Фузеон

Описание за фузеон

Фузеон (енфувиртид) е инхибитор на сливането на HIV-1 с CD4 клетки. Enfuvirtide е линеен 36-аминокиселинен синтетичен пептид с N-края ацетилиран и С-края е карбоксамид. Той е съставен от естествено срещащи се L-аминокиселини.

Enfuvirtide е бяло до бяло аморфно твърдо вещество. Той има незначителна разтворимост в чистата вода и разтворимостта се увеличава във водни буфери (рН 7,5) до 85-142 g/100 ml. Емпиричната формула на енфувиртида е c ₂₀₄ H ₃₀₁ N ₅₁ O ₆₄ а молекулното тегло е 4492. Той има следната първична аминокиселинна последователност:

CH ₃ Co-tyr-thr-leu -le-his-le-le-glu-glu-glu-gln-asn-gln-gln-glu-lys-asn-glu-glu-glu-glu-lu-leu-lu-ly-lys-trp-ly-leu-trp-asn-phe-nh ₂ и следната структурна формула:

Фузеонът на лекарствения продукт (енфувиртид) за инжектиране е бял до бял стерилен лиофилизиран прах. Всеки флакон за еднократна употреба съдържа 108 mg енфувиртид за доставка на 90 mg. Преди подкожното приложение съдържанието на флакона се възстановява с 1 ml стерилна вода за инжектиране, за да се осигури доставяне на 1 ml от разтвора. Each 1 mL of the reconstituted solution contains approximately 90 mg of enfuvirtide with approximate amounts of the following excipients: 22.55 mg of mannitol 2.39 mg of sodium carbonate (anhydrous) and sodium hydroxide and hydrochloric acid for Ph adjustment as needed. Възстановеният разтвор има приблизително рН 9.0.

Използване за фузеон

Фузеон ^® В комбинация с други антиретровирусни агенти е показано за лечение на HIV-1 инфекция при лечение на пациенти с данни за репликация на ХИВ-1, въпреки продължаващата антиретровирусна терапия.

Дозировка за фузеон

Обща информация за дозиране

Фузеон is available in a single-dose lyophilized powder for injection containing 108 mg enfuvirtide per vial.

Фузеон is administered subcutaneously into the upper arm anterior thigh or abdomen after reconstituting the lyophilized powder containing 108 mg enfuvirtide with 1 mL of Sterile Water for Injection [see Оценка преди администрацията ]. Пациентите трябва да се свържат с техния доставчик на здравни грижи за всички въпроси относно администрацията на Fuzeon, като се обадят на безплатния номер 1-877-4-Fuzeon (1-877-438-9366) или посещават уебсайта на Fuzeon www.fuzeon.com.

Препоръчителна доза за възрастни

Препоръчителната доза фузеон е 90 mg (1 ml) два пъти дневно инжектирана подкожно в горната част на предната част на рамото или корема [виж Оценка преди администрацията и Администрация ].

Препоръчителна доза за педиатрични пациенти

Препоръчителната доза фузеон при педиатрични пациенти с тегло най -малко 11 kg е 2 mg на kg два пъти дневно до максимална доза от 90 mg два пъти дневно, подкожно в горната част на предната част или корема [виж [виж Оценка преди администрацията и Администрация и Използване в конкретни популации ]. Table 1 contains dosing recommendations for Фузеон based on body weight. Тегло should be monitored periodically и the Фузеон dose adjusted accordingly.

Таблица 1 препоръки за педиатрична доза с тегло най -малко 11 кг

Подготовка

Фузеон for injection can be administered by patients after training by medical professional using aseptic technique. Refer patients to Фузеон Инструкции за инжектиране За стъпка по стъпка инструкции по време на самоприлагане.

Флаконът е подходящ само за една доза; Неизползваните порции трябва да бъдат изхвърлени.

Парентералните лекарствени продукти трябва да бъдат инспектирани визуално по прахови частици и обезцветяване преди администрирането. Пациентите трябва да върнат продукта в аптеката, ако има данни за прахови частици след смесване на фузеон със стерилна вода, както е описано по -долу.

• Извадете капачката на флип от еднократната стерилна вода за инжектиране на мерзост и от флакона с фузеон.
• Избършете всеки флакон с нов стерилен алкохолен тампон и оставете върховете да изсъхнат.
• Използването на 3 ml (голяма) спринцовка с буталото, изтеглено обратно към 1 ml маркировката, бавно инжектира въздуха в стерилната воден флакон.
• Поставете стерилна игла за спринцовка във флакона през центъра на запушалката.
• Обърнете флакона с главата надолу и начертайте 1 ml от стерилната вода в спринцовката, след което извадете иглата и спринцовка от флакона.
• Поставете спринцовката със стерилна вода във флакона с фузеон под ъгъл.
• Инжектирайте стерилната вода бавно, така че тя да капе отстрани на флакона във пудрата на фузеон.
• Никога не разклащайте флакона, но леко докосвайте флакона с фузеон с пръст за 10 секунди, за да започнете да разтваряте праха.
• След това внимателно разточете флакона за фузеон между ръцете, за да намалите времето за смесване, като се уверите, че никой фузеон не е залепен към стената на флакона.
• След като прахът започне да се разтваря, просто го оставете настрана и той напълно ще се разтвори; Може да отнеме до 45 минути, за да може прахът да се разтвори напълно и да се превърне в разтвор.
• Когато се смеси напълно, разтворът на фузеон трябва да е ясно безцветно и без мехурчета или прахови частици. Ако фузеонът е пенест или JELLED, оставете повече време, за да може той да се разтвори.

Фузеон contains no preservatives. Once reconstituted Фузеон should be injected immediately or kept refrigerated in the original vial until use. Reconstituted Фузеон must be used within 24 hours. Refrigerated reconstituted solution should be brought to room temperature before injection и the vial should be inspected visually again to ensure that the contents are fully dissolved in solution и that the solution is clear colorless и without bubbles or particulate matter.

Следващата доза фузеон може да бъде възстановена предварително, но трябва да се съхранява в хладилника в оригиналния флакон и да се използва в рамките на 24 часа.

Доза ваксина Hep B за новородени

Оценка преди администрацията

Всяка инжекция трябва да се прилага на място, различно от предходното място на инжектиране и само когато няма реакция на инжектиране на ток от по -ранна доза.

Не инжектирайте фузеон:

• Близо до анатомични области, при които курс на големи нерви в близост до кожата, като близо до слабините на коляното на лакътя или долната или медиалната секция на дупето.
• Директно над или близо до аномалии на кожата, като на синини на белесни тъкани на маловете Хирургически белези татуировки или места за изгаряне.
• Директно над кръвоносен съд.
• Близо до Военноморския.

Администрация

• Почистете мястото на инжектиране с нова стерилна подложка за алкохол.
• Почистете отново горната част на флакона с фузеон, като използвате нова стерилна подложка за алкохол.
• Използвайки 1 ml (малка) спринцовка с бутало, изтеглено обратно до 1 ml, поставете спринцовката с игла в разтвора на флаковия фузеон.
• Преди да обърнете флакона с главата надолу бавно инжектирайте въздуха във фузеона.
• Внимателно обърнете флакона с главата надолу и бавно издърпайте буталото, за да получите 1 ml разтвор на фузеон и извадете иглата и спринцовката от флакона.
• Притиснете и дръжте сгъване на кожата около мястото на инжектиране и пробийте кожата. Иглата трябва да бъде поставена по -голямата част от пътя. Бавно натиснете буталото докрай, за да инжектирате фузеон.
• Извадете иглата от мястото на инжектиране.
• Инструктирайте пациентите как безопасно да изхвърлят спринцовката и иглата.
• Покрийте мястото на инжектиране с малка превръзка, ако е необходимо.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Лиофилизиран прах за инжектиране: 108 mg енфувиртид на флакон с една доза

Съхранение и обработка

Фузеон (енфувиртид) за инжектиране е бял до бял стерилен лиофилизиран прах и той се опакова в еднократна прозрачна стъклена флаколка, съдържаща 108 mg енфувиртид за доставяне на приблизително 90 mg/1 ml, когато се възстанови с 1 ml стерилна вода за инжектиране.

Фузеон се предлага в комплект за удобство, съдържащ 60 флакони с еднодоза фузеон (90 mg сила) 60 флакона (2 кашона по 30 всяка) стерилна вода за инжектиране (1 ml на флакон) 60 спринцовки на възкресение (3 cc) 60 административни спринцовки (1 cc) Вмъкване на пакета Пакет Пакет Вмъкване и инжектиране (1 CC) Вмъкване на пакета Пакетът с вмъкване и инжектиране на пациента NDC 0004-0381-40).

Условия за съхранение

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP]. Възстановеният разтвор трябва да се съхранява в оригиналния флакон под хладилник при 2 ° до 8 ° C (36 ° до 46 ° F) и да се използва в рамките на 24 часа.

Разпределено от: Genentech USA Inc. 1 DNA Way South San Francisco CA 94080-4990. Ревизиран: Дек 2019

Странични ефекти за фузеон

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели:

• Администрация with Biojector ^® 2000 [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Пневмония [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Общият профил на безопасност на фузеон се основава на 2131 лица, които са получили поне 1 доза фузеон по време на различни клинични изпитвания. Това включва 2051 възрастни 658 от които са получили препоръчителната доза за по -големи от 48 седмици и 63 педиатрични субекти.

Оценката на възникващите нежелани събития на лечението се основава на обединените данни от двете рандомизирани контролирани многоцентрови проучвания на OpenLabel при пациенти, които са лекувани с лечение T20-301 (Toro 1) и T20-302 (Toro 2).

Реакции на локално инжектиране на сайта

Местните реакции на инжекционното място бяха най -честите нежелани събития, свързани с използването на фузеон. В T20-301 и T20-302 98% от субектите са имали поне една локална реакция на инжекционното място (ISR). Общо 7%от субектите преустановяват лечението с фузеон поради ISRs (4%) или трудности с инжектиране на фузеон (3%), като например умора и неудобство. Осемдесет и пет процента от субектите са преживели първия си ISR през първоначалната седмица на лечение; ISR продължават да се срещат през цялото лечение с фузеон. За повечето субекти тежестта на признаците и симптомите, свързани с ISRS, не се е променила по време на 48 седмици лечение. По -голямата част от ISRs са свързани с еритема индукция наличието на възли или кисти и лека до умерена болка на мястото на инжектиране (Таблица 2). В допълнение средната продължителност на отделните ISR е между три и седем дни при 41% от субектите и повече от седем дни при 24% от субектите. Също така броят на ISR на субект по всяко време е бил между шест до 14 ISRs при 26% от субектите и повече от 14 ISR при 1,3% от субектите. Инфекцията на мястото на инжектиране (включително абсцес и целулит) се съобщава при 1,7% от възрастните лица.

Таблица: 2 Обобщение на отделните признаци/симптоми, характеризиращи реакциите на локалното инжекционно място към енфувиртида в проучвания T20-301 и T20-302 комбинирани (% от субектите) до 48 седмици

Други нежелани събития

В T20-301 и T20-302 след изследването Седмица 8 субектите само на фона, които отговарят на дефинираните критерии за вирусологичен неуспех, бяха разрешени да преразгледат своите фонови схеми и да добавят фузеон. Излагането на фона на фузеон е 557 години на пациенти и само на фона 162 пациенти. Поради тази разлика в резултатите от безопасността на експозицията се изразяват като броя на пациентите с неблагоприятно събитие на 100 пациенти на експозиция. За Fuzeon Bangarh Нежеланите събития също се показват от процента от субектите.

Събитията, които най-често се съобщават при субекти, получаващи фонов режим на фузеон, с изключение на ISRs, са диария (38 на 100 пациенти или 31,7%) гадене (27 на 100 години на пациент или 22,8%) и умора (24 на 100 години на пациент или 20,2%). Тези събития обикновено се наблюдават и при лица, които са получили само фонов режим: диария (73 на 100 пациенти-години) гадене (50 на 100 пациенти-години) и умора (38 на 100 пациенти-години).

Нежеланите събития на лечението, независимо от причинно-следствената връзка и изключването на ISR от фаза 3 проучвания са обобщени за възрастни субекти в таблица 3. Всички събития от степен 2 или над, възникващи при ≥2 процента от субектите и с по-висока скорост при лица, лекувани с фузеон, са обобщени в таблица 3; Събитията, възникнали с по -висока скорост в контролните рамена, не се показват.

Степента на нежелани събития за субекти, които са преминали към фузеон след вирусологична недостатъчност, са сходни.

Таблица 3: Коефициенти на нежелани събития на лечението-въздействащи* (≥град 2), отчетени при ≥2% от лицата, лекувани с фузеон ** (обединени проучвания T20-301/T20-302 на 48 седмици)

По -рядко срещани събития

Следните нежелани събития са докладвани при 1 или повече лица; Въпреки това не е установена причинно -следствена връзка с фузеон.

Нарушения на имунната система: Влошаване на реакцията на свръхчувствителност на абакавир

Бъбречни и уринарни разстройства: гломерулонефрит; тубуларна некроза; бъбречна недостатъчност; бъбречна недостатъчност (включително фатални случаи)

Кръвни и лимфни разстройства: тромбоцитопения; неутропения; треска; лимфаденопатия

Ендокринен и метаболитен: хипергликемия

Инфекции: сепсис; Херпесът е прости

Нарушения на нервната система: смущение в вкуса; Синдром на Гилен-Баре (фатален); Шеста нервна парализа; Периферна невропатия

Сърдечни разстройства: Нестабилна ангина пекторис

Стомашно -чревни разстройства: запек; abdominal болка upper

Общи: Астения

Хепатобилиарни нарушения: токсичен хепатит; Чернодробна стеатоза

Разследвания: повишена амилаза; повишена липаза; увеличен AST; увеличен GGT; Повишени триглицериди

Психиатрични разстройства: безсъние; депресия; безпокойство; опит за самоубийство

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: пневмопатия; респираторен дистрес; кашлица

Кожни и подкожни тъканни нарушения: сърбеж

Лабораторни аномалии

Таблица 4 показва лабораторните аномалии на лечението, които се срещат при поне 2 лица на 100 пациенти-години и по-често при тези, които получават фоновия режим на фузеон, отколкото само фоновият режим от T20-301 и T20-302.

Таблица 4 Лабораторни аномалии на лечението-Ерги, при ≥2% от субектите, получаващи фузеон* (Събрани проучвания T20-301 и T20-302 на 48 седмици)

Нежелано събитиеs In Педиатрични пациенти

Фузеон has been studied in 63 pediatric subjects 5 through 16 years of age with duration of Фузеон exposure ranging from 1 dose to 134 weeks. Adverse experiences seen during clinical trials were similar to those observed in adult subjects although инфекцияs at site of injection (cellulitis or abscess) were more frequent in adolescents than in adults with 4 events occurring in 3 of 28 (11%) subjects.

Опит за постмаркетиране

Следната нежелана реакция е идентифицирана по време на след одобрение използване на фузеон. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Кожна амилоидоза на мястото на инжектиране.

Лекарствени взаимодействия за фузеон

Не е предоставена информация

Предупреждения за фузеон

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за фузеон

Реакции на локално инжектиране на сайта (ISRs)

По-голямата част от субектите (98%), получаващи фузеон в рандомизирани контролирани многоцентрови клинични изпитвания с отворен етикет, имат поне една реакция на локално инжектиране; ISRs се наблюдават през цялото лечение с фузеон. Проявата могат да включват еритема на еритема на болката и дискомфорта и кисти и екхимоза [виж Нежелани реакции ]. Reactions are often present at more than one injection site. Patients must be familiar with the Фузеон Инструкции за инжектиране За да знаете как да инжектирате фузеон по подходящ начин и как да наблюдавате внимателно признаци или симптоми на целулит или локална инфекция.

Администрация With Biojector ^® 2000

Нервната болка (невралгия и/или парестезия) с продължителност до 6 месеца, свързана с прилагането на анатомични места, където големи нерви, близки до синините на кожата и хематомите, са настъпили с използването на устройството без игла за игла от 2000 г. за прилагане на фузеон.

Кръвотечение след инжектиране

Пациентите, получаващи антикоагуланти или лица с хемофилия или други коагулационни нарушения, могат да имат по-висок риск от кървене след инжектиране.

Реакции на свръхчувствителност

Реакциите на системната свръхчувствителност са свързани с терапията с фузеон и могат да се повторят при повторно предизвикателство. Са възникнали реакции на свръхчувствителност в <1% of subjects studied и have included combinations of: обрив треска гадене и повръщане втрисане rigors hypotension и/or elevated serum liver transaminases. Other adverse events that may be immune mediated и have been reported in subjects receiving Фузеон include primary immune complex reaction respiratory distress glomerulonephritis и Guillain-Barre syndrome . Patients developing signs и symptoms suggestive of a systemic hypersensitivity reaction should discontinue Фузеон и should seek medical evaluation immediately. Therapy with Фузеон should not be restarted following systemic signs и symptoms consistent with a hypersensitivity reaction. Risk factors that may predict the occurrence or severity of hypersensitivity to Фузеон have not been identified.

Пневмония

Повишена скорост на бактериална пневмония се наблюдава при лица, лекувани с фузеон във фаза 3 клинични изпитвания в сравнение с контролната рама. Честотата на пневмония е била 2,7% или 3,2 събития/100 години на пациенти при субекти, получаващи фонов режим на фузеон. On analysis of all diagnoses of pneumonia (pneumonia bacterial pneumonia bronchopneumonia and related terms) in T20-301 and T20-302 an increased rate of bacterial pneumonia was observed in subjects treated with FUZEON compared to the control arm (6.9% 6.7 pneumonia events per 100 patient-years versus 0.6 events per 100 patient-years respectively). Приблизително половината от изследването субекти с пневмония изискват хоспитализация. Три предметни смъртни случая в рамото на фузеон се приписват на пневмония; И тримата имаха сериозни съпътстващи заболявания, свързани със СПИН, които допринесоха за смъртта им. Рисковите фактори за пневмония включват нисък първоначален CD4 лимфоцитен брой висок първоначален вирусен натоварване Интравенозно употреба на наркотици Пушене и предишна анамнеза за белодробни заболявания.

Тъй като не е ясно дали по-високата честота на пневмония е свързана с фузеон, използвайте наблюдателно проучване при пациенти, заразени с ХИВ (740 пациенти с фузеон, и 1110 пациенти, лекувани, лекувани с фузеон), за да се оцени рискът от пневмония при пациенти, лекувани с фузеон. Общо 123 пациенти са имали потвърдено или вероятно събитие на пневмония в това проучване (62 в рамото за лечение на фузеон с 1962 г. на наблюдение и 61 в рамото за лечение с нефуон с 3378 пациенти на наблюдение). Честотата на пневмония е била 3,2 събития/100 години на пациенти в рамото за лечение на фузеон и 1,8 събития/100 години на пациенти в рамото за лечение без фузеон. Коефициентът на коефициент на опасност за други базови рискови фактори е 1,34 (95% c.i. = 0,90 - 2,00). Въз основа на това наблюдателно проучване не е възможно да се изключи повишен риск от пневмония при пациенти, лекувани с фузеон в сравнение с пациенти, които не са лекувани, лекувани.

Не е ясно дали повишената честота на пневмония е свързана с употребата на фузеон. Въпреки това поради тези открития пациентите с HIV-1 инфекция трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци и симптоми на пневмония, особено ако имат основни условия, които могат да ги предразположат към пневмония. Рисковите фактори за пневмония включват нисък първоначален брой CD4 клетки с висок първоначален вирусен товар Интравенозно употреба на лекарства Пушене и предишна анамнеза за белодробно заболяване.

Не-ХИВ заразени индивиди

Съществува теоретичен риск, че употребата на фузеон може да доведе до производството на анти-енфувиртидни антитела, които кръстосани реагират с ХИВ GP41. Това може да доведе до фалшив положителен тест за ХИВ с анализ на ELISA; Очаква се потвърждаващият тест на Western -Blot да бъде отрицателен. Фузеон не е проучен при индивиди, които не са заразени с ХИВ.

Синдром на имунна възстановяване

Съобщава се за синдром на имунната възстановяване при пациенти, лекувани с комбинирана антиретровирусна терапия, включително фузеон. По време на първоначалната фаза на комбинирани пациенти с антиретровирусно лечение, чиято имунна система реагира, може да развие възпалителен отговор на индолентни или остатъчни опортюнистични инфекции (като например Mycobacterium avium инфекция цитомегаловирус Pneumocystis jirovecii пневмония [PCP] или туберкулоза), която може да наложи допълнителна оценка и лечение.

Съобщава се също, че автоимунните разстройства (като полимиозит на болестта на Грейвс и синдром на Гилен-Баре) се срещат при установяване на имунната възстановяване, но времето за начало е по-променливо и може да се случи много месеци след започване на лечението.

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента Инструкции за употреба )

За да се гарантира безопасно и ефективно използване на фузеон, на пациентите трябва да се предоставят следната информация и инструкции:

Реакции на инжекционното място

Информирайте пациентите, че реакциите на мястото на инжектиране се появяват при почти всички пациенти, приемащи фузеон. Пациентите трябва да са запознати с инструкциите за инжектиране на фузеон за инструкции как да инжектират по подходящ начин фузеон и как внимателно да наблюдават признаци или симптоми на целулит или локална инфекция. Инструктирайте пациентите кога да се свържат с техния доставчик на здравни грижи за тези реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Администрация With Biojector ^® 2000

Информирайте пациентите, че болката в нервите (невралгия и/или парестезия), свързана с приложението на анатомични места, където е възникнал големи нерви, близки до синините и хематомите на кожа Предупреждения и предпазни мерки ].

Кръвотечение след инжектиране

Съветвайте пациентите за риска от кървене след инжектиране, ако получават антикоагуланти или имат коагулационни нарушения като хемофилия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Системна свръхчувствителност

Посъветвайте пациентите за възможността за системна реакция на свръхчувствителност към фузеон. Посъветвайте се с пациентите да прекратят терапията и незабавно да потърсят медицинска оценка, ако развият признаци/симптоми на системна свръхчувствителност, като комбинации от обривна треска гадене и повръщане на втрисане и/или хипотония [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Воден плантаин

Пневмония

Посъветвайте пациентите, че повишена честота на бактериална пневмония се наблюдава при лица, лекувани с фузеон в клинични изпитвания. Посъветвайте пациентите да потърсят медицинска оценка незабавно, ако развият признаци или симптоми, предполагащи пневмония (кашлица с треска бързо дишане за дишане) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Регистър на излагане на бременност

Съветвайте пациентите, че има регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на антиретровирусни лекарства по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Инструктирайте майките с HIV-1 инфекция да не кърмят, защото HIV-1 може да бъде предаден на бебето в кърма [виж Използване в конкретни популации ].

Важни инструкции за дозиране и администриране

• Inform patients that FUZEON must be taken as part of a combination antiretroviral regimen and that use of FUZEON alone may lead to rapid development of virus resistant to FUZEON and possibly other agents of the same class.
• Инструктирайте пациентите и полагащите грижи за използването на асептична техника, когато прилагате фузеон, за да избегнете инфекции на инжекционното място. Подходящото обучение за възстановяване на фузеон и саморазположение трябва да бъде дадено от доставчик на здравни грижи, включително внимателен преглед на инструкциите за вмъкване на пациенти с фузеон и инструкции за инжектиране на фузеон. Първата инжекция трябва да се извърши под надзора на подходящо квалифициран доставчик на здравни услуги. Препоръчва се разбирането и използването на асептични техники и процедури на пациента и/или болногледач да се преоценява периодично.
• Инструктирайте пациентите и полагащите грижи на предпочитаните анатомични места за приложение (предно бедрото на горната част на корема). Фузеон не трябва да се инжектира в близост до анатомични области, където големи нерви в близост до кожата, като близо до слабините на коляното на лакътя или долните или медиалните участъци на задните части на кожата, включително директно върху кръвоносен съд в молови белези на синини на тъканите или в близост до пъпките, които са на синини за белези или изгаряне.
• Инструктирайте пациентите и полагащите грижи в правилните техники за подготовка на инжектиране и изхвърляне на игли и спринцовки (включително и не се възстановяват игли), за да избегнете наранявания на иглата. Посъветвайте се с пациентите да не използват повторно игли или спринцовки и за безопасно процедури за изхвърляне, включително използването на контейнер, устойчив на пробиване за изхвърляне на използвани игли и спринцовки. Инструктирайте пациентите за безопасното изхвърляне на пълни контейнери според местните изисквания. Полагащите грижи, които изпитват случайна игла за игла след инжектиране на пациента, трябва незабавно да се свържат с доставчик на здравни грижи.
• Информирайте пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни услуги за всички въпроси относно администрацията на Fuzeon.
• Информирайте пациентите да не променят дозата или графика на дозиране на фузеон или някакви антиретровирусни лекарства, без да се консултират с техния доставчик на здравни грижи.
• Информирайте пациентите да се свържат незабавно с техния доставчик на здравни услуги, ако спрат да приемат фузеон или друго лекарство в антиретровирусния си режим.
• Информирайте пациентите, че те могат да получат повече информация за самоприлагането на Fuzeon на www.fuzeon.com или като се обадите на 1-877-4-Fuzeon (1-877-438-9366).

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Канцерогенеза и мутагенеза

Проучванията за канцерогенност не са проведени с енфувиртид.

Enfuvirtide не е генотоксичен в напразно и in vitro Анализи, включително бактериална обратна мутация, тест на генната мутация на клетка напред в клетките на яйчниците на китайски хамстер на AS52 и AN напразно Анализ на миши микронуклеус.

Увреждане на плодовитостта

При изследване на плодовитостта и ранното ембрионално развитие при плъхове не се наблюдават ефекти на енфувиртид върху мъжкото или женското плодородие при експозиция на енфувиртид (на базата на повърхностна площ) до 1,6 пъти по -висока от човешката експозиция при RHD.

Използване в конкретни популации

Бременност

Регистър на излагане на бременност

Съществува регистър на експозицията на бременност, който следи резултатите от бременността при индивиди, изложени на антиретровирусни лекарства по време на бременност. Доставчиците на здравни услуги се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на регистъра на антиретровирусната бременност (APR) на 1-800-258-4263.

Обобщение на риска

Данните за бъдещата бременност от APR не са достатъчни за адекватно оценка на риска от вродени дефекти или резултати от плода. Ограниченият брой доклади за използването на енфувиртид по време на бременност е представен на APR и броят на експозициите на енфувиртид е недостатъчен, за да се направи оценка на риска в сравнение с референтната популация. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. Прогнозната фонова честота за големи вродени дефекти е 2,7% в американската референтна популация на Метрополитън Атланта вродени дефекти (MACDP). Прогнозният процент на спонтанен аборт не се отчита в APR. Прогнозният фонов процент на спонтанен аборт в общото население на САЩ е 15–20%.

В проучвания за възпроизвеждане на животни не са наблюдавани неблагоприятни ефекти на развитие при подкожно приложение на енфувиртид при експозиции, по -големи или равни на приблизително 2 пъти по -високо от човешката експозиция при препоръчителната човешка доза (RHD) въз основа на повърхностната площ (виж Данни ).

Данни

Данни за животните

In the embryofetal development studies enfuvirtide was administered by subcutaneous injection to pregnant rats at doses up to 500 mg/kg/day from gestation days 6 to 17 and to pregnant rabbits at doses up to 30 mg/kg/day from gestation days 6 to 18. No embryofetal toxicities were observed at doses up to the highest doses tested (27 times and 3.2 times higher than Излагане на човека при RHD при плъхове и зайци съответно въз основа на повърхността).

В проучването преди рамене на развитието енфувиртидът се прилага чрез подкожна инжекция при бременни плъхове в дози до 30 mg/kg/ден от гестационен ден 6 до следродилен ден 20. Не са наблюдавани токсичности при дози до 30 mg/kg/ден (NULL,6 пъти по -висока от човешката експозиция при RHD въз основа на повърхността на повърхността).

Лактация

Обобщение на риска

Центровете за контрол и превенция на заболяванията препоръчват заразените с ХИВ-1 майки да не кърмят бебетата си, за да избегнат риска от постнатално предаване на ХИВ-1.

Няма налични човешки данни относно наличието на енфувиртид или неговите метаболити (аминокиселини и пептидни фрагменти) в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Когато енфувиртидът се прилага на лактиращи плъхове, енфувиртид, вероятно е присъствал в млякото (виж Данни ).

Поради потенциала на (1) предаване на ХИВ-1 (при ХИВ-отрицателни бебета) (2) развитие на вирусна резистентност (при ХИВ-позитивни бебета) и (3) нежелани реакции при кърмати бебета, подобни на тези, наблюдавани при възрастни, инструктират майките да не кърмят, ако получават фузеон.

Данни

В проучване на лактация при дози от 200 mg/kg много ниски нива на енфувиртид или енфувиртид метаболити (аминокиселини и пептидни фрагменти) се отделят в мляко след подкожно приложение до лактиращи плъхове до 48 часа след дозата на следродилни/лактационни дни 14 и 18.

евтини места за почивка

Педиатрична употреба

Използването на фузеон при педиатрични пациенти с тегло най-малко 11 кг се подкрепя от доказателства от адекватни и добре контролирани проучвания на фузеон при възрастни и от две педиатрични проучвания, оценяващи фармакокинетиката на безопасността и ефикасността на фузеон при лица 6 години на възраст и по-възрастни:

• T20-204 беше многоцентрово изпитване с отворен етикет, което оценява безопасността и антивирусен Активност на фузеон при 11 педиатрични субекти от лечение 6 до 12 години (средна възраст от 9 години) [виж Клинична фармакология и Клинични изследвания ].
• T20-310 е многоцентрово изпитване с отворен етикет, което оценява безопасността на фармакокинетиката и антивирусната активност на фузеон при 52 лекувани педиатрични субекти 5 и повече години (средна възраст от 12 години) [виж Клинична фармакология и Клинични изследвания ].

Като цяло неблагоприятните преживявания, включително ISR при 63 педиатрични лица, са подобни на тези, наблюдавани при възрастни лица, въпреки че инфекциите на място на инжектиране (целулит или абсцес) са по -чести при подрастващите, отколкото при възрастни с 4 събития, възникнали при 3 от 28 (11%) [виж [виж Нежелани реакции ].

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на фузеон не включват достатъчен брой лица на възраст 65 и повече години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Като цяло трябва да се внимава подходящото внимание при приложението и мониторинг на фузеон при възрастни пациенти, отразяващи по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия.

Чернодробно увреждане

Не са необходими корекции на дозата на фузеон при пациенти с чернодробно увреждане [виж Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Не са необходими корекции на дозата на фузеон при пациенти с бъбречно увреждане [виж Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за фузеон

Няма съобщения за човешкия опит с остро предозиране с фузеон. Най-високата доза, прилагана на 12 лица в клинично изпитване, е 180 mg като еднократна доза подкожно. Няма специфичен антидот за предозиране с фузеон. Лечението на предозиране трябва да се състои от общи мерки за поддържане.

Противопоказания за фузеон

Фузеон is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Фузеон or any of its components [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Клинична фармакология for Fuzeon

Механизъм на действие

Enfuvirtide е антиретровирусно лекарство [виж Микробиология ].

Фармакокинетика

Фармакокинетичните свойства на енфувиртида се оценяват при заразени с ХИВ-1 възрастни и педиатрични субекти.

Абсорбция

След 90 mg единична подкожна инжекция на фузеон в корема при 12 заразени с ХИВ-1 лица средната (± SD) CMAX е 4,59 ± 1,5 mg/L AUC е 55,8 ± 12,1 mg • h/l, а средната TMAX е 8 часа (варира от 3 до 12 h). Абсолютната бионаличност (използваща интравенозна доза 90 mg като ориентир) е 84,3% ± 15,5%. Following 90-mg twice daily dosing of FUZEON subcutaneously in combination with other antiretroviral agents in 11 HIV-1 infected subjects the mean (±SD) steady-state Cmax was 5.0 ± 1.7 mg/L Ctrough was 3.3 ± 1.6 mg/L AUC0-12h was 48.7 ± 19.1 mg•h/L and the median Tmax was 4 hours (ranged from 4 to 8 h).

Абсорбция of the 90-mg dose was comparable when injected into the subcutaneous tissue of the abdomen thigh or arm.

Разпределение

Средният (± SD) стационарен обем на разпределение след интравенозно приложение на 90 mg доза фузеон (n = 12) е 5,5 ± 1,1 L.

Енфувиртидът е приблизително 92% обвързан с плазмени протеини в заразена с ХИВ плазма в диапазон на концентрация от 2 до 10 mg/L. Той е обвързан предимно с албумин и в по-ниска степен на α-1 киселинен гликопротеин.

Нивата на CSF на енфувиртида (измерени от 2 часа до 18 часа след прилагане на енфувиртид) при 4 заразени с ХИВ лица са под границата на количествено определяне (NULL,025 mg/L).

Метаболизъм/елиминиране

Като пептид енфувиртид се очаква да претърпи катаболизъм на съставните си аминокиселини с последващо рециклиране на аминокиселините в пула на тялото.

Изследвания за масов баланс за определяне на пътя (ите) на елиминиране на енфувиртид не са извършени при хора. In vitro Проучванията с човешки микрозоми и хепатоцити показват, че енфувиртидът претърпява хидролиза, за да образува дезамидиран метаболит при С-крайния фенилаланин остатък М3. Реакцията на хидролиза не зависи от NADPH. M3 метаболитът се открива в човешката плазма след прилагане на енфувиртид с AUC, вариращ от 2,4% до 15% от енфувиртида AUC.

След 90 mg единична подкожна доза на енфувиртид (n = 12) средната ± SD елиминиране на полуживота на енфувиртида е 3,8 ± 0,6 h, а средният ± SD очевиден клирънс е 0,0248 ± 0,0041 l/h/kg. След 90 mg два пъти дневно дозиране на фузеон подкожно в комбинация с други антиретровирусни агенти при 11 заразени с ХИВ-1 лица средната стойност ± SD очевиден клирънс е 0,0306 ± 0,0106 l/h/kg.

Специфични популации

Не са наблюдавани клинично значими промени във фармакокинетиката въз основа на бъбречно увреждане (всяка степен на бъбречно увреждане, включително хемодиализа) теглото или расата за възрастни пола.

Фармакокинетичните изследвания на енфувиртида не са проведени при лица с чернодробно увреждане или субекти на възраст над 65 години.

Педиатрични пациенти

Фармакокинетиката на енфувиртида е проучена при 25 педиатрични лица на възраст от 5 до 16 години. Енфувиртидната фармакокинетика се определя в присъствието на съпътстващи лекарства, включително антиретровирусни средства. Доза от 2 mg/kg два пъти дневно (максимум 90 mg два пъти дневно) осигурява енфувиртидни плазмени концентрации, подобни на тези, получени при възрастни пациенти, получаващи 90 mg два пъти дневно.

При 25 педиатрични субекти, получаващи 2 mg/kg два пъти дневна доза, средната ± SD стационарна AUC0-12 е 54,3 ± 23,5 mg • H/L CMAX е 6,14 ± 2,48 mg/L, а ctrough е 2,93 ± 1,55 mg/L [виж Използване в конкретни популации ].

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Въз основа на резултатите от in vitro Енфувиртидът на човешкото микрозомно изследване не е инхибитор на ензимите CYP450. В напразно Изследване на човешкия метаболизъм (n = 12) фузеон при препоръчителната доза от 90 mg два пъти дневно не променя метаболизма на CYP3A4 CYP2D6 CYP1A2 CYP2C19 или CYP2E1 субстратите.

Въз основа на наличните данни за съвместно прилагане на фузеон и други лекарства, които са индуктори или инхибитори на CYP450, не се очаква да променя фармакокинетиката на енфувиртида. Не са необходими корекции на дозата, когато фузеонът е съвместно с други антиретровирусни и нентиретровирусни лекарства.

Таблица 5 показва резултатите от проучванията за взаимодействие с лекарства-лекарства, проведени между фузеон, и следните лекарства: Ритонавир Сакинавир/Ритонавир и Рифампин.

Таблица 5: Ефект на ритонавир сакинавир/ритонавир и рифампин върху фармакокинетиката на стационарния енфувиртид (90 mg BID)*

Микробиология

Механизъм на действие

Енфувиртидът пречи на влизането на ХИВ-1 в клетки, като инхибира сливането на вирусни и клетъчни мембрани. Енфувиртидът се свързва с първата хептада-повтаряне (HR1) в GP41 субединицата на вирусния обвивен гликопротеин и предотвратява конформационните промени, необходими за сливането на вирусни и клетъчни мембрани.

Антивирусна активност в клетъчната култура

Антивирусната активност на енфувиртида се оценява чрез заразяване с различни видове CD4 клетки с лабораторни и клинични изолати на ХИВ-1. Медианата Ес ₅₀ Стойността за изходните клинични изолати е 4,10 nm (варира от 0,089 до 107 nm; 0,4 до 480 ng/ml) от анализа на CMAGI (n = 130) и е 55,9 nm (NULL,56 до 1675 nm; 7 до 7526 ng/ml). Енфувиртидът е подобно на клетъчната култура срещу кладове A AE C D F и G (среден ЕС ₅₀ Стойността беше 7,01 nm; обхват 3,78 до 27,9 nm; 17-126 ng/ml) и R5 x4 и двойни тропически вируси. Enfuvirtide няма активност срещу ХИВ-2.

Enfuvirtide не проявява антагонизъм в анализи на клетъчната култура, когато се комбинира с отделни членове на различни антиретровирусни класове, включително ненуклеозидни обратни транскриптази инхибитори (NNRTIS: Efavirenz) нуклеос (Т) ИДИ инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIS: Инхибитори на протоказа).

Лекарство Resistance

ХИВ-1 изолати с намалена чувствителност към енфувиртид са избрани в клетъчната култура. Генотипичният анализ на тези резистентни изолати показва замествания на аминокиселини в позициите на домейна на HR1 на енфувиртида 36 до 38 от гликопротеин на HIV-1 Glycoprotein GP41. Фенотипичният анализ на мутанти, насочени към сайта в позиции 36 до 38 в молекулен клон HIV-1, показа 5-кратно до 684-кратно намаляване на чувствителността към енфувиртида.

В клинични изпитвания HIV-1 изолатите с намалена чувствителност към енфувиртид са възстановени от субекти, които не успяват на режим на фузеон, съдържащ режим. След лечението вирус на ХИВ-1 от 277 лица, които изпитват протокол, дефиниран вирусологичен недостатъчност на 48 седмици, показва средно намаляване на чувствителността към енфувиртид от 33,4 пъти (диапазон 0,4-6318 пъти) спрямо съответния базов вирус. Of these 249 had decreases in susceptibility to enfuvirtide of greater than 4-fold and all but 3 of those 249 encoded substitutions at gp41 HR1 domain amino acids 36 to 45. HR1 substitutions associated with resistance to enfuvirtide include G36D/E/S/V I37V V38A/E/G/M Q39R Q40H N42D/Q/T N43D/H/K/Q/S L44M и L45M. Комбинациите от HR1 заместители, свързани с резистентност, могат да доведат до по-големи намаления на чувствителността.

Заместванията или полиморфизмите в други региони на GP41 са свързани с резистентност (например HR2 домейн N126K E137K и S138A замествания) и те могат да повлияят на чувствителността към енфувиртида.

Кръстосано съпротивление

Клиничните изолати на ХИВ-1, резистентни към NNRTIS NRTIS и PI, са податливи на енфувиртид в клетъчната култура.

Клинични изследвания

Антиретровирусно-експеридирани възрастни субекти

T20-301 и T20-302 бяха рандомизирани контролирани многоцентрови проучвания с отворен етикет при заразени с ХИВ-1 лица. Subjects were required to have either (1) viremia despite 3 to 6 months prior therapy with a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) and protease inhibitor (PI) or (2) viremia and documented resistance or intolerance to at least one member in each of the NRTI NNRTI and PI classes.

Ще кортизон 10 лекува инфекция с дрожди

Всички субекти са получили индивидуализиран фонов режим, състоящ се от 3 до 5 антиретровирусни средства, избрани въз основа на предишната история на лечението на субекта и измерванията на генотипичните и фенотипните вирусни резистенции. След това субектите бяха рандомизирани в съотношение 2: 1 към фузеон 90 mg два пъти дневно с фонов режим или фонов режим самостоятелно.

След 8 -та седмица на субектите на двете лечебни рамо, които отговарят на дефинираните критерии за вирусологичен неуспех, бяха разрешени да преразгледат своите фонови схеми; На тези на фонов режим също беше позволено да добавят фузеон.

Демографските характеристики за проучвания T20-301 и T20-302 са показани в таблица 6. Субектите са имали предварително излагане на медиана от 12 антиретровирали за медиана от 7 години.

Таблица 6: T20-301 и T20-302 Събрани предметни демографски данни

Резултатите от разположението и ефикасността на T20-301 и T20-302 са показани в таблица 7.

Таблица 7: Резултати на 48-та седмица (обединени проучвания T20-301 и T20-302)

На 48 седмици 154 (23%) от субектите във фоновия режим на фузеон и 27 (8%) само във фонов режим са имали нива на ХИВ-1 РНК <50 copies/mL и 225 (34%) of subjects receiving Фузеон+background regimen had HIV-1 RNa levels <400 copies/mL compared to 44 (13%) in the background regimen alone. Subjects achieving HIV-1 RNa levels <50 copies/mL were included in the <400 copies/mL category и both categories were incorporated in the overall virologic responder category of achieving HIV-1 RNa at least 1 log ₁₀ под изходната линия.

Средната промяна на дневника в HIV -1 РНК от изходната линия беше -1,4 log ₁₀ Копии/ml при субекти, получаващи фузеон и -0,5, в тези, които получават само фонове. Средната промяна в броя на клетките на CD4 от изходното ниво на 48 е 91 клетки/mM ³ във фоновата рама на фузеон и 45 клетки/mm ³ В заден план само ръка.

Субектите във фоновата рама на фузеон постигнаха по-добър вирусологичен и имунологичен резултат от субектите във фона сами по себе си във всички подгрупи, базирани на базовия брой CD4 клетки на базовата линия на ХИВ-1 РНК Брой на предишните ARV или броя на активните ARV във фоновия режим.

Педиатрични субекти, изложени на лечение

Шестдесет и три HIV-1 заразени педиатрични субекти на възраст от 5 до 16 години са получили фузеон в две клинични изпитвания за SingleArm с отворен етикет.

T20-204 беше многоцентрово изпитване с отворен етикет, което оценява безопасността и антивирусен activity of Фузеон in treatmentexperienced pediatric subjects. Eleven subjects from 6 to 12 years were enrolled (median age of 9 years). Median baseline CD4 cell count was 495 cells/μL и the median baseline HIV-1 RNa was 4.6 log ₁₀ копия/ml.

Десет от 11 -те проучвания завършиха 48 седмици хронична терапия. На 48 6/11 (55%) субектите са имали ≥1 log ₁₀ Спадът на ХИВ-1 РНК и 4/11 (36%) субекти е под 400 копия/ml HIV-1 РНК. Средните промени от изходното ниво (за AS лекуваната популация) в броя на РНК и CD4 на HIV -1 бяха -1,48 log ₁₀ копия/ml и 122 клетки/μL съответно.

T20-310 е многоцентрово изпитване с отворен етикет, което оценява безопасността на фармакокинетиката и антивирусната активност на фузеон при педиатрични субекти, които са лекувани. Записани са петдесет и двама предмета от 5 до 16 години (средна възраст от 12 години). Средната базова CD4 клетъчна броя е 117 клетки/μL, а средната базова HIV-1 РНК е 5,0 log ₁₀ копия/ml.

Тридесет и две от 52-те изследвания са завършили 48 седмици хронична терапия. На 48 -та седмица 17/52 (33%) от субектите са имали ≥1 log ₁₀ Спадът в HIV-1 RNA 11/52 (21%) от субектите е под 400 копия/ml HIV-1 RNA и 5/52 (10%) са под 50 копия/ml. Средните промени от изходното ниво (за AS лекуваната популация) в броя на РНК и CD4 на CD4 бяха -1,17 log ₁₀ копия/ml и 106 клетки/μL съответно.

Информация за пациента за фузеон

Фузеон ^®
(Малко '-zee-on)
(enfuvirtide) инжекция

Какво е фузеон?

Фузеон is a prescription medicine used in combination with other antiretroviral medicines to treat Human Immunodeficiency Virus-1 (HIV-1) инфекция in people who have taken other antiretroviral medicines и whose HIV-1 levels have continued to increase while on treatment.

HIV-1 е вирусът, който причинява придобит синдром на имунния дефицит (СПИН).

Не е известно дали фузеонът е безопасен и ефективен за употреба при деца под 6 години.

Не използвайте фузеон Ако сте алергични към енфувиртида или някоя от съставките във фузеон. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките във Fuzeon.

Преди да използвате Fuzeon, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат проблеми с кървенето
• имат или са имали проблеми с белите дробове
• имат нисък брой CD4
• дим или използвайте интравенозни (iv) улични лекарства
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали фузеон може да навреди на вашето неродено бебе. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако забременеете по време на лечение с фузеон.
  • Бременност Registry: Има регистър на бременността за жени, които използват антиретровирусни лекарства по време на бременност. Целта на този регистър е да събира информация за здравето на вас и вашето бебе. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за това как можете да участвате в този регистър.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не кърмете, ако използвате фузеон.
  • Не бива да кърмите, ако имате ХИВ-1 поради риска от предаване на ХИВ-1 на бебето си.
  • Не е известно дали Фузеон преминава в кърмата ви.
  • Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си по време на лечението с Fuzeon.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи Ако приемате лекарства, които засягат съсирването на кръвта.

Някои лекарства взаимодействат с фузеон. Поддържайте списък на вашите лекарства, които да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за списък с лекарства, които взаимодействат с Fuzeon.

Не стартирайте ново лекарство, без да казвате на вашия доставчик на здравни грижи. Вашият доставчик на здравни услуги може да ви каже дали е безопасно да използвате фузеон с други лекарства.

Как трябва да използвам фузеон?

• Прочетете инструкциите за инжектиране на фузеон за информация как да подготвите и инжектирате фузеон.
• Използвайте Fuzeon точно както ви казва вашият доставчик на здравни грижи.
• Не Спрете да използвате Fuzeon или променете дозата си, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни услуги.
• Вашият доставчик на здравни грижи трябва да ви покаже как да подготвите и инжектирате фузеон, преди да го инжектирате за първи път. Не използвайте фузеон until you have been shown how to inject Фузеон the right way.
• Фузеон is injected under the skin (subcutaneously) of your stomach (abdomen) outer thigh or upper arm.
• Променете (завъртете) вашето място за инжектиране с всяка инжекция. Не използвайте едно и също място за всяка инжекция.
• Не Инжектирайте фузеон в райони с белези на синини Татуировки Изгаря кръвоносни съдове или в района в рамките на 2 инча от корема ви (военноморски).
• Фузеон must be used in combination with other antiretroviral medicines. Не използвайте фузеон as your only antiretroviral medicine.
• Вижте редовно вашия доставчик на здравни грижи, докато използвате Fuzeon.
• Ако приемате твърде много фузеон, обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи.

Какво трябва да избягвам, докато използвам Fuzeon?

• Не drive operate heavy machinery or do other dangerous activities until you know how Фузеон affects you.

Какви са възможните странични ефекти на Fuzeon?

Фузеон may cause serious side effects including:

• Реакции на инжекционното място. Реакции на инжекционното място including болка и discomfort зачервяване обрив сърбеж и синини have happened in people who use Фузеон. Call your healthcare provider right away if you have болка зачервяване or подуване around the injection site that does not go away within a few days or gets worse.
• Болка на нервите (невралгия) или изгаряне на изтръпване или убождане на кожата ви (парестезия) са се случили при хора, които използват устройството без игла за игла за Biojector 2000, за да дадат дозата си на фузеон. Тези симптоми могат да продължат до 6 месеца.
• Кървене след вашата инжекция. Хората, които приемат лекарства, които засягат кръвта (антикоагуланти) или хора с хемофилия или други проблеми с съсирването на кръвта, могат да имат по -висок риск.
• Алергични реакции. Спрете да използвате Fuzeon и се обадете на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако развиете някое от тези признаци и симптоми на алергична реакция:
  • обрив
  • треска
  • втрисане
  • Проблем с дишането
  • кошери
  • гадене и повръщане
  • подуване of your face eyes lips or mouth
  • Ниско кръвно налягане
• Пневмония. Пневмония which can be serious и cause hospitalization и death has happened in people who use Фузеон. Call your healthcare provider or go to the nearest hospital emergency room right away if you develop any of these signs or symptoms of пневмония:
  • кашлица с треска
  • бързо дишане
  • задух
• Промени във вашата имунна система (синдром на имунната възстановяване)) Може да се случи, когато заразеният с ХИВ-1 човек започне да приема антиретровирусни лекарства, включително фузеон. Имунната ви система може да се засили и да започне да се бори с инфекции, които са скрити в тялото ви от дълго време. Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако започнете да имате нови симптоми след започване на фузеон.

Най -често срещаните странични ефекти на фузеон включват:

• Реакции на локално инжектиране на сайта
• диария
• гадене
• умора
• загуба на тегло
• Синусови проблеми
• Болки в стомаха
• кашлица
• Херпес симплекс
• Намален апетит
• Проблеми с панкреаса
• болка in arms и legs
• пневмония
• болка и numbness in feet or legs
• Грипоподобни симптоми
• заразен фоликул за коса
• сухота в устата
• очна инфекция

Това не са всички възможни странични ефекти на фузеон.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам фузеон?

• Съхранявайте флаконите с фузеон, които не са смесени със стерилна вода при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Съхранявайте фузеон, който е смесен със стерилна вода в оригиналния флакон и в хладилника между 36 ° F до 48 ° F (2 ° C до 8 ° C) до 24 часа. Изхвърлете (изхвърлете) всеки неизползван фузеон, останал във флакона след 24 часа.

Дръжте Fuzeon и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на фузеон.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте фузеон за условие, за което не е предписано. Не давайте фузеон на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Fuzeon, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките във фузеон?

Активна съставка: enfuvirtide

Неактивни съставки: манитол натриев карбонат натриев хидроксид и хидрохлорна киселина

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.