Линкоцин

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на линкоцин и други антибактериални лекарства, които линкоцинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозират, че са причинени от бактерии.

Предупреждение

Clostridium difficile Съобщава се, че свързаната диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително линкоцин, и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

Тъй като терапията с линкомицин е свързана с тежък колит, който може да свърши фатално, той трябва да бъде запазен за сериозни инфекции, при които по -малко токсични антимикробни средства са неподходящи, както е описано в The Показания раздел. Не трябва да се използва при пациенти с небактериални инфекции, като повечето инфекции на горните дихателни пътища.

В. diffficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след антибактериална употреба. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD е заподозрян или потвърден продължаваща употреба на антибактерии, които не са насочени срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибактериално лечение на протеина за управление на течности и електролити на течности на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Описание за Lincocin

Стерилният разтвор на линкоцин съдържа линкомицин хидрохлорид, който е монохидратираната сол на линкомицин вещество, произведено от растежа на член на Lincolnensis група от Streptomyces lincolnensis (Fam. Streptomycetaceae ). Химическото наименование за линкомицин хидрохлорид е метил 68-дидеокси-6- (1-метил-транс-4-пропил-L2-пиролидинекарбоксамидо) -1-Tio-D-еритро-α-D-GALACTO-оксинозиден монохидрохлорид. Молекулярната формула на линкомицин хидрохлорид е c ₁₈ H ₃₄ N ₂ O ₆ S.Hcl.H ₂ O и молекулното тегло е 461.01.

Структурната формула е представена по -долу:

Линкомицинът хидрохлорид е бял или практически бял кристален прах и е без мирис или има слаба миризма. Неговите разтвори са кисели и са декстроротаторни. Линкомицин хидрохлорид е свободно разтворим във вода; Разтворим в диметилформамид и много леко разтворим в ацетон.

Използване за Lincocin

Линкоцинът е показан при лечението на сериозни инфекции поради чувствителни щамове на стрептококи пневмококи и стафилококи. Използването му трябва да бъде запазено за пациенти с пеницилин- алергични или други пациенти, за които в преценката на лекаря пеницилинът е неподходящ. Поради риска от CDAD, както е описано в Предупреждение за бокс Преди да избере Lincomycin, лекарят трябва да обмисли естеството на инфекцията и пригодността на други алтернативи.

Посочените хирургични процедури трябва да се извършват заедно с антибактериална терапия.

Линкоцинът може да се прилага едновременно с други антимикробни средства, когато е посочено.

Линкоцинът не се показва при лечението на леки бактериални инфекции или вирусни инфекции.

Какви са страничните ефекти на лизиноприла

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на линкоцин и други антибактериални лекарства, които линкоцинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозират, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Доза for Lincocin

Ако по време на терапията линкоцин трябва да се случи значителна диария. (Вижте Предупреждение за бокс )

Интрамускулен

Възрастни

Сериозни инфекции - 600 mg (2 ml) интрамускулно на всеки 24 часа. По -тежки инфекции - 600 mg (2 ml) интрамускулно на всеки 12 часа или повече. Педиатрични пациенти над 1 месец: Сериозни инфекции - Една интрамускулна инжекция от 10 mg/kg (5 mg/lb) на всеки 24 часа. По -тежки инфекции - Една интрамускулна инжекция от 10 mg/kg (5 mg/lb) на всеки 12 часа или повече.

Интравенозно

Възрастни

Интравенозната доза ще се определя от тежестта на инфекцията. За сериозни инфекции дози от 600 mg линкомицин (2 ml линкоцин) до 1 грам се дават на всеки 8 до 12 часа. За по -тежки инфекции може да се наложи да се увеличат тези дози. В животозастрашаващи ситуации са дадени ежедневни интравенозни дози от до 8 грама. Интравенозно doses are given on the basis of 1 грам of lincomycin diluted in not less than 100 ml of appropriate solution (see PHYSICAL COMPATIBILITIES) и infused over a period of not less than one hour.

може ли габапентин да влоши болки в ставите

Тези дози могат да се повтарят толкова често, колкото се изисква до границата на максималната препоръчителна дневна доза от 8 грама линкомицин.

Педиатрични пациенти на възраст над 1 месец: 10 до 20 mg/kg/ден (5 до 10 mg/lb/ден) в зависимост от тежестта на инфекцията могат да бъдат влята в разделени дози, както е описано по -горе за възрастни.

Забележка: Тежките кардиопулмонални реакции са настъпили, когато линкоцинът е даден при по -голяма от препоръчителната концентрация и скорост (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Подконюнктивална инжекция

0,25 ml (75 mg) инжектирана субконюнктивално ще доведе до концентрации на очна течност на антибактериални (с продължителност поне 5 часа), достатъчни за повечето податливи патогени.

Пациенти с бъбречно увреждане

Когато терапията с линкоцин е необходима при индивиди с тежко бъбречно увреждане, подходяща доза е 25 до 30% от препоръчаната за пациенти с нормално функциониращи бъбреци (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Lincocin (Lincomycin Injection USP) се предлага като стерилен прозрачен и безцветен разтвор в следните размери на здравината и пакета:

Всеки ml линкоцин съдържа 300 mg линкомицин (еквивалентен на 340 mg линкомицин хидрохлорид USP); Също така бензилов алкохол 9,45 mg се добавя като консервант.

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP].

Разпространено от Pharmacia

Странични ефекти за линкоцин

Следните нежелани реакции са докладвани при използването на линкомицин.

Стомашно -чревни разстройства

Диария гадене, повръщащ се силит стоматит корем на корема корем дискомфорт ^† Анален сърбеж

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Токсична епидермална некролиза на Стивънс-Джонсън Остър генерализирана екзантематозна пустулоза дерматит Булозен дерматит Ексфолиация Еритема мултиформ (виж ПредупреждениеS ) Обрив уртикария

Инфекции и зарази

Вагинална инфекция псевдомембранозен колит Clostridioides difficile колит (виж ПредупреждениеS )

Нарушения в кръвта и лимфната система

Пансипения агранулоцитоза Апластична анемия левкопения неутропения тромбоцитопенична пурпура

Нарушения в имунната система

Анафилактична реакция (виж ПредупреждениеS ) Ангиоедем серумна болест

Хепатобилиарни разстройства

Жълтеница Тест на чернодробната функция Ненормалната трансаминази се увеличава

Бъбречни и уринарни разстройства

Бъбречно увреждане олигурия протеинурия азотемия

Сърдечни разстройства

Кардио-респираторен арест (виж Доза и приложение )

Съдови нарушения

Хипотония (виж Доза и приложение ) Тромбофлебит ^†

Разстройства на ушите и лабиринта

Vertigo Tinnitus

Неврологични разстройства

Смноизличност на главоболие

Общи разстройства и условия на администрация

Инжекционно място абсцес стерилен ^‡ Индукция на мястото на инжектиране ^‡ Болка на мястото на инжектиране ^‡ Дразнене на инжекционното място ^‡

^† Съобщава се за събитие с интравенозна инжекция.

^‡ Докладвани с интрамускулна инжекция.

Лекарствени взаимодействия за линкоцин

Доказано е, че линкомицинът има нервно -мускулни блокиращи свойства, които могат да подобрят действието на други нервно -мускулни блокиращи средства; Следователно той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи такива средства.

Предупреждения for Lincocin

Вижте Boxed Warning.

Clostridioides difficile свързана диария

Clostridioides difficile Съобщава се за свързана диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително линкомицин и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия.

CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след антибактериална употреба. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD е заподозрян или потвърден продължаваща употреба на антибактерии, които не са насочени срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибактериално лечение на протеина за управление на течности и електролити на течности на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Свръхчувствителност

Тежките реакции на свръхчувствителност, включително анафилактични реакции и тежки кожни нежелани реакции (SCAR) като синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) Токсична епидермална некролиза (десет) остра генерализирана екзатематозна пустулоза (AgeP) и еритема мултиформа (EM) при пациенти при получаване на терапия на линкос. Ако възникне анафилактична реакция или тежка кожна реакция, линкоцинът трябва да бъде прекратен и трябва да се започне подходяща терапия. (Вижте Нежелани реакции )

Бензилна токсичност за алкохол при педиатрични пациенти (синдром на задъхване)

Линкоцинът съдържа бензилов алкохол като консервант.

какъв вид хапче е m366

Консервантът бензилов алкохол е свързан със сериозни нежелани събития, включително синдрома на задъхване и смърт при педиатрични пациенти. Въпреки че нормалните терапевтични дози от този продукт обикновено доставят количества бензилов алкохол, които са значително по -ниски от тези, отчетени във връзка със синдрома на задъхване, минималното количество бензилов алкохол, при което може да се появи токсичност, не е известно. Рискът от токсичност на бензил алкохол зависи от прилаганото количество и способността на черния дроб и бъбреците да детоксикират химикала. Бебетата с преждевременни и ниско раждане може да са по-склонни да развият токсичност.

Неадекватна за употреба при менингит

Въпреки че изглежда, че линкомицинът дифузен в концентрации на цереброспинална течност на линкомицин в CSF може да бъде недостатъчен за лечение на менингит.

Предпазни мерки for Lincocin

Общи

Прегледът на опита към днешна дата предполага, че подгрупа от по -възрастни пациенти със свързано тежко заболяване може да понася диария по -малко добре. Когато при тези пациенти се показва линкоцин, те трябва внимателно да се наблюдават за промяна в честотата на червата.

Lincocin трябва да бъде предписан с повишено внимание при индивиди с анамнеза за стомашно -чревно заболяване, особено колит.

Линкоцинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за астма или значителни алергии.

Определени инфекции могат да изискват разрез и дренаж или други посочени хирургични процедури в допълнение към антибактериалната терапия.

Използването на линкоцин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, особено дрожди. Ако възникнат суперконфекции, трябва да се предприемат подходящи мерки, както е посочено от клиничната ситуация. Когато пациенти с съществуване Кандида Инфекциите изискват терапия с линкоциново съпътстващо противогъбично лечение.

Серумният полуживот на линкомицин може да бъде удължен при пациенти с тежко бъбречно увреждане в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с чернодробно увреждане серумният полуживот може да бъде двоен по-дълъг, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане и/или чернодробно увреждане трябва да бъдат дозирани с повишено внимание и серумни концентрации на линкомицин, наблюдавани по време на терапия с висока доза. (Вижте Доза и приложение )

Линкомицинът трябва да се разрежда преди интравенозна инфузия. За интравенозна инфузия инфузирайте в продължение на поне 60 минути, както е указано в Доза и приложение Раздел. Не администрирайте като интравенозен болус. Тежките кардиопулмонални реакции са възникнали при по -голяма от препоръчителната концентрация и скорост.

Предписването на линкоцин при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Лабораторни тестове

По време на продължителната терапия с периодични тестове за чернодробна и бъбречна функция на линкоцин и кръвна картина трябва да се извършват.

Дали Sarsaparilla пийте добре за вас

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Канцерогенният потенциал на линкомицин не е оценен.

Не е установено, че линкомицинът е мутаген Салмонела Анализ на реверсия или белодробните клетки на китайския хамстер V79 в локуса на HGPRT. Той не предизвиква разкъсване на ДНК нишката в клетките на белите дробове на китайски хамстери, измерени чрез алкална елуиране или хромозомни аномалии в култивирани човешки лимфоцити. Напразно Линкомицинът е отрицателен както в анализите на микронуклеуса на плъхове, така и в мишка и не предизвиква връзка с пола рецесивни смъртоносни мутации в потомството на мъжки Drosophila . Линкомицинът обаче причинява непланирани синтези на ДНК в прясно изолирани хепатоцити на плъхове.

Нарушаване на плодовитостта не се наблюдава при мъжки или женски плъхове, дадени перорални дози 300 mg/kg линкомицин (NULL,36 пъти повече от най -високата препоръчителна доза на човека въз основа на mg/m ² ).

Бременност

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Стерилният разтвор на линкоцин съдържа бензилов алкохол като консервант. Бензиловият алкохол може да пресече плацентата. Виж ПредупреждениеS . Ликоцин трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Тератогенни ефекти

В проучване с 60 бременни серумни концентрации на женски шнур са приблизително 25% от серумните концентрации на майката, което показва, че линкомицинът пресича плацентата и в амниотичната течност не се е случило значително натрупване. Опитът с 345 акушерски пациенти, получаващи линкоцин, не разкрива лоши ефекти, свързани с бременността.

Няма данни за тератогенност, когато линкомицинът се прилага при диета на бременни плъхове Sprague Dawley през периода на основната органогенеза при дози до 5000 mg/kg (приблизително 6 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека [MRHD] въз основа на сравнението на повърхността на тялото).

Нетератогенни ефекти

Изследванията за репродукция, проведени при плъхове, прилагани перорални линкомицин в диета в продължение на 2 седмици преди чифтосване през цялата бременност и лактация, не показват неблагоприятни ефекти върху оцеляването на потомството от раждането до отбиването при дози до 1000 mg/kg (NULL,2 пъти по -голямо от MRHD въз основа на сравнението на повърхността на тялото) до 2 поколения.

Кърмещи майки

Съобщава се, че линкомицинът се появява в човешко мляко в концентрации от 0,5 до 2,4 mcg/ml. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от линкоцин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Линкоцинът съдържа бензилов алкохол като консервант. Benzyl alcohol has been associated with a fatal Gasping Syndrome in premature infants. See ПредупреждениеS . Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под един месец не са установени. (Вижте Доза и приложение )

Информация за предозиране за линкоцин

Серумните концентрации на линкомицин не се влияят значително от хемодиализа и перитонеална диализа.

Противопоказания за линкоцин

Линкоцинът е противопоказан при пациенти, които по -рано са били свръхчувствителни към линкомицин или клиндамицин.

Клинична фармакология for Lincocin

Интрамускулен administration of a single dose of 600 mg of lincomycin produces average peak serum concentrations of 11.6 mcg/mL at 60 minutes и maintains therapeutic concentrations for 17 to 20 hours for most susceptible gram-positive organisms. Urinary excretion after this dose ranges from 1.8 to 24.8 percent (mean: 17.3 percent).

Двучасова интравенозна инфузия на 600 mg линкомицин постига средни пикови серумни концентрации от 15,9 mcg/ml и поддържа терапевтични концентрации в продължение на 14 часа за повечето чувствителни грам-положителни организми. Екскрецията на урината варира от 4,9 до 30,3 процента (средно: 13,8 процента).

Биологичният полуживот след интрамускулно или интравенозно приложение е 5,4 ± 1,0 часа. Серумният полуживот на линкомицин може да бъде удължен при пациенти с тежко бъбречно увреждане в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с чернодробно увреждане серумният полуживот може да бъде двоен по-дълъг, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция. Хемодиализата и перитонеалната диализа не са ефективни за отстраняване на линкомицин от серума.

Изследванията за разпределение на тъканите показват, че дори е важен път на екскреция. В повечето телесни тъкани са демонстрирани значителни концентрации. Въпреки че изглежда, че линкомицинът дифузен в концентрациите на цереброспинална течност (CSF) на линкомицин в CSF изглежда неадекватно за лечение на менингит.

Микробиология

Механизъм на действие

Линкомицинът инхибира синтеза на бактериалния протеин чрез свързване към 23S РНК от 50 -те години субединица на бактериалната рибозома. Линкомицинът е предимно бактериостатичен in vitro .

Съпротива

Дразжи се между клиндамицин и линкомицин. Резистентността най -често се дължи на метилиране на специфични нуклеотиди в 23S РНК на рибозомната субединица от 50 -те години, която може да определи кръстосана резистентност към макролиди и стрептограми В (MLSB фенотип). Макролид-устойчивите изолати на тези организми трябва да бъдат тествани за индуцируема резистентност към линкомицин/клиндамицин, използвайки теста D-зона или друг подходящ метод.

Антимикробна активност

Доказано е, че линкомицинът е активен срещу повечето щамове от следните бактерии и двете in vitro и in clinical infections: (see Показания ).

Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae

Водни плантани

Следното in vitro Данните са налични, но тяхното клинично значение е неизвестно.

Показано е, че линкомицинът е активен in vitro срещу следните микроорганизми; Въпреки това безопасността и ефикасността на линкоцина при лечение на клинични инфекции поради тези организми не са установени в адекватни и добре контролирани изпитвания.

Грам-положителни бактерии

Corynebacterium diphtheriae
Streptococcus pyogenes
Viridans Group Streptococci

Анаеробни бактерии

Clostridium tetani
Clostridium perfringens

Тестване на чувствителност

За конкретна информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic.

Фармакология на животните

Напразно Експериментални проучвания на животни демонстрират ефективността на препаратите с линкоцин (линкомицин) при защита на животни, заразени с Streptococcus viridans β- Хемолитичен стрептокок Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae и Leptospira pomona . Беше неефективен в Klebsiella pasteurella pseudomonas salmonella и Шигела инфекции.

Физически съвместимости

Физически съвместим за 24 часа при стайна температура, освен ако не е посочено друго.

Инфузионни разтвори

5% инжекция с декстроза
10% инжекция с декстроза
5% декстроза и инжектиране на натриев хлорид 0,9%
10% декстроза и инжектиране на натриев хлорид 0,9%
Инжекция на Рингър
1/6 m инжекция на натриев лактат
Travert 10%-електролит № 1
Декстран в физиологичен разтвор 6% w/v

Витамини в инфузионни разтвори

B-Complex
B-Complex with Ascorbic Acid

Антибактериални в инфузионни разтвори

Пеницилин G натрий (задоволителен за 4 часа)
Цефалотин
Тетрациклин HCl
Цефалоридин
Колистиметат (задоволителен за 4 часа)
Ампицилин
Метицилин
Хлорамфеникол
Полимиксин В сулфат

Физически несъвместим с

Новоцин
Kanamycin

Трябва да се подчертае, че съвместимите и несъвместими определения са физически наблюдения, а не химически определяния. Не е извършена адекватна клинична оценка на безопасността и ефикасността на тези комбинации.

Информация за пациента за линкоцин

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително линкоцин, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато се предписва линкоцин за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършване на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от линкоцин или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибактериал, който обикновено завършва, когато антибактериалът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибактериални пациенти могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибактериалния. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.