Tomecrin

Edecrin (Етакринична киселина) е мощен диуретик, който, ако се даде в прекомерни количества, може да доведе до дълбока диуреза с изчерпване на водата и електролитите. Следователно се изисква внимателен медицински надзор и трябва да се коригира графикът на дозата и дозата Доза и приложение ).

Описание за Edecrin

Етакриничната киселина е ненаситено кетоново производно на арилоксице -титна киселина. Той е обозначен химически като [23-дихлоро-4- (2-метилен-1-оксобутил) фенокси] оцетна киселина и има молекулно тегло 303,14. Етакриничната киселина е бял или практически бял кристален прах, много леко разтворим във вода, но разтворим в повечето органични разтворители като алкохоли хлороформ и бензол. Емпиричната му формула е c ₁₃ H ₁₂ Cl ₂ O ₄ И структурната му формула е:

Етакринат Натрий Натриевата сол на етакриничната киселина е разтворима във вода при 25 ° С до степен около 7 процента. Разтворите на натриевата сол са сравнително стабилни при около рН 7 при стайна температура за кратки периоди, но с увеличаване на рН или температура разтворите са по -малко стабилни. Молекулното тегло на етакринат натрий е 325.12. Емпиричната му формула е c ₁₃ H ₁₁ Cl ₂ Те ₄ И структурната му формула е:

Edecrin се доставя като 25 mg таблетки за устна употреба. Таблетките съдържат следните неактивни съставки: колоиден силиконов диоксид лактоза магнезиев стеарен нишесте и талк. Интравенозният натриев едекрин (етакринатен натрий) е стерилно изсушено на замръзване прах и се доставя във флакон, съдържащ:

Етакринат натриев еквивалент на етакринична киселина 50,0 mg

Неактивна съставка: Манитол 62,5 mg

Използване за Edecrin

Edecrin е показан за лечение на оток, когато се изисква агент с по -голям диуретичен потенциал от тези, които често се използват.

1. Лечение на отока, свързано с застойна цироза на сърдечна недостатъчност на черния дроб и бъбречно заболяване, включително нефротичния синдром.
2. Краткосрочно управление на асцит поради злокачествено идиопатичен оток и лимфедема.
3. Краткосрочно управление на хоспитализирани педиатрични пациенти, различни от бебета с вродена сърдечна болест или нефротичен синдром.
4. Интравенозният натриев едекрин е показан, когато се желае бързо начало на диуреза, напр. При остър белодробен оток или когато стомашно -чревната абсорбция е нарушена или перорално лекарство не е възможно.

Дозировка за Edecrin

Дозировката трябва да се регулира внимателно, за да се предотврати по -бърза или съществена загуба на течност или електролит, отколкото е посочено или необходимо. Големината на диурезата и натриурезата до голяма степен зависи от степента на натрупване на течност, налична при пациента. По същия начин степента на отделяне на калий се определя в голяма степен от присъствието и величината на алдостеронизма.

Устна употреба

Edecrin се предлага за орална употреба като 25 mg таблетки.

Дозировка: Да инициира диуреза

При възрастни

Препоръчва се най -малката доза, необходима за получаване на постепенна загуба на тегло (около 1 до 2 килограма на ден). Настъпването на диурезата обикновено се среща при 50 до 100 mg за възрастни. След постигането на диурезата минимално ефективната доза (обикновено от 50 до 200 mg дневно) може да се прилага по непрекъснат или периодичен график на дозата. Корекциите на дозата обикновено са на стъпки от 25 до 50 mg, за да се избегне отклонение на отделянето на вода и електролити.

HBV ваксината е дадена в

The patient should be weighed under standard conditions before and during the institution of diuretic therapy with this compound. Малките промени в дозата трябва ефективно да предотвратяват масивен диуретичен отговор. Следният график може да бъде полезен за определяне на най -малката ефективна доза.

Ден 1 - 50 mg веднъж дневно след хранене
Ден 2 - 50 mg два пъти дневно след хранене, ако е необходимо
Ден 3 - 100 mg сутрин и 50 до 100 mg след следобед или вечерно хранене в зависимост от реакцията на сутрешната доза.

Няколко пациенти могат да изискват първоначални и поддържащи дози до 200 mg два пъти дневно. Тези по -високи дози, които трябва да се постигнат постепенно, най -често се изискват при пациенти с тежък рефрактерен оток.

При педиатрични пациенти

(с изключение на бебетата вижте Противопоказания ): Първоначалната доза трябва да бъде 25 mg. Трябва да се направят внимателни стъпкови стъпки в дозата 25 mg за постигане на ефективна поддръжка.

Поддържаща терапия

Обикновено е възможно да се намали дозата и честотата на приложение, след като бъде постигнато сухо тегло.

Edecrin (етакринична киселина) може да се прилага периодично, след като се получи ефективна диуреза с режима, посочен по -горе. Дозировката може да бъде в алтернативен дневен график или по -продължителни периоди на диуретична терапия могат да бъдат пресечени с периоди на почивка. Такъв периодичен график на дозата позволява време за коригиране на всеки електролитен дисбаланс и може да осигури по -ефективен диуретичен отговор.

Хлоруретичният ефект на този агент може да доведе до задържане на бикарбонат и метаболитна алкалоза. Това може да бъде коригирано чрез даване на хлорид (амониев хлорид или аргинин хлорид). Амониевият хлорид не трябва да се дава на пациенти с циротични пациенти.

Edecrin има адитивни ефекти, когато се използва с други диуретици. Например пациент, който е на поддържаща доза на перорален диуретик, може да изисква допълнителна периодична диуретична терапия, като органомерна за поддържане на базално тегло. Повторното използване на Edecrin устно може да премахне необходимостта от инжекции на органомекуриите. Малки дози едекрин могат да се добавят към съществуващите диуретични схеми, за да се поддържа базално тегло. Това лекарство може да потенцира действието на въглеродни анхидраза инхибитори с увеличаване на натриурезата и калиурезата. Следователно при добавяне на Edecrin първоначалната доза и промените на дозата трябва да бъдат на стъпки от 25 mg, за да се избегне изчерпването на електролитите. Рядко пациентите, които не успяват да реагират на етакринична киселина, са реагирали на по -възрастни установени средства.

Докато много пациенти не се нуждаят от допълнителен калий, употребата на калиев хлорид или калий, спазващи агенти или и двете по време на лечение с Edecrin, е препоръчително, особено при циротични или нефротични пациенти и при пациенти, получаващи дигитализъм.

Либерализацията на солта обикновено предотвратява развитието на хипонатриемия и хипохлоремия. По време на лечението с едекринова сол може да бъде либерализиран в по -голяма степен, отколкото с други диуретици. Циротичните пациенти обаче обикновено изискват най -малко умерено ограничаване на солта, съпътстващо диретичната терапия.

Интравенозна употреба

Интравенозният натриев едекрин е за интравенозна употреба, когато пероралният прием е непрактичен или при спешни условия като остър белодробен оток.

Обичайната интравенозна доза за възрастния възрастен е 50 mg или 0,5 до 1,0 mg на kg телесно тегло. Обикновено е необходима само една доза; Понякога може да се наложи втора доза на ново място за инжектиране, за да се избегне възможен тромбофлебит. В критични ситуации е използвана единична интравенозна доза, която не надвишава 100 mg.

Недостатъчният педиатричен опит изключва препоръките за тази възрастова група.

За да се възстанови сухия материал, добавете 50 ml 5% инжекция на декстроза или инжектиране на натриев хлорид във флакона. Понякога около 5% разтвори за инжектиране на декстроза могат да имат ниско рН (под 5). Полученият разтвор с такъв разредител може да бъде мъгляв или опалесцентен. Интравенозната употреба на такъв разтвор не се препоръчва. Проверете флакона, съдържащ интравенозен натриев едекрин за прахови частици и обезцветяване преди употреба.

Разтворът може да се прилага бавно чрез тръбата на течаща инфузия или чрез директна интравенозна инжекция за период от няколко минути. Не смесвайте този разтвор с пълна кръв или неговите производни. Изхвърлете неизползвания разтворен разтвор след 24 часа.

Натриевият едекрин не трябва да се прилага подкожно или интрамускулно поради местната болка и дразнене.

Колко се доставя

Таблетки Edecrin 25 mg са бяла капсула с форма на таблетки, кодирани VRX 205 от едната страна, а Edecrin от другата. Те се доставят по следния начин:

NDC 25010-215-15 в бутилки от 100.

Интравенозният натриев едекрин е сух бял материал или във форма на щепсел, или като прах. Доставя се във флакони, съдържащи етакринат натриев, еквивалентен на 50 mg етакринична киселина.

NDC 25010-210-27

Съхранение

Съхранявайте в плътно затворен контейнер при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP].

Vit D странични ефекти 50000 единици

Произведено от: Bausch Health Companies Inc. Steinbach MB R5G 1Z7 Канада. Ревизиран: август 2020 г.

Странични ефекти for Edecrin

Стомашно -чревен

Анорексия неразположение на корема дискомфорт или болка дисфагия на гадене на гадене и диария са настъпили. Те са по -чести с големи дози или след един до три месеца непрекъсната терапия. Няколко пациенти са имали внезапно начало на обилна водниста диария. Преустановете Edecrin, ако диарията е тежка и не я давайте отново. При някои пациенти е имало стомашно -чревно кървене. Рядко се съобщава за остър панкреатит.

Метаболитен

Съобщава се за обратима хиперурикемия и остра подагра. Острата симптоматична хипогликемия с конвулсии се наблюдава при двама уремични пациенти, които са получили дози над препоръчаните.

Съобщава се за хипергликемия. Рядко се съобщават за жълтеница и анормални тестове за чернодробна функция при сериозно болни пациенти, получаващи множество лекарствени терапия, включително Edecrin.

Хематологичен

Съобщава се за агранулоцитоза или тежка неутропения при няколко критично болни пациенти, които също получават агенти, за които се знае, че създават този ефект. Съобщава се за тромбоцитопения рядко. Съобщава се, че Henoch-Schönlein Purpura рядко при пациенти с ревматично сърдечно заболяване, получаващи множество лекарствени терапия, включително Edecrin.

Специални сетива

(Вижте Предупреждения )

Глухостта в ушите и световъртежът с усещане за пълнота в ушите и замъглено зрение са настъпили.

Централна нервна система

Объркване на умора за умора за главоболие.

Разни

Кожна обривна треска на охлаждане хематурия.

Натриевият едекрин от време на време причинява локално дразнене и болка след интравенозна употреба.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Bausch Health US LLC на 1-800- 321-4576 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарствени взаимодействия for Edecrin

Обикновено литият не трябва да се дава с диуретици, тъй като те намаляват бъбречния му клирънс и добавят висок риск от литий токсичност. Прочетете циркуляри за литиеви препарати преди използването на такава съпътстваща терапия.

Едекринът може да увеличи ототоксичния потенциал на други лекарства като аминогликозид и някои цефалоспоринови антибиотици. Тяхната едновременна употреба трябва да се избягва.

Доказано е, че редица лекарства, включително етакринна киселина, изместват варфарина от плазмения протеин; На пациенти може да се изисква намаляване на обичайната доза антикоагулант при пациенти, получаващи и двете лекарства.

При някои пациенти прилагането на нестероидно противовъзпалително средство може да намали диуретичните натриуретични и антихипертензивни ефекти на проникващите с калий и тиазидни диуретици. Следователно, когато се използват Edecrin и нестероидни противовъзпалителни средства едновременно, пациентът трябва да се наблюдава отблизо, за да се определи дали се получава желаният ефект на диуретика.

Предупреждения for Edecrin

Ефектите на Edecrin върху електролитите са свързани с неговата бъбречна фармакологична активност и зависи от дозата. Възможността за дълбок електролит и загуба на вода може да бъде избегната чрез претегляне на пациента през целия период на лечение чрез внимателно приспособяване на дозата чрез започване на лечение с малки дози и чрез използване на лекарството в прекъсващ график, когато е възможно. Когато се появи прекомерна диуреза, лекарството трябва да бъде изтеглено, докато хомеостазата се възстанови. Когато настъпи прекомерна загуба на електролит, дозата трябва да бъде намалена или лекарството временно се оттегля.

В болницата се извършва иницииране на диуретична терапия с едекрин при циротичния пациент с асцит. Когато е установена поддържаща терапия, индивидът може да бъде следван задоволително като амбулатор. Едекринът трябва да се дава с повишено внимание на пациенти с напреднала цироза на черния дроб, особено тези с анамнеза за предишни епизоди на електролитен дисбаланс или чернодробна енцефалопатия. Подобно на други диуретици, той може да ускори чернодробната кома и смъртта.

Твърде енергичната диуреза, както се доказва от бърза и прекомерна загуба на тегло, може да предизвика остър хипотензивен епизод. При възрастни сърдечни пациенти бързото свиване на плазмения обем и получената хемоконцентрация трябва да се избягват, за да се предотврати развитието на тромбоемболични епизоди като мозъчни съдови тромбози и белодробни емболи, които могат да бъдат фатални. Прекомерната загуба на калий при пациенти, получаващи дигиталис гликозиди, може да утаи токсичността на дигиталиса. Трябва да се внимава и при пациенти, получаващи стероиди, изчерпващи калий.

Редица евентуални смъртни случаи, свързани с наркотици, са настъпили при критично болни пациенти, рефрактерни към други диуретици. Те обикновено са попаднали в две категории: (1) пациенти с тежко миокардно заболяване, които получават дигитализъм и вероятно са развили остра хипокалиемия с фатална аритмия; (2) Пациенти със силно декомпенсирана чернодробна цироза с асцит със или без придружаваща енцефалопатия, които са били в електролитен дисбаланс и са умрели поради интензификация на дефекта на електролит.

Странични ефекти на хапчето за сън на соната

Глухостта в ушите и световъртежът с чувство за пълнота в ушите са се срещали най -често при пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция. Тези симптоми са свързани най -често с интравенозно приложение и с дози надвишаващи препоръчаните. Глухотата обикновено е обратима и с кратка продължителност (един до 24 часа). При някои пациенти обаче загубата на слуха е била постоянна. Редица от тези пациенти също получават лекарства, за които се знае, че са ототоксични. Edecrin може да увеличи ототоксичния потенциал на други лекарства (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ).

Литий обикновено не трябва да се дава с диуретици (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ).

Предпазни мерки for Edecrin

Общи

Слабост мускулни крампи парестезии жажда анорексия и признаци на хипонатриемия хипокалиемия и/или хипохлоремична алкалоза могат да възникнат след енергична или прекомерна диуреза и те могат да бъдат подчертани чрез твърдо ограничаване на солта. Рядко се съобщава за тетания след енергична диуреза. По време на терапията с либерализация на етинична киселина на приема на сол и допълнителен калиев хлорид често са необходими.

Когато може да се очаква метаболитна алкалоза, напр. При цироза с асцит употребата на калиев хлорид или калий, запазващо от калий преди и по време на терапия с едекрин, може да смекчи или предотврати хипокалиемията.

Показано е, че цикълът диуретици увеличава екскрецията на магнезий в урината; Това може да доведе до хипомагнезиемия.

Безопасността и ефикасността на етакриничната киселина в хипертонията не са установени. Въпреки това дозата на антихипертензивни агенти може да изисква корекция.

Ортостатичната хипотония може да се появи при пациенти, получаващи други антихипертензивни средства, когато се прилагат етакринична киселина.

Edecrin има малък или никакъв ефект върху гломерулната филтрация или върху бъбречния кръвен поток, освен след изразени намаления на плазмения обем, когато се свързва с бърза диуреза. Може да настъпи преходно увеличение на азота на серумната урея. Обикновено това е лесно обратимо, когато лекарството е прекратено.

Както при други диуретици, използвани при лечението на хипопротеинемия на бъбречния оток, могат да намалят отзивчивостта към етакринична киселина и трябва да се вземе предвид използването на бедни на сол албумин.

Доказано е, че редица лекарства, включително етакринна киселина, изместват варфарина от плазмения протеин; На пациенти може да се изисква намаляване на обичайната доза антикоагулант при пациенти, получаващи и двете лекарства.

Edecrin може да увеличи риска от стомашен кръвоизлив, свързан с лечението с кортикостероиди.

Лабораторни тестове

Чести серумни електролити Co ₂ и определянето на BUN трябва да се извършва рано в терапията и периодично след това по време на активна диуреза. Всички аномалии на електролит трябва да бъдат коригирани или лекарството временно да се изтегли.

Увеличаване на кръвната глюкоза и промените в тестовете за толеранс на глюкоза са наблюдавани при пациенти, получаващи Edecrin.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Няма данни за туморогенно ефект при 79-седмично изследване на оралната хронична токсичност при плъхове при дози до 45 пъти повече от човешката доза.

Етакриничната киселина няма ефект върху плодовитостта при проучване на две отпадъци при плъхове или дву поколение при мишки при 10 пъти повече от човешката доза.

Бременност

Изследванията за репродукция в мишката и заека при дози до 50 пъти повече от човешката доза не показват данни за външни аномалии на плода поради Edecrin.

В проучване с две отпадъци в устните дози на кучетата и плъховете от 5 или 20 mg/kg/ден (2½ или 10 пъти повече от човешката доза) съответно не пречат на бременността или с растежа и развитието на малките. Въпреки че е имало намаляване на средното телесно тегло на плода в тератогенно проучване при плъхове при ниво на доза от 100 mg/kg (50 пъти по -голяма от човешката доза), няма ефект върху смъртността или следродилното развитие. Не са наблюдавани функционални и морфологични аномалии.

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като изследванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, Edecrin трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от кърмачета от Edecrin трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

При педиатричните пациенти няма добре контролирани клинични изпитвания. Информацията за дозирането на перорално при педиатрични пациенти, различни от бебетата, се подкрепя от доказателства от емпирична употреба в тази възрастова група.

За информация относно устната употреба при педиатрични пациенти, различни от бебетата Показания и Доза и приложение .

Безопасността и ефективността на устната и парентералната употреба при кърмачета не са установени (виж Противопоказания ).

Безопасността и ефективността на интравенозната употреба при педиатрични пациенти не са установени (виж Доза и приложение Интравенозна употреба ).

Гериатрична употреба

От общия брой на пациентите в клиничните проучвания на едекрин/натриев едекрин приблизително 224 пациенти (21%) са на възраст от 65 до 74 години, докато приблизително 100 пациенти (9%) са на възраст 75 години и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена. (Вижте Предупреждения .)

Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция. (Вижте Противопоказания .)

Информация за предозиране за Edecrin

Предоставянето може да доведе до прекомерна диуреза с изчерпване на електролит и дехидратация.

В случай на предозиране на симптоматични и поддържащи мерки трябва да се използват. Емезисът трябва да се индуцира или да се извърши стомашно промиване. Правилна дехидратация Електролитен дисбаланс Чернодробна кома и хипотония чрез установени процедури. Ако е необходимо, дайте кислород или изкуствено дишане за респираторно увреждане.

В мишката устната LD ₅₀ на етакринната киселина е 627 mg/kg, а интравенозният LD ₅₀ на етакринат натрий е 175 mg/kg.

Противопоказания за Edecrin

Всички диуретици, включително етакринна киселина, са противопоказани в анурията. Ако по време на лечението на тежко прогресиращо бъбречно заболяване трябва да се преустанови увеличаване на азотемията на азотемия и/или олигурия на олигурия, по време на лечение на тежка прогресираща бъбречна болест трябва да бъде прекратена.

При няколко пациенти този диуретик произвежда тежка водниста диария. Ако това се случи, тя трябва да бъде прекратена и да не се използва отново.

Докато по -нататъшният опит при кърмачета не се натрупва терапия с орален и парентерален едекрин, не е противопоказано.

Свръхчувствителност към всеки компонент от този продукт.

Клинична фармакология for Edecrin

Фармакокинетика и метаболизъм

Edecrin действа върху възходящия крайник на контура на Хенле и върху проксималните и дисталните тубули. Изходът на урината обикновено зависи от дозата и е свързан с величината на натрупването на течност. Екскрецията на вода и електролити може да бъде увеличена няколко пъти над тази, наблюдавана при тиазидните диуретици, тъй като едекринът инхибира реабсорбцията на много по -голяма част от филтрирания натрий от повечето други диуретични средства. Следователно Edecrin е ефективен при много пациенти, които имат значителна степен на бъбречна недостатъчност (виж Предупреждения относно глухотата). Edecrin има малък или никакъв ефект върху гломерулната филтрация или върху бъбречния кръвен поток, освен след изразени намаления на плазмения обем, когато се свързва с бърза диуреза.

Електролитният модел на екскреция на етакринина варира от този на тиазидите и живачните диуретици. Първоначалната екскреция на натрий и хлорид обикновено е значителна и загубата на хлорид надвишава тази на натрий. С продължителното приложение на администриране на хлорид намалява и калийът и екскрецията на водородни йони могат да се увеличат. Edecrin е ефективен независимо дали има клинична ацидоза или алкалоза.

Въпреки че Edecrin в внимателно контролирани проучвания при животни и експериментални лица произвежда по -благоприятно съотношение на екскреция на натриев/калий, отколкото тиазидите при пациенти с повишена диуреза, прекомерно количество калий може да бъде отделено.

Появата на действие е бързо обикновено в рамките на 30 минути след перорална доза едекрин или в рамките на 5 минути след интравенозно инжектиране на натриев едекрин. След перорално използване на диурезата пикове за около 2 часа и продължава около 6 до 8 часа.

Смеловата склонност към селфхидрил на етакриничната киселина се различава донякъде от тази на органомерните. Неговият начин на действие не е чрез инхибиране на въглеродна анхидраза.

мога ли да смесвам хидрокодон и оксикодон

Етакриничната киселина не преминава кръвно-мозъчната бариера.

Информация за пациента за Edecrin

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.