Depo-testosteron

Описание за депо-тестостерон

Инжектирането на депо-тестостерон за интрамускулна инжекция съдържа тестостерон ципионат, който е разтворимият маслено 17 (бета) -циклопентилпропионат на андрогенния хормон тестостерон.

Тестостерон ципионатът е бял или кремообразен бял кристален прах без мирис или почти така и стабилен във въздуха. Той е неразтворим във вода, свободно разтворим в алкохолен хлороформ диоксан етер и разтворим в растителни масла.

Химическото наименование за тестостерон ципионат е Androst-4-En-3-One 17- (3-циклопентил1-оксопропокси)-(17ß)-. Молекулната му формула е c ₂₇ H ₄₀ O ₃ и молекулното тегло 412.61.

Структурната формула е представена по -долу:

Инжектирането на Depo-тестостерон се предлага в две силни страни 100 mg/ml и 200 mg/ml тестостерон ципионат.

Всеки ml от 100 mg/ml Решението съдържа:

Тестостерон ципионат: 100 mg
Бензил бензоат: 0,1 ml
Памучно масло: 736 mg
Бензилов алкохол (като консервант): 9.45 mg

Всеки ml от 200 mg/ml Решението съдържа:

Тестостерон ципионат: 200 mg
Бензил бензоат: 0,2 ml
Памучно масло: 560 mg
Бензилов алкохол (като консервант): 9.45 mg

Използва за депо-тестостерон

Инжектирането на Depo-тестостерон е показано за заместителна терапия при мъжкия при условия, свързани със симптоми на дефицит или липса на ендогенен тестостерон.

• Първичен хипогонадизъм (вродена или придобита)-тестикуларна недостатъчност поради крипторхидизъм двустранно торсионен орхит, изчезващ синдром на тестис; или орхидектомия.
• Хипогонадотропният хипогонадизъм (вроден или придобит) - гонадотропин или дефицит на LHRH или хипофиза -хипоталамично нараняване от травма на тумори или радиация.

Безопасността и ефикасността на депо-тестостерон (тестостерон ципионат) при мъже с свързана с възрастта хипогонадизъм (също се нарича хипогонадизъм в късен стадий).

Дозировка за депо-тестостерон

Преди започване на Depo-тестостерон (тестостерон ципионат) потвърждават диагнозата на хипогонадизма, като гарантират, че серумните концентрации на тестостерон са били измерени сутрин в поне два отделни дни и че тези серумни концентрации на тестостерон са под нормалния диапазон.

Инжектирането на Depo-тестостерон е само за интрамускулна употреба.

Не трябва да се дава интравенозно. Интрамускулните инжекции трябва да се прилагат дълбоко в глутеалния мускул.

Предложената доза за инжектиране на депо-тестостерон варира в зависимост от възрастовия пол и диагностицирането на отделния пациент. Дозировката се коригира според реакцията на пациента и появата на нежелани реакции.

Използвани са различни режими на дозата за предизвикване на пубертални промени при мъжки хипогонадали; Някои експерти се застъпват за по -ниски дози, първоначално постепенно увеличават дозата с напредването на пубертета със или без намаляване на нивата на поддръжка. Други експерти подчертават, че са необходими по -високи дози за предизвикване на пубертални промени и по -ниски дози могат да се използват за поддръжка след пубертета. Хронологичната и скелетната възраст трябва да се вземат предвид както при определяне на първоначалната доза, така и при коригиране на дозата.

За заместване в хипогонадалния мъж от 50 € 400 mg трябва да се прилага на всеки две до четири седмици.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши. Затоплянето и разтърсването на флакона трябва да разтвори всички кристали, които могат да се образуват по време на съхранение при температури, по -ниски от препоръчителните.

Колко се доставя

DEPO-тестостерон инжектиране е достъпно, както следва:

100 mg/ml

10 ml флакони NDC 0009-0347-02

200 mg/ml

1 ml флакони NDC 0009-0417-01
10 ml флакони NDC 0009-0417-02

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Предпазва от светлина.

Етикетът на този продукт може да е актуализиран. За текуща пълна информация за предписване, моля посетете www.pfizer.com
Разпространено от: Фармация

Странични ефекти for Depo-Testosterone

Следните нежелани реакции при мъжа са възникнали при някои андрогени:

Ендокринен и урогенитален: Гинекомастия и прекомерна честота и продължителност на ерекцията на пениса. Олигоспермия може да се появи при високи дози.

Кожа и придатъци: Хирзутизъм Мъжки модел на плешивост себорея и акне.

Сърдечно -съдови нарушения: Инсулт на инфаркт на миокарда.

Течности и електролитни смущения: Задържане на натриев хлорид воден калий калций и неорганични фосфати.

Стомашно -чревен: Гадене холестатични промени в жълтеницата в тестовете за чернодробна функция рядко хепатоцелуларни неоплазми и пелиоза хепатис (виж Предупреждения ).

Хематологичен: Потискане на факторите на съсирване II V VII и X кървене при пациенти на съпътстваща антикоагулантна терапия и полицитемия.

Нервна система: Повишена или намалена депресия на тревожността на либидото и генерализирана парестезия.

Алергични: Свръхчувствителност, включително кожни прояви и анафилактоидни реакции.

Съдови нарушения: Венозна тромбоемболия.

Специални сетива: Редки случаи на централна серозна хориоретинопатия (CSCR).

Разни: Възпаление и болка на мястото на интрамускулна инжекция.

Лекарствени взаимодействия for Depo-Testosterone

Андрогените могат да увеличат чувствителността към перорални антикоагуланти. Дозировката на антикоагуланта може да изисква намаляване, за да се поддържа задоволителна терапевтична хипопротромбинемия.

Едновременното приложение на оксифенбутазон и андрогени може да доведе до повишени серумни нива на оксифенбутазон.

При пациенти с диабет метаболитните ефекти на андрогените могат да намалят глюкозата в кръвта и следователно изискванията на инсулин.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Инжектирането на Depo-тестостерон съдържа тестостерон A с график III вещество в Закона за контролирани вещества.

Злоупотреба

Злоупотребата с наркотици е умишлена нетерапевтична употреба на лекарство дори веднъж заради неговите възнаграждаващи психологически и физиологични ефекти. Злоупотребата и злоупотребата с тестостерон се наблюдават при възрастни мъже и жени и юноши. Тестостеронът често в комбинация с други анаболни андрогенни стероиди (AAS) и не се получава чрез рецепта чрез аптека може да бъде злоупотребяван от спортисти и културисти. Има съобщения за злоупотреба от мъже, които приемат по -високи дози законно получени тестостерон от предписания и продължаващ тестостерон, въпреки нежеланите събития или срещу медицинските съвети.

Злоупотреба-Related Adverse Reactions

Съобщава се за сериозни нежелани реакции при лица, които злоупотребяват с анаболни андрогенни стероиди и включват сърдечен арест на миокарден инфаркт хипертрофична кардиомиопатия застойна сърдечна недостатъчност Цереброваскуларен инцидент Хепатотоксичност и сериозни психиатрични прояви, включително голяма депресия мания параноя Психоза заблуди халюцинации враждебност и агресия.

Следните нежелани реакции са докладвани и при мъжете: преходни исхемични атаки Конвулсии Хипомания Раздразнимост Дислипидемии тестикуларна атрофия подложка и безплодие.

Следните допълнителни нежелани реакции са съобщени при жените: вирилизация на вирилизация на хирзутизъм задълбочаване на гласовия клиторен разширяване на гърдата атрофия за плешивост и менструални неравности.

Следните нежелани реакции са докладвани при мъжете и женските юноши: преждевременно затваряне на костеливи епифизи с прекратяване на растежа и преждевременна пубертет.

Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер и могат да включват злоупотреба с други агенти, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Зависимост

Поведение, свързано със зависимостта

за какво се използва натрий pravastatin

Продължаващата злоупотреба с тестостерон и други анаболни стероиди, водещи до пристрастяване, се характеризира със следните поведения:

• Вземане на по -големи дози от предписаните
• Продължаваща употреба на наркотици въпреки медицинските и социалните проблеми поради употребата на наркотици
• Прекарване на значително време за получаване на лекарството, когато доставките на лекарството са прекъснати
• Даване на по -висок приоритет на употребата на наркотици в сравнение с другите задължения
• Имайки затруднения с прекратяването на лекарството, въпреки желанията и опитите за това
• Изпитващи симптоми на оттегляне при рязко прекратяване на употребата

Физическата зависимост се характеризира със симптоми на оттегляне след рязко прекратяване на лекарството или значително намаляване на дозата на лекарство. Индивидите, приемащи супрарапевтични дози тестостерон, могат да изпитат симптоми на оттегляне, продължили седмици или месеци, които включват депресирано настроение Голяма депресия умора копнеж за неспокойствие Анорексия безсъние намалява либидото и хипогонадотропния хипогонадизъм.

Зависимостта на лекарството при индивиди, използващи одобрени дози тестостерон за одобрени индикации, не е документирана.

Предупреждения for Depo-Testosterone

Хиперкалцемията може да се появи при обездвижени пациенти. Ако това се случи, лекарството трябва да бъде прекратено.

Продължителната употреба на високи дози андрогени (главно 17-α алкил-андрогени) е свързана с развитието на чернодробни аденоми хепатоцелуларен карцином и пелиоза хепатис-всички потенциално животозастрашаващи усложнения.

Гериатричните пациенти, лекувани с андрогени, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на простатна хипертрофия и простатичен карцином, въпреки че липсват категорични доказателства в подкрепа на тази концепция.

Има съобщения за постмаркетинг за венозни тромбоемболични събития, включително тромбоза на дълбоки вени (DVT) и белодробна емболия (PE) при пациенти, използващи продукти на тестостерон, като тестостерон ципионат. Оценете пациентите, които съобщават за симптоми на топлина на оток на болка и еритема в долния край на DVT и тези, които се представят с остър задух за PE. Ако се подозира, че венозно тромбоемболично събитие прекратява лечението с тестостерон ципионат и започне подходяща обработка и управление.

Дългосрочните клинични изпитвания за безопасност не са проведени за оценка на сърдечно -съдовите резултати от тестостеронната заместителна терапия при мъже. Към днешна дата епидемиологичните проучвания и рандомизирани контролирани изпитвания са неубедителни за определяне на риска от големи неблагоприятни сърдечно-съдови събития (MACE), като нефатален миокарден инфаркт нефатален инсулт и сърдечно-съдова смърт с използването на тестостерон в сравнение с неизползвания. Някои проучвания, но не всички съобщават за повишен риск от MACE във връзка с използването на тестостерон заместваща терапия при мъже. Пациентите трябва да бъдат информирани за този възможен риск, когато решават дали да използват или да продължат да използват DEPO-тестостерон (тестостерон ципионат).

какъв вид лекарство е серокел

Оток със или без застойна сърдечна недостатъчност може да бъде сериозно усложнение при пациенти с съществуващо сърдечно бъбречно или чернодробно заболяване.

Гинекомастията може да се развие и от време на време да се запази при пациенти, лекувани от хипогонадизъм.

Консервантът бензилов алкохол е свързан със сериозни нежелани събития, включително синдрома на задъхване и смърт при педиатрични пациенти. Въпреки че нормалните терапевтични дози от този продукт обикновено доставят количества бензилов алкохол, които са значително по -ниски от тези, отчетени във връзка със синдрома на задъхване, минималното количество бензилов алкохол, при което може да се появи токсичност, не е известно. Рискът от токсичност на бензил алкохол зависи от прилаганото количество и чернодробния капацитет за детоксикация на химикала. Бебетата с преждевременни и ниско раждане може да са по-склонни да развият токсичност.

Андрогенната терапия трябва да се използва предпазливо при здрави мъже със забавен пубертет. Ефектът върху съзряването на костите трябва да се следи чрез оценка на възрастта на костите на китката и ръката на всеки 6 месеца. При децата лечението с андроген може да ускори съзряването на костите, без да се получи компенсаторна печалба в линеен растеж. Този неблагоприятен ефект може да доведе до компрометиран ръст на възрастни. Колкото по -младо е детето, толкова по -голям е рискът от компрометиране на крайната зряла височина.

Това лекарство не е доказано като безопасно и ефективно за подобряване на атлетичните показатели. Поради потенциалния риск от сериозни неблагоприятни ефекти върху здравето това лекарство не трябва да се използва за такава цел.

Предпазни мерки for Depo-Testosterone

Общи

Пациентите с доброкачествена простатна хипертрофия могат да развият остра запушване на уретралата. Може да се развие приапизъм или прекомерна сексуална стимулация. Олигоспермия може да възникне след продължително приложение или прекомерна доза. Ако някой от тези ефекти се появи, андрогенът трябва да бъде спрян и ако се рестартира, трябва да се използва по -ниска доза.

Тестостеронният ципионат не трябва да се използва взаимозаменяемо с тестостерон пропионат поради разликите в продължителността на действието.

Тестостерон ципионат не е така за интравенозна употреба.

Лабораторни тестове

Нивата на хемоглобин и хематокрит (за откриване на полицитемия) трябва да се проверяват периодично при пациенти, получаващи дългосрочно приложение на андроген.

Серумният холестерол може да се увеличи по време на андрогенната терапия.

Интерференции за лекарства/лабораторни тестове

Андрогените могат да намалят нивата на тироксин-свързващ глобулин, което води до намаляване на общия t ₄ серумни нива и увеличено усвояване на смолата на t ₃ и t ₄ . Безплатните нива на хормона на щитовидната жлеза остават непроменени и няма клинични доказателства за дисфункция на щитовидната жлеза.

Карциногенеза

Данни за животните

Тестостеронът е тестван чрез подкожна инжекция и имплантация при мишки и плъхове. Имплантатът индуцира тумори на цервикално-ятра при мишки, които метастазират в някои случаи. Съществуват внушаващи доказателства, че инжектирането на тестостерон в някои щамове на женските мишки увеличава чувствителността им към хепатом. Известно е също, че тестостеронът увеличава броя на туморите и намалява степента на диференциация на химически индуцираните карциноми на черния дроб при плъхове.

Човешки данни

Има редки съобщения за хепатоцелуларен карцином при пациенти, получаващи дългосрочна терапия с андрогени във високи дози. Оттеглянето на лекарствата не доведе до регресия на туморите във всички случаи.

Гериатричните пациенти, лекувани с андрогени, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на простатна хипертрофия и простатичен карцином, въпреки че липсват категорични доказателства в подкрепа на тази концепция.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category X. (See Противопоказания .)

Бензиловият алкохол може да пресече плацентата. Виж Предупреждения .

Кърмещи майки

Depo-testosteron не се препоръчва за употреба при майки за кърмене.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 12 -годишна възраст не са установени.

Информация за предозиране за депо-тестостерон

Не е имало съобщения за остро предозиране с андрогените.

Противопоказания за депо-тестостерон

1. Известна свръхчувствителност към лекарството
2. Мъже с карцином на гърдата
3. Мъжки с известен или подозрителен карцином на простатната жлеза
4. Жени, които са бременни (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Бременност )
5. Пациенти със сериозно сърдечно чернодробно или бъбречно заболяване (виж Предупреждения )

Клинична фармакология for Depo-Testosterone

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorous and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Андрогените са отговорни за растежа на юношеството и за евентуалното прекратяване на линеен растеж, породен от сливането на центровете за растеж на епифиза. При деца екзогенните андрогени ускоряват линейните темпове на растеж, но могат да причинят непропорционален напредък при съзряването на костите. Използването през дълги периоди може да доведе до сливане на центровете за растеж на епифиза и прекратяване на процеса на растеж. Съобщава се, че андрогените стимулират производството на червени кръвни клетки чрез повишаване на производството на еритропоетичен фактор на стимулация.

По време на екзогенното приложение на ендогенното освобождаване на ендогенния тестостерон се инхибира чрез инхибиране на обратната връзка на лутеинизиращия хормон на хипофизата (LH). При големи дози екзогенни андрогени сперматогенезата могат също да бъдат потиснати чрез инхибиране на обратната връзка на хормона, стимулиращ хормона на хипофизата (FSH).

Липсват съществени доказателства, че андрогените са ефективни при операция на фрактури, възстановяване и функционално кървене на матката.

Фармакокинетика

Тестостеронните естери са по -малко полярни от свободния тестостерон. Тестостеронните естери в инжектираното масло интрамускулно се абсорбират бавно от липидната фаза; По този начин тестостеронът може да се дава на интервали от две до четири седмици.

Тестостеронът в плазмата е 98 процента, обвързан със специфичен тестостерон-естрадиол, свързващ глобулин, а около 2 процента е безплатен. Като цяло количеството на този глобулин, свързващ сексуалния хормон в плазмата, ще определи разпределението на тестостерона между свободните и свързани форми и концентрацията на свободния тестостерон ще определи неговия полуживот.

Около 90 процента от доза тестостерон се отделя в урината като конюгати на глюкуронова и сярна киселина на тестостерон и неговите метаболити; Около 6 процента от дозата се отделя в изпражненията предимно в неконюгирана форма. Инактивирането на тестостерон се среща предимно в черния дроб. Тестостеронът се метаболизира до различни 17-кето стероиди през два различни пътя.

Полуживотът на тестостерон ципионат, когато се инжектира интрамускулно е приблизително осем дни.

В много тъкани активността на тестостерона изглежда зависи от редукцията до дихидротестостерон, който се свързва с протеините на цитозолни рецептори. Стероидният рецептор се транспортира до ядрото, където инициира транскрипционни събития и клетъчни промени, свързани с действието на андроген.

Информация за пациента за депо-тестостерон

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да съобщават за някое от следните: Промените в повръщането на гадене в кожния цвят на глезена твърде често или постоянни ерекции на пениса.