Тя

Описание за Ела

The ella (ulipristal acetate) tablet for oral use contains 30 mg of a single active steroid ingredient ulipristal acetate [17αacetoxy- 11β-(4-NN-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-49-diene-320-dione] a synthetic progesterone agonist/antagonist. Неактивните съставки са лактозна монохидрат Povidone K-30 Croscarmellose натриев и магнезиев стеарат.

Ulipristal Acetate е прах от бял до жълт кристал, който има молекулно тегло 475.6. Структурната формула е:

C ₃₀ H ₃₇ Не ₄

Използване за Ела

Тя е прогестеронов агонист/антагонист авариен контрацептив, показан за предотвратяване на бременност след незащитен контакт или известна или съмнение за контрацептивна недостатъчност. Ела не е предназначена за рутинна употреба като контрацептив.

Дозировка за Ела

Инструктирайте пациентите да приемат един таблет устно възможно най -скоро в рамките на 120 часа (5 дни) след незащитен контакт или известна или съмнение за контрацептивна недостатъчност.

Таблетът може да се приема със или без храна.

Ако повръщането се случи в рамките на 3 часа след разглеждане на приема на Ела, трябва да се разглежда за повторение на дозата.

Тя може да се приема по всяко време по време на менструалния цикъл.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Таблетът Ella се доставя като бял до бели кръгла извита таблет, съдържащ 30 mg улипристален ацетат и е маркиран Тя от двете страни.

Съхранение и обработка

Тя (Ulipristal Acetate) Таблет 30 mg се доставя в PVC-PE-PVDC или PVC-PVDC-Aluminium Blister. Таблетката е бяла до бяла кръгла извита таблетка, маркирана с Тя от двете страни.

NDC 50102-911-01 (1 таблетна единица за употреба)

Съхранявайте при 20-25 ° C (68-77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.]

Дръжте блистера във външната картонена опаковка, за да предпазите от светлина. Пазете извън обсега на децата.

Произведено от: Cenexi 95520 OSNY FRANCE или Laboratorios León Farma S.A. 24008 León Испания или Delpharm Lille SAS 59452 Lys-Lez-Lannoy France. Ревизиран: май 2018 г.

Странични ефекти for Ella

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Тя was studied in an open-label multicenter trial (Проучване на отворен етикет) и in a comparative rиomized single-blind multicenter trial (Едно-сляпо сравнително проучване). In these studies a total of 2637 (1533 + 1104) women in the 30 mg ulipristal acetate groups were included in the safety analysis. The mean age of women who received ulipristal acetate was 24.5 years и the mean body mass index (BMI) was 25.3. The racial demographics of those enrolled were 67% Caucasian 20% Black or African American 2% Asian и 12% other.

Най -често срещаните нежелани реакции (≥ 10%) в клиничните изпитвания за жени, получаващи Ела, са главоболие (общо 18%) и гадене (общо 12%) и коремна и горна болка в корема (общо 12%). Таблица 1 изброява онези нежелани реакции, които са докладвани при ≥ 5% от субектите в Клинични изследвания .

Таблица 1: Нежелани реакции при ≥ 5% от жените (%), получаващи единична доза Ella (30 mg Ulipristal ацетат)

какъв вид лекарство е аспирин

Опит за постмаркетиране

Юноши: Профилът на безопасност, наблюдаван при подрастващи на възраст 17 и по-млади при проучвания и след маркетинг, е подобен на профила на безопасност при възрастни [виж Педиатрична употреба ].

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на ELLA след одобрение:

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Акне

Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Лекарствени взаимодействия for Ella

Няколко напразно Проучванията за взаимодействие с лекарства показват, че ELLA се метаболизира предимно от CYP3A4.

Промени в спешната контрацептивна ефективност, свързани със съвместно приложение на други продукти

Лекарства или билкови продукти, които индуцират CYP3A4, намаляват плазмените концентрации на ELLA и могат да намалят неговата ефективност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Фармакокинетика ]. Avoid co-administration of Тя и drugs or herbal products such as:

• барбитурати
• Босентан
• Карбамазепин
• Фелбамат
• Griseofulvin
• Oxcarbazepine
• Phable
• Рифампин
• Сейнт Йоан калаш
• топирамат

Хормоналните контрацептиви: Прогестин-съдържащите контрацептиви могат да нарушат способността на Ела да забави овулацията [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Фармакодинамика ]. Avoid co-administration of Тя и hormonal contraceptives. If a woman wishes to start or resume hormonal contraception after the intake of Тя she should do so no sooner than 5 days afterwards и she should use a reliable barrier method until the next menstrual period.

Увеличаване на плазмените концентрации на ела, свързани с лекарства, администрирани

CYP3A4 инхибитори като итраконазол или кетоконазол увеличават плазмените концентрации на ела [виж Фармакокинетика ].

Ефекти на Ела върху администрираните лекарства

Хормонални контрацептиви: Ела може да повлияе на ефекта на прогестиновия компонент на хормоналните контрацептиви. Следователно, ако една жена желае да използва хормонална контрацепция след използването на Ела, тя трябва да използва надежден метод на бариера за последващи действия на полов акт до следващия си менструален период [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Предупреждения за Ела

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Ела

Съществуваща бременност

Тя is not indicated for termination of an existing pregnancy

Извънматочна бременност

Историята на извънматочната бременност не е противопоказание за използване на този спешен контрацептивен метод. Доставчиците на здравни грижи обаче трябва да вземат предвид възможността за извънматочна бременност при жени, които забременяват или се оплакват от болка в долната част на корема след приемане на Ела. Препоръчва се последващ физически или тазов преглед, ако има някакво съмнение относно общото здраве или състояние на бременност на която и да е жена след приемане на Ела.

Многократна употреба

Тя is for occasional use as an emergency contraceptive. It should not replace a regular method of contraception. Repeated use of Тя within the same menstrual cycle is not recommended as safety и efficacy of repeat use within the same cycle has not been evaluated.

CYP3A4 индуктори

RYP3A4 индуктор рифампин намалява значително плазмената концентрация на ела. Ella не трябва да се прилага с индуктори на CYP3A4 [виж Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Плодовитост след употреба

Бързото връщане на плодовитостта вероятно след лечение с ELLA за спешна контрацепция.

След употреба на Ella трябва да се използва надежден бариерен метод на контрацепция с последващи действия на полов акт, които се появяват в същия този менструален цикъл.

Тъй като Ела и прогестиновият компонент на хормоналните контрацептиви се свързват с прогестеронния рецептор, използвайки ги заедно, може да намали техния контрацептивен ефект. След като използва Ела, ако една жена желае да използва хормонална контрацепция, тя трябва да го направи не по -рано от 5 дни след приема на Ела и тя трябва да използва надежден метод на бариера до следващия менструален период [виж Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Ефект върху менструалния цикъл

След като всмукателните менструации понякога се появяват по -рано или по -късно от очакваното от няколко дни. В клиничните изпитвания дължината на цикъла е увеличена със средно 2,5 дни, но се връща към нормално в следващия цикъл. Седем процента от субектите отчитат менструация, възникващи повече от 7 дни по -рано от очакваното, а 19% отчитат забавяне от повече от 7 дни. Ако има забавяне в началото на очакваните менструации след 1 седмица, изключете бременността.

Девет процента от изследваните жени съобщават за междувестрно кървене след употреба на ELLA.

Полово предавани инфекции/ХИВ

Тя does not protect against HIV infection (AIDS) or other sexually transmitted infections (STIs).

Информация за консултирането на пациентите

[Вижте одобрено от FDA Информация за пациента ]

Информация за пациенти

• Инструктирайте пациентите да приемат Ела възможно най -скоро и не повече от 120 часа след незащитен полов акт или известна или съмнение за контрацептивна недостатъчност.
• Посъветвайте се с пациентите, че не трябва да приемат Ела, ако знаят или подозират, че са бременни и че Ела не е посочена за прекратяване на съществуваща бременност.
• Посъветвайте се с пациентите да се свържат незабавно с доставчика на здравни услуги в случай на повръщане в рамките на 3 часа след приемането на таблета, за да обсъдят дали да вземат друг таблет.
• Посъветвайте се с пациентите да потърсят медицинска помощ, ако изпитват силна болка в долната част на корема 3 до 5 седмици след приемането на Ела, за да бъдат оценени за извънматочна бременност.
• Посъветвайте се с пациентите да се свържат с доставчика на здравни услуги и да помислят за възможността за бременност, ако периодът им се забави след приемането на Ела с повече от 1 седмица след датата, която се очакваше.
• Посъветвайте се с пациентите да не използват ELLA като рутинна контрацепция или да я използват многократно в един и същ менструален цикъл.
• Посъветвайте се пациентите, че използването на ELLA и хормонални контрацептиви заедно може да повлияе на ефективността на всеки. Посъветвайте пациентите да използват надежден бариерен метод за всички последващи действия на полов акт до следващия менструален период. Ако една жена желае да използва хормонална контрацепция, тя трябва да го направи не по -рано от 5 дни след приема на Ела и тя трябва да използва надежден метод на бариера до следващия менструален период.
• Посъветвайте пациентите да не използват Ella, ако приемат индуктор на CYP3A4.
• Информирайте пациентите, че ELLA не предпазва от ХИВ инфекция (СПИН) и други полово предавани заболявания/инфекции.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Канцерогенност

Канцерогенност potential was evaluated in rats и mice.

Плъховете Sprague Dawley бяха изложени на улипристален ацетат дневно в продължение на 99-100 седмици при дози от 1 3 или 10 mg/kg/ден, представляващи експозиции до 31 пъти по-високи от експозициите при максимална препоръчителна доза човешка (MRHD). При мъжките плъхове нямаше неоплазми, свързани с наркотици. При жените плъхове потенциалните лекувани неопластични находки са били ограничени до надбъбречните кортикални аденоми в групата на междинните дози (3 mg/kg/ден). Въпреки увеличаването на тази честота на надбъбречните кортикални аденоми при жените може да не е от значение за клиничната употреба.

Tg.Rash2 трансгенните мишки бяха изложени на улипристален ацетат в продължение на 26 седмици при дози от 5 45 или 130 mg/kg/ден, представляващи експозиции 100 пъти по -високи от експозициите при MRHD. Не е имало увеличение на лекарството на честотата на неоплазмата при мъжки или женски мишки.

Генотоксичност

Ulipristal ацетат не е генотоксичен в анализа на AMES in vitro Тестове на бозайници, използващи миши лимфомни клетки и лимфоцити на периферна кръв на човека и в A в AN напразно Микронуклеус анализ при мишки.

Увреждане на плодовитостта

Единичните перорални дози улипристални ацетат предотвратяват овулацията при 50% от плъховете при 2 пъти по -голяма от човешката експозиция на базата на телесна повърхност (mg/m ² ). Единичните дози улипристален ацетат, дадени в след кокитални дни 4 или 5, предотвратяват бременността при 80-100% от плъховете и при 50% от зайците, когато се прилагат в след кокитални дни 5 или 6 при експозиция на наркотици 4 и 12 пъти повече от човешката експозиция въз основа на повърхността на тялото. По -ниските дози, прилагани в продължение на 4 дни на плъхове и зайци, също бяха ефективни за предотвратяване на овулация и бременност.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Тя is contraindicated for use during an existing or suspected pregnancy. No signal of concern regarding pregnancy complications was found in postmarketing studies [see Данни ]. Isolated cases of major malformations in Тя-exposed pregnancies were identified; however the data are not sufficient to determine a risk for birth defects with inadvertent use of Тя during pregnancy. Miscarriage was reported in 14% of the known pregnancy outcomes; a rate that is similar to the U.S background rate for miscarriage. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects и miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% и 15-20% respectively.

При проучвания за репродукция на животни не са наблюдавани малформации по време на многократно прилагане на улипристален ацетат на зайци на бременни плъхове и маймуни при ежедневно излагане на лекарства съответно 1/3 1/2 и 3 пъти човешката експозиция в доза 30 mg [виж Данни ].

Данни

Човешки данни

Странични ефекти на калий cl er

Тя pregnancy exposure data was collected in the U.S. и Europe from 1999 to 2015 и analyzed post-marketing using data from interventional clinical trials observational studies и pharmacovigilance reports. Known pregnancy outcomes were available for 462/784 pregnancies in which wome received Тя at doses of 30 mg or greater during the conception cycle or during pregnancy. Данни of pregnancies with known outcome were analyzed prospectively for 272 cases и retrospectively for 190 cases. Бременност outcomes included 302 elective abortions (2 for fetal anomalies including 1 with trisomy 21) 63 spontaneous abortions и 13 ectopic pregnancies. No maternal or fetal deaths were reported. 84 pregnancies continued until birth with congenital anomalies reported in 5 infants including 4 major malformations (2/4 with genetic syndromes). Although these data do not allow estimation of the prevalence rate of congenital anomalies associated with inadvertent use of Тя in pregnancy or determination of a causal relationship between reported anomalies и Тя they show that Тя-exposed pregnancies were not associated with a pattern of increased risk of adverse outcomes.

Данни за животните

Ulipristal ацетат се прилага многократно на бременни плъхове и зайци през периода на органогенеза. Забелязана е ембриофетална загуба при всички бременни плъхове и в половината от бременните зайци след 12 и 13 дни дозиране при ежедневна експозиция на лекарства 1/3 и 1/2 съответно човешката експозиция въз основа на повърхността на тялото (MG/m ² ). В тези проучвания нямаше малформации на оцелелите плодове. Неблагоприятните ефекти не са наблюдавани при потомството на бременни плъхове, прилагани от улипристален ацетат през периода на органогенеза чрез лактация при излагане на лекарства 1/24 Експозицията на човека, основана на AUC. Прилагането на Ulipristal Acetate на бременни маймуни в продължение на 4 дни през първия триместър предизвика прекратяване на бременността при 2/5 животни при ежедневно излагане на лекарства 3 пъти по -голямо от експозицията на човека въз основа на повърхността на тялото.

Лактация

Обобщение на риска

Ulipristal ацетат и неговият активен метаболит монодеметил-улипристален ацетат присъстват в човешкото мляко в малки количества (виж Данни ). Въз основа на нивата на лекарствени и активни метаболит, измерени при кърма, напълно кърмено дете ще получи коригирана от теглото доза от приблизително 0,8% от улипристален ацетат и монодеметил-улипристален ацетат на първия ден от прилагането на лекарството и приблизително общо 1% от дозата на майката за периода на 5 дни след прилагане на лекарството. Няма информация за ефектите върху кърменото дете или ефектите върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Ела и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Ела или от основното майчинско състояние

Данни

Кърмата на 12 лактиращи жени след прилагане на ELLA се събира на 24-часови стъпки за измерване на концентрациите на улипристален ацетат и активния метаболит монодеметил-улипристален ацетат в кърмата. Средните ежедневни концентрации на улипристален ацетат в кърмата са 22,7 ng/ml [0-24 часа] 2,96 ng/ml [24-48 часа] 1,56 ng/ml [48-72 часа] 1,04 ng/ml [72-96 часа] и 0,69 ng/ml [96-120 часа]. Средните ежедневни концентрации на монодеметил-улипристален ацетат в кърмата са 4,49 ng/ml [0-24 часа] 0,62 ng/ml [24-48 часа] 0,28 ng/ml [4872 часа] 0,17 ng/ml [72-96 часа] и 0,10 ng/mL [96-120 часа]. Използвайки тези данни, напълно кърменото бебе ще получи приблизително 4,1 mcg/kg улипристален ацетат и монодеметил-улипристален ацетат на първия ден след прилагане на лекарството и приблизително 5,2 mcg/kg за петдневен период след администрирането на лекарството.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Контрацепция

Тя и progestin-containing contaceptives may interact и decrease the effectivess of both products. Advise females to use a a reliable barrier method for subsequent acts of intercourse until her next menstrual period и to wait at least 5 days after taking Тя to resume oral contraceptives [see Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на Ела са установени при жени в репродуктивна възраст. Клиничните изпитвания на Ела са записали 41 жени под 18 години и след маркетинг наблюдателно проучване, оценяващо ефективността и безопасността на Ела при подрастващите, записани 279 жени под 18 години, включително 76 на възраст 16 години. В тези проучвания профилът на безопасността и ефикасността, наблюдаван при юноши на възраст 17 и по -млади, е подобен на този при възрастни. Използването на ела преди менархе не е посочено.

Гериатрична употреба

Този продукт не е предназначен за употреба при жени след менопауза.

Състезание

Въпреки че никакви официални проучвания не са оценили ефекта от раса, сравнение на кръстосано проучване на две фармакокинетични проучвания показват, че експозицията при южноазиатците може да надвиши това при кавказците и афро-американците. Въпреки това не се наблюдава разлика в ефикасността и безопасността при жени от различни раси в клиничните проучвания.

Чернодробно увреждане

Не са проведени проучвания за оценка на ефекта на чернодробната болест върху разположението на Ела.

Бъбречно увреждане

Не са проведени проучвания за оценка на ефекта на бъбречното заболяване върху разположението на Ела.

Информация за предозиране за Ела

Опитът с предозиране на Ulipristal Acetate е ограничен. В клинично проучване единични дози, еквивалентни на до 4 пъти ELLA, се прилагат на ограничен брой лица без нежелани реакции.

Противопоказания за Ела

Тя е противопоказано за употреба в случай на известна или заподозряна бременност. [Вижте Използване в конкретни популации .]

Клинична фармакология for Ella

Механизъм на действие

Когато се приема непосредствено преди овулацията да се появи ELLA отлага Follicular Rupture. Следователно вероятният първичен механизъм на действие на улипристален ацетат за аварийна контрацепция е инхибиране или забавяне на овулацията; Въпреки това промените в ендометриума, които могат да повлияят на имплантацията, също могат да допринесат за ефикасността.

Фармакодинамика

Ulipristal Acetate е селективен прогестеронов рецепторен модулатор с антагонистични и частични агонистични ефекти (прогестерон агонист/антагонист) на прогестероновия рецептор. Той свързва човешкия прогестерон рецептор и не позволява на прогестерон да заема рецептора му.

Фармакодинамиката на Ulipristal ацетат зависи от времето на приложение в менструалния цикъл. Прилагането в средната фоликуларна фаза причинява инхибиране на фоликулогенезата и намаляване на концентрацията на естрадиол.

Фармакодинамичните данни показват, че прилагането на Ела до 34 жени в късната фоликуларна фаза отложено разкъсване на фоликулар за най -малко 5 дни във всички (100%) от 8 лица, които са взели Ела преди лутеинизиращия хормон (LH), и 11 (79%) от 14 субекта, които са предприели Ела непосредствено преди OVULATION (когато LH вече са започнали да се издигат). Лечението обаче не е ефективно при отлагане на фоликуларната разкъсване, когато се прилага в деня на пика на LH.

Дозирането в ранната лутеална фаза не забавя значително узряването на ендометриума, но намалява дебелината на ендометриума с 0,6 ± 2,2 mm (средно ± SD).

Хормонални контрацептиви след приема на ела

When a combined oral contraceptive pill (COC) containing ethinyl estradiol 30 μg levonorgestrel 150 μg was started the day after ella intake during the follicular phase ella did not interfere with the COC's ability to suppress ovarian activity as assessed by measurement of follicle size via transvaginal ultrasound combined with serum progesterone and estradiol levels: ovarian activity was suppressed in 61,5% (24/39) от субекти, получаващи Ела плюс COC и 62,2% (23/37) от лица, получаващи плацебо плюс COC. Честотата на овулацията е сходна между групата, която е получила Ella плюс COC [33,3% (13/39)] и групата, която е получила плацебо плюс COC [32,4% (12/37)]. [Вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

The initiation of a desogestrel 75 μg progestin-only pill the day after ella intake during the follicular phase was associated with a higher incidence of ovulation in the six days following ella intake compared to an ella-only treatment group and a relatively slower onset (3 to 4 days) of thickened cervical mucus compared to a group given desogestrel without prior ella intake (2 days) suggesting an effect of prior use of ella on the Способност на Desogestrel да инхибира пропускливостта на слузта. [Вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

Фармакокинетика

Абсорбция

След единична доза на ела при 20 жени при условия на гладно максимални плазмени концентрации на улипристален ацетат и активният метаболит монодеметил-улипристален ацетат са съответно 176 и 69 ng/mL и са достигнати съответно 0,9 и 1 час.

Фигура 1: Средно (± SD) профил на време на плазмена концентрация на улипристален ацетат и монодеметил-улипристален ацетат след прилагане на единична доза от 30 mg улипристален ацетат

Таблица 2: Стойности на фармакокинетичните параметри след прилагане на Ella (Ulipristal Acetate) таблет 30 mg до 20 здрави женски доброволци при условия на гладно

Ефект от храната : Прилагането на Ella заедно с закуска с високо съдържание на мазнини доведе до приблизително 40 -45% по-ниска средна CMAX A Забавен TMAX (от медиана от 0,75 часа до 3 часа) и 20 -25% по-висока средно AUC0-∞ на улипристален ацетат и монодеметил-улипристален ацетат в сравнение с администрацията в състояние на постите. Не се очаква тези различия да влошат ефикасността или безопасността на Ела в клинично значима степен; Следователно Ела може да се приема със или без храна.

Разпределение

Ulipristal Acetate е силно свързан (> 94%) към плазмените протеини, включително липопротеин с висока плътност алфа-L-киселинно гликопротеин и албумин.

Метаболизъм

Ulipristal Acetate is metabolized to mono-demethylated и di-demethylated metabolites. In vitro Данните показват, че това се медиира предимно от CYP3A4. Моно-деметилираният метаболит е фармакологично активен.

Екскреция

Терминалният полуживот на улипристален ацетат в плазма след единична доза 30 mg се оценява на 32,4 ± 6,3 часа.

Лекарствени взаимодействия

CYP3A4 индуктори : Когато се прилага единична 30 mg доза улипристален ацетат след прилагане на силния CYP3A4 индуктор Rifampin 600 mg веднъж дневно в продължение на 9 дни CMAX и AUC на Ulipristal ацетат съответно с 90% и 93%. CMAX и AUC на монодеметил-улипристален ацетат намаляват съответно с 84% и 90% [виж Лекарствени взаимодействия ].

CYP3A4 инхибитори : Когато се прилага единична доза от 10 mg улипристален ацетат след прилагане на силния CYP3A4 инхибитор кетоконазол 400 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни CMAX и AUC на улипристален ацетат съответно с 2 5,9 пъти. Докато AUC на монодеметил-улипристален ацетат се увеличава с 2,4 пъти CMAX на монодеметил-улипристален ацетат намалява с 47%. Нямаше напразно Проучване на лекарственото лекарствено взаимодействие между улипристален ацетат 30 mg и CYP3A4 инхибитори [виж Лекарствени взаимодействия ].

Можете ли да приемате корен от глухарче всеки ден

In vitro Проучванията показват, че ELLA не индуцира или инхибира активността на ензимите на цитохром Р450.

P-гликопротеин (P-gp) транспортер : In vitro Данните показват, че Ulipristal може да бъде инхибитор на P-gp при клинично значими концентрации. Когато единична 60 mg доза фексофенадин, субстрат на P-gp гликопротеин се прилага 1,5 часа след прилагането на единична доза 10 mg улипристална ацетат, няма увеличаване на CMAX или AUC на фексофенадин.

Транспортер на протеина за резистентност към рак на гърдата (BCRP) : In vitro Данните показват, че Ulipristal ацетат може да бъде инхибитор на BCRP на чревно ниво.

Ефектите на Ella върху P-gp и BCRP преносителите е малко вероятно да имат клинични последици, когато се вземат предвид режима на лечение с единична доза на Ella, въпреки че не е имало напразно Проучване на лекарственото взаимодействие между Ulipristal Acetate 30 mg (ELLA) и субстратите на P-PG и BCRP транспортери.

Клинични изследвания

Две многоцентрови клинични проучвания оценяват ефикасността и безопасността на ELLA. Проучване с отворен етикет предостави основните данни в подкрепа на ефикасността и безопасността на Ulipristal Acetate за аварийна контрацепция, когато се приема 48 до 120 часа след незащитен полов акт. Едно-сляпо сравнително проучване предостави основните данни в подкрепа на ефикасността и безопасността на улипристалния ацетат за аварийна контрацепция, когато се приемат от 0 до 72 часа след незащитен полов акт и предоставиха поддържащи данни за Ulipristal ацетат за спешна контрацепция, когато се вземат> 72 до 120 часа след незащитения контакт. И в двете проучвания се изискваше да имат отрицателен тест за бременност преди получаване на спешна контрацепция. Основните анализи на ефикасността са извършени на субекти на възраст под 36 години, които имат известен статус на бременност след приемане на лекарства.

Таблица 3: Обобщение на резултатите от клиничните изпитвания за жени, които са получили единична доза ELLA (30 mg улипристален ацетат)

Проучване на отворен етикет

Това проучване е многоцентрово изпитване с отворен етикет, проведено в 40 клиники за семейно планиране в Съединените щати. Здрави жени със средна възраст от 24 години, които поискаха спешна контрацепция 48 до 120 часа след незащитен контакт, получиха доза 30 mg улипристален ацетат (ELLA). Средният ИТМ за субектите на изследването е 25,3 и варира от 16,1 до 61,3 кг/м².

Двадесет и седем бременности са настъпили при 1242 жени на възраст от 18 до 35 години, оценени за ефикасност. Броят на бременностите, очаквани без спешна контрацепция, е изчислен въз основа на времето на полов акт по отношение на менструалния цикъл на всяка жена. Ella статистически значително намали степента на бременност от очакван процент от 5,5% до наблюдавана честота от 2,2%, когато се приема 48 до 120 часа след незащитен полов акт.

Едно-сляпо сравнително проучване

Това проучване е многоцентрово едно-слепо рандомизирано сравнение на ефикасността и безопасността на 30 mg улипристален ацетат (ELLA) до Levonorgestrel (друга форма на спешна контрацепция). Субектите бяха записани на 35 обекта в САЩ Обединеното кралство и Ирландия, като мнозинството (66%) са били записани в американските здрави жени със средна възраст от 25 години, които поискаха спешна контрацепция в рамките на 120 часа след незащитен полов акт и на случаен принцип, за да получат Ella или Levonorgestrel 1,5 mg. Средният ИТМ за субектите на изследването е 25,3 и варира от 14,9 до 70,0 кг/м².

В групата на Ела 16 бременностите са настъпили при 844 жени на възраст от 16 до 35 години, когато е взета спешна контрацепция от 0 до 72 часа след незащитен полов акт. Броят на бременностите, очаквани без спешна контрацепция, е изчислен въз основа на времето на полов акт по отношение на менструалния цикъл на всяка жена; Ела статистически значително намали степента на бременност от очакваните 5,6% до наблюдаваните 1,9%, когато се приема в рамките на 72 часа след незащитен полов акт. Няма бременност, наблюдавана при жените, на които е прилагана на Ела повече от 72 часа след незащитен полов акт (10% от жените, които са получили Ела).

Събиран анализ

Данни from the two studies were pooled to provide a total efficacy population of women treated with ulipristal acetate up to 120 hours after UPI. Time Trend analysis for the five 24-hour intervals from 0 to 120 hours between unprotected intercourse и treatment was conducted. There were no significant differences in the observed pregnancy rates across the five time intervals.

Анализът на подгрупите на обединените данни от ИТМ показа, че за жени с ИТМ> 30 кг/м² (16% от всички лица) наблюдаваната степен на бременност е 3,1% (95% CI: 1,7 5,7), което не е значително намалено в сравнение с очакваната бременност от 4,5% при отсъствие на спешна контрацепция, взета в рамките на 120 часа след незадължителната връзка. В сравнителното проучване се наблюдава подобен ефект за сравнителния авариен контрацепция лекарство левоноргестрел 1,5 mg. За левоноргестрел, когато се използва от жени с ИТМ> 30 кг/м² наблюдаваната степен на бременност е 7,4% (95% CI: 3,9 13,4) в сравнение с очакваната степен на бременност от 4,4% при липса на спешна контрацепция, взета в рамките на 72 часа след незащитен полов акт.

Информация за пациента за Ела

Тя
(El-ъ-ъ)
(Ulipristal acetate) таблет

Прочетете тази информационна листовка на пациента, преди да вземете Тя . Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или лечение.

Какво е Тя ?

Тя е авариен контрацептив към рецепта, който намалява шанса ви да забременеете, ако контролът на раждаемостта ви се провали или имате незащитен секс.

Тя Не трябва да се използва като редовен контрол на раждаемостта. Много е важно да имате надеждна форма на контрол на раждаемостта, която да е подходяща за вас.

Тя Няма да ви предпази от ХИВ инфекция (СПИН) и други болести, предавани по полов път (ППБ).

Който не трябва да приема Тя ?

• Не приемайте Ела, ако знаете или подозирате, че вече сте бременна. Ела не е за употреба за прекратяване на съществуваща бременност.

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравни грижи преди да взема Тя ?

Вижте кой не трябва да приема Тя ?

Кажете на вашия доставчик на здравни услуги за всички лекарства, които приемате, включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта и билкови добавки.

Използването на някои други лекарства може да направи Ella по -малко ефективна. Те включват Wort's Wort Bosentan Griseofulvin фенитоин топирамат оксарбазепин карбамазепин барбитарати Rifampin и Felbamate. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи дали Ела е подходяща за вас, ако в момента използвате тези лекарства. Познайте лекарствата, които приемате. Поддържайте списък с тях, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Какво трябва да направя за контрола на раждаемостта, след като взема Тя ?

Използването на Ella с хормонални контрацептиви, като хапчета за контрол на раждаемостта, може да намали ефективността на двете лекарства, за да се предотврати бременността. След като използвате Ella, ако искате да използвате хормонална контрацепция, трябва да го направите не по -рано от 5 дни след приема на Тя . Не забравяйте да използвате надежден метод за контрацептиране на бариерата (като презерватив със спермицид) всеки път, когато правите секс, докато не влезе в сила хормонален контрол на раждаемостта.

Ако не използвате хормонална контрацепция след използването на ELLA, трябва да използвате надежден метод на контрацептив на бариерата (като презерватив със спермицид) всеки път, когато правите секс.

Кога не е подходящо да се използва Тя ?

• Не използвайте Ella като редовен метод за контрол на раждаемостта. Той не работи толкова добре, както повечето други форми на контрол на раждаемостта, когато се използват последователно и правилно.
• Не използвайте Ела, ако вече сте бременна.
• Не използвайте Ella повече от един път в един и същ менструален цикъл за различни действия на незащитен секс или неуспех на контрола на раждаемостта.

Как работи Ела?

Тя се смята, че работи за спешна контрацепция предимно, като спирате или забавите освобождаването на яйце от яйчника. Възможно е Ella да работи и чрез предотвратяване на закрепване (имплантация) към матката.

Как да взема Тя ?

• Вземете Ела възможно най -скоро В рамките на 5 дни (120 часа) след незащитен секс или ако сте имали неуспех на контрола на раждаемостта.
• Тя може да се приема със или без храна.
• Свържете се с вашия доставчик на здравни грижи веднага, ако повръщате в рамките на 3 часа след приемането Тя . Вашият доставчик на здравни услуги може да предпише друга доза на Ела за вас.
• Тя може да се приема по всяко време по време на менструалния цикъл.

Колко ефективен е Тя ?

Ако Ела бъде взета според указанията, това ще намали вероятността да забременеете. Ела не е ефективна във всеки случай. Ела трябва да се използва само за един епизод на незащитен полов акт. Не забравяйте да използвате редовен метод за контрол на раждаемостта следващия път, когато правите секс.

Тя и други спешни контрацептиви могат да бъдат по -малко ефективни при жени с индекс на телесна маса (ИТМ)> 30 кг/м ² .

Ами ако вече съм бременна и използвам Тя ?

Тя Не трябва да се приема, ако вече сте бременна. В момента има ноинформация, която предполага, че Ела ще навреди на развиващото се бебе. Свържете се с вашия доставчик на здравни грижи, ако смятате, че може да сте бременна и да сте взели Тя .

Тя не е за употреба за прекратяване на съществуваща бременност.

Какво трябва да направя, ако менструалният ми период се забави след 1 седмица или имам силна болка в долния стомах (корема)?

След като вземете Ела, следващият ви менструален период може да започне няколко дни по -рано или по -късно от очакваното. Ако периодът ви е повече от 7 дни по -късно от очакваното, може да сте бременна. Трябва да получите тест за бременност и да проследите вашия доставчик на здравни грижи.

Ако имате силна болка в долния стомах (корема) около 3 до 5 седмици след приемането на Ела, може да имате бременност извън матката (утроба), която се нарича извънматочна или тръбна бременност. Извънматочната бременност е сериозно състояние, което се нуждае от медицинско лечение веднага. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близкото спешно отделение, ако смятате, че може да имате извънматочна бременност.

Колко често мога да използвам Тя ?

Тя е предназначен само за спешна контрацепция и не трябва да се използва често или като редовен контрол на раждаемостта. Ако трябва да използвате спешна контрацепция, често говорете с вашия доставчик на здравни услуги и научете за методите за контрол на раждаемостта и превенцията на болестите, предавани по полов път, които са подходящи за вас.

Какви са възможните странични ефекти на Тя ?

Най -често срещаните странични ефекти на ELLA включват:

• главоболие
• гадене
• стомашна (коремна) болка
• менструална болка (дисменорея)
• умора
• замаяност

Някои жени, приемащи Ела, могат да имат следващия си период по -рано или по -късно от очакваното. Ако периодът ви е с повече от седмица, трябва да получите тест за бременност.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

Това не са всички възможни странични ефекти на Тя . За повече информация попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт.

Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA 1800- FDA-1088.

колко е тиленол в percocet

Как трябва да съхранявам Тя ?

• Съхранявайте Ела при 68-77 ° F (20-25 ° C).
• Защитете Ела от светлина. Дръжте Ella в картата на блистера вътре в оригиналната кутия, докато не сте готови да я вземете.

Не използвайте Ella, ако пакетът е разкъсан или счупен.

Дръжте Ела и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Тя :

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези в листовка за информация за пациента. Не използвайте Ella за условие, за което не е предписано. Не давайте Ела на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

В случай на предозиране получете медицинска помощ или се свържете с център за контрол на отровата веднага на 1-800-2221222. Опитът с предозиране с Ела е ограничен.

Тази информационна листовка на пациента обобщава най -важната информация за Тя . Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Ella, която е написана за здравни специалисти.

За повече информация отидете на www. Тя -rx.com или можете да се свържете с екипа за здраве и безопасност на Afaxys Pharma LLC на 1-855-888-2467.

Какви са съставките в Тя ?

Активни съставки: Ulipristal ацетат 30 mg

Неактивни съставки: лактозна монохидрат повидон кроскармелоза натриев и магнезиев стеарат