Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност
Лекарства
Ксанакс
Резюме на наркотиците
Какво е Xanax?
Xanax (алпразолам) е бензодиазепин, използван като лекарство против тревожност, предписано за лечение на панически атаки и тревожни разстройства. Xanax е достъпен в генеричен форма.
Какви са страничните ефекти на Xanax?
Xanax може да причини сериозни странични ефекти, включително:
- депресирано настроение
- Мисли за самоубийство или нараняване
- състезателни мисли
- увеличена енергия
- необичайно поведение за поемане на риск
- объркване
- агитация
- враждебност
- халюцинации
- Неконтролирани мускулни движения
- тремор
- конвулсии (припадък) и
- удрящи сърдечни удари или трептене в гърдите ви
Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.
Общите странични ефекти на Xanax включват:
- Сънливост
- Умора
- Замаяност
- Проблеми със съня (безсъние)
- Проблеми с паметта
- Лош баланс или координация
- Размазана реч
- Проблем с концентрацията
- Раздразнителност
- Диария
- Запек
- Повишено изпотяване
- Главоболие
- Гадене
- Повръщане
- Разстроен стомах
- Замъглено зрение
- Апетит или промени в теглото
- Подуване в ръцете или краката ви
- Мускулна слабост
- Сухота в устата
- Задушен нос
- Загуба на интерес към секса
Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:
- Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
- Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапна замаяност замаяност или раздаване;
- Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.
Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.
Дозировка за Xanax
Лечението на пациенти с тревожност трябва да се започне с доза от 0,25 до 0,5 mg ксанакс, дадена три пъти дневно. Лечението на много панически разстройства при пациенти изисква използването на ксанакс в дози, по -големи от 4 mg дневно.
Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с Xanax?
Xanax може да взаимодейства с алкохол Други лекарства, които ви правят сънливи (като студено или алергично лекарство Други успокоителни наркотични лекарства лекарство за сън, мускулни релаксатори и лекарство за припадъци Депресия или тревожност) Хапчета за контрол на раждаемост Дексаметазон Ерготамин иматиниб изониазид Св. ХИВ / СПИН лекарства за изземване на лекарства. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки, които използвате.
Ксанакс по време на бременност и кърмене
Бензодиазепините като Xanax могат да причинят аномалии на плода и не трябва да се използват при бременност или при кърмещи майки. Xanax се отделя в човешкото мляко и може да засегне кърмачетата. Кърменето по време на приемането на ксанакс не се препоръчва.
Допълнителна информация
Нашият Xanax Side Effects Rect Center предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството за потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.
Информация за наркотиците на FDA
- Описание на лекарството
- Показания
- Странични ефекти
- Лекарствени взаимодействия
- Предупреждения
- Предозиране
- Клинична фармакология
- Ръководство за лекарства
Описание за Xanax
XANAX Tablets contain alprazolam which is a triazolo analog of the 14 benzodiazepine class of central nervous system-active compounds.
Химическото наименование на алпразолам е 8-хлоро-1-метил-6-фенил-4H-S-триазоло [43-α] [14] бензодиазепин.
Структурната формула е представена вдясно:
|
Алпразолам е бял кристален прах, който е разтворим в метанол или етанол, но който няма значителна разтворимост във вода при физиологично pH.
Всяка таблетка Xanax за перорално приложение съдържа 0,25 0,5 1 или 2 mg алпразолам.
Xanax таблетки 2 mg са многостранни и могат да бъдат разделени, както е показано по-долу:
|
Неактивни съставки
Целулозен царевичен нишесте документал натриев лактоза магнезиев стеарен силициев диоксид и натриев бензоат. В допълнение таблетът 0,5 mg съдържа FD
Използване за Xanax
Xanax е посочен за:
- Остро лечение на генерализирано тревожно разстройство (GAD) при възрастни.
- Лечение на паническо разстройство (PD) със или без агорафобия при възрастни.
Дозировка за Xanax
Доза при генерализирано тревожно разстройство
Препоръчителната начална перорална доза на Xanax за остро лечение на пациенти с GAD е 0,25 mg до 0,5 mg, прилагана три пъти дневно. В зависимост от отговора дозата може да се регулира на интервали на всеки 3 до 4 дни. Максималната препоръчителна доза е 4 mg дневно (в разделени дози).
Използвайте най -ниската възможна ефективна доза и често оценявайте необходимостта от продължително лечение [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
Доза при паническо разстройство
Препоръчителната начална перорална доза на Xanax за лечение на PD е 0,5 mg три пъти дневно. В зависимост от отговора дозата може да се увеличи на интервали на всеки 3 до 4 дни с стъпки не повече от 1 mg на ден.
Контролираните изпитвания на Xanax при лечението на паническо разстройство включват дози в диапазона от 1 mg до 10 mg дневно. Средната доза е приблизително 5 mg до 6 mg дневно. Понякога пациентите изискват 10 mg на ден.
За пациенти, получаващи дози, по -големи от 4 mg на ден периодична преоценка и се препоръчва разглеждане на намаляване на дозата. При контролиран постпаркет за проучване на доза-отговор пациентите, лекувани с дози ксанакс, по-големи от 4 mg на ден в продължение на 3 месеца, са в състояние да се намалят до 50% от общата си доза за поддържане, без видима загуба на клинична полза.
Необходимата продължителност на лечението на PD при пациенти, отговарящи на Xanax, е неизвестна. След период на продължителна свобода от панически атаки може да се опита внимателно контролиран кондензиране, но има доказателства, че това често може да бъде трудно да се постигне без повторение на симптоми и/или проявление на явления за оттегляне [виж Прекратяване или намаляване на дозата на Xanax ].
Прекратяване или намаляване на дозата на Xanax
За да намалите риска от реакции на изтегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Xanax или да намалите дозата. Ако пациентът развие реакции на отнемане, помислете за пауза на конуса или увеличаване на дозата до предишното ниво на конусна доза. Впоследствие намаляват дозата по -бавно [виж Предупреждения и предпазни мерки Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Намалява дозата с не повече от 0,5 mg на всеки 3 дни. Някои пациенти могат да се възползват от още по -постепенно прекратяване. Някои пациенти могат да се окажат резистентни към всички режими на прекратяване.
В контролирано проучване за прекратяване на прекратяването на пациенти с паническо разстройство, което сравнява препоръчителния график на конуса с по -бавен график на конуса, не се наблюдава разлика между групите в съотношението на пациентите, които се консервират до нулева доза; Въпреки това по -бавният график е свързан с намаляване на симптомите, свързани със синдром на оттегляне.
Препоръки за дозиране при гериатрични пациенти
При гериатрични пациенти препоръчителната начална перорална доза на Xanax е 0,25 mg, дадена 2 или 3 пъти дневно. Това може постепенно да се увеличи, ако е необходимо и се понася. Гериатричните пациенти могат да бъдат особено чувствителни към ефектите на бензодиазепините. Ако се появят нежелани реакции при препоръчителната начална доза, дозата може да бъде намалена [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].
Препоръки за дозиране при пациенти с чернодробно увреждане
При пациенти с чернодробно увреждане препоръчителната начална перорална доза на Xanax е 0,25 mg, дадена 2 или 3 пъти дневно. Това може постепенно да се увеличи, ако е необходимо и се понася. Ако се появят нежелани реакции при препоръчителната начална доза, дозата може да бъде намалена [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].
Модификации на дозата за лекарствени взаимодействия
Xanax трябва да бъде намален до половината от препоръчителната доза, когато пациентът се стартира на ритонавир и ксанакс заедно или когато ритонавир се прилага на пациент, лекуван с ксанакс. Увеличете дозата на Xanax до целевата доза след 10 до 14 дни заедно с дозиране на ритонавир и ксанакс. Не е необходимо да се намалява дозата на ксанакс при пациенти, които приемат ритонавир повече от 10 до 14 дни.
Странични ефекти на оралната коремен тиф ваксина
Xanax е противопоказан с едновременна употреба на всички силни CYP3A инхибитори, с изключение на ритонавир [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки ].
Колко се доставя
Дозирани форми и силни страни
Ксанакс Таблетките са достъпни като:
- 0,25 mg: Белият овал отбеляза отпечатан xanax 0,25
- 0,5 mg: прасковен овал отбеляза отпечатан xanax 0,5
- 1 mg: Синият овал отбеляза отпечатан Xanax 1.0
- 2 mg: бял продълговатен многократен отпечатан ксанакс от едната страна и 2 от обратната страна
Съхранение и обработка
Ксанакс се доставя в следните силни и пакетни конфигурации:
| Ксанакс Tablets | |||
| Конфигурация на пакета | Сила на таблета (mg) | NDC | Печат |
| Бутилки с 100 обратни номерирани | 0,25 mg | NDC 0009-0029-01 | Бял овал отбеляза отпечатан Xanax 0.25 |
| Единична доза (100) | NDC 0009-0029-46 | ||
| Бутилки от 500 | NDC 0009-0029-02 | ||
| Бутилки от 1000 | NDC 0009-0029-14 | ||
| Бутилки от 100 | 0,5 mg | NDC 0009-0055-01 | Прасковен овал отбеляза отпечатан xanax 0.5 |
| Доза с обратна номерирана единица (100) | NDC 0009-0055-46 | ||
| Бутилки от 500 | NDC 0009-0055-03 | ||
| Бутилки от 1000 | NDC 0009-0055-15 | ||
| Бутилки от 100 | 1 mg | NDC 0009-0090-01 | Син овал отбеляза отпечатан Xanax 1.0 |
| Бутилки от 500 | NDC 0009-0090-04 | ||
| Бутилки от 1000 | NDC 0009-0090-13 | ||
| Бутилки от 100 | 2 mg | NDC 0009-0094-01 | бял продълговати много известни отпечатани Xanax от едната страна и 2 от обратната страна |
| Бутилки от 500 | NDC 0009-0094-03 |
Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура].
Разпространено от Pharmacia
Странични ефекти for Xanax
Следните клинично значими нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:
- Рискове от съпътстваща употреба с опиоиди [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
- Злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
- Реакции на зависимост и оттегляне [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
- Ефекти върху машините за шофиране и експлоатация [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
- Пациенти с депресия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
- Синдром на седация и оттегляне на неонатата [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
- Рискове при пациенти с нарушена дихателна функция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
Опит с клинични изпитвания
Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.
Данните в двете таблици по -долу са оценки на нежеланата честота на реакцията сред възрастни пациенти, участвали в:
- 4-седмично плацебо-контролирани клинични проучвания с дози на ксанакс до 4 mg на ден за остро лечение на генерализирано тревожно разстройство (Таблица 1)
- Краткосрочни (до 10 седмици) плацебо-контролирани клинични проучвания с дози на ксанакс до 10 mg на ден за паническо разстройство със или без агорафобия (Таблица 2).
Таблица 1: Нежелани реакции, възникващи при ≥1% при пациенти, лекувани с ксанакс, и по-големи от пациенти, лекувани с плацебо, при плацебо-контролирани изпитвания за генерализирана тревожност
| Ксанакс n = 565 | Плацебо n = 505 | |
| Нарушения на нервната система | ||
| 41% | 22% | |
| 21% | 19% | |
| 2% | 1% | |
| 2% | 1% | |
| Стомашно -чревни разстройства | ||
| 15% | 13% | |
| 4% | 2% | |
| Сърдечно -съдови нарушения | ||
| 5% | 2% | |
| Кожни и подкожни тъканни нарушения | ||
| 4% | 3% |
В допълнение към нежеланите реакции (т.е. по -големи от 1%), изброени в таблицата по -горе за пациенти с генерализирано тревожно разстройство, се съобщава следните нежелани реакции във връзка с използването на бензодиазепини: Дистония на раздразнителност Трудности при анорексия преходна амнезия или загуба на памет на координация Удивителни слаби на седация на седация Амнезия или загуба на памет на координация Удивителни слабости Прутексия Амнезия или Нарушаване на памет Диплапия Дисартрия Промени в либидовото менструални неравности и задържане на урина.
Таблица 2: Нежелани реакции, възникващи при ≥1% при пациенти, лекувани с ксанакс, и по-големи от лекуваните с плацебо пациенти при плацебо-контролирани изпитвания (до 10 седмици) за паническо разстройство
| Ксанакс n = 1388 | Плацебо n = 1231 | |
| 77% | 43% | |
| 49% | 42% | |
| 40% | 18% | |
| 33% | 30% | |
| 33% | 22% | |
| 29% | 21% | |
| 14% | 8% | |
| 23% | 6% | |
| 10% | 8% | |
| 8% | 4% | |
| 7% | 6% | |
| 3% | 2% | |
| 2% | 1% | |
| 2% | 1% | |
| Стомашно -чревни разстройства | ||
| 26% | 15% | |
| 6% | 4% | |
| Кожни и подкожни тъканни нарушения | ||
| 11% | 8% | |
| Други | ||
| 33% | 23% | |
| 28% | 24% | |
| 27% | 18% | |
| 23% | 17% | |
| 12% | 9% | |
| 11% | 9% | |
| 7% | 4% | |
| 2% | 1% |
В допълнение към реакциите (т.е. по -големи от 1%), изброени в таблицата по -горе за пациенти с паническо разстройство, са съобщени следните нежелани реакции във връзка с използването на ксанакс: припадъци халюцинации деперсонализиране Промяна на вкуса Диплопия Повишена билирубин, повишен чернодробните ензими и разрушаването.
Нежелани реакции, отчетени като причини за прекратяване на лечението на паническо разстройство в плацебо-контролирани изпитвания
В по-голяма база данни, състояща се както от контролирани, така и от неконтролирани проучвания, при които 641 пациенти са получили симптоми на прекратяване на ксанакс, които са настъпили със скорост над 5% при пациенти, лекувани с ксанакс, и с по-голяма скорост от групата, третирана с плацебо, са показани в таблица 3.
Таблица 3: Отчитане на симптомите на симптомите, съобщавани при ≥5% от пациентите, лекувани с плацебо, и> пациенти, лекувани с плацебо
| Ксанакс-treated Patients n = 641 | |
| Нарушения на нервната система | |
| Безсъние | 29,5% |
| Светлоглавост | 19.3% |
| Ненормално неволно движение | 17.3% |
| Главоболие | 17.0% |
| Мускулно потрепване | 6,9% |
| Нарушена координация | 6.6% |
| Нарушения на мускулния тонус | 5.9% |
| Слабост | 5.8% |
| Психиатрични разстройства | |
| Безпокойство | 19.2% |
| Умора и умора | 18.4% |
| Раздразнителност | 10,5% |
| Когнитивно разстройство | 10,3% |
| Увреждане на паметта | 5.5% |
| Депресия | 5.1% |
| Объркващо състояние | 5.0% |
| Стомашно -чревни разстройства | |
| Гадене/Повръщане | 16,5% |
| Диария | 13.6% |
| Намалено слюноотделяне | 10,6% |
| Метаболизъм и разстройства на храненето | |
| Загуба на тегло | 13.3% |
| Намален апетит | 12,8% |
| Дерматологични разстройства | |
| Изпотяване | 14.4% |
| Сърдечно -съдови нарушения | |
| Тахикардия | 12.2% |
| Специални сетива | |
| Замъглено зрение | 10,0% |
| n = брой пациенти. |
Има и съобщения за припадъци от изтегляне при бързо намаляване или рязко прекратяване на Xanax [виж Предупреждение и предпазни мерки и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Парадоксални реакции като стимулация повишават мускулните спастични нарушения на съня халюцинации и други неблагоприятни поведенчески ефекти, като разрушимост на яростта на възбуда и агресивно или враждебно поведение рядко се съобщават В много от спонтанните съобщения за случаи на неблагоприятни поведенчески ефекти пациентите получават други лекарства с ЦНС едновременно и/или са били описани като основни психиатрични състояния. Ако се появи някое от горните събития, Алпразолам трябва да бъде прекратен. Изолираните публикувани доклади, включващи малък брой пациенти, предполагат, че пациентите, които имат гранично разстройство на личността, предишна история на насилие или агресивно поведение или злоупотреба с алкохол или вещества могат да бъдат изложени на риск от подобни събития. Съобщава се за случаи на враждебност на раздразнителност и натрапчиви мисли по време на прекратяване на алпразолам при пациенти с посттравматично стресово разстройство.
Опит за постмаркетиране
Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Xanax след прилагане. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.
Ендокринни разстройства: Хиперпролактинемия
Общи разстройства и условия на администрация: Оток периферна
Хепатобилиарни нарушения: Хепатитна чернодробна недостатъчност
Разследвания: Повишаване на чернодробния ензим
Психиатрични разстройства: Хипомания мания
Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Гинекомастия Галакторея
Кожни и подкожни тъканни нарушения: Реакция на фоточувствителност Angioedema Stevens-Johnson Syndrome
Лекарствени взаимодействия for Xanax
Лекарства, които имат клинично важни взаимодействия с Xanax
Таблица 4 включва клинично значими лекарствени взаимодействия с Xanax [виж Клинична фармакология ].
Таблица 4: Клинично значими лекарствени взаимодействия с Xanax
| Опиоиди | |
| Клинично значение | Едновременната употреба на бензодиазепини и опиоиди увеличава риска от респираторна депресия поради действия на различни рецепторни места в ЦНС, които контролират дишането. Бензодиазепините взаимодействат на местата и опиоидите на гамааминобарична киселина (GABAA) взаимодействат предимно в MU рецепторите. Когато бензодиазепините и опиоидите се комбинират, потенциалът за бензодиазепини значително влошава дихателната депресия, свързана с опиоиди. |
| Превенция или управление | Ограничете дозата и продължителността на съпътстващата употреба на ксанакс и опиоиди и следете пациентите отблизо за респираторна депресия и седация [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. |
| Примери | Морфин бупренорфин хидроморфон оксиморфон оксикодон фентанил метадон алфентанил буторпнол кодеин дихидрокодин меперидин пентазоцин ремифентанил суфентанил тапентадол трамадол. |
| CNS депресанти | |
| Клинично значение | Бензодиазепините, включително алпразолам, произвеждат адитивни депресирани ефекти на ЦНС, когато се съчетават с други депресанти на ЦНС. |
| Превенция или управление | Ограничете дозата и продължителността на Xanax по време на едновременна употреба с депресанти на ЦНС [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. |
| Примери | Психотропни лекарства Антиконвулсанти Антихистамини е етанол и други лекарства, които самите произвеждат депресия на ЦНС. |
| Силни инхибитори на CYP3A (с изключение на ритонавир) | |
| Клинично значение | Едновременната употреба на Xanax със силни CYP3A инхибитори има дълбок ефект върху клирънса на алпразолам, което води до повишени концентрации на алпразолам и повишен риск от нежелани реакции [виж Клинична фармакология ]. |
| Превенция или управление | Едновременната употреба на ксанакс със силен CYP3A4 инхибитор (с изключение на ритонавир) е противопоказано [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки ]. |
| Примери | Кетоконазол итраконазол кларитромицин |
| Умерени или слаби инхибитори на CYP3A | |
| Клинично значение | Едновременната употреба на Xanax с CYP3A инхибитори може да увеличи концентрациите на ксанакс, което води до повишен риск от нежелани реакции на алпразолам [виж Клинична фармакология ]. |
| Превенция или управление | Избягвайте употребата и помислете за подходящо намаляване на дозата, когато Xanax е съвместно с умерен или слаб инхибитор на CYP3A [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. |
| Примери | Нефазодон флувоксамин циметидин еритромицин |
| CYP3A индуктори | |
| Клинично значение | Едновременната употреба на индуктори на CYP3A може да увеличи метаболизма на алпразолам и следователно може да укрие плазмените нива на алпразолам [виж Клинична фармакология ]. |
| Превенция или управление | Вниманието се препоръчва по време на съвместното приложение с Xanax. |
| Примери | Карбамазепин фенитоин |
| Ритонавир | |
| Клинично значение | Взаимодействията, включващи ритонавир и алпразолам, са сложни и зависими от времето. Краткосрочното приложение на ритонавир повишава експозицията на алпразолам поради инхибиране на CYP3A4. След дългосрочно лечение на ритонавир (> 10 до 14 дни) CYP3A4 индукция компенсира това инхибиране. Експозицията на алпразолам не е повлияно смислено в присъствието на ритонавир. |
| Превенция или управление | Намалете дозата на ксанакс, когато се инициират ритонавир и ксанакс едновременно или когато ритонавир се добави към режим, където Xanax се стабилизира. |
| Увеличете дозата на ксанакс до целевата доза след 10 до 14 дни дозиращ ритонавир и ксанакс едновременно. Не е необходимо регулиране на дозата на Xanax при пациенти, получаващи ритонавир за повече от 10 до14 дни [виж Доза и приложение ]. | |
| Едновременна употреба на ксанакс със силен CYP3A инхибитор, с изключение на ритонавира, е противопоказано [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки ]. | |
| Дигоксин | |
| Клинично значение | Съобщава се за повишени концентрации на дигоксин, когато алпразолам е бил даден особено при пациенти с гериатрични (> 65 години). |
| Превенция или управление | При пациенти на дигоксинова терапия измерват концентрациите на дигоксин в серум преди започване на Xanax. Продължете често да наблюдавате серумната концентрация и токсичността на дигоксин. Намалете дигоксиновата доза, ако е необходимо. |
Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове
Въпреки че взаимодействията между бензодиазепините и често използваните клинични лабораторни тестове от време на време се съобщават, че няма постоянен модел за специфично лекарство или специфичен тест.
Злоупотреба с наркотици и зависимост
Контролирано вещество
Ксанакс contains Алпразолам which is a Schedule IV controlled substance.
Злоупотреба
Ксанакс is a benzodiazepine и a CNS depressant with a potential for abuse и addiction. Злоупотреба is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects. Misuse is the intentional use for therapeutic purposes of a drug by an individual in a way other than prescribed by a health care provider or for whom it was not prescribed. Drug addiction is a cluster of behavioral cognitive и physiological phenomena that may include a strong desire to take the drug difficulties in controlling drug use (e.g. continuing drug use despite harmful consequences giving a higher priority to drug use than other activities и obligations) и possible tolerance or physical dependence. Even taking benzodiazepines as prescribed may put patients at risk for abuse и misuse of their medication. Злоупотреба и misuse of benzodiazepines may lead to addiction.
Злоупотреба и misuse of benzodiazepines often (but not always) involve the use of doses greater than the maximum recommended dosage и commonly involve concomitant use of other medications alcohol и/or illicit substances which is associated with an increased frequency of serious adverse outcomes including respiratory depression overdose or death. Benzodiazepines are often sought by individuals who abuse drugs и other substances и by individuals with addictive disorders [see Предупреждения и предпазни мерки ].
Следните нежелани реакции са настъпили при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: коремна болка амнезия Анорексия Агресия Агресия Атаксия замъглява визия объркване депресия дезинфекция Дезориентация замаяност Евфория Увреждане на концентрацията и паметта застъпничество на мискусността Мускулна болки в речта на речта и вертиго.
Следните тежки нежелани реакции са възникнали при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: Делириум параноя самоубийствена идея и поведение припадъци Кома дишане и смърт. Смъртта е по -често свързана с употребата на полисубност (особено бензодиазепините с други депресанти на ЦНС като опиоиди и алкохол).
Зависимост
Ксанакс may produce physical dependence from continued therapy. Physical dependence is a state that develops as a result of physiological adaptation in response to repeated drug use manifested by withdrawal signs и symptoms after abrupt discontinuation or a significant dose reduction of a drug. Abrupt discontinuation or rapid dosage reduction of benzodiazepines or administration of flumazenil a benzodiazepine antagonist may precipitate acute withdrawal reactions including seizures which can be life-threatening. Patients at an increased risk of withdrawal adverse reactions after benzodiazepine discontinuation or rapid dosage reduction include those who take higher dosages (i.e. higher и/or more frequent doses) и those who have had longer durations of use [see Предупреждения и предпазни мерки ].
За да намалите риска от реакции на изтегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Xanax или да намалите дозата [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].
Остри признаци и симптоми на оттегляне
Остра признаци и симптоми на оттегляне, свързани с бензодиазепини, са включили анормални неволни движения тревожност замъглена визия деперсонализация депресия делеализация на замаяност умора стомашно -чревни нежелани реакции (напр. Настяване на токопоставяне на диария от загуба на тегло Намалява апетит) главоболие Хиперакусис Хипертозия Дразнимости. Неспокойствие тахикардия и тремор. По-тежките остри признаци и симптоми на оттегляне, включително животозастрашаващи реакции, са включили кататония конвулсии делириум трепереха депресия халюцинации мания психоза и самоубийство.
Продължителен синдром на отнемане
Продължителният синдром на отнемане, свързан с бензодиазепините, се характеризира с тревожност когнитивно увреждане депресия на безсъние, формиране на двигатели Симптоми (напр. Тремор на тремор мускулни потрепвания) парестезия и шум в ушите, които продължават над 4 до 6 седмици след първоначалното изтегляне на бензодиазепин. Продължителните симптоми на оттегляне могат да продължат седмици до повече от 12 месеца. В резултат на това може да има затруднения при разграничаване на симптомите на оттегляне от потенциално повторно появяване или продължаване на симптомите, за които се използва бензодиазепинът.
Толерантност
Толерантност to Ксанакс may develop from continued therapy. Толерантност is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose). Толерантност to the therapeutic effect of Ксанакс may develop; however little tolerance develops to the amnestic reactions и other cognitive impairments caused by benzodiazepines.
Предупреждения за Xanax
Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел
Предпазни мерки за Xanax
Рискове от едновременна употреба с опиоиди
Едновременната употреба на бензодиазепини, включително ксанакс и опиоиди, може да доведе до дълбока седация на кома за дихателна депресия и смърт. Поради тези рискове резервирайте, съпътстващо предписването на тези лекарства при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.
Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоиди. Ако бъде взето решение да се предпише Xanax едновременно с опиоиди, предписва най -ниските ефективни дози и минималните продължителни на съпътстващата употреба и следвайте пациентите отблизо за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска първоначална доза Xanax, отколкото е посочено при липса на опиоид и титрат въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоид при пациент, който вече приема Xanax, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоида и титрат въз основа на клиничен отговор.
Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато Xanax се използва с опиоиди. Посъветвайте се с пациентите да не шофират или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите на едновременната употреба с опиоида [виж Лекарствени взаимодействия ].
Злоупотреба Misuse And Addiction
Използването на бензодиазепини, включително Xanax, излага потребителите на рисковете от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, което може да доведе до предозиране или смърт. Злоупотребата и злоупотребата с бензодиазепини често (но не винаги) включват използването на дози, по -големи от максималната препоръчителна доза и обикновено включват едновременно употреба на други лекарства алкохол и/или незаконни вещества, които са свързани с повишена честота на сериозни нежелани резултати, включително предоставяне на респираторна депресия или смърт [вж. Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Преди да предпишете Xanax и по време на лечението преценете риска на всеки пациент от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване (например използване на стандартизиран инструмент за скрининг). Използването на ксанакс, особено при пациенти с повишен риск, налага консултации за рисковете и правилното използване на ксанакс, заедно с мониторинг за признаци и симптоми на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Предписва най -ниската ефективна доза; Избягвайте или свеждате до минимум съпътстващата употреба на депресанти на ЦНС и други вещества, свързани с злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване (например стимуланти на опиоидни аналгетици); и посъветвайте пациентите за правилното изхвърляне на неизползвано лекарство. Ако се подозира, че разстройството на употребата на вещества оценява пациента и института (или ги насочете към) ранното лечение, както е подходящо.
Зависимост And Реакции на оттегляне
За да намалите риска от реакции на оттегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите ксанакс или да намалите дозата (специфичен за пациента план трябва да се използва за конус дозата) [виж Доза и приложение ].
Пациентите с повишен риск от нежелани реакции на изтегляне след прекратяване на бензодиазепин или бързо намаляване на дозата включват тези, които приемат по -високи дози, и тези, които са имали по -голяма продължителност на употреба.
Остри реакции на оттегляне
Продължаващата употреба на бензодиазепини, включително Xanax, може да доведе до клинично значима физическа зависимост. Рязко прекратяване или бързо намаляване на дозата на ксанакс след продължителна употреба или прилагане на флумазенил (антагонист на бензодиазепин) може да утаи остри реакции на изтегляне, които могат да бъдат животозастрашаващи (напр. Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Продължителен синдром на отнемане
В някои случаи потребителите на бензодиазепин са развили продължителен синдром на оттегляне със симптоми на отнемане, продължили седмици до повече от 12 месеца [виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Някои неблагоприятни клинични събития Някои животозастрашаващи са пряко следствие от физическата зависимост към ксанакс. Те включват спектър от симптоми на оттегляне; най -важното е изземването [виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ]. Even after relatively short-term use at doses of ≤4 mg/day there is some risk of dependence. Spontaneous reporting system data suggest that the risk of dependence и its severity appear to be greater in patients treated with doses greater than 4 mg/day и for long periods (more than 12 weeks). However in a controlled postmarketing discontinuation study of panic disorder patients who received Ксанакс the duration of treatment (3 months compared to 6 months) had no effect on the ability of patients to taper to zero dose. In contrast patients treated with doses of Ксанакс greater than 4 mg/day had more difficulty tapering to zero dose than those treated with less than 4 mg/day.
В контролирано клинично изпитване, при което 63 пациенти са били рандомизирани на ксанакс и когато симптомите на оттегляне са били конкретно потърсени, са идентифицирани по -долу като симптоми на оттегляне: повишено сетивно възприемане нарушена концентрация Дизосмия замъглява сензориума Парестезии на мускулите на мускулите. Други симптоми като тревожност и безсъние често се наблюдават по време на прекратяване, но не може да се определи дали те се дължат на връщане на болестта отскок или оттегляне.
Интердоза симптоми
Съобщава се за ранно сутрешно безпокойство и поява на симптоми на тревожност между дози ксанакс при пациенти с паническо разстройство, приемащи предписани дози за поддържане. Тези симптоми могат да отразяват развитието на толеранс или интервал от време между дози, който е по -дълъг от продължителността на клиничното действие на приложената доза. И в двата случая се предполага, че предписаната доза не е достатъчна за поддържане на плазмени нива над тези, необходими за предотвратяване на симптомите на рецидив или оттегляне през целия курс на интервала на интердозиране.
Ефекти върху машините за шофиране и експлоатация
Поради своите депресирани ефекти на ЦНС пациентите, получаващи ксанакс, трябва да бъдат предупредени от участието в опасни професии или дейности, изискващи пълна психическа бдителност, като оперативна машина или шофиране на моторно превозно средство. По същата причина пациентите трябва да бъдат предупредени за едновременната употреба на алкохол и други лекарства за депресия на ЦНС по време на лечение с Xanax [виж Лекарствени взаимодействия ].
Взаимодействие с лекарства, които инхибират метаболизма чрез цитохром P450 3A
Първоначалният етап в метаболизма на алпразолам е хидроксилиране, катализиран от цитохром P450 3A (CYP3A). Лекарствата, които инхибират този метаболитен път, могат да имат дълбок ефект върху клирънса на алпразолам.
Силни CYP3A инхибитори
Ксанакс is contraindicated in patients receiving strong inhibitors of CYP3A (such as azole antifungal agents) except ritonavir [see Противопоказания ]. Ketoconazole и itraconazole have been shown напразно За увеличаване на плазмените концентрации на алпразолам съответно 3,98 пъти и 2,70 пъти.
Регулиране на дозата е необходимо, когато Xanax и Ritonavir се инициират едновременно или когато ритонавир се добави към стабилна доза на Xanax [виж Доза и приложение Лекарствени взаимодействия ].
Лекарства, доказани като CYP3A инхибитори въз основа на клинични проучвания, включващи алпразолам: нефазодон флувоксамин и циметидин [виж Взаимодействие с лекарства Клинична фармакология ]. Use caution и consider dose reduction of Ксанакс as appropriate during co-administration with these drugs.
Пациенти с депресия
Бензодиазепините могат да влошат депресията. Паническото разстройство е свързано с първични и вторични основни депресивни разстройства и повишени съобщения за самоубийство сред нелекувани пациенти. Следователно подходящи предпазни мерки (напр. Ограничаване на общия размер на рецептата и повишен мониторинг за самоубийствена идея) трябва да се вземат предвид при пациенти с депресия.
Мания
Съобщава се за епизоди на хипомания и мания във връзка с употребата на ксанакс при пациенти с депресия [виж Нежелани реакции ].
Синдром на неонатална седация и оттегляне
Употребата на ксанакс късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойствие тремори неутежими трудности и хранене) при новородените [виж Използване в конкретни популации ]. Monitor neonates exposed to Ксанакс during pregnancy or labor for signs of sedation и monitor neonates exposed to Ксанакс during pregnancy for signs of withdrawal; manage these neonates accordingly.
Риск при пациенти с нарушена дихателна функция
Има съобщения за смърт при пациенти с тежка белодробна болест малко след започване на лечение с ксанакс. Наблюдавайте внимателно пациентите с нарушена дихателна функция. Ако признаци и симптоми на хиповентилация на респираторна депресия или апнея се появят прекратяване на ксанакс.
Информация за консултирането на пациентите
Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).
Рискове от едновременна употреба с опиоиди
Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от потенциално фатална дихателна депресия и седация, когато Xanax се използва с опиоиди и не се употребява такива лекарства едновременно, освен ако не е контролиран от доставчик на здравни грижи. Посъветвайте се с пациентите да не шофират или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите на едновременната употреба с опиоида [виж Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ].
Злоупотреба Misuse And Addiction
Информирайте пациентите, че употребата на Xanax дори при препоръчителни дозировки излага потребителите на рискове от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, които могат да доведат до предозиране и смърт, особено когато се използват в комбинация с други лекарства (например опиоидни аналгетици) алкохол и/или незаконни вещества. Информирайте пациентите за признаците и симптомите на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване на бензодиазепин; да потърсят медицинска помощ, ако развият тези признаци и/или симптоми; и при правилното изхвърляне на неизползвано лекарство [виж Предупреждения и предпазни мерки Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Реакции на оттегляне
Информирайте пациентите, че продължителната употреба на ксанакс може да доведе до клинично значима физическа зависимост и че рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на ксанакс може да ускори острите реакции на изтегляне, които могат да бъдат животозастрашаващи. Информирайте пациентите, че в някои случаи пациентите, приемащи бензодиазепини, са развили продължителен синдром на отнемане със симптоми на отнемане, продължили седмици до повече от 12 месеца. Инструктирайте пациентите, които прекратяват или намаляване на дозата на Xanax, може да изисква бавен конус [виж Предупреждения и предпазни мерки Злоупотреба с наркотици и зависимост ].
Ефекти върху машините за шофиране и експлоатация
Посъветвайте се с пациентите да не управляват моторно превозно средство или да работят с тежки машини, докато приемат Xanax поради неговите депресантни ефекти на ЦНС. Също така съветвайте пациентите да избягват употребата на алкохол или други депресанти на ЦНС, докато приемат Xanax [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
Пациенти с депресия
Посъветвайте пациентите на техните семейства и полагащи грижи да търсят признаци на самоубийство или влошаване на депресията и незабавно да информират доставчика на здравни грижи на пациента [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
Съпътстващи лекарства
Посъветвайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемат, включително лекарства за рецепта и неписи на витамини и билкови добавки [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].
Бременност
Посъветвайте бременните жени, че употребата на ксанакс късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойно тремори несъобразими плачещи и хранене) при новородени [виж Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации ]. Instruct patients to inform their healthcare provider if they are pregnant.
Съветвайте пациентите, че има регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на ксанакс по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].
Какво е предозиране на ибупрофен
Лактация
Съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с Xanax [виж Използване в конкретни популации ].
Неклинична токсикология
Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта
Карциногенеза
Не са наблюдавани данни за канцерогенен потенциал при плъхове или мишки, прилагани алпразолам в продължение на 2 години при дози съответно до 30 и 10 mg/kg на ден. Тези дози са 29 пъти и 4,8 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза от 10 mg/ден въз основа на mg/m 2 площ на повърхността на тялото съответно.
Мутагенеза
Алпразолам беше отрицателен в in vitro AMES бактериална обратна мутация анализ и анализ на увреждане на ДНК/алкална елуиране и анализ и напразно Микронуклеус на плъхове Генетични токсикологични анализи.
Увреждане на плодовитостта
Алпразолам не доведе до увреждане на плодовитостта при плъхове при дози до 5 mg/kg на ден, което е приблизително 5 пъти по -голямо от максималната препоръчителна доза на човека от 10 mg на ден въз основа на mg/m 2 площ на телесната повърхност.
Използване в конкретни популации
Бременност
Бременност Exposure Registry
Съществува регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на психиатрични лекарства, включително Xanax по време на бременност. Доставчиците на здравни услуги се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на Националния регистър на бременността за психиатрични лекарства на 1-866-961-2388 или посещават онлайн на https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/ .
Обобщение на риска
Съобщава се, че новородени, родени от майки, използващи бензодиазепини Предупреждения и предпазни мерки и Клинични съображения )]. Наличните данни от публикувани наблюдателни проучвания на бременни жени, изложени на бензодиазепини, не съобщават за ясна връзка с бензодиазепини и големи вродени дефекти (виж Данни ).
Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общото население на САЩ прогнозният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.
Клинични съображения
Фетални/неонатални нежелани реакции
Бензодиазепините пресичат плацентата и могат да произвеждат хипотония и седация на респираторна депресия при новородени. Следете новородените, изложени на ксанакс по време на бременност или труд за признаци на хипотония на дихателна депресия на седацията и проблеми с храненето. Следете новородените, изложени на Xanax по време на бременност за признаци на оттегляне. Управлявайте съответно тези новородени [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
Данни
Човешки данни
Публикувани данни от наблюдателни проучвания за употребата на бензодиазепини по време на бременност не съобщават за ясна връзка с бензодиазепините и големи вродени дефекти. Въпреки че ранните проучвания съобщават за повишен риск от вродени малформации с диазепам и хлордиазепоксид, не се отбелязва постоянен модел. В допълнение по-голямата част от скорошните проучвания за контрол на случаите и кохортата на употребата на бензодиазепин по време на бременност, които бяха коригирани за объркване на експозицията на алкохолен тютюн и други лекарства, не са потвърдили тези открития.
Лактация
Обобщение на риска
Ограничени данни от публикуваната литература съобщават за наличието на Алпразолам в кърмата на човека. Има съобщения за седация лошо хранене и лошо наддаване на тегло при кърмачета, изложени на бензодиазепини чрез кърма. Ефектите на алпразолама върху лактацията са неизвестни.
Поради потенциала за сериозни нежелани реакции, включително симптоми на седация и изтегляне при кърмачета, съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с Xanax.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефективността на Xanax не са установени при педиатрични пациенти.
Гериатрична употреба
Ксанакс-treated geriatric patients had higher plasma concentrations of Алпразолам (due to reduced clearance) compared to younger adult patients receiving the same doses. Therefore dosage reduction of Ксанакс is recommended in geriatric patients [see Доза и приложение и Клинична фармакология ].
Чернодробно увреждане
Пациентите с алкохолно чернодробно заболяване проявяват по-дълъг елиминационен полуживот (NULL,7 часа) в сравнение със здрави лица (NULL,4 часа). Това може да бъде причинено от намален клирънс на алпразолам при пациенти с алкохолно чернодробно заболяване. Препоръчва се намаляване на дозата на Xanax при пациенти с чернодробно увреждане [виж Доза и приложение Клинична фармакология ].
Информация за предозиране за Xanax
Предоставянето на бензодиазепините се характеризира с депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки до умерени случаи симптомите могат да включват сънливост объркване Дисартрия летаргия хипнотично състояние намалява рефлексите атаксия и хипотония. Може да възникне рядко парадоксални или дезинхибиторни реакции (включително възбуда на раздразнителност импулсивност на насилственото поведение неспокойствие и приказливост). При тежки случаи на предозиране пациентите могат да развият респираторна депресия и кома. Предоставянето на бензодиазепините в комбинация с други депресанти на ЦНС (включително алкохол и опиоиди) може да бъде фатално [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Markedly abnormal (lowered or elevated) blood pressure heart rate or respiratory rate raise the concern that additional drugs и/or alcohol are involved in the overdosage.
При управлението на предозиране на бензодиазепин използва общи мерки за поддържане, включително интравенозни течности и управление на дихателните пътища. Flumazenil Специфичен антагонист на бензодиазепин рецептор, показан за цялостно или частично обръщане на седативните ефекти на бензодиазепините при управлението на предозиране на бензодиазепин, може да доведе до оттегляне и нежелани реакции, включително призраци, особено в контекста на смесено пренасочване с лекарства, които увеличават сейзовите рискове (напр. Дългосрочна употреба на бензодиазепин и физическа зависимост. Рискът от припадъци от изтегляне с употреба на флумазенил може да бъде увеличен при пациенти с епилепсия. Flumazenil е противопоказан при пациенти, които са получили бензодиазепин за контрол на потенциално животозастрашаващо състояние (например епилептик на статуса). Ако е взето решение да се използва флумазенил, то трябва да се използва като допълнение към не като заместител на поддържащото управление на предозиране на бензодиазепин. Вижте информацията за инжектиране на флумазенил.
Помислете да се свържете с линията за помощ от отрови (1-800-222-1222) или медицински токсиколог за допълнителни препоръки за управление на прекомерното прекарване.
Противопоказания за Xanax
Ксанакс is contraindicated in patients:
- с известна свръхчувствителност към алпразолам или други бензодиазепини. Съобщава се за Angioedema [виж Нежелани реакции ].
- Приемане на силни инхибитори на цитохром Р450 3А (CYP3A) (например кетоконазол итраконазол), с изключение на ритонавир [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ]
Клинична фармакология for Xanax
Механизъм на действие
Алпразолам е 14 бензодиазепин. Алпразолам упражнява ефекта си за остра лечение на генерализирано тревожно разстройство и panic disorder through binding to the benzodiazepine site of gamma-aminobutyric acid -A (GABAA) receptors in the brain и enhances GABA-mediated synaptic inhibition.
Фармакокинетика
Плазмените нива на алпразолам се увеличават пропорционално до дозата в диапазона от 0,5 до 3,0 mg.
Абсорбция
След пероралното прилагане на пиковата плазмена концентрация на алпразолам (CMAX) се появява за 1 до 2 часа след дозата.
Разпределение
Алпразолам е 80% обвързан с човешки серумен протеин и албуминът представлява по -голямата част от свързването.
Елиминиране
Средната елиминиране на плазмата полуживот (t 1/2 ) на Алпразолам е приблизително 11,2 часа (обхват: 6,3 до 26,9 часа) при здрави възрастни.
Метаболизъм
Алпразолам се метаболизира широко при хора предимно от цитохром P450 3A4 (CYP3A4) до 2 основни активни метаболити в плазмата: 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам. Нивата на плазмената циркулация на двата активни метаболита са по -малко от 4% от родителя. Отчетените относителни потенции в експериментите за свързване на бензодиазепин рецептор и при животински модели на индуцирано инхибиране на пристъпите са съответно 0,20 и 0,66 за 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам. Ниските концентрации и ниските потенции на 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам показват, че те малко вероятно допринасят много за ефектите на алпразолама. Бензофенон, получен от алпразолам, се намира и при хората. Техният полуживот изглежда е подобен на този на Алпразолам.
Екскреция
Алпразолам и неговите метаболити се отделят предимно в урината.
Специфични популации
Гериатрични пациенти
Средната t 1/2 на Алпразолам е 16,3 часа (диапазон: 9,0 до 26,9 часа) при здрави възрастни лица в сравнение с 11,0 часа (диапазон: 6,3 до -15,8 часа n = 16) при здрави по -млади възрастни субекти.
Пациенти със затлъстяване
Средната t 1/2 на Алпразолам е 21,8 часа (диапазон: 9,9 до 40,4 часа) в група от затлъстели субекти.
Пациенти с чернодробно увреждане
Средната t 1/2 от Алпразолам е бил 19,7 часа (диапазон: 5,8 до 65,3 часа) при пациенти с алкохолно чернодробно заболяване.
Расови или етнически групи
Максимални концентрации и t 1/2 на алпразолам е приблизително 15% и 25% по -високи при азиатците в сравнение с кавказците.
Пушене
Концентрациите на алпразолам могат да бъдат намалени с до 50% при пушачите в сравнение с непушачите.
Проучвания за взаимодействие с лекарства
In vivo изследвания
Повечето от взаимодействията, които са документирани с алпразолам, са с лекарства, които модулират активността на CYP3A4.
Очаква се съединенията, които са инхибитори или индуктори на CYP3A, да увеличат или намалят съответно плазмените концентрации на алпразолам. Лекарствени продукти, които са проучени напразно Наред с ефекта им върху увеличаването на Alprazolam AUC са както следва: Кетоконазол 3,98 пъти; itraconazole 2.66 пъти; Nefazodone 1,98 пъти; Флувоксамин 1,96 пъти; и еритромицин 1.61 пъти [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ]. Други studied drugs include:
Циметидин
Коадминацията на циметидин увеличава максималната плазмена концентрация на алпразолам с 82% намален клирънс с 42% и увеличава t 1/2 с 16%.
Флуоксетин
Коадминацията на флуоксетин с алпразолам повишава максималната плазмена концентрация на алпразолам с 46% намален клирънс с 21% повишена t 1/2 със 17% и намалено измерено психомоторно представяне.
Устни контрацептиви
Съвместното приложение на пероралните контрацептиви увеличава максималната плазмена концентрация на алпразолам с 18% намален клирънс с 22% и увеличава t 1/2 с 29%.
Карбамазепин
Устният клирънс на алпразолам (даден в единична доза 0,8 mg) се увеличава от 0,90 ± 0,21 ml/min/kg до 2,13 ± 0,54 ml/min/kg и елиминацията t 1/2 е съкратен (от 17,1 ± 4,9 до 7,7 ± 1,7 часа) след прилагане на 300 mg на ден карбамазепин за 10 дни [виж Лекарствени взаимодействия ]. However the carbamazepine dose used in this study was fairly low compared to the recommended doses (1000-1200 mg per day); the effect at usual carbamazepine doses is unknown.
Ритонавир
Взаимодействията, включващи инхибитори на ХИВ протеаза (напр. Ритонавир) и алпразолам, са сложни и зависи от времето. Краткосрочните ниски дози ритонавир (4 дози от 200 mg) увеличават средната стойност на AUC на алпразолам с около 2,5 пъти и не влияят значително на CMAX на алпразолам. Елиминацията t 1/2 е продължителен (30 часа срещу 13 часа). Въпреки това при удължено излагане на ритонавир (500 mg два пъти дневно в продължение на 10 дни) индукцията на CYP3A компенсира това инхибиране. Alprazolam AUC и CMAX са намалени съответно с 12% и 16% в присъствието на ритонавир. Елиминацията t 1/2 на Алпразолам не е значително променен [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
Сертралин
Единична доза алпразолам 1 mg и стабилна доза сертралин (50 mg до 150 mg на ден) не разкрива клинично значими промени във фармакокинетиката на алпразолам.
Имипрамин и дезипрамин
Съобщава се, че плазмените концентрации на имипрамин и дезипрамин са увеличени средно с 31% и 20% съответно чрез съпътстващото приложение на Xanax в дози до 4 mg на ден.
Варфарин
Алпразолам не засяга нивата на протромбин или плазмен варфарин при мъжки доброволци, прилагани на натриев варфарин орално.
In vitro изследвания
Данни from in vitro Проучванията на алпразолам предполагат евентуално лекарствено взаимодействие на алпразолам с пароксетин. Способността на алпразолам да индуцира човешки чернодробни ензимни системи все още не е определена.
Токсикология на животните и/или фармакология
Когато плъховете са били лекувани с алпразолам при перорални дози от 3 mg 10 mg и 30 mg/kg ден (3 до 29 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека въз основа на mg/m 2 Област на телесната повърхност) В продължение на 2 години се наблюдава тенденция за увеличаване на дозата на броя на катаракта при жените и при мъжете се наблюдава тенденция за увеличаване на дозата на ранното съдова равнина. Тези лезии се появяват чак след 11 месеца лечение.
Клинични изследвания
Генерализирано тревожно разстройство
Ксанакс was compared to placebo in double-blind clinical studies (doses up to 4 mg per day) in patients with a diagnosis of anxiety or anxiety with associated depressive symptomatology. Ксанакс was significantly better than placebo at each of the evaluation periods of these 4-week studies as judged by the following psychometric instruments: Physician’s Global Impressions Hamilton Безпокойство Rating Scale Target Symptoms Patient’s Global Impressions и Self-Rating Symptom Scale.
Паническо разстройство
Ефективността на Xanax при лечението на паническо разстройство е проучена в 3 краткосрочни плацебо-контролирани проучвания (до 10 седмици) при пациенти с диагнози, тясно съответстващи на критериите на DSM-III-R за паническо разстройство.
Средната доза на Xanax е била 5 mg до 6 mg на ден в 2 от проучванията, а дозите на Xanax са фиксирани при 2 mg и 6 mg на ден в третото проучване. Във всичките 3 проучвания Xanax превъзхожда плацебо върху променлива, дефинирана като броя на пациентите с нулеви панически атаки (диапазон 37% до 83% отговарят на този критерий), както и на глобален резултат за подобрение. В 2 от 3 -те проучвания Xanax превъзхожда плацебо върху променлива, дефинирана като промяна от изходното ниво на броя на паническите атаки седмично (диапазон от 3,3 до 5.2), а също и на скалата за оценка на фобията. Подгрупа от пациенти, които се подобриха на Xanax по време на краткосрочно лечение при 1 от тези изпитвания, продължи на открито до 8 месеца без видима загуба на полза.
Информация за пациента за Xanax
Ксанакс
(Zan-Aks)
(Алпразолам) Таблетки
Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Xanax?
- Ксанакс is a benzodiazepine medicine. Taking benzodiazepines with opioid medicines alcohol or other central nervous system (CNS) depressants (including street drugs) cancause severe drowsiness breathing problems (respiratory depression) coma и death. Получете аварийна помощ веднага, ако се случи някое от следните:
- плитко или забавено дишане
- Дишането спира (което може да доведе до спиране на сърцето)
- Прекомерна сънливост (седация)
Не шофирайте и не работете с тежки машини, докато не разберете как приемането на Xanax с опиоиди ви влияе.
- Риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Съществува риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване с бензодиазепини, включително Xanax, което може да доведе до предозиране и сериозни странични ефекти, включително кома и смърт.
- Сериозните странични ефекти, включително кома и смърт, са се случили при хора, които са злоупотребявали или злоупотребявали с бензодиазепини, включително Xanax. Тези сериозни странични ефекти могат също да включват делириум параноя самоубийствени мисли или действия припадъци и затруднено дишане. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някое от тези сериозни странични ефекти.
- Можете да развиете пристрастяване, дори ако приемате Xanax, както е предписано от вашия доставчик на здравни услуги.
- Вземете Xanax точно както предписаният ви доставчик на здравни грижи.
- Не споделяйте своя Xanax с други хора.
- Дръжте Xanax на сигурно място и далеч от децата.
- Физическа зависимост и реакции на оттегляне. Ксанакс can cause physical dependence и withdrawal reactions.
- Не спирайте внезапно да приемате Ксанакс. Спирането на Xanax внезапно може да доведе до сериозни и животозастрашаващи странични ефекти, включително необичайни движения реакции или изрази пристъпи внезапно и тежко психическа или нервна система променя депресията, виждайки или чувайки неща, които другите не виждат или чуват изключително увеличаване на дейността или говорят, че губят връзка с реалността и самоубийствените мисли или действия. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някой от тези симптоми.
- Някои хора, които внезапно спират бензодиазепините, имат симптоми, които могат да продължат няколко седмици до повече от 12 месеца Включването на безпокойство Проблем с запомнянето на обучението или концентрирането на проблеми с депресията, чувствайки се като насекоми, пълзят под кожата ви слабост, треперейки мускули, потрепвайки или убождащо усещане в ръцете ви ръце или крака и звъни в ушите ви.
- Физическата зависимост не е същата като наркоманията. Вашият доставчик на здравни услуги може да ви разкаже повече за разликите между физическата зависимост и наркоманиите.
- Не приемайте повече Xanax, отколкото предписан или приемайте Xanax за по -дълго от предписаното.
Какво е Xanax?
- Ксанакс is a prescription medicine used:
- за лечение на тревожни разстройства
- За краткосрочното облекчаване на симптомите на тревожност
- За лечение на паническо разстройство със или без страх от места и ситуации, които могат да пакат безпомощност или смущение (агорафобия)
- Ксанакс is a federal controlled substance (C-IV) because it contains Алпразолам thatcan be abused or lead to dependence. Дръжте Xanax на безопасно място, за да предотвратите злоупотреба и злоупотреба. Продажбата или раздаването на Xanax може да навреди на другите и е против закона. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте се злоупотребявали или сте били зависими от лекарства, отпускани по лекарско предписание за алкохол или улични лекарства.
- Не е известно дали Xanax е безопасен и ефективен при децата.
- Възрастните пациенти са особено податливи на нежелани ефекти, свързани с дозата при приемане на ксанакс.
- Не е известно дали Xanax е безопасен и ефективен, когато се използва за лечение на тревожно разстройство за повече от 4 месеца.
- Не е известно дали Xanax е безопасен и ефективен, когато се използва за лечение на паническо разстройство за повече от 10 седмици.
Не приемайте Xanax, ако:
- Вие сте алергични към Алпразолам Други бензодиазепини или някоя от съставките в Xanax. Вижте края на това ръководство за лекарства за пълен списък на съставките в Xanax.
- Приемате противогъбични лекарства, включително кетоконазол и итраконазол
Преди да вземете Xanax, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всичките си медицински състояния, включително и вие:
- са имали или са имали проблеми с настроението на депресия или самоубийствени мисли или поведение
- имат проблеми с черния дроб или бъбреците
- имат белодробни заболявания или проблеми с дишането
- са бременни или планират да забременеят.
- Приемането на ксанакс късно по бременност може да доведе до симптоми на успокояване на вашето бебе (проблеми с дишането на мускулни тонуси с нисък мускулен тонус) и/или симптоми на оттегляне (трептяща раздразнителност неспокойност разтърсва прекомерни проблеми с храненето).
- Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако забременеете или смятате, че сте бременна по време на лечение с Xanax.
- Има регистър на бременността за жени, които приемат Ксанакс по време на бременност. Целта на регистъра е да събира информация за здравето на вас и вашето бебе. Ако забременеете по време на лечението с Xanax, говорете с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Националния регистър на бременността за психиатрични лекарства. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-866-961-2388 или посещавате https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/.
- са кърмещи или планират да кърмят. Xanax преминава в кърмата ви.
- Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Xanax.
- Кърменето не се препоръчва по време на лечението с Xanax.
Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.
Приемането на ксанакс с определени други лекарства може да причини странични ефекти или да повлияе на това колко добре работят Xanax или другите лекарства. Не стартирайте и не спирайте други лекарства, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
Как да приема Xanax?
- Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Xanax?
- Вземете Xanax точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете. Вашият доставчик на здравни услуги ще ви каже колко Xanax да вземете и кога да го вземете.
- Ако вземете твърде много Xanax, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.
Какви са възможните странични ефекти на Xanax?
Ксанакс may cause serious side effects including:
- Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Xanax?
- Припадъци. Спирането на ксанакс може да причини припадъци и припадъци, които няма да спрат (статус епилептик).
- Мания. Ксанакс may cause an increase in activity и talking (hypomania и mania) in people who have depression.
- Ксанакс can make you sleepy or dizzy и can slow your thinking и motor skills. Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не разберете как Xanax ви влияе.
- Не пийте алкохол или приемайте други лекарства, които могат да ви направят сънливи или замаяни, докато приемате Xanax, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Когато се приема с алкохол или наркотици, които причиняват сънливост или замаяност, Xanax може да направи вашата сънливост или замаяност много по -лоша.
Най -често срещаните странични ефекти на Xanax включват:
Защо пиридиумът превръща урината оранжево
- проблеми с координацията
- хипотония
- Проблем с това, че казвате думи ясно (dysarthria)
- Промени в сексуалния нагон (либидо)
Това не са всички възможни странични ефекти на Xanax. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.
Как трябва да съхранявам Xanax?
- Съхранявайте Xanax при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C)
- Дръжте Xanax и всички лекарства извън обсега на децата.
Обща информация за безопасното и ефективно използване на Xanax.
- Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства.
- Не използвайте Xanax за условие, за което не е предписано.
- Не давайте Xanax на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.
- Можете да поискате от вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Xanax, който е написан за здравни специалисти.
Какви са съставките в Xanax?
Активна съставка: Алпразолам
Неактивни съставки: Целулозен царевичен нишесте документал натриев лактоза магнезиев стеарен силициев диоксид и натриев бензоат. В допълнение таблетът 0,5 mg съдържа FD
Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.