Се появява

Описание за Emerphed

Инжектирането на Emerphed (ефедрин сулфат) е ясен безцветен стерилен разтвор за интравенозна инжекция. Химическото наименование на ефедрин сулфат е бензонеметанол α- [1- (метиламино) етил]-[r- (r*s*)]-сулфат (2: 1) (сол) и молекулното тегло е 428,5 g/mol. Структурната му формула е изобразена по -долу:

Ефедринният сулфат е свободно разтворим във вода и етанол много леко разтворим в хлороформ и практически неразтворим в етер. Всеки ml съдържа ефедринов сулфат USP 5 mg (еквивалентен на 3,8 mg ефедринова основа) 0,9% натриев хлорид USP във вода за инжектиране. РН се регулира с натриев хидроксид и/или ледена оцетна киселина, ако е необходимо. Диапазонът на pH е 4,5 до 7,0.

Използване за Emerphed

Показано е, че е показано и Emerphed-PFS за лечение на клинично важна хипотония, възникваща при настройката на анестезията.

Дозировка за възникване

Общи инструкции за дозиране и администриране

• Това е предварително предварително формулиране. Не се разреждайте преди употреба.
• Изхвърлете всяка неизползвана част от Emerphed или Emerphed-PFS
• Проверете визуално парентералните лекарствени продукти за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разрешат.
• Emerphed и Emerphed-PFS е ясно безцветно решение. Не използвайте, ако решението не е ясно или ако има прахови частици.
• Предварителната спринцовка с една доза е предназначена за употреба при един пациент по време на една хирургична процедура.

Дозиране за лечение на клинично важна хипотония при установяване на анестезия

Препоръчителните дози за лечение на клинично важна хипотония при настройката на анестезия са първоначална доза от 5 mg до 10 mg, прилагана от интравенозен болус. Администрирайте допълнителни болуси, колкото е необходимо, за да не надвишавате общата доза от 50 mg.

• Регулирайте дозата според целта на кръвното налягане (т.е. титрат, за да постигнете ефект).

Инструкции за използване на предварително напълнена спринцовка

Правилният метод за прилагане на инжектиране на Emerphed-PFS е описан в следните инструкции. За всяка предварително напълнена спринцовка с една доза:

Фигура 1

Фигура 2

Странични ефекти на амоксицилин при възрастни

1. Извадете спринцовката от тавата и проверете дали тя не е повредена или изтича.
2. Проверете лекарствения продукт в стъклена спринцовка за всяка видима прахова материя или обезцветяване преди употреба. Изхвърлете, ако има прахови частици или обезцветяване.
3. Не премахвайте очевидното уплътнение. Натиснете леко буталото, за да счупите запушалката, докато капачката на върха все още е включена.
4. Задръжте спринцовката изправена на цевта на спринцовката (C). С другата ръка се хващат за капачката (а) и завъртете капачката обратно на часовниковата стрелка от върха на спринцовката (виж Фигура 1)
5. След като капачката (а) е изключена, не докосвайте стерилния накрайник на спринцовката (luer-lok) (b) (виж Фигура 2 ).
6. Изхвърлете капачката на върха.
7. Изхвърлете въздушния балон.
8. Регулирайте дозата в стерилен материал (ако е приложимо).
9. Свържете спринцовката към подходяща интравенозна връзка.
   • Преди инжектиране се уверете, че спринцовката е сигурно прикрепена към иглата или безобразителното устройство за достъп на Luer (NLAD).
10. Потиснете буталото, за да доставят лекарства. Уверете се, че налягането се поддържа върху буталката по време на цялата администрация.
11. Извадете спринцовката от NLAD (ако е приложимо) и изхвърлете в подходящ съд.

    Забележка : Всички стъпки трябва да се извършват последователно

    • За да предотвратите нараняванията на иглата, не обобщавайте иглата, когато иглата е свързана към спринцовка.
    • Не се увеличавайте отново спринцовка
    • Не използвайте този продукт на стерилно поле
    • Не въвеждайте друга течност в спринцовката по всяко време
    • Този продукт е само за една доза

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Се появява (инжектиране на ефедрин сулфат) е ясен безцветен разтвор, наличен като:

• Ефедринова сулфатна е, еквивалентна на ефедринова сулфат от 50 mg/10 ml (5 mg/ml), еквивалентна на 38 mg/10 ml (NULL,8 mg/ml) ефедринова основа.

Се появява -PFS (инжекция на ефедрин сулфат) е ясен безцветен разтвор, наличен като:

• Едно доза 5 ml предварително напълнена спринцовка, която съдържа 25 mg/5 ml (5 mg/ml) ефедрин сулфат, еквивалентна на 19 mg/5 ml (NULL,8 mg/ml) ефедринова основа.
• Една доза предварително напълнена спринцовка, която съдържа 50 mg/10 ml (5 mg/ml) ефедрин сулфат, еквивалентна на 38 mg/10 ml (NULL,8 mg/ml) ефедринова основа.

Съхранение и обработка

Се появява (инжектиране на ефедрин сулфат) е ясен безцветният разтвор, наличен като флакон с една доза, съдържащ 5 mg/ml ефедрин сулфат, еквивалентен на 3,8 mg/ml ефедринова основа и се доставя, както следва:

Се появява-PFS (Ефедринова сулфатна инжекция) е ясен безцветен разтвор, наличен като предварително напълнени спринцовки, съдържащи 5 mg/ml ефедрин сулфат, еквивалентни на 3,8 mg/ml ефедринова основа и се доставя, както следва:

Предварителните спринцовки с една доза, всяка от които е снабдена с подвижна капачка на върха и бутални пръти, се представят в картонена опаковка.

Се появява (ephedrine sulfate injection) 50 mg/10 mL (5 mg/mL) and Се появява-PFS (ephedrine sulfate injection) 50 mg/10 mL (5 mg/mL) and 25 mg/5 mL (5 mg/mL) are not made with natural rubber latex.

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP].

Съхранявайте в картонена опаковка до време на употреба. Само за единична доза. Изхвърлете неизползваната част.

Предварителната спринцовка с една доза е предназначена за употреба при един пациент по време на една хирургична процедура.

Произведено в Италия за: Nexus Pharmaceuticals LLC 400 Knightsbridge Parkway Lincolnshire IL 60069 USA. Ревизиран: август 2024 г.

Странични ефекти за Emerphed

В литературата бяха идентифицирани следните нежелани реакции, свързани с използването на ефедринов сулфат. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно да се оцени надеждно тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Стомашно -чревни разстройства: Гадене повръщане

Сърдечни разстройства: Tachycardia Palpitations (туптящо сърце) Реактивна хипертония брадикардия вентрикуларна ектопика R-R променливост

Нарушения на нервната система: Замаяност

Психиатрични разстройства: Неспокойствие

Лекарствени взаимодействия за Emerphed

Предупреждения за възникване

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за възникване

Ефект на пресока със съпътстващи окситочни лекарства

Сериозна следродилна хипертония е описана при пациенти, които са получили както вазопресор (т.е. метоксамин фенилефрин ефедрин), така и окситоцик (т.е. метилергоновин ергоновин) [виж Лекарствени взаимодействия ]. Някои от тези пациенти са преживели инсулт. Внимателно наблюдавайте кръвното налягане на индивидите, които са получили както еиминг, или да се изправят-PFS, така и окситочен.

Толерантност и тахифилаксия

Данните показват, че многократното приложение на ефедрин може да доведе до тахифилаксия. Бъдете наясно с тази възможност, когато лекувате хипотония, предизвикана от анестезия, с излъчвани или изпратени-PFs и бъдете подготвени с алтернативен натиск за смекчаване на неприемлива отзивчивост.

Риск от хипертония, когато се използва профилактично

Когато се използва за предотвратяване на хипотония, ефедринът е свързан с повишена честота на хипертония в сравнение с когато ефедринът се използва за лечение на хипотония.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Двугодишни изследвания за хранене при плъхове и мишки, проведени по Националната програма за токсикология (NTP), не демонстрират доказателства за канцерогенен потенциал с ефедрен сулфат при дози до 10 mg/kg/ден и 27 mg/kg/ден (приблизително 2 пъти и 3 пъти повече от максималната човешка препоръчителна доза върху mg/m ² основа съответно).

Мутагенеза

Ефедринов сулфат тестван отрицателен в in vitro бактериална обратна мутация тест на in vitro миши лимфом анализ на in vitro сестрински хроматидни обмен на in vitro Хромозомен анализ на аберация и напразно Анализ на микронуклеуса на костен мозък на плъх.

Увреждане на плодовитостта

There was no impact on fertility or early embryonic development in a study in which male rats were administered intravenous bolus doses of 0 2 10 or 60 mg/kg ephedrine sulfate (up to 12 times the maximum recommended human dose of 50 mg based on body surface area) for 28 days prior to mating and through gestation and females were treated for 14 days prior to mating through Gestation Day 7.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от рандомизирани проучвания серии и съобщения за употребата на ефедрин сулфат при бременни жени не са идентифицирали риск от наркотици от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Въпреки това има клинични съображения поради основните условия [виж Клинични съображения ]. При проучвания за репродукция на животни намалява оцеляването на плода и телесното тегло на плода са наблюдавани в присъствието на токсичност на майката след нормотензивни бременни плъхове се прилагат 60 mg/kg интравенозен ефедрин сулфат (12 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека (MRHD) от 50 mg/ден). Не са наблюдавани малформации или ембриофетални неблагоприятни ефекти, когато бременните плъхове или зайци са лекувани с интравенозни болусни дози ефедрин сулфат по време на органогенеза при дози 1,9 и 7,7 пъти повече от MRHD [виж съответно [виж Данни ].

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Клинични съображения

Свързано с болестта майчин и/или ембриофетален риск

Нелекуваната хипотония, свързана с гръбначната анестезия за цезарово сечение, е свързана с увеличаване на гаденето на майката и повръщане. Намаляването на маточния кръвен поток поради хипотонията на майката може да доведе до фетална брадикардия и ацидоза.

Фетални/неонатални нежелани реакции

В литературата са докладвани случаи на потенциална метаболитна ацидоза при новородени при раждане с експозиция на майчински ефедрин. Тези доклади описват рН на пъпната артерия от ≤7.2 към момента на раждане [виж Клинична фармакология ]. Monitoring of the newborn for signs and symptoms of metabolic acidosis may be required. Monitoring of infant’s acid-base status is warranted to ensure that an episode of acidosis is acute and reversible.

Данни

Данни за животните

Наблюдава се намалено телесно тегло на плода, когато бременните плъхове се прилагат интравенозни болусни дози от 60 mg/kg ефедрин сулфат (12 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 50 mg въз основа на телесната повърхност) от гестационния ден 6-17. Тази доза е свързана с доказателства за майчината токсичност (намалено телесно тегло на язовирите и ненормални движения на главата). При тази доза не са отбелязани малформации или смъртни случаи на плода. Не са забелязани ефекти върху телесното тегло на плода при 10 mg/kg (NULL,9 пъти по -голямо от MRHD от 50 mg).

Не са забелязани данни за малформации или ембрио-фетална токсичност при бременни зайци, прилагани интравенозни болусни дози до 20 mg/kg ефедрин сулфат (NULL,7 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека (MRHD) от 50 mg на базата на повърхността на тялото) от гестационния ден 6-20. Тази доза е свързана с очакваните фармакологични ефекти на майката (повишена скорост на дишане, разширена пилорекция на зениците).

Намалената преживяемост на плода и телесното тегло при наличието на майчинска токсичност (повишена смъртност) се отбелязват, когато бременните язовири се прилагат интравенозни болусни дози от 60 mg/kg епинефрин сулфат (приблизително 12 пъти по -голям от MRHD на базата на повърхността на тялото) от GD 6 през лактационния ден.

Лактация

Обобщение на риска

Един публикуван доклад за случая показва, че ефедринът присъства в човешкото мляко. Въпреки това не е налична информация върху ефектите на лекарството върху кърменото бебе или ефектите на лекарството върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от изгряване или изработка на PF и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Emerphed и Emerphed-PFS или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на възникналите и изпращаните PFS при педиатрични пациенти не са установени.

Данни за токсичността на животните

В проучване, в което непълнолетни плъхове са прилагани интравенозни болусни дози от 2 10 или 60 mg/kg ефедрин сулфат дневно от следродилен ден 35 до 56 повишена честота на смъртността е отбелязана при висока доза от 60 mg/kg. Нивото на асверна ефекти е 10 mg/kg (приблизително 1,9 пъти по-голяма от максимална дневна доза от 50 mg при човек от 60 kg въз основа на повърхността на тялото)

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на ефедрин не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от нежелани реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Бъбречно увреждане

Ефедринът и неговият метаболит са екскретирани в урината. При пациенти с бъбречно обезценка на ефедрина вероятно ще бъде засегната със съответно увеличение на елиминиращия полуживот, което ще доведе до бавно елиминиране на ефедрина и съответно удължен фармакологичен ефект и потенциално нежелани реакции. Следете внимателно пациентите с бъбречно увреждане след първоначалната болусна доза за нежелани събития.

Информация за предозиране за Emerphed

Предозирането на Emerphed и Emerphed-PFS може да доведе до бързо повишаване на кръвното налягане. В случай на предозиране внимателно наблюдение на кръвното налягане. Ако кръвното налягане продължава да нараства до неприемливо ниво парентерално антихипертензивно средство, може да се прилага по преценка на клиничния лекар.

Противопоказания за възникване

Няма

Клинична фармакология for Emerphed

Механизъм на действие

Ефедрин сулфат е симпатомиметичен амин, който директно действа като агонист при α-и β-адренергични рецептори и косвено причинява освобождаването на норепинефрин от симпатиковите неврони. Ефектите на пресоващите чрез директно активиране на алфа-и бета-адренергични рецептори се медиират от увеличаване на сърдечния изход на артериалното налягане и периферната резистентност. Индиректната адренергична стимулация се причинява от освобождаване на норепинефрин от симпатиковите нерви.

Фармакодинамика

Ефедринът стимулира сърдечната честота и сърдечната продукция и променливо увеличава периферната резистентност; В резултат на това ефедринът обикновено повишава кръвното налягане. Стимулирането на α-адренергичните рецептори на гладките мускулни клетки в основата на пикочния мехур може да увеличи резистентността към изтичането на урината. Активирането на β-адренергичните рецептори в белите дробове насърчава бронходилатацията.

Общият сърдечно-съдов ефект от ефедрина е резултат от баланс между α-1 адренорецептор-медиирана вазоконстрикция β-2 адренорецептор-медиирана вазоконстрикция и β-2 адренорецептор-медиирана вазодилатация. Стимулирането на β-1 адренорецепторите води до положително действие на инотроп и хронотроп. Тахифилаксия към ефектите на ефедрина може да възникне при многократно приложение [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фармакокинетика

Публикации, изучаващи фармакокинетиката на оралното приложение на (-)-Ефедринова подкрепа, че (-)-Ефедрин се метаболизира в норефедрин. Пътят на метаболизма обаче е неизвестен. И родителското лекарство, и метаболитът се отделят в урината. Ограничените данни след IV приложение на ефедрин подкрепят подобни наблюдения на отделянето на урина на лекарството и метаболита. Плазменият елиминационен полуживот на ефедрина след перорално приложение е около 6 часа.

Ефедрин пресича плацентарната бариера [виж Използване в конкретни популации ].

Клинични изследвания

Доказателствата за ефикасността на Emerphed / Emerphed-PFS (инжектиране на ефедрин сулфат) са получени от публикуваната литература. Увеличаване на кръвното налягане след прилагане на ефедрин е наблюдавано в 14 проучвания, включително 9, при които ефедринът се използва при бременни жени, подложени на неврак анестезия по време на цезарово раждане 1 проучване при небстетрична хирургия при невраксиална анестезия и 4 изследвания при пациенти, подложени на операция при обща анестезия. Показано е, че ефедринът повишава систолното и средното кръвно налягане, когато се прилага като болусна доза след развитието на хипотонията по време на анестезия.

Информация за пациента за Emerphed

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и предпазни мерки раздел.