. При прекратяване на хронично прилагането на Nadolol, особено при пациенти с исхемична сърдечна болест, дозата трябва постепенно да се намалява за период от една до две седмици и пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван. Ако ангина значително се влоши или острата коронарна недостатъчност, развива прилагането на Nadolol, трябва да бъде възстановена незабавно поне временно и трябва да се предприемат други мерки, подходящи за управление на нестабилна ангина. Пациентите трябва да бъдат предупредени срещу прекъсване или прекратяване на терапията без съвет на лекаря. Тъй като болестта на коронарната артерия е често срещана и може да бъде непризнато, може да е разумно да не се прекратява рязко терапията на Надолол дори при пациенти, лекувани само за хипертония.

Неалергичен бронхоспазъм (напр. Емфизем на хроничен бронхит)

Пациентите с бронхоспастични заболявания като цяло не трябва да получават бета-блокери.

Nadolol трябва да се прилага с повишено внимание, тъй като може да блокира бронходилатация, произведена от ендогенна или екзогенна катехоламин Стимулиране на бета2 рецептори.

Основна операция

Хронично прилаганата бета-блокираща терапия не трябва да се изтегля рутинно преди голяма операция; Въпреки това, нарушената способност на сърцето да реагира на рефлексни адренергични стимули може да увеличи рисковете от обща анестезия и хирургични процедури.

Диабет и хипогликемия

Бета блокерите могат да предотвратят ранните предупредителни признаци на хипогликемия като тахикардия и да увеличат риска от тежка или продължителна хипогликемия по всяко време по време на лечение, особено при пациенти със захарен диабет или деца и пациенти, които гладуват (т.е. операция, които не се хранят редовно или повръщат). Ако възникне тежка хипогликемия, пациентите трябва да бъдат инструктирани да търсят спешно лечение.

Бета-блокадата също намалява освобождаването на инсулин в отговор на хипергликемия; Следователно може да се наложи да се коригира дозата на антидиабетни лекарства.

Тиретоксикоза

Бета-адренергичната блокада може да маскира определени клинични признаци (например тахикардия) на хипертиреоидизъм. Пациентите, заподозрени в развитие на тиреотоксикоза, трябва да се управляват внимателно, за да се избегне рязко изтегляне на бета-адренергична блокада, което може да ускори буря на щитовидната жлеза.

Предпазни мерки for Corgard

Нарушена бъбречна функция

Надолол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция (виж Доза и приложение ).

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

При хронични орални токсикологични изследвания (една до две години) при мишки плъхове и кучета Надолол не предизвиква значителни токсични ефекти. При двугодишни перорални карциногенни изследвания при плъхове и мишки Nadolol не произвежда никакви неопластични пренопластични или неопластични патологични лезии. При плодовитостта и общите проучвания за репродуктивни резултати при плъхове Nadolol не предизвика неблагоприятни ефекти.

Бременност

При проучвания за възпроизвеждане на животни с надолол доказателства за ембрио- и фетотоксичност са открити при зайци, но не и при плъхове или хамстери в дози 5 до 10 пъти по-големи (на база mg/kg), отколкото максималната посочена доза на човека. При нито един от тези видове не се наблюдава тератогенен потенциал.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Надолол трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Новородени, чиито майки получават Надолол при раждане, са проявили хипогликемия на брадикардия и свързаните с тях симптоми.

Кърмещи майки

Надолол се отделя в човешкото мляко. Поради потенциала за неблагоприятни ефекти при кърмачетата за медицински сестри трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови терапията, като се вземе предвид значението на Коргард (Надолол) за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Информация за предозиране за Corgard

Надолол може да бъде отстранен от общата циркулация чрез хемодиализа.

В допълнение към стомашно промиване следните мерки трябва да бъдат използвани според случая. При определяне на продължителността на коригиращата терапия трябва да се приеме дългата продължителност на ефекта на Надолол.

Прекомерна брадикардия

Администрирайте атропин (NULL,25 до 1,0 mg). Ако няма отговор на вагалната блокада, администрира внимателно изопротеренол.

Сърдечна недостатъчност

Администрирайте дигиталис гликозид и диуретик. Съобщава се, че глюкагонът може да бъде полезен и в тази ситуация.

Хипотония

Администрирайте вазопресори, напр. Епинефрин или левартеринол. (Има доказателства, че епинефринът може да бъде лекарството по избор.)

Бронхоспазъм

Администрирайте бета2-стимулиращо средство и/или теофилин производно.

Противопоказания за Коргард

Надолол е противопоказан в бронхиална астма синус брадикардия и по -голям от блок от проводимост от първа степен Кардиогенен шок и явна сърдечна недостатъчност (виж Предупреждения ).

Клинична фармакология for Corgard

Коргард (nadolol) is a nonselective beta-adrenergic receptor blocking agent. Clinical pharmacology studies have demonstrated beta-blocking activity by showing (1) reduction in heart rate и cardiac output at rest и on exercise (2) reduction of systolic и diastolic blood pressure at rest и on exercise (3) inhibition of isoproterenol-induced tachycardia и (4) reduction of reflex orthostatic tachycardia.

Коргард (nadolol) specifically competes with beta-adrenergic receptor agonists for available beta receptor sites; it inhibits both the beta1 receptors located chiefly in cardiac muscle и the beta2 receptors located chiefly in the bronchial и vascular musculature inhibiting the chronotropic inotropic и vasodilator responses to beta-adrenergic stimulation proportionately. Коргард has no intrinsic sympathomimetic activity и unlike some other beta-adrenergic blocking agents nadolol has little direct myocardial depressant activity и does not have an anesthetic-like membrane-stabilizing action. Animal и human studies show that Коргард slows the sinus rate и depresses AV conduction. In dogs only minimal amounts of nadolol were detected in the brain relative to amounts in blood и other organs и tissues. Коргард has low lipophilicity as determined by octanol/water partition coefficient a characteristic of certain beta-blocking agents that has been correlated with the limited extent to which these agents cross the blood-brain barrier their low concentration in the brain и low incidence of CNS-related side effects.

В контролирани клинични проучвания Corgard (Nadolol) в дози от 40 до 320 mg/ден е показано, че намалява както стоящото, така и в легнало кръвно налягане, ефектът продължава приблизително 24 часа след дозирането.

Механизмът на антихипертензивните ефекти на бета-адренергичните блокиращи рецептори не е установен; however factors that may be involved include (1) competitive antagonism of catecholamines at peripheral (non-CNS) adrenergic neuron sites (especially cardiac) leading to decreased cardiac output (2) a central effect leading to reduced tonic-sympathetic nerve outflow to the periphery and (3) suppression of renin secretion by blockade of the betaadrenergic receptors responsible for renin release from the kidneys.

Докато сърдечната продукция и артериалното налягане се намаляват чрез терапия на Надолол, бъбречната хемодинамика е стабилна със запазване на бъбречната кръв и скоростта на гломерулна филтрация.

Чрез блокиране на индуцираното от катехоламин увеличаване на скоростта на сърдечната честота и степента на свиване на миокарда и кръвното налягане Corgard (Nadolol) обикновено намалява изискванията за кислород на сърцето при всяко дадено ниво на усилия, което го прави полезен за много пациенти в дългосрочното управление на ангинния пекторис. От друга страна, Nadolol може да увеличи изискванията за кислород чрез увеличаване на дължината на лявата камера и крайното диастолно налягане, особено при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Въпреки че блокадата на бета-адренергичните рецептори е полезна при лечение на ангина и хипертония, има и ситуации, в които симпатичната стимулация е жизненоважна. Например при пациенти със силно увредени сърца адекватна камерна функция може да зависи от симпатичното задвижване. Бетаадренергичната блокада може да влоши AV блока, като предотврати необходимите улесняващи ефекти на симпатичната активност върху проводимостта. Бета2-адренергичната блокада води до пасивно бронхиално стесняване чрез намеса в ендогенна адренергична бронходилататорна активност при пациенти, подложени на бронхоспазъм и може също да пречи на екзогенните бронходилатори при такива пациенти.

Абсорбцията на Nadolol след перорално дозиране е променлива средно около 30 процента. Пиковите серумни концентрации на Надолол обикновено се появяват за три до четири часа след перорално приложение и наличието на храна в стомашно -чревния тракт не влияе на скоростта или степента на абсорбция на надолол. Приблизително 30 процента от надолола, присъстващ в серума, е обвързано обвързан с плазмен протеин.

За разлика от много други бета-адренергични блокиращи средства Надолол не се метаболизира от черния дроб и се отделя непроменено главно от бъбреците.

Полуживотът на терапевтичните дози Надолол е около 20 до 24 часа, което позволява дозировка веднъж дневно. Тъй като Надолол е екскретен ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение ). Steady-state serum concentrations of nadolol are attained in six to nine days with once-daily dosage in persons with normal renal function. Because of variable absorption и different individual responsiveness the proper dosage must be determined by titration.

Съобщава се за обостряне на ангина и в някои случаи миокарден инфаркт и камерна дисритмии след рязко прекратяване на терапията с бета-адренергични блокиращи средства при пациенти с коронарна болест на артерията. Рязкото оттегляне на тези агенти при пациенти без коронарна болест на артерията доведе до преходни симптоми, включително трепереща главоболие и неразположение. Предложени са няколко механизма, за да се обяснят тези явления сред тях повишена чувствителност към катехоламини поради увеличения брой на бета рецепторите.

Информация за пациента за Коргард

Прекъсване или прекратяване на терапията

Пациентите, особено тези с доказателства за недостатъчност на коронарната артерия, трябва да бъдат предупредени срещу прекъсване или прекратяване на терапията с Надолол без съветите на лекаря.

Въпреки че сърдечната недостатъчност рядко се среща при правилно избрани пациенти, лекувани с бета-адренергични блокиращи средства, трябва да бъде препоръчана да се консултира с лекаря при първия признак или симптом на предстояща недостатъчност. Пациентът също трябва да бъде посъветван за подходящ курс в случай на по невнимание пропусната доза.

Хипогликемия

Информирайте пациентите или полагащите грижи, че съществува риск от хипогликемия, когато Надолол се дава на пациенти, които гладуват или които повръщат. Монитор за симптоми на хипогликемия.