Doral

Описание за Doral

Doral съдържа квазапам хипнотичен агент на трифлуоретил бензодиазепин с химическо наименование 7-хлоро-5- (O-флуоро-фенил) -13-дихидро-1- (222-трифлуоретил) -2H-14benzodiazepine-2-thione и следната структурна формула:

Quazepam има емпиричната формула c ₁₇ H ₁₁ Clf ₄ N ₂ S и молекулно тегло от 386,8. Това е бяло кристално съединение, разтворимо в етанол и неразтворим във вода. Всяка дорална таблетка съдържа 15 mg квазапам. Неактивните съставки за дорални таблетки включват целулозен царевично нишесте FD

Използване за Doral

Doral е показан за лечение на безсъние, характеризиращо се с трудност при заспиване на чести нощни събуждания и/или ранни сутрешни събуждания. Ефективността на Doral е установена при плацебо-контролирани клинични проучвания с продължителност 5 нощувки при остра и хронична безсъние. Устойчивата ефективност на Doral е установена при хронично безсъние в лаборатория за сън (полисомнографско) проучване с продължителност 28 нощувки. Тъй като безсънието често е преходно и периодично, продължителното приложение на дорални таблетки обикновено не е необходимо или препоръчително. Тъй като безсънието може да бъде симптом на няколко други нарушения, възможността оплакването да е свързано със състояние, за което има по -конкретно лечение, трябва да се вземе предвид.

От какво е направена щитовидната жлеза на бронята

Дозировка за Doral

Препоръки за дозиране

Използвайте най -ниската доза, ефективна за пациента, тъй като важните неблагоприятни ефекти на Doral са свързани с дозата. Препоръчителната първоначална доза е 7,5 mg. Дозата от 7,5 mg може да бъде увеличена до 15 mg, ако е необходимо за ефикасност. Дозата от 7,5 mg може да бъде постигната чрез разделяне на 15 mg таблета по линията на резултата.

Специални популации

Възрастните и изтощените пациенти могат да бъдат по -чувствителни към бензодиазепините.

Прекратяване или намаляване на дозата на дорала

За да намалите риска от реакции на оттегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Doral или да намалите дозата. Ако пациентът развие реакции на отнемане, помислете за пауза на конуса или увеличаване на дозата до предишното ниво на конусна доза. Впоследствие намаляват дозата по -бавно [виж Предупреждения и предпазни мерки и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Таблетки 15 mg Функционално вкарани светло оранжеви капсули, леко бели таблетки, впечатлени от идентификационния номер на продукта 15 от едната страна на таблета и името на продукта (Doral) от другата.

Съхранение и обработка

Дорални таблетки 15 mg функционално вкара светло оранжево с форма на капсула леко бели таблетки, впечатлени от идентификационния номер на продукта 15 от едната страна на таблета и името на продукта (Doral) от другата.

15 mg - бутилки от 30 - NDC 61825-165-30
15 mg - бутилки от 100 - NDC 61825-165-10

Съхранявайте дорални таблетки при контролирана стайна температура 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F).

Разпространено от Galt Pharmaceuticals Atlanta GA 30339 САЩ. Ревизиран: януари 2023 г.

Странични ефекти for Doral

Следните сериозни нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикета:

• Рискове от съпътстваща употреба с опиоиди [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на зависимост и оттегляне [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ефекти на ЦНС-депресанти и увреждане на следващия ден [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ненормално мислене и промени в поведението и сложно поведение [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Влошаване на депресията [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на седация и оттегляне на неонатата [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика. Таблицата показва нежелани реакции, възникващи при честота от 1% или по-голяма при сравнително краткотрайно плацебо-контролирани клинични изпитвания на Doral.

Двойно-сляпо контролирано лабораторно проучване на съня (n = 30) при пациенти в напреднала възраст сравнява ефектите на Doral 7,5 mg и 15 mg с тези на плацебо за период от 7 дни. Както 7,5 mg, така и 15 mg дози изглежда се понасят добре. Трябва да се използва предпазливост при интерпретирането на тези данни поради малкия размер на изследването.

Лекарствени взаимодействия for Doral

Едновременната употреба на бензодиазепини и опиоиди увеличава риска от респираторна депресия поради действия на различни рецепторни места в ЦНС, които контролират дишането. Бензодиазепините взаимодействат на сайтове и опиоиди GABAA взаимодействат предимно в MU рецепторите. Когато бензодиазепините и опиоидите се комбинират, потенциалът за бензодиазепини значително влошава дихателната депресия, свързана с опиоиди. Ограничете дозирането и продължителността на съпътстващата употреба на бензодиазепини и опиоиди и следете пациентите отблизо за респираторна депресия и седация.

Бензодиазепините, включително Doral произвеждат адитивни ефекти на депресанти на ЦНС, когато се прилагат съвместно с етанол или други депресанти на ЦНС (напр. Психотропни лекарства антихистамини). Комплектиране на дозата надолу на депресанти на Doral и/или съпътстващи CNS може да е необходимо поради адитивни ефекти.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Doral съдържа Quazepam A Schedule IV контролирано вещество.

Злоупотреба

Doral е бензодиазепин и депресант на ЦНС с потенциал за злоупотреба и пристрастяване. Злоупотребата е умишлената нетерапевтична употреба на лекарство дори веднъж заради желаните му психологически или физиологични ефекти. Злоупотребата е умишлената употреба за терапевтични цели на лекарство от физическо лице по начин, различен от предписания от доставчик на здравни грижи или за когото не е предписано. Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които могат да включват силно желание за приемане на трудностите в лекарството при контролиране на употребата на наркотици (например продължаваща употреба на наркотици, въпреки вредните последици, даващи по -висок приоритет на употребата на наркотици, отколкото други дейности и задължения) и възможна толерантност или физическа зависимост. Дори приемането на бензодиазепини, както е предписано, може да изложи на пациентите на риск от злоупотреба и злоупотреба с техните лекарства. Злоупотребата и злоупотребата с бензодиазепини могат да доведат до пристрастяване.

Злоупотреба и misuse of benzodiazepines often (but not always) involve the use of doses greater than the maximum recommended dosage и commonly involve concomitant use of other medications alcohol и/or illicit substances which is associated with an increased frequency of serious adverse outcomes including respiratory депресия overdose or death. Benzodiazepines are often sought by individuals who abuse drugs и other substances и by individuals with addictive disorders [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Следните нежелани реакции са настъпили при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: коремна болка амнезия Анорексия Агресия Агресия Атаксия замъглява визия объркване депресия дезинфекция Дезориентация замаяност Евфория Увреждане на концентрацията и паметта застъпничество на мискусността Мускулна болки в речта на речта и вертиго.

Следните тежки нежелани реакции са възникнали при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: Делириум параноя самоубийствена идея и поведение припадъци Кома дишане и смърт. Смъртта е по -често свързана с употребата на полисубност (особено бензодиазепините с други депресанти на ЦНС като опиоиди и алкохол).

Зависимост

Физическа зависимост

Doral може да доведе до физическа зависимост от продължителна терапия. Физическата зависимост е състояние, което се развива в резултат на физиологична адаптация в отговор на многократна употреба на лекарства, проявена чрез признаци на оттегляне и симптоми след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството. Рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на бензодиазепини или прилагане на флумазенил Антагонистът на бензодиазепин може да ускори острите реакции на изтегляне, включително припадъци, които могат да бъдат животозастрашаващи. Пациентите с повишен риск от нежелани реакции на отнемане след прекратяване на бензодиазепин или бързо намаляване на дозата включват тези, които приемат по -високи дози (т.е. по -високи и/или по -чести дози) и тези, които са имали по -голяма продължителност на употреба [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

За да намалите риска от реакции на оттегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Doral или да намалите дозата [виж Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ].

Остри признаци и симптоми на оттегляне

Остри знаци за оттегляне и симптоми са включили ненормални неволни движения тревожност Замъглена визия деперсонализация депресия дереализация замаяност Уморител на стомашно -чревни нежелани реакции (напр. Поменяне на гадене на диария, отслабване Намаляване на апетита) главоболие Хиперикуза хипертония на дразнене на раздразнителност Намесител на паметта Музик Хиперост Хипертония Дрехтистия на безсилието Памет на паметта Музик Мускулна и твърдостта на паметта на нечистотата. и тремор. По-тежките остри признаци и симптоми на оттегляне, включително животозастрашаващи реакции, са включили кататония конвулсии делириум трепереха депресия халюцинации мания психоза и самоубийство.

Продължителен синдром на отнемане

Продължителният синдром на отнемане, свързан с бензодиазепините, се характеризира с тревожност когнитивно увреждане депресия на безсъние, формиране на двигатели Симптоми (напр. Тремор на тремор мускулни потрепвания) парестезия и шум в ушите, които продължават над 4 до 6 седмици след първоначалното изтегляне на бензодиазепин. Продължителните симптоми на оттегляне могат да продължат седмици до повече от 12 месеца. В резултат на това може да има затруднения при разграничаване на симптомите на оттегляне от потенциално повторно появяване или продължаване на симптомите, за които се използва бензодиазепинът.

Толерантност

Толерантност to Doral may develop from continued therapy. Толерантност is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose). Толерантност to the therapeutic effect of Doral may develop; however little tolerance develops to the amnestic reactions и other cognitive impairments caused by benzodiazepines.

Предупреждения за Doral

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Doral

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Едновременната употреба на бензодиазепини, включително дорални и опиоиди, може да доведе до дълбока седация на кома за дихателна депресия и смърт. Поради тези рискове резервирайте, съпътстващо предписването на тези лекарства при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоиди. Ако бъде взето решение да се предпише дорално едновременно с опиоиди, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителни резултати на едновременната употреба и следват внимателно пациентите за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска първоначална доза дорала, отколкото е посочена при липса на опиоид и тират въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоид при пациент, който вече приема Doral, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоида и титрат въз основа на клиничен отговор.

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато се използва Doral с опиоиди. Посъветвайте се с пациентите да не шофират или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите на едновременната употреба с опиоида [виж Лекарствени взаимодействия ].

Злоупотреба Misuse And Addiction

Използването на бензодиазепини, включително Doral, излага потребителите на рисковете от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, което може да доведе до предозиране или смърт. Злоупотребата и злоупотребата с бензодиазепини често (но не винаги) включват използването на дози, по -големи от максималната препоръчителна доза и обикновено включват едновременно употреба на други лекарства алкохол и/или незаконни вещества, които са свързани с повишена честота на сериозни нежелани резултати, включително предоставяне на респираторна депресия или смърт [вж. Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Преди да предпишете Doral и по време на лечението оценете риска на всеки пациент от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване (например, използвайки стандартизиран инструмент за скрининг). Използването на Doral, особено при пациенти с повишен риск, налага консултации за рисковете и правилното използване на Doral, заедно с мониторинга за признаци и симптоми на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Предписва най -ниската ефективна доза; Избягвайте или свеждате до минимум съпътстващата употреба на депресанти на ЦНС и други вещества, свързани с злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване (например стимуланти на опиоидни аналгетици); и посъветвайте пациентите за правилното изхвърляне на неизползвано лекарство. Ако се подозира, че разстройството на употребата на вещества оценява пациента и института (или ги насочете към) ранното лечение, както е подходящо.

Зависимост And Реакции на оттегляне

За да намалите риска от реакции на оттегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Doral или да намалите дозата (специфичен за пациента план трябва да се използва за заострена дозата) [виж Доза и приложение ].

Пациентите с повишен риск от нежелани реакции на изтегляне след прекратяване на бензодиазепин или бързо намаляване на дозата включват тези, които приемат по -високи дози, и тези, които са имали по -голяма продължителност на употреба.

Остри реакции на оттегляне

Продължаващата употреба на бензодиазепини, включително Doral, може да доведе до клинично значима физическа зависимост. Рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на дозата след продължителна употреба или прилагане на флумазенил (антагонист на бензодиазепин) може да утаи остри реакции на изтегляне, които могат да бъдат животозастрашаващи (например припадъци) [виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Продължителен синдром на отнемане

В някои случаи потребителите на бензодиазепин са развили продължителен синдром на оттегляне със симптоми на отнемане, продължили седмици до повече от 12 месеца [виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Ефекти на ЦНС-депресанти и обезценка през деня

Doral е депресант на централната нервна система (CNS) и може да наруши функцията за деня при някои пациенти, дори когато се използва, както е предписано. Предписанията трябва да наблюдават за излишни депресантни ефекти, но увреждането може да възникне при липса на субективни симптоми и може да не бъде надеждно открито чрез обикновен клиничен преглед (т.е. по -малко от официалното психомоторно тестване). Докато толерантността или адаптирането на фармакодинамиката към някои неблагоприятни депресантни ефекти на Doral може да развие пациенти, използващи Doral, трябва да бъде предупреден от шофиране или ангажиране с други опасни дейности или дейности, изискващи пълна психическа бдителност.

Адитивните ефекти възникват при едновременна употреба на други депресанти на ЦНС (например други бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти алкохол), включително през деня употреба. Трябва да се вземе предвид регулирането на дозата на дозата на депресанти на Doral и съпътстващи CNS. Потенциалът за неблагоприятни лекарствени взаимодействия продължава няколко дни след прекратяването на Doral, докато серумните нива както на активните родителски лекарства, така и на психоактивните метаболити намаляват.

Използването на Doral с други седативни-хипнотици не се препоръчва. По принцип алкохолът не трябва да се използва по време на лечение с Doral. Рискът от психомоторно увреждане на следващия ден се увеличава, ако Doral се поема с по-малко от пълна нощ на сън (7 до 8 часа); ако се приема по -висока от препоръчителната доза; Ако се прилагат съвместно с други депресанти на ЦНС [виж Доза и приложение ].

Тъй като Doral може да причини сънливост и намалено ниво на пациенти с съзнание, особено възрастните хора са изложени на по -висок риск от падания.

Трябва да се оцени за съвместни диагнози

Тъй като нарушенията на съня могат да бъдат представящото се проявление на физическо и/или психиатрично разстройство симптоматично лечение на безсъние трябва да се започне само след внимателна оценка на пациента. Неуспехът на безсънието да се предава след 7 до 10 дни лечение може да показва наличието на първично психиатрично и/или медицинско заболяване, което трябва да бъде оценено. Влошаването на безсънието или появата на аномалии на ново мислене или поведение може да бъде следствие от непризнато психиатрично или физическо разстройство. Подобни открития са се появили по време на лечението със седативно-хипнотични лекарства.

Тежки анафилактични и анафилактоидни реакции

Съобщават се за редки случаи на ангиоедем, включващ езика Glottis или ларинкса, при пациенти след приемане на първите или последващите дози седативни хипнотици, включително Doral. Някои пациенти са имали допълнителни симптоми като затваряне на гърлото или гадене и повръщане, които предполагат анафилаксия.

Някои пациенти се нуждаят от медицинска терапия в спешното отделение. Ако ангиоедемът включва езика Glottis или Larynx Airway може да възникне и да е фатален. Пациентите, които развиват ангиоедем след лечение с Doral, не трябва да се презареждат с лекарството.

Ненормалното мислене и поведение се променят

Съобщава се за ненормално мислене и промени в поведението при пациенти, лекувани със успокоително-хипнотици, включително Doral. Някои от тези промени включват намалено инхибиране (например агресивност и екстроверсия, които изглеждаха извън характера) причудливо поведение и деперсонализация. Съобщава се и за визуални и слухови халюцинации. Могат да възникнат амнезия и други невро-психиатрични симптоми.

Парадоксални реакции като стимулация възбуда повишена мускулна спастичност и нарушения на съня могат да възникнат непредвидимо.

Какво е инжекция на натриев хлорид

Съобщава се за сложни поведения като „задвижване на съня“ (т.е. шофиране, макар и да не се събужда напълно с амнезия) с използване на седативно-хипнотици. Тези поведения могат да се появят при първоначално лечение или при пациенти, които преди това са толерантни към дорални или други успокоителни хипнотици. Въпреки че тези поведения могат да възникнат при употреба при терапевтични дози рискът се увеличава с по -високи дози или съпътстваща употреба на алкохол или други депресанти на ЦНС. Поради риска за пациента и общността Doral трябва да бъде прекратен, ако се случи „шофиране на сън“.

Други сложни поведения (например приготвяне и хранене на хранителни обаждания или секс) са съобщени при пациенти, които не са напълно будни след приемане на седативно-хипнотика. Както при пациентите, задвижващи съня, обикновено не помнят тези събития.

Влошаване на депресията

Бензодиазепините могат да влошат депресията. Следователно трябва да се вземат предвид подходящите предпазни мерки (например ограничаване на общия размер на рецептата и увеличения мониторинг за самоубийствена идея).

Синдром на неонатална седация и оттегляне

Употребата на дорално късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойствие тремори неутежаеми плачещи и хранителни трудности) при новородените [виж Използване в конкретни популации ]. Monitor neonates exposed to Doral during pregnancy or labor for signs of sedation и monitor neonates exposed to Doral during pregnancy for signs of withdrawal; manage these neonates accordingly.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Информирайте пациентите и полагащите грижи, че потенциално фатални адитивни ефекти могат да възникнат, ако Doral се използва с опиоиди и да не се употребява такива лекарства едновременно, освен ако не е надзорен от доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ].

Злоупотреба Misuse And Addiction

Информирайте пациентите, че употребата на Doral дори при препоръчителни дозировки излага потребителите на рискове от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, които могат да доведат до предозиране и смърт, особено когато се използват в комбинация с други лекарства (например опиоидни аналгетици) алкохол и/или незаконни вещества. Информирайте пациентите за признаците и симптомите на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване на бензодиазепин; да потърсят медицинска помощ, ако развият тези признаци и/или симптоми; и при правилното изхвърляне на неизползвано лекарство [виж Предупреждения и предпазни мерки и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Реакции на оттегляне

Информирайте пациентите, че продължителната употреба на дорала може да доведе до клинично значима физическа зависимост и че рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на Doral може да ускори острите реакции на изтегляне, което може да бъде животозастрашаващо. Информирайте пациентите, че в някои случаи пациентите, приемащи бензодиазепини, са развили продължителен синдром на отнемане със симптоми на отнемане, продължили седмици до повече от 12 месеца. Инструктирайте пациентите, че прекратяването или намаляването на дозата на дозата може да изисква бавен конус [виж Предупреждения и предпазни мерки и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Ефекти на депресанти на ЦНС и увреждане на следващия ден

Кажете на пациентите, че Doral може да причини увреждане на следващия ден дори при липса на симптоми. Внимавайте пациентите срещу шофирането или участието в други опасни дейности или дейности, изискващи пълна психическа бдителност при използване на Doral. Кажете на пациентите, че увреждането през деня може да продължи няколко дни след прекратяването на Doral. Съветват пациентите, че увеличават сънливостта и намаленото съзнание, може да увеличи риска от падания при някои пациенти [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Тежки алергични реакции

Информирайте пациентите, че от Doral могат да възникнат тежки алергични реакции. Опишете признаците/симптомите на тези реакции и посъветвайте пациентите незабавно да потърсят медицинска помощ, ако се появят [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Ненормално мислене и промяна на поведението

Инструктирайте пациентите, че успокоителната хипнотика може да причини ненормално мислене и промяна на поведението, включително шофиране на сън и друго сложно поведение, като същевременно не е напълно будно (приготвяне и хранене на хранителни обаждания или секс). Кажете на пациентите да ви се обадят незабавно, ако развият някой от тези симптоми [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Самоубийство

Кажете на пациентите, че Дорал може да влоши депресията и незабавно да съобщи за всякакви самоубийствени мисли [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Алкохол и други наркотици

Попитайте пациентите за лекарства за консумация на алкохол, които приемат сега, и лекарства, които могат да приемат без рецепта. Съветвайте пациентите, че алкохолът обикновено не трябва да се използва по време на лечение с Doral.

Бременност

Посъветвайте бременните жени, че употребата на дорално късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойно тремори несъобразими плачещи и хранителни затруднения) при новородени [виж Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации ]. Instruct patients to inform their healthcare provider if they are pregnant.

Съветвайте пациентите, че има регистър на експозицията на бременността, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на Doral по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Кърмене

Инструктирайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако кърмят или възнамеряват да кърмят. Инструктирайте кърменето на пациенти, използващи Doral, за да наблюдават бебетата за прекомерно успокояване на лошо хранене и лошо наддаване на тегло и да потърсите медицинска помощ, ако забележат тези признаци [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Doral не показва данни за канцерогенност при изследвания на пероралната канцерогенност при мишки и хамстери.

Мутагенеза

Doral е отрицателен в бактериалната обратна мутация (AMES) и невярнокален в миши лимфома TK анализ.

Увреждане на плодовитостта

Репродукционни изследвания при мишки, проведени с дора в дози, равни на 60 и 180 пъти повече от човешката доза от 15 mg, доведоха до леко намаляване на скоростта на плодовитост. Подобни намаления на скоростта на плодовитост са съобщени при мишки, дозирани с други бензодиазепини и се смята, че са свързани със седативните ефекти на тези лекарства при високи дози.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Exposure Registry

Има регистър на бременността, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на психиатрични лекарства, включително Doral по време на бременност. Доставчиците на здравни услуги се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на Националния регистър на бременността за психиатрични лекарства на 1-866-961-2388 или посещават на линия на https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/.

Кеторолак капки за очи на тезгяха

Обобщение на риска

Съобщава се, че новородени, родени от майки, използващи бензодиазепини Предупреждения и предпазни мерки и Клинични съображения ]. Available data from published observational studies of pregnant women exposed to benzodiazepines do not report a clear association with benzodiazepines и major birth defects (see Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общото население на САЩ прогнозният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Бензодиазепините пресичат плацентата и могат да произвеждат хипотония и седация на респираторна депресия при новородени. Следете новородените, изложени на Doral по време на бременност или труд за признаци на седация на хипотония на дихателна депресия и проблеми с храненето. Следете новородените, изложени на Doral по време на бременност за признаци на оттегляне. Управлявайте съответно тези новородени [виж Предупреждения и предпазни мерки .

Данни

Човешки данни

Публикувани данни от наблюдателни проучвания за употребата на бензодиазепини по време на бременност не съобщават за ясна връзка с бензодиазепините и големи вродени дефекти. Въпреки че ранните проучвания съобщават за повишен риск от вродени малформации с диазепам и хлордиазепоксид, не се отбелязва постоянен модел. В допълнение по-голямата част от по-новите проучвания за контрол на случаите и кохортата на употребата на бензодиазепин по време на бременност, които бяха коригирани за объркване на експозицията на алкохолен тютюн и други лекарства, не са потвърдили тези открития.

Данни за животните

Проучванията за токсичност за развитие на Doral при мишки при дози до 400 пъти повече от човешката доза (15 mg) не разкриват големи малформации, свързани с лекарството. Незначителни скелетни вариации на плода, които са настъпили, са забавени осификации на гръдните прешлени дистални фаланги и супраоципитални кости в дози приблизително 70 и 400 пъти повече от човешката доза. Проучване на токсичността за развитие на Doral при зайци на Нова Зеландия при дози до приблизително 130 пъти повече от човешката доза не показва ефект върху морфологията на плода или развитието на потомството.

Кърмене Mothers

Обобщение на риска

Квазепам и неговите метаболити присъстват в кърмата. Има съобщения за седация лошо хранене и лошо наддаване на тегло при кърмачета, изложени на бензодиазепини чрез кърма. Ефектите на квазапама върху производството на мляко са неизвестни. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Doral и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Doral или от основното майчинско състояние.

Клинични съображения

Бебетата, изложени на Doral през кърмата, трябва да се наблюдават за седация лошо хранене и лошо наддаване на тегло.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Doral може да причини объркване и свръх седация при възрастни хора. По принцип пациентите в напреднала възраст трябва да се стартират с ниска доза дорала и да се наблюдават отблизо. Възрастните и изтощените пациенти могат да бъдат по -чувствителни към бензодиазепините, отразяващи по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия. Двойно-сляпо контролирано лабораторно проучване на съня (n = 30) сравнява ефектите на Doral 7,5 mg и 15 mg с тези на плацебо за период от 7 дни. Както 7,5 mg, така и 15 mg дози изглежда се понасят добре. Трябва да се използва предпазливост при интерпретирането на тези данни поради малкия размер на изследването.

Информация за предозиране за Doral

Предоставянето на бензодиазепините се характеризира с депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки до умерени случаи симптомите могат да включват сънливост объркване Дисартя летаргия Хипнотичното състояние намалява рефлексите атаксия и хипотония. Може да възникне рядко парадоксални или дезинхибиторни реакции (включително възбуда на раздразнителност импулсивност на насилственото поведение неспокойствие и приказливост). При тежки случаи на предозиране пациентите могат да развият респираторна депресия и кома. Предоставянето на бензодиазепините в комбинация с други депресанти на ЦНС (включително алкохол и опиоиди) може да бъде фатално [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Markedly abnormal (lowered or elevated) blood pressure heart rate or respiratory rate raise the concern that additional drugs и/or alcohol are involved in the overdosage.

При управлението на предозиране на бензодиазепин използва общи мерки за поддържане, включително интравенозни течности и управление на дихателните пътища. Flumazenil Специфичен антагонист на бензодиазепин рецептор, показан за цялостно или частично обръщане на седативните ефекти на бензодиазепините при управлението на предозиране на бензодиазепин, може да доведе до оттегляне и нежелани реакции, включително призраци, особено в контекста на смесено пренасочване с лекарства, които увеличават сейзовите рискове (напр. Дългосрочна употреба на бензодиазепин и физическа зависимост. Рискът от припадъци от изтегляне с употреба на флумазенил може да бъде увеличен при пациенти с епилепсия. Flumazenil е противопоказан при пациенти, които са получили бензодиазепин за контрол на потенциално животозастрашаващо състояние (например епилептик на статуса). Ако е взето решение да се използва флумазенил, то трябва да се използва като допълнение към не като заместител на поддържащото управление на предозиране на бензодиазепин. Вижте информацията за инжектиране на флумазенил.

Помислете да се свържете с линията за помощ от отрови (1-800-222-1222) или за медицински токсиколог за допълнителни препоръки за управление на прекомерното прекарване.

Противопоказания за Doral

Doral е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към квазапам или други бензодиазепини. Редки случаи на ангиоедем, включващ езика Glottis или ларинкса, са съобщени при пациенти след приемане на първите или последващите дози Doral. Някои пациенти са имали допълнителни симптоми като затваряне на гърлото или гадене и повръщане, които предполагат анафилаксия. Пациентите, които развиват такива реакции, не трябва да се презареждат с Doral.

Противопоказани при пациенти с установена или предполагаема сънна апнея или с белодробна недостатъчност.

Клинична фармакология for Doral

Механизъм на действие

DORAL like other central nervous system agents of the 14-benzodiazepine class presumably exerts its effects by binding to stereo-specific receptors at several sites within the central nervous system (CNS). The exact mechanism of action is unknown.

Фармакокинетика

Абсорбция

Doral е бързо (усвояващ полуживот от около 30 минути) и добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Пиковата плазмена концентрация на квазапам е приблизително 20 ng/ml след 15 mg доза и се появява на около 2 часа.

Метаболизъм

Квазепам Активното родителско съединение се метаболизира широко в черния дроб; Два от плазмените метаболити са 2-оксокепам и N-дезалкил-2-оксокепам. И трите съединения показват депресантна активност на ЦНС.

Разпределение

Степента на свързване на плазмения протеин за квазапам и двата му основни метаболита е по -голяма от 95%.

Елиминиране

След прилагане на 14C-Quazepam 31% от дозата се появява в урината и 23% в изпражненията за пет дни; В урината присъстват само следи от непроменени лекарства.

Средният елиминационен полуживот от квазапам и 2-оксокепам е 39 часа, а този на N-дезалкил-2-оксокепама е 73 часа. Стационарните нива на квасепам и 2-оксокепам се постигат от седмата дневна доза и тези на N-дезалкил-2-оксокепама от тринадесетата дневна доза.

Специални популации

Гериатрия

Фармакокинетиката на квазапам и 2-оксокепам при гериатрични лица е сравнима с тези, наблюдавани при млади възрастни; Както при десалкил метаболити на други бензодиазепини, елиминиращият полуживот на N-дезалкил-2-оксокепам при пациенти с гериатрични пациенти е около два пъти по-голям от този на младите възрастни.

Лекарствени взаимодействия

Bupropion (CYP2B6 субстрат)

Съвместното прилагане на единична доза от 150 mg бупропион хидрохлорид XL със стабилно състояние квазепам не влияе значително на AUC и CMAX на Bupropion или неговия първичен метаболит хидроксибупропион.

Клинични изследвания

Ефективността на Doral е установена при плацебо-контролирани клинични проучвания с продължителност 5 нощи при остра и хронична безсъние. Устойчивата ефективност на Doral е установена при хронично безсъние в лаборатория за сън (полисомнографско) проучване с продължителност 28 нощувки. В проучването на лабораторията за сън Doral значително намали латентността на съня и общото време на събуждане и значително увеличи общото време за сън и процента на сън за една или повече нощи.

Doral 15 mg was effective on the first night of administration. Sleep latency total wake time и wake time after sleep onset were still decreased и percent sleep time was still increased for several nights after the drug was discontinued. Percent slow wave sleep was decreased и REM sleep was essentially unchanged. No transient sleep disturbance such as rebound insomnia was observed after withdrawal of the drug in sleep laboratory studies in 12 patients using 15 mg doses.

Двойно-сляпо контролирано лабораторно проучване на съня (n = 30) при пациенти в напреднала възраст сравнява ефектите на Doral 7,5 mg и 15 mg с тези на плацебо за период от 7 дни. Както 7,5 mg, така и 15 mg дозите изглеждаха ефективни. Трябва да се използва предпазливост при интерпретирането на тези данни поради малкия размер на изследването.

Информация за пациента for Doral

Doral
(Врата-ал)
(Квазепам) Таблетки

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Doral?

• Doral is a benzodiazepine medicine. Taking benzodiazepines with opioid medicines alcohol or other central nervous system (CNS) depressants (including street drugs) can cause severe сънливост breathing problems (respiratory депресия) coma и death. Получете помощ за спешна помощ веднага, ако се случи следното:
  • плитко или забавено дишане
  • Дишането спира (което може да доведе до спиране на сърцето)
  • Прекомерна сънливост (седация)

  Не шофирайте и не работете с тежки машини, докато не разберете как приемането на Doral с опиоиди ви влияе.

• Риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Съществува риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване с бензодиазепини, включително Doral, което може да доведе до предозиране и сериозни странични ефекти, включително кома и смърт.
  • Сериозните странични ефекти, включително кома и смърт, са се случили при хора, които са злоупотребявали или злоупотребявали с бензодиазепини, включително Doral. Тези сериозни странични ефекти могат също да включват делириум параноя самоубийствени мисли или действия припадъци и затруднено дишане. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някое от тези сериозни странични ефекти.
  • Можете да развиете зависимост, дори ако приемате Doral, както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи.
  • Вземете Doral точно както е предписан вашият доставчик на здравни услуги.
  • Не споделяйте вашия дорал с други хора.
  • Дръжте Doral на сигурно място и далеч от децата.
• Физическа зависимост и реакции на оттегляне. Doral can cause physical dependence и withdrawal reactions.
  • Не спирайте внезапно да приемате Дорал. Спирането на Дорал внезапно може да доведе до сериозни и животозастрашаващи странични ефекти, включително необичайни движения реакции или изрази пристъпи внезапно и тежка психическа или нервна система променя депресията, виждайки или чувайки неща, които другите не виждат или чуват изключително увеличаване на дейността или говорят, като губят връзка с реалността и самоубийствените мисли или действия. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някой от тези симптоми.
  • Някои хора, които внезапно спират бензодиазепините, имат симптоми, които могат да продължат няколко седмици до повече от 12 месеца Включването на безпокойство Проблем с запомнянето на обучението или концентрирането на проблеми с депресията, чувствайки се като насекоми, пълзят под кожата ви слабост, треперейки мускули, потрепвайки или убождащо усещане в ръцете ви ръце или крака и звъни в ушите ви. Физическата зависимост не е същата като наркоманията. Вашият доставчик на здравни услуги може да ви разкаже повече за разликите между физическата зависимост и наркоманиите.
  • Не приемайте повече Doral, отколкото предписани или приемайте Doral за повече време, отколкото предписаното.
• След като вземете Doral, може да станете от леглото, докато не сте напълно будни и да правите дейност, която не знаете, че правите. На следващата сутрин може да не си спомняте, че сте направили нещо през нощта. Имате по -голям шанс да правите тези дейности, ако пиете алкохол или приемате други лекарства, които ви правят сънливи с Doral. Отчетените дейности включват:
  • Шофиране на кола (шофиране на сън)
  • прави секс
  • Изработване и ядене на храна
  • пеене на сън
  • Говорейки по телефона

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако разберете, че сте извършили някоя от горните дейности, след като сте приемали Doral

Какво е Doral?

• Doral is a prescription medicine used to treat certain types of insomnia including difficulty falling asleep waking up often during the night or waking up early in the morning
• Doral is a federal controlled substance (C-IV) because it contains Квазепам that can be abused or lead to dependence. Дръжте Doral на сигурно място, за да предотвратите злоупотреба и злоупотреба. Продажбата или раздаването на Doral може да навреди на другите и е против закона. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако някога сте се насилили или сте били зависими от лекарства, отпускани по алкохол или улични лекарства.
• Не е известно дали Дорал е безопасен и ефективен при децата.

Не приемайте Doral, ако вие:

• са алергични към квазепам или някоя от съставките в Doral. Вижте края на това ръководство за лекарства за пълен списък на съставките в Doral.
• са имали алергична реакция към други лекарства за сън или успокоителни, като бензодиазепини симптоми на сериозна алергична реакция могат да включват:
  • Подуване на устните и гърлото на лицето ви, които могат да причинят затруднено дишане или преглъщане
  • гадене и повръщане
• Имайте сън апнея дишане или проблеми с белите дробове

Преди да вземете Doral, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат история на депресия психични заболявания или самоубийствени мисли
• имат история на злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване
• имат белодробни заболявания или проблеми с дишането
• са бременни или планират да забременеят.
  • Приемането на дорално късно по бременност може да доведе до симптоми на успокояване на бебето ви (проблеми с дишането на мускулни тонуси) и/или симптоми на оттегляне (неспокойност на трептене неспокойност разтърсва прекомерни проблеми с храненето).
  • Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако забременеете или смятате, че сте бременна по време на лечение с Doral.
  • Има регистър на бременността за жени, които приемат дорала по време на бременност. Целта на регистъра е да събира информация за здравето на вас и вашето бебе. Ако забременеете по време на лечение с Doral Talk с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Националния регистър на бременността за психиатрични лекарства. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-866-961-2388 или посетите https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/.
• са кърмещи или планират да кърмят. Doral може да мине през кърмата ви
  • Кърменето по време на лечението с Doral може да доведе до проблеми с храненето на сънливостта и намаленото наддаване на тегло.
  • Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Doral.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства с рецепта и прекомерно текущи витамини и билкови добавки.

Приемането на Doral с определени други лекарства може да причини странични ефекти или да повлияе на това колко добре работят Doral или другите лекарства.

Не стартирайте и не спирайте други лекарства, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Не приемайте Doral с други лекарства, които могат да ви направят сънливи, освен ако вашият доставчик на здравни грижи не ви каже.

Как да приемам Дорал?

Топирамат 25 mg странични ефекти на таблета

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Doral?
• Вземете Doral точно както вашите доставчици на здравни услуги ви казват да го вземете.
• Doral comes in 15 mg tablets. Your healthcare provider may start your Doral dose at 7.5 mg which is half a tablet. Talk to your healthcare provider or pharmacist about your dose schedule.
• Ако приемате твърде много дорално или предозиране, получете спешно лечение веднага.

Какви са възможните странични ефекти на Doral?

Doral may cause serious side effects including:

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Doral?
• Други условия. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако вашата безсъние се влоши или не е по -добро в рамките на 7 до 10 дни. Това може да означава, че има друго състояние, което причинява проблема ви с съня.
• Тежки алергични реакции. Симптомите включват подуване на езика или гърлото и проблеми с дишането. Други симптоми могат да включват гадене и повръщане. Получете спешна медицинска помощ веднага, ако имате тези симптоми след приемане на Doral.
• Ненормални мисли и поведение. Симптомите включват повече изходящо или агресивно поведение от нормалната агитация на объркване халюцинации, влошаване на депресията и самоубийствените мисли.
• Doral can make you sleepy or dizzy и can slow your thinking и motor skills.
  • Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не разберете как Doral ви влияе.
  • Не пийте алкохол и не приемайте други лекарства, които могат да ви направят сънливи или замаяни, докато приемате Doral, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Когато се приема с алкохол или наркотици, които причиняват заспиване или замаяност doral може да направи вашата сънливост или замаяност много по -лоша
• Депресия. Съществуващата депресия може да се появи или се влоши по време на употребата на бензодиазепини, включително Doral.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някое от горните странични ефекти, докато приемате Doral.

Най -често срещаните странични ефекти на Doral включват:

• главоболие
• сънливост
• замаяност
• Чувствам се много уморен
• разстроен стомах
• сухота в устата

След като спрете да приемате лекарство за сън, може да имате симптоми за следващите 1 до 2 дни, като например:

• гадене
• промиване
• Проблем със съня
• Неконтролиран плач
• повръщане
• Лекоглавия
• Паническа атака
• нервност
• стомашни спазми
• Болка на стомаха

Това не са всички възможни странични ефекти на Doral. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Doral?

• Съхранявайте при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Doral и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Doral.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Doral за условие, за което не е предписано. Не давайте на Doral на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Doral, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в Doral?

Активна съставка: Квазепам

Неактивни съставки: целулозна царевично нишесте FD

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.