Tylenol-Codeine

Описание за Tylenol-Codeine

Tylenol® с кодеин се доставя в таблетна форма за перорално приложение.

Ацетаминофен 4'-хидроксиацетанилид леко горчив бял кристален прах без миризма е не-не-не опиат несалицилатен аналгетик и антипиретик. Той има следната структурна формула:

C ₈ H ₉ Не ₂

Кодеин фосфат 78-дидехидро-4 5α-епокси-3-метокси-17-метилморфинан-6α-ол фосфат (1: 1) (сол) Хемихидрат Белият кристален прах е наркотичен аналгетик и антитусив. Той има следната структурна формула:

C ₁₈ H ₂₁ Не ₃ • З. ₃ По ₄ • 1/2 h ₂ The

Всяка таблетка съдържа:

Ацетаминофен. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
№ 3 кодеин фосфат. . . . . . . . . . . 30 mg
(Предупреждение: може да се формира навик)

Ацетаминофен. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
№ 4 кодеин фосфат. . . . . . . . . . . 60 mg
(Предупреждение: може да се формира навик)

В допълнение всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки:

Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин) № 3 съдържа прахообразен целулозен магнезиев стеарат натриев метабисулфит † Прегелатинизирано нишесте (царевица) и модифицирано нишесте (царевица).

Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин) № 4 съдържа прахообразна целулозен магнезиев стеарат натриев метабисулфит † Прегелатинизирано нишесте (царевица) и царевично нишесте.

† виж Предупреждения

Използване за тиленол-кодеин

Таблетките Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин фосфат) са показани за облекчаване на лека до умерено силна болка.

Доза за тиленол-кодин

Дозировката трябва да се коригира според тежестта на болката и реакцията на пациента.

Обичайната доза за възрастни е:

Дозите могат да се повтарят до всеки 4 часа.

Предписвачът трябва да определи броя на таблетките за доза и максималния брой таблетки за 24 часа въз основа на горните насоки за дозиране. Тази информация трябва да бъде предадена в рецептата.

Трябва да се има предвид обаче, че толерантността към кодеина може да се развие при продължителна употреба и че честотата на неблагоприятните ефекти е свързана с дозата. Дози за възрастни кодеин по -високи от 60 mg не успяват да получат съизмеримо облекчение на болката, но просто удължават аналгезия и са свързани с значително повишена честота на нежелани странични ефекти. Еквивалентно високите дози при децата биха имали подобни ефекти.

Колко се доставя

Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин фосфат) таблетки са бял кръг с плоско лице с подрязана таблетка, отпечатана mcneil от едната страна и Tylenol Codeine и 3 или 4 от другата страна и се доставят по следния начин: № 3 - NDC 0045-0513-60 бутилки от 100 NDC 0045-0513-80 бутилки от 1000 № 4- NDC 0045-0515-60 бутилки от 100 NDC 0045-0515-70 бутилки от 500.

Съхранявайте Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин) таблетки при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). (Вижте USP контролирана стайна температура.) Разпределете в тесен устойчив на светлина контейнер, както е дефинирано в официалния сборник.

Произведено от: JOLLC GURABO PUERTO RICO 00778. Разпределено от: OMP Division Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc. Raritan New Jersey 08869. Ревизиран януари 2008 г.

Странични ефекти за тиленол-кодеин

Най -често наблюдаваните нежелани реакции включват сънливост, замаяност за замаяност на замаяност Уседаване на гадене на дишане и повръщане. Тези ефекти изглежда са по-изявени при амбулаторни, отколкото при пациенти с нембулатор и някои от тези нежелани реакции могат да бъдат облекчени, ако пациентът лежи.

Други нежелани реакции включват алергични реакции еуфория дисфория запек на корема на коремната болки при обрив от обрив и агранулоцитоза.

При по -високи дози кодеинът има по -голямата част от недостатъците на морфина, включително респираторна депресия.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Таблетките Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин фосфат) се класифицират като контролирано вещество с списък III.

Злоупотреба и зависимост

Кодеинът може да доведе до зависимост от лекарството от типа морфин и следователно има потенциал да бъде злоупотребяван. Психологическата зависимост Физическата зависимост и толерантността могат да се развият от многократно приложение и тя трябва да бъде предписана и прилагана със същата степен на предпазливост, подходяща за използването на други устни наркотични лекарства.

Лекарствени взаимодействия за тиленол-кодейн

Това лекарство може да засили ефектите на други наркотични аналгетици алкохол общи анестетици транквиланти като хлордиазепоксид седативни-хипнотици или други депресанти на ЦНС, причиняващи повишена депресия на ЦНС.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Кодеинът може да повиши нивата на серумната амилаза.

Ацетаминофен may produce false-positive test results for urinary 5-hydroxyindoleacetic acid.

Предупреждения for Tylenol-Кодеин

При наличието на нараняване на главата или други вътречерепни лезии дихателните депресантни ефекти на кодеин и други наркотици могат да бъдат значително засилени, както и способността им за повишаване на налягането на цереброспиналната течност. Наркотиците произвеждат и други депресантни ефекти на ЦНС, като сънливост, които могат допълнително да затъмнят клиничния ход на пациентите с наранявания на главата.

Кодеинът или други наркотици могат да затъмнят признаци, по които да преценят диагнозата или клиничния ход на пациентите с остри коремни състояния.

Кодеинът е навик, който се образува и потенциално злоупотребява. Следователно не се препоръчва разширеното използване на този продукт.

Таблетките Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин фосфат) съдържат натриев метабисулфит А сулфит, който може да причини реакции на алергичен тип, включително анафилактични симптоми и животозастрашаващи или по-малко тежки астматични епизоди при определени податливи хора. Общото разпространение на чувствителността към сулфит в общата популация е неизвестно и вероятно ниско. Чувствителността към сулфит се наблюдава по -често при астматични, отколкото при нестастрични хора.

Предпазни мерки for Tylenol-Кодеин

Общи

Таблетките Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин фосфат) трябва да бъдат предписани с повишено внимание при определени пациенти със специален риск като възрастни хора или изтощени и тези с тежко увреждане на бъбречна или чернодробна функция наранявания на главата Повишено вътречерепно налягане Остра обстановка Хипороидизъм.

Ултра-рапидни метаболизатори на кодеин

Някои индивиди могат да бъдат ултра-рапидни метаболизатори поради специфичен генотип на CYP2D6*2x2. Тези индивиди превръщат кодеина в неговия активен метаболит морфин по -бързо и напълно от другите хора. Това бързо преобразуване води до по -високи от очакваните нива на серумен морфин. Дори при етикетирани режими на дозата индивиди, които са ултра-рапидни метаболизатори, могат да изпитат симптоми на предозиране като екстремна объркване на сънливостта или плитко дишане.

Разпространението на този фенотип на CYP2D6 варира в голяма степен и е оценено на 0,5 до 1% на китайски и японски 0,5 до 1% в испаноядците 1 до 10% при кавказци 3% при афро -американците и 16 до 28% при северноафриканците етиопци и араби. Данните не са налични за други етнически групи.

Когато лекарите предписват лекарства, съдържащи кодеин Предпазни мерки - кърмещи майки ).

Лабораторни тестове

При пациенти с тежки чернодробни или бъбречни заболявания на терапията трябва да се наблюдават със серийни тестове за черен дроб и/или бъбречна функция.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени адекватни проучвания при животни, за да се определи дали ацетаминофенът и кодеинът имат потенциал за карциногенеза или мутагенеза. Не са проведени адекватни проучвания при животни, за да се определи дали ацетаминофенът има потенциал за увреждане на плодовитостта. Установено е, че ацетаминофенът и кодеинът няма мутагенен потенциал, използвайки теста на Ames Salmonella-Microsomal Activation Тестът BASC на зародишни клетки на Drosophila и теста на микронуклеуса върху костен мозък на мишката.

Бременност

Тератогенни ефекти: Категория на бременността В.

Кодеин

Проучване при плъхове и зайци съобщава, че няма тератогенен ефект на кодеин, прилаган през периода на органогенеза в дози, вариращи от 5 до 120 mg/kg. В дозите на плъхове на нивото на 120 mg/kg в токсичния диапазон за възрастно животно са свързани с увеличаване на резорбцията на ембриона по време на имплантацията. В друго проучване една единична доза от 100 mg/kg кодеин, прилагана на бременни мишки, се съобщава, че доведе до забавена осификация в потомството.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Таблетките Tylenol® с кодеин (ацетаминофен и кодеин фосфат) трябва да се използват по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти

Съобщава се за зависимост при новородени, чиито майки редовно приемаха опиати по време на бременност. Признаците за изтегляне включват раздразнителност прекомерно плачещи тремори хиперрефлексия треска повръщане и диария. Тези знаци обикновено се появяват през първите няколко дни от живота.

Труд и доставка

Наркотичните аналгетици пресичат плацентарната бариера. Колкото по -близо до доставката и по -голямата дозата използва, толкова по -голяма е възможността за респираторна депресия при новороденото. По време на раждането трябва да се избягват наркотични аналгетици, ако се очаква доставяне на недоносено бебе. Ако майката е получила наркотични аналгетици по време на лейбърите за новородени, трябва да се наблюдават внимателно признаци на респираторна депресия. Може да се изисква реанимация (виж Предоставяне ). The effect of codeine if any on the later growth development and functional maturation of the child is unknown.

Ативан е същият като валиум

Кърмещи майки

Ацетаминофен is excreted in breast milk in small amounts but the significance of its effect on nursing infants is not known. Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from acetaminophen a decision should be made whether to discontinue the drug taking into account the importance of the drug to the mother.

Кодеин is secreted into human milk. In women with normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low and dose-dependent. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of adverse events in infants are rare. However some women are ultra-rapid metabolizers of codeine. These women achieve higher-than-expected serum levels of codeine's active metabolite morphine leading to higher-than-expected levels of morphine in breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore maternal use of codeine can potentially lead to serious adverse reactions including death in nursing infants.

Разпространението на този фенотип на CYP2D6 варира в голяма степен и е оценено на 0,5 до 1% на китайски и японски 0,5 до 1% в испаноядците 1 до 10% при кавказци 3% при афро -американците и 16 до 28% при северноафриканците етиопци и араби. Данните не са налични за други етнически групи.

Рискът от излагане на бебета на кодеин и морфин чрез кърма трябва да се претегля спрямо ползите от кърменето както за майката, така и за бебето. Трябва да се внимава, когато кодеинът се прилага на медицинска сестра. Ако е избран продукт, съдържащ кодеин, трябва да се предпише най -ниската доза за най -кратки срокове за постигане на желания клиничен ефект. Майките, които използват кодеин, трябва да бъдат информирани за това кога да търсят незабавна медицинска помощ и как да се идентифицират признаците и симптомите на неонатална токсичност, като сънливост или затруднение при седация при кърмене на дишане и намален тон на бебето си. Мясторите, които са ултра-рапидни метаболизатори, също могат да изпитат симптоми на предозиране като изключително объркване на сънливостта или плитко дишане. Предписващите трябва да наблюдават внимателно двойките на майката и да уведомяват лечението на педиатри за използването на кодеин по време на кърменето (виж Предпазни мерки-общи ултра-рапидни метаболизатори на кодеин ).

Информация за предозиране за Tylenol-Codeine

След остра токсичност за предозиране може да бъде резултат от кодеин или ацетаминофен.

Признаци и симптоми

Кодеин

Токсичността от отравяне с кодеин включва опиоидната триада на: Точкови ученици депресия на дишането и загуба на съзнание. Може да се появят конвулсии.

Ацетаминофен

При ацетаминофен доза зависима от дозата потенциално фатална чернодробна некроза е най-сериозният неблагоприятен ефект. Може да се появи и бъбречна тръбна некроза хипогликемична кома и тромбоцитопения.

Ранните симптоми след потенциално хепатотоксично предозиране могат да включват: диафореза за повръщане на гадене и общо неразположение. Клиничните и лабораторни доказателства за чернодробната токсичност може да не са очевидни до 48 до 72 часа след похода.

При възрастни чернодробната токсичност рядко се съобщава с остри предозиви под 10 грама или жертви с по -малко от 15 грама.

Лечение

Препоръчва се единично или множествено предозиране с ацетаминофен и кодеин е потенциално смъртоносно предозиране с полидруг и консултация с регионален център за контрол на отровата.

Незабавното лечение включва подкрепа на кардиореспираторната функция и мерки за намаляване на абсорбцията на лекарства. Повръщането трябва да се индуцира механично или със сироп на ипекак, ако пациентът е нащрек (адекватни фарингеални и ларингеални рефлекси). Орално активиран въглен (1G/kg) трябва да следва изпразване на стомаха. Първата доза трябва да бъде придружена от подходящ катартик. Ако се използват многократни дози, катартикът може да бъде включен с алтернативни дози според изискванията. Хипотонията обикновено е хиповолемична и трябва да реагира на течности. Вазопресорите и други поддържащи мерки трябва да бъдат използвани, както е посочено. Трябва да се постави маншетна ендо-трахеална тръба преди стомашно промиване на безсъзнателния пациент и когато е необходимо, за да се осигури асистирано дишане.

Трябва да се обърне внимателно внимание на поддържането на адекватна белодробна вентилация. При тежки случаи на интоксикация перитонеална диализа или за предпочитане може да се разглеждат хемодиализа. Ако се появи хипопротромбинемия поради ацетаминофен предозиране Витамин К трябва да се прилага интравенозно.

Налоксон Наркотичен антагонист може да обърне респираторната депресия и кома, свързана с предозиране с опиоиди. Налоксон хидрохлорид от 0,4 mg до 2 mg се дава парентерално. Тъй като продължителността на действието на кодеин може да надвиши тази на налоксона, пациентът трябва да се държи под непрекъснато наблюдение и да се прилагат многократни дози от антагониста, ако е необходимо, за да се поддържа адекватно дишане. Наркотичен антагонист не трябва да се прилага при липса на клинично значима респираторна или сърдечно -съдова депресия.

Ако дозата на ацетаминофен може да е надвишила 140 mg/kg ацетилцистеин, трябва да се прилага възможно най -рано. Серумните нива на ацетаминофен трябва да се получат, тъй като нива четири или повече часа след поглъщане помагат да се предвиди токсичност на ацетаминофен. Не очаквайте резултатите от анализа на ацетаминофен преди започване на лечение. Чернодробните ензими трябва да се получават първоначално и да се повтарят на интервали от 24 часа.

Метемоглобинемия над 30% трябва да се лекува с метиленово синьо чрез бавно интравенозно приложение.

Токсични дози (за възрастни)

Ацетаминофен: toxic dose 10 g

Кодеин: toxic dose 240 mg

Противопоказания за тиленол-кодин

Този продукт не трябва да се прилага на пациенти, които преди това са проявявали свръхчувствителност към кодеин или ацетаминофен.

Клинична фармакология for Tylenol-Кодеин

Този продукт съчетава аналгетичните ефекти на централно действащ аналгетичен кодеин с периферно действащ аналгетичен ацетаминофен.

Фармакокинетика

Поведението на отделните компоненти е описано по -долу.

Кодеин

Кодеин is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly distributed from the intravascular spaces to the various body tissues with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver spleen and kidney. Кодеин crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration does not correlate with brain concentration or relief of pain; however codeine is not bound to plasma proteins and does not accumulate in body tissues.

Плазменият полуживот е около 2,9 часа. Елиминирането на кодеина е предимно чрез бъбреците и около 90% от оралната доза се отделя от бъбреците в рамките на 24 часа след дозирането. Продуктите на уринарната секреция се състоят от свободен и глюкурониден конюгиран кодеин (около 70%) свободен и конюгиран норкодеин (около 10%) свободен и конюгиран морфин (около 10%) норморфин (4%) и хидрокодон (1%). Останалата част от дозата се отделя в изпражненията.

При терапевтични дози аналгетичният ефект достига пик в рамките на 2 часа и продължава между 4 и 6 часа.

Виж Предоставяне за информация за токсичност.

Ацетаминофен

Ацетаминофен is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and is distributed throughout most body tissues. The plasma half-life is 1.25 to 3 hours but may be increased by liver damage and following overdosage. Elimination of acetaminophen is principally by liver metabolism (conjugation) and subsequent renal excretion of metabolites. Approximately 85% of an oral dose appears in the urine within 24 hours of administration most as the glucuronide conjugate with small amounts of other conjugates and unchanged drug.

Виж Предоставяне за информация за токсичност.

Информация за пациента за Tylenol-Codeine

Кодеин may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a car or operating machinery. Such tasks should be avoided while taking this product.

Алкохолът и други депресанти на ЦНС могат да произвеждат адитивна депресия на ЦНС, когато се приемат с този комбиниран продукт и трябва да се избягват.

Кодеин may be habit forming. Patients should take the drug only for as long as it is prescribed in the amounts prescribed and no more frequently than prescribed.

Внимавайте пациентите, че някои хора имат промяна в чернодробния ензим и променят кодеина в морфин по -бързо и напълно от другите хора. Тези хора са ултра-рапидни метаболизатори и е по-вероятно да имат по-високи от нормалните нива на морфин в кръвта си след приемане на кодеин, което може да доведе до предозиране симптоми като екстремно объркване на сънливостта или плитко дишане. В повечето случаи не е известно дали някой е ултра-рапиден кодеин метаболизатор.

Мясторите, които приемат кодеин, също могат да имат по-високи нива на морфин в кърмата си, ако са ултра-рапидни метаболизатори. Тези по-високи нива на морфин в кърмата могат да доведат до животозастрашаващи или фатални странични ефекти при кърмещите бебета. Инструктирайте кърмещите майки да наблюдават признаци на токсичност за морфин при бебетата си, включително повишена сънливост (повече от обикновено) затруднения при кърменето на дихателни затруднения или накуцване. Инструктирайте кърмещите майки да разговарят незабавно с лекаря на бебето, ако забележат тези знаци и ако не могат веднага да стигнат до лекаря, за да заведат бебето в спешно отделение или да се обадят на 911 (или местни служби за спешни случаи).