Интрароза

Описание за вагинални вложки интрароза

Вътрешната вложка за интрароза (прастерон) е вагинално приложен стероид. Прастеронът се идентифицира химически като 3β-хидроксиандрост-5-ен-17-един. Той има емпиричната формула c ₁₉ H ₂₈ O ₂ с молекулно тегло 288,424 g/mol. Prasterone е бял до бял кристален прах, неразтворим във вода и разтворим в натриев лаурил сулфат (SLS). Структурната формула е:

Всяка вагинална вложка за интрароза (прастерон) съдържа 6,5 mg прастерон в 1,3 ml извън бяла твърда мазнина (Witepsol).

Използва за вагинални вложки интрароза

Intrarosa ™ е стероид, показан за лечение на умерена до тежка диспареуния А симптом на вулвар и вагинална атрофия поради менопауза.

Дозировка за интрароза Vaginal Inserts

Администрирайте вагиналната вложка на интрароза веднъж дневно преди лягане, като използвате предоставения апликатор.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Вагинална вложка : 6.5 mgof prasterone гладък бял до бял бели мазнини с форма на куршум с размери 28 mm с дължина 9 mm с ширина в по-широкия му край и с тегло 1,2 грама.

Интрарозата се доставя като бяла до бяла 1,3 ml гладки вагинални вложки във формата на мазнини (съдържащи 6,5 mg прастерон). Intrarosa се предлага в малки кутии от 4 блистерни пакета, съдържащи 7 вагинални вложки (28 вагинални вложки на кутия). Малката кутия (съдържаща вагиналните вложки) се доставя вътре в по -голяма кутия, съдържаща 28 апликатори ( NDC 64011-601-28).

Съхранение и обработка

Съхранявайте при 41 ° F до 86 ° F (5 ° C до 30 ° C). Може да се съхранява при стайна температура или в хладилника.

Произведено за: Endoceutics Inc. Квебек Сити Канада G1V 4M7. Разпределено от: AMAG Pharmaceuticals Inc. Waltham MA 02451. Ревизиран: февруари 2018 г.

Странични ефекти за вагинални вложки интрароза

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

In four (4) placebo-controlled 12-week clinical trials [91% -White Caucasian non-Hispanic women 7% -Black or African American women and 2% -Other women average age 58.8 years of age (range 40 to 80 years of age)] vaginal discharge is the most frequently reported treatment-emergent adverse reaction in the INTRAROSA treatment group with an incidence of ≥ 2 percent and greater than reported in the placebo treatment group. Имаше 38 случая при 665 участващи жени след менопауза (NULL,71 процента) в групата за лечение на интрароза в сравнение със 17 случая в 464 участващи жени след менопауза (NULL,66 процента) в групата за лечение на плацебо.

В 52-седмично некомрапично клинично изпитване [92%-бели кавказки не-испански жени 6% чернокожи или афроамерикански жени и 2%-други жени на средна възраст на възраст 57,9 години (диапазон от 43 до 75 години)] вагинално изхвърляне и анормична папа за намазване на 52 седмици са най-често докладвани лечение-отреждащият на неблагоприятна реакция при жени, които се получават от интророза на лечение с 2 процента. Имаше 74 случая на вагинално изхвърляне (NULL,2 процента) и 11 случая на анормална мащаба на PAP (NULL,1 процента) при 521 участващи жени след менопауза. Единадесетте (11) случая на анормален мащаб на PAP на 52 седмици включват един (1) случай на нискокачествен плоскоклетъчен интраепителна лезия (LSIL) и десет (10) случая на атипични клетки с неопределена значимост (ASCUS).

Лекарствени взаимодействия за интрароза вагинални вложки

Не е предоставена информация

Предупреждения за вагинални вложки интрароза

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

хапче с M357 от едната страна

Предпазни мерки за вагинални вложки интрароза

Текуща или минала история на рак на гърдата

Естрогенът е метаболит на прастерон. Използването на екзогенен естроген е противопоказано при жени с известна или подозрителна история на рак на гърдата. Интрарозата не е проучена при жени с анамнеза за рак на гърдата.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се с пациента да чете одобреното от FDA етикетиране на пациента (информация за пациента и инструкции за употреба).

Вагинално изпускане

Информирайте жените след менопауза, че вагиналното изхвърляне може да възникне при интрароза [виж Нежелани реакции ].

Ненормални находки за намазване на папа

Информирайте жените след менопауза, че с интрароза могат да възникнат ненормални находки за намазване на PAP [виж Нежелани реакции ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал не са проведени с прастерон. Две метаболити на тестостерон на прастерон и естрадиол са канцерогенни при животни.

Мутагенеза

Прастеронът не е генотоксичен в in vitro бактериалния мутагенеза анализ (AMES тест) in vitro хромозомният аберации с лимфоцити на периферна кръв на човека и in vivo в мишовия костен мозък микронуклеус.

Плодовитост

Плодовитост studies were not conducted with В Прастерон.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Intrarosa е посочена само при жени след менопауза. Няма данни при употребата на интрароза при бременни жени по отношение на всички рискове, свързани с наркотици. Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с прастерон.

Лактация

Обобщение на риска

Интрарозата е показана само при жени след менопауза. Няма информация за наличието на прастерон в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността не са установени при педиатрични пациенти.

Гериатрична употреба

От 1522 г. третирани с прастерон жени след менопауза, записани в четирите плацебо контролирани 12-седмични и едно отворено 52-седмично клинично изпитване 19 и 11 процента съответно са на възраст 65 или повече години.

Бъбречно увреждане

Ефектът от бъбречно увреждане върху фармакокинетиката на прастерон не е проучен.

Чернодробно увреждане

Ефектът от чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на прастерон не е проучен.

Информация за предозиране за интрароза вагинални вложки

Не е предоставена информация

Противопоказания за вагинални вложки интрароза

Недиагностицирано анормално генитално кървене: Всяка жена след менопауза с недиагностицирано устойчиво или повтарящо се генитално кървене трябва да бъде оценена, за да се определи причината за кървенето преди разглеждане на лечението с интрароза.

Клинична фармакология for Intrarosa Vaginal Inserts

Механизъм на действие

Прастеронът е неактивен ендогенен стероид и се превръща в активни андрогени и/или естрогени. Механизмът на действие на интрарозата при жени след менопауза с вулвар и вагинална атрофия не е напълно установен.

Venlafaxine HCl 75 mg странични ефекти

Фармакокинетика

In a study conducted in postmenopausal women administration of the INTRAROSA vaginal insert once daily for 7 days resulted in a mean prasterone Cmax and area under the curve from 0 to 24 hours (AUC0-24) at Day 7 of 4.4 ng/mL and 56.2 ng•h/mL respectively which were significantly higher than those in the group treated with placebo (Table 1). CMAX и AUC0-24 на метаболитите тестостерон и естрадиол също бяха малко по-високи при жени, лекувани с вагинална вложка интрароза в сравнение с тези, които получават плацебо.

Таблица 1. CMAX и AUC0-24 на тестостерон на прастерон и естрадиол на 7-ти ден след ежедневното прилагане на плацебо или интрароза (средно ± S.D).

Фигура 1: Серумни концентрации на прастерон (А) тестостерон (В) и естрадиол (С), измерени за 24 часа на ден 7, след което се следват ежедневното приложение на плацебо или интрароза (средно ± S.D.).

В две първични изпитания за ефикасност ежедневното прилагане на вагинална вложка за интрароза в продължение на 12 седмици повишава средния серумен цент на прастерон и неговите метаболити тестостерон и естрадиол с 47% 21% и 19% от изходната стойност съответно. Това сравнение, основано на Ctrough, може да подцени степента на увеличаване на експозицията на прастерон и метаболити, тъй като не отчита общия профил на време на концентрация след прилагане на интрароза.

Метаболизъм

Екзогенният прастерон се метаболизира по същия начин като ендогенния прастерон. Човешките стероидогенни ензими като хидроксистероидни дехидрогенази 5α-редуктази и ароматази трансформират прастерон в андрогени и естрогени.

Клинични изследвания

Ефективността на интрарозата върху умерена до тежка диспареуния А симптом на вулвар и вагинална атрофия поради менопауза се изследва в дванапримарни 12-седмични плацебо-контролирани изпитвания за ефективност.

Първото клинично изпитване (изпитване 1) е 12-седмично рандомизирано двойно-слепи и плацебоконтроледи, което записа 255 като цяло здрави жени след менопауза на възраст между 40 и 75 години (средно 58,6 години), които в изходните стойности идентифицират умерена до тежка диспареуния като техния най-ужасен симптом на вулвар и вагинална атрофия. В допълнение към умерените до тежки диспареуния жените са имали ≤ 5% повърхностни клетки върху вагинално намазване и вагинално рН> 5. жените са рандомизирани в съотношение 1: 1: 1 между три групи за лечение, които са получили ежедневна интрароза (n = 87) една активна сравнителна вагинална вложка (n = 87) или плацебо (n = 81). Всички жени бяха оценени за подобряване от изходните до 12-та седмица за крайните крайни точки на ефикасността на Fourco-Primary: Най-притеснителните умерени до тежък симптом на диспареуния Процент на вагинални повърхностни клетки Процент на парабазалните клетки и вагиналното рН.

Второто клинично изпитване (изпитване 2) е 12-седмично рандомизирано двойно-сляпо и плацебоконтроледи, което записа 558 като цяло здрави жени след менопауза на възраст между 40 до 80 години (средно 59,5 години), които в изходните стойности са идентифицирали умерена до тежка диспареуния като най-страшния им симптом на вулвар и вагинална атрофи. В допълнение към диспареуния жените са имали ≤ 5% повърхностни клетки върху вагинално намазване и вагинално рН> 5. Жените са рандомизирани в съотношение 2: 1 за получаване на веднъж дневна вагинална вложка, съдържаща 6,5 mg интрароза (n = 376) или плацебо (n = 182). Основните крайни точки и поведението на проучването бяха същите или подобни на тези в изпитване 1.

Основните резултати от ефикасността, получени в популацията за намерение за лечение (ITT) в изпитване 1, са показани в таблица 2.

е лош магнезиев цитрат за вас

Таблица 2: Обобщение на ефикасността в първично 12-седмично изпитване 1: ITT популация (LOCF)

Основните резултати от ефикасността, получени в популацията на намерението за лечение (ITT) в изпитване 2, са показани в таблица 3.

Таблица 3: Обобщение на ефикасността в първично 12-седмично изпитване 2: ITT популация (LOCF)

Информация за пациента за интрароза вагинални вложки

Интрароза™
(В TRAH ROE SAH)
(PRASTERONE) Вагинални вложки

Какво е вагинални вложки Intrarosa?

Интрароза vaginal inserts are a prescription medicine used in women after menopause to treat moderate to severe pain during sexual intercourse caused by changes in and around the vagina that happen with menopause. It is not known if Интрароза vaginal inserts are safe and effective in children.

Не използвайте вагинални вложки интрароза Ако имате вагинално кървене, което не е проверено от вашия доставчик на здравни услуги.

Преди да използвате интрароза вагинални вложки, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• са имали или смятали, че може би сте имали рак на гърдата. PRASTERONE Съставка във вагинални вложки интрароза се променя в тялото ви на естроген. Естрогенните лекарства не са за употреба при жени, които са имали или смятат, че може да са имали рак на гърдата.
• са бременни или планират да забременеят. Intrarosa е само за употреба при жени, които са минали менопаузи. Не е известно дали вагиналните вложки Intrarosa ще навредят на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Вътрешните вагинални вложки са само за употреба при жени, които са минали менопаузи. Не е известно дали интрарозата преминава в кърмата ви.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Как трябва да използвам интрароза вагинални вложки?

• Вижте Инструкции за употреба В края на тази информация за пациента за подробни инструкции за правилния начин за използване на вагинални вложки интрароза.
• Използвайте вагинални вложки Intrarosa точно как вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го използвате.
• Поставете 1 интрароза вагинална вложка във вагината си всеки ден всеки ден преди лягане, като използвате апликатора, който се предлага с вагинални вложки интрароза.

Какви са възможните странични ефекти на вагиналните вложки интрароза?

Най -често срещаните странични ефекти на вагиналните вложки интрароза са вагинално изхвърляне и промени в пап намазване.

Това не са всички възможни странични ефекти на вагиналните вложки интрароза.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам вагинални вложки интрароза?

• Съхранявайте вагинални вложки с интрароза между 41 ° F до 86 ° F (5 ° C до 30 ° C).
• Интрароза vaginal inserts can be stored at room temperature or in the refrigerator.

Поддържайте вагинални вложки интрароза и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на вагинални вложки интрароза.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте вагинални вложки интрароза за условие, за което не е предписано. Не давайте интрароза вагинални вложки на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да поискате от вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за вагинални вложки Intrarosa, които са написани за здравни специалисти.

Какви са съставките във вагиналните вложки интрароза?

Активна съставка: В Прастерон

Неактивна съставка: Извършването на белите твърди мазнини (Witepsol)

За повече информация отидете на www.intrarosa.com или се обадете на 1-877-411-2510.

Инструкции за употреба

Интрароза
(В TRAH ROE SAH) (PRASTERONE) Вагинални вложки

Как трябва да използвам интрароза вагинални вложки?

• Интрароза is a vaginal insert that you place in your vagina with an applicator that comes with Интрароза vaginal inserts. Use 1 Интрароза vaginal insert one time each day at bedtime. Each applicator is for one time use only.
• Изпразнете пикочния мехур и измийте ръцете си, преди да боравите с вагиналната вложка и апликатор.
• Откъснете 1 вагинална вложка по протежение на перфорациите от 7-вагиналната лента за вмъкване.

Стъпка 1

1А. Извадете 1 апликатор от пакета.

1B. Издърпайте отново буталото, докато спре да активира апликатора. Апликаторът трябва да бъде активиран преди употреба. Поставете апликатора върху чиста повърхност.

Стъпка 2

Бавно издърпайте пластмасовите раздели върху вагиналната вложка един от друг, като държите вагиналната вложка все още между пръстите си. Внимателно отстранете вагиналната вложка от пластмасовата обвивка. Ако вагинална вложка падне върху антисанитарна повърхност, го заменете с нова.

Стъпка 3

Поставете плоския край на вагиналната вложка в отворения край на активирания апликатор, както е показано. Вече сте готови да вмъкнете вагиналната вложка във вагината си.

Стъпка 4

Дръжте апликатора между палеца и средния си пръст. Оставете вашия индекс (показалец) Ferge Free, за да натиснете буталото на апликатора, след като апликаторът бъде поставен във вагината ви.

Стъпка 5

Изберете позицията за поставяне на вагиналната вложка, която е най -удобна за вас.

колко се намира Norcos

5а. Лъжащо положение

5b. Постоянно положение

Стъпка 6

Нежно плъзнете вагиналната вложка края на апликатора във вагината си, доколкото това ще стигне удобно.

Не използвайте сила.

Стъпка 7

Натиснете буталото на апликатора с вашия индекс (показалец) пръст, за да освободите вагиналната вложка. Извадете апликатора и го изхвърлете след употреба.

За повече информация отидете на www.intrarosa.com или се обадете на 1-877-411-2510.

Тази информация за пациента и инструкции за употреба са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата.