Пасър

Описание за Paser

Гранулите Paser (аминозалицилова киселина) са приготвяне на гранули от забавено освобождаване на аминозалицилова киселина (р-аминосалицилова киселина: 4-аминозалицилова киселина) за използване с други анти- анти- туберкулоза Лекарства за лечение на всички форми на активна туберкулоза поради чувствителни щамове на туберкулозни бацили. Гранулите са предназначени за постепенно освобождаване, за да се избегнат високи пикови нива, които не са полезни (и може би токсични) с бактериостатични лекарства. Аминосалициловата киселина бързо се разгражда в киселинна среда; Защитното устойчиво на киселина външно покритие бързо се разтваря в неутрална среда, така че трябва да се използва леко кисела храна като портокалова ябълка или кисело мляко или ябълков сос от доматен сок.

Аминозалициловата киселина (р-аминосалицилова киселина) е 4-амино-2-хидроксибензоена киселина. Гранулите на Paser са свободната основа на аминосалицилова киселина и не съдържат натрий или захар. Молекулярната формула е c ₇ H ₇ Не ₃ с молекулно тегло 153,14. С топлина р-аминосалицилова киселина се декарбоксилира за получаване на CO ₂ и М-аминофенол. Ако херметичните пакети са подути съхранение е било неправилно. Не използвайте, ако пакетите са подути или гранулите са загубили цвета си на тен и са тъмнокафяви или лилави.

Структурната формула е:

Пасарните гранули се доставят като изцяло бели гранули с цвят на тен със среден диаметър 1,5 mm и средно съдържание на 60% аминосалицилова киселина по тегло. Киселинно-устойчивото външно покритие ще бъде напълно отстранено след няколко минути при неутрално рН. Инертните съставки са:

Колоиден силициев диоксид

Дибутил себакат

хидроксипропил метил целулоза

Метакрилова киселина кополимер

Микроцистална целулоза

Талк

Пакетите съдържат 4 грама аминосалицилова киселина за перорално приложение три пъти на ден, като поръсете ябълков сос или кисело мляко, които трябва да се ядат без дъвчене. Суспензията в кисела плодова напитка като портокалов сок или доматен сок ще защити покритието поне 2 часа. Завъртането на сока в стъклото ще помогне да се ресуспендират гранулите, ако потънат.

Използване за Paser

Paser (аминозалицилова киселина) е показан за лечение на туберкулоза в комбинация с други активни агенти. Най-често се използва при пациенти с резистентна към много лекарства туберкулоза (MDR-TB) или в ситуации, когато терапията с изониазид и рифампин не е възможна поради комбинация от резистентност и/или непоносимост. Когато Paser (аминозалицилова киселина) се добави към режима на лечение при пациенти с доказана или подозрителна лекарствена резистентност, той трябва да бъде придружен от поне един и за предпочитане два други нови агенти, на които организмът на пациента е известен или се очаква да бъде податлив.

Дозировка за Paser

Гранулите на Paser (аминозалицилова киселина) трябва да се прилагат с други лекарства, към които организмът е известен или се очаква да бъде податлив. Най-често се прилага на пациенти с резистентна към лекарства туберкулоза (MDR-TB) или в други ситуации, в които терапията с изониазид или рифампин не е възможна поради комбинация от резистентност и/или толерантност. Дозировката за възрастни от четири грама (един пакет) три пъти на ден или съответно по -малки дози при деца трябва да се дават чрез спръскане върху ябълков сос или кисело мляко или чрез завъртане в чашата, за да се окаже гранулите в кисела напитка като доматен или портокалов сок.

Не използвайте, ако пакетът е подут или гранулите са загубили цвета си на тен, превръщайки се тъмнокафяв или лилав.

Колко се доставя

Кашон от 30 пакета Paser (аминосалицилова киселина) (NDC 49938-107-04).

Всеки пакет съдържа четири грама аминосалицилова киселина.

за какво се използва червеното масло

Гранулите на Paser (аминозалицилова киселина) се доставят в пакети, съдържащи 4 грама аминосалицилова киселина за прилагане три пъти на ден чрез суспензия в кисела напитка или храна с рН по -малко от 5. Примери включват ябълков сос кисело или портокалов сок.

Дистрибутори и фармацевти: Съхранявайте под 59 ° F (15 ° C) (в хладилник или фризер).

Пациентите се призовават да съхраняват Paser (аминосалицилова киселина) в хладилник или фризер. Пакетите Paser (аминосалицилова киселина) могат да се съхраняват при стайна температура за кратки периоди от време.

Избягвайте прекомерната топлина. Не използвайте, ако пакетът е подут или гранулите са загубили цвета си на тен, превръщайки се тъмнокафяв или лилав.

Внимание: Федералният закон забранява разпределението без рецепта.

Странични ефекти for Paser

Най -често срещаният страничен ефект е стомашно -чревната непоносимост, проявена от гадене, повръщаща диария и болка в корема.

Реакции на свръхчувствителност: Еригиране на кожна треска от различни видове, включително ексфолиативен дерматит, инфекциозен мононуклеоза, наподобяващ лимфом синдром левкопения Агранулокоцитис положителна хемолитична анемия на тромбоцитопения Кумбс жълтеница Хепатит перикардит Хипогликемия Оптитичен неврит енцефалопатия на синдрома на Леофлер и васкулит и намаляване на протромбин.

Кристалурията може да бъде предотвратена чрез поддържане на урина при неутрална или алкално рН.

Лекарствени взаимодействия for Paser

Съобщава се, че аминосалитичната киселина при доза от 12 грама в бързо достъпна форма води до 20 -процентно намаление на ацетилирането на изониазид, особено при пациенти, които са бързи ацетилатори; Нивата на серума на INH половината живот и екскретите при бързи ацетилатори все още остават половината от нивата, наблюдавани при бавни ацетилатори със или без р-аминосалицилова киселина. Ефектът е свързан с дозата и макар да не е проучен с текущата подготовка на забавено освобождаване, по -ниските серумни нива с този препарат ще доведат до намален ефект върху ацетилирането на INH.

По -рано се съобщава, че аминосалициловата киселина блокира абсорбцията на рифампин. Следващ доклад показа, че тази блокада се дължи на експлоатация, която не е включена в гранулите на Paser (аминосалицилова киселина). Пероралното приложение на разтвор, съдържащ както аминосалицилова киселина, така и рифампин, показва пълна абсорбция на всеки продукт.

В резултат на конкуренцията витамин В ₁₂ Абсорбцията е намалена с 55% с 5 грама аминозалицилова киселина с клинично значими еритроцитни аномалии, развиващи се след изчерпване; Пациентите на терапия на повече от един месец трябва да се вземат предвид за поддръжка b ₁₂ .

Синдромът на малабсорбция може да се развие при пациенти на аминосалицилова киселина, но обикновено не е завършен. Пълният синдром включва стеаторея, анормален модел на тънките черва върху рентгеновата атрофия на рентгеновата атрофия на вилус намалява D-ксилозата и абсорбцията на желязо. Поглъщането на триглицериди винаги е нормално.

В един доклад за литературата 8 часа след последната доза аминосалицилова киселина при 2 GM QID серумни нива на дигоксин е намален с 40% при двама от десет пациенти, но не са променени в останалите осем.

Предупреждения for Paser

Чернодробна функция

В едно ретроспективно проучване на 7492 пациенти при бързо абсорбирани аминозалицилова киселина препарат с лекарства, индуциран от лекарства, се наблюдава при 38 пациенти (NULL,5%); В тези 38 първият симптом обикновено се появява в рамките на три месеца от началото на терапията с обрив като най -често срещаното събитие, последвано от треска и много по -рядко от нарушения на Анорексия или диария. Само един пациент е диагностициран на рутинна биохимия.

Представителните симптоми при 90% от тези 38 пациенти предхождат жълтеница с няколко дни до няколко седмици със средното време на начало 33 дни с обхват от 7-90 дни. Половината от нежеланите реакции са възникнали през третата четвърта или петата седмица. Когато индуцираният от аминозалицилова киселина хепатит е диагностициран хепатомегалия, неизменно присъства с лимфаденопатия при 46% левкоцитоза при 79% и Еозинофилия в 55%. Бързото разпознаване с прекратяване доведе до възстановяване на всички 38 пациенти. Ако бъде разпознат в стадий на преобладаване, се съобщава, че реакцията се „утаява“ за 24 часа и не настъпи жълтеница. От други съобщени проучвания, които не успяват да се разпознаят реакцията, може да доведе до смъртност до 21%. Пациентът трябва да бъде наблюдаван внимателно през първите три месеца терапия и лечението трябва да бъде прекратено веднага при първия признак на обрив или други предуметни признаци на непоносимост.

Предпазни мерки for Paser

(1)

Всички лекарства трябва да бъдат спрени при първия знак, което предполага реакция на свръхчувствителност. Те могат да бъдат рестартирани един по един в много малки, но постепенно увеличават дозите, за да се определи дали проявите са индуцирани от лекарства и ако да, кое лекарство е отговорно.

Десенсибилизацията е осъществена успешно при 15 от 17 пациенти, започващи с 10 mg аминосалицилова киселина, дадена като единична доза. Дозировката се удвоява на всеки 2 дни, докато достигне общо 1 грам, след което дозата е разделена, за да следва редовния график на администриране. Ако се развие леко повишаване на температурата или реакцията на кожата, увеличението трябва да бъде отпаднало обратно на едно ниво или прогресията, задържана за един цикъл. Реакциите са рядкост след обща доза от 1,5 грама.

Пациентите с чернодробно заболяване може да не понасят аминосалицилова киселина, както и нормални пациенти, въпреки че метаболизмът при пациенти с чернодробна болест се съобщава, че е сравним с този при нормалните доброволци.

Ползи за рибено масло и странични ефекти

(2)

Пациентът трябва да бъде посъветван, че първите признаци на свръхчувствителност включват обрив, често следван от треска и много по -рядко GI нарушения на анорексия гадене или диария. Ако подобни симптоми развиват пациента, трябва незабавно да престанат да приемат лекарствата и да организират бързо клинично посещение.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че лошото спазване на приемането на лекарства против TB често води до неуспех на лечението, а не рядко до развитието на резистентност на организмите при отделния пациент.

Пациентите трябва да бъдат уведомени, че скелетът на гранулите може да се види в изпражненията.

Покритието за защита на пазера (аминосалицилова киселина) гранули се разтваря незабавно при неутрални условия; Следователно гранулите трябва да се прилагат чрез поръсване на кисели храни като ябълков сос или кисело мляко или чрез суспензия в плодова напитка, която ще защити покритието, но гранулите потъват и ще трябва да се въртят. Покритието ще продължи поне 2 часа във всяка система. Всички тествани до момента сокове са задоволителни; Тествани са: доматен оранжев грейпфрут гроздова ябълка „Плодов удар“.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съхраняват Paser (аминосалицилова киселина) в хладилник или фризер. Пакетите Paser (аминосалицилова киселина) могат да се съхраняват при стайна температура за кратки периоди от време.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не използват, ако пакетите са подути или гранулите са загубили цвета си на тен и са тъмнокафяви или лилави. Пациентът трябва незабавно да информира фармацевта или лекар и да върне лекарствата.

(3)

Съобщава се, че аминосалициловата киселина се намесва технически със серумните определяния на албумин чрез свързване на багрилото. SGOT по метода на азоен багрило и с качествени тестове за урина за кетони билирубин уробилиноген или порфобилиноген.

(4)

Виж Лекарствени взаимодействия Раздел.

(5)

Натриевата аминосалицилова киселина не е мутагенна в щам на AMES тестер TA 100. В човешките лимфоцитни култури in vitro кластогенни ефекти на ахроматичните хроматидни изохроматични счупвания или транслокации на хроматидни не се наблюдават при 153 или 600 µg/ml. При 1500 и 3000 µg/ml се наблюдава увеличение на дозата на хроматидни аберации.

Съобщава се, че пациентите на изониазид и аминосалицилова киселина имат повишен брой хромозомни аберации в сравнение с контролите.

(6)

Съобщава се, че аминосалициловата киселина произвежда окципитални малформации при плъхове, когато се прилагат при дози в рамките на човешката доза. Въпреки че вероятно има отговор на дозата, честотата на аномалиите е сравнима с контролите на тестваното най -високо ниво (два пъти по -голяма от човешката доза). Когато се прилагат на зайци при 5 mg/kg през трите триместа, не са наблюдавани тератологични ембриоцидни ефекти. Литературните доклади за аминосалициловата киселина при бременни жени винаги съобщават за съвместно приложение на други лекарства. Тъй като няма адекватни и добре контролирани проучвания на аминосалицилова киселина при хора пасър (аминозалицилова киселина) трябва да се дават на бременна жена само ако е необходимо.

(8)

След прилагане на различен приготвяне на аминозалицилова киселина на един пациент максималната концентрация в млякото е 1 µg/ml за 3 часа с полуживот 2,5 часа; Максималната концентрация на плазмата на майката е 70 µg/ml за два часа.

Информация за предозиране за Paser

Не се съобщава за предозиране.

Какъв вид лекарство е keppra

Противопоказания за Paser

Свръхчувствителност към всеки компонент от това лекарство.

Тежко бъбречно заболяване.

Разлика между Sprintec и Tri Sprintec

Пациентите с тежко бъбречно заболяване ще натрупват аминосалицилова киселина и неговия ацетил метаболит, но ще продължат да ацетилират, като по този начин водят изключително към неактивната ацетилирана форма; Деацетилиране, ако такова не е значително.

Полуживът на свободната аминозалицилова киселина при бъбречно заболяване е 30,8 минути в сравнение с 26,4 минути при нормални доброволци, но полуживотът на неактивния метаболит е 309 минути при уремични пациенти в сравнение с 51 минути при нормални доброволци. Въпреки че аминосалициловата киселина преминава диализни мембрани, честотата на диализата обикновено не е сравнима с полуживота от 50 минути за свободната киселина. Пациентите с краен стадий бъбречно заболяване не трябва да получават аминосалицилова киселина.

Клинична фармакология for Paser

Механизъм на действие: Аминозалициловата киселина е бактериостатична срещу микобактерията туберкулоза. Той инхибира появата на бактериална резистентност към стрептомицин и изониазид. Механизмът на действие е постулиран като инхибиране на фолиева киселина Синтез (но без потенциране с антифолични съединения) и/или инхибиране на синтеза на компонента на клетъчната стена Микобактин, като по този начин намалява поглъщането на желязо чрез M. tuberculosis.

Характеристики: Двете основни съображения в клиничната фармакология на аминосалициловата киселина са бързото производство на токсичен неактивен метаболит при киселинни условия и краткия серумен полуживот от един час за безплатното лекарство. И двете са обсъдени по -долу.

След два часа в симулирана стомашна течност 10% от незащитената аминозалицилова киселина се декарбоксилира, за да образува мета-аминофенол, известен хепатотоксин. Киселинно-устойчивото покритие на пазера (аминосалицилова киселина) гранули предпазва от разграждане в стомаха. Малките гранули са проектирани така, че да избягат от обичайното ограничение на стомашно изпразване на големи частици. При неутрални условия, каквито се намират в тънките черва или в неутрални храни, киселинно-устойчивото покритие се разтваря в рамките на една минута. Трябва да се внимава при прилагането на тези гранули за защита на киселинно-устойчивото покритие чрез поддържане на гранулите в кисела храна по време на прилагане на дозата. Пациентите, които са неутрализирали стомашна киселина с антиациди, няма да е необходимо да защитават киселинно устойчивото покритие с кисела храна, тъй като няма киселина, която да разваля лекарството. Антиацидите могат да повлияят на усвояването на други лекарства и не са необходими за пазер (аминозалицилова киселина), консумиран с кисела храна.

Тъй като гранулите на Paser (аминосалицилова киселина) са защитени от абсорбция на ентерично покритие, не започва, докато не напуснат стомаха; Меките скелети на гранулите остават и могат да се видят в изпражненията.

Абсорбция и екскреция: В едно 4 грама фармакокинетично проучване с храна при нормални доброволци първоначалното време до 2 µg/ml серумно ниво на аминосалицилова киселина е 2 часа с диапазон от 45 минути до 24 часа; Средното време за пик беше 6 часа с обхват от 1,5 до 24 часа; Средното пиково ниво е 20 µg/ml с обхват от 9 до 35 µg/ml; ниво от 2 µg/ml се поддържа средно 7,9 часа с диапазон от 5 до 9; ниво от 1 µg/ml се поддържа средно 8,8 часа с обхват от 6 до 11,5 часа. Препоръчителният график е 4 грама на всеки 8 часа.

80% от аминосалициловата киселина се отделя в урината с 50% или повече от дозата, отделена в ацетилирана форма. Процесът на ацетилиране не се определя генетично, както е при изониазид. Аминосалицилната киселина се отделя чрез гломерулна филтрация; Въпреки че по -рано се съобщава по -рано probenecid, тръбното блокиращо средство не засилва плазмената концентрация. В 1954 г. изследване на синтеза на тироксин, но не и поемане на йодид, се съобщава за намаляване на около 40%, когато натриевата сол (не пазерни гранули) на аминосалицилова киселина се прилага един час преди радиоодина; Натриевата сол обикновено произвежда серумно ниво над 120 µg/ml за един час с продължителност един час. Понякога развитието на гуша може да бъде предотвратено чрез прилагане на тироксин, но не и йодид. Проникването в цереброспиналната течност възниква само ако менингите са възпалени.

Приблизително 50-60% от аминосалициловата киселина е обвързана с протеини; Съобщава се, че свързването е намалено с 50% в Kwashiorkor.

Микробиология: Аминосалициловата киселина MIC за M. tuberculosis в 7H11 агар е по -малък от 1,0 µg/ml за девет щама, включително три устойчиви на многолекарни щама, но 4 и 8 µg/ml за два други мултилекарствени устойчиви щамове. 90% инхибиране в 7H12 бульон (BACTEC) показва малък отговор на дозата, но се тълкува като по-малък или равен на 0,12-0,25 µg/ml за осем щама, от които три са многоузистки 0,50 µg/ml за един устойчив щам, спорен за четири нерезистентни щама и по-голям от 1 µg/mL за един не-резистентен и три устойчиви щандове и по-големи от 1 µg/mL за един не-резистентен и три устойчиви щандове. Аминосалициловата киселина не е активна in vitro срещу M. avium.

Информация за пациента за Paser

Пациентът трябва да бъде посъветван, че първите признаци на свръхчувствителност включват обрив, често следван от треска и много по -рядко GI нарушения на анорексия гадене или диария. Ако подобни симптоми развиват пациента, трябва незабавно да престанат да приемат лекарствата и да организират бързо клинично посещение.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че лошото спазване на приемането на лекарства против TB често води до неуспех на лечението, а не рядко до развитието на резистентност на организмите при отделния пациент.

Пациентите трябва да бъдат уведомени, че скелетът на гранулите може да се види в изпражненията.

Покритието за защита на пазера (аминосалицилова киселина) гранули се разтваря незабавно при неутрални условия; Следователно гранулите трябва да се прилагат чрез поръсване на кисели храни като ябълков сос или кисело мляко или чрез суспензия в плодова напитка, която ще защити покритието, но гранулите потъват и ще трябва да се въртят. Покритието ще продължи поне 2 часа във всяка система. Всички тествани до момента сокове са задоволителни; Тествани са: доматен оранжев грейпфрут гроздова ябълка „Плодов удар“.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съхраняват Paser (аминосалицилова киселина) в хладилник или фризер. Пакетите Paser (аминосалицилова киселина) могат да се съхраняват при стайна температура за кратки периоди от време.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не използват, ако пакетите са подути или гранулите са загубили цвета си на тен и са тъмнокафяви или лилави. Пациентът трябва незабавно да информира фармацевта или лекар и да върне лекарствата.