Канаса

Описание за Канаса

Активната съставка в Canasa 1000 mg супозитории за употреба на ректала е мезаламин, известен още като мезалазин или 5AmonosaliciLICEC (5-ASA). Химически мезаламинът е 5-амино-2-хидроксибензоена киселина и е класифициран като противовъзпалително лекарство. Всяка ректална супозитория Canasa съдържа 1000 mg мезаламин (USP) в основа на твърда мазнина NF.

Емпиричната формула е c ₇ H ₇ Не ₃ представлява молекулно тегло 153,14. Структурната формула е:

Използване за Канаса

Канаса е показана при възрастни за лечение на леко до умерено активен улцерозен проктит.

Дозировка за Канаса

Доза

Препоръчителната доза на Канаса при възрастни е 1000 mg, прилагана ректулно веднъж дневно преди лягане в продължение на 3 до 6 седмици в зависимост от симптомите и сигмоидоскопските находки. Безопасността и ефективността на Канаса след 6 седмици не са установени.

Инструкции за администрация:

• Оценете бъбречната функция преди започване на терапия в Канаса [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Не отрязвайте и не разбивайте супозиторията.
• Запазете супозиторията за един до три часа или по -дълго, ако е възможно.
• Пийте адекватно количество течности [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ако доза Канаса се пропусне администрира възможно най -скоро, освен ако не е почти време за следваща доза. Не използвайте две супозитории на Canasa едновременно, за да компенсирате пропусната доза.
• Супозиториите на Canasa ще доведат до оцветяване на директни контактни повърхности, включително, но не само тъкани Подове на подови настилки, мрачен гранит винил и емайл. Дръжте Канаса далеч от тези повърхности, за да предотвратите оцветяването.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Супозитория Канаса : 1000 mg мезаламин в светлинен тен с форма на куршум до сив супозитория.

Съхранение и обработка

Канаса 1000 mg Предлагат се супозитории за ректално приложение като светлинен тен във формата на куршум до сиви супозитории, съдържащи 1000 mg мезаламин, доставен в кутии от 30 и 42 индивидуално пластмасови увити супозитории ( NDC 58914-501-56 и 58914-501- 42).

Съхранявайте под 25 ° C (77 ° F) може да бъде хладилник. Дръжте се от директната топлинна светлина или влажност.

дозировка 625 за инфекция на гърлото

Разпространено от: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Ревизиран: октомври 2023 г.

Странични ефекти for Canasa

Следните сериозни или клинично значими нежелани реакции са описани другаде при етикетирането:

• Бъбречно увреждане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Индуциран от мезаламин синдром на остър непоносимост [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Чернодробна недостатъчност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тежки кожни нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Фотосичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Нефролитиаза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Най-често срещаните нежелани реакции при възрастни пациенти с леко към умерено активен улцерозен проктит при двойно слепи плацебоконтролирани изпитвания са обобщени в таблица 1 по-долу.

Таблица 1: Нежелани реакции, възникващи при повече от 1% от пациентите, лекувани с мезаламинова супозитория (сравнение с плацебо)

В многоцентрово рандомизирано група за паралелно групово проучване при 99 пациенти, сравняващи 1000 mg супозитория Canasa, прилаган през нощта на тази на мезаламин 500 mg супозитория два пъти дневно. Най -често срещаните нежелани реакции и в двете групи са главоболие (14%) метеоризъм (5%) коремна болка (5%) диария (3%) и гадене (3%). Три (3) пациенти прекратяват лекарствата поради нежелана реакция; Една от тези нежелани реакции (главоболие) се счита за евентуално свързана с изследваните лекарства. Препоръчителната доза на Канаса е 1000 mg, прилагана ректално веднъж дневно преди лягане [виж Доза и приложение ].

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Canasa или други продукти, съдържащи мезаламин. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

• Тяло като цяло: лекарствена треска умора лупус-подобен синдром лекарства остатък
• Сърдечни разстройства: миокардит перикардит перикарден излив [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ендокрин: Нефрогенен диабет insipidus
• Очни нарушения: Оток на очите
• Стомашно -чревни разстройства: коремни крампи коремни разстояния Анален сърбеж аноректален дискомфорт запек изпражненията, обезцветена метеорологични движения на честните движения на червата стомашно -чревни кабинети на слуз, болезнена дефекация на панкреатит проталгия ректален ректален тенесмус стомашен дискомфорт пулсиране
• Чернодробни разстройства: холестатична жълтеница хепатит жълтеница kawasaki-подобен синдром, включително промени в чернодробните ензими чернодробна некроза чернодробна недостатъчност
• Хематологични разстройства: агранулоцитоза апластична анемия тромбоцитопения
• Неврологични/психиатрични разстройства: Синдром на Гилен-Баре Периферна невропатия на миелит на миелит Интракраниална хипертония
• Бъбречни разстройства: интерстициален нефрит бъбречна недостатъчност Минимална промяна Нефролитиаза на болестта [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
  • Обезцветяване на урината, възникващо ексвиво, причинено от контакт на мезаламин, включително неактивен метаболит с повърхности или вода, третирана с хипохлорит, съдържащ белина
• Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Пневмонит на свръхчувствителност (включително алергичен алвеолит еозинофилен пневмонит интерстициален пневмонит) плеврит/плеврит
• Кожа и подкожно тъканно разстройство: alopecia erythema erythema nodosum pruritus psoriasis pyoderma gangrenosum urticaria sjs/десет рокля и възрастта [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Урогенитален: Обратима олигоспермия

Лекарствени взаимодействия for Canasa

Нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства

Едновременната употреба на мезаламин с известни нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), може да увеличи риска от нефротоксичност. Наблюдавайте пациентите, приемащи нефротоксични лекарства за промени в бъбречната функция и свързани с мезаламин нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Азатиоприн или 6-меркаптопурин

Едновременната употреба на мезаламин с азатиоприн или 6-меркаптопурин и/или други лекарства, за които се знае, че причиняват миелотоксичност, може да увеличи риска от кръвни разстройства на костен мозък и свързани усложнения. Ако едновременната употреба на канаса и азатиоприн или 6-меркаптопурин не може да се избегне мониторинг на кръвните изследвания, включително пълен брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите.

Намеса при измерване на нормотанефрин в урината

Използването на мезаламин може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на нормотанефрин на урината чрез течна хроматография с електрохимично откриване поради сходството в хроматограмите на нормотанефрин и основната метаболитна киселина на мезаламин. Помислете за алтернативен селективен анализ за Normetanephrine [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Предупреждения за Canasro

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Канаса

Бъбречно увреждане

Бъбречно увреждане, включително минимална промяна на болестта и хроничния интерстициален нефрит и бъбречната недостатъчност, се съобщава при пациенти, дадени продукти като Канаса, които съдържат мезаламин или се превръщат в мезаламин. В проучвания върху животни бъбрекът е основният орган на мезаламиновата токсичност [виж Нежелани реакции Неклинична токсикология ].

Оценявайте бъбречната функция преди започване на Канаса и периодично, докато сте на терапия.

Оценете рисковете и ползите от използването на CANASA при пациенти с известно бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на съпътстващи нефротоксични лекарства. Прекратяване на Канаса, ако бъбречната функция се влоши по време на терапия. [Вижте Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Месаламин-Induced Acute Intolerance Syndrome

Месаламин has been associated with an acute intolerance syndrome that may be difficult to distinguish from an exacerbation of ulcerative colitis. Although the exact frequency of occurrence has not been determined it has occurred in 3% of patients in controlled clinical trials of Месаламин or sulfasalazine. Симптомs include cramping acute abdominal pain и Кървава диария и sometimes треска главоболие malaise pruritus conjunctivitis и обрив. Monitor patients for worsening of these symptoms while on treatment. If acute intolerance syndrome is suspected promptly discontinue treatment with Канаса.

Реакции на свръхчувствителност

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност при пациенти, приемащи сулфасалазин. Някои пациенти могат да имат подобна реакция на Канаса или с други съединения, които съдържат или се превръщат в мезаламин.

Както при сулфасалазиновите месаламин-индуцирани реакции на свръхчувствителност могат да се окажат като вътрешно засягане на органите, включително миокардит перикардит нефрит хепатит пневмонит и хематологични аномалии. Оценете незабавно пациентите, ако има признаци или симптоми на реакция на свръхчувствителност. Прекратяване на Канаса, ако не може да се установи алтернативна етиология за признаците и симптомите.

Странични ефекти на Atarax 25 mg

Чернодробна недостатъчност

Има съобщения за чернодробна недостатъчност при пациенти с съществуващо чернодробно заболяване, на които са прилагани други продукти, съдържащи мезаламин. Оценете рисковете и ползите от използването на CANASA при пациенти с известно увреждане на черния дроб.

Тежки кожни нежелани реакции

Съобщава се за тежки кожни нежелани реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет) реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) в асоцииране с използването на месаламин [виж Нежелани реакции ]. Discontinue Канаса at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity и consider further evaluation.

Фотосенситивност

При пациенти, лекувани с мезаламин или сулфасалазин, които имат съществуващи кожни състояния като атопичен дерматит и атопична екзема съобщават за по-тежки реакции на фоточувствителност. Посъветвайте се на пациентите да избягват излагането на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем с широкоспектърна, когато на открито.

Нефролитиаза

Съобщава се за случаи на нефролитиаза с използването на мезаламин, включително камъни със 100% съдържание на мезаламин. Месаламине -съдържащите камъни са радиопрозрачни и неоткриваеми чрез стандартна рентгенография или компютърна томография (CT). Осигурете адекватна хидратация по време на третиране с Канаса.

Взаимодействие с лабораторен тест за уринарния нормотанефрин

Използването на мезаламин може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на нормотанефрин на урината чрез течна хроматография с електрохимично откриване поради сходството в хроматограмите на нормотанефрин и основната метаболитна киселина на мезаламин. Помислете за алтернативен селективен анализ за Normetanephrine.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте пациентите да прочетат одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента )

Администрация

[Вижте Доза и приложение ]

Съветвайте пациентите:

• Не отрязвайте и не разбивайте супозиторията.
• Запазете супозиторията за един до три часа или по -дълго, ако е възможно.
• Пийте адекватно количество течности.
• Ако доза Канаса се пропусне администрира възможно най -скоро, освен ако не е почти време за следваща доза. Не използвайте две супозитории на Canasa едновременно, за да компенсирате пропусната доза.
• Урината може да стане обезцветена червеникаво-кафяво, докато приема Канаса, когато става въпрос за контакт с повърхности или вода, лекувана с белина, съдържаща хипохлорит. Ако се наблюдава обезцветена урина, посъветвайте пациентите да наблюдават потока им на урина. Докладвайте на доставчика на здравни грижи само ако урината е обезцветена за напускане на тялото преди контакт с каквато и да е повърхност или вода (например в тоалетната).
• Супозиториите на Canasa ще доведат до оцветяване на директни контактни повърхности, включително, но не само тъкани Подове на подови настилки, мрачен гранит винил и емайл. Дръжте Канаса далеч от тези повърхности, за да предотвратите оцветяването.

Бъбречно увреждане

• Информирайте пациентите, че Канаса могат да намалят бъбречната им функция, особено ако са знамни бъбречни увреждания или приемат нефротоксични лекарства, включително НСПВС и периодично наблюдение на бъбречната функция, ще бъдат извършени, докато те са на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ].

Месаламин-Induced Acute Intolerance Syndrome And Other Реакции на свръхчувствителност

• Информирайте пациентите за признаците и симптомите на реакциите на свръхчувствителност. Instruct patients to stop taking CANASA and report to their healthcare provider if they experience new or worsening symptoms Acute Intolerance Syndrome (cramping abdominal pain bloody diarrhea fever headache malaise conjunctivitis and rash) or other symptoms suggestive of mesalamine-induced hypersensitivity [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробна недостатъчност

• Информирайте пациентите с известно чернодробно заболяване на признаците и симптомите на влошаване на чернодробната функция и ги посъветвайте да докладват на своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват такива признаци или симптоми [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Тежки кожни нежелани реакции

• Информирайте пациентите за признаците и симптомите на тежки кожни нежелани реакции. Инструктирайте пациентите да спрат да приемат Канаса и да докладват на своя доставчик на здравни грижи при първа поява на тежка кожна нежелана реакция или друг признак на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фотосенситивност

• Посъветвайте пациентите с съществуващи състояния на кожата, за да избегнете излагане на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем, когато на открито [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Нефролитиаза

• Инструктирайте пациентите да пият адекватно количество течности по време на лечението, за да се сведе до минимум рискът от образуване на камък в бъбреците и да се свърже с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват признаци или симптоми на камък в бъбреците (например силна страна или кръв от болки в гърба в урината) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кръвни разстройства

• Информирайте пациентите в напреднала възраст и тези, които приемат азатиоприн или 6-меркаптопурин за риска от кръвни разстройства и необходимостта от периодично наблюдение на пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите, докато сте на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Месаламин caused no increase in the incidence of neoplastic lesions over controls in a two-year study of Wistar rats fed up to 320 mg/kg/day of Месаламин admixed with diet (about 1.7 times the recommended human intra-rectal dose of Канаса based on body surface area).

Месаламин was not mutagenic in the Ames test the mouse lymphoma cell (TK+/-) forward mutation test or the mouse micronucleus test.

е cymbalta a ssri или snri

Не са наблюдавани ефекти върху плодовитостта или репродуктивната ефективност на мъжките и женските плъхове при перорални мезаламинови дози до 320 mg/kg/ден (около 1,7 пъти повече от препоръчителната човешка вътре-ректална доза на Канаса въз основа на телесната повърхност).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Ограничените публикувани данни за употребата на мезаламин при бременни жени са недостатъчни, за да информират риск, свързан с наркотици. Не са наблюдавани доказателства за тератогенност при плъхове или зайци, когато се лекуват по време на гестация с перорално приложен мезаламин в дози, по-големи от препоръчителната човешка вътрешно-ректална доза (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен. Неблагоприятните резултати при бременност се появяват независимо от здравето на майката или употребата на лекарства. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Данни за животните

Reproduction studies have been performed in rats at oral doses up to 320 mg/kg/day (about 1.7 times the recommended human intrarectal dose of CANASA based on body surface area) and in rabbits at oral doses up to 495 mg/kg/day (about 5.4 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface area) following administration during the period of organogenesis and have revealed no evidence of Нарушена плодовитост или вреда на плода поради мезаламин.

Лактация

Обобщение на риска

Месаламин и its N-acetyl metabolite are present in human milk in undetectable to small amounts (see Данни ). There are limited reports of диария in breastfed infants. There is no information on the effects of the drug on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Канаса to an infant during lactation; therefore the developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Канаса и any potential adverse effects on the breastfed child from Канаса or from the underlying maternal conditions.

Клинични съображения

Следете кърмените бебета за диария.

Данни

В публикувани лактационни изследвания майчините мезаламинови дози от различни устни и ректални състави и продукти варират от 500 mg до 3 g дневно. Концентрацията на мезаламин в мляко варира от неразбираеми до 0,11 mg/L. Концентрацията на метаболита на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина варира от 5 до 18,1 mg/L. Въз основа на тези концентрации, изчислени ежедневни дози за бебета за изключително кърмене, са 0 до 0,017 mg/kg/ден мезаламин и 0,75 до 2,72 mg/kg/ден на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Канаса при педиатрични пациенти за лечение на леко до умерено активен улцерозен проктит не са установени. Канаса е оценена за лечение на улцерозен проктит при 6-седмично проучване с еднократна рамо при 49 пациенти на възраст от 5 до 17 години, което включва само 14 пациенти с хистологично потвърдени случаи на улцерозен проктит. Въпреки това ефикасността не е демонстрирана. Нежеланите реакции, наблюдавани при педиатрични пациенти в това изпитване (коремна болка главоболие pyrexia pharyngolaryngeal болка диария и повръщане) бяха подобни на тези, наблюдавани при възрастни пациенти.

Гериатрична употреба

Клиничните изпитвания на Канаса не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече, за да се определи дали реагират различно от по -младите пациенти. Доклади от неконтролирани клинични проучвания и системи за отчитане на постмаркета предполагат по-голяма честота на кръвни дискразии (т.е. агранулоцитоза неутропения и пансипения) при пациенти, получаващи продукти, съдържащи мезаламин, като Канаса, които са били на 65 години или по-възрастни в сравнение с по-млади пациенти. Следете пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите при пациенти в напреднала възраст по време на лечение с Канаса. Като цяло помислете за по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на едновременна болест или друга лекарствена терапия при пациенти в напреднала възраст, когато предписват Канаса [виж Използване в конкретни популации ].

Бъбречно увреждане

Месаламин is known to be substantially excreted by the kidney и the risk of adverse reactions may be greater in patients with impaired renal function. Evaluate renal function in all patients prior to initiation и periodically while on Канаса therapy. Monitor patients with known renal impairment or history of renal disease or taking nephrotoxic drugs for decreased renal function и Месаламин-related adverse reactions. Discontinue Канаса if renal function deteriorates while on therapy [Вижте Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия ].

Информация за предозиране за Канаса

Месаламин absorption from the colon is limited; however Канаса is an aminosalicylate и symptoms of salicylate toxicity include гадене повръщане и abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus и neurologic symptoms (главоболие замаяност confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte и blood pH imbalance и potentially to other organ (e.g. renal и liver) involvement. There is no specific antidote for Месаламин overdose. Correct fluid и electrolyte imbalance by the administration of appropriate intravenous therapy и maintain adequate renal function.

Противопоказания за Канаса

Канаса е противопоказана при пациенти с известна или подозрителна свръхчувствителност към салицилати или аминозалицилати или към всякакви съставки в превозното средство на супозиторията [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции и Описание ].

Клинична фармакология for Canasa

Механизъм на действие

Механизмът на действие на мезаламин не е напълно разбран, но изглежда е локален противовъзпалителен ефект върху епителните клетки на дебелото черво. Лигавичната производство на метаболити на арахидонова киселина както по пътищата на циклооксигеназата, т.е. простаноиди, така и по пътищата на липоксигеназата, т.е. левкотриени и хидроксиеикозатетраеноеви киселини, се увеличава при пациенти с улцерозен колит и е възможно месаламината да се възпаля.

Фармакокинетика

Абсорбция

Месаламин (5-ASA) administered as a rectal suppository is variably absorbed. In patients with ulcerative colitis treated with Месаламин 500 mg rectal suppositories administered once every eight hours for six days the mean Месаламин peak plasma concentration (Cmax) was 353 ng/mL (CV=55%) following the initial dose и 361 ng/mL (CV=67%) at steady state. The mean minimum steady state plasma concentration (Cmin) was 89 ng/mL (CV=89%). Absorbed Месаламин does not accumulate in the plasma.

Разпределение

Месаламин administered as a rectal suppository distributes in rectal tissue to some extent.

Елиминиране

При пациенти с улцерозен проктит, лекувани с мезаламин 500 mg като ректална подпозитор на всеки 8 часа в продължение на 6 дни, средното елиминиране на полуживот е 5 часа (CV = 73%) в продължение на 5-ASA и 5 часа (CV = 63%) за N-ацетил-5-ASA активният метаболит след първоначалната доза. В стабилно състояние средният елиминационен полуживот е 7 часа както за 5-ASA, така и за N-ацетил-5-ASA (CV = 102% за 5- ASA и 82% за N-ацетил-5-ASA).

Метаболизъм

Абсорираният мезаламин се метаболизира широко главно до N-ацетил-5-ASA в черния дроб и в стената на лигавицата на червата. При пациенти с улцерозен колит, лекувани с един мезаламин 500 mg ректална супозитория на всеки осем часа в продължение на шест дни, пиковата концентрация (CMAX) на N-ацетил-5-ASA варира от 467 ng/ml до 1399 ng/mL след първоначалната доза и от 193 ng/mL до 1304 ng/mL в стационарно състояние.

Екскреция

Месаламин is eliminated from plasma mainly by urinary excretion predominantly as N-acetyl-5-ASA. In patients with ulcerative proctitis treated with Месаламин 500 mg as a rectal suppository every 8 hours for 6 days 12% or less of the dose was eliminated in urine as unchanged 5-ASA и 8% to 77% was eliminated as N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state 11% or less of the dose was eliminated in the urine as unchanged 5-ASA и 3% to 35% was eliminated as N-acetyl-5-ASA.

Токсикология на животните и/или фармакология

Токсикологичните изследвания на мезаламин са проведени при плъхове за зайци и кучета на плъхове, а бъбрекът е основният целеви орган на токсичността. При неблагоприятните бъбречни ефекти на плъхове са наблюдавани при единична перорална доза от 600 mg/kg (около 3,2 пъти повече от препоръчителната човешка вътрешно-ректална доза на Канаса на базата на телесната повърхност) и при интравенозни дози> 214 mg/kg (около 1,2 пъти по-голяма от препоръчителната човешка вътрешноректална доза на Canasa въз основа на областта на повърхността на тялото). In a 13-week oral gavage toxicity study in rats papillary necrosis and/or multifocal tubular injury were observed in males receiving 160 mg/kg (about 0.86 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface area) and in both males and females at 640 mg/kg (about 3.5 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface зона). При комбинирано 52-седмична токсичност и 127-седмично канцерогенност при плъхове дегенерация на бъбреците и хиалинизация на мембраните на база и капсулата на Бауман се наблюдават при перорални дози от 100 mg/kg/ден (около 0,54 пъти повече от препоръчителната човешка вътрешно-ректална доза на Канаса въз основа на повърхността на тялото) и по-горе. В 14-дневно изследване на ректумата на ректумата на мезаламиновите супозитории при зайци вътрешно-ректални дози до 800 mg/kg (около 8,6 пъти по-голямо от препоръчителната човешка вътрешно-ректална доза на Канаса въз основа на телесната повърхност) не е свързана с неблагоприятни ефекти. В шестмесечно изследване на оралната токсичност при дози от 80 mg/kg (около 1,4 пъти повече от препоръчителната човешка вътрешно-ректална доза на Канаса на базата на телесната повърхност) и по-висока причинена бъбречна патология, подобна на описаната за плъховете. При изследване на ректалната токсичност на мезаламиновите супозитории при кучета доза от 166,6 mg/kg (около 3 пъти по-голяма от препоръчителната човешка вътре-ректална доза на Канаса на базата на телесна повърхност) произвежда хроничен нефрит и пиелит. В 12-месечното изследване на токсичността на очите при кучета кератоконюнктивит SICCA (KCS) се наблюдава при перорални дози от 40 mg/kg (около 0,72 пъти повече от препоръчителната човешка вътрешно-ректална доза на Канаса въз основа на повърхността на тялото) и по-горе.

Клинични изследвания

Две двойно слепи плацебо-контролирани многоцентрови изпитвания на мезаламинови супозитории са проведени в Северна Америка при възрастни пациенти с леко до умерено активен улцерозен проктит. Режимът в проучване 1 е 500 mg мезаламинова супозитория, прилагана ректулно три пъти дневно, а в проучване 2 е 500 mg мезаламинова супозитория, прилагана ректулно два пъти дневно. И в двете изпитвания пациентите са имали средна степен на проктит (граница на горната болест) от приблизително 10 см и приблизително 80% от пациентите са имали множество предишни епизоди на проктит. Общо 173 пациенти са оценени (проучване 1 n = 79; проучване 2 n = 94), от които 89 пациенти са получили мезаламин, а 84 пациенти са получили плацебо. Средната възраст на пациентите е била 39 години (диапазон от 17 до 73 години) 60% са жени, а 97% са бели.

Основните мерки за ефикасност са индексът на активността на клиничните заболявания (DAI) и хистологичните оценки и в двете изпитвания. DAI е композитен индекс, отразяващ появата на лигавицата на ректално кървене на изпражненията при ендоскопия и глобалната оценка на болестта на лекар. Пациентите са оценени клинично и сигмоидоскопски след 3 и 6 седмици лечение.

дозировка 875 за зъбна инфекция

В сравнение с плацебо мезаламиновите супозитории са статистически (P <0.01) superior to placebo in both trials with respect to improvement in stool frequency rectal bleeding mucosal appearance disease severity и overall disease activity after 3 и 6 weeks of treatment. The effectiveness of Месаламин suppositories was statistically significant irrespective of sex extent of proctitis duration of current episode or duration of disease.

Допълнително многоцентрово рандомизирано група за паралелно групово проучване при 99 пациенти, диагностицирани с леко към умерено улцерозен проктит, сравнявайки 1000 mg канаса, прилаган ректулно веднъж дневно преди лягане (n = 35) до 500 mg мезаламин супозитор, прилаган ректумално два пъти дневно на сутринта и по време на лягане (n = 46) в продължение на 6 седмици.

Основните мерки за ефикасност включват индекса на активността на клиничните заболявания (DAI) и хистологичните оценки. Пациентите са оценени клинично и сигмоидоскопски на 3 и 6 седмици лечение.

Ефикасността на 6 седмици не се различаваше между групите за лечение. И двете са ефективни при лечението на улцерозен проктит и доведоха до значително понижение на 6 седмици в DAI: в месаламин 500 mg два пъти дневно средната стойност на DAI намалява от 6,6 на 1,6, а в групата на 1000 mg в групата средната стойност на DAI намалява от 6,2 на 1,3, което представлява намаляване на по -голямо от 75% в двете групи. След 6 седмици лечение DAI оценка под 3 е постигната при 78% от пациентите в месаламин 500 mg два пъти дневна група и 86% от пациентите в Canasa 1000 mg веднъж дневно. Препоръчителната доза на Канаса е 1000 mg, прилагана ректално веднъж дневно преди лягане [виж Доза и приложение ].

Информация за пациента за Канаса

Канаса
(Кей-не-Сух)
(мезаламин) супозитории за ректална употреба

Какво е Канаса?

Канаса is a prescription medicine used to treat adults with active ulcerative proctitis (ulcerative rectal colitis). Не е известно дали Канаса е безопасна и ефективна при децата.

Не използвайте Канаса, ако сте:

• Алергични към лекарства, които съдържат салицилати, включително аспирин.
• алергичен към мезаламин или някоя от съставките в Канаса. Вижте края на тази информационна листовка за пациент за пълен списък на съставките в Канаса.

Попитайте Вашия лекар, ако не сте сигурни дали лекарството ви е посочено по -горе.

Преди да използвате Канаса, кажете на вашия лекар, ако имате медицински състояния, включително ако:

• имат анамнеза за алергична реакция към лекарството сулфасалазин (азулфидин).
• имат проблеми с бъбреците.
• някога сте имали възпаление на сака около сърцето си (перикардит).
• имат чернодробни проблеми.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Канаса може да навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Канаса може да премине в кърмата ви. Говорете с Вашия лекар за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако използвате Канаса.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Използването на Канаса с някои други лекарства може да се повлияе един на друг. Използването на Канаса с други лекарства може да причини сериозни странични ефекти.

Особено кажете на Вашия лекар Ако приемате нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) или лекарства, които съдържат азатиоприн или 6-меркаптопурин. Вземането на Канаса с НСПВС може да причини проблеми с бъбреците. Приемането на Канаса с азатиоприн или 6-меркаптопурин може да причини проблеми с кръвта. Попитайте Вашия лекар, ако не сте сигурни дали приемате някое от тези лекарства.

Вашият лекар може да направи определени тестове по време на лечение с Канаса.

Максимална доза celebrex на ден

Познайте лекарствата, които приемате. Дръжте списък с тях, за да покажете на Вашия лекар и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как да взема Канаса?

• Използвайте Канаса точно както е предписано от Вашия лекар. Вашият лекар ще ви каже колко време да продължите да използвате Канаса.
• Канаса comes as a suppository that you insert into your rectum.
• Не Нарежете или счупете супозиторията.
• Използвайте Канаса 1 път всеки ден преди лягане за 3 до 6 седмици. Не е известно дали Канаса е безопасна и ефективна за употреба за повече от 6 седмици.
• След като поставите Канаса в ректума си, опитайте се да запазите (запазите) супозиторията в ректума си за 1 до 3 часа или по -дълго, ако е възможно.
• За вас е важно да останете добре хидратирани по време на лечението с Канаса. Не забравяйте да пиете много течности, докато приемате Канаса.
• Ако пропуснете доза Канаса, го поставете веднага щом си спомняте. Ако е почти време за следващата ви доза, пропуснете пропусната доза. Поставете следващата доза в редовно време. Не вмъквайте 2 дози едновременно.
• Канаса can stain surfaces including clothing и other fabrics flooring painted surfaces marble granite vinyl и enamel. Keep Канаса away from these surfaces to prevent staining.

Какви са възможните странични ефекти на Канаса?

Канаса may cause serious side effects including:

• Проблеми с бъбреците. Вашият лекар ще направи определени тестове, преди да започнете да използвате Канаса и по време на лечението си с Канаса.
• Синдром на остра непоносимост и други алергични реакции. Някои хора, които използват Канаса, могат да имат реакции на алергичен тип, включително синдром на остра непоносимост. Други алергични реакции могат да причинят сърдечни проблеми, включително възпаление на SAC около сърцето (перикардит) кръвни проблеми и проблеми с други органи в тялото, включително бъбреците на черния дроб и белите дробове. Тези проблеми обикновено се случват при хора, които са имали алергична реакция на лекарства, съдържащи сулфасалазин. Спрете да използвате Канаса и кажете веднага на Вашия лекар, ако получите някой от тези симптоми:
  • спазми
  • стомашна (коремна) болка
  • Кървава диария
  • треска
  • главоболие
  • обрив
  • Болки в гърдите
  • намаляване на количеството на урината
  • задух
  • умора
  • възпаление на очите
• Проблеми с черния дроб. Това може да се случи при хора, които имат анамнеза за чернодробни проблеми и са приемали други лекарства, които съдържат мезаламин. Кажете на Вашия лекар веднага, ако получите някой от тези симптоми, докато използвате Канаса:
  • Пожълтяване на очите ви
  • сърбяща кожа
  • Чувствам се много уморен
  • Грипоподобни симптоми
  • гадене or повръщане
• сериозни кожни реакции. Някои хора, които използват Канаса, могат да имат тежки кожни реакции. Спрете да използвате Канаса и да кажете на Вашия лекар веднага, ако развиете някое от следните признаци или симптоми на тежка реакция на кожата, включително:
  • мехури или пилинг на кожата ви
  • Висока температура или грипоподобни симптоми
  • Мани от уста
  • Увеличени лимфни възли
  • мехури по устните или около устата или очите ви
  • Кожен обрив
• Чувствителност към слънце. Канаса can make your skin sensitive to the sun if you have skin conditions such as atopic dermatitis и atopic eczema . Try to limit your time in the sun. You should use sunscreen и wear a hat и clothes that cover your skin if you have to be in the sunlight.
• Бъбречни камъни. Пийте много течности, когато използвате Канаса, за да намалите шанса си да получите камъни в бъбреците. Обадете се веднага на Вашия лекар, ако получите някой от тези симптоми:
  • силна болка в твоята страна
  • силна болка в гърба ви
  • Кръв във вашата урина

Най -често срещаните странични ефекти на Канаса включват:

• замаяност
• акне
• Възпаление на дебелото черво (колит)
• ректална болка
• треска
• обрив

Това не са всички възможни странични ефекти на Канаса.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Канаса?

• Съхранявайте Канаса при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Канаса may be refrigerated.
• Дръжте Канаса далеч от директната топлинна светлина или влажност.

Дръжте Канаса и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Канаса.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Канаса за условие, за което не е предписано. Не давайте Канаса на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Урината може да стане обезцветена червеникаво-кафяво, докато приема Канаса, когато става въпрос за контакт с повърхности или вода, лекувана с белина, съдържаща хипохлорит.

Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Канаса, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в Канаса?

Активни съставки: Месаламин

Неактивни съставки: основа с твърда мазнина

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.