Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност

Цитарабин

Резюме на наркотиците

Какво е цитарабин?

Цитарабин за инжектиране (търговски марки: Cytosar-U Tarabine PFS) е раково лекарство, използвано за лечение на определени видове левкемия (рак на кръвта). Цитарабинът се използва и за лечение на левкемия, свързана с менингит. Цитарабинът се предлага в родова форма.

Какви са страничните ефекти на цитарабина?

Цитарабин

  • кошери
  • затруднено дишане
  • подуване на лицето на лицето ви Език или гърло
  • треска
  • Болки в тялото
  • Болки в гърдите
  • Болки в стомаха
  • Кървати или тари за тари
  • кашлица на кръв
  • повръщане, което прилича на кафене
  • Тъмна урина
  • Пожълтяване на кожата или очите (жълтеница)
  • силен задух
  • хрипове
  • кашлица с пенеста слуз
  • Болки в гърдите
  • Бледа кожа
  • Лесно синини
  • необичайно кървене
  • Лекоглавия
  • тремори
  • мускулна слабост
  • Проблем със стоене или ходене
  • объркване
  • необичайни мисли или поведение
  • проблеми с вашето виждане или реч и
  • загуба на движение във всяка част на тялото ви

Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.



Общите странични ефекти на цитарабина включват:

  • гадене и повръщане (може да е тежко)
  • загуба на апетит
  • диария
  • запек
  • главоболие
  • замаяност
  • Реакции на инжекционното място (болково подуване и зачервяване)
  • сънливост
  • слабост
  • Проблеми с паметта
  • Болки в гърба
  • болка в ръцете или краката или
  • Проблем със съня (безсъние)

Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:

  • Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
  • Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапна замаяност замаяност или раздаване;
  • Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.

Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.

Дозировка за цитарабин

Цитарабинът може да бъде даден чрез интравенозна инфузия или инжектиране подкожно или интратекално. Дозата се определя от лекар. Цитарабинът може да взаимодейства с дигоксин.

Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с цитарабин?

Други лекарства могат да взаимодействат с цитарабин. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки без рецепта, които използвате.

Цитарабин по време на бременност и кърмене

Цитарабинът не се препоръчва за употреба по време на бременност. Може да навреди на плода, особено през първите 3 месеца на бременността. Препоръчва се мъжете и жените да използват две форми на контрол на раждаемостта (например хапчета за контрол на раждаемостта), докато приемат това лекарство и за известен период след това. Консултирайте се с Вашия лекар. Не е известно дали това лекарство преминава в кърма. Поради потенциалния риск за кърменето на кърменето по време на употребата на това лекарство не се препоръчва.

Допълнителна информация

Нашият лекарствен център за цитарабинови странични ефекти предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството върху потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.

Информация за наркотиците на FDA

Предупреждение

Само лекарите, преживени при раковата химиотерапия, трябва да използват инжектиране на цитарабин.

За индукционната терапия пациентите трябва да се лекуват в съоръжение с лаборатория и поддържащи ресурси, достатъчни за наблюдение на толерантността към лекарства и защита и поддържане на пациент, компрометиран от токсичността на лекарството. Основният токсичен ефект от инжектирането на цитарабин е потискането на костния мозък с левкопения тромбоцитопения и анемия. По -малко сериозната токсичност включва гадене, повръщаща диария и коремна болка, орална язва и чернодробна дисфункция.

Лекарят трябва да прецени възможната полза за пациента срещу известни токсични ефекти на това лекарство при разглеждане на целесъобразността на терапията с инжектиране на цитарабин. Преди да направи това решение или да започне лечението, лекарят трябва да е запознат със следния текст.

Описание за цитарабин

Цитарабин инжекция Антинеопластикът е стерилен разтвор на цитарабин за интравенозно интратекално или подкожно приложение. Всеки ml съдържа 100 mg цитарабин USP в 2 g/20 ml (100 mg/ml) флакон с една доза и следните неактивни съставки: вода за инжектиране Q.S. Когато е необходимо, рН се регулира с солна киселина и/или натриев хидроксид до рН 7,7.

Цитарабинът е химически 1-β-D-арабинофураннозилцитозин. Структурната формула е:

C 9 H 13 N 3 O 5

Цитарабинът е без мирис бял до бял кристален прах, който е свободно разтворим във вода и леко разтворим в алкохол и в хлороформ.

Използване за цитарабин

Инжектирането на цитарабин в комбинация с други одобрени антиракови лекарства е показано за индукция на ремисия при остра нелимфоцитна левкемия на възрастни и педиатрични пациенти. Той също така е открит полезен при лечението на остра нелимфоцитна левкемия и фазата на взрив на хроничната миелоцитна левкемия. Интратекалното приложение на инжектиране на цитарабин (само за препарати за свободни консервати) е показано при профилактиката и лечението на левкемия на менингеал.

Дозировка за цитарабин

Инжектирането на цитарабин не е активно устно. Графикът и методът на приложение варира в зависимост от програмата на терапията, която ще се използва. Инжектирането на цитарабин може да бъде прилагано чрез интравенозна инфузия или инжектиране подкожно или интратекално (само за препадане на свободен консервант).

Тромбофлебитът е настъпил на мястото на инжектиране или инфузия на лекарства при някои пациенти и рядко пациентите са забелязали болка и възпаление на местата на подкожни инжектиране. В повечето случаи обаче лекарството се понася добре.

Пациентите могат да понасят по -високи общи дози, когато получават лекарството чрез бърза интравенозна инжекция в сравнение с бавна инфузия. Това явление е свързано с бързото инактивиране на лекарството и краткото излагане на чувствителни нормални и неопластични клетки до значителни нива след бързо инжектиране. Нормалните и неопластични клетки изглежда реагират по някакъв паралелен начин на тези различни режими на приложение и не е демонстрирано ясно клинично предимство.

При индукционната терапия на остра нелимфоцитна левкемия обичайната цитарабинова доза в комбинация с други противоракови лекарства е 100 mg/m²/ден чрез непрекъсната IV инфузия (дни от 1 до 7) или 100 mg/m² на всеки 12 часа (дни от 1 до 7).

Литературата трябва да се консултира за настоящите препоръки за използване при остра лимфоцитна левкемия.

Интротекална употреба при левкемия на Менингеал

Инжектирането на цитарабин се използва интратекално при остра левкемия в дози, вариращи от 5 mg/m² до 75 mg/m² телесна повърхност. Честотата на администриране варира от веднъж на ден в продължение на 4 дни до веднъж на 4 дни. Най -често използваната доза е била 30 mg/m² на всеки 4 дни, докато находките на цереброспиналната течност са нормални, последвани от едно допълнително лечение. Графикът на дозата обикновено се управлява от вида и тежестта на проявите на централната нервна система и отговора на предишната терапия.

Цитарабинът, прилаган интратекално, може да причини системна токсичност и е показано внимателно наблюдение на хематопоетичната система. Може да се наложи модификация на друга анти-левкемия терапия. Основната токсичност е рядка. Най -често съобщаваните реакции след интратекално приложение са повръщане на гадене и треска; Тези реакции са леки и самоограничаващи се. Съобщава се за параплегия. Некротизиращата левкоенцефалопатия се е случила при 5 деца; Тези пациенти също са били лекувани с интратекален метотрексат и хидрокортизон, както и с радиация на централната нервна система. Съобщава се за изолирана невротоксичност. Слепота се наблюдава при двама пациенти в ремисия, чието лечение се състои от комбинирана система Химиотерапия Профилактична радиация на централната нервна система и интратекално инжектиране на цитарабин.

Когато инжектирането на цитарабин се прилага както интратекално, така и интравенозно в рамките на няколко дни, има повишен риск от токсичност на гръбначния мозък, но при сериозно намаляване на заболяването едновременно използване на интравенозно и интратекално инжектиране на цитарабин се оставя на дискретността на лекуващия лекар.

Фокалното левкемично засягане на централната нервна система може да не реагира на интратекално инжектиране на цитарабин и може по -добре да се лекува с лъчетерапия.

Химическа стабилност на инфузионните разтвори

Изследванията за химическа стабилност се извършват чрез HPLC при инжектиране на цитарабин в инфузионни разтвори. Тези проучвания показват, че когато инжектирането на цитарабин се добавя към вода за инжектиране 5% декстроза във вода или натриев хлорид инжектиране от 94 до 96 процента от цитарабина след 192 часа съхранение при стайна температура.

Парентералните лекарства трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Ако утайка се е образувала в резултат на излагане на ниски температури, премахнато чрез затопляне до 55 ° С за не повече от 30 минути при условия на суха топлина и разклащане, докато утайка се разтвори.

Боравене и изхвърляне

Трябва да се вземат предвид процедурите за правилна работа и изхвърляне на лекарства срещу рак. Публикувани са няколко насоки по този въпрос. 1-7 Няма общо съгласие, че всички процедури, препоръчани в указанията, са необходими или подходящи.

Колко се доставя

Продукт № NDC No.
102020 63323-120-20 Цитарабин инжекция 2 g на 20 ml (100 mg на ml) стерилен разтвор в единична доза флакон с флип, опаковани поотделно.

Затварянето на контейнера не е направено с естествен каучуков латекс.

Условия за съхранение

Защитете от светлина (дръжте във външната картонена опаковка).

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура]. Не се охлаждайте.

ЛИТЕРАТУРА

1. Препоръки за безопасно боравене с парентерални антинеопластични лекарства NIH публикация № 83-2621. За продажба от началника на документите на правителството на САЩ правителствена печатница Вашингтон D.C. 20402.

2. Насоки за доклада на Съвета на AMA за обработка на парентерална антинеопластика JAMA 1985; 2.53 (11): 1590-1592.

3. Национална комисия за изследване по отношение на цитотоксичните експозиции за обработка на цитотоксични средства. Предлага се от Louis P. Jeffrey SCD. Председател на Националната комисия за изследване по цитотоксична експозиция Масачузетс колеж по фармация и съюзнически здравни науки 179 Авеню Лонгвуд Бостън Масачузетс 02115.

4. Клинично онкологично дружество на Австралия Насоки и препоръки за безопасно обработка на антинеопластични средства. Med J Australia 1983; 1: 426-428.

5. Jones RB et al: Безопасно боравене с химиотерапевтични средства: доклад от Медицинския център Mount Sinai. CA-A рак Journal of Clinicians 1983; (Септември/октомври) 258-263.

6. Американско дружество на болничните фармацевти Бюлетин за техническа помощ при работа с цитотоксични и опасни лекарства. Am J. Hosp. Pharm 1990; 47: 1033-1049.

7. Контрол на професионалната експозиция на опасни лекарства. (Насоки за работна практика на OSHA) Am J. Health-Syst Pharm 1996; 53: 1669-1685.

Езерото Цюрих IL 60047. Ревизиран: май 2021 г.

Странични ефекти for Cytarabine

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Fresenius Kabi USA LLC на 1-800-551-7176 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Очаквани реакции

Тъй като цитарабинът е потискащ от костен мозък анемия левкопения тромбоцитопения мегалобластоза и намалени ретикулоцити може да се очаква в резултат на приложение с цитарабин. Тежестта на тези реакции зависи от дозата и графика. Могат да се очакват клетъчни промени в морфологията на костния мозък и периферните намазки.

След 5-дневни постоянни инфузии или остри инжекции от 50 mg/m² до 600 mg/m² депресията на белите клетки следва двуфазен курс. Независимо от нивото или график на първоначалното преброяване, първоначално спад, започвайки първите 24 часа с Nadir на 7 до 9 дни. Това е последвано от кратко покачване, което върви около дванадесетия ден. Второ и по -дълбоко падане достига до Надир на 15 до 24 дни. След това през следващите 10 дни има бързо издигане до изходното ниво. Депресията на тромбоцитите се забелязва на 5 дни с пикова депресия, възникваща между 12 до 15 дни. След това в следващите 10 дни се случва бързо покачване до над базовата линия.

Инфекциозни усложнения

Инжектиране

Вирусните бактериални гъбични паразитни или сапрофитни инфекции на всяко място в организма могат да бъдат свързани с използването на цитарабин самостоятелно или в комбинация с други имуносупресивни средства след имуносупресантни дози, които засягат клетъчния или хуморалния имунитет. Тези инфекции могат да бъдат леки, но могат да бъдат тежки и понякога фатални.

Синдромът на цитарабин (ARA-C)

Синдром на цитарабин е описан от Castleberry. Характеризира се с треска миалгия болки в костите Понякога болки в гърдите макулопапуларен обрив конюнктивит и неразположение. Обикновено се среща от 6 до 12 часа след прилагането на лекарството. Доказано е, че кортикостероидите са полезни за лечение или предотвратяване на този синдром. Ако симптомите на синдрома се считат за лечими кортикостероиди, трябва да се обмислят, както и продължаване на терапията с цитарабин.

Най -честите нежелани реакции

Анорексия Устно и анално възпаление или язва Обрив
Гадене Тромбофлебит
Повръщане Чернодробна дисфункция Кървене (всички сайтове)
Диария Треска
Гадене and vomiting are most frequent following rapid intravenous injection.

По -рядко нежелани реакции

Сепсис Възпалено гърло Конюнктивит (може да се появи с обрив)
Пневмония Езофагеална язва Замаяност
Целулит на мястото на инжектиране Езофагит Алопеция
Язва на кожата Болки в гърдите Анафилаксия (виж Предупреждение )
Задържане на урина Перикардит Алергичен оток
Бъбречна дисфункция Некроза на червата Сърбеж
Неврит Коремна болка Задух
Невронна токсичност Панкреатит Уртикария
Луничка Главоболие
Жълтеница Синус брадикардия

Експериментални дози

Съобщава се за тежка и понякога фатална CNS GI и белодробна токсичност (различна от тази, наблюдавана при конвенционалните режими на цитарабин) след някои експериментални схеми на цитарабин. Тези реакции включват обратима токсичност на роговицата и хеморагичен конюнктивит, които могат да бъдат предотвратени или намалени чрез профилактика с локален кортикостероиден капка на очите; Церебрална и мозъчна дисфункция, включително промени в личността, сънливост и кома обикновено е обратима; Тежка стомашно -чревна язва, включително пневматоза cystoides intestinalis, водеща до перитонит; Сепсис и чернодробен абсцес; Увреждане на белодробния оток на черния дроб с повишена хипербилирубинемия; некроза на червата; и некротизиращ колит. Рядко се съобщава за тежък кожен обрив, водещ до десквама. Пълната алопеция се наблюдава по -често при експериментална терапия с висока доза, отколкото при стандартни програми за лечение, използващи цитарабин. Ако се използва експериментална терапия с висока доза, не използвайте препарат, съдържащ бензилов алкохол.

Съобщава се за случаи на кардиомиопатия с последваща смърт след експериментална терапия с висока доза с цитарабин в комбинация с циклофосфамид, когато се използват за приготвяне на трансплантация на костен мозък.

Тази сърдечна токсичност може да зависи от графика.

Съобщава се, че синдром на внезапни дихателни страдания, който бързо прогресира до белодробния отоп и рентгенографски произволен кардиомегалия след експериментална терапия с висока доза с цитарабин, използван за лечение на рецидивирана левкемия от една институция при 16/72 пациенти. Резултатът от този синдром може да бъде фатален.

Двама пациенти с остра нелимфоцитна левкемия при възрастни развиват периферни двигателни и сензорни невропатии след консолидация с цитарарабин с висока доза и аспарагиназа. Пациентите, лекувани с цитарабин с висока доза, трябва да се наблюдават за невропатия, тъй като може да са необходими промени в графика на дозата, за да се избегнат необратими неврологични разстройства.

Десет пациенти, лекувани с експериментални междинни дози цитарабин (1 g/m²) с и без други химиотерапевтични средства (Meta-AMSA daunorubicin etoposide) при различни режими на дозата, развиват дифузен интерстициален пневмонит без ясна причина, която може да е свързана с цитарабина.

Съобщават се за два случая на панкреатит след експериментални дози цитарабин и много други лекарства. Цитарабинът можеше да бъде причинителният агент.

Лекарствени взаимодействия for Cytarabine

Обратимо намаляване на плазмените концентрации на дигоксин в стационарно състояние и екскрецията на бъбречен гликозид при пациенти, получаващи бетаацетилдигоксин и химиотерапевтични режими, съдържащи циклофосфамид винкристин и преднизон с или без цитарабин или проформарбазин.

Концентрациите на плазмена дигитоксин в стационарно състояние изглежда не се променят. Следователно мониторингът на плазмените нива на дигоксин може да бъде показан при пациенти, получаващи подобни комбинирани режими на химиотерапия. Използването на дигитоксин за такива пациенти може да се счита за алтернатива.

Изследване на взаимодействие in vitro между гентамицин и цитарабин показа антагонизъм, свързан с цитарабин, за чувствителността на щамовете на K. pneumoniae. Това проучване предполага, че при пациенти с цитарабин се лекуват с гентамицин за инфекция с К. пневмония, липсата на бърз терапевтичен отговор може да показва необходимостта от преоценка на антибактериалната терапия.

Клиничните доказателства при един пациент показват възможно инхибиране на ефикасността на флуороцитозин по време на терапията с цитарабин. Това може да се дължи на потенциалното конкурентно инхибиране на неговото усвояване.

Предупреждения for Cytarabine

(Вижте Предупреждение за бокс )

Цитарабинът е мощен потискащ костен мозък. Терапията трябва да започне предпазливо при пациенти с съществуващо лекарствено-индуцирано потискане на костния мозък. Пациентите, получаващи това лекарство, трябва да бъдат под тесен медицински надзор и по време на индукционната терапия трябва да се извършват броя на левкоцитите и тромбоцитите ежедневно. Прегледите на костния мозък трябва да се извършват често, след като взривовете са изчезнали от периферната кръв. Съоръженията трябва да бъдат налични за управление на усложнения, евентуално фатални от потискане на костния мозък (инфекция в резултат на гранулоцитопения и други нарушени телесни защити и кръвоизлив вторична спрямо тромбоцитопения). Един случай на анафилаксия, който доведе до остър кардиопулмонален арест и необходима реанимация. Това се случи веднага след интравенозното приложение на цитарабин.

Съобщава се за тежка и понякога фатална CNS GI и белодробна токсичност (различна от тази, наблюдавана при конвенционалните терапевтични режими на цитарабин) след някои експериментални схеми на дозата за цитарабин. Тези реакции включват обратима токсичност на роговицата и хеморагичен конюнктивит, които могат да бъдат предотвратени или намалени чрез профилактика с локален кортикостероиден капка на очите; Церебрална и мозъчна дисфункция, включително промени в личността, сънливост и кома обикновено е обратима; Тежка стомашно -чревна язва, включително пневматоза cystoides intestinalis, водеща до перитонит; Сепсис и чернодробен абсцес; Увреждане на белодробния оток на черния дроб с повишена хипербилирубинемия; некроза на червата; и некротизиращ колит. Рядко се съобщава за тежък кожен обрив, водещ до десквама. Пълната алопеция се наблюдава по -често при експериментална терапия с висока доза, отколкото при стандартни лечебни програми, използващи инжектиране на цитарабин. Ако се използва експериментална терапия с висока доза, не използвайте препарат, съдържащ бензилов алкохол.

Съобщава се за случаи на кардиомиопатия с последваща смърт след експериментална терапия с висока доза с цитарабин в комбинация с циклофосфамид, когато се използват за приготвяне на трансплантация на костен мозък.

Съобщава се, че синдром на внезапни дихателни страдания, който бързо прогресира до белодробния отоп и рентгенографски произволен кардиомегалия след експериментална терапия с висока доза с цитарабин, използван за лечение на рецидивирана левкемия от една институция при 16/72 пациенти. Резултатът от този синдром може да бъде фатален.

Двама пациенти с детска остра миелогенна левкемия, които са получили интратекален и интравенозен цитарабин при конвенционални дози (в допълнение към редица други прилагани лекарства) развиват забавено прогресивно възходяща парализа, което води до смърт при един от двамата пациенти.

Използване при бременност (категория D)

Цитарабинът може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена. Цитарабинът причинява ненормално мозъчно развитие в неонаталния хамстер и е тератогенен спрямо плода на плъховете. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Жените с потенциал за раждане на дете трябва да бъдат посъветвани, за да не забременеят.

Преглед на литературата показа 32 съобщени случая, при които цитарабинът е даден по време на бременност или самостоятелно или в комбинация с други цитотоксични средства:

Доставени са осемнадесет нормални бебета. Четири от тях имаха експозиция на първи триместър. Пет бебета са били преждевременни или с ниско тегло при раждане. Дванадесет от 18 -те нормални бебета бяха проследявани на възраст от шест седмици до седем години и не показаха аномалии. Едно очевидно нормално бебе е умряло при 90 дни гастроентерит.

Съобщава се за два случая на вродени аномалии един с дефекти на горния и долния дистален крайник, а другият с крайност и деформации на ухото. И двата случая са имали експозиция от първия триместър.

Имаше седем бебета с различни проблеми в неонаталния период, включително преходна депресия на Pancepenia на WBC Hematocr или тромбоцити; електролитни аномалии; преходна еозинофилия; и един случай на повишени нива на IgM и хиперпирексия, вероятно поради сепсис. Шест от седемте бебета също бяха преждевременно. Детето с паситопения почина на 21 дни от сепсис.

Терапевтичните аборти са направени в пет случая. Четири плода бяха грубо нормални, но единият имаше увеличен далак, а друг показа тризомична С хромозомна аномалия в хорионната тъкан.

Поради потенциала за аномалии с цитотоксична терапия, особено през първия триместър, пациент, който е или който може да забременее, докато е на цитарабин, трябва да бъде представен за потенциалния риск за плода и целесъобразността на продължаването на бременността. Съществува определен, но значително намален риск, ако терапията е инициирана през втория или третия триместър. Въпреки че нормалните бебета са били доставени на пациенти, лекувани и в трите тримесета на проследяването на бременността на такива бебета, би било препоръчително.

Предпазни мерки for Cytarabine

Общи предпазни мерки

Пациентите, получаващи цитарабин, трябва да бъдат наблюдавани отблизо. Честите броя на тромбоцитите и левкоцитите и прегледите на костния мозък са задължителни. Помислете за спиране или промяна на терапията, когато индуцираната от лекарства депресия на мозъка е довела до брой на тромбоцитите под 50000 г. или броя на полиморфонуклеарни гранулоцити под 1000/mm³. Броят на образуваните елементи в периферната кръв може да продължи да пада, след като лекарството бъде спряно и достигне най-ниските стойности след интервали без лекарства от 12 до 24 дни. Когато се посочва терапия за рестартиране, когато се появят определени признаци на възстановяване на мозъка (при последователни проучвания на костен мозък). Пациентите, чието лекарство се задържа, докато не се постигнат нормални стойности на периферната кръв, могат да избягат от контрола.

Когато се дават големи интравенозни дози, твърде бързо пациентите често се гадват и могат да повръщат за няколко часа след инжектирането. Този проблем е по -малко тежък, когато лекарството е влято.

Човешкият черен дроб очевидно детоксикира значителна част от приложената доза. По-конкретни пациенти с бъбречна или чернодробна функция увреждане могат да имат по-голяма вероятност от токсичност на ЦНС след лечение с цитарабин с висока доза. Използвайте лекарството с повишено внимание и евентуално при намалена доза при пациенти, чиято черна или бъбречна функция е лоша.

Периодичните проверки на функциите на черния дроб и бъбреците трябва да се извършват при пациенти, получаващи цитарабин.

е U03 същият като Norco

Подобно на други цитотоксични лекарства, цитарабинът може да индуцира хиперурикемия, вторична до бърз лизис на неопластични клетки. Клиницистът трябва да наблюдава нивото на пикочната киселина на пациента и да бъде готов да използва такива поддържащи и фармакологични мерки, които може да са необходими за контрол на този проблем.

Съобщава се, че остър панкреатит се среща при пациент, получавал цитарабин чрез непрекъсната инфузия и при пациенти, лекувани с цитарабин, които са имали предварително лечение с L-аспарагиназа.

Лабораторни тестове

Виж Общи предпазни мерки .

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Съобщава се за обширни хромозомни увреждания, включително хроматоидни счупвания от цитарабин и злокачествена трансформация на клетки от гризачи в културата.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category D

Виж ПредупреждениеS .

Труд и доставка

Не е приложимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от цитарабин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Виж Показания и употреба .

Информация за предозиране за цитарабин

Няма антидот за предозиране на цитарабин. Дози от 4,5 g/m чрез интравенозна инфузия за 1 час на всеки 12 часа за 12 дози причиняват неприемливо увеличение на необратимата токсичност и смъртта на ЦНС.

Единичните дози до 3 g/m² се прилагат чрез бърза интравенозна инфузия без видима токсичност.

Противопоказания за цитарабин

Инжектирането на цитарабин е противопоказано при тези пациенти, които са свръхчувствителни към лекарството.

Клинична фармакология for Cytarabine

Изследвания на клетъчната култура

Цитарабинът е цитотоксичен до голямо разнообразие от пролифериращи клетки на бозайници в културата. Той проявява специфичност на клетъчната фаза, основно убиващи клетки, подложени на синтез на ДНК (S-фаза) и при определени условия, блокиращи прогресията на клетките от G от G 1 Фаза към S-фазата. Въпреки че механизмът на действие не е напълно разбран, изглежда, че цитарабинът действа чрез инхибиране на ДНК полимераза. Съобщава се и за ограничено, но значително включване на цитарабин както в ДНК, така и в РНК. Съобщава се за обширни хромозомни увреждания, включително хроматоидни счупвания от цитарабин и злокачествена трансформация на клетки от гризачи в културата. Дезоксицитидин предотвратява или забавя (но не обръща) цитотоксичната активност.

Клетъчно съпротивление и чувствителност

Цитарабинът се метаболизира от дезоксицитидин киназа и други нуклеотидни кинази до нуклеотид трифосфат, ефективен инхибитор на ДНК полимераза; Инактивира се от пиримидин нуклеозидна дезаминаза, която я превръща в нетоксичното урацилово производно. Изглежда, че балансът на нивата на киназа и дезаминаза може да бъде важен фактор за определяне на чувствителността или резистентността на клетката към цитарабин.

Човешка фармакология

Цитарабинът бързо се метаболизира и не е ефективен орално; По -малко от 20 процента от орално приложената доза се абсорбира от стомашно -чревния тракт.

След бързо интравенозно инжектиране на цитарабин, белязан с тритий, изчезването от плазмата е двуфазно. Има първоначална дистрибутивна фаза с полуживот от около 10 минути, последвана от втора фаза на елиминиране с полуживот от около 1 до 3 часа. След разпределителната фаза повече от 80 процента от плазмената радиоактивност могат да бъдат отчетени от неактивния метаболит 1-β-D-арабинофураннозилурацил (ARA-U). В рамките на 24 часа около 80 процента от администрираната радиоактивност могат да бъдат възстановени в урината, приблизително 90 процента от които се отделят като ARA-U.

Сравнително постоянни плазмени нива могат да бъдат постигнати чрез непрекъсната интравенозна инфузия.

След подкожно или интрамускулно приложение на цитарабин, белязан с тритий пик-плазмен нива на радиоактивност, се постигат около 20 до 60 минути след инжектиране и са значително по-ниски от тези след интравенозно приложение.

Нивата на цитарабин на цереброспиналната течност са ниски в сравнение с плазмените нива след единична интравенозна инжекция. Въпреки това при един пациент, при когото нивата на цереброспиналната течност се изследват след 2 часа постоянни интравенозни нива на инфузия, наближават 40 процента от нивото на плазмата в стационарно състояние. С интратекалните нива на приложение на цитарабин в цереброспиналната течност намаляват с полуразпад от първи ред от около 2 часа. Тъй като се наблюдава нивата на цереброспиналната течност на дезаминазата са ниско малко преобразуване в ARA-U.

Имуносупресивно действие

Инжектирането на цитарабин е в състояние да заличи имунните отговори при човека по време на прилагане с малко или никаква придружаваща токсичност. Потискането на реакциите на антителата на E-Coli-Vi антиген и Tetanus токсоид са демонстрирани. Това потискане е получено по време на първични, и в вторични антитела.

Цитарабинът също потиска развитието на клетъчно-медиирани имунни отговори, като например забавена свръхчувствителност на кожата на кожата към динитрохлоробензен. Въпреки това, той няма ефект върху вече установените реакции на забавена свръхчувствителност.

След 5-дневни курсове на интензивна терапия с цитарабин имунният отговор беше потиснат, както е посочено от следните параметри: макрофагиране в кожни прозорци; циркулиращ отговор на антителата след първична антигенна стимулация; лимфоцитна бластогенеза с фитохемаглутинин. Няколко дни след прекратяването на терапията имаше бързо връщане към нормалното.

Информация за пациента за цитарабин

Не е приложимо.