Парлодел

Описание за парлодел

Parlodel® (Bromocripine mesylate) е производно на ерго с мощен допамин Агонистична активност на рецептора. Всеки Parlodel® (Bromocripine mesylate) таблет Snaptabs® за перорално приложение съдържа 2½ mg и всяка капсула съдържа 5 mg бромокриптин (като мезилат). Бромокриптин мезилатът е химически обозначен като Ergotaman-3'6'18-Trione 2-Bromo-12'-Hydroxy-2 '-(1-метилетил) -5'-(2-метилпропил)-(5'α) -монометансулфонат (сол).

Структурната формула е:

2½ mg snaptabs®

Активна съставка: Бромокриптин мезилат USP

Неактивни съставки: Колоиден силициев диоксид лактозен магнезиев стеарен нишесте на Povidone и друга съставка

5 mg капсули

Активна съставка: Бромокриптин мезилат USP

Неактивни съставки: колоиден силициев диоксид желатин лактоза магнезиев стеарат червен железен оксид силиций диоксид натриев лаурил сулфат нишесте титаниев диоксид жълто железен оксид и друга съставка

Използване за парлодел

Свързани с хиперпролактинемия дисфункции

Парлоделът (бромокриптин мезилат) е посочен за лечение на дисфункции, свързани с Хиперпролактинемия включително Аменорея със или без Галакторея безплодие или хипогонадизъм . Лечението с парлодели е посочено при пациенти с пролактин-секретиращи аденоми което може да е основната основна ендокринопатия, допринасяща за горните клинични презентации. Намаляване в размер на тумора е демонстриран както при пациенти с мъже, така и при жени с MacRoadeNomas. В случаите, когато е избрана аденоктомия, може да се използва курс на терапия с парлодели за намаляване на туморната маса преди операцията.

Акромегалия

Парлоделната терапия е посочена при лечението на акромегалия. Самостоятелната терапия с парлодела или като допълнителна терапия с облъчване на хипофизата или хирургия намалява хормона на растежа на серум с 50% или повече при приблизително ½ от пациенти, лекувани, макар и обикновено до нормални нива.

Тъй като ефектите на външната радиация на хипофизата може да не станат максимални в продължение на няколко години допълнителна терапия с Parlodel предлага потенциална полза преди да се проявят ефектите от облъчване.

Болест на Паркинсон

Парлоделни Snaptabs или капсули са посочени при лечението на признаците и симптомите на идиопатична или постенцефалитна болест на Паркинсон. As adjunctive treatment to levodopa (alone or with a peripheral decarboxylase inhibitor) Parlodel therapy may provide additional therapeutic benefits in those patients who are currently maintained on optimal dosages of levodopa those who are beginning to deteriorate (develop tolerance) to levodopa therapy and those who are experiencing end of dose failure’’ on levodopa therapy. Терапията с парлодела може да позволи намаляване на дозата за поддържане на леводопа и по този начин може да подобри появата и/или тежестта на нежеланите реакции, свързани с дългосрочна терапия с леводопа, като анормални неволни движения (например дискинезии) и маркираните потоци в двигателната функция (навън феномен). Не е установена продължителна ефикасност на терапията с парлодели по време на лечението на повече от 2 години.

Данните са недостатъчни за оценка на потенциалната полза от лечението на ново диагностицираната болест на Паркинсон с парлодела. Проучванията показват, но значително по-нежелани реакции (по-специално за овюване на гадене халюцинации и хипотония) при пациенти, лекувани с парлодел, отколкото при пациенти, лекувани с Levodopa/Carbidopa. Пациентите, които не реагират на леводопа, са лоши кандидати за терапия с парлодели.

Дозировка за парлодел

Общи

Препоръчва се парлоделът (бромокриптин мезилат) да се приема с храна. Пациентите трябва да се оценяват често по време на ескалация на дозата, за да се определи най -ниската доза, която дава терапевтичен отговор.

Хиперпролактинемични индикации

Първоначалната доза на парлоделни Snaptabs при възрастни е едно ½ до една 2½ mg таблетка дневно. Допълнителна 2½ mg таблетка може да се добави към режима на лечение, както се понася на всеки 2 до 7 дни, докато се постигне оптимален терапевтичен отговор. Терапевтичната доза варира от 2,5-15 mg дневно при възрастни, изследвани клинично.

Въз основа на ограничени данни при деца на възраст от 11 до 15 години (виж Педиатрична употреба ) Първоначалната доза е една до една до една 2½ mg таблетка дневно. Дозировката може да се наложи да се увеличи, както се понася, докато не се постигне терапевтичен отговор. Терапевтичната доза варира от 2,5-10 mg дневно при деца с аденоми на пролактин-секретираща хипофиза.

За да се намали вероятността от продължителна експозиция на парлодел, трябва да се появи неподозирана бременност, трябва да се използва механична контрацептив заедно с терапията с парлодели, докато не бъдат възстановени нормални овулаторни менструални цикли. След това контрацепцията може да бъде прекратена при пациенти, желаещи бременност.

След това, ако менструацията не се появи в рамките на 3 дни след очакваната терапия с дата на парлодела, трябва да бъде прекратена и да се извърши тест за бременност.

Акромегалия

Почти всички акромегални пациенти, получаващи терапевтична полза от парлодела, също имат намаление на циркулиращите нива на хормон на растежа. Следователно периодичната оценка на циркулиращите нива на хормон на растежа в повечето случаи ще послужи като ръководство за определяне на терапевтичния потенциал на парлодела. Ако след кратко изпитване с терапия с парлодели не се извършва значително намаляване на нивата на хормона на растежа, трябва да се направи внимателна оценка на клиничните характеристики на заболяването и ако не е настъпила промяна в регулирането на дозата или прекратяване на терапията.

Първоначалната препоръчителна доза е таблетка от една ½ до една 2½ mg parlodel snaptabs на пенсиониране (с храна) в продължение на 3 дни. Допълнителна таблетка от ½ до 1 SnapTabs трябва да се добави към режима на лечение, както се понася на всеки 3 до 7 дни, докато пациентът не получи оптимална терапевтична полза. Пациентите трябва да бъдат преоценявани месечно, а дозата се коригира въз основа на намаляване на растежния хормон или клиничен отговор. Обичайният оптимален терапевтичен диапазон на дозата на парлодела варира от 20-30 mg/ден при повечето пациенти. Максималната доза не трябва да надвишава 100 mg/ден.

Пациентите, лекувани с облъчване на хипофизата, трябва да бъдат изтеглени от терапия с парлодели годишно, за да се оценят както клиничните ефекти на радиацията върху болестния процес, така и ефектите на терапията с парлодел. Обикновено периодът на оттегляне от 4 до 8 седмици е адекватен за тази цел. Рецидивите на признаците/симптомите или увеличаването на хормона на растежа показват, че процесът на болестта все още е активен и трябва да се вземат предвид допълнителни курсове на парлодела.

Болест на Паркинсон

Основният принцип на терапията с парлодел е да се започне лечение с ниска доза и на индивидуална основа бавно се увеличава дневната доза, докато не се постигне максимален терапевтичен отговор. Дозировката на леводопа през този въвеждащ период трябва да се поддържа, ако е възможно. Първоначалната доза парлодел е една ½ от 2½ mg таблетка SnapTabs два пъти дневно с хранене. Оценките се препоръчват на интервали от 2 седмици по време на титруване на дозата, за да се гарантира, че най-ниската доза, произвеждаща оптимален терапевтичен отговор, не е надвишен. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава на всеки 14 до 28 дни с 2½ mg/ден с хранене. Ако е препоръчително да се намали дозата на леводопа поради нежеланите реакции, дневната доза на парлодела, ако се увеличи, трябва да се осъществява постепенно на малки (2½ mg) стъпки.

Безопасността на парлодела не е демонстрирана в дози, надвишаващи 100 mg/ден.

Колко се доставя

Парлодел (бромокриптин мезилат) snaptabs

2½ mg

Парлодел се предлага в бутилка, съдържаща 30 и 100 таблетки от 2 ½ mg Всяка бутилка съдържа десикант.

Закръглете бели бели крайни краища Snaptabs, всеки от които съдържа 2½ mg бромокриптин (като мезилат). Гравиран парлодел 2½ от едната страна и 017on вкараната страна. Отговаря на теста за разтваряне на USP 1.

Пакети от 30 - NDC 30698-202-30
Пакети от 100 - NDC 30698-202-01

Парлодел (Bromocriptвe Mesylate) Capsules

5 mg

Карамел и бели капсули, всяка от които съдържа 5 mg бромокриптин (като мезилат). Отпечатано в червено мастило парлодел 5 mg на едната половина и 102 на другата половина.

Пакети от 30 - NDC 30698-201-30
Пакети от 100 - NDC 30698-201-01

Съхранявайте и раздайте

Съхранявайте на 68 ° до 77 ° F (20 ° до 25 ° C); Екскурзии, разрешени от 59 ° до 86 ° F (15 ° до 30 ° C) [виж стайна температура, контролирана от USP].

Разпределете в плътно светло устойчив контейнер.

Произведено за и разпространено от: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany NJ 07054. Ревизиран: юли 2021 г.

Странични ефекти fили Парлодел

Нежелани реакции от клинични изпитвания

Хиперпролактинемични индикации

Честотата на неблагоприятните ефекти е доста висока (69%), но те обикновено са леки до умерени по степен. Терапията е прекратена при приблизително 5% от пациентите поради неблагоприятни ефекти. Те в намаляващ ред на честотата са: гадене (49%) главоболие (19%) замаяност (17%) умора (7%) замаяност (5%) повръщане (5%) коремни спазми (4%) назални задръствания (3%) залив (3%) диария (3%) и съчиняване (3%).

Хипотензивният ефект на Aslight може да придружава лечението с парлодел (бромокриптин мезилат). Появата на нежелани реакции може да бъде намалена чрез временно намаляване на дозата до ½ таблет Snaptabs 2 или 3 пъти дневно. Няколко случая на ринорея на цереброспиналната течност са съобщени при пациенти, получаващи парлодел за лечение на големи пролактиноми. Това се е случвало рядко обикновено само при пациенти, които са получили предишна транссфеноидна хирургия на хипофизата радиация или и двете и са получавали парлодел за рецидив на тумора. Той може да се появи и при нелекувани по -рано пациенти, чийто тумор се простира в сфеноидния синус.

Акромегалия

The most frequent adverse reactions encountered in acromegalic patients treated with Parlodel were: nausea (18%) constipation (14%) postural/orthostatic hypotension (6%) anorexia (4%) dry mouth/nasal stuffiness (4%) indigestion/dyspepsia (4%) digital vasospasm (3%) drowsiness/tiredness (3%) and vomiting (2%).

По -редките нежелани реакции (по -малко от 2%) са: стомашно -чревно кървене замайване обостряне на главоболието и синкопа на синдрома на Рейно. Рядко (по -малко от 1%) алкохол за косопад припадък Лекомощност Аритмия Вентрикуларна тахикардия Намалено изискване за сън Визуални халюцинации на безсилието за дъх Брадикардия Вертиго Парестезия Блиговевост Васовагална атака Западнах психоза на психоза Параноя Фесомална главна болест и Музи, която се преимущества и мюкл. Съобщава се за спазми.

Болест на Паркинсон

In clinical trials in which Parlodel was administered with concomitant reduction in the dose of levodopa/carbidopa the most common newly appearing adverse reactions were: nausea abnormal involuntary movements hallucinations confusion on-off’’ phenomenon dizziness drowsiness faintness/fainting vomiting asthenia abdominal discomfort visual disturbance ataxia insomnia depression hypotension shortness of Запек на дишане и световъртеж.

По -рядко срещани нежелани реакции, които могат да се срещнат, включват: Анорексия тревожност Блефароспазъм Сухота уста Дисфагия Оток на краката и глезените Еритромелалгия Епилептиформ като изтръпване на пръсти студени крака изтръпване мускулни крампи от крака и крака или обостряне на синдрома на Рейно.

Аномалиите при лабораторни тестове могат да включват повишаване на азотната азот на кръвта SGPT GGPT CPK алкална фосфатаза и пикочна киселина, които обикновено са преходни, а не с клинично значение.

Нежелани реакции от опит за пощенски пазари

Следните нежелани реакции са докладвани по време на използването на парлодела след прилагане (всички индикации комбинирани). Тъй като нежеланите реакции от спонтанни доклади се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, обикновено не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Психиатрични разстройства: Объркване Психомоторна възбуда/възбуждане халюцинации Психотични разстройства Психотични разстройства безсъние либидо увеличаване на хиперсексуалността и контрола на импулсите/натрапчивото поведение (включително хазартните разходи и други интензивни подтици).

Нарушения на нервната система: Главоболие сънливост замаяност Дискинезия Сомноленство Параестезия Излишна през деня Сомноизменност внезапно настъпване на съня.

Очни нарушения: Зрителното виждане зрение замъглено.

Разстройства на ушите и лабиринта: Тинит.

Сърдечни разстройства: Перикарден излив сте конструктивен перикардит tachycardia bradycardia arrhythmia сърдечен клапан фиброза.

Съдови нарушения: Хипотония илиthostatic hypotension (very rarely leadвg to syncope) reversible pallили of fвgers and toes вduced by cold (especially в patients with histилиy of Raynaud's phenomenon).

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Назално задръстване плеврална плеврална фиброза плевритна белодробна фиброза диспнея.

Стомашно -чревни разстройства: Запек за гадене повръща сухота в устата диария коремна болка ретроперитонеална фиброза стомашно -чревна язва стомашно -чревен кръвоизлив.

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Алергични кожни реакции загуба на коса.

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: Крампи на краката.

Общи disилиders and admвistration site conditions: Умора периферно оток Синдром на синдром, наподобяващ невролептичен злокачествен синдром при рязко оттегляне на симптомите на оттегляне на парлодела (включително апатия тревожност депресия умора безсъние изпотяване и болка) с конус или след прекратяване (виж (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Нежелани събития, наблюдавани при други условия

Пациенти след раждането (вижте по -горе Предупреждения )

В следродилни проучвания с парлодел 23 процента от лекуваните пациенти след раждането имат поне 1 страничен ефект, но като цяло са леки до умерени в степен. Терапията е прекратена при приблизително 3% от пациентите. Най -често срещаните нежелани реакции са: главоболие (10%) замаяност (8%) гадене (7%) повръщане (3%) умора (NULL,0%) синкоп (NULL,7%) диария (NULL,4%) и спазми (NULL,4%). Намаляване на кръвното налягане (≥ 20 mm Hg систолна и ≥ 10 mm Hg диастолна) се наблюдават при 28% от пациентите поне веднъж през първите 3 дни след раждането; Това обикновено имаха преходен характер. Доклади за припадък в the puerperium may possibly be related to this effect. In postmarketвg experience в the U.S. serious adverse reactions repилиted вclude 72 cases of Припадъкs (включително 4 cases of status epilepticus) 30 cases of stroke and 9 cases of myocardial вfarction among postpartum patients. Seizure cases were not necessarily accompanied by the development of hypertension. An unremittвg and often progressively severe headache sometimes accompanied by visual disturbance often preceded by hours to days many cases of Припадък and/или stroke. Most patients had shown no evidence of any of the hypertensive disилиders of pregnancy включително eclampsia preeclampsia или pregnancy-вduced hypertension. One stroke case was associated with sagittal sвus thrombosis and another was associated with cerebral and cerebellar vasculitis . One case of myocardial вfarction was associated with unexplaвed dissemвated вtravascular coagulation and a second occurred в conjunction with use of another Ерго alkaloid. The relationship of these adverse reactions to Парлодел admвistration has not been established.

В редки случаи сериозни нежелани събития, включително хипертония миокарден инфаркт припадъци, инсулт или психически разстройства са съобщени при жени след раждането, лекувани с парлодел. При някои пациенти развитието на припадъци или инсулт е предшествано от силно главоболие и/или преходни визуални смущения. Въпреки че причинно -следствената връзка на тези събития с лекарството е несигурно периодично наблюдение на кръвното налягане е препоръчително при жените след раждането, които получават парлодел. Ако хипертонията тежка прогресиращо или непрекъснато главоболие (със или без зрителни смущения) или доказателства за токсичност на ЦНС, развийте, че администрирането на парлодела трябва да бъде прекратено и пациентът трябва да бъде оценен незабавно.

Необходима е конкретна предпазливост при пациенти, които наскоро са били лекувани или са на съпътстваща терапия с лекарства, които могат да променят кръвното налягане, напр. Вазоконстриктори като симпатомиметика или алкалоиди на ергота, включително ергометрин или метилергометрин и тяхната съпътстваща употреба в пуерпериума, не се препоръчва.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Validus Pharmaceuticals LLC на 1-866-982-5438 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарствени взаимодействия fили Парлодел

Рискът от използване на парлодел в комбинация с други лекарства не е систематично оценен, но алкохолът може да потенцира страничните ефекти на парлодела. Parlodel може да взаимодейства с допаминови антагонисти бутирофенони и някои други агенти. Съединенията в тези категории водят до намалена ефикасност на парлодела: Фенотиазини Халоперидол Метоклопрамид и Пимозид. Бромокриптинът е субстрат на CYP3A4. Следователно трябва да се използва предпазливост при съвместно администриране на лекарства, които са силни инхибитори на този ензим (като азол антимикотици ХИВ протеазни инхибитори). Показано е, че съпътстващата употреба на макролидни антибиотици като еритромицин повишава плазмените нива на бромокриптин (средните стойности на AUC и CMAX се увеличават съответно 3,7 пъти и 4,6 пъти). ¹ Съпътстващото лечение на акромегални пациенти с бромокриптин и октреотид доведе до повишени плазмени нива на бромокриптин (бромокриптин AUC се увеличава с около 38%). ⁴ Не се препоръчва едновременно използване на парлодел с други алкалоиди на Ergot. Приспособяването на дозата може да е необходимо в случаите, когато се използват високи дози бромокриптин (като индикация за болестта на Паркинсон).

Предупреждения fили Парлодел

Тъй като е открита хиперпролактинемия с аменорея/галакторея и безплодие при пациенти с тумори на хипофизата, е показана пълна оценка на хипофизата преди лечението с парлодел (бромокриптин мезилат).

Ако бременността се случи по време на прилагането на парлодела, внимателното наблюдение на тези пациенти е задължително. Пролактин-секретиращите аденоми могат да разширят и компресирането на оптичните или други черепни нерви може да настъпи операция за спешна хипофиза. В повечето случаи компресията се разрешава след доставката. Съобщава се, че възобновяването на лечението с парлодели води до подобряване на зрителните полета на пациентите, при които е възникнало компресия на нервите по време на бременност. Не е установена безопасността на Parlodeltreatment по време на бременност към майката и плода.

Парлодел has been associated with somnolence and episodes of sudden sleep onset particularly в patients with Parkвson’s disease. Sudden onset of sleep durвg daily activities в some cases without awareness или warnвg signs has been repилиted. Patients must be вfилиmed of this and advised not to drive или operate machвes durвg treatment with bromocriptвe. Patients who have experienced somnolence and/или an episode of sudden sleep onset must not drive или operate machвes. Furthermилиe a reduction of dosage или termвation of therapy may be considered.

Симптоматичната хипотония може да се появи при пациенти, лекувани с парлодел за всякакви индикации. В следродилни проучвания с парлодел намалява в лежащ систолен и диастолен налягане над 20 mm и 10 mm Hg съответно са наблюдавани при почти 30% от пациентите, получаващи парлодел. Понякога спадът на систолното налягане на лежащите е до 50-59 mm Hg.

Тъй като особено през първите дни на лечението могат да се появят хипотензивни реакции и да доведат до намаляване на бдителността, която трябва да се упражнява конкретна грижа при шофиране на превозно средство или операционна машина.

Докато хипотонията по време на началото на терапията с парлодела се среща при някои пациенти в редки случаи сериозни нежелани събития, включително хипертония на миокарден инфаркт припадъци, се съобщава при жени след раждането, лекувани с парлодел за инхибиране на лактацията. Съобщава се за хипертония понякога при започване на терапия, но често се развива през втората седмица на терапията; Съобщава се и за припадъци както със, така и без предварително развитие на хипертония; Съобщава се за инсулт най -вече при пациенти след раждането, чиито пренатални и акушерски курсове са били неусложнени. Много от тези пациенти, които изпитват припадъци (включително случаи на епилептик на статуса) и/или инсулти, съобщават за развитие на постоянно и често прогресивно тежки часове на главоболие до дни преди остра събитие. Някои случаи на инсулти и припадъци също бяха предшествани от визуални смущения (замъглено зрение и преходна кортикална слепота). Съобщава се и за случаи на остър миокарден инфаркт.

Въпреки че причинно -следствената връзка между администрирането на парлодела и пристъпите на хипертония и инфаркт на миокарда при жените след раждането не е установена употреба на лекарството за предотвратяване на физиологична лактация или при пациенти с неконтролирана хипертония не се препоръчва. При пациенти, лекувани за хиперпролактинемия, парлоделът трябва да бъде изтеглен при диагностициране на бременността (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Хиперпролактинемични състояния ). In the event that Парлодел is reвstituted to control a rapidly expandвg macroadenoma (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Хиперпролактинемични състояния ) и пациентът изпитва хипертонично разстройство на бременността Ползата от продължаване на парлодела трябва да бъде претеглена срещу възможния риск от употребата му по време на хипертонично разстройство на бременността. Когато Parlodel се използва за лечение на акромегалия или болест на Паркинсон при пациенти, които впоследствие забременеят, трябва да се вземе решение дали терапията продължава да е медицински необходима или може да бъде оттеглена. Ако продължи, лекарството трябва да бъде изтеглено при онези, които могат да изпитат хипертонични нарушения на бременността (включително прееклампсия на еклампсия или хипертония, предизвикана от бременността), освен ако оттеглянето на парлодела не се счита за медицински противопоказано. Поради възможността за взаимодействие между парлодела и други алкалоиди от ергот не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства. Периодичното наблюдение на кръвното налягане, особено през първите седмици на терапията, е разумно. Ако хипертонията тежка прогресиращо или непрекъснато главоболие (със или без зрителни смущения) или доказателства за токсичността на ЦНС трябва да бъде прекратена и пациентът трябва да бъде оценен незабавно. Особено внимание трябва да се обръща на пациенти, които наскоро са били лекувани или са на съпътстваща терапия с лекарства, които могат да променят кръвното налягане. Не се препоръчва тяхната съпътстваща употреба в пуерпериума.

Сред пациентите в парлодела, особено при дългосрочно и високодозово лечение плеврални и перикардни изливи, както и плеврална и потенциална фиброза и конструктивен перикардит. Пациентите с необясними плевропулмонални разстройства трябва да бъдат разгледани подробно и трябва да се разгледа терапията с парлодели. В онези случаи, в които лечението на парлодела е прекратено промените бавно се обръщат към нормалното.

При няколко пациенти в Parlodel, особено при дългосрочна и висока доза ретроперитонеална фиброза. За да се гарантира разпознаването на ретроперитонеална фиброза в ранен обратим стадий, се препоръчва нейните прояви (например оток на болката в гърба на функцията на бъбреците, нарушени от долните крайници), да се наблюдават в тази категория пациенти. Лекарството на парлодела трябва да се изтегли, ако се диагностицират или се подозират фиброзни промени в ретроперитонеума.

Предпазни мерки fили Парлодел

Общи

Има съобщения за пациенти, които изпитват интензивни призиви да залагат на повишени сексуални подтици, интензивни призиви да харчат пари неконтролируемо и/или други интензивни подтици и невъзможност да се контролират тези призиви, докато приемат един или повече от лекарствата, включително парлодел, които увеличават централния допаминергичен тон. В някои случаи, въпреки че не се съобщава, че всички тези призиви са спрели, когато дозата е намалена или лекарствата са прекратени. Тъй като пациентите може да не разпознават това поведение, асорномално е важно предписващите лекарства конкретно да питат пациентите или техните грижи за развитието на нови или увеличени хазартни игри притиска сексуалните подтиквания неконтролирани разходи или други подтици, докато се лекуват с парлодел за болестта на Паркинсон или хиперпролактинемията, асоциирана. Лекарите трябва да обмислят намаляване на дозата или спиране на лекарствата, ако пациентът развие такива пориви, докато приема парлодела.

Безопасността и ефикасността на парлодела (бромокриптин мезилат) не са установени при пациенти с бъбречно или чернодробно заболяване. Трябва да се внимава при прилагане на терапия с парлодели едновременно с други лекарства, за които се знае, че понижава кръвното налягане.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за психоза или cardiovascular disease. If acromegalic patients или patients with prolactвoma или Parkвson’s disease are beвg treated with Парлодел durвg pregnancy they should be cautiously observed particularly durвg the postpartum period if they have a histилиy of cardiovascular disease.

Пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза тежка дефицит на лактаза или малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да приемат това лекарство.

Хиперпролактинемични състояния

Увреждането на зрителното поле е известно усложнение на макропролактином. Ефективното лечение с парлодела води до намаляване на хиперпролактинемията и често до разрешаване на зрителното увреждане. При някои пациенти обаче впоследствие вторично влошаване на визуалните полета може впоследствие да се развие въпреки нормализираните нива на пролактин и свиване на тумора, които могат да бъдат резултат от сцепление върху оптичния хиазъм, който се сваля в сега частично празна села. В тези случаи дефектът на зрителното поле може да се подобри при намаляване на дозата на бромокриптин, докато има известно повишаване на пролактина и известно повторно разширяване на тумора. Следователно се препоръчва наблюдение на визуалните полета при пациенти с макропролактином за ранно разпознаване на загуба на вторична поле поради хиамална херния и адаптиране на дозата на лекарството.

Относителната ефикасност на парлодела срещу операцията при запазване на визуалните полета не е известна. Пациентите с бързо прогресираща загуба на зрително поле трябва да бъдат оценени от неврохирург, за да помогнат за вземането на решение за най -подходящата терапия.

Тъй като бременността често е терапевтичната цел при много пациенти с хиперпролактинемия, представящи аменорея/галакторея и хипогонадизъм (безплодие), внимателната оценка на хипофизата е от съществено значение за откриване на наличието на аденом на пролактин-секретиращ аденом. Пациентите, които не търсят бременност, или тези, които носят големи аденоми, трябва да бъдат посъветвани да използват контрацептивни мерки, различни от перорални контрацептиви по време на лечението с парлодел. Тъй като може да се появи бременност преди повторно повторно повторно повторно повдигане, се препоръчва тест за бременност най -малко на всеки 4 седмици през периода на аменореика и след като менструацията се реинтизира всеки път, когато пациентът пропусне менструален период. Лечението с парлоделни SnapTabs или капсули трябва да бъде прекратено веднага след установяване на бременността. Пациентите трябва да се наблюдават отблизо през цялата бременност при признаци и симптоми, които могат да сигнализират за разширяване на предварително открит или съществуващ пролактин-секретиращ тумор. Прекратяването на лечението с парлодели при пациенти с известни MacRoadeNomas е свързано с бърз възел на тумора и увеличаване на серумния пролактин в повечето случаи.

Наблюдава се цереброспинална течна ринорея при някои пациенти с аденоми, секретиращи пролактин, лекувани с парлодел.

Акромегалия

Студен чувствителен дигитален вазоспазъм е наблюдаван при някои акромегалични пациенти, лекувани с парлодел. Отговорът, ако се появи, може да бъде отменен чрез намаляване на дозата на парлодела и може да бъде предотвратено, като се поддържат пръстите топли. Съобщава се за случаи на тежко стомашно -чревно кървене от пептични язви. Въпреки че няма доказателства, че парлоделът увеличава честотата на пептичните язви при акромегални пациенти симптоми, подсказващи за пептичната язва, трябва да се изследва подробно и да се лекува по подходящ начин. Пациентите с анамнеза за пептична язва или стомашно -чревно кървене трябва да се наблюдават внимателно по време на лечението с парлодел.

Възможно е разрастване на тумора по време на получаване на терапия с парлодел при няколко пациенти. Тъй като естествената история на растежен хормон -Секретиращите тумори са неизвестни, всички пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани и ако доказателства за разширяване на тумора развият прекратяване на лечението и разглежданите алтернативни процедури.

Болест на Паркинсон

Безопасността по време на дългосрочна употреба за повече от 2 години при дозите, необходими за паркинсонизма, не е установена.

Както при всяка хронична терапия периодична оценка на чернодробната хематопоетична сърдечно -съдова и бъбречна функция. Може да се появи симптоматична хипотония и следователно трябва да се внимава при лечение на пациенти, получаващи антихипертензивни лекарства.

Високите дози парлодел могат да бъдат свързани с объркване и психични смущения. Тъй като Паркинсоновите пациенти могат да проявят леки степени на деменция, трябва да се използват предпазливост при лечение на такива пациенти.

Парлодел admвistered alone или concomitantly with levodopa may cause халюцинации (visual или auditилиy). Hallucвations usually resolve with dosage reduction; occasionally discontвuation of Парлодел is required. Rarely after high doses халюцинации have persisted fили several weeks followвg discontвuation of Парлодел.

Както при леводопа, трябва да се внимава при прилагане на парлодела на пациенти с анамнеза за инфаркт на миокарда, които имат остатъчен предсърден възел или камерна аритмия.

Съобщава се за ретроперитонеална фиброза при няколко пациенти, получаващи дългосрочна терапия (2 до 10 години) с парлодел в дози, вариращи от 30-140 mg дневно.

Епидемиологичните проучвания показват, че пациентите с болестта на Паркинсон имат по-висок риск (2-приблизително 6 пъти по-високо) за развитие меланом отколкото общото население. Дали наблюденият риск се дължи на болестта на Паркинсон или други фактори като лекарства, използвани за лечение на болестта на Паркинсон, не е ясно. Поради причините, посочени по -горе пациенти и доставчици, се съветват да наблюдават често и редовно меланоми, когато използват Parlodel за всякакви индикации. В идеалния случай периодичните кожни прегледи трябва да се извършват от подходящо квалифицирани лица (например дерматолози).

Прекратяването на парлодела трябва да се предприема постепенно, когато е възможно, дори ако пациентът трябва да остане на Леводопа. Комплекс за симптом, наподобяващ невролептичния злокачествен синдром (характеризиращ се с повишена температура на мускулната твърдост, променена съзнание и автономна нестабилност), като не се съобщава за друга очевидна етиология във връзка с бързото намаляване на дозата на дозата или промени в антипаркинсонската терапия.

Симптоми, включително ипотеи на тревожност, депресия умора безсъние изпотяване и болка са съобщени по време на конус или след прекратяване на допаминовите агонисти, включително парлодел. Тези симптоми обикновено не реагират на леводопа. Преди прекратяване на пациентите с парлодел трябва да бъдат информирани за потенциални симптоми на отнемане и внимателно наблюдавани по време и след прекратяване на парлодела. В случай на тежки симптоми на оттегляне отново може да се вземе предвид повторното прилагане на допамин агонист при най-ниска ефективна доза.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

74-седмично проучване е проведено при мишки, използвайки диетични нива на мезилат на бромокриптин, еквивалентни на перорални дози от 10 и 50 mg/kg/ден. 100-седмично проучване при плъхове е проведено с помощта на диетични нива, еквивалентни на перорални дози от 1,7 9,8 и 44 mg/kg/ден. Най -високите дози, тествани при мишки и плъхове, са приблизително 2,5 и 4,4 пъти съответно максималната човешка доза, прилагана в контролирани клинични изпитвания (100 mg/ден) въз основа на телесната повърхност. Злокачествените маточни тумори ендометриални и миометриал са открити при плъхове, както следва: 0/50 контролни жени 2/50 жени, дадени 1,7 mg/kg дневно 7/49 жени, дадени 9,8 mg/kg дневно и 9/50 жени, дадени 44 mg/kg дневно. Появата на тези новообразувания вероятно се дължи на високия естроген / съотношение на прогестерон, което се среща при плъхове в резултат на пролактин-инхибиращо действието на мезилат от бромокриптин. Ендокринните механизми, за които се смята, че участват в плъховете не присъстват при хората. Не е известна корелация между злокачествените заболявания на матката, възникващи при лекувани с бромокриптин плъхове и човешки риск. За разлика от откритията при плъхове, матката от мишки, убити след 74 седмици лечение, не са показали доказателства за промени, свързани с лекарството.

Бромокриптин мезилат се оценява за мутагенна потенциал в батерията от тестове, включващи AMES бактериална мутационна анализа на мутагенна активност в vitro На V79 Китогенетичен анализ на китокаче за китайска хамстера след клетки на костен мозък на китайски хамстер след в vivo лечение и в vivo Микронуклеус тест за мутагенна потенциал при мишки.

В нито един от тези тестове не са получени мутагенни ефекти.

Фертилитетът и репродуктивните показатели при женски плъхове не се влияят неблагоприятно чрез лечение с бромокриптин извън прогнозираното намаляване на теглото на малките поради потискане на лактацията. При мъжете, лекувани с 50 mg/kg от това чифтосване и плодовитост на лекарството, са в нормалния диапазон. Повишената перинатална загуба се получава в подгрупите язовири, жертвани на 21 -ия ден след раждането (p.p.) след чифтосване с мъже, лекувани с най -висока доза (50 mg/kg).

Бременност

Категория Б.

Прилагане на 10-30 mg/kg бромокриптин на 2 щама плъхове на дни от 6 до 15 посткоитума (p.c.), както и една доза от 10 mg/kg на ден 5 p.c. пречи на нидация. Три mg/kg, дадени на дни от 6 до 15, бяха без ефект върху привличането и не произвеждат никакви аномалии. При животни, лекувани от 8-15 ден P.C. т.е. след имплантация 30 mg/kg произвеждат повишена пренатална смъртност под формата на повишена честота на ембрионална резорбция. Една аномалия аплазия на гръбначни прешлени и ребра е открита в групата от 262 плода, получени от язовирите, лекувани с 30 mg/kg бромокриптин. Не са открити фетотоксични ефекти при потомството на язовири, лекувани през периода на пери или следродилна.

Две проучвания са проведени при зайци (2 щама), за да се определи потенциала за пречат на нидацията. Нива на доза от 100 или 300 mg/kg/ден от ден 1 на ден 6 p.c. не се отрази неблагоприятно върху набирането. Високата доза е приблизително 63 пъти по -голяма от максималната човешка доза, прилагана в контролирани клинични изпитвания (100 mg/ден) въз основа на телесната повърхност. В Нова Зеландия белите зайци ембриона е настъпила при 300 mg/kg, което е отражение на явната токсичност на майката. Три проучвания са проведени в 2 щама зайци, за да се определи тератологичният потенциал на бромокриптин при нива на доза от 3 10 30 100 и 300 mg/kg, дадени от 6 -ти ден на 18 p.c. В 2 проучвания с жълто-плъзгач на цепнато небце е открит при 3 и 2 плода при токсични дози от майката съответно 100 и 300 mg/kg. Един контролен плод също проявява тази аномалия. В третото проучване, проведено с бели зайци в Нова Зеландия, използвайки идентичен протокол, не са произведени цепнати небцета.

Не са произведени тератологични или ембриотоксични ефекти на бромокриптин при някое от 6 потомци от 6 маймуни при ниво на доза 2 mg/kg.

Събрана е информация относно 1276 бременности при жени, които приемат парлодел. В по -голямата част от случаите парлоделът е прекратен в рамките на 8 седмици в бременността (средно 28,7 дни), но 8 пациенти са получавали лекарството непрекъснато през бременността. Средната дневна доза за всички пациенти е 5,8 mg (диапазон 1-40 mg).

От тези 1276 бременности има 1088 пълносрочни доставки (4 мъртвородени) 145 спонтанни аборти (NULL,4%) и 28 индуцирани аборти (NULL,2%). Освен това 12 екстратеринегравиди и 3 хидатидиформени мола (два пъти при един и същ пациент) причиняват ранно прекратяване на бременността. Тези данни се сравняват благоприятно със степента на аборт (11% -25%), цитирани за бременности, индуцирани от кломифен цитрат менопаузален гонадотропин и хорион гонадотропин.

Въпреки че спонтанните аборти често остават нерегистрирани, особено преди 20 седмици гестация, честотата им е оценена на 15%.

Честотата на вродени дефекти при популацията при големи варира от 2% -4,5%. Честотата при 1109 живи раждания от пациенти, получаващи бромокриптин, е 3,3%.

Няма предположение, че Parlodel е допринесъл за вида или честотата на вродени дефекти в тази група бебета.

Кърмещи майки

Парлодел should not be used durвg lactation в postpartum women.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на бромокриптин за лечение на пролактин-секретираща аденоми на хипофизата са установени при пациенти на възраст от 16 години на възраст. Няма данни за употреба на бромокриптин при педиатрични пациенти на възраст под 8 години. Съобщава се за единичен 8-годишен пациент, лекуван с бромокриптин за макородома на хипофизата, секретираща пролактин, без терапевтичен отговор.

Използването на бромокриптин за лечение на пролактин-секретиращи аденоми при педиатрични пациенти във възрастовата група от 11 до 16 години се подкрепя от доказателства от добре контролирани изпитвания при възрастни с допълнителни данни в ограничен брой (n = 14) деца и юноши от 11 до 15 години на възраст с пролактин-секретиращ макроокрипт. От 14 -те съобщени пациенти 9 имат успешни резултати 3 частични отговора и 2 не успяха да отговорят на лечението с бромокриптин. Хроничният хипопитуитаризъм усложнява лечението на макородома при 5 от респондентите както при пациенти, получаващи бромокриптин самостоятелно, така и при тези, които са получили бромокриптин в комбинация с хирургично лечение и/или хипофизно облъчване.

Безопасността и ефективността на бромокриптин при педиатрични пациенти не са установени за други индикации, изброени в секцията за индикации и употреба.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания за парлодел не включват достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да се определи дали възрастните хора реагират различно от по -младите лица. Други докладвани клинични преживявания, включително докладване на нежелани събития, не са установили разлики в реакцията или поносимостта между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки че не се наблюдава никакво изменение в ефикасността или профила на неблагоприятната реакция при пациенти с гериатрични пациенти, по -голяма чувствителност на някои възрастни индивиди не може да бъде категорично изключена. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив, като се започне от долния край на обхвата на дозата, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия при тази популация.

Предозиране Infилиmation fили Парлодел

Най -често съобщаваните признаци и симптоми, свързани с остър парлодел (Бромокриптин мезилат), са: гадене повръщане на запек Диафореза Замаяност Послойте Тежка хипотония Неразказ объркване на летаргия за сънливост делюсии халюцинации и повтарящо се прозяване. Смъртоносната доза не е установена и лекарството има много голяма граница на безопасност. Въпреки това една смърт е настъпила при пациент, който се самоуби с неизвестно количество парлодел и хлорохин.

Лечението на свръхдоза се състои в отстраняване на лекарството чрез емезис (ако е съзнателно) стомашно промиване, активиран с въглен или физиологичен разтвор. Внимателният надзор и записването на приема и изхода на течностите е от съществено значение. Хипотонията трябва да се лекува чрез поставяне на пациента в положение Trendelenburg и прилагане на i.v. течности. Ако не може да се постигне задоволително облекчение на хипотонията, като се използват горните мерки в най -пълната им степен, трябва да се вземат предвид вазопресорите.

Има изолирани съобщения за деца, които случайно са погълнали парлодела. Поменянето на сънливост и треска се съобщава за нежелани събития. Пациентите се възстановяват спонтанно в рамките на няколко часа, или след подходящо управление.

Противопоказания fили Парлодел

Свръхчувствителност към бромокриптин или към някой от помощните вещества на парлодела (бромокриптин мезилат) неконтролирана хипертония и чувствителност към всякакви алкалоиди от ерго. При пациенти, лекувани за хиперпролактинемия, парлоделът трябва да бъде изтеглен при диагностициране на бременността (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Хиперпролактинемични състояния ). In the event that Парлодел is reвstituted to control a rapidly expandвg macroadenoma(see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Хиперпролактинемични състояния ) и пациентът изпитва хипертонично разстройство на бременността Ползата от продължаване на парлодела трябва да бъде претеглена срещу възможния риск от употребата му по време на хипертонично разстройство на бременността. Когато Parlodel се използва за лечение на акромегалия пролактином или болест на Паркинсон при пациенти, които впоследствие забременяват, трябва да се вземе решение дали терапията продължава да е медицински необходима или може да бъде оттеглена. Ако продължи, лекарството трябва да бъде изтеглено при онези, които могат да изпитат хипертонични нарушения на бременността (включително прееклампсия на еклампсия или хипертония, предизвикана от бременността), освен ако оттеглянето на парлодела не се счита за медицински противопоказано.

Лекарството не трябва да се използва през периода след раждането при жени с анамнеза за болест на коронарната артерия и други тежки сърдечно -съдови състояния, освен ако оттеглянето се счита за медицински противопоказано. Ако лекарството се използва в периода след раждането, пациентът трябва да се наблюдава с повишено внимание.

Клинична фармакология fили Парлодел

Парлодел (бромокриптин мезилат) е a допамин receptили agonist which activates post-synaptic допамин receptилиs. The допаминrgic neurons в the tuberoвfundibular process modulate the secretion of prolactв from the anteriили pituitary by secretвg a prolactв вhibitилиy factили (thought to be допамин); в the cилиpus striatum the допаминrgic neurons are вvolved в the control of motили function. Clвically Парлодел significantly reduces plasma levels of prolactв в patients with physiologically elevated prolactв as well as в patients with Хиперпролактинемия. The вhibition of physiological lactation as well as galactилиrhea в pathological hyperprolactвemic states is obtaвed at dose levels that do not affect secretion of other tropic hилиmones from the anteriили pituitary. Experiments have demonstrated that bromocriptвe вduces long-lastвg stereotyped behaviили в rodents and turnвg behaviили в rats havвg unilateral lesions в the substantia nigra. These actions characteristic of those produced by допамин are вhibited by допамин antagonists and suggest a direct action of bromocriptвe on striatal допамин receptилиs.

Бромокриптин мезилатът е нехормонален нестрогенен агент, който инхибира секрецията на пролактин при хора с малък или никакъв ефект върху други хормони на хипофизата, освен при пациенти с акромегалия, където намалява повишените нива на кръв на растежен хормон при по -голямата част от пациентите.

Бромокриптин мезилатът произвежда своя терапевтичен ефект при лечението на болестта на Паркинсон клинично състояние, характеризиращо се с прогресивен дефицит на синтеза на допамин в субстанцията нигра чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори в струйния стриатум. За разлика от тях Леводопа упражнява своя терапевтичен ефект само след превръщането в допамин от невроните на субстанцията нигра, за които е известно, че са числено намалени при тази популация на пациентите.

Фармакокинетика

Абсорбция

След прилагане на единични дози на таблетки с парлодел 2 х 2,5 mg до 5 здрави доброволци при гладни условия средните пикови плазмени нива на бромокриптин за достигане на пикови плазмени концентрации и елиминиране на полуживот съответно 465 pg/ml ± 226 2,5 часа ± 2 и 4,85 часа. ¹ Установена е линейна връзка между единични дози парлодел и CMAX и AUC в диапазона на дозата от 1 до 7,5 mg. ² Фармакокинетиката на метаболитите на бромокриптин не се съобщава.

Храната не влияе значително на системната експозиция на бромокриптин след прилагане на таблетки с парлодел 2,5 mg. ³ Препоръчва се Parlodel да се приема с храна поради високия процент на субектите, които повръщат при получаване на бромокриптин при условия на гладуване.

След Parlodel 5 Mgadministered два пъти дневно в продължение на 14 дни, бромокриптинът CMAX и AUC в стационарно състояние са 628 ± 375 pg/ml и 2377 ± 1186 pg*hr/ml. ⁴

Разпределение

In vitro Експериментите показват, че бромокриптинът е 90% -96% обвързан със серумен албумин.

Метаболизъм

Бромокриптинът претърпява обширна биоотрансформация от първо преминаване, отразена от сложни метаболитни профили и от почти пълно отсъствие на родителски лекарства в урината и изпражненията.

In vitro Проучванията, използващи човешки чернодробни микрозоми, показват, че бромокриптинът има висок афинитет към CYP3A и хидроксилиране на пролиновия пръстен на циклопептидната част съставляват основен метаболитен път. ⁵ Следователно инхибиторите и/или мощните субстрати за CYP3A4 могат да инхибират клирънса на бромокриптин и да доведат до повишени нива. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия раздел). Участието на други основни CYP ензими като 2D6 2C8 и 2C19 за метаболизма на бромокриптин не е оценено. Бромокриптинът също е инхибитор на CYP3A4 с изчислена стойност на IC50 на 1,69 μm. ⁶ Като се имат предвид ниските терапевтични концентрации на бромокриптин при пациенти (CMAX = 0,82 nm), значителна промяна на метаболизма на второ лекарство, чийто клирънс се медиира от CYP3A4, не трябва да се очаква. Не се съобщава за потенциалния ефект на бромокриптин и неговите метаболити да действат като индуктори на CYP ензими.

Екскреция

Около 82 % и 5,6 % от радиоактивната доза орално се прилага съответно в изпражнения и урина. Бромолизергичната киселина и бромоизолизергичната киселина представляват половината от радиоактивността в урината. ⁵

Специфични популации

Ефект от бъбречно увреждане

Ефектът на бъбречната функция върху фармакокинетиката на бромокриптин не е оценен.

Тъй като родителските лекарства и метаболитите са почти напълно екскретирани чрез метаболизъм и само 6% елиминирани чрез бъбречното бъбречно увреждане може да няма значително влияние върху ПК на бромокриптин и неговите метаболити (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ).

Ефект на чернодробното увреждане

Ефектът от увреждане на черния дроб върху PK на парлодела и неговите метаболити не е оценен. Тъй като парлоделът се елиминира главно от метаболизма на черния дроб, може да увеличи плазмените нива на бромокриптин, следователно може да е необходимо предпазливост (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ).

Ефектът от възрастовата раса и пола върху фармакокинетиката на бромокриптин и неговите метаболити не е оценен.

Клинични изследвания

В около 75% от случаите на аменорея и галакторея терапията с парлодела потиска напълно или почти напълно и почти напълно и повторно възобновява нормалните овулаторни менструални цикли.

Меншките обикновено се реинтизират преди пълното потискане на галакторея; Времето за това средно е 6 до 8 седмици. Някои пациенти обаче реагират в рамките на няколко дни, а други могат да отнемат до 8 месеца.

Галактореята може да отнеме повече време за контрол в зависимост от степента на стимулиране на млечната тъкан преди терапията. Най -малко 75% намаление на секрецията обикновено се наблюдава след 8 до 12 седмици. Някои пациенти може да не успеят да реагират дори след 12 месеца терапия.

При много акромегални пациенти парлоделът произвежда бързо и продължително намаляване на циркулиращите нива на хормон на растежа на серум.

¹ Нелсън М. Ет. al. (1990). Фармакокинетична оценка на еритромицин и кофеин, прилаган с бромокриптин. Clin Pharmacol Ther; 47 (6): 694-7.

² Schran H.F. Bhuta S.I. Schwartz et al. (1980). Фармакокинетиката на бромокриптин в човека. В: Golstein M. Calne D.B. ET. Al (eds). Ерго съединение и мозъчна функция: Невроендокринни и невропсихиатрични аспекти стр. 125-139 New York Rave Press.

³ Kopitar Z. Vrhovac B. Povsic L. Plavsic F. Francetic I. Urbancicj. (1991). Ефектът на храната и метоклопрамид върху фармакокинетиката и страничните ефекти на бромокриптин. EUR J Metab Pharmacokinet; 16 (3): 177-81

⁴ Flogstad A.K. Halse J. Grass P. Abisch E. Djoseland O. Kutz K. Bodd E. и Jervell J. (1994). Сравнение на октреотиден бромокриптин или комбинация от двете лекарства в акромегалия. Списание за клинична ендокринология

⁵ Peyronneau Ma Delaforge M Riviere R et al. 1994 г. Висок афинитет на ергопептидите за CYP P450 3A. Значение на тяхната пептидна част за разпознаване на Р450 и хидроксилиране на бромокриптин. Eur J Biochem 223: 947-56.

⁶ Wynalda M.A. Wienkers L.C. (1997). Оценка на потенциалните взаимодействия между агонистите на допаминовите рецептори и различни човешки цитохром Р450 ензими, използвайки прости в vitro вhibition screen. Drug Metab Dispos; 25:1211-14.

Информация за пациента за парлодел

По време на клинични изпитвания замаяност сънливост припадък и синкоп се съобщава в началото на терапията с парлодел. В докладите за постмаркета Parlodel се свързва със сънливост и епизоди на внезапно начало на съня, особено при пациенти с болестта на Паркинсон. Внезапна поява на сън по време на ежедневни дейности в някои случаи без информираност или предупредителни знаци се съобщава много рядко. Всички пациенти, получаващи парлодел, трябва да бъдат предупредени по отношение на участието на дейности, изискващи бързи и точни отговори, като шофиране на автомобил или операционна машина. Пациентите, които се лекуват с парлодел и се представят със сънливост и/или внезапни епизоди на сън, трябва да бъдат посъветвани да не се движат или да се занимават с дейности, при които нарушената бдителност може да изложи себе си или на други рискови от сериозни наранявания или смърт (напр. Работни машини).

Пациентите, получаващи парлодел за хиперпролактинемични състояния, свързани с MacRoadeNoma, или тези, които са имали предишна транссфеноидна хирургия, трябва да бъдат казани да съобщават за всяко устойчиво воднисто назално изхвърляне на своя лекар. Пациентите, получаващи парлодел за лечение на макодома, трябва да се каже, че прекратяването на лекарството може да бъде свързано с бърз възраст на тумора и рецидив на първоначалните им симптоми.

Пациентите и техните полагащи грижи трябва да бъдат сигнализирани за възможността пациентите да изпитват интензивни призиви да изразходват пари неконтролируемо интензивни призиви за залагане на повишени сексуални подтици и други интензивни подтици и невъзможност за контрол на тези подтици, докато приемат парлодела. Посъветвайте пациентите и техните полагащи грижи да информират своя доставчик на здравни грижи, ако развият нови или увеличени неконтролирани разходи за хазарт притиска сексуални подтици или други подтици, докато се лекуват с парлодел [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Особено през първите дни на лечението може да се появи от време на време хипотензивно реакции и да доведе до намалена бдителност, която трябва да се упражнява конкретна грижа при шофиране на превозно средство или операционна машина.

Посъветвайте се с пациентите да се свържат с доставчика на здравни услуги, ако желаят да преустановят парлодела или да намалят дозата на парлодела. Посъветвайте се на пациенти, на които е предписана по -ниска доза или които са били изтеглени от лекарството, за да уведомят доставчика на здравеопазването си, ако имат симптоми на отнемане като треска мускулна твърдост, променена съзнание апатия тревожност Депресия умора безсъние изпотяване или болка (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).