Ескалит

Предупреждение

Литийната токсичност е тясно свързана със серумните нива на литий и може да се появи при дози, близки до терапевтичните нива. Съоръженията за бързи и точни определяния на серумния литий трябва да са налични преди започване на терапия (виж Доза и приложение ).

Описание за Eskalith

Eskalith съдържа литиев карбонат бял лек алкален прах с молекулна формула LI2CO3 и молекулно тегло 73.89. Литият е елемент от алкално-металната група с атомно номер 3 атомно тегло 6.94 и емисионна линия при 671 nm на фотометъра на пламъка.

Eskalith (литиев карбонат) капсули: Всяка капсула с непрозрачна сива капачка и непрозрачно жълто тяло е отпечатана с името на продукта Eskalith (литиев карбонат) и SB и съдържа литиев карбонат 300 mg. Неактивните съставки се състоят от бензилов алкохолен цетилпиридиниев хлорид D

Eskalith (литиев карбонат) CR таблетки с контролирано освобождаване : Всяка кръгла жълта биконвекс таблетка, обезсърчена със SKF и J10 от едната страна и вкарана от другата страна, съдържа литиев карбонат 450 mg. Неактивните съставки се състоят от алонична киселина желатин железен оксид магнезиев стеарат и натриев нишесте гликолат.

Eskalith (литиев карбонат) таблетки 450 mg са проектирани да освободят част от дозата първоначално, а останалите постепенно; Моделът на освобождаване на таблетките с контролиран освобождаване намалява променливостта на нивата на литиева кръв, наблюдавани с формите за незабавно освобождаване на дозата.

Използване за ескалит

Eskalith (литиев карбонат) е показан при лечението на маниакални епизоди на маниакално-депресивно заболяване. Поддържащата терапия предотвратява или намалява интензивността на следващите епизоди при тези маниакални-депресивни пациенти с анамнеза за мания.

Типичните симптоми на мания включват натиск на речевата двигателна хиперактивност намалена нужда от полет на съня на идеи Grandiosity Elation Лоша преценка агресивност и евентуално враждебност. Когато се даде на пациент, който изпитва маниакален епизод Eskalith (литиев карбонат) може да доведе до нормализиране на симптоматиката в рамките на 1 до 3 седмици.

Дозировка за ескалит

Капсулите с незабавно освобождаване обикновено се дават T.I.D. или Q.I.D. Дози таблетки с контролирано освобождаване обикновено се дават B.I.D. (приблизително 12-часови интервали). При започване на терапия с литиево дозиране на незабавно освобождаване или контролирано освобождаване трябва да бъде индивидуализиран според серумните нива и клиничния отговор.

При превключване на пациент от капсули с незабавно освобождаване към ескалит (литиев карбонат) CR таблетки с контролиран освобождаване дават същата обща дневна доза, когато е възможно. Повечето пациенти на поддържаща терапия се стабилизират на 900 mg дневно, напр. Eskalith (литиев карбонат) CR 450 mg B.I.D. Когато предишната доза на литий с незабавно освобождаване не е кратно на 450 mg, напр. 1500 mg инициират ескалит (литиев карбонат) CR при кратно на 450 mg най -близки до, но под първоначалната дневна доза, т.е. 1350 mg. Когато 2 дози са неравномерни, дайте по -голямата доза вечер. В горния пример с обща дневна доза от 1350 mg обикновено 450 mg ескалит (литиев карбонат) CR трябва да се прилага сутрин и 900 mg ескалит (литиев карбонат) CR вечер. При желание общата дневна доза от 1350 mg може да бъде дадена в 3 равни дози 450 mg ескалит (литиев карбонат) Cr. Тези пациенти трябва да се наблюдават на интервали от 1 до 2 седмици и да се коригират дозата, ако е необходимо, докато се постигнат стабилни и задоволителни серумни нива и клинично състояние.

Когато пациентите се нуждаят от по-тясно титруване от това, което се предлага с дози ескалит (литиев карбонат) CR с стъпки от 450 mg капсули с незабавно освобождаване.

Остра мания: Оптималният отговор на пациента на ескалит (литиев карбонат) обикновено може да се установи и поддържа с 1800 mg на ден в разделени дози. Такива дози обикновено произвеждат желаното ниво на серумния литий, вариращо между 1,0 и 1,5 мек/L.

Дозировката трябва да бъде индивидуализирана според серумните нива и клиничния отговор. Необходимо е редовно наблюдение на клиничното състояние на пациента и серумните литий. Серумните нива трябва да се определят два пъти седмично по време на острата фаза и докато серумното ниво и клиничното състояние на пациента не бъде стабилизирано.

Дългосрочен контрол: Желаните нива на серумния литий са от 0,6 до 1,2 MEQ/L. Дозировката ще варира от един индивид на друг, но обикновено от 900 mg до 1200 mg на ден в разделени дози ще поддържа това ниво. Серумните нива на литий в неусложнени случаи, получаващи поддържаща терапия по време на ремисия, трябва да се наблюдават поне на всеки два месеца.

Пациентите, необичайно чувствителни към литий, могат да проявяват токсични признаци на серумни нива под 1,0 MEQ/L.

N.B. : Кръвните проби за определяне на серумния литий трябва да се изтеглят непосредствено преди следващата доза, когато концентрациите на литий са сравнително стабилни (т.е. 8 до 12 часа след предишната доза). Общата разчитане не трябва да се поставя само на серумните нива. Точната оценка на пациента изисква както клиничен, така и лабораторен анализ.

Възрастните пациенти често реагират на намалена доза и могат да проявяват признаци на токсичност при серумни нива, които обикновено се понасят от по -млади пациенти.

Колко се доставя

Eskalith (литиев карбонат) капсули 300 mg са сиви и жълти капсули, отпечатани с „Eskalith (литиев карбонат)“ и „SB“ от едната страна на всяка половина на капсулата в бутилки от 100 (NDC 0007-4007-20).

Eskalith (литиев карбонат) CR таблетки 450 mg са кръгли жълти биконвекс таблетки с контролирано освобождаване, обезсърчени с „SKF“ и „J10“ от едната страна и са вкарани от другата страна в бутилки 100 (NDC 0007-4010-20).

Условия за съхранение : Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F) екскурзии, разрешени до 15-30 ° C (59-86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура].

Произведено от: Кардиналско здраве. Winchester KY 40391 за GlaxoSmithKline. Изследователски триъгълник парк NC 27709. Септември 2003 г.
FDA Rev Дата: 03/11/2004

Странични ефекти for Eskalith

Появата и тежестта на нежеланите реакции обикновено са пряко свързани със серумните концентрации на литий, както и с индивидуалната чувствителност към пациента към литий и обикновено се срещат по -често и с по -голяма тежест при по -високи концентрации.

Нежеланите реакции могат да се срещат при серумни нива на литий под 1,5 MEQ/L. Леки до умерени нежелани реакции могат да възникнат при нива от 1,5 до 2,5 MEQ/L и могат да се наблюдават умерени до тежки реакции на нива от 2,0 MEQ/L и повече.

Фина ръчна тремор полиурия и лека жажда могат да възникнат по време на първоначалната терапия за остра маниакална фаза и могат да продължат през цялото лечение. Преходното и леко гадене и общ дискомфорт също могат да се появят през първите няколко дни на администриране на литий.

За какво се използват супозиториите на Canasa

Тези странични ефекти обикновено отшумяват с продължително лечение или временно намаляване или прекратяване на дозата. Ако може да се наложи постоянно прекратяване на литиевата терапия.

Диария повръща сънливостта мускулна слабост и липсата на координация може да бъде ранни признаци на интоксикация с литиева и може да се появи при нива на литий под 2,0 meq/L. При по -високи нива Ataxia giddidy Tinnitus замъглява зрението и може да се види голям изход от разредена урина. Серумните нива на литий над 3,0 MEQ/L могат да създадат сложна клинична картина, включваща множество органи и органични системи. Серумните нива на литий не трябва да се разрешават да надвишават 2,0 MEQ/L по време на фазата на острата лечение.

Съобщава се за следните реакции и изглежда са свързани със серумните нива на литий, включително нива в терапевтичния диапазон:

Невромускулна/централна нервна система : Tremor muscle hyperirritability (fasciculations twitching clonic movements of whole limbs) hypertonicity ataxia choreo-athetotic movements hyperactive deep tendon reflex extrapyramidal symptoms including acute dystonia cogwheel rigidity blackout spells epileptiform seizures slurred speech dizziness vertigo downbeat nystagmus incontinence of urine or feces somnolence Психомоторна забавяне Неспокойствие Объркване на студовото кома движения на езика Тикове Тинит Халюцинации Лоша памет забави интелектуалното функциониране стресната реакция, влошаване на органичните мозъчни синдроми миастения гравис (рядко).

Сърдечно -съдов : Сърдечна аритмия Хипотония периферна кръвоносната кръвоносната дисфункция на синусовия възел с тежка брадикардия (което може да доведе до синкоп).

Стомашно -чревен : Анорексия гадене повръща диария гастрит слюнлена жлеза, подуване на корема на корема Прекомерно слюнково зрящо храносмилане.

Генорина : Гликозурията намалява креатинина клирънс албуминурия олигурия и симптоми на нефрогенен диабет insipidus, включително полиурия жажда и полидипсия.

Дерматологичен : Изсушаване и изтъняване на косата алопеция анестезия на кожна акне хронична фоликулит ксероза режес псориазис или неговата обостряне обобщава сърбеж със или без обрив кожен язви ангиоедем.

Автономичен : Замъглено виждане импотентност на сухота в устата /сексуална дисфункция.

Аномалии на щитовидната жлеза : Евтироиден гуша и/или хипотиреоидизъм (включително микседема), придружени от по -ниски Т3 и Т4. I131 Поемането може да бъде повишено. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .) Съобщава се за парадоксално редки случаи на хипертиреоидизъм.

ЕЕГ промени : Дифузно забавяне на разширяването на потенциалния спектър потенциране и дезорганизация на фоновия ритъм.

EKG промени: Обратимо изравняване на изоелектричност или инверсия на Т-вълни. Miscellaneous: Fatigue lethargy transient scotomata exophthalmos dehydration weight loss leukocytosis headache transient hyperglycemia hypercalcemia hyperparathyroidism excessive weight gain edematous swelling of ankles or wrists metallic taste dysgeusia/taste distortion salty taste thirst swollen lips tightness in chest swollen and/or painful joints fever Полиартралгия стоматологичен кариес.

Някои съобщения за нефрогенен диабет insipidus хиперпаратиреоидизъм и хипотиреоидизъм, които продължават след прекратяване на литий.

Получени са няколко доклада за развитието на болезнено обезцветяване на пръсти и пръсти и студ на крайниците в рамките на един ден от началото на лечението с литий. Механизмът, чрез който тези симптоми (наподобяващи синдрома на Рейно) не са известни. Последва възстановяването на прекратяването.

Съобщава се за случаи на псевдотуморни церебри (повишено вътречерепно налягане и папилема) с употреба на литий. Ако не се определи, това състояние може да доведе до уголемяване на сляпото стесняване на визуалните полета и евентуалната слепота поради оптична атрофия. Литият трябва да бъде прекратен, ако е възможно клинично, ако се появи този синдром.

Лекарствени взаимодействия for Eskalith

Трябва да се използва предпазливост, когато литий и диуретици се използват едновременно, тъй като индуцираната от диуретик загуба на натрий може да намали бъбречния клирънс на литий и да увеличи нивата на серумния литий с риск от литиева токсичност. Пациентите, които получават такава комбинирана терапия, трябва да имат серумни нива на литий, следени отблизо и дозата на литиевата, ако е необходимо.

Нивата на литий трябва да бъдат внимателно наблюдавани, когато пациентите инициират или прекратяват употребата на НСПВС. В някои случаи литийната токсичност е резултат от взаимодействия между НСПВС и литий. Съобщава се, че индометацинът и пироксикамът увеличават значително стационарни плазмени концентрации на литий. Има и доказателства, че други нестероидни противовъзпалителни средства, включително селективните инхибитори на циклооксигеназата-2 (COX-2), имат същия ефект. В проучване, проведено при здрави субекти, означават стационарни литиеви плазмени нива се повишават приблизително 17% при лица, получаващи литий 450 mg B.I.D. с Celecoxib 200 mg B.I.D. в сравнение с субектите, получаващи литий сам.

Едновременната употреба на метронидазол с литий може да предизвика литий токсичност поради намален бъбречен клирънс. Пациентите, получаващи такава комбинирана терапия, трябва да се наблюдават отблизо.

Има доказателства, че ангиотензин-конвертиращите ензимни инхибитори на еналаприл и каптоприл и ангиотензия II рецепторни антагонисти като лозартан могат значително да повишат нивата на литий в стационарно състояние понякога, което води до литиева токсичност. Когато такива комбинации се използват литиева доза, може да се наложи да бъде намалена и плазмените нива на литий трябва да се измерват по -често.

Едновременното използване на блокиращи калциеви канали с литий може да увеличи риска от невротоксичност под формата на атаксия тремор гадене, повръщаща диария и/или шум в ушите. Препоръчва се предпазливост.

Съпътстващото приложение на литий със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин трябва да се предприеме с повишено внимание, тъй като се съобщава, че тази комбинация води до симптоми като диария объркване на тремор и възбуда.

Следните лекарства могат да понижат концентрациите на литий в серума чрез увеличаване на отделянето на литий в урината: ацетазоламид урея ксантин препарати и алкализиращи агенти като натриев бикарбонат.

По -долу е показано, че взаимодействат с литий: метилдопа фенитоин и карбамазепин.

Предупреждения for Eskalith

Обикновено литият не трябва да се дава на пациенти със значително бъбречно или сърдечно -съдово заболяване тежко изтощение или дехидратация или изчерпване на натрий, тъй като рискът от литиева токсичност е много висок при такива пациенти. Ако психиатричната индикация е животозастрашаваща и ако такъв пациент не отговори на други мерки, може да се предприеме литий лечение с изключително внимание, включително ежедневни серумни определяния на литий и приспособяване към обикновено ниските дози обикновено се понася от тези индивиди. В такива случаи хоспитализацията е необходимост.

Хроничната литиева терапия може да бъде свързана с намаляване на способността за бъбречно концентриране, от време на време, като нефрогенен диабет insipidus с полиурия и полидипсия. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно управлявани, за да се избегне дехидратация с произтичащото задържане и токсичност на литий. Това състояние обикновено е обратимо, когато литият е прекратен.

Съобщени са морфологични промени с гломерулна и интерстициална фиброза и нефронна атрофия при пациенти на хронична литиева терапия. Морфологичните промени са наблюдавани и при пациенти с маниакално-депресивни пациенти, които никога не са изложени на литий. Връзката между бъбречните функционални и морфологичните промени и тяхната връзка с литийната терапия не са установени.

Когато функцията на бъбреците се оценява за изходни данни преди стартиране на литиева терапия или след това рутинна анализ на урината и други тестове могат да се използват за оценка на тръбната функция (например специфична гравитация или осмолалност на урината след период на лишаване от вода или 24-часов обем на урината) и гломерулна функция (напр. Създаден креатинин или просветка на креатини) и гломерулна функция (напр. Създаден креатинин или просвет на креатини) и гломерулна функция (напр. Създаден креатинин или просвет на креатина) и гломерулна функция (напр. Създаден креатинин или просвет на креатини) и гломерулна функция (напр. Създаден креатинин или просвет на креатина) и гломерулна функция (напр. Съвременник на креатина или креатинен клирънс). По време на литиевата терапия прогресиращи или внезапни промени в бъбречната функция дори в нормалния диапазон показват необходимостта от преоценка на лечението.

Енцефалопатичен синдром (характеризиращ се със слабост летаргична треска треперевост и объркване екстрапирамидни симптоми левкоцитоза, повишена серумна ензими BUN и FBS), при няколко пациенти, лекувани с литий плюс невролептик. В някои случаи синдромът е последван от необратимо увреждане на мозъка. Поради възможната причинно -следствена връзка между тези събития и съпътстващото приложение на пациенти с литий и невролептици, получаващи такава комбинирана терапия, трябва да се следи отблизо за ранни доказателства за неврологична токсичност и лечение, преустановено незабавно, ако се появят такива признаци. Този енцефалопатичен синдром може да бъде подобен на или същият като невролептичния злокачествен синдром (NMS).

Литийната токсичност е тясно свързана със серумните нива на литий и може да се появи при дози, близки до терапевтичните нива (виж Доза и приложение ).

Амбулаторите и техните семейства трябва да бъдат предупредени, че пациентът трябва да преустанови литиевата карбонатна терапия и да се свърже с неговия лекар, ако такива клинични признаци на литиева токсичност като диария повръщат тремор лека атаксия сънливост или мускулна слабост.

Литиевият карбонат може да наруши умствените и/или физическите способности. Внимавайте пациентите относно дейностите, изискващи бдителност (например експлоатационни превозни средства или машини).

Литий може да удължи ефектите на невромускулните блокиращи средства. Следователно трябва да се дават невромускулни блокиращи средства с повишено внимание на пациентите, получаващи литий.

Предпазни мерки for Eskalith

Използване при бременност: Неблагоприятни ефекти върху имплантацията при жизнеспособността на ембрионите на плъхове при мишки и метаболизъм in vitro от тестисите на плъхове и човешките сперматозоиди са приписани на литий, както и тератогенността при подводниците и цепнатите небцета при мишки.

При хората литиевият карбонат може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена. Данните от регистрите за литиево раждане предполагат увеличаване на сърдечните и други аномалии, особено аномалията на Ebstein. Ако това лекарство се използва при жени с потенциал за раждане или по време на бременност или ако пациентът забременее, докато приема това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалната опасност за плода.

гентамицин други лекарства в същия клас

Използване при кърмещи майки : Литият се отделя в човешкото мляко. Сестринството не трябва да се извършва по време на литиевата терапия, освен при редки и необичайни обстоятелства, когато според лекаря потенциалните ползи за майката надвишават възможните опасности за детето.

Употреба при педиатрични пациенти: Тъй като информацията относно безопасността и ефективността на литиевия карбонат при деца под 12 години не е налична, неговата употреба при такива пациенти не се препоръчва.

Съществува доклад за преходен синдром на остра дистония и хиперрефлексия, възникващи при 15 кг дете, което е погълнал 300 mg литиев карбонат.

Използване при възрастни хора : Възрастните пациенти често изискват по -ниски литиеви дози за постигане на терапевтични серумни нива. Те могат също да проявяват нежелани реакции при серумни нива, които обикновено се понасят от по -млади пациенти.

Общи : Способността за понасяне на литий е по -голяма по време на острата маниакална фаза и намалява, когато маниакалните симптоми отшумяват (виж Доза и приложение ).

Разпределителното пространство на литий се приближава до това на общата вода на тялото. Литият се екскретира предимно с урина с незначителна екскреция при изпражненията. Бъбречната екскреция на литий е пропорционална на плазмената му концентрация. Полуживотът на елиминиране на литий е приблизително 24 часа. Литий намалява реабсорбцията на натриева от бъбречните тубули, което може да доведе до изчерпване на натрий. Следователно е от съществено значение пациентът да поддържа нормална диета, включително сол и адекватен прием на течности (2500 до 3000 ml) поне по време на първоначалния период на стабилизиране. Съобщава се, че намалената толерантност към литий произтича от продължително изпотяване или диария и ако такова възникне допълнителна течност и сол трябва да се прилага при внимателен медицински надзор и прием на литий намален или суспендиран, докато състоянието не бъде разрешено.

В допълнение към изпотяването и диарията съпътстваща инфекция с повишени температури също може да наложи временно намаляване или прекратяване на лекарствата.

Преди това съществуващите основни нарушения на щитовидната жлеза не представляват непременно противопоказание за лечение с литий; където хипотиреоидизмът съществува внимателното наблюдение на функцията на щитовидната жлеза по време на литий стабилизиране и поддръжка, позволява коригиране на промяната на параметрите на щитовидната жлеза, ако има такива; Когато може да се използва хипотиреоидизъм по време на литий стабилизация и поддържаща допълнителна обработка на щитовидната жлеза.

Информация за предозиране за Eskalith

Токсичните нива за литий са близки до терапевтичните нива. Ето защо е важно пациентите и техните семейства да бъдат предупредени да наблюдават за ранни токсични симптоми и да прекратят лекарството и да информират лекаря, ако се появят. Токсичните симптоми са изброени подробно при нежелани реакции.

Лечение: Не е известен специфичен антидот за отравяне с литиево. Ранните симптоми на литиева токсичност обикновено могат да се лекуват чрез намаляване или прекратяване на дозата на лекарството и възобновяване на лечението при по -ниска доза след 24 до 48 часа. В тежки случаи на отравяне с литиево отравяне първата и най -важната цел на лечението се състои в елиминиране на този йон от пациента. Лечението е по същество същото като това, използвано при отравяне с барбитурат: 1) стомашно промиване 2) Корекция на дисбаланс на течности и електролити и 3) Регулиране на бъбречната функция. Урея манитол и аминофилин всички произвеждат значително увеличение на екскрецията на литий. Хемодиализата е ефективно и бързо средство за отстраняване на йона от силно токсичния пациент. Инфекцията профилактика Редовните рентгенови лъчи на гърдите и запазването на адекватно дишане са от съществено значение.

Противопоказания за ескалит

Не е предоставена информация.

Клинична фармакология for Eskalith

Действия

Предклиничните проучвания показват, че литийът променя транспортирането на натрий в нервните и мускулните клетки и влияе на изместване към интраневроналния метаболизъм на катехоламини, но специфичният биохимичен механизъм на литий действието в манията е неизвестен.

Информация за пациента за Eskalith

Не е предоставена информация. Please refer to the ПредупреждениеS и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.