Ефексор

Как трябва да съхранявам usp usp?

• Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) екскурзии, разрешени от 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].
• Дръжте таблетките Velafaxine USP на сухо място.

Поддържайте USP Venlafaxine Tablet и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за таблетките Venlafaxine USP лекарства понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте USP Venlafaxine Tablet за условие, за което не е предписано. Не давайте на таблетки Venlafaxine USP на други хора, дори ако имат същото състояние. Може да им навреди.

Това ръководство за лекарства обобщава най -важната информация за USP на Venlafaxine Tablet. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за таблетките Venlafaxine USP, които са написани за здравни специалисти.

За да съобщим за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Sun Pharmaceutical Industries Inc. на 1-800-818-4555.

Какви са съставките в таблетките Venlafaxine USP?

Активна съставка: (Венлафаксин)

Неактивни съставки:

• Таблетки: микрокристална целулоза лактоза монохидрат предгелатинизирана нишестена натриева нишесте гликолат железен оксид червен железен оксид жълт колоиден силициев диоксид и магнезиев стеарат

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата за всички антидепресанти.

Използване за Effexor

Основно депресивно разстройство

Ефексор XR (венлафаксин хидрохлорид) капсули с удължено освобождаване са показани за лечение на голямо депресивно разстройство (MDD). Ефикасността е установена в три краткосрочни (4 8 и 12 седмици) и две дългосрочни изпитвания за поддръжка.

Генерализирано тревожно разстройство

Effexor XR е показан за лечение на генерализирано тревожно разстройство (GAD). Ефикасността е установена в две 8-седмични и две 26-седмични плацебо-контролирани изпитания.

Социално тревожно разстройство

Effexor XR е показан за лечение на социално тревожно разстройство (SAD), известно още като социална фобия. Ефикасността е установена в четири 12-седмични и едно 26-седмични плацебо-контролирани изпитвания.

Паническо разстройство

Effexor XR е показан за лечение на паническо разстройство (PD) със или без агорафобия. Ефикасността е установена в две 12-седмични плацебо-контролирани изпитания.

Дозировка за Effexor

Effexor XR трябва да се прилага в една доза с храна или сутрин или вечер приблизително по едно и също време всеки ден [виж Клинична фармакология ]. Each capsule should be swallowed whole with fluid и not divided crushed chewed or placed in water or it may be administered by carefully opening the capsule и sprinkling the entire contents on a spoonful of applesauce. This drug/food mixture should be swallowed immediately without chewing и followed with a glass of water to ensure complete swallowing of the pellets (spheroids).

Основно депресивно разстройство

За повечето пациенти препоръчителната начална доза за Effexor XR е 75 mg на ден, прилагана в една доза. За някои пациенти може да е желателно да започнете от 37,5 mg на ден в продължение на 4 до 7 дни, за да се позволи на новите пациенти да се приспособяват към лекарствата, преди да се увеличат до 75 mg на ден. Пациентите, които не реагират на първоначалната доза от 75 mg на ден, могат да се възползват от увеличаване на дозата до максимум 225 mg на ден. Увеличаването на дозата трябва да бъде на стъпки до 75 mg на ден, ако е необходимо и трябва да се прави на интервали не по-малко от 4 дни, тъй като при повечето пациенти се постигат стационарни нива на венлафаксин и основните му метаболити при повечето пациенти до 4-ия ден [виж [виж Клинична фармакология ]. In the clinical studies establishing efficacy upward titration was permitted at intervals of 2 weeks or more.

Трябва да се отбележи, че докато максималната препоръчителна доза за умерено депресирани амбулаторни пациенти също е 225 mg на ден за Effexor (незабавно освобождаване), по-силно депресирани болни в едно проучване на програмата за развитие на този продукт, реагирала на средна доза от 350 mg на ден (диапазон от 150 до 375 mg на ден). Дали са необходими по -високи дози Effexor XR за по -силно депресирани пациенти, не е известно; Опитът с дози XR дози по -високи от 225 mg на ден е много ограничен.

Генерализирано тревожно разстройство

За повечето пациенти препоръчителната начална доза за Effexor XR е 75 mg на ден, прилагана в една доза. За някои пациенти може да е желателно да започнете от 37,5 mg на ден в продължение на 4 до 7 дни, за да се позволи на новите пациенти да се приспособяват към лекарствата, преди да се увеличат до 75 mg на ден. Пациентите, които не реагират на първоначалната доза от 75 mg на ден, могат да се възползват от увеличаване на дозата до максимум 225 mg на ден. Увеличаването на дозата трябва да бъде на стъпки до 75 mg на ден, ако е необходимо и трябва да се прави на интервали не по-малко от 4 дни, тъй като при повечето пациенти се постигат стационарни нива на венлафаксин и основните му метаболити при повечето пациенти до 4-ия ден [виж [виж Клинична фармакология ].

Социално тревожно разстройство (Social Phobia)

Препоръчителната доза е 75 mg на ден, прилагана в една доза. Няма доказателства, че по -високите дози дават някаква допълнителна полза.

Паническо разстройство

Препоръчителната начална доза е 37,5 mg на ден на Effexor XR за 7 дни. Пациентите, които не реагират на 75 mg на ден, могат да се възползват от увеличаване на дозата до максимум приблизително 225 mg на ден. Увеличаването на дозата трябва да бъде на стъпки до 75 mg на ден, ако е необходимо и трябва да се прави на интервали не по -малко от 7 дни.

Превключване на пациенти от таблетки за Effexor

Депресираните пациенти, които в момента се лекуват в терапевтична доза с Effexor (незабавно освобождаване), могат да бъдат превключени на Effexor XR при най -близката еквивалентна доза (mg на ден), напр. 37,5 mg Venlafaxine два пъти на ден до 75 mg Effexor XR веднъж дневно. Въпреки това може да са необходими индивидуални корекции на дозата.

Специфични популации

Пациенти с чернодробно увреждане

Общата дневна доза трябва да бъде намалена с 50% при пациенти с леко (дете-pugh = 5-6) до умерено (дете-pugh = 7-9) чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (дете-пух = 10-15) или чернодробна цироза може да се наложи да се намали дозата с 50% или повече [виж Използване в конкретни популации ].

Пациенти с бъбречно увреждане

Общата дневна доза трябва да бъде намалена с 25% до 50% при пациенти с леки (CLCR = 60-89 ml/min) или умерено (CLCR = 30-59 ml/min) бъбречно увреждане. При пациенти, подложени на хемодиализа или с тежко бъбречно увреждане (CLCR <30 mL/min) the total daily dose should be reduced by 50% or more. Because there was much individual variability in clearance between patients with renal impairment individualization of dosage may be desirable in some patients [see Използване в конкретни популации ].

Поддържащо лечение

Няма налични доказателства от контролирани проучвания, които да показват колко дълго пациенти с MDD GAD SAD или PD трябва да бъдат лекувани с Effexor XR.

Обикновено е съгласувано, че острите епизоди на MDD изискват няколко месеца или по -дълго от продължителна фармакологична терапия извън реакцията на острия епизод. Effexor XR/Effexor демонстрира продължаване на отговора в клиничните проучвания до 52 седмици в същата доза, при която пациентите са реагирали по време на първоначалното лечение [виж Клинични изследвания ]. It is not known whether or not the dose of Effexor XR needed for maintenance treatment is identical to the dose needed to achieve an initial response. Patients should be periodically reassessed to determine the need for maintenance treatment и the appropriate dose for such treatment.

При пациенти с GAD и SAD Effexor XR е показано, че е ефективен в 6-месечните клинични проучвания. Необходимостта от продължаване на лекарствата при пациенти с GAD и SAD, които се подобряват с лечението с Effexor XR, трябва периодично да се преоценява.

В клинично проучване за пациенти с PD, продължаващ Effexor XR в същата доза, в която те реагират по време на първоначалните 12 седмици лечение, претърпя статистически значително по -дълго време за рецидив, отколкото пациентите, рандомизирани на плацебо [виж Клинични изследвания ]. The need for continuing medication in patients with Pd who improve with Effexor XR treatment should be periodically reassessed.

Прекратяване на Effexor XR

Постепенно намаляване на дозата, а не рязко прекратяване, при прекратяване на терапията с Effexor XR. В клиничните проучвания с консервиране на XR е постигнато чрез намаляване на дневната доза със 75 mg на интервали от една седмица. Може да е необходима индивидуализация на стесняване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. In some patients discontinuation may need to occur over a period of several months.

Превключване на пациентите на или от моноамино оксидазна инхибитор (MAOI), предназначено да лекува психиатрични разстройства

Най -малко 14 дни трябва да изтичат между прекратяването на MAOI (предназначен за лечение на психиатрични разстройства) и започване на терапия с Effexor XR. В допълнение трябва да бъдат разрешени поне 7 дни след спиране на Effexor XR, преди да започнете MAOI, предназначен да лекува психиатрични разстройства [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Използване на Effexor XR с други маои като линезолид или интравенозно метиленово синьо

Не стартирайте Effexor XR при пациент, който се лекува с линезолид или интравенозно метиленово синьо, тъй като съществува повишен риск от синдром на серотонин. При пациент, който изисква по -спешно лечение на психиатрично състояние, трябва да се вземат предвид други интервенции, включително хоспитализация [виж Противопоказания ].

В някои случаи пациент, който вече получава Effexor XR терапия, може да изисква спешно лечение с линезолидно или интравенозно метиленово синьо. Ако не са налични приемливи алтернативи на линезолидно или интравенозно метиленово синьо и потенциалните ползи от линезолидното или интравенозно метиленово синьо лечение се оценяват, че надвишават рисковете от синдрома на серотонин в определен пациент Effexor XR трябва да бъдат спрени бързо и линезолид или интравенозно метиленово синьо. Следете пациента за симптоми на синдром на серотонин в продължение на 7 дни или до 24 часа след последната доза линезолид или интравенозно метиленово синьо, което от двете е на първо място. Терапия с Effexor XR може да бъде възобновена 24 часа след последната доза линезолид или интравенозно метиленово синьо [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Рискът от прилагане на метиленово синьо по неинтравенционни маршрути (като перорални таблетки или чрез локална инжекция) или в интравенозни дози, много по-ниски от 1 mg/kg едновременно с Effexor XR. Въпреки това клиницистът трябва да е наясно с възможността за възникващи симптоми на синдром на серотонин с такава употреба [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Effexor XR ^® (Венлафаксин хидрохлорид) Капсули с удължено освобождаване се предлагат в следните силни страни:

• 37,5 mg капсули (сива капачка/праскова с W и efexor XR на капачката и 37,5 върху тялото)
• 75 mg капсули (праскова капачка и тяло с W и efexor XR на капачката и 75 върху тялото)
• 150 mg капсули (тъмно оранжева капачка и тяло с W и efexor XR на капачката и 150 върху тялото)

Съхранение и обработка

Effexor XR ^® (Венлафаксин хидрохлорид) капсули с удължено освобождаване се предлагат, както следва:

NDC 0008-0837-20 бутилка от 15 капсули в пакет от единица за използване.
NDC 0008-0837-21 Бутилка от 30 капсули в пакет за използване на единица.
NDC 0008-0837-22 бутилка от 90 капсули в пакет от единица за използване.
NDC 0008-0837-03 Кашон от 10 Redipak ^® Блистерни ленти от 10 капсули всяка.

NDC 0008-0833-20 бутилка от 15 капсули в пакет за използване на единица.
NDC 0008-0833-21 бутилка от 30 капсули в пакет от единица за използване.
NDC 0008-0833-22 бутилка от 90 капсули в пакет от единица за използване.
NDC 0008-0833-03 Кашон от 10 Redipak ^® Блистерни ленти от 10 капсули всяка.

NDC 0008-0836-20 бутилка от 15 капсули в пакет от единица за използване.
NDC 0008-0836-21 Бутилка от 30 капсули в пакет за използване на единица.
NDC 0008-0836-22 бутилка от 90 капсули в пакет от единица за използване.
NDC 0008-0836-03 Кашон от 10 Redipak ^® Блистерни ленти от 10 капсули всяка.

• 37,5 mg Сива капачка/праскова тяло с W и Effexor XR на капачката и 37,5 върху тялото.
• 75 mg Праскова капачка и тяло с W и Effexor XR на капачката и 75 върху тялото.
• 150 mg Тъмно оранжева капачка и тяло с W и Effexor XR върху капачката и 150 върху тялото.

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F).

Пакетът за използване на единицата е предназначен да бъде разпределен като единица.

Разпространено от: Wyeth Pharmaceuticals LLC А дъщерно дружество на Pfizer Inc Philadelpia PA 19101. Ревизиран: ноември 2021 г.

Странични ефекти for Effexor

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикета:

• Свръхчувствителност [виж Противопоказания ]
• Самоубийствени мисли и поведение при детски юноши и възрастни [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на Серотон [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Повишаване на кръвното налягане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ненормално кървене [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ъгъл за затваряне на ъгъл [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Активиране на мания/хипомания [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на прекратяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Припадък [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хипонатриемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тегло и височина промени при педиатрични пациенти [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Апетитни промени при педиатрични пациенти [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Интерстициална белодробна болест и еозинофилна пневмония [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Сексуална дисфункция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Клинични изследвания Experience

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Най -често срещаните нежелани реакции

The most commonly observed adverse reactions in the clinical study database in Effexor XR treated patients in MDD GAD SAD and PD (incidence ≥ 5% and at least twice the rate of placebo) were: nausea (30.0%) somnolence (15.3%) dry mouth (14.8%) sweating (11.4%) abnormal ejaculation (9.9%) anorexia (9.8%) запек (NULL,3%) импотентност (NULL,3%) и намалено либидо (NULL,1%).

Нежелани реакции, отчетени като причини за прекратяване на лечението

Най-често срещаните нежелани реакции, водещи до прекратяване на ≥ 1% от пациентите, лекувани с Effexor XR в краткосрочните проучвания (до 12 седмици) в показанията, са показани в таблица 7.

Таблица 7: Честота (%) от пациентите, които съобщават за нежелани реакции, водещи до прекратяване на плацебо-контролирани клинични проучвания (продължителност до 12 седмици)

Често срещани нежелани реакции в плацебо-контролирани проучвания

Броят на пациентите, получаващи множество дози Effexor XR по време на оценката на предходни пазари за всяка одобрена индикация, е показана в таблица 8. Условията и продължителността на експозицията на Venlafaxine във всички програми за развитие варира значително и включва (при припокриващи се категории) отворени и двойни слепи изследвания неконтролирани и контролирани проучвания.

Таблица 8: Пациентите, получаващи Effexor XR в предсрочни клинични проучвания

The incidences of common adverse reactions (those that occurred in ≥ 2% of Effexor XR treated patients [357 MDD patients 1381 GAD patients 819 SAD patients and 1001 PD patients] and more frequently than placebo) in Effexor XR treated patients in short-term placebo-controlled fixed- and flexible-dose clinical studies (doses 37.5 to 225 mg per day) are shown in Table 9.

Профилът на нежеланата реакция не се различава съществено между различните популации на пациентите.

Таблица 9: Общи нежелани реакции: Процент от пациентите, които съобщават за нежелани реакции (≥ 2% и> плацебо) в плацебо-контролирани проучвания (до 12 седмици) във всички показания

Други нежелани реакции, наблюдавани в клиничните проучвания

Тяло като цяло: PhotoSensitivity Reaction втрисане

Сърдечно -съдова система: Постурална хипотония синкопоп хипотония тахикардия

Храносмилателна система: Стомашно -чревен кръвоизлив [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Бруксизъм хемическа/лимфна система: Екхимоза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Метаболитни/хранителни: Наддаване на тегло на хиперхолестеролемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ] загуба на тегло [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Нервна система: Припадъци [виж Предупреждения и предпазни мерки ] маниакална реакция [виж Предупреждения и предпазни мерки ] Объркване на възбуда akathisia халюцинации hypertonia myoclonus деперсонализация апатия

Кожа и придатъци: Urticaria pruritus обрив алопеция

Специални сетива: Мидриаза аномалия на настаняването в ушите в ушите на вкуса

Урогенитална система: Уриниране на уриниране Нарушено уринирана уринарна инконтиненция Уринарна честота Повишени менструални нарушения, свързани с повишено кървене или повишено нередовно кървене (напр. Менорагия Метрорагия)

Промени в жизнения знак

При плацебо-контролирани проучвания за предварително пазар се наблюдава увеличение на средното кръвно налягане (виж таблица 10). В повечето индикации е свързано с дозата увеличение на средното систолно и диастолично кръвно налягане на легналината и диастоличното кръвно налягане при пациенти, лекувани с Effexor XRS. Във всички клинични проучвания в MDD GAD SAD и PD 1,4% от пациентите в Effexor XR групите преживяват увеличение на SDBP от ≥15 mm Hg, заедно с кръвно налягане ≥ 105 mm Hg в сравнение с 0,9% от пациентите в плацебо групите. Подобно на 1% от пациентите в Effexor XR групите са имали увеличение на SSBP от ≥ 20 mm Hg с кръвно налягане ≥ 180 mm Hg в сравнение с 0,3% от пациентите в плацебо групите.

Таблица 10: Окончателни средни промени в терапията от изходното ниво в систолното (SSBP) и диастолното (SDBP) кръвно налягане (MM HG) в плацебо-контролирани проучвания

Effexor XR treatment was associated with sustained hypertension (defined as treatment-emergent Supine Diastolic Blood Pressure [SDBP] ≥ 90 mm Hg и ≥ 10 mm Hg above baseline for three consecutive on-therapy visits (see Table 11). An insufficient number of patients received mean doses of Effexor XR over 300 mg per day in clinical studies to fully evaluate the incidence of sustained increases in blood pressure at these higher doses.

Таблица 11: Продължителни повишения в SDBP в Effexor XR Premarketing проучвания

Effexor XR was associated with mean increases in pulse rate compared with placebo in premarketing placebo-controlled studies (see Table 12) [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Таблица 12: Приблизително средното увеличение на терапията на пулса (удари/мин) в Effexor XR предимно маркетингови плацебо-контролирани проучвания (продължителност до 12 седмици)

Лабораторни промени

Серумен холестерол

Effexor XR was associated with mean final increases in serum cholesterol concentrations compared with mean final decreases for placebo in premarketing Mdd Гад Тъжно и Pd clinical studies (Table 13).

Таблица 13: Средни крайни промени в терапията в концентрациите на холестерола (MG/DL) в Effexor XR Premarketing проучвания

Effexor XR (Венлафаксин хидрохлорид) капсули с удължено освобождаване treatment for up to 12 weeks in premarketing placebo-controlled trials for major depressive disorder was associated with a mean final on-therapy increase in serum cholesterol concentration of approximately 1.5 mg/dL compared with a mean final decrease of 7.4 mg/dL for placebo. Effexor XR treatment for up to 8 weeks и up to 6 months in premarketing placebo-controlled Гад trials was associated with mean final on-therapy increases in serum cholesterol concentration of approximately 1.0 mg/dL и 2.3 mg/dL respectively while placebo subjects experienced mean final decreases of 4.9 mg/dL и 7.7 mg/dL respectively. Effexor XR treatment for up to 12 weeks и up to 6 months in premarketing placebo-controlled Социално тревожно разстройство trials was associated with mean final on-therapy increases in serum cholesterol concentration of approximately 7.9 mg/dL и 5.6 mg/dL respectively compared with mean final decreases of 2.9 и 4.2 mg/dL respectively for placebo. Effexor XR treatment for up to 12 weeks in premarketing placebo-controlled panic disorder trials was associated with mean final on-therapy increases in serum cholesterol concentration of approximately 5.8 mg/dL compared with a mean final decrease of 3.7 mg/dL for placebo.

Пациентите, лекувани с Effexor (незабавно освобождаване) в продължение на най-малко 3 месеца в плацебо-контролирани 12-месечни удължителни изпитвания, имат средно окончателно увеличение на терапията на общия холестерол от 9,1 mg/dL в сравнение с намаление от 7,1 mg/dL сред пациентите, обработени с плацебо. Това увеличение зависи от продължителността през периода на теста и има тенденция да бъде по -голяма при по -високи дози. Clinically relevant increases in serum cholesterol defined as 1) a final on-therapy increase in serum cholesterol ≥50 mg/dL from baseline and to a value ≥261 mg/dL or 2) an average on-therapy increase in serum cholesterol ≥50 mg/dL from baseline and to a value ≥261 mg/dL were recorded in 5.3% of venlafaxine-treated patients and 0,0% от пациентите, лекувани с плацебо.

Серумни триглицериди

Effexor XR was associated with mean final on-therapy increases in fasting serum triglycerides compared with placebo in premarketing clinical studies of Тъжно и Pd up to 12 weeks (pooled data) и 6 months duration (Table 14).

Таблица 14: Средно окончателно увеличение на терапията в концентрациите на триглицериди (MG/DL) в проучвания за преобладаване на Effexor XR

Педиатрични пациенти

Като цяло профилът на нежеланата реакция на Venlafaxine (в плацебо-контролирани клинични проучвания) при деца и юноши (на възраст от 6 до 17 години) е подобен на този, наблюдаван за възрастните. Както при възрастните, намалявайки апетита за отслабване повишено кръвно налягане и се наблюдава повишен серумен холестерол [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

В педиатричните клинични проучвания се наблюдава нежеланата реакция самоубийствена идея.

Особено следните нежелани реакции са наблюдавани при педиатрични пациенти: Епистаксиса на корема на корема на корема Диспепсия и миалгия.

Дали пшеничният трици е добър за теб

Нежелана реакцияs Identified During Postapproval Use

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след прилагане на използването на Effexor XR. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства:

Тяло като цяло: Анафилаксия ангиоедем

Сърдечно -съдова система: Qt удължаване на вентрикуларната фибрилация вентрикуларна тахикардия (включително torsade de pointes) takotsubo кардиомиопатия

Храносмилателна система: Панкреатит

Хемическа/лимфна система: Кървене от лигавична мембрана [виж Предупреждения и предпазни мерки ] кръвни дискразии (включително агранулоцитоза Апластична анемия Неутропения и паситопения) продължително време за кървене Тромбоцитопения

Метаболитни/хранителни: Хипонатриемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ] Синдром на неподходящ антидиуретичен хормон (SIADH) секреция [виж Предупреждения и предпазни мерки ] Ненормални тестове за чернодробна функция Хепатит пролактин се увеличава

Musculeskeletal: Рабдомиолиза

Нервна система: Невролептичен злокачествен синдром (NMS) [виж Предупреждения и предпазни мерки ] серотонинергичен синдром [виж Предупреждения и предпазни мерки ] Делириум екстрапирамидални реакции (включително дистония и дискинезия) нарушена координация и балансиране на тардивна дискинезия

Дихателна система: Диспнея интерстициална белодробна болест белодробна еозинофилия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Кожа и придатъци: Синдром на Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза еритема мултиформена мултиформа

Специални сетива: Глаукома за затваряне на ъгъл [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Лекарствени взаимодействия for Effexor

Централна нервна система (CNS) -активни лекарства

Рискът от използване на Venlafaxine в комбинация с други лекарства с АНК-активни CNS не е систематично оценен. Следователно се препоръчва предпазливост, когато Effexor XR се приема в комбинация с други лекарства-активни CNS.

Инхибитори на моноамино оксидаза

Нежелани реакции Някои от които са били сериозни при пациенти, които наскоро са били прекратени от MAOI и са започнали на антидепресанти с фармакологични свойства, подобни на Effexor XR (SNRIS или SSRIS) или наскоро са имали SNRI или SSRI терапия, преустановена преди започване на MAOI [виж терапията на MAOI [вж. Доза и приложение Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки ].

Серотонергични лекарства

Based on the mechanism of action of Effexor XR and the potential for serotonin syndrome caution is advised when Effexor XR is coadministered with other drugs that may affect the serotonergic neurotransmitter systems such as triptans SSRIs other SNRIs linezolid (an antibiotic which is a reversible non-selective MAOI) lithium tramadol or St. John’s wort. Ако съпътстващото лечение с Effexor XR и тези лекарства е клинично оправдано внимателно наблюдение на пациента, се препоръчва особено по време на започване на лечение и увеличаване на дозата. Не се препоръчва едновременната употреба на Effexor XR с добавки за триптофан [виж Доза и приложение Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки ].

Лекарства, които пречат на хемостазата (напр. НСПВС аспирин и варфарин)

Освобождаването на серотонин от тромбоцитите играе важна роля в хемостазата. Използването на психотропни лекарства, които пречат на захватането на серотонина, е свързано с появата на горен стомашно -чревен кръвоизлив и едновременна употреба на НСПВС или аспирин, може да потенцира този риск от кървене [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Altered anticoagulant effects including increased bleeding have been reported when SSRIs и SNRIs are coadministered with варфарин. Patients receiving варфарин therapy should be carefully monitored when Effexor XR is initiated or discontinued.

Агенти за отслабване

Безопасността и ефикасността на терапията с венлафаксин в комбинация с агенти за отслабване, включително фентермин, не са установени. Съвместното приложение на Effexor XR и агентите за загуба на тегло не се препоръчва. Effexor XR не е посочен само за отслабване или в комбинация с други продукти.

Ефекти на други лекарства върху Effexor XR

Фигура 1: Ефект от взаимодействащите лекарства върху фармакокинетиката на Venlafaxine и активния метаболит O-десметилвенлафаксин (ODV).

Съкращения: ODV O-десметилвенлафаксин; AUC зона под кривата; CMAX пикови плазмени концентрации; Обширните метаболизатори на ЕМ; Лошите метаболизатори на PM * Няма корекция на дозата при съвместно приложение с инхибитори на CYP2D6 (Фиг. 3 и Метаболизъм Раздел 12.3)

Ефекти на Effexor XR върху други лекарства

Фигура 2: Ефект на Venlafaxine върху фармакокинетиката, взаимодействащи лекарства и техните активни метаболити.

Съкращения: AUC зона под кривата; CMAX пикови плазмени концентрации; О Хидроксил * Данните за 2-OH Desipramine не са начертани за повишаване на яснотата; Промяната на сгъването и 90% CI за CMAX и AUC от 2-OH дезакрамин са съответно 6,6 (NULL,5 7,9) и 4,4 (NULL,8 5,0).

Забележка

* Прилагането на Venlafaxine в стабилен режим не преувеличава психомоторните и психометричните ефекти, предизвикани от етанол при същите тези лица, когато те не получават Venlafaxine.

Лекарствени тестови взаимодействия

При пациенти са съобщени фалшиво-положителни скринингови тестове за имуноанализ на урина за фенциклидин (PCP) и амфетамин. Това се дължи на липсата на специфичност на скрининговите тестове. Може да се очакват фалшиви положителни резултати от теста за няколко дни след прекратяването на терапията с Venlafaxine. Потвърдителните тестове като газова хроматография/масспектрометрия ще разграничат Venlafaxine от PCP и амфетамин.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Effexor XR is not a controlled substance.

Злоупотреба

Докато Venlafaxine не е изследван систематично в клинични проучвания за потенциала му за злоупотреба, в клиничните проучвания няма индикации за поведение, търсещо лекарство. Въпреки това не е възможно да се предвиди въз основа на опит за предварително пазар на степента, в която CNS-активно лекарство ще бъде злоупотребявано и/или злоупотребява, след като бъде пуснат на пазара. Следователно лекарите трябва внимателно да оценяват пациентите за анамнеза за злоупотреба с наркотици и да следват такива пациенти, които ги наблюдават внимателно за признаци на злоупотреба или злоупотреба с Venlafaxine (например развитие на увеличение на толерантността на поведението на дозата за търсене на лекарства).

Зависимост

In vitro Проучванията разкриват, че Venlafaxine на практика няма афинитет към опиат бензодиазепин фенциклидин (PCP) или N-метил-D-ас-аспарагинова киселина (NMDA) рецептори.

Не е установено, че Venlafaxine има значителна стимулантна активност на ЦНС при гризачи. В проучванията за дискриминация на лекарства за примати Venlafaxine не показват значителна отговорност за стимулиране или депресанти.

Съобщава се за ефективно прекратяване на ефектите при пациенти, получаващи Venlafaxine [виж Доза и приложение ].

Предупреждения за Effexor

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Effexor

Самоубийствени мисли и поведение при детски юноши и млади възрастни

Пациентите с голямо депресивно разстройство (MDD) както възрастни, така и педиатрични могат да изпитат влошаване на тяхната депресия и/или появата на самоубийствена идея и поведение (самоубийство) или необичайни промени в поведението, независимо дали те приемат или не антидепресанти и този риск може да продължи, докато не се появи значителна ремисия. Самоубийството е известен риск от депресия и някои други психиатрични разстройства и самите тези разстройства са най -силните предсказатели на самоубийството. Има дългогодишна загриженост обаче, че антидепресантите могат да имат роля за предизвикване на влошаване на депресията и появата на самоубийство при определени пациенти по време на ранните фази на лечението. Събраните анализи на краткосрочни плацебо-контролирани проучвания на антидепресантни лекарства (SSRI и други) показват, че тези лекарства увеличават риска от самоубийствено мислене и поведение (самоубийство) при детски юноши и млади възрастни (на възраст 18-24 години) с MDD и други психиатрични разстройства. Краткосрочните проучвания не показват увеличаване на риска от самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст над 24 години; Имаше намаление с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 и повече години.

Събраните анализи на плацебо-контролирани проучвания при деца и юноши с обсесивно натрапчиво разстройство на MDD (OCD) или други психиатрични разстройства включват общо 24 краткосрочни проучвания на 9 антидепресантни лекарства при над 4400 пациенти. Събраните анализи на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с MDD или други психиатрични разстройства включват общо 295 краткосрочни проучвания (средна продължителност на 2 месеца) на 11 антидепресантни лекарства при над 77000 пациенти. Имаше значителни различия в риска от самоубийство сред лекарствата, но тенденция към увеличаване на по -младите пациенти за почти всички изследвани лекарства. Имаше разлики в абсолютния риск от самоубийство в различните показания с най -висока честота при MDD. Разликите в риска (лекарство срещу плацебо) обаче са сравнително стабилни във възрастовите слоеве и в различните показания. Тези различия в риска (разлика в лекарството-плацебо в броя на случаите на самоубийство на 1000 лекувани пациенти) са дадени в таблица 1.

Таблица 1: Разлика в броя на случаите на самоубийство на 1000 пациенти, лекувани срещу плацебо

В нито едно от педиатричните проучвания не се наблюдават самоубийства. Имаше самоубийства в проучванията за възрастни, но броят му не беше достатъчен, за да се стигне до заключение относно ефекта на лекарството върху самоубийството.

Не е известно дали рискът от самоубийство се простира до по -дългосрочна употреба, т.е. след няколко месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани проучвания за поддържане при възрастни с депресия, че употребата на антидепресанти може да забави рецидив на депресията.

Всички пациенти, лекувани с антидепресанти за каквато и да е индикация, трябва да се наблюдават по подходящ начин и да се наблюдават отблизо за клинично влошаващо се самоубийство и необичайни промени в поведението, особено през първоначалните няколко месеца на курса на лекарствена терапия, или в моменти на промени в дозата или се увеличават, или намаляват.

Следните симптоми Агитация на тревожност Панически атаки Безсъние раздразнение Враждебност Агресивност импулсивност Акатизия (психомоторна неспокойствие) се съобщава за хипомания и мания при възрастни и педиатрични пациенти, които се лекуват с антидепресанти за MDD, както и за други индикации както психиатрични, така и непсихиатрични. Въпреки че причинно -следствената връзка между появата на подобни симптоми и влошаването на депресията и/или появата на самоубийствени импулси не е установено, има опасения, че такива симптоми могат да представляват предшественици на възникващия самоубийство.

Трябва да се обмисли промяната на терапевтичния режим, включително евентуално прекратяване на лекарствата при пациенти, чиято депресия е упорито по -лоша или които изпитват възникнала самоубийство или симптоми, които могат да бъдат предшественици за влошаване на депресията или самоубийството, особено ако тези симптоми са тежки в началото или не са били част от представящите симптоми на пациента.

Ако е взето решение за прекратяване на лечението лекарства, трябва да се заобиколи толкова бързо, колкото е възможно, но с признание, че рязкото прекратяване може да бъде свързано с определени симптоми [виж Синдром на прекратяване и Доза и приложение ].

Семействата и полагащите грижи на пациентите, лекувани с антидепресанти за MDD или други индикации, както психиатрични, така и непсихиатрични трябва да бъдат сигнализирани за необходимостта от наблюдение на пациентите за появата на раздразнителност на разрушаването Необичайни промени в поведението и другите симптоми, описани по -горе, както и за появата на суицидалност и да се съобщават за подобни симптоми незабавно на доставчиците на здравеопазване. Такъв мониторинг трябва да включва ежедневно наблюдение от семейства и полагащи грижи. Предписанията за Effexor XR трябва да бъдат написани за най -малкото количество капсули, съответстващи на доброто управление на пациентите, за да се намали рискът от предозиране.

Скрининг на пациенти за биполярно разстройство

Основен депресивен епизод може да бъде първоначалното представяне на Биполярно разстройство . Обикновено се смята (макар и да не е установено в контролирани проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от утаяване на смесен/маниакален епизод при пациенти, изложени на риск от биполярно разстройство. Дали някой от описаните по -горе симптоми представлява такова преобразуване, не е известно. Въпреки това преди започване на лечение с пациенти с антидепресанти с депресивни симптоми трябва да бъдат адекватно прегледани, за да се определи дали те са изложени на риск от биполярно разстройство; Подобен скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна история на самоубийствено биполярно разстройство и депресия. Трябва да се отбележи, че Effexor XR не е одобрен за употреба при лечение на биполярна депресия.

Синдром на Серотон

Съобщава се за разработване на потенциално животозастрашаващ синдром на серотонин с инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIS) и SSRI, включително Effexor XR само, но по-специално с едновременна употреба на други серотонергични лекарства (включително трициклични антидепресанти, и св. Лекарствата, които нарушават метаболизма на серотонин, по -специално Маоа, както тези, които са предназначени да лекуват психиатрични разстройства, така и други като линезолидни или интравенозно метиленово синьо).

Симптомите на синдрома на серотонин могат да включват промени в психичния статус (напр. Агитация халюцинации делириум кома) Автономна нестабилност (напр. Тахикардия Лабилно кръвно налягане Хипертермия Диафореза за промиване и замаяност) Невромускулна симптоми (напр. Трегорираността на миоклонус хиперефексия); Припадъци и стомашно -чревни симптоми (напр. Дая диария на гадене). Пациентите трябва да се наблюдават за появата на синдром на серотонин.

Едновременната употреба на Effexor XR с MAOI (предназначена за лечение на психиатрични разстройства) е противопоказана. Effexor XR също не трябва да се стартира при пациент, който се лекува с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо. Всички доклади с метиленово синьо, които предоставят информация за начина на приложение, включваха интравенозно приложение в дозата от 1 mg/kg до 8 mg/kg. Никакви доклади не участват прилагането на метиленово синьо по други маршрути (като орални таблетки или локална тъканна инжекция) или при по -ниски дози. Възможно е да има обстоятелства, когато е необходимо да се започне лечение с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо при пациент, приемащ Effexor XR. Effexor XR трябва да бъде прекратен преди започване на лечение с MAOI [виж Противопоказания Доза и приложение и Лекарствени взаимодействия ].

If concomitant use of Effexor XR with other serotonergic drugs (e.g. triptans tricyclic antidepressants mirtazapine fentanyl lithium tramadol buspirone amphetamines tryptophan or St. John's wort) is clinically warranted careful observation of the patient is advised particularly during treatment initiation and dose increases [see Лекарствени взаимодействия ]. Patients should be made aware of the potential risk of serotonin syndrome. Treatment with Effexor XR и any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above events occur и supportive symptomatic treatment should be initiated.

Повишаване на кръвното налягане

В контролирани изпитвания се наблюдава свързано с дозата увеличение на систолното и диастолното кръвно налягане, както и случаите на устойчива хипертония [виж Нежелани реакции ].

Следете кръвното налягане преди започване на лечение с Effexor XR и редовно по време на лечението. Контролирайте съществуващата хипертония преди започване на лечение с Effexor XR. Внимавайте при лечение на пациенти с съществуващи хипертония или сърдечно-съдови или мозъчно-съдови състояния, които могат да бъдат компрометирани от повишаване на кръвното налягане. Постоянното повишаване на кръвното налягане може да доведе до неблагоприятни резултати. Съобщава се за случаи на повишено кръвно налягане, изискващи незабавно лечение с Effexor XR. Помислете за намаляване на дозата или прекратяване на лечението за пациенти, които изпитват продължително повишаване на кръвното налягане.

Във всички клинични проучвания с Effexor 1,4% от пациентите в групите, лекувани с Effexor XR, изпитват увеличение на диастолното кръвно налягане ≥15 mm Hg (SDBP) ≥ 105 mm Hg в сравнение с 0,9% от пациентите в плацебо групите. По същия начин 1% от пациентите в групите, лекувани с Effexor XR, са имали ≥ 20 mm Hg увеличение на систолното кръвно налягане в лежането (SSBP) с кръвно налягане ≥ 180 mm Hg в сравнение с 0,3% от пациентите в плацебо групи Нежелани реакции ]. Effexor XR treatment was associated with sustained hypertension (defined as treatment-emergent SDBP ≥ 90 mm Hg и ≥ 10 mm Hg above baseline for three consecutive on-therapy visits [see Table 11 in Нежелани реакции ]. An insufficient number of patients received mean doses of Effexor XR over 300 mg per day in clinical studies to fully evaluate the incidence of sustained increases in blood pressure at these higher doses.

Ненормално кървене

SSRI и SNRI, включително Effexor XR, могат да увеличат риска от кървене на събития, вариращи от екхимози хематоми епистаксис petechiae и стомашно-чревен кръвоизлив до животозастрашаващ кръвоизлив. Едновременната употреба на аспирин нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) варфарин и други антикоагуланти или други лекарства, за които се знае, че засягат функцията на тромбоцитите към този риск. Доклади за случаи и епидемиологични проучвания (конструкция на случаи и кохорта) демонстрират връзка между употребата на лекарства, които пречат на обратното захващане на серотонин и появата на стомашно-чревно кървене. Внимавайте пациентите с риска от кървене, свързан със съпътстващата употреба на Effexor XR и NSAID аспирин или други лекарства, които засягат коагулацията.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Удължаването на зеници, което се случва след употреба на много антидепресантни лекарства, включително Effexor XR, може да предизвика атака на затваряне на ъгъла при пациент с анатомично тесни ъгли, които нямат патентна иридектомия.

Активиране на мания/хипомания

Мания или хипомания са съобщени при пациенти, лекувани с Effexor XR, в предходните проучвания в MDD SAD и PD (виж таблица 2). Съобщава се и за мания/хипомания при малка част от пациентите с нарушения на настроението, които са били лекувани с други предлагани лекарства за лечение на MDD. Effexor XR трябва да се използва предпазливо при пациенти с анамнеза за мания или хипомания.

Таблица 2: Честота (%) от мания или хипомания, отчетени при пациенти, лекувани с Effexor XR в проучванията за предходни пазари

Синдром на прекратяване

Симптомите на прекратяване са систематично оценени при пациенти, приемащи венлафаксин, включително проспективни анализи на клинични проучвания при GAD и ретроспективни проучвания на изследвания при MDD и SAD. Установено е, че рязкото прекратяване или намаляване на дозата в различни дози е свързано с появата на нови симптоми, честотата на които се увеличава с повишено ниво на дозата и с по -голяма продължителност на лечението. Съобщаваните симптоми включват агитация анорексия тревожност объркване с нарушена координация и баланс на диария замаяност сухота в устата Дисфорично настроение Фассулация Умора Университет Грипови симптоми Глававо Хипомания Безсъние на гадене Кошмари Кошмари Кошмари Кошмари Сензорни смущения (включително шокови електрически усещания) Кошмани за пот от тремор и повръщане.

Има съобщения за пощенски пазари за сериозни симптоми на прекратяване, които могат да бъдат продължителни и тежки. Завършени самоубийствени самоубийствени мисли агресия и насилствено поведение са наблюдавани при пациенти по време на намаляване на дозата на Effexor XR, включително по време на прекратяване. Други доклади за постмаркетинг описват визуални промени (като замъглено зрение или фокусиране на проблеми) и повишено кръвно налягане след спиране или намаляване на дозата на Effexor XR.

По време на маркетинга на Effexor XR други SNRI и SSRI са имали спонтанни съобщения за други нежелани събития, възникнали при прекратяване на тези лекарства, особено когато са резки, включително следното: раздразнителност летаргият емоционална личност в ушите и припадъци.

Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за тези симптоми, когато прекратяват лечението с Effexor XR. Препоръчва се постепенно намаляване на дозата, а не рязко прекратяване. Ако възникнат непоносими симптоми след намаляване на дозата или при прекратяване на лечението, тогава може да се вземе предвид предварително предписаната доза. Впоследствие доставчикът на здравни услуги може да продължи да намалява дозата, но с по -постепенна скорост. При някои пациенти може да се наложи да се случи за период от няколко месеца [виж Доза и приложение ].

Припадъци

Припадъци have occurred with venlafaxine therapy. Effexor XR like many antidepressants should be used cautiously in patients with a history of seizures и should be discontinued in any patient who develops Припадъци. [Must mitigate the risk: Risk factors concomitant meds that lower the seizure threshold.]

Хипонатриемия

Хипонатриемия can occur as a result of treatment with SSRIs и SNRIs including Effexor XR. In many cases the hyponatremia appears to be the result of the Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone (SIADH) secretion. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Elderly patients may be at greater risk of developing hyponatremia with SSRIs и SNRIs [see Използване в конкретни популации ]. Also patients taking diuretics or those who are otherwise volume-depleted may be at greater risk. Consider discontinuation of Effexor XR in patients with symptomatic hyponatremia и institute appropriate medical intervention.

Признаците и симптомите на хипонатриемията включват затруднения с главоболие при концентриране на увреждане на паметта слабост и нестабилност, което може да доведе до падане. Признаците и симптомите, свързани с по -тежки и/или остри случаи, включват халюцинация синкоп за припадък на комите респираторен арест и смърт.

Тегло и височина промени при педиатрични пациенти

Промяна на теглото

Средната промяна в телесното тегло и честотата на загуба на тегло (процент от пациентите, които са загубили 3,5% или повече) в плацебо-контролираните педиатрични проучвания в MDD GAD и SAD, са показани в таблици 3 и 4.

Таблица 3: Средна промяна в телесното тегло (kg) от началото на лечението при педиатрични пациенти при двойно слепи плацебо-контролирани проучвания на Effexor XR

Таблица 4: Честота (%) от педиатричните пациенти, които изпитват загуба на тегло (NULL,5% или повече) при двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания на Effexor XR

Отслабването на тегло не се ограничава до пациенти с възникнала анорексия на лечението [виж Апетитни промени при педиатрични пациенти ].

Рисковете, свързани с по-дългосрочната употреба на Effexor XR, бяха оценени в MDD проучване с отворен етикет на деца и юноши, които получават Effexor XR до шест месеца. Децата и юношите в проучването имаха увеличаване на теглото, което беше по-малко от очакваното въз основа на данни от връстници, съответстващи на възрастта и пола. Разликата между наблюдаваното наддаване на тегло и очакваното наддаване на тегло е по -голяма за децата ( <12 years old) than for adolescents (≥ 12 years old).

Височината се променя

Таблица 5 показва средното увеличение на височината на педиатричните пациенти в краткосрочните плацебо-контролирани MDD GAD и SAD проучвания. Разликите в увеличаването на височината на проучванията на GAD и MDD са най -забележителни при пациенти, по -млади от дванадесет.

Таблица 5: Средно увеличение на височината (СМ) при педиатрични пациенти при плацебо-контролирани проучвания на Effexor XR

В шестмесечното проучване на MDD на MDD с отворена етикет и юноши имат увеличение на височината, което е по-малко от очакваното въз основа на данни от връстници, съответстващи на възрастта и пола. Разликата между наблюдаваните и очакваните темпове на растеж беше по -голяма за децата ( <12 years old) than for adolescents (≥ 12 years old).

Апетитни промени при педиатрични пациенти

Намаленият апетит (докладван като анорексия, възникнала лечение), по-често се наблюдава при пациенти, лекувани с Effexor XR, срещу пациенти, третирани с плацебо при предварително оценяване на оценката на Effexor XR за MDD GAD и SAD (виж таблица 6).

Таблица 6: Честота (%) от намаления апетит и свързаните с тях проценти на прекратяване ^a (%) При педиатрични пациенти в плацебо-контролирани проучвания на Effexor XR

Интерстициална белодробна болест и еозинофилна пневмония

Рядко се съобщават за интерстициална белодробна болест и еозинофилна пневмония, свързана с терапията с венлафаксин. Възможността за тези нежелани събития трябва да се разглежда при пациенти, лекувани с Venlafaxine, които участват с прогресираща кашлица или дискомфорт на гърдите. Такива пациенти трябва да претърпят бърза медицинска оценка и трябва да се обмисли терапията с Venlafaxine.

Сексуална дисфункция

Използването на SNRI, включително Effexor XR, може да причини симптоми на сексуална дисфункция [виж Нежелани реакции ]. In male patients SNRI use may result in ejaculatory delay or failure decreased libido и erectile dysfunction. In female patients SNRI use may result in decreased libido и delayed or absent orgasm.

Важно е предписанията да се запитват за сексуалната функция преди започване на Effexor XR и да проучат конкретно за промените в сексуалната функция по време на лечението, тъй като сексуалната функция може да не се отчита спонтанно. При оценка на промените в сексуалната функция, получаването на подробна история (включително времето на появата на симптомите) е важно, тъй като сексуалните симптоми могат да имат други причини, включително основното психиатрично разстройство. Обсъдете потенциалните стратегии за управление в подкрепа на пациентите при вземане на информирани решения относно лечението.

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA Информация за пациента ( Ръководство за лекарства ).

Предписващите се лекарства или други здравни специалисти трябва да информират пациентите, които са семействата си и техните грижи за ползите и рисковете, свързани с лечението с Effexor XR и трябва да ги съветват при подходящата му употреба. Ръководство за лекарства за пациенти за антидепресантните лекарства депресия и други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия са достъпни за Effexor XR. Предписващият или здравен специалист трябва да инструктира пациентите на техните семейства и техните грижи да четат ръководството за лекарства и да им помогнат да разберат съдържанието му. Пациентите трябва да получат възможността да обсъдят съдържанието на ръководството за лекарства и да получат отговори на всякакви въпроси, които могат да имат. Пълният текст на Ръководството за лекарства е препечатан в края на този документ. Пациентите трябва да бъдат посъветвани за следните проблеми и трябва да бъдат помолени да предупредят своя предписващ, ако те се появяват, докато приемат Effexor XR.

Самоубийствени мисли и поведение

Посъветвайте се с пациентите, които техните семейства и полагащи грижи да търсят появата на самоубийствена влошаване на депресията и други психиатрични симптоми (тревожност агитация на паника атаки безсъниераща раздразнителност враждебност агресивност импулсивност Акатизия Психомоторна неспокойствие Хипомания Мания Други необичайни промени в поведението) особено рано по време на лечението и когато Dose се регулира или надолу. Такива симптоми трябва да се съобщават на предписващия или здравен специалист на пациента, особено ако те са тежки в началото или не са част от представящите симптоми на пациента. Симптоми като тези могат да бъдат свързани с повишен риск от самоубийствено мислене и поведение и да посочат необходимост от много внимателно наблюдение [виж Предупреждение за кутия и Предупреждения и предпазни мерки ].

Съпътстващи лекарства

Посъветвайте се с пациентите да приемат Effexor XR да не използват едновременно други продукти, съдържащи венлафаксин или десвенлафаксин. Здравните специалисти трябва да инструктират пациентите да не приемат Effexor XR с MAOI или в рамките на 14 дни след спирането на MAOI и да разрешат 7 дни след спиране на Effexor XR преди да започнете MAOI [виж Противопоказания ].

Синдром на Серотон

Пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от синдром на серотонин със съпътстващата употреба на Effexor XR и Triptans Tramadol амфетамини триптофан добавки с антипсихотици или други допамин антагонисти или други серотонинергични агенти [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Повишено кръвно налягане

Съветвайте пациентите, че трябва да имат редовен мониторинг на кръвното налягане, когато приемат Effexor XR [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Ненормално кървене

Пациентите трябва да бъдат предупредени за едновременната употреба на Effexor XR и NSAID аспирин варфарин или други лекарства, които засягат коагулацията, след като комбинира употребата на психотропни лекарства, които пречат на серотониновата захващане и тези средства са свързани с повишен риск от кървене [вж. Предупреждения и предпазни мерки ].

Глаукома за затваряне на ъгъла

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че приемането на Effexor XR може да причини лека дилатация на зениците, която при чувствителни индивиди може да доведе до епизод на глаукома за затваряне на ъгъла. Съществуващата глаукома е почти винаги с отворен ъгъл глаукома, тъй като глаукомата за затваряне на ъгъла при диагностициране може да се лекува окончателно с иридектомия. Отворен глаукома не е рисков фактор за глаукома за затваряне на ъгъла. Пациентите могат да пожелаят да бъдат изследвани, за да се определи дали са податливи на затваряне на ъгъла и имат профилактична процедура (например иридектомия), ако са податливи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Активиране на мания/хипомания

Съветват пациентите на техните семейства и полагащи грижи да наблюдават признаци на активиране на мания/хипомания [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Сърдечно -съдова/цереброваскуларна болест

Вниманието се препоръчва при прилагане на Effexor XR на пациенти със сърдечно -съдови мозъчно -съдови или липидни нарушения на метаболизма [виж Нежелани реакции ].

Серумен холестерол And Triglyceride Elevation

Съветвайте пациентите, че могат да възникнат повишаване на общия холестерол LDL и триглицериди и че измерването на серумните липиди може да се разглежда [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Синдром на прекратяване

Посъветвайте се с пациентите да не спрат да приемат Effexor XR, без да разговаряте първо със своя здравен специалист. Пациентите трябва да са наясно, че ефектите на прекратяване на прекратяването могат да възникнат при спиране на Effexor XR [виж Предупреждения и предпазни мерки и Нежелани реакции ].

Сексуална дисфункция

Посъветвайте пациентите, че употребата на Effexor XR може да причини симптоми на сексуална дисфункция както при пациенти от мъжки, така и при жени. Информирайте пациентите, че трябва да обсъждат всички промени в сексуалната функция и потенциалните стратегии за управление със своя доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Намеса в когнитивните и двигателните показатели

Внимавайте пациентите относно експлоатацията на опасни машини, включително автомобилите, докато не са сигурни, че терапията с Effexor XR не влияе неблагоприятно върху способността им да участват в подобни дейности.

Алкохол

Съветвайте пациентите да избягват алкохола, докато приемат Effexor XR [виж Лекарствени взаимодействия ].

Алергични реакции

Посъветвайте се с пациентите да уведомяват своя лекар, ако развият алергични явления, като подуване на обриви на кошерите или затруднено дишане.

Бременност

Посъветвайте пациентите да уведомяват своя лекар, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на терапията [виж Използване в конкретни популации ].

Кърмене

Посъветвайте пациентите да уведомяват лекаря си, ако кърмят кърмаче [виж Използване в конкретни популации ].

Остатъчни сфероиди

Effexor XR contains spheroids which release the drug slowly into the digestive tract. The insoluble portion of these spheroids is eliminated и patients may notice spheroids passing in the stool or via colostomy. Patients should be informed that the active medication has already been absorbed by the time the patient sees the spheroids.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Туморите не се увеличават чрез лечение с Venlafaxine при мишки или плъхове. Venlafaxine се дава от перорален гаваж на мишки в продължение на 18 месеца при дози до 120 mg/kg на ден, което е 1,7 пъти по -голяма от максималната препоръчителна човешка доза на mg/m ² Основа. Венлафаксинът също се дава на плъхове чрез перорално гаваж за 24 месеца при дози до 120 mg/kg на ден. При плъхове, получаващи 120 mg/kg доза плазмени концентрации на венлафаксин при некропсия, са 1 пъти (мъжки плъхове) и 6 пъти (женски плъхове) плазмените концентрации на пациенти, получаващи максимална препоръчителна доза на човека. Плазмените нива на О-десметил метаболит (ODV) са по-ниски при плъхове, отколкото при пациенти, получаващи максимална препоръчителна доза. О-десметилвенлафаксин (ODV) Основният човешки метаболит на Venlafaxine, прилаган от перорален Gavage на мишки и плъхове в продължение на 2 години, не увеличава честотата на туморите в нито едното изследване. Мишките получават ODV при дозировки до 500/300 mg/kg/ден (дозата понижена след 45 седмици дозиране). Експозицията при дозата 300 mg/kg/ден е 9 пъти по -голяма от тази на човешка доза от 225 mg/ден. Плъховете получават ODV при дозировки до 300 mg/kg/ден (мъже) или 500 mg/kg/ден (жени). Експозицията при най -висока доза е приблизително 8 (мъже) или 11 (жени) пъти по -голяма от тази на човешката доза от 225 mg/ден.

Мутагенеза

Венлафаксин и основният човешки метаболит ODV не са мутагенни в тест за обратна мутация на AMES в Салмонела Бактерии или китайската мутация на яйчниците на китайската хамстера/HGPRT за генна мутация напред. Венлафаксинът също не е мутагенна или кластогенен в in vitro BALB/C-3T3 миши клетъчна трансформация анализ на сестринския тест за обмен напразно Хромозомен анализ на аберация в костния мозък на плъхове. ODV не беше кластогенен в in vitro Тест за хромозомно аберация на китайска хамстер или в напразно Хромозомен анализ на аберация при плъхове.

Увреждане на плодовитостта

Изследванията за възпроизвеждане и плодовитост на венлафаксин при плъхове не показват неблагоприятни ефекти на венлафаксин върху мъжки или женски плодовитост при перорални дози до 2 пъти по -голяма от максималната препоръчителна човешка доза от 225 mg/ден на mg/m/m ² Основа. Въпреки това се наблюдава намалена плодовитост в проучване, при което мъжките и женските плъхове са били лекувани с О-десметилвенлафаксин (ODV) Основният човешки метаболит на Венлафаксин преди и по време на чифтосването и гестацията. Това се е случило при експозиция на ODV (AUC) приблизително 2 до 3 пъти, свързани с човешка доза Venlafaxine от 225 mg/ден.

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Venlafaxine не причинява малформации при потомство на плъхове или зайци, дадени дози до 2,5 пъти (плъх) или 4 пъти (заек) максималната препоръчителна човешка дневна доза на mg/m ² Основа. Въпреки това при плъхове се наблюдава намаляване на теглото на кученцето увеличение на мъртвородените кученца и увеличаване на смъртните случаи на кученца през първите 5 дни на лактация, когато дозирането започва по време на бременност и продължава до отбиването. Причината за тези смъртни случаи не е известна. Тези ефекти са възникнали на 2,5 пъти (mg/m ² ) Максималната дневна доза човешка. Дозата без ефект за смъртността на PUP на плъхове е 0,25 пъти по -голяма от човешката доза върху mg/m ² Основа. При репродуктивни проучвания за развитие при плъхове и зайци с О-десметилвенлафаксин (ODV) основният човешки метаболит на Venlafaxine доказателства за тератогенност не се наблюдава при граници на експозиция от 13 при плъхове и 0,3 при зайци. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Effexor XR трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Нетератогенни ефекти

Новородени, изложени на Effexor XR Други SNRI или SSRI в края на третия триместър, са развили усложнения, изискващи продължителна хоспитализация респираторна подкрепа и хранене на тръби. Такива усложнения могат да възникнат веднага след доставката. Съобщаваните клинични находки включват респираторна дистрес цианоза апнея припадъци Температурна нестабилност Захранване Трудност при повръщане на хипогликемия Хипотония Хипертония Хиперрефлексия тремор за треперевост и постоянен плач. Тези характеристики са в съответствие или с директен токсичен ефект на SSRI и SNRI, или евентуално синдром на прекратяване на лекарството. Трябва да се отбележи, че в някои случаи клиничната картина е в съответствие със синдрома на серотонин [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ]. When treating a pregnant woman with Effexor XR during the third trimester the physician should carefully consider the potential risks и benefits of treatment.

Труд и доставка

Ефектът на Venlafaxine върху труда и раждането при хора не е известен.

Кърмене Mothers

Съобщава се, че Venlafaxine и ODV са екскретирани в човешкото мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от медицински сестри от Effexor XR трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Проведени са две плацебо-контролирани проучвания при 766 пациенти с педиатрични пациенти с MDD и две плацебо-контролирани проучвания при 793 пациенти с GAD с Effexor XR и данните не са достатъчни, за да подкрепят искането за употреба при педиатрични пациенти.

Всеки, който обмисля използването на Effexor XR при дете или юноша, трябва да балансира потенциалните рискове с клиничната нужда [виж Предупреждение за кутия Предупреждения и предпазни мерки и Нежелани реакции ].

Въпреки че не са създадени проучвания, които да оценяват предимно въздействието на Effexor XR върху развитието на растежа и съзряването на децата и юношите, направените проучвания предполагат, че Effexor XR може да повлияе неблагоприятно на теглото и височината [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Should the decision be made to treat a pediatric patient with Effexor XR regular monitoring of weight и height is recommended during treatment particularly if treatment is to be continued long-term [see Предупреждения и предпазни мерки ]. The safety of Effexor XR treatment for pediatric patients has not been systematically assessed for chronic treatment longer than six months in duration. In the studies conducted in pediatric patients (ages 6-17) the occurrence of blood pressure и cholesterol increases considered to be clinically relevant in pediatric patients was similar to that observed in adult patients. Consequently the precautions for adults apply to pediatric patients [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Гериатрична употреба

Процентът на пациентите в клинични проучвания за Effexor XR за MDD GAD SAD и PD, които са на 65 или повече години, са показани в таблица 15.

Таблица 15: Процент (и брой изследвани пациенти) на пациенти на 65 години и по -възрастни по индикация ^a

Не са наблюдавани общи разлики в ефективността или безопасността между гериатричните пациенти и по -младите пациенти и други съобщавани клиничен опит като цяло не са идентифицирали различията в отговора между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това не може да се изключи по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди. SSRI и SNRI, включително Effexor XR, са свързани с случаи на клинично значима хипонатриемия при пациенти в напреднала възраст, които могат да бъдат изложени на по -голям риск от това нежелано събитие [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фармакокинетиката на Венлафаксин и ODV не се променя съществено при възрастни хора [виж Клинична фармакология ] (виж фигура 3). Не се препоръчва корекция на дозата за възрастни хора въз основа само на възрастта, въпреки че други клинични обстоятелства, които някои от които могат да бъдат по -често срещани при възрастни хора, като бъбречно или чернодробно увреждане могат да гарантират намаляване на дозата [виж Доза и приложение ].

Възраст и пол

Фармакокинетичен анализ на популацията на 404 пациенти, лекувани с Effexor от две проучвания, включващи два пъти дневно и три пъти дневни режими показва, че нормализираните доза нива на плазмата на Venlafaxine или ODV са били непроменени от възрастта или различията между половете. Регулирането на дозата въз основа на възрастта или пола на пациента обикновено не е необходимо [виж Доза и приложение ] (виж таблица 15).

Използване в подгрупи на пациентите

Фигура 3: Фармакокинетика на венлафаксин и неговия метаболит O-десметилвенлафаксин (ODV) в специални популации.

Съкращения: ODV O-десметилвенлафаксин; AUC зона под кривата; CMAX пикови плазмени концентрации; *Подобен ефект се очаква при силни CYP2D6 инхибитори

Предозиране Information for Effexor

Човешки опит

По време на предходните оценки на Effexor XR (за MDD GAD SAD и PD) и Effexor (за MDD) имаше двадесет съобщения за остър предозиране с Effexor (6 и 14 съобщения при Effexor XR и Effexor пациенти) съответно или в комбинация с други лекарства и/или алкохол.

Сомнолеността е най -често съобщаваният симптом. Сред другите съобщени симптоми бяха парестезия и на четирите крайника умерено замаяност гадене изтръпна ръце и крака и горещо студени магии 5 дни след предозиране. В повечето случаи никакви признаци или симптоми не са свързани с предозиране. По-голямата част от докладите включваха поглъщане, при което общата доза на взетата венлафаксин се оценява на не повече от няколко пъти по-висока от обичайната терапевтична доза. Наблюдава се, че един пациент, който е погълнал 2,75 g Venlafaxine, има две генерализирани конвулсии и удължаване на QTC до 500 msec в сравнение с 405 msec в началото. Лека синусова тахикардия е съобщена при двама от другите пациенти.

Действията, предприети за лечение на предозиране, не включват хоспитализация на лечението и симптоматично лечение и хоспитализация плюс лечение с активен въглен. Всички пациенти се възстановиха.

При следния опит предозиране с Venlafaxine се е случило предимно в комбинация с алкохол и/или други лекарства. Най -често съобщаваните събития при предозиране включват промени в тахикардията в нивото на съзнанието (вариращи от сънливост до припадъци на мидриазата и повръщане.

Промени в електрокардиограмата (напр. Удължаване на QT интервал Блок Блок Блок QRS Удължаване) Вентрикуларна тахикардия Bradycardia хипотония рабдомиолиза вертиго чернодробна некроза серотонин синдром и смърт.

Публикуваните ретроспективни проучвания съобщават, че предозиране на венлафаксин може да бъде свързано с повишен риск от фатални резултати в сравнение с този, наблюдаван при антидепресантните продукти на SSRI, но по -ниски от този за трициклични антидепресанти. Епидемиологичните проучвания показват, че пациентите, лекувани с Венлафаксин, имат по-голяма съществуваща тежест от рискови фактори за самоубийство от пациентите, лекувани с SSRI. Степента, в която откриването на повишен риск от фатални резултати може да бъде приписана на токсичността на Venlafaxine при предотвратяване, за разлика от някои характеристики (и) на пациенти, лекувани с Венлафаксин, не е ясна. Предписанията за Effexor XR трябва да бъдат написани за най -малкото количество капсули, съответстващи на доброто управление на пациентите, за да се намали рискът от предозиране.

Управление на предозиране

Консултирайте се с сертифициран център за контрол на отровата за актуални насоки и съвети (1-800-222-1222 или www.poison.org). В случай на предозиране осигуряват поддържащи грижи, включително близък медицински надзор и мониторинг. Лечението трябва да се състои от онези общи мерки, използвани при управлението на предозиране с всяко лекарство. Помислете за възможността за множество предозиране на лекарства. Осигурете адекватна оксигенация и вентилация на дихателните пътища. Наблюдавайте сърдечния ритъм и жизнените знаци. Осигуряват поддържащи и симптоматични мерки.

Противопоказания for Effexor

Свръхчувствителност

Свръхчувствителност to venlafaxine hydrochloride desvenlafaxine succinate or to any excipients in the formulation

Едновременна употреба с инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI)

Използването на MAOI (предназначени за лечение на психиатрични разстройства) едновременно с Effexor XR или в рамките на 7 дни след прекратяване на лечението с Effexor XR е противопоказано поради повишен риск от синдром на серотонин. Използването на Effexor XR в рамките на 14 дни от прекратяване на лечението с MAOI (предназначен за лечение на психиатрични разстройства) също е противопоказано [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Стартирането на Effexor XR при пациент, който се лекува с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо, също е противопоказано поради повишен риск от синдром на серотонин [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Клинична фармакология for Effexor

Механизъм на действие

Точният механизъм на антидепресантиращото действие на Venlafaxine при хората е неизвестен, но се смята, че е свързан с потенцирането на серотонин и норепинефрин в централната нервна система чрез инхибиране на тяхното захващане. Не клиничните проучвания показват, че Venlafaxine и неговият активен метаболит ODV са мощни и селективни инхибитори на невроналния серотонин и призоваването на норепинефрин и слабите инхибитори на обратното захващане на допамин.

Фармакодинамика

Венлафаксин и ODV нямат значителен афинитет към мускариновия-холинергичен h ₁ -Истаминергичен или α ₁ адренергични рецептори in vitro . Фармакологичната активност на тези рецептори е хипотезирана, че е свързана с различните антихолинергични седативни и сърдечно -съдови ефекти, наблюдавани при други психотропни лекарства. Venlafaxine и ODV не притежават инхибиторна активност на моноамин оксидаза (MAO).

Колко милиграма е Tylenol 3

Сърдечна електрофизиология

Ефектът на Venlafaxine върху QT интервала се оценява в рандомизирано двойно-сляпо плацебо- и положително контролирано триериодно кросоувърско изследване на кросоувър при 54 здрави възрастни субекти. Не е открит значителен ефект на удължаване на QT на Venlafaxine 450 mg.

Фармакокинетика

Стационарните концентрации на венлафаксин и ODV в плазмата се постигат в рамките на 3 дни след пероралната терапия с многократна доза. Venlafaxine и ODV проявяват линейна кинетика в диапазона на дозата от 75 до 450 mg на ден. Средно ± SD стационарно плазмен клирънс на Venlafaxine и ODV е съответно 1,3 ± 0,6 и 0,4 ± 0,2 l/h/kg; Очевидният елиминационен полуживот е съответно 5 ± 2 и 11 ± 2 часа; и очевидният (стационарен) обем на разпределение е съответно 7,5 ± 3,7 и 5,7 ± 1,8 l/kg. Венлафаксин и ODV са минимално свързани при терапевтични концентрации към плазмени протеини (съответно 27% и 30%).

Абсорбция и разпределение

Венлафаксинът се абсорбира добре и се метаболизира широко в черния дроб. ODV е основният активен метаболит. Въз основа на масовия баланс изследва най -малко 92% от единична орална доза Venlafaxine се абсорбира. Абсолютната бионаличност на Venlafaxine е приблизително 45%.

Прилагането на Effexor XR (150 mg веднъж дневно) обикновено води до по -ниски стойности на CMAX и по -късни TMAX, отколкото за Effexor (незабавно освобождаване), прилагани два пъти дневно (Таблица 16). Когато равните дневни дози Venlafaxine се прилагат като таблет с незабавно освобождаване или капсулата с удължено освобождаване, експозицията както на Venlafaxine, така и на ODV е сходна за двете обработки и колебанието в плазмените концентрации е малко по-ниска с Effexor XR капсулата. Следователно Effexor XR осигурява по-бавна скорост на абсорбция, но същата степен на абсорбция в сравнение с таблета с незабавно освобождаване.

Таблица 16: Сравнение на стойностите на CMAX и TMAX за Venlafaxine и ODV след перорално приложение на Effexor XR и Effexor (незабавно освобождаване)

Храната не повлия на бионаличността на Venlafaxine или неговия активен метаболит ODV. Времето на приложение (AM срещу PM) не повлия на фармакокинетиката на Venlafaxine и ODV от 75 mg Effexor XR капсула.

Венлафаксин is not highly bound to plasma proteins; therefore administration of Effexor XR to a patient taking another drug that is highly protein-bound should not cause increased free concentrations of the other drug.

Метаболизъм и елиминиране

След абсорбцията Venlafaxine претърпява обширен пресистемичен метаболизъм в черния дроб предимно до ODV, но също така и на N-десметилвенлафаксин без дидесметилвенлафаксин и други незначителни метаболити. In vitro Проучванията показват, че образуването на ODV е катализирано от CYP2D6; Това е потвърдено в клинично проучване, което показва, че пациентите с ниски нива на CYP2D6 (лоши метаболизатори) са имали повишени нива на венлафаксин и намаляват нивата на ODV в сравнение с хората с нормални нива на CYP2D6 (обширни метаболизатори) [виж Използване в конкретни популации ].

Приблизително 87%от дозата на Venlafaxine се възстановява в урината в рамките на 48 часа, тъй като непроменен Venlafaxine (5%) неконюгиран ODV (29%) конюгиран ODV (26%) или други незначителни неактивни метаболити (27%). Следователно бъбречното елиминиране на венлафаксин и неговите метаболити е основният път на екскреция.

Клинични изследвания

Основно депресивно разстройство

The efficacy of Effexor XR (venlafaxine hydrochloride) extended-release capsules as a treatment for Major Depressive Disorder (MDD) was established in two placebo-controlled short-term (8 weeks for study 1; 12 weeks for study 2) flexible-dose studies with doses starting at 75 mg per day and ranging to 225 mg per day in adult outpatients meeting DSM-III-R or DSM-IV критерии за MDD. При умерено депресирани амбулатории първоначалната доза Venlafaxine е 75 mg на ден. И в двете проучвания Effexor XR демонстрира превъзходство спрямо плацебо относно основната мярка за ефикасност, определена като промяна от изходното ниво в общия резултат на HAM-D-21 до крайната точка на посещението Effexor XR, също демонстрира превъзходство спрямо плацебо по ключовата вторична ефикасност Крайна точка, клиничните глобални импресии (CGI) тежест на скалата на болестта. Изследването на половите подмножества на изследваното население не разкрива никаква диференциална отзивчивост въз основа на пола.

4-седмично проучване на болнични пациенти, отговарящи на критериите на DSM-III-R за MDD с меланхолия, използваща Effexor в диапазон от 150 до 375 mg на ден (разделено в три пъти на ден график) демонстрира превъзходство на effexor спрямо плацебо въз основа на общия резултат на HAM-D-21. Средната доза при завършващите е 350 mg на ден (проучване 3).

В дългосрочно проучване възрастни амбулаторни пациенти с MDD, които са отговорили по време на 8-седмично проучване с отворен етикет на Effexor XR (75 150 или 225 mg веднъж дневно всяка сутрин) са рандомизирани на продължаване на същата им ефексорна XR доза или към плацебо за до 26 седмици наблюдение за рецидив. Отговорът по време на фазата на отворена етикети се определя като тежест на CGI на оценката на болестта ≤3 и общата оценка на HAM-D-21 от ≤10 при оценката на 56 ден. Relapse during the double-blind phase was defined as follows: (1) a reappearance of major depressive disorder as defined by DSM-IV criteria and a CGI Severity of Illness item score of ≥4 (moderately ill) (2) 2 consecutive CGI Severity of Illness item scores of ≥4 or (3) a final CGI Severity of Illness item score of ≥4 for any patient who withdrew from the study по каквато и да е причина. Пациентите, получаващи непрекъснато лечение с XR Effexor, изпитват статистически значително по -ниски нива на рецидив през следващите 26 седмици в сравнение с тези, които получават плацебо (проучване 4).

Във второ по-дългосрочно изпитване възрастни амбулаторни пациенти с повтарящ се тип MDD, които са отговорили (HAM-D21 Общ резултат ≤ 12 при оценката на 56 ден) и продължава да се подобрява [дефиниран като следните критерии, които са изпълнени за 56 до 180: (1) нямат обща оценка на HAM-D-21 ≥ 20; (2) Не повече от 2 общи резултати на HAM39 D-21> 10 и (3) няма единична тежест на CGI на оценката на болестта ≥ 4 (умерено болна)] по време на първоначалните 26 седмици лечение на Effexor [100 до 200 mg на ден по два пъти дневен график] бяха рандомизирани на продължение на същата им ефексорна доза или към плацебо. Периодът на проследяване за наблюдение на пациентите за рецидив, дефиниран като CGI тежест на оценката на болестта ≥ 4, е до 52 седмици. Пациентите, получаващи непрекъснато лечение на ефексор, изпитват статистически значително по -ниски нива на рецидив през следващите 52 седмици в сравнение с тези, които получават плацебо (проучване 5).

Таблица 17: Основни проучвания на депресивно разстройство:

Генерализирано тревожно разстройство

Ефективността на Effexor XR като лечение за генерализирано тревожно разстройство (GAD) е установена в две 8-седмични плацебо-контролирани проучвания с фиксирана доза (75 до 225 mg на ден) едно 6-месечно плацебо-контролирано изследване на гъвкава доза (75 до 225 mg на ден) и едно 6-месечно плацебо-контролирано изследване с фиксирана доза (37.5 75 и 150 мг. Аучовеци, отговарящи на критериите за DSM-IV за GAD.

В едно 8-седмично проучване Effexor XR демонстрира превъзходство спрямо плацебо за дозите 75 150 и 225 mg на ден, измерени по скалата на оценката на Хамилтън за тревожност (HAM-A) Общ резултат както на тревожността на HAM-A, така и на клиничните глобални импресии (CGI) скала. Въпреки това дозите от 75 и 150 mg на ден не са толкова постоянно ефективни, колкото най -високата доза (проучване 1). Второ 8-седмично проучване, оценяващо дози от 75 и 150 mg на ден и плацебо, показа, че и двете дози са по-ефективни от плацебо при някои от същите тези резултати; Въпреки това 75 mg на ден дозата е по -последователно ефективна от 150 mg на ден доза (проучване 2). Връзката доза-отговор за ефективност в GAD не е ясно установена в изследвания диапазон от 75 до 225 mg на ден.

Две 6-месечни проучвания, едно от оценката на Effexor XR дози от 37,5 75 и 150 mg на ден (проучване 3), а другият оценяващ ефексор XR дози от 75 до 225 mg на ден (проучване 4) показват, че дневните дози от 75 mg или по-високи са по-ефективни от плацебото на Ham-A общо както на лекуването на хам-а, както и да се наточете, така и на CGI скалата по време на 6 месеца на лечение на HAM-A. Въпреки че имаше доказателства за превъзходство пред плацебо за 37,5 mg на ден доза, тази доза не е толкова постоянно ефективна, колкото по -високите дози.

Изследването на половите подмножества на изследваното население не разкрива никаква диференциална отзивчивост въз основа на пола.

Таблица 18: Обобщени проучвания за тревожно разстройство:

Социално тревожно разстройство (Also Known As Social Phobia)

The efficacy of Effexor XR as a treatment for Social Anxiety Disorder (SAD) was established in four double-blind parallel-group 12-week multicenter placebo-controlled flexible-dose studies (studies 1-4) and one double-blind parallel-group 6-month placebo-controlled fixed/flexible-dose study which included doses in a range of 75 to 225 mg per day in adult outpatients meeting DSM-IV criteria for SAD (проучване 5).

В тези пет проучвания Effexor XR е статистически значително по -ефективен от плацебо при промяната от изходното ниво на крайната точка на общия резултат на скалата на социалната тревожност на LIEBOBOTZ (LSAS). Няма доказателства за по-голяма ефективност на групата от 150 до 225 mg на ден в сравнение със 75 mg на ден група в 6-месечното проучване.

Изследването на подмножества на изследваното население не разкрива никаква диференциална отзивчивост въз основа на пола. Нямаше достатъчно информация за определяне на ефекта на възрастта или расата върху резултата в тези проучвания.

Таблица 19: Проучвания за социално тревожно разстройство

Паническо разстройство

Ефикасността на Effexor XR като лечение на паническо разстройство (PD) е установена в две двойно слепи 12-седмични многоцентрови плацебо-контролирани проучвания при възрастни амбулаторни пациенти, отговарящи на критериите за DSM-IV за PD с или без агорафобия. Пациентите получават фиксирани дози от 75 или 150 mg на ден в едно проучване (проучване 1) и 75 или 225 mg на ден в другото проучване (проучване 2).

Ефикасността се оценява въз основа на резултатите в три променливи: (1) процент от пациентите, без пълни симптомни панически атаки по скалата на паниката и предстоящата тревожност (PAAS); (2) средна промяна от изходното ниво към крайната точка на общата оценка на скалата на тежестта на паническото разстройство (PDSS); и (3) процент от пациентите, оценени като респонденти (много подобрени или много подобрени) по скалата за подобряване на клиничните глобални импресии (CGI). В тези две проучвания Effexor XR е статистически значително по-ефективен от плацебо (за всяка фиксирана доза) и на трите крайни точки, но връзката доза-отговор не е ясно установена.

Изследването на подмножества на изследваното население не разкрива никаква диференциална отзивчивост въз основа на пола. Нямаше достатъчно информация за определяне на ефекта на възрастта или расата върху резултата в тези проучвания.

В дългосрочно проучване (проучване 3) възрастни амбулаторни пациенти, отговарящи на критериите за DSM-IV за PD, които са отговорили по време на 12-седмична отворена фаза с Effexor XR (75 до 225 mg на ден), са назначени на случаен принцип, за да продължат същата доза на Effexor XR (75 150 или 225 mg) или превключване на плацебо за наблюдение за релефни условия. Отговорът по време на отворената фаза се определя като ≤ 1 пълна симптомна паническа атака на седмица през последните 2 седмици от отворената фаза и оценка на CGI за подобряване на CGI 1 (много подобрена) или 2 (много подобрена). Рецидивът по време на двойно-сляпа фаза се дефинира като 2 или повече пълни симптомни панически атаки седмично в продължение на 2 последователни седмици или се прекратява поради загуба на ефективност, определена от изследователите по време на изследването. Рандомизираните пациенти са били в състояние на отговор средно 34 дни преди да бъдат рандомизирани. В рандомизираната фаза след 12-седмичния пациент с отворен период, получаващи продължителен Effexor XR, изпитаха статистически значително по-дълго време за рецидив.

Таблица 20: Проучвания за паническо разстройство:

Педиатрични пациенти

Проведени са две плацебо-контролирани проучвания при 766 педиатрични пациенти с MDD и две плацебо-контролирани проучвания при 793 пациенти с GAD с Effexor XR и данните не са достатъчни за подпомагане на искането за употреба при педиатрични пациенти.

Какво е Effexor и как се използва?

Effexor е лекарство с рецепта, използвано за лечение на симптомите на депресия, генерализирана тревожност социална тревожност и паническо разстройство. Effexor може да се използва самостоятелно или с други лекарства.

Effexor belongs to a class of drugs called Antidepressants Selective Serotonin and Norepinephrine Reuptake Inhibitor (SNRIs).

Какви са възможните странични ефекти на Effexor?

Ефексор

• замъглено зрение
• Тунелно зрение
• Болки в очите или подуване
• Виждайки ореоли кръгли светлини
• Лесни синини или кървене (кървящи кръвоизливи)
• Кръв във вашата урина или изпражнения
• кашлица на кръв
• кашлица
• стягане на гърдите
• Проблем с дишането
• Конвулсии (припадък)
• главоболие
• объркване
• размазана реч
• Тежка слабост
• повръщане
• загуба на координация
• Чувствам се нестабилен
• много твърд (твърд) мускул
• висока температура
• изпотяване
• объркване
• бързи или неравномерни сърдечни удари
• тремори и
• Лекоглавия
• Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.
• Най -често срещаните странични ефекти на effexor
• замаяност
• сънливост
• безпокойство
• Чувствам се нервен
• Проблеми със съня (безсъние)
• Визията се променя
• гадене
• повръщане
• диария
• промени в теглото или апетита
• сухота в устата
• Прозяване
• Повишено изпотяване
• Намален сексуален нагон
• импотентност
• Ненормална еякулация и
• Трудности при наличието на оргазъм

Кажете на лекаря, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

Това не са всички възможни странични ефекти на Effexor. За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Предупреждение

Самоубийство и антидепресантни лекарства

Антидепресантите повишават риска в сравнение с плацебо от самоубийствено мислене и поведение (самоубийство) при детски юноши и млади възрастни при краткосрочни проучвания на големи депресивни разстройства (MDD) и други психиатрични разстройства. Всеки, който обмисля използването на таблетки Venlafaxine USP или друг антидепресант при детски юноша или млад възрастен, трябва да балансира този риск с клиничната нужда. Краткосрочните проучвания не показват увеличаване на риска от самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст над 24 години; Наблюдава се намаляване на риска с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 и повече години. Депресията и някои други психиатрични разстройства са самите свързани с увеличаване на риска от самоубийство. Пациентите от всички възрасти, които са стартирани на терапия с антидепресанти, трябва да се наблюдават по подходящ начин и да се наблюдават отблизо за клинично влошаваща се самоубийство или необичайни промени в поведението. Семействата и полагащите грижи трябва да бъдат посъветвани за необходимостта от внимателно наблюдение и комуникация с предписващия лекар. Venlafaxine таблетки USP не е одобрен за употреба при педиатрични пациенти. (Вижте ПредупреждениеS : Клинично влошаване и риск за самоубийство Информация за пациента и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Педиатрична употреба ).

Описание за Effexor

Венлафаксин tablets USP is a structurally novel antidepressant for oral administration. It is designated (R/S)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl] cyclohexanol hydrochloride or (±)-1-[α- [(dimethyl-amino)methyl]-p-methoxybenzyl]cyclohexanol hydrochloride и has the empirical formula of C ₁₇ H ₂₇ Не ₂ Hcl. Молекулното му тегло е 313.87. Структурната формула е показана по -долу.

Венлафаксин hydrochloride is a white to off-white crystalline solid with a solubility of 572 mg/mL in water (adjusted to ionic strength of 0.2 M with sodium chloride). Its octanol:water (0.2 M sodium chloride) partition coefficient is 0.43.

Compressed tablets contain venlafaxine hydrochloride USP equivalent to 25 mg 37.5 mg 50 mg 75 mg or 100 mg of venlafaxine base and the following inactive ingredients: microcrystalline cellulose lactose monohydrate pregelatinized starch sodium starch glycolate iron oxide red iron oxide yellow colloidal silicon dioxide and magnesium стеарат.