Oxycontin

Предупреждение

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба; Стратегия за оценка на риска и смекчаване (REMS); Животозастрашаваща респираторна депресия; Случайно поглъщане; Синдром на изтегляне на опиоиди неонатал; Цитохром P450 3A4 Взаимодействие; и рискове от съпътстваща употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Oxycontin ^® Излага пациентите и други потребители на рисковете от злоупотреба и злоупотреба с опиоидни зависимости, което може да доведе до предозиране и смърт. Оценете риска на всеки пациент преди да предпишете оксиконтин и да наблюдавате редовно всички пациенти за развитието на тези поведения и състояния [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Стратегия за оценка на риска и смекчаване на опиоиди (REMS):

За да се гарантира, че ползите от опиоидните аналгетици надвишават рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с Администрацията по храните и лекарствата (FDA), изисква REMS за тези продукти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Under the requirements of the REMS drug companies with approved opioid analgesic products must make Образователна програма, съвместима с REMSs available да healthcare providers. Healthcare providers are strongly encouraged да

• Попълнете образователната програма, съвместима с REMS
• Съветвайте пациентите и/или техните полагащи грижи с всяка рецепта по безопасно използване на сериозни рискове Съхранение и изхвърляне на тези продукти
• Подчертайте на пациентите и техните полагащи грижи значението на четенето на ръководството за лекарства всеки път, когато се предоставя от техния фармацевт и
• Помислете за други инструменти за подобряване на безопасността на домакинствата на пациентите и общността.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Може да възникне сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на оксиконтин. Монитор за респираторна депресия, особено по време на започване на оксиконтин или след увеличаване на дозата. Инструктирайте пациентите да поглъщат таблетки Oxycontin цели; Дръскане за дъвчене или разтваряне на таблетки Oxycontin може да причини бързо освобождаване и абсорбция на потенциално фатална доза оксикодон [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Случайно поглъщане

Случайното поглъщане на дори една доза оксиконтин, особено от деца, може да доведе до фатално предозиране на оксикодон [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Продължителната употреба на оксиконтин по време на бременност може да доведе до неонатален синдром на изтегляне на опиоиди, който може да бъде животозастрашаващ, ако не бъде признат и лекуван и изисква управление според протоколите, разработени от експертите по неонатология. Ако употребата на опиоиди е необходима за продължителен период при бременна жена, посъветвайте пациента за риска от синдром на неонатално изтегляне на опиоиди и гарантира, че ще бъде налично подходящо лечение [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Цитохром P450 3A4 Взаимодействие

Едновременната употреба на оксиконтин с всички цитохром P450 3A4 инхибитори може да доведе до увеличаване на плазмените концентрации на оксикодон, които могат да увеличат или удължат нежеланите лекарствени ефекти и могат да причинят потенциално фатална респираторна депресия. В допълнение прекратяването на едновременно използван цитохром P450 3A4 индуктор може да доведе до увеличаване на плазмената концентрация на оксикодон. Наблюдавайте пациентите, получаващи оксиконтин и всеки CYP3A4 инхибитор или индуктор [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия Клинична фармакология ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Едновременна употреба на опиоиди с бензодиазепини или други депресанти на централната нервна система (ЦНС), включително алкохол, може да доведе до дълбока седация респираторна депресия кома и смърт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

• Резервен съпътстващ предписване на оксиконтин и бензодиазепини или други депресанти на ЦНС за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.
• Ограничете дозите и продължителността до необходимия минимум.
• Следвайте пациенти за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Описание за оксиконтин

Oxycontin ^® (Оксикодон хидрохлорид) таблетките с удължено освобождаване са опиоиден агонист, доставен в 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg и 80 mg таблетки за перорално приложение. Силата на таблетките описват количеството оксикодон на таблетка като сол на хидрохлорид. Структурната формула за оксикодон хидрохлорид е следната:

C ₁₈ H ₂₁ Не ₄ • HCl

Химическото наименование е 4 5α-епокси-14-хидрокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-о-един хидрохлорид.

Оксикодонът е бял кристален прах без миризма, получен от опиумната алкалоидна тенестата. Оксикодон хидрохлорид се разтваря във вода (1 g в 6 до 7 ml). Той е леко разтворим в алкохол (коефициент на преграда на октанол-вода 0.7).

10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg и 80 mg таблетки съдържат следните неактивни съставки: бутилиран хидрокситолуен (BHT) Хипромелозен полиетилен гликол 400 полиетилен оксид магнезиев стеаран титаниев диоксид.

10 mg таблетки също съдържат хидроксипропил целулоза.

15 -те mg таблетки съдържат и черен железен оксид оксид и червен железен оксид.

20 -те mg таблетки съдържат и полисорбат 80 и червен железен оксид.

30 mg таблетки съдържат и полисорбат 80 червен железен оксид жълто железен оксид и оксид от черен железен оксид.

40 mg таблетките съдържат и полисорбат 80 и жълто железен оксид.

Таблетките от 60 mg също съдържат полисорбат 80 червен железен оксид и оксид от черен железен оксид.

80 mg таблетки също съдържат хидроксипропил целулозен жълто железен оксид и FD

Използване за оксиконтин

Oxycontin is indicated for the management of severe и persistent pain that requires an extended treatment period with a daily opioid analgesic и for which alternative treatment options are inadequate in:

• Възрастни; и
• Педиатрични пациенти с устойчивост на опиоиди на 11 и повече години, които вече получават и понасят минимална дневна доза опиоиди от поне 20 mg оксикодон орално или негов еквивалент.

Ограничения на употребата

• Поради рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с опиоиди, които могат да възникнат при всяка доза или продължителност и поради по-големите рискове от предозиране и смърт с удължено повторение/дългодействащи опиоидни формулировки [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ] Резервирайте оксиконтин за употреба при пациенти, за които алтернативни възможности за лечение (напр. Неопиоидни аналгетици или опиоиди с незабавно освобождаване) са неефективни, а не поносими или биха били по друг начин, за да осигурят достатъчно управление на болката.
• Oxycontin is not indicated as an as-needed (prn) analgesic.

Доза for Oxycontin

Важни инструкции за дозиране и администриране

• Oxycontin should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable about the use of extended-release/long-acting opioids и how да mitigate the associated risks.
• Oxycontin 60 mg и 80 mg tablets a single dose greater than 40 mg or a даtal daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom даlerance да an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid даlerant are those receiving for one week or longer at least 60 mg oral morphine per day 25 mcg transdermal fentanyl per hour 30 mg oral oxycodone per day 8 mg oral hydromorphone per day 25 mg oral oxymorphone per day 60 mg oral hydrocodone per day or an equianalgesic dose of another opioid.
• Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност на времето в съответствие с индивидуалните цели за лечение на пациента [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration да higher doses of Oxycontin for patients in whom lower doses are insufficiently effective и in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Инициирайте режима на дозиране за всеки пациент индивидуално, като се вземе предвид основната причина на пациента и тежестта на болката преди аналгетично лечение и реагиране и рискови фактори за злоупотреба и злоупотреба с зависимостта [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Респираторната депресия може да се появи по всяко време по време на опиоидна терапия, особено при започване и следване на дозата с оксиконтин. Помислете за този риск, когато избирате първоначална доза и при извършване на корекции на дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Инструктирайте пациентите да поглъщат таблетки Oxycontin цяла таблетка наведнъж с достатъчно вода, за да осигурите пълно преглъщане веднага след поставянето в устата. Инструктирайте пациентите да не се облизват предварително или да намокрите таблета по друг начин преди да се поставят в устата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Cutting breaking crushing chewing or dissolving Oxycontin tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone и can lead да overdose or death [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Oxycontin is administered orally every 12 hours.

Достъп на пациента до налоксон за спешно лечение на предозиране на опиоиди

Обсъдете наличието на налоксон за спешното лечение на предозиране с опиоиди с пациента и болногледача и оценете потенциалната нужда от достъп до налоксон както при започване, така и подновяване на лечението с оксиконтин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Информирайте пациентите и полагащите грижи за различните начини за получаване на налоксон, както е разрешено от индивидуалното състояние на налоксон, разпределяне и предписване на изисквания или насоки (например по лекарско предписание директно от фармацевт или като част от програма, базирана в общността).

Помислете за предписване на налоксон въз основа на рисковите фактори на пациента за предозиране, като например едновременно използване на депресанти на ЦНС, анамнеза за нарушение на употребата на опиоиди или предварително предозиране с опиоиди. Наличието на рискови фактори за предозиране не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Помислете за предписването на налоксон, ако пациентът има членове на домакинството (включително деца) или други близки контакти с риск от случайно поглъщане или предозиране.

Първоначална доза при възрастни, които не са устойчиви на опиоиди

Стартовата доза за пациенти, които не са устойчиви на опиоиди, е оксиконтин 10 mg перорално на всеки 12 часа.

Използването на по -високи начални дози при пациенти, които не са устойчиви на опиоиди, може да причини фатална респираторна депресия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Преобразуване от опиоиди в оксиконтин при възрастни

Преобразуване от други перорални оксикодонови състави в оксиконтин

Ако преминавате от други перорални оксикодонови състави към оксиконтин, прилагайте едната половина от общата доза на перорален оксикодон на пациента като оксиконтин на всеки 12 часа.

Преобразуване от други опиоиди в оксиконтин

Когато се започне терапията с оксиконтин, прекратява всички други опиоидни аналгетици, различни от тези, използвани при необходимост, за пробивна болка, когато е подходящо.

Няма установени коефициенти на конверсия за конверсия от други опиоиди в оксиконтин, дефинирани от клинични изпитвания. Инициирайте дозирането, използвайки оксиконтин 10 mg перорално на всеки 12 часа.

По-безопасно е да се подценява 24-часовите изисквания за орален оксикодон на пациента и да се осигури спасителни лекарства (например опиоид с незабавно освобождаване), отколкото да се надценява 24-часовата перорална доза оксикодон и да се управлява нежелана реакция поради предозиране. Докато полезните таблици с опиоидни еквиваленти са лесно достъпни, има значителна между пациентската променливост в относителната потентност на различните опиоиди.

Близното наблюдение и честото титруване са оправдани, докато управлението на болката не е стабилно на новия опиоид. Наблюдавайте пациентите за признаци и симптоми на оттегляне на опиоиди и за признаци на надценка/токсичност след превръщането на пациентите в оксиконтин.

Преобразуването от метадон в оксиконтин редовната оценка е от особено значение при преобразуване от метадон в други опиоидни агонисти. Съотношението между метадон и други опиоидни агонисти може да варира значително като функция от предишна експозиция на дозата. Метадонът има дълъг полуживот и може да се натрупа в плазмата.

Преобразуване от трансдермален фентанил в оксиконтин

Лечението с оксиконтин може да бъде инициирано, след като трансдермалният фентанилов пластир е отстранен поне 18 часа. Въпреки че не е имало систематична оценка на такава конверсия, започнете с консервативно конверсия: заместител 10 mg оксиконтин на всеки 12 часа за всеки 25 mcg на час фентанил трансдермален пластир. Следвайте пациента отблизо по време на превръщането от трансдермален фентанил в оксиконтин, тъй като има ограничен документиран опит с това конверсия.

Първоначална доза при педиатрични пациенти на 11 години и повече

Следната информация за дозиране е за употреба само при педиатрични пациенти на 11 години и повече, които вече получават и понасят опиоиди за поне пет последователни дни. За двата дни непосредствено преди дозирането с пациенти с оксиконтин трябва да приемат минимум 20 mg на ден оксикодон или негов еквивалент. Oxycontin не е подходящ за употреба при педиатрични пациенти, изискващи по -малко от 20 mg обща дневна доза. Таблица 1 въз основа на опит в клиничното изпитване показва коефициента на конверсия при превключване на педиатрични пациенти на 11 години и повече (при описаните по -горе условия) от опиоиди към оксиконтин.

Когато се започне терапията с оксиконтин, прекратява всички други опиоидни аналгетици, различни от тези, използвани при необходимост, за пробивна болка, когато е подходящо.

Има значителна между пациентската променливост в относителната потентност на различни опиоидни лекарства и състави. Следователно консервативен подход се препоръчва при определяне на общата дневна доза на оксиконтина. По-безопасно е да се подценява 24-часовите изисквания за орален оксикодон на пациента и да се осигури спасителни лекарства (например опиоид с незабавно освобождаване), отколкото да се надценява 24-часовите изисквания за орален оксикодон и да се управлява нежелана реакция поради предозиране.

Помислете за следното, когато използвате информацията в таблица 1.

• Това не е таблица с еквианалгезични дози.
• Факторите за преобразуване в тази таблица са само за преобразуването от една от изброените орални опиоидни аналгетици да Oxycontin.
• Таблицата не може да се използва за преобразуване от оксиконтин в друг опиоид. Това ще доведе до надценяване на дозата на новия опиоид и може да доведе до фатално предозиране.
• Формулата за преобразуване от предишни опиоиди, включително перорален оксикодон в дневната доза оксиконтин, е mg на ден предишен опиоиден x фактор = mg на ден оксиконтин. Разделете изчислената обща дневна доза на 2, за да получите доза на всеки-12 часа оксиконтин. Ако закръгляването е необходимо, винаги закръглете дозата до най -близката налична якост на таблета OxyContin.

Таблица 1: Фактори на конверсия при превключване на педиатрични пациенти на 11 и повече години в оксиконтин

Стъпка : За да се изчисли прогнозната обща дневна доза оксиконтин, използвайки таблица 1:

• За педиатрични пациенти, приемащи единична опиоидна сума, текущата обща дневна доза на опиоида и след това умножете общата дневна доза с приблизителния коефициент на конверсия за изчисляване на приблизителната дневна доза оксиконтин.
• За педиатрични пациенти на режим на повече от един опиоид изчислете приблизителната доза оксикодон за всеки опиоид и сумирайте общите, за да получат приблизителната дневна доза оксиконтин.
• За педиатрични пациенти на режим на опиоидни/неипиоидни аналгетични продукти с фиксиран съотношение използват само опиоидните компоненти на тези продукти в конверсията.

Стъпка : Ако закръгляването е необходимо, винаги заобикаляйте дозата до най -близката налична сила на таблета Oxycontin и инициирайте терапията с оксиконтин с тази доза. Ако изчислената обща дневна доза оксиконтин е по -малка от 20 mg, няма безопасна сила за конверсия и не инициирайте оксиконтин.

Примерно преобразуване от един опиоид (например хидрокодон) в оксиконтин: Използване на коефициента на конверсия 0,9 за перорален хидрокодон в таблица 1 Общата дневна доза на хидрокодон от 50 mg се превръща в 45 mg оксикодон на ден или 22,5 mg оксиконтин на всеки 12 часа. След закръгляне до най -близката налична здравина препоръчителната дозировка на OxyContin е 20 mg на всеки 12 часа.

Стъпка : Близното наблюдение и титруване са оправдани, докато управлението на болката е стабилно на новия опиоид. Следете пациентите за признаци и симптоми на оттегляне на опиоиди или за признаци на свръхседация/токсичност след превръщането на пациентите в оксиконтин. [Вижте Първоначална доза при педиатрични пациенти на 11 години и повече ] За важни инструкции за титруване и поддържане на терапията.

Има ограничен опит с конверсия от трансдермален фентанил в оксиконтин при педиатрични пациенти на 11 и повече години. Ако преминаването от трансдермален фентанил пластир към оксиконтин се уверете, че пластирът е отстранен в продължение на най -малко 18 часа преди стартирането на OxyContin. Въпреки че не е имало систематична оценка на такава конверсия, започнете с консервативно конверсия: заместител 10 mg оксиконтин на всеки 12 часа за всеки 25 mcg на час фентанил трансдермален пластир. Следвайте внимателно пациента по време на превръщане от трансдермален фентанил в оксиконтин.

Ако използвате асиметрична доза, инструктирайте пациентите да приемат по -високата доза сутрин и долната доза вечер.

Титруване и поддържане на терапия при възрастни и педиатрични пациенти на 11 години и повече

Индивидуално титрирайте оксиконтин до доза, която осигурява адекватна аналгезия и свежда до минимум нежеланите реакции. Непрекъснато преоценка на пациентите, получаващи оксиконтин за оценка на поддържането на признаци на контрол на болката и симптоми на изтегляне на опиоиди и други нежелани реакции, както и за преоценка за развитието на злоупотреба и злоупотреба с зависимостта [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient и the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Пациентите, които изпитват пробивна болка, могат да изискват корекция на дозата на оксиконтин или може да се нуждаят от спасителни лекарства с подходяща доза аналгетик за незабавно освобождаване. Ако нивото на болка се увеличи след стабилизиране на дозата, се опитат да идентифицират източника на повишена болка преди увеличаване на дозата на оксиконтина. Тъй като плазмените концентрации в стационарно състояние се приближават в 1 ден доза оксиконтин могат да се регулират на всеки 1 до 2 дни.

Ако след увеличаване на дозата неприемливи нежелани реакции, свързани с опиоиди, се наблюдават (включително увеличаване на болката след увеличаване на дозата), помислете за намаляване на дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Adjust the dosage да obtain an appropriate balance between management of pain и opioid-related adverse reactions.

Няма добре контролирани клинични проучвания, оценяващи безопасността и ефикасността с дозирането по-често от всеки 12 часа. Като насока за педиатрични пациенти на 11 години и повече, общата дневна доза оксикодон обикновено може да бъде увеличена с 25% от текущата обща дневна доза. Като насока за възрастни, общата дневна доза оксикодон обикновено може да бъде увеличена с 25% до 50% от текущата обща дневна доза всеки път, когато увеличението се посочва клинично.

Доза Modifications With Concomitant Use Of Central Nervous System Depressants

Ако пациентът понастоящем приема депресант на централната нервна система (CNS) и е взето решение да започне OxyContin, започнете с една трета до половината от препоръчителната начална доза на оксиконтин, помислете за използване ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

Доза Modifications In Geriatric Patients Who Are Debilitated And Not Opioid-Tolerant

За гериатрични пациенти, които са изтощени и не устойчиви на опиоиди, започват да дозират пациенти с една трета до половината от препоръчителната начална доза и титрират дозата предпазливо. Редовно оценявайте признаци на седация и хипотония на респираторна депресия [виж Използване в конкретни популации ].

Доза Modifications In Patients With Чернодробно увреждане

За пациенти с чернодробно обезценка започват да дозират пациенти с една трета до половината препоръчителна начална доза и внимателно титрирайте дозата. Редовно оценявайте признаци на седация и хипотония на респираторна депресия [виж Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].

Безопасно намаляване или прекратяване на оксиконтин

Не прекъсвайте рязко оксиконтин при пациенти, които могат да бъдат физически зависими от опиоидите. Бързото прекратяване на опиоидните аналгетици при пациенти, които са физически зависими от опиоиди, доведе до сериозни симптоми на оттегляне неконтролирана болка и самоубийство. Бързото прекратяване също е свързано с опити за намиране на други източници на опиоидни аналгетици, които могат да бъдат объркани с търсенето на наркотици за злоупотреба. Пациентите могат също така да се опитат да лекуват техните болка или симптоми на оттегляне с незаконни опиоиди като хероин и други вещества.

Когато е взето решение за намаляване на дозата или терапията за прекратяване на пациент, зависим от опиоиди, приемащ оксиконтин, има различни фактори, които трябва да се вземат предвид, включително общата дневна доза опиоид (включително оксиконтин), пациентът приема продължителността на лечението, вида на болката, която се лекува и физическите и психологическите атрибути на пациента. Важно е да се гарантира постоянната грижа за пациента и да се споразумеят за подходящ график за стесняване и проследяващ план, така че целите и очакванията на пациента и доставчика да са ясни и реалистични. Когато опиоидните аналгетици се прекратяват поради предполагаемо разстройство на употребата на вещества, оценете и лекувайте пациента или се отнасят за оценка и лечение на разстройството на употребата на вещества. Лечението трябва да включва подходи, базирани на доказателства, като лечение, подпомагано от лекарства, лечение на нарушение на употребата на опиоиди. Сложните пациенти с коморбидна болка и нарушения на употребата на вещества могат да се възползват от насочване към специалист.

Няма стандартни опиоидни срокове за усукване, които са подходящи за всички пациенти. Добрата клинична практика диктува специфичен за пациента план за постепенно намаляване на дозата на опиоида. За пациенти на оксиконтин, които са физически опиоидни зависими, инициират конуса с достатъчно малък прираст (напр. Не по-големи от 10% до 25% от общата дневна доза), за да се избегнат симптомите на оттегляне и да продължат с понижаване на дозата в интервал на всеки 2 до 4 седмици. Пациентите, които са приемали опиоиди за по -бриферни периоди от време, могат да понасят по -бърз конус.

Може да се наложи да се осигури на пациента по -ниска силна доза, за да постигне успешен конус. Преоценявайте пациента често, за да управлява симптомите на болка и оттегляне, ако те се появят. Често срещаните симптоми на отнемане включват неспокойствие лакримация на ринорея прозяване за изпотяване на мехите миалгия и мидриаза. Други признаци и симптоми също могат да се развият, включително раздразнителност Тревожността на гърба Болки в ставата Слабост на болката на корема на коремните спазми безсъние гадене анорексия повръща диария или повишена кръвно налягане дихателна честота или сърдечна честота. Ако възникнат симптоми на оттегляне, може да се наложи да се спре конуса за определен период от време или да се повиши дозата на опиоидния аналгетик на предишната доза и след това да продължите с по -бавен конус. Освен това оценете пациентите за всякакви промени в появата на настроение на самоубийствени мисли или използване на други вещества.

При управление на пациенти, приемащи опиоидни аналгетици, особено тези, които са били лекувани за продължителен период от време и/или с високи дози за хронична болка, гарантират, че мултимодалният подход към управлението на болката, включително подкрепата за психичното здраве (ако е необходимо), е налице преди инициирането на опиоиден аналгезионен конус. Мултимодалният подход за управление на болката може да оптимизира лечението на хронична болка, както и да помогне за успешното усукване на опиоидния аналгетик [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Таблетки с удължено освобождаване : 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg и 80 mg.

• 10 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли бели цветни бисководни таблетки, обезсърчени с OP от едната страна и 10 от другата)
• 15 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли сиви оцветени бисководни таблетки, обезсърчени с OP от едната страна и 15 от другата)
• 20 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли розови цветни таблетки с би-копчета, обезсърчени с OP от едната страна и 20 от другата)
• 30 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли кафяви цветни таблетки с би-конвентиране, разрушени с OP от едната страна и 30 от другата)
• 40 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли двуконтродни таблетки с жълт цвят, разрушени с OP от едната страна и 40 от другата)
• 60 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли червени цветни таблетки с бит-конвентиране, разрушени с OP от едната страна и 60 от другата)
• 80 mg таблетки с удължено освобождаване на филми (кръгли бисковъглени таблетки от зелен цвят, разрушени с OP от едната страна и 80 от другата)

Съхранение и обработка

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 10 mg are film-coated round white-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 10 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-410-10) и опаковане на дозата с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-410-20).

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 15 mg are film-coated round gray-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 15 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-415-10) и опаковане на дозата на единица с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-415-20).

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 20 mg are film-coated round pink-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 20 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-420-10) и опаковане на дозата с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-420-20).

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 30 mg are film-coated round brown-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 30 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-430-10) и опаковане на дозата на единица с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-430-20).

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 40 mg are film-coated round yellow-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 40 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-440-10) и опаковане на дозата на единица с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-440-20).

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 60 mg are film-coated round red-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 60 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-460-10) и опаковане на дозата на единица с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-460-20).

Oxycontin (Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване 80 mg are film-coated round green-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side и 80 on the other и are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-480-10) и опаковане на дозата на единица с 10 индивидуално номерирани таблетки на карта; две карти на лепило в края на кашон ( NDC 59011-480-20).

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени между 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP].

Съхранявайте OxyContin сигурно и изхвърлете правилно [виж Информация за пациента ].

Разпределете в тесен светло устойчив контейнер.

Произведено от: Purdue Pharma L.P. Stamford CT 06901-3431. Ревизиран: декември 2023 г.

Странични ефекти for Oxycontin

Следните сериозни нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Животозастрашаваща респираторна депресия [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Взаимодействия с бензодиазепини и други депресанти на ЦНС [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на изтегляне на неонатален опиоид [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Индуцирана от опиоиди хипералгезия и алодиния [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Надбъбречна недостатъчност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Тежка хипотония [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Стомашно -чревни нежелани реакции [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Припадъци [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Оттегляне [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит за клинично изпитване

Опит за клинично изпитване за възрастни

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Безопасността на оксиконтина се оценява в двойно-слепи клинични изпитвания, включващи 713 пациенти с умерена до силна болка от различни етиологии. При проучвания на отворен етикет на рак болка 187 пациенти получават оксиконтин в общи дневни дози, вариращи от 20 mg до 640 mg на ден. Средната обща дневна доза е приблизително 105 mg на ден.

Oxycontin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including дихателна депресия apnea респираторен арест circulaдаry depression хипотония or шок [see Предозиране ].

Най -често срещаните нежелани реакции (> 5%), докладвани от пациенти в клинични изпитвания, сравняващи оксиконтин с плацебо, са показани в таблица 2 по -долу:

Таблица 2: Общи нежелани реакции (> 5%)

В клинични изпитвания са съобщени следните нежелани реакции при пациенти, лекувани с оксиконтин с честота между 1% и 5%:

Стомашно -чревни разстройства: коремна болка диария Диспепсия гастрит

Общи разстройства и условия на администрация: втрисане треска

Метаболизъм и разстройства на храненето: Анорексия

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: потрепване

Психиатрични разстройства: ненормални сънища Тревожност Объркване Дисфория Евфория безсъние нервност Неномалности

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Диспнея Хълца кожни и подкожни тъканни нарушения: обрив

Съдови нарушения: постурална хипотония

Следните нежелани реакции са възникнали при по -малко от 1% от пациентите, участващи в клинични изпитвания:

Нарушения на кръвта и лимфната система: лимфаденопатия

Разстройства на ушите и лабиринта: звънене

Очни нарушения: ненормално зрение

Стомашно -чревни разстройства: Дисфагия Изригване на метеоризма Стомашно -чревно разстройство Повишен апетит стоматит

Общи разстройства и условия на администрация: Синдром на оттегляне (със и без припадъци) Оток Периферно оток Жажда Неразбрана болка в гърдите на гърдите лице

Отравяне с наранявания и процедурни усложнения: Случайно нараняване

Разследвания: Св. Депресия

Метаболизъм и разстройства на храненето: дехидратация

Нарушения на нервната система: Синкоп мигрена Анормална походка Амнезия Хиперкинезия Хипоестезия Хипотония Парестезия Реч Разстройство Ступиче Тремор Велиго Вкус извращение

Психиатрични разстройства: депресия агитация деперсонализация Емоционална лабилност халюцинация

Бъбречни и уринарни разстройства: Дисурия хематурия полиурия задържане на урина

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: импотентност

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: кашлица засилена промяна на гласа

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Ексфолиативен дерматит на суха кожа

Опит за клинично изпитване In Pediatric Patients 11 Years And Older

Безопасността на оксиконтина е оценена в едно клинично изпитване със 140 пациенти на възраст 11 до 16 години. Средната продължителност на лечението е приблизително три седмици. Най -често съобщаваните нежелани събития са повръщащи се на гадене главоболие пирексия и запек.

Таблица 3 включва обобщение на честотата на лечението възникващи нежелани събития, отчетени при ≥5% от пациентите.

Таблица 3: Честота на нежеланите реакции, отчетени при ≥ 5,0% пациенти от 11 до 16 години

Следните нежелани реакции са възникнали в клинично изпитване на оксиконтин при пациенти на възраст 11 до 16 години с честота между ≥1,0% и <5.0%. Events are listed within each System/Organ Class.

Нарушения на кръвта и лимфната система: Фебрилен неутропения неутропения

Сърдечни разстройства: Тахикардия

Стомашно -чревни разстройства: коремна болка гастроезофагеална рефлукс болест

Общи разстройства и условия на администрация: умора болка в тръба астения

Отравяне с наранявания и процедурни усложнения : Серома на процедурна болка

Разследвания: Насищането на кислород намалява аланин аминотрансфераза се увеличава Хемоглобин Намален брой на тромбоцитите Намален брой неутрофили Намалява броя на червените кръвни клетки Намалява теглото намалено

Метаболитни и хранителни разстройства: Хипохлоремия Хипонатриемия

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: Болка в крайността на мускулно -скелетната болка

Нарушения на нервната система: сънливост хипоестезия летаргия парестезия

Психиатрични разстройства: Безсъние за тревожност Депресия Агитация

Бъбречни и уринарни разстройства: Задържане на урина на дисурия

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Орофарингеална болка

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Хиперхидроза обрив

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на оксикодон след освобождаване. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Abuse addiction aggression amenorrhea cholestasis completed suicide death dental caries increased hepatic enzymes hyperalgesia hypogonadism hyponatremia ileus intentional overdose mood altered muscular hypertonia overdose palpitations (in the context of withdrawal) seizures suicidal attempt suicidal ideation syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion and Уртикария.

В допълнение към изброените по -горе събития следните също са отчетени и свойството на подуване и хидрогел на таблета: задушаване на таблетки за регургитация, залепени в гърлото и затруднено поглъщане на таблета.

Синдром на Серотон

Случаи на синдром на серотонин По време на съпътстваща употреба на опиоиди е съобщено за потенциално животозастрашаващо състояние със серотонинергични лекарства.

Надбъбречна недостатъчност

Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба.

Анафилаксия

Анафилаксия has been reported with ingredients contained in Oxycontin.

Андрогенни дефицит

Случаите на дефицит на андроген са възникнали при използване на опиоиди за продължителен период от време [виж Клинична фармакология ].

Хипералгезия и алодиния

Съобщава се за случаи на хипералгезия и алодиния с опиоидна терапия с всякаква продължителност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хипогликемия

Случаи на Хипогликемия са съобщени при пациенти, приемащи опиоиди. Повечето доклади са били при пациенти с поне един предразполагащ рисков фактор (например диабет).

Лекарствени взаимодействия for Oxycontin

Таблица 4 включва клинично значими лекарствени взаимодействия с оксиконтин.

Таблица 4: Клинично значими лекарствени взаимодействия с оксиконтин

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Злоупотреба

Oxycontin contains oxycodone a substance with high potential for misuse и abuse which can lead да the development of substance use disorder including addiction [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Злоупотребата е умишлената употреба за терапевтични цели на лекарство от физическо лице по начин, различен от предписания от доставчик на здравни грижи или за когото не е предписано.

Злоупотреба is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които могат да включват силно желание за приемане на трудностите в лекарството при контролиране на употребата на наркотици (например продължаваща употреба на наркотици, въпреки вредните последици, даващи по -висок приоритет на употребата на наркотици, отколкото други дейности и задължения) и възможна толерантност или физическа зависимост.

Злоупотребата и злоупотребата с оксиконтин увеличава риска от предозиране, което може да доведе до централна нервна система и респираторна депресия хипотония Припадъкs и смърт. The risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol и/or other CNS depressants. Злоупотреба of и addiction да opioids in some individuals may not be accompanied by concurrent даlerance и sympдаms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of addiction.

Всички пациенти, лекувани с опиоиди, изискват внимателна и честа преоценка при признаци на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, тъй като използването на опиоидни аналгетични продукти носи риск от пристрастяване дори при подходяща медицинска употреба. Пациентите с висок риск от злоупотреба с оксиконтини включват тези с анамнеза за продължителна употреба на всякакви опиоиди, включително продукти, съдържащи оксикодон, тези с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол или тези, които използват оксиконтин в комбинация с други злоупотребявани лекарства.

Поведението за търсене на наркотици е много често при хора с нарушения на употребата на вещества. Тактиката за търсене на наркотици включва спешни обаждания или посещения в края на работното време отказ да се подложи на подходящо изпитване на изпит или реферална повтаряща се загуба на рецепти, подправяне на предписания и нежелание да предоставя предишна медицинска документация или информация за контакт за друг лекуващ доставчик на здравни грижи (и). Пазаруването на лекар (посещение на множество лекарства за получаване на допълнителни рецепти) е често срещано сред хората, които злоупотребяват с наркотици и хора с разстройство на употребата на вещества. Загрижеността с постигането на адекватно облекчаване на болката може да бъде подходящо поведение при пациент с неадекватна контрол на болката.

Oxycontin like other opioids can be diverted for nonmedical use inда illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency и renewal requests as required by state и federal law is strongly advised.

Правилната оценка на правилните практики за предписване на пациента Периодичната преоценка на терапията и правилното разпределяне и съхранение са подходящи мерки, които помагат за ограничаване на злоупотребата с опиоидни лекарства.

Рискове, специфични за злоупотребата с оксиконтин

Злоупотреба of Oxycontin poses a risk of overdose и смърт. This risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol и/or other CNS depressants [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

Приемането на отрязани счупени дъвчащи натрошени или разтворени оксиконтин повишава освобождаването на лекарството и увеличава риска от предозиране и смърт.

Oxycontin is approved for oral use only.

С парентералната злоупотреба може да се очаква неактивните съставки в оксиконтина да доведат до локална тъканна некроза инфекция белодробни грануломи повишават риска от емболия и смърт на увреждане на сърцето.

Случаи на thrombotic microangiopathy (a condition characterized clinically by thrombocyдаpenia microangiopathic hemolytic anemia) associated with parenteral abuse have been reported.

Парентералната злоупотреба с наркотици обикновено се свързва с предаване на инфекциозни заболявания като хепатит и ХИВ.

Злоупотреба Deterrence Studies

Oxycontin is formulated with inactive ingredients intended да make the tablet more difficult да manipulate for misuse и abuse. For the purposes of describing the results of studies of the abuse-deterrent characteristics of Oxycontin resulting от a change in formulation in this section the original formulation of Oxycontin which is no longer marketed will be referred да as original OxyContin и the reformulated currently marketed product will be referred да as Oxycontin'.

In vitro Тестване In vitro Извършват се физически и химически таблетни манипулационни проучвания за оценка на успеха на различни методи за извличане при побеждаване на състава с удължено освобождаване. Резултатите подкрепят, че по отношение на оригиналния оксиконтин има увеличаване на способността на оксиконтина да се противопостави на разрушаването и разтварянето на раздробяване, като се използва различни инструменти и разтворители. Резултатите от тези проучвания също подкрепят тази констатация за оксиконтин спрямо оксикодон с незабавно освобождаване. Когато е подложен на водна среда, оксиконтин постепенно образува вискозен хидрогел (т.е. желатинова маса), който се съпротивлява на преминаването през игла.

Клинични изследвания

В рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано 5-периодично кросоувър фармакодинамично изследване 30 потребители на опиоиди с рекреация с анамнеза за интраназална злоупотреба с лекарства получават интраназално прилагани активни и плацебо лекарствени лечения. Петте лечебни рамена бяха фино натрошени оксиконтин 30 mg таблетки грубо натрошени оксиконтин 30 mg таблетки фино смачкани оригинални оксиконтин 30 mg таблетки прах оксикодон HCl 30 mg и плацебо. Данните за фино натрошен оксиконтин фино натрошени оригинален оксиконтин и прахообразен оксикодон HCl са описани по -долу.

Харесването на лекарството се измерва по скалата на биполярно лекарство от 0 до 100, където 50 представлява неутрален отговор на нито харесване, нито нехаресване 0 представлява максимално нехаресване, а 100 представлява максимална харесване. Отговорът на това дали субектът ще вземе изследваното лекарство отново, също се измерва по биполярна скала от 0 до 100, където 50 представлява неутрален отговор 0 представлява най -силният отрицателен отговор (определено не би приел отново лекарство), а 100 представлява най -силният положителен отговор (определено би приел лекарството отново).

Двадесет и седем от субектите завършиха изследването. Непълна доза поради гранули, падащи от ноздрите на субектите, се наблюдават при 34% (n = 10) от субекти с фино натрошен оксиконтин в сравнение със 7% (n = 2) от субекти с фино натрошен оригинален оксиконтин и без субекти с прахообразен оксикодон HCl.

Интраназалното приложение на фино натрошен оксиконтин се свързва с числено по -ниска средна стойност и средна оценка на лекарството и по -ниска средна и средна оценка за приемане отново в сравнение с фино смазания оригинален оксиконтин или прахообразен оксикодон HCl, както е обобщено в таблица 5.

Таблица 5: Обобщение на максималното харесване на лекарството (E _Макс ) Данни след интраназално приложение

Фигура 1 показва сравнение на харесваното лекарство за фино натрошен оксиконтин в сравнение с праховия оксикодон HCl при лица, които са получили и двете лечения. Y-оста представлява процента от субектите, постигащи процент намаление на лекарството, харесващо оксиконтин срещу оксикодон HCl прах, по-голям или равен на стойността на оста x. Приблизително 44% (n = 12) нямат намаляване на харесването с оксиконтин спрямо оксикодон НС1. Приблизително 56% (n = 15) от субектите имат известно намаляване на харесването на лекарството с оксиконтин спрямо оксикодон HCl. Тридесет и три процента (n = 9) от субектите са намалили най-малко 30% при харесване на лекарството с оксиконтин в сравнение с оксикодон HCl и приблизително 22% (n = 6) от субектите са намалили най-малко 50% при харесване на лекарството с оксиконтин в сравнение с оксикодон HCl.

Фигура 1: Процент профили за намаляване на EMAX на харесване на лекарството VAS за оксиконтин срещу оксикодон HCl n = 27 след интраназално приложение

Резултатите от подобен анализ на харесването на лекарството за фино натрошен оксиконтин спрямо фино натрошен оригинален оксиконтин са сравними с резултатите от фино смачкан оксиконтин спрямо праховия оксикодон НС1. Приблизително 43% (n = 12) от субектите нямат намаляване на харесването с оксиконтин спрямо оригиналния оксиконтин. Приблизително 57% (n = 16) от субектите имат известно намаляване на лекарството, харесващо 36% (n = 10) от субектите, са намалили най -малко 30% при харесване на лекарството, а приблизително 29% (n = 8) от субектите са намалили поне 50% при харесване на лекарството с оксиконтин в сравнение с оригиналния оксиконтин.

Резюме

The in vitro Данните показват, че оксиконтинът има физикохимични свойства, които се очаква да затруднят злоупотребата чрез инжектиране. Данните от клиничното проучване, заедно с подкрепата на in vitro Данните показват също, че оксиконтинът има физикохимични свойства, които се очаква да намалят злоупотребата чрез интраназалния път. Все пак е възможно злоупотребата с оксиконтин по тези маршрути, както и по устния път.

Допълнителни данни, включително епидемиологични данни, когато са налични, могат да предоставят допълнителна информация за въздействието на настоящата формулировка на оксиконтин върху отговорността на лекарството за злоупотреба. Съответно този раздел може да бъде актуализиран в бъдеще, както е подходящо.

Oxycontin contains oxycodone an opioid agonist и Schedule II controlled substance with an abuse liability similar да other opioid agonists legal or illicit including fentanyl hydromorphone methadone morphine и oxymorphone. Oxycontin can be abused и is subject да misuse addiction и criminal diversion [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Зависимост

Както толерантността, така и физическата зависимост могат да се развият по време на употреба на опиоидна терапия.

Толерантността е физиологично състояние, характеризиращо се с намален отговор на лекарство след многократно приложение (т.е. по -висока доза на лекарство е необходима за постигане на същия ефект, който веднъж е получен при по -ниска доза).

Физическата зависимост е състояние, което се развива в резултат на физиологична адаптация в отговор на многократна употреба на лекарства, проявена чрез признаци на отнемане и симптоми след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството.

Оттеглянето може да бъде утаено чрез прилагане на лекарства с активност на опиоидна антагонистка (напр. Налоксон) смесени агонистични/антагонистични аналгетици (напр. Пентазоцин буторфанол налбуфин) или частични агонисти (напр. Бюпренорфин). Физическата зависимост може да не се появи в клинично значима степен чак след няколко дни до седмици продължителна употреба.

Не прекъсвайте рязко оксиконтин при пациент физически зависим от опиоидите. Бързото усукване на оксиконтина при пациент физически зависим от опиоидите може да доведе до сериозни симптоми на оттегляне неконтролирана болка и самоубийство. Бързото прекратяване също е свързано с опити за намиране на други източници на опиоидни аналгетици, които могат да бъдат объркани с търсенето на наркотици за злоупотреба.

При прекратяване на оксиконтина постепенно се засилва дозата, използвайки специфичен за пациента план, който разглежда следното: дозата на оксиконтин пациентът е поемал продължителността на лечението и физическите и психологическите качества на пациента. За да се подобри вероятността от успешен конус и да се сведе до минимум симптомите на оттегляне, важно е опиоидният график за усукване да бъде договорен от пациента. При пациенти, приемащи опиоиди за продължителен период от време при високи дози, гарантират, че мултимодалният подход към управлението на болката, включително подкрепата за психичното здраве (ако е необходимо), преди да започне опиоиден аналгетичен конус [виж Доза и приложение и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Бебетата, родени от майките, физически зависими от опиоидите, също ще бъдат физически зависими и могат да проявяват дихателни затруднения и знаци за оттегляне [виж Използване в конкретни популации ].

Предупреждения за оксиконтин

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за оксиконтин

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Oxycontin exposes users да the risks of addiction abuse и misuse. Because extended-release products such as Oxycontin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose и death due да the larger amount of oxycodone present [see Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Въпреки че рискът от пристрастяване при всеки индивид е неизвестен, той може да възникне при пациенти, предписани по подходящ начин оксиконтин. Пристрастяването може да се появи при препоръчителни дози и ако лекарството е злоупотребявано или злоупотребено.

Оценка на риска на всеки пациент от злоупотреба с опиоиди или злоупотреба преди предписване на оксиконтин и преоценка на всички пациенти, получаващи оксиконтин за развитието на тези поведения и състояния. Рисковете се увеличават при пациенти с лична или фамилна анамнеза за злоупотреба с наркотици (включително злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване) или психични заболявания (например голяма депресия). Потенциалът за тези рискове обаче не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент. Пациентите с повишен риск могат да бъдат предписани опиоиди като оксиконтин, но употребата при такива пациенти налага интензивно консултиране за рисковете и правилното използване на оксиконтин заедно с честата преоценка за признаци на злоупотреба с зависимостта и злоупотреба. Помислете за предписване на налоксон за спешно лечение на предозиране с опиоиди [виж Доза и приложение и Животозастрашаваща респираторна депресия ].

Злоупотреба or misuse of Oxycontin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of oxycodone и can result in overdose и death [see Предозиране ].

Опиоидите се търсят за немедицинска употреба и са обект на отклонение от законно предписана употреба. Помислете за тези рискове, когато предписвате или разпределяте оксиконтин. Стратегиите за намаляване на тези рискове включват предписването на лекарството в най -малкото подходящо количество и съветването на пациента за внимателно съхранение на лекарството по време на лечението и правилното изхвърляне на неизползвано лекарство. Свържете се с местния държавен професионален съвет за лицензиране или държавен орган за вещества за информация как да предотвратите и откриете злоупотреба или отклоняване на този продукт.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Съобщава се за сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на опиоиди, дори когато се използва, както е препоръчано. Респираторната депресия, ако не е веднага призната и лекувана, може да доведе до арест и смърт на диханието. Управлението на респираторната депресия може да включва внимателни мерки за поддържане на наблюдение и използване на опиоидни антагонисти в зависимост от клиничния статус на пациента [виж Предозиране ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Задържането от индуцирана от опиоиди респираторна депресия може да изостри успокояващите ефекти на опиоидите.

Докато сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия може да възникне по всяко време по време на употребата на оксиконтин, рискът е най-голям по време на започване на терапия или след увеличаване на дозата.

За намаляване на риска от респираторна депресия правилното дозиране и титруване на оксиконтин са от съществено значение [виж Доза и приложение ]. Overestimating the Oxycontin dosage when converting patients от another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Случайното поглъщане на дори една доза оксиконтин, особено от деца, може да доведе до респираторна депресия и смърт поради предозиране на оксикодон.

Образовайте пациентите и полагащите грижи как да разпознаят респираторната депресия и да подчертаят важността на обаждането на 911 или получаването на спешна медицинска помощ веднага в случай на известна или заподозряна предозиране.

Опиоидите могат да причинят нарушения на дишането, свързани с съня, включително централна сънна апнея (CSA) и свързана със съня хипоксемия. Използването на опиоиди увеличава риска от CSA по начин, зависим от дозата. При пациенти, които се представят с CSA, обмислят намаляване на дозата на опиоиди, използвайки най -добрите практики за опиоиден конус [виж Доза и приложение ].

Достъп на пациента до налоксон за спешно лечение на предозиране на опиоиди

Обсъдете наличието на налоксон за спешното лечение на предозиране с опиоиди с пациента и болногледача и оценете потенциалната нужда от достъп до налоксон както при започване и подновяване на лечението с оксиконтин. Информирайте пациентите и полагащите грижи за различните начини за получаване на налоксон, както е разрешено от индивидуалното състояние на налоксон, разпределяне и предписване на изисквания или насоки (например по лекарско предписание директно от фармацевт или като част от програма, базирана в общността). Образовайте пациентите и полагащите грижи как да разпознаят респираторната депресия и да подчертаят важността на обаждането на 911 или получаването на спешна медицинска помощ, дори ако се прилага налоксон.

Помислете за предписване на налоксон въз основа на рисковите фактори на пациента за предозиране, като например едновременно използване на депресанти на ЦНС, анамнеза за нарушение на употребата на опиоиди или предварително предозиране с опиоиди. Наличието на рискови фактори за предозиране не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент. Също така помислете за предписването на налоксон, ако пациентът има членове на домакинството (включително деца) или други близки контакти, изложени на риск от случайно поглъщане или предозиране. Ако се предписва налоксон, обучавайте пациентите и полагащите грижи как да се лекуват с налоксон. [Вижте Доза и приложение Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС и Предозиране ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Комата за респираторна депресия и смъртта на респираторната депресия могат да бъдат резултат от едновременна употреба на оксиконтин с бензодиазепини и/или други депресанти на ЦНС, включително алкохол (напр. Небранзодиазепини седативи/хипнотици с анкеативи тренировки на мускулни релаксанти Общи анестетици Антипотици други опиоиди). Поради тези рискове резерват, съпътстващо предписването на тези лекарства за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоидни аналгетици. Поради подобни фармакологични свойства е разумно да се очаква подобен риск със съпътстващата употреба на други лекарства за депресия на ЦНС с опиоидни аналгетици [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ако е взето решение да се предпише бензодиазепин или друг депресант на ЦНС едновременно с опиоиден аналгетик, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителни продължителни употреби. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска начална доза на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС, отколкото е посочено при липса на опиоид и титрат въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоиден аналгетик при пациент, който вече приема бензодиазепин или друг депрес на ЦНС, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоидния аналгетик и титрат въз основа на клиничния отговор. Информирайте пациентите и полагащите грижи за това потенциално взаимодействие и ги обучавайте на признаците и симптомите на респираторна депресия (включително седация).

Ако едновременната употреба е оправдана, помислете за предписване на налоксон за спешно лечение на предозиране с опиоиди [виж Доза и приложение Животозастрашаваща респираторна депресия и Предозиране ].

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато оксиконтинът се използва с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС (включително алкохол и незаконни лекарства). Посъветвайте се с пациентите да не управляват или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите от едновременната употреба на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС. Пациенти с екрани за риск от нарушения в употребата на вещества, включително злоупотреба с опиоиди и злоупотреба и ги предупреждават за риска от предозиране и смърт, свързани с употребата на допълнителни депресанти на ЦНС, включително алкохол и незаконни лекарства [виж Лекарствени взаимодействия ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Използването на оксиконтин за продължителен период от време по време на бременност може да доведе до оттегляне при новородените. Синдромът на оттегляне на неонатален опиоид За разлика от синдрома на изтегляне на опиоиди при възрастни може да бъде животозастрашаващ, ако не е признат и лекуван и изисква управление съгласно протоколи, разработени от експерти по неонатология. Наблюдавайте новородените за признаци на синдром на изтегляне на неонатален опиоид и управлявайте съответно. Посъветвайте бременните жени, които използват опиоиди за продължителен период от време на риска от синдром на новородено опиоиди и гарантирайте, че ще има подходящо лечение [виж Използване в конкретни популации ].

Стратегия за оценка на риска от опиоиди (REMS)

За да се гарантира, че ползите от опиоидните аналгетици надвишават рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с Администрацията по храните и лекарствата (FDA), изисква стратегия за оценка на риска и смекчаване (REMS) за тези продукти. Съгласно изискванията на лекарствените компании на REMS с одобрени опиоидни аналгетични продукти трябва да предоставят на разположение образователни програми, съвместими с REMS. Доставчиците на здравни услуги са силно насърчавани да направят всичко от следните:

• Попълнете a Образователна програма, съвместима с REMS Предлага се от акредитиран доставчик на продължаващо образование (CE) или друга образователна програма, която включва всички елементи на FDA образованието за доставчици на здравни грижи, участващи в управлението или подкрепата на пациенти с болка.
• Обсъдете безопасното използвайте сериозни рискове и правилното съхранение и изхвърляне на опиоидни аналгетици с пациенти и/или техните полагащи грижи всеки път, когато тези лекарства са предписани. Ръководството за консултиране на пациентите (PCG) може да бъде получено на тази връзка: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Подчертайте на пациентите и техните полагащи грижи значението на четенето на ръководството за лекарства, което те ще получат от своя фармацевт всеки път, когато им се достави опиоиден аналгетик.
• Помислете да използвате други инструменти за подобряване на безопасността на домакинствата на пациентите и обществените споразумения за приписване на пациентите, които засилват отговорностите на пациентите.

За да получите допълнителна информация за опиоидните аналгетични REMS и за списък на акредитирани REMS CME/CE обадете се 1-800-503-0784 или влезте в www.opioidanalgesicrems.com. Планът на FDA може да бъде намерен на www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Рискове от съпътстваща употреба или прекратяване на цитохром P450 3A4 инхибитори и индуктори

Concomitant use of OXYCONTIN with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of oxycodone and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Животозастрашаваща респираторна депресия ] особено когато се добави инхибитор след постигане на стабилна доза оксиконтин. По същия начин прекратяването на индуктор на CYP3A4 като рифампин карбамазепин и фенитоин при пациенти, лекувани с оксиконтин, може да увеличи плазмените концентрации на оксикодон и да удължи нежеланите реакции на опиоиди. При използване на оксиконтин с инхибитори на CYP3A4 или прекратяване на индукторите на CYP3A4 при пациенти, лекувани с оксиконтин, оценяват пациентите на чести интервали и помислете за намаляване на дозата на оксиконтин, докато се постигнат стабилни лекарствени ефекти [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].

Едновременната употреба на оксиконтин с CYP3A4 индуктори или прекратяване на инхибитора на CYP3A4 може да намали плазмените концентрации на оксикодон, намалявайки ефикасността на опиоидите или евентуално да доведе до синдром на изтегляне при пациент, който е развил физическа зависимост към оксикодон. При използване на оксиконтин с индуктори на CYP3A4 или прекратяване на инхибиторите на CYP3A4 оценяват пациентите на чести интервали и помислете за увеличаване на дозата на опиоиди, ако е необходимо за поддържане на адекватна аналгезия или ако се появят симптоми на изтегляне на опиоиди [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].

Индуцирана от опиоиди хипералгезия и алодиния

Индуцирана от опиоиди хипералгезия (OIH) възниква, когато опиоидната аналгетична парадоксално причинява увеличаване на болката или увеличаване на чувствителността към болка. Това условие се различава от толерантността, която е необходимостта от увеличаване на дозите опиоиди за поддържане на дефиниран ефект [виж Зависимост ]. Sympдаms of OIH include (but may not be limited да) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain от ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These sympдаms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid даlerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Случаи на OIH have been reported both with short-term и longer-term use of opioid analgesics. Though the mechanism of OIH is not fully undersдаod multiple biochemical pathways have been implicated. Medical literature suggests a strong biologic plausibility between opioid analgesics и OIH и allodynia. If a patient is suspected да be experiencing OIH carefully consider appropriately decreasing the dose of the current opioid analgesic or opioid rotation (safely swсърбеж the patient да a different opioid moiety) [see Доза и приложение и Оттегляне ].

Животозастрашаваща респираторна депресия In Пациенти с хронична белодробна болест Or In Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

The use of Oxycontin in patients with acute or severe bronchial asthma in an unmoniдаred setting or in the absence of resuscitative equipment is contraindicated.

Пациенти с хронична белодробна болест

Oxycontin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale и those with a substantially decreased respiraдаry reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing дихателна депресия are at increased risk of decreased respiraдаry drive including apnea even at recommended dosages of Oxycontin [see Животозастрашаваща респираторна депресия ].

Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Животната респираторна депресия е по-вероятно да се появи при възрастни кахектични или инвалидирани пациенти, тъй като те могат да имат променена фармакокинетика или променен клирънс в сравнение с по-младите по-здрави пациенти [виж Животозастрашаваща респираторна депресия ].

Редовно оценявайте пациентите, особено при иницииране и титруване на оксиконтин и когато оксиконтин се дава едновременно с други лекарства, които потискат дишането [виж Животозастрашаваща респираторна депресия Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС и Лекарствени взаимодействия ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Надбъбречна недостатъчност

Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific sympдаms и signs including гадене повръщане Анорексия fatigue слабост замаяност и Ниско кръвно налягане. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid да allow adrenal function да recover и continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely да be associated with adrenal insufficiency.

Тежка хипотония

Oxycontin may cause severe хипотония including orthostatic хипотония и syncope in ambulaдаry patients. There is an increased risk in patients whose ability да maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Лекарствени взаимодействия ]. Regularly evaluate these patients for signs of хипотония after initiating or titrating the dosage of Oxycontin. In patients with circulaдаry шок Oxycontin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output и blood pressure. Avoid the use of Oxycontin in patients with circulaдаry шок.

Рискове от употреба при пациенти с повишено вътречерепно налягане мозъчни тумори на увреждане на главата или нарушено съзнание

При пациенти, които могат да бъдат податливи на вътречерепните ефекти на CO ₂ Задържане (напр. Тези с доказателства за повишено вътречерепно налягане или мозъчни тумори) оксиконтин могат да намалят респираторното задвижване и произтичащото от СО СО ₂ Задържането може допълнително да повиши вътречерепното налягане.

Следете такива пациенти за признаци на седация и респираторна депресия, особено при започване на терапия с оксиконтин.

Опиоидите също могат да затъмнят клиничния курс при пациент с нараняване на главата. Избягвайте използването на оксиконтин при пациенти с нарушено съзнание или кома.

Трудност при преглъщане и риск от възпрепятстване при пациенти с риск от малък стомашно -чревен лумен

There have been post-marketing reports of difficulty in swallowing Oxycontin tablets. These reports included choking gagging regurgitation и tablets stuck in the throat. Instruct patients not да pre-soak lick or otherwise wet Oxycontin tablets prior да placing in the mouth и да take one tablet at a time with enough water да ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth.

There have been rare post-marketing reports of cases of intestinal obstruction и exacerbation of diverticulitis some of which have required medical intervention да remove the tablet. Patients with underlying GI disorders such as esophageal cancer or colon cancer with a small gastrointestinal lumen are at greater risk of developing these complications. Consider use of an alternative analgesic in patients who have difficulty swallowing и patients at risk for underlying GI disorders resulting in a small gastrointestinal lumen.

Рискове от употреба при пациенти със стомашно -чревни състояния

Oxycontin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

хотел с най-добра сделка

The oxycodone in Oxycontin may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in the serum amylase. Regularly evaluate patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening sympдаms.

Повишен риск от припадъци при пациенти с нарушения в пристъпите

The oxycodone in Oxycontin may increase the frequency of Припадъкs in patients with Припадък disorders и may increase the risk of Припадъкs occurring in other clinical settings associated with Припадъкs. Regularly evaluate patients with a hisдаry of Припадък disorders for worsened Припадък control during Oxycontin therapy.

Оттегляне

Не прекъсвайте рязко оксиконтин при пациент физически зависим от опиоидите. При прекратяване на оксиконтин при физически зависим пациент постепенно се обхваща дозата. Бързото усукване на оксикодон при пациент физически зависим от опиоидите може да доведе до синдром на изтегляне и връщане на болка [виж Доза и приложение и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Освен това избягвайте използването на смесен агонист/антагонист (напр. Пентазоцин налбуфин и буторфанол) или частичен агонист (например бупренорфин) аналгетици при пациенти, които получават пълен опиоиден агонист аналгетик, включително оксиконтин. При тези пациенти смесеният агонист/антагонист и частични агонистични аналгетици може да намали аналгетичния ефект и/или да утаи симптомите на отнемане.

Рискове от машини за шофиране и експлоатация

Oxycontin may impair the mental or physical abilities needed да perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not да drive or operate dangerous machinery unless they are даlerant да the effects of Oxycontin и know how they will react да the medication.

Лабораторен мониторинг

Не всеки тест за лекарство за урина за опиоиди или опиати открива надеждно оксикодон, особено тези, предназначени за употреба в офиса. Освен това много лаборатории ще отчитат концентрации на лекарства в урината под определена стойност на прекъсване като отрицателна. Следователно, ако тестването на урина за оксикодон се разглежда при клиничното управление на отделен пациент, гарантира, че чувствителността и специфичността на анализа са подходящи и разгледайте ограниченията на тестването, използвани при интерпретиране на резултатите.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Съхранение и изхвърляне

Поради рисковете, свързани с злоупотребата с случайно поглъщане и злоупотреба, съветват пациентите да съхраняват оксиконтин сигурно извън полезрението и обхвата на деца и на място, което не е достъпно от други, включително посетителите в дома. Информирайте пациентите, че оставянето на оксиконтин необезпечен може да представлява смъртоносен риск за другите в дома [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Посъветвайте пациентите и полагащите грижи, че когато лекарствата вече не са необходими, те трябва да бъдат изхвърлени незабавно. Нежеланият или неизползван оксиконтин с изтекъл срок на изтекъл срок на промиване на неизползваните лекарства в тоалетната, ако опцията за връщане на лекарството не е лесно достъпна. Информирайте пациентите, че могат да посетят www.fda.gov/drugdisposal за пълен списък на лекарствата, препоръчани за изхвърляне чрез зачервяване, както и допълнителна информация за изхвърляне на неизползвани лекарства.

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Информирайте пациентите, че употребата на оксиконтин дори когато се приема според препоръчителното, може да доведе до злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба, което може да доведе до предозиране и смърт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Instruct patients not да share Oxycontin with others и да take steps да protect Oxycontin от theft or misuse.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Информирайте пациентите за риска от животозастрашаваща респираторна депресия, включително информация, че рискът е най-голям при започване на оксиконтин или когато дозата се увеличи и че може да се появи дори при препоръчителни дози.

Обучете пациентите и полагащите грижи как да разпознаят респираторната депресия и да подчертаете важността на обаждането на 911 или да получите спешна медицинска помощ веднага в случай на известна или заподозряна предозиране [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Предозиране ].

За да се предпазят от прекомерно излагане на оксиконтин от малки деца, съветват полагащите грижи стриктно да се придържат към препоръчителното дозиране на оксиконтин.

Случайно поглъщане

Информирайте пациентите, че случайното поглъщане, особено от деца, може да доведе до респираторна депресия или смърт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Взаимодействия с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Информирайте пациентите и полагащите грижи, че могат да възникнат потенциално фатални адитивни ефекти, ако оксиконтинът се използва с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС, включително алкохол и да не ги използва едновременно, освен ако не е контролиран от доставчик на здравни грижи [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

Достъп на пациента до налоксон за спешно лечение на предозиране на опиоиди

Обсъдете с пациента и полагащите грижи наличието на налоксон за спешно лечение на предозиране с опиоиди както при започване, така и подновяване на лечението с оксиконтин. Информирайте пациентите и полагащите грижи за различните начини за получаване на налоксон, както е разрешено от индивидуалните изисквания или насоки за предписване на налоксон (например по лекарско предписание, директно от фармацевт или като част от програма, базирана в общността) [виж Доза и приложение и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Образовайте пациентите и полагащите грижи как да разпознаят признаците и симптомите на предозиране.

Обяснете на пациентите и полагащите грижи, че ефектите на налоксон са временни и че те трябва да се обадят на 911 или да получат спешна медицинска помощ веднага във всички случаи на известни или подозрителни опиоидни предозиране, дори ако се прилага налоксон [виж Предозиране ].

Ако се предписва налоксон, посъветвайте и пациентите и полагащите грижи:

• Как да се лекува с налоксон в случай на предозиране с опиоиди
• Да разкажем на семейството и приятелите си за техния налоксон и да го запази на място, където семейството и приятелите могат да имат достъп до него при спешни случаи
• Да прочетете информацията за пациента (или друг образователен материал), който ще дойде с техния налоксон. Подчертайте важността на това преди да се случи спешна ситуация на опиоиди, така че пациентът и болногледачът да знае какво да прави

Хипералгезия и алодиния

Информирайте пациентите и полагащите грижи да не увеличават дозата на опиоиди, без първо да се консултирате с клиницист. Посъветвайте пациентите да потърсят медицинска помощ, ако изпитват симптоми на хипералгезия, включително влошаваща се болка повишена чувствителност към болка или нова болка [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ].

Синдром на Серотон

Информирайте пациентите, че опиоидите могат да причинят рядко, но потенциално животозастрашаващо състояние, наречено синдром на серотонин, произтичащо от съпътстващото приложение на серотонинергични лекарства. Предупреждавайте пациентите за симптомите на синдрома на серотонин и да потърсят медицинска помощ веднага, ако се развият симптомите. Инструктирайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако приемат или планират да приемат серотонинергични лекарства [виж Лекарствени взаимодействия ].

MAOI Взаимодействие

Информирайте пациентите, за да избягвате приемането на оксиконтин, докато използвате лекарства, които инхибират моноамин оксидаза. Пациентите не трябва да стартират MAOI, докато приемат оксиконтин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Важни инструкции за администрация

Инструктирайте пациентите как правилно да приемат оксиконтин, включително следното:

• Oxycontin is designed да work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Oxycontin tablets can result in a fatal overdose [see Доза и приложение ].
• Oxycontin tablets should be taken one tablet at a time [see Доза и приложение ].
• Не се подреждайте предварително облизване или по друг начин намокряйте таблета преди да поставите в устата [виж Доза и приложение ].
• Вземете всеки таблет с достатъчно вода, за да осигурите пълно преглъщане веднага след поставянето в устата [виж Доза и приложение ].

Важни инструкции за прекратяване

За да се избегне развитието на симптомите на отнемане, инструктирайте пациентите да не прекратяват оксиконтина, без първо да се обсъжда план за стесняване с предписващия [виж Доза и приложение ].

Шофиране или работа с тежки машини

Информирайте пациентите, че OxyContin може да наруши способността за извършване на потенциално опасни дейности като шофиране на кола или експлоатация на тежки машини. Съветвайте пациентите да не изпълняват подобни задачи, докато не разберат как ще реагират на лекарствата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Запек

Съветвайте пациентите за потенциала за тежък запек, включително инструкции за управление и кога да потърсите медицинска помощ [виж Нежелани реакции и Клинична фармакология ].

Надбъбречна недостатъчност

Информирайте пациентите, че оксиконтинът може да причини надбъбречна недостатъчност потенциално животозастрашаващо състояние. Надбъбречната недостатъчност може да има неспецифични симптоми и признаци като гадене, повръщайки анорексия умора слабост замаяност и ниско кръвно налягане. Посъветвайте пациентите да потърсят медицинска помощ, ако изпитват съзвездие от тези симптоми [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хипотония

Информирайте пациентите, че оксиконтинът може да причини ортостатична хипотония и синкоп. Инструктирайте пациентите как да разпознават симптомите на ниско кръвно налягане и как да намалите риска от сериозни последици трябва да се появи хипотония (напр. Седнете или легнете внимателно от седнало или лежащо положение) [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Анафилаксия

Информирайте пациентите, че се съобщава за анафилаксия със съставки, съдържащи се в оксиконтин. Съветвайте пациентите как да разпознаят подобна реакция и кога да потърсят медицинска помощ [виж Противопоказания и Нежелани реакции ].

Бременност

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Информирайте пациентите с жени за репродуктивен потенциал, че употребата на оксиконтин за продължителен период от време по време на бременност може да доведе до синдром на новородено опиоиди, който може да бъде животозастрашаващ, ако не е признат и лекуван [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ].

Ембрио-фетална токсичност

Информирайте жените за пациенти за репродуктивен потенциал, че оксиконтинът може да причини вреда на плода и да информира своя доставчик на здравни грижи за известна или подозрителна бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с оксиконтин [виж Използване в конкретни популации ]

Безплодие

Информирайте пациентите, че употребата на опиоиди за продължителен период от време може да причини намалена плодовитост. Не е известно дали тези ефекти върху плодовитостта са обратими [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Канцерогенният потенциал на оксикодон е оценен в двугодишно проучване за перорално гаватиране при плъхове Sprague-Dawley. Оксикодонът не увеличава честотата на туморите при мъжки и женски плъхове при дози до 6 mg/kg/ден (приблизително 0,1 пъти и 0,5 пъти за мъже и жени, съответно човешка оксикодонова доза от 60 mg/ден въз основа на сравнение на AUC).

Мутагенеза

Оксикодон was genoдаxic in the in vitro Тест на мишката на лимфома. Оксикодон е отрицателен, когато се тества при подходящи концентрации в in vitro Хромозомен аберационен анализ на in vitro бактериална обратна мутация анализ (тест на AMES) и напразно Анализ на микронуклеуса на костния мозък при мишки.

Увреждане на плодовитостта

В проучване на репродуктивните резултати плъхове се прилагат веднъж дневна доза на гаватиране на носител или оксикодон хидрохлорид (NULL,5 2 и 8 mg/kg/ден). Мъжките плъхове са дозирани в продължение на 28 дни преди съвместното съжителство с жени по време на съвместното съжителство и до некропсия (2-3 седмици след кохабирането). Женските са дозирани в продължение на 14 дни преди съвместно съжителство с мъже по време на съжителство и до гестационен ден 6. Оксикодон хидрохлорид не засяга репродуктивната функция при мъжки или женски плъхове при всяка тествана доза (до 8 mg/kg/ден) до 1,3 пъти човешка доза от 60 mg/ден.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Използването на опиоидни аналгетици за продължителен период от време по време на бременност може да причини синдром на отказ от неонатален опиоид [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. There are no available data with Oxycontin in pregnant women да inform a drug-associated risk for major birth defects и miscarriage. In animal reproduction studies there was no embryo-fetal даxicity when oxycodone hydrochloride was orally administered да rats и rabbits during the period of organogenesis at doses 1.3 да 40 times the adult human dose of 60 mg/day respectively. In a pre- и postnatal даxicity study when oxycodone was orally administered да rats there was transiently decreased pup body weight during lactation и the early post-weaning period at the dose equivalent да an adult dose of 60 mg/day. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone hydrochloride at clinically relevant doses и below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Данни ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk да a fetus.

The background risk of major birth defects и miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects и miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 да 4% и 15 да 20% respectively.

Странични ефекти на никотина таблици в дългосрочен план в дългосрочен план

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Използването на опиоидни аналгетици за продължителен период от време по време на бременност за медицински или немедицински цели може да доведе до физическа зависимост при синдрома на новородено и неонатално изтегляне на опиоиди малко след раждането.

Синдромът на отказ от неонатален опиоид представя като хиперактивност на раздразнителност и ненормален модел на сън с висок кадър на плач тремор повръщане диария и неуспех да се натрупа тегло. Продължителността на настъпването и тежестта на синдрома на изтегляне на опиоиди от неонатата варират в зависимост от специфичния опиоид, използвана продължителност на времето за употреба и количеството на последната употреба на майката и скоростта на елиминиране на лекарството от новороденото. Наблюдавайте новородените за симптоми на синдрома за изтегляне на неонатално опиоиди и управлявайте съответно [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Труд или доставка

Опиоидите преминават през плацентата и могат да произвеждат респираторна депресия и психофизиологични ефекти при новородени. Опиоиден антагонист като налоксон трябва да бъде наличен за обръщане на индуцирана от опиоиди респираторна депресия при новородените. OxyContin не се препоръчва за употреба при жени непосредствено преди раждането, когато употребата на по-кратко действащи аналгетици или други аналгетични техники са по-подходящи. Опиоидните аналгетици, включително оксиконтин, могат да удължат труда чрез действия, които временно намаляват продължителността на силата и честотата на контракциите на матката. Този ефект обаче не е последователен и може да бъде компенсиран от повишена скорост на дилатация на шийката на матката, която има тенденция да съкращава труда. Следете новородените, изложени на опиоидни аналгетици по време на труд за признаци на излишна седация и респираторна депресия.

Данни

Данни за животните

Бременните плъхове се лекуват с 0,5 2 4 и 8 mg/kg оксикодон хидрохлорид (NULL,08 0,3 0,7 и 1,3 пъти повече от човешката дневна доза съответно 60 mg/ден въз основа на mg/m ² Основа) през периода на органогенеза. Оксикодонът не причинява неблагоприятни ефекти на плода при експозиции до 1,3 пъти повече от човешката доза от 60 mg/ден. Високата доза произвежда токсичност на майката, характеризираща се с прекомерно гризане на предните крайници и намаленото повишаване на телесното тегло.

Бременните зайци се лекуват с 1 5 25 и 125 mg/kg оксикодон хидрохлорид (NULL,3 2 8 и 40 пъти повече от човешката дневна доза съответно 60 mg/ден въз основа на mg/m ² Основа) през периода на органогенеза. Оксикодонът не причинява неблагоприятни ефекти на плода при експозиции до 40 пъти повече от човешката доза от 60 mg/ден. 25 mg/kg и 125 mg/kg дози високите дози произвеждат токсичност на майката, характеризираща се с намалена консумация на храна и увеличаване на телесното тегло.

Бременните плъхове се лекуват с 0,5 2 и 6 mg/kg оксикодон хидрохлорид (NULL,08 0,32 и 1 пъти повече от човешката дневна доза от 60 mg/kg, съответстващи на въз основа на mg/m ² Основа през периода на органогенеза чрез лактация. По време на лактацията е установено понижено телесно тегло и ранната фаза след отбиването при кученца, кърмещи от майките, получени от най-високата доза (6 mg/kg/ден, еквивалентна на доза при възрастни от 60 mg/ден на mg/m ² Основа). Въпреки това телесното тегло на тези кученца се възстанови.

В публикувани проучвания потомство на бременни плъхове, прилагани от оксикодон хидрохлорид по време на гестация, се съобщават, че проявяват невроби-поведенчески ефекти, включително променени реакции на стрес и повишено поведение, подобно на тревожност (2 mg/kg/ден IV от гестационен ден 8 до 21 и следродилен ден на 1 3 и 5; 0,3 пъти по-голям от възрастен човешки доза от 60 mg на ден на ден 1 3 и 5; ² Основа) и променено обучение и памет (15 mg/kg/ден орално от развъждане чрез раждане; 2.4 пъти възрастен устна доза от 60 mg/ден на mg/m ² Основа).

Лактация

Оксикодон is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone да nursing mothers in the early postpartum period. The lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Лактация studies have not been conducted with extended–release oxycodone including Oxycontin и no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. Because of the potential for serious adverse reactions including excess sedation и дихателна депресия in a breastfed infant advise patients that breastfeeding is not recommended during treatment with Oxycontin.

Клинични съображения

Следете бебетата, изложени на оксиконтин чрез кърма за излишна седация и респираторна депресия. Симптомите на отнемане могат да възникнат при кърмани бебета, когато прилагането на майката на опиоиден аналгетик е спряно или когато кърменето е спряно.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да причини намалена плодовитост при жени и мъже с репродуктивен потенциал. Не е известно дали тези ефекти върху плодовитостта са обратими [виж Нежелани реакции Клинична фармакология и Неклинична токсикология ].

Педиатрична употреба

The safety и efficacy of Oxycontin have been established in pediatric patients ages 11 да 16 years. Use of Oxycontin is supported by evidence от adequate и well-controlled trials with Oxycontin in adults as well as an open-label study in pediatric patients ages 6 да 16 years. However there were insufficient numbers of patients less than 11 years of age enrolled in this study да establish the safety of the product in this age group.

The safety of Oxycontin in pediatric patients was evaluated in 155 patients previously receiving и даlerating opioids for at least 5 consecutive days with a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent on the two days immediately preceding dosing with Oxycontin. Patients were started on a даtal daily dose ranging between 20 mg и 100 mg depending on prior opioid dose.

The most frequent adverse events observed in pediatric patients were повръщане гадене главоболие pyrexia и запек [see Доза и приложение Нежелани реакции Клинична фармакология и Клинични изследвания ].

Гериатрична употреба

При контролирани фармакокинетични проучвания при възрастни лица (повече от 65 години) клирънтът на оксикодон е леко намален. В сравнение с младите възрастни плазмените концентрации на оксикодон се увеличават приблизително 15% [виж Клинична фармакология ]. Of the даtal number of subjects (445) in clinical studies of oxycodone hydrochloride controlled-release tablets 148 (33.3%) were age 65 и older (including those age 75 и older) while 40 (9.0%) were age 75 и older. In clinical trials with appropriate initiation of therapy и dose titration no unдаward or unexpected adverse reactions were seen in the elderly patients who received oxycodone hydrochloride controlled-release tablets. Thus the usual doses и dosing intervals may be appropriate for elderly patients. However a dosage reduction in debilitated non-opioidдаlerant patients is recommended [see Доза и приложение ].

Респираторната депресия е основният риск за пациенти в напреднала възраст, лекувани с опиоиди и е възникнал след като се прилагат големи първоначални дози на пациенти, които не са устойчиви на опиоиди или когато опиоидите са били съвместни с други средства, които потискат дишането. Титрирайте дозата на оксиконтин бавно при пациенти с гериатрични пациенти и често преоценка на пациента за признаци на централна нервна система и респираторна депресия. [Вижте ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Оксикодон is known да be substantially excreted by the kidney и the risk of adverse reactions да this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely да have decreased renal function care should be taken in dose selection и it may be useful да regularly evaluate renal function.

Чернодробно увреждане

Проучване на оксиконтин при пациенти с чернодробно увреждане показа по -големи плазмени концентрации от тези, наблюдавани при еквивалентни дози при лица с нормална чернодробна функция [виж Клинична фармакология ]. Therefore a dosage reduction is recommended for these patients [see Доза и приложение ]. Regularly evaluate closely for signs of дихателна депресия sedation и хипотония.

Бъбречно увреждане

При пациенти с бъбречно увреждане, както се вижда от намален клирънс на креатинин ( <60 mL/min) the concentrations of oxycodone in the plasma are approximately 50% higher than in subjects with normal renal function [see Клинична фармакология ]. Follow a conservative approach да dose initiation и adjust according да the clinical situation.

Различия в пола

Във фармакокинетичните изследвания с женските опиоиди на оксиконтин демонстрират до 25% по-високи средни плазмени концентрации и по-голяма честота на типичните нежелани на опиоиди, отколкото мъжете, дори след регулиране на телесното тегло. Клиничната значимост на разликата с този мащаб е ниска за лекарство, предназначено за хронична употреба при индивидуализирани дози и не е открита разлика от мъжете/жените за ефикасност или нежелани събития в клиничните изпитвания.

Информация за предозиране за оксиконтин

Клинично представяне

Остра предозиране с оксикодон може да се прояви чрез респираторна депресия сънливост, прогресираща до ступор или кома Скелетна мускулна мускуладност студена и плачеща кожа, свити ученици, а в някои случаи белодробна отока брадикардия Хипотония хипогликемия частична или пълна обобщение на ефирната атмосфера Атипична хъркане и смърт. Може да се наблюдава маркирана мидриаза, а не миоза с хипоксия в ситуации на предозиране.

Лечение на предозиране

В случай на приоритети на предозиране са възстановяването на патент и защитен дихателен път и институция на асистирана или контролирана вентилация, ако е необходимо. Използвайте други поддържащи мерки (включително кислородни вазопресори) при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите ще изискват усъвършенствани мерки за подкрепа на живота.

Опиоидните антагонисти като налоксон са специфични антидоти към респираторна депресия в резултат на предозиране с опиоиди. За клинично значими респираторни или кръвоносни депресия, вторична спрямо предозиране с оксикодон, прилагат опиоиден антагонист.

Тъй като продължителността на обръщане се очаква да бъде по -малка от продължителността на действието на оксикодон в оксиконтина внимателно наблюдава пациента, докато спонтанното дишане надеждно се възстанови. Oxycontin ще продължи да освобождава оксикодон и ще добави към натоварването на оксикодон за 24 до 48 часа или по -дълго след поглъщане, налагащо продължително наблюдение. Ако отговорът на опиоиден антагонист е неоптимален или кратък в природата, администрира допълнителен антагонист, както е указано от информацията за предписване на продукта.

В индивидуално физически зависима от прилагането на опиоиди на препоръчителната обичайна доза на антагониста ще ускори синдрома на остър оттегляне. Тежестта на опитните симптоми на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист. Ако се вземе решение за лечение на сериозна респираторна депресия във физически зависимата прилагане на пациента на антагониста трябва да се инициира внимателно и чрез титруване с по -малки от обичайните дози от антагониста.

Противопоказания за оксиконтин

Oxycontin is contraindicated in patients with:

• Значителна респираторна депресия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Известен или съмнение за стомашно -чревна обструкция, включително паралитичен илеус [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Свръхчувствителност (например анафилаксия) към оксикодон [виж Нежелани реакции ]

Клинична фармакология for Oxycontin

Механизъм на действие

Оксикодон is a full opioid agonist и is relatively selective for the mu recepдаr although it can bind да other opioid recepдаrs at higher doses. The principal therapeutic action of oxycodone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect да analgesia for oxycodone. Clinically dosage is titrated да provide adequate analgesia и may be limited by adverse reactions including respiraдаry и CNS depression.

The precise mechanism of the analgesic action is unknown. However specific CNS opioid recepдаrs for endogenous compounds with opioid-like activity have been identified throughout the brain и spinal cord и are thought да play a role in the analgesic effects of this drug.

Фармакодинамика

Ефекти върху централната нервна система

Оксикодон produces дихателна депресия by direct action on brain stem respiraдаry centers. The дихателна депресия involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiraдаry centers да both increases in CO ₂ напрежение и електрическа стимулация.

Оксикодон causes miosis even in даtal darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations [see Предозиране ].

Ефекти върху стомашно -чревния тракт и други гладки мускули

Оксикодон causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle даne in the antrum of the sдаmach и duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed и propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while даne may be increased да the point of spasm resulting in запек. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary и pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi и transient elevations in serum amylase.

Ефекти върху сърдечно -съдовата система

Оксикодон produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic хипотония or syncope. Manifestations of histamine release и/or peripheral vasodilation may include pruritus flushing red eyes изпотяване и/or orthostatic хипотония.

Ефекти върху ендокринната система

Опиоидите инхибират секрецията на адренокортикотропния хормон (ACTH) кортизол и лутеинизиращ хормон (LH) при хора [виж Нежелани реакции ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion и pancreatic secretion of insulin и glucagon.

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да повлияе на хипоталамо-хипофизата-гонадалната ос, водеща до дефицит на андроген, която може да се прояви като ниско импотентност на либидото еректилна дисфункция аменорея или безплодие. Причинно -следствената роля на опиоидите в клиничния синдром на хипогонадизма е неизвестна, тъй като различните медицински физически начин на живот и психологическите стресори, които могат да повлияят на нивата на гонадален хормон, не са адекватно контролирани в проучвания, проведени до момента [вж. Нежелани реакции ].

Ефекти върху имунната система

Доказано е, че опиоидите имат различни ефекти върху компонентите на имунната система в in vitro и animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear да be modestly immunosuppressive.

Концентрация - ефикасни връзки

Проучванията при нормални доброволци и пациенти разкриват предвидими връзки между дозата на оксикодон и плазмените концентрации на оксикодон, както и между концентрацията и определени очаквани опиоидни ефекти, като седация на свиване на свиване, обща субективна лекарствена ефект аналгезия и чувство на релаксация.

The minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients especially among patients who have been previously treated with opioid agonists. The minimum effective analgesic concentration of oxycodone for any individual patient may increase over time due да an increase in pain the development of a new pain syndrome и/or the development of analgesic даlerance [see Доза и приложение ].

Концентрация - Отстъпващи реакционни връзки

There is a relationship between increasing oxycodone plasma concentration и increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as гадене повръщане CNS effects и дихателна депресия. In opioid-даlerant patients the situation may be altered by the development of даlerance да opioid-related adverse reactions [see Доза и приложение ].

Фармакокинетика

The activity of Oxycontin is primarily due да the parent drug oxycodone. Oxycontin is designed да provide delivery of oxycodone over 12 hours.

Изрязването на разрушаване на счупване на дъвчене или разтваряне на оксиконтин нарушава механизма за доставяне на контролирано освобождаване и води до бързо освобождаване и усвояване на потенциално фатална доза оксикодон.

Оксикодон release от Oxycontin is pH independent. The oral bioavailability of oxycodone is 60% да 87%. The relative oral bioavailability of oxycodone от Oxycontin да that от immediate-release oral dosage forms is 100%. Upon repeated dosing with

Oxycontin in healthy subjects in pharmacokinetic studies steady-state levels were achieved within 24-36 hours. Оксикодон is extensively metabolized и eliminated primarily in the urine as both conjugated и unconjugated metabolites. The apparent elimination half-life (t½) of oxycodone following the administration of Oxycontin was 4.5 hours compared да 3.2 hours for immediate-release oxycodone.

Абсорбция

Около 60% до 87% от оралната доза оксикодон достига до централното отделение в сравнение с парентерална доза. Тази висока орална бионаличност се дължи на ниския предсистемичен и/или метаболизъм от първи път.

Концентрация на плазмен оксикодон във времето

Установена е пропорционалност на дозата за оксиконтин 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg и 80 mg якост на таблетките както за пикови плазмени концентрации (CMAX), така и на степента на абсорбция (AUC) (виж таблица 6). Като се има предвид кратката елиминиране на оксикодон стационарно плазмените концентрации на оксикодон се постигат в рамките на 24-36 часа след започване на дозиране с оксиконтин. В проучване, сравняващо 10 mg оксиконтин на всеки 12 часа до 5 mg оксикодон с незабавно освобождаване на всеки 6 часа, двете лечения са били еквивалентни за AUC и CMAX и подобни за концентрациите на CMIN (CROUT).

Таблица 6 средно [% коефициент на вариация]

Хранителни ефекти

Храната няма значителен ефект върху степента на абсорбция на оксикодон от оксиконтин.

Разпределение

След интравенозно приложение стационарният обем на разпределение (VSS) за оксикодон е 2,6 L/kg. Оксикодоновото свързване към плазмения протеин при 37 ° С и рН 7,4 е около 45%. След като се абсорбира оксикодон, се разпределя на скелетните мускули чернодробни чернодробни чревни трактни дробове и мозък. Оксикодон е открит в кърмата [виж Използване в конкретни популации ].

Елиминиране

Метаболизъм

Оксикодон is extensively metabolized by multiple metabolic pathways да produce noroxycodone oxymorphone и noroxymorphone which are subsequently glucuronidated. Noroxycodone и noroxymorphone are the major circulating metabolites. CYP3A mediated N-demethylation да noroxycodone is the primary metabolic pathway of oxycodone with a lower contribution от CYP2D6 mediated O-demethylation да oxymorphone. Therefore the formation of these и related metabolites can in theory be affected by other drugs [see Лекарствени взаимодействия ].

Нороксикодон проявява много слаба анти-ноцицептивна потентност в сравнение с оксикодон, но той претърпява по-нататъшно окисляване, за да произвежда нороксиморфон, който е активен в опиоидни рецептори. Въпреки че нороксиморфонът е активен метаболит и присъства при сравнително високи концентрации в циркулацията, той изглежда не преминава в кръвно-мозъчната бариера в значителна степен. Оксиморфонът присъства в плазмата само при ниски концентрации и претърпява по -нататъшен метаболизъм, за да образува неговия глюкуронид и нороксиморфон. Показано е, че оксиморфонът е активен и притежава аналгетична активност, но приносът му към аналгезия след прилагането на оксикодон се смята за клинично незначителен. Други метаболити (α- и ß-оксикодол нороксикодол и оксиморфол) могат да присъстват при много ниски концентрации и да демонстрират ограничено проникване в мозъка в сравнение с оксикодон. Ензимите, отговорни за пътищата на редукция и глюкурониране в метаболизма на оксикодон, не са установени.

Екскреция

Оксикодон и its metabolites are excreted primarily via the kidney. The amounts measured in the urine have been reported as follows: free и conjugated oxycodone 8.9% free noroxycodone 23% free oxymorphone less than 1% conjugated oxymorphone 10% free и conjugated noroxymorphone 14% reduced free и conjugated metabolites up да 18%. The даtal plasma clearance was approximately 1.4 L/min in adults.

Специфични популации

Възраст: Гериатрично население

The plasma concentrations of oxycodone are only nominally affected by age being 15% greater in elderly as compared да young subjects (age 21-45).

Възраст: Педиатрична популация

В педиатричната възрастова група от 11 -годишна възраст и по -стара системна експозиция на оксикодон се очаква да бъде подобна на възрастните при всяка дадена доза оксиконтин.

Секс

В отделните фармакокинетични изследвания средните плазмени концентрации на оксикодон за женски лица са до 25% по-високи, отколкото при мъжки лица на база, коригирана на телесното тегло. Причината за тази разлика е неизвестна [виж Използване в конкретни популации ].

Чернодробно увреждане

Данни от a study involving 24 patients with mild да moderate hepatic dysfunction show peak plasma oxycodone и noroxycodone concentrations 50% и 20% higher respectively than healthy subjects. AUC values are 95% и 65% higher respectively. Oxymorphone peak plasma concentrations и AUC values are lower by 30% и 40%. These differences are accompanied by increases in some but not other drug effects. The mean elimination t½ for oxycodone increased by 2.3 hours.

Бъбречно увреждане

Данни от a pharmacokinetic study involving 13 patients with mild да severe renal dysfunction (creatinine clearance <60 mL/min) showed peak plasma oxycodone и noroxycodone concentrations 50% и 20% higher respectively и AUC values for oxycodone noroxycodone и oxymorphone 60% 50% и 40% higher than normal subjects respectively. This was accompanied by an increase in sedation but not by differences in respiraдаry rate pupillary constriction or several other measures of drug effect. There was an increase in mean elimination t½ for oxycodone of 1 hour.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

CYP3A4 инхибитори

CYP3A4 е основният изоензим, участващ в образуването на нороксикодон. Съвместно приложение на оксиконтин (10 mg единична доза) и инхибиторът на CYP3A4 Ketoconazole (200 mg BID) повишават оксикодон AUC и CMAX съответно със 170% и 100% [виж Лекарствени взаимодействия ].

CYP3A4 индуктори

Публикувано проучване показа, че съвместният администрация на лекарствения метаболизиращ ензим Rifampin A намалява стойностите на AUC и CMAX съответно с 86% и 63% съответно [виж Лекарствени взаимодействия ].

CYP2D6 инхибитори

Оксикодон is metabolized in part да oxymorphone via CYP2D6. While this pathway may be blocked by a variety of drugs such as certain cardiovascular drugs (e.g. quinidine) и антидепресанти (напр. Флуксетин) Не е показано, че такава блокада има клинично значение с оксиконтин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Клинични изследвания

Клинично проучване за възрастни

Двуседмично проучване с двойно сляп плацебо контролирана двуседмична група с фиксирана доза е проведено при 133 пациенти с персистираща умерена до силна болка, които се оценяват като недостатъчен контрол на болката с настоящата си терапия. В това проучване OxyContin 20 mg, но не 10 mg е статистически значим при намаляване на болката в сравнение с плацебо.

Педиатрично клинично проучване

Oxycontin has been evaluated in an open-label clinical trial of 155 opioid-даlerant pediatric patients with moderate да severe chronic pain. The mean duration of therapy was 20.7 days (range 1 да 43 days). The starting даtal daily doses ranged от 20 mg да 100 mg based on the patient’s prior opioid dose. The mean daily dose was 33.30 mg (range 20 да 140 mg/day). In an extension study 23 of the 155 patients were treated beyond four weeks including 13 for 28 weeks. Too few patients less than 11 years were enrolled in the clinical trial да provide meaningful safety data in this age group.

Информация за пациента за оксиконтин

Oxycontin ^®
(Pox-e-ek-kk-tux)
(Оксикодон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване

Oxycontin is:

• Силно лекарство за болка с рецепта, което съдържа опиоид (наркотик), който се използва за управление на силна и постоянна болка, която изисква продължителен период на лечение с ежедневно лекарство за опиоидна болка, когато други лекарства за болка не лекуват болката ви достатъчно добре или не можете да ги толерирате.
• Дългодействащо (удължено освобождаване) опиоидна лекарство за болка, което може да ви изложи на риск от предозиране и смърт. Дори ако приемате правилно дозата си, както е предписано, сте изложени на риск от злоупотреба с опиоиди и злоупотреба, които могат да доведат до смърт.
• Да не се приема при необходимост.
• Не за употреба при деца на възраст под 11 години и които вече не използват редовно лекарства за опиоидна болка, за да управляват достатъчно тежка болка, за да изискват ежедневно денонощно дългосрочно лечение на болка с опиоид.

Важна информация за OxyContin:

• Получете аварийна помощ или се обадете на 911 веднага, ако вземете твърде много оксиконтин (предозиране). Когато за първи път започнете да приемате оксиконтин, когато дозата ви е променена или ако приемате твърде много (предозиране) сериозни или животозастрашаващи проблеми с дишането, които могат да доведат до смърт, могат да възникнат. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за налоксон лекарство за спешно лечение на предозиране с опиоиди.
• Приемането на оксиконтин с други опиоидни лекарства бензодиазепини алкохол или друга централна нервна система Депресанти (включително улични лекарства) може да причини силна сънливост намалена осъзнаване на проблемите с дишането на кома и смъртта.
• Никога не давайте на никого друг оксиконтин. Те можеха да умрат от приемането му. Продажбата или раздаването на OxyContin е против закона.
• Съхранявайте Oxycontin сигурно извън полезрението и обхвата на деца и на място, което не е достъпно от други, включително посетители в дома.

Не приемайте оксиконтин, ако имате:

• Тежка астма проблеми с дишането или други проблеми с белите дробове.
• запушване на червата или стесняване на стомаха или червата.

Преди да вземете OxyContin, кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате история на:

• Припадъци от нараняване на главата
• Проблеми уриниране
• Проблеми с щитовидната жлеза на черния дроб
• проблеми с панкреаса или жлъчния мехур
• Злоупотреба с улични или рецепта наркотици Алкохолна зависимост Опиоид предозиране или проблеми с психичното здраве.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте:

• Забелязвайки, че болката ви се влошава. Ако болката ви се влоши, след като вземете OxyContin, не приемайте повече OxyContin, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако болката, която имате, се увеличава, ако се чувствате по -чувствителни към болката или ако имате нова болка след приемане на оксиконтин.
• бременна или планиране да забременее. Използването на оксиконтин за продължителен период от време по време на бременност може да причини симптоми на отнемане при новороденото ви бебе, което може да бъде животозастрашаващо, ако не бъде признато и лекувано.
• кърмене. Не се препоръчва по време на лечение с оксиконтин. Може да навреди на вашето бебе.
• Живее в домакинство, където има малки деца или някой, който е злоупотребил с улични или лекарства, отпускани по лекарско предписание, приемайки лекарства без рецепта или лекарства без рецепта или билкови добавки. Приемането на оксиконтин с определени други лекарства може да причини сериозни странични ефекти, които могат да доведат до смърт.

Когато приемате оксиконтин:

• Не променяйте дозата си. Вземете OxyContin точно както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи. Използвайте възможно най -ниската доза за най -кратко време.
• Вземете предписаната си доза на всеки 12 часа по едно и също време всеки ден. Не приемайте повече от предписаната доза за 12 часа. Ако пропуснете доза, вземете следващата си доза в обичайното си време.
• Поглъща оксиконтин цял. Не отрязвайте счупването на дъвченето Разтворете хърка или инжектирайте оксиконтин, защото това може да ви накара да предозирате и да умрете.
• Oxycontin should be taken 1 tablet at a time. Do not pre-soak lick or wet the tablet before placing in your mouth да avoid choking on the tablet.

Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако дозата, която приемате, не контролира болката ви.

• Не спирайте да приемате OxyContin, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Изхвърлете с изтекли нежелани или неизползвани оксиконтин, като незабавно се проваляте в тоалетната, ако опцията за обратно отстъпване на наркотици не е лесно достъпна. Посетете www.fda.gov/drugdisposal за допълнителна информация относно изхвърлянето на неизползвани лекарства.

Докато приемате оксиконтин не:

• Шофирайте или управлявайте тежки машини, докато не разберете как OxyContin ви влияе. Oxycontin може да ви накара да се замайвате или да се следите.
• Пийте алкохол или използвайте лекарства без рецепта, които съдържат алкохол. Използването на продукти, съдържащи алкохол по време на лечение с оксиконтин, може да ви накара да предозирате и да умрете.

The possible side effects of Oxycontin are:

• запек гадене сънливост повръщане умора главоболие замаяност abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these sympдаms и they are severe.

Вземете спешна медицинска помощ или се обадете веднага на 911, ако имате:

• Проблем в дишането на дишане на дишане бързо сърцебиене на гърдите Подуване на езика на лицето или гърлото Екстремна сънливост Светлина, когато променя позициите, усещайки слаба възбуда с висока телесна температура Температура, ходене на твърди мускули или психични промени, като объркване.

These are not all the possible side effects of Oxycontin. Call your healthcare provider for medical advice about side effects. You may report side effects да FDA at 1-800-FDA-1088. За повече информация отидете на dailymed.nlm.nih.gov

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.