Проскар

Описание за проскар

Proscar (финастерид) Синтетично 4-азастеидно съединение е специфичен инхибитор на стероид тип II 5α-редуктаза, вътреклетъчен ензим, който превръща андрогенния тестостерон в 5α-дихидротестостерон (DHT).

Финастеридът е 4-азандрост-1-ен-17-карбоксамид N- (11-диметилетил) -3-оксо- (5α17ß)-. Емпиричната формула на финастерида е c ₂₃ H ₃₆ N ₂ O ₂ и молекулното му тегло е 372,55. Структурната му формула е:

Финастеридът е бял кристален прах с точка на топене близо до 250 ° C. Той е свободно разтворим в хлороформ и в по -ниски алкохолни разтворители, но е практически неразтворим във вода.

PROSCAR (finasteride) tablets for oral administration are film-coated tablets that contain 5 mg of finasteride and the following inactive ingredients: hydrous lactose microcrystalline cellulose pregelatinized starch sodium starch glycolate hydroxypropyl cellulose LF hydroxypropyl methylcellulose titanium dioxide magnesium stearate talc docusate sodium Fd

Използване за проскар

Монотерапия

ProScar® е показан за лечение на симптоматична доброкачествена простатна хиперплазия (BPH) при мъже с разширена простата към:

• Подобряване на симптомите
• Намалете риска от остра задържане на урината
• Намалете риска от необходимостта от операция, включително трансуретрална резекция на простатата (TURP) и простатектомия.

Комбинация с алфа-блокер

Проскар, прилаган в комбинация с алфа-блокера доксазозин, е показан да намали риска от симптоматична прогресия на ДПХ (потвърдено ≥4 точки на увеличаване на американската урологична асоциация (AUA) оценка на симптомите).

Ограничения на употребата

Proscar не е одобрен за предотвратяване на рак на простатата.

Дозировка за проскар

Проскар може да се прилага със или без хранене.

Монотерапия

Препоръчителната доза проскар е една таблетка (5 mg), взета веднъж на ден [виж Клинични изследвания ].

Комбинация с алфа-блокер

Препоръчителната доза проскар е една таблетка (5 mg), взета веднъж на ден в комбинация с алфа-блокера доксазозин [виж Клинични изследвания ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

5-mg сини модифицирани таблети с филмово покритие с форма на ябълка с код MSD 72 от едната страна и проскар от другата.

Проскар Таблетки 5 mg са сини модифицирани таблетки с форма на ябълка с код MSD 72 от едната страна и проскар от другата. Те се доставят по следния начин:

NDC 78206-153-01 Единица за употреба бутилки от 30
NDC 78206-153-02 Единица за употреба бутилки от 100.

Съхранение и обработка

Съхранявайте при стайна температура под 30 ° C (86 ° F). Предпазвайте от светлина и дръжте контейнера плътно затворен.

Женските не трябва да се справят с натрошени или счупени таблетки за проскар, когато са бременни или потенциално могат да бъдат бременни поради възможността за усвояване на финастерид и последващия потенциален риск за мъжкия плод [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Dist. От: Organon LLC Аблация на Organon

Странични ефекти for Proscar

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

4-годишно плацебо-контролирано проучване (PLES)

При PLES 1524 пациенти, лекувани с проскар, и 1516 пациенти, лекувани с плацебо, са оценени за безопасност за период от 4 години. Най -често съобщаваните нежелани реакции са свързани със сексуалната функция. 3,7% (57 пациенти), лекувани с проскар, и 2,1% (32 пациенти), лекувани с плацебо, преустановена терапия в резултат на нежелани реакции, свързани със сексуална функция, които са най -често съобщаваните нежелани реакции.

Таблица 1 представя единствените клинични нежелани реакции, считани за вероятно вероятно или определено лекарство, свързано с изследовател, за който честотата на проскара е била ≥1% и по -голяма от плацебо за 4 -те години на изследването. През 2-4 години от проучването няма значителна разлика между групите за лечение при случаите на импотентност намалено либидо и разстройство на еякулация.

Таблица 1: Неблагоприятни преживявания, свързани с наркотици

Фаза III проучвания и 5-годишни отворени разширения

Профилът на неблагоприятния опит в едногодишните плацебо-контролирани фази III проучвания 5-годишните отворени разширения и PLES бяха подобни.

Изследване на медицинска терапия на простатични симптоми (MTOPS)

В проучването на MTOPS 3047 мъже със симптоматичен ДПХ бяха рандомизирани да получават проскар 5 mg/ден (n = 768) доксазозин 4 или 8 mg/ден (n = 756) комбинацията от проскар 5 mg/ден и доксазозин 4 или 8 mg/ден (n = 786) или плацебо (n = 737) за 4 до 6 години. [Вижте Клинични изследвания ]

Степента на честота на неблагоприятни преживявания, свързани с лекарства, докладвани от ≥2% от пациентите във всяка група за лечение в проучването на MTOPS, са изброени в таблица 2.

Индивидуалните неблагоприятни ефекти, които се срещат по -често в комбинираната група в сравнение само с всяко лекарство, са: атения постурална хипотония периферна отока замаяност намалява либидото ринит ненормална еякулация импотентност и анормална сексуална функция (виж таблица 2). От тях честотата на анормална еякулация при пациенти, получаващи комбинирана терапия, е сравнима с сумата от случаите на този неблагоприятен опит, докладвани за двете монотерапии.

Комбинираната терапия с финастерид и доксазозин е свързана с нов клиничен неблагоприятен опит.

Четирима пациенти в MTOPs съобщават за неблагоприятния рак на гърдата. Трима от тези пациенти са били само на финастерид, а един е бил на комбинирана терапия. [Вижте Дългосрочни данни .]

Изследването на MTOPS не е специално създадено да прави статистически сравнения между групите за отчетени неблагоприятни преживявания. Освен това директните сравнения на данните за безопасността между проучването на MTOPS и предишните проучвания на единичните средства може да не са подходящи въз основа на различията в дозата на популацията на пациентите или режима на дозата и други процедурни и проучвателни елементи.

Таблица 2: Честота ≥2% в една или повече групи за лечение, свързани с лекарството, клинични неблагоприятни преживявания в MTOPS

Дългосрочни данни

Висококачествен рак на простатата

Изпитването на PCPT беше 7-годишно рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано изпитване, което записа 18882 г. на възраст ≥55 години с нормален цифров ректален преглед и PSA ≤3.0 ng/ml. Мъжете получават или проскар (финастерид 5 mg) или плацебо всеки ден. Пациентите се оценяват ежегодно с PSA и цифрови ректални прегледи. Биопсиите са извършени за повишен PSA, анормален цифров ректален изпит или края на изследването. Честотата на оценката на Глисън 8-10 рак на простатата е била по-висока при мъже, лекувани с финастерид (NULL,8%), отколкото при тези, лекувани с плацебо (NULL,1%) [виж Показания и употреба и Предупреждения и предпазни мерки ]. In a 4-year placebo-controlled clinical trial with another 5α- reductase inhibitor (dutasteride AVODART) similar results for Gleason score 8-10 prostate cancer were observed (1% dutasteride vs 0.5% placebo).

Не е доказана клинична полза при пациенти с рак на простатата, лекувани с проскар.

Рак на гърдата

как да приемам cialis 20 mg

По време на проучването за контролирани от 4- до 6-годишно плацебо и сравнител, което записа 3047 мъже, има 4 случая на рак на гърдата при мъже, лекувани с финастерид, но няма случаи при мъже, които не са лекувани с финастерид. По време на 4-годишното плацебо-контролирано проучване на PLES, което записа 3040 мъже, има 2 случая на рак на гърдата при мъжете, лекувани с плацебо, но няма случаи при мъже, лекувани с финастерид. По време на 7-годишния плацебо-контролиран изпитване за превенция на рак на простатата (PCPT), който записа 18882 г. мъже, има 1 случай на рак на гърдата при мъже, лекувани с финастерид и 1 случай на рак на гърдата при мъже, лекувани с плацебо. Връзката между дългосрочната употреба на финастерид и неоплазия на гърдите на мъжете понастоящем не е известна.

Сексуална функция

Няма данни за засилени сексуални неблагоприятни преживявания с повишена продължителност на лечението с проскар. Новите съобщения за сексуални неблагоприятни преживявания, свързани с наркотици, намаляват с продължителността на терапията.

Опит за постмаркетиране

Следните допълнителни нежелани събития са докладвани при опит в постпармирането с проскар. Тъй като тези събития се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства:

• Реакции на свръхчувствителност като сърбеж уртикария и ангиоедем (включително подуване на гърлото и лицето на устните)
• Болки в тестисите
• Хематоспермия
• Сексуалната дисфункция, която продължи след прекратяване на лечението, включително еректилна дисфункция, намалява нарушенията на либидото и еякулацията (например намален обем на еякулата). Съобщава се за тези събития рядко при мъже, които приемат проскар за лечение на ДПХ. Повечето мъже са били по-възрастни и приемали съпътстващи лекарства и/или са имали коморбидни състояния. Независимата роля на проскара в тези събития е неизвестна.
• Съобщава се за мъжко Нормализиране или подобряване на лошото семенно качество се съобщава след прекратяване на финастерида. Независимата роля на проскара в тези събития е неизвестна.
• депресия
• самоубийствена идея
• Мъжки рак на гърдата.

Следното допълнително нежелано събитие, свързано със сексуална дисфункция, което продължи след прекратяване на лечението, се съобщава при опит в постпармирането с финастерид при по -ниски дози, използвани за лечение на плешивост на мъжкия модел. Тъй като събитието се отчита доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени неговата честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства:

• Оргазъм нарушения

Лекарствени взаимодействия for Proscar

Система за метаболизиране на лекарството, свързано с цитохром Р450

Не са идентифицирани лекарствени взаимодействия с клинично значение. Изглежда, че Finasteride не влияе на свързаната с цитохром P450 лекарствена метаболизираща ензимна система. Съединенията, които са тествани при човека, са включили антипирин дигоксин пропранолол теофилин и варфарин и не са открити клинично значими взаимодействия.

Друга съпътстваща терапия

Although specific interaction studies were not performed PROSCAR was concomitantly used in clinical studies with acetaminophen acetylsalicylic acid α-blockers angiotensinconverting enzyme (ACE) inhibitors analgesics anti-convulsants beta-adrenergic blocking agents diuretics calcium channel blockers cardiac nitrates HMG-CoA reductase inhibitors nonsteroidal Противовъзпалителни лекарства (НСПВС) бензодиазепини Н2 антагонисти и антиинфективи на хинолон без данни за клинично значими нежелани взаимодействия.

Предупреждения за проскар

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за проскар

Ефекти върху специфичния за простатата антиген (PSA) и използването на PSA при откриване на рак на простатата

В клиничните проучвания проскарът намалява концентрацията на серум PSA с приблизително 50% в рамките на шест месеца след лечението. Това намаление е предвидимо в целия диапазон на стойностите на PSA при пациенти със симптоматичен ДПХ, въпреки че може да варира при индивиди.

За интерпретация на серийни PSA при мъже, които приемат проскар, трябва да се установи нова PSA базова линия най -малко шест месеца след започване на лечение и PSA се наблюдава периодично след това. Всяко потвърдено увеличение от най -ниската стойност на PSA, докато е на проскар, може да сигнализира за наличието на рак на простатата и трябва да бъде оценено, дори ако нивата на PSA все още са в нормалния диапазон за мъжете, които не приемат 5α редуктазен инхибитор. Неспазването на терапията с проскар може също да повлияе на резултатите от PSA тест. Да се ​​интерпретира изолирана стойност на PSA при пациенти, лекувани с проскар в продължение на шест месеца или повече стойности на PSA, трябва да се удвои за сравнение с нормални диапазони при нелекувани мъже. Тези корекции запазват полезността на PSA за откриване на рак на простатата при мъже, лекувани с проскар.

Проскар may also cause decreases in serum PSA in the presence of prostate cancer.

Съотношението на свободен към общия PSA (процент свободен PSA) остава постоянно дори под въздействието на проскара. Ако клиницистите избират да използват процента на безплатен PSA като помощно средство за откриване на рак на простатата при мъже, подложени на финастеридна терапия, не изглежда да се приспособява към нейната стойност.

Повишен риск от висококачествен рак на простатата

Мъжете на възраст над 55 години с нормално цифрово ректално изследване и PSA ≤3,0 ng/ml при изходното ниво, като се вземат финастерид 5 mg/ден в 7-годишното изпитване за превенция на рака на простатата (PCPT), имат повишен риск от оценка на Gleason 8-10 рак на простатата (финастерид 1,8% срещу плацебо 1,1%). [Виж Показания Â Нежелани реакции .] Similar results were observed in a 4-year placebo-controlled clinical trial with another 5α-reductase inhibitor (dutasteride AVODART) (1% dutasteride vs 0.5% placebo). 5αreductase inhibitors may increase the risk of development of high-grade prostate cancer. Whether the effect of 5α-reductase inhibitors to reduce prostate volume or study-related factors impacted the results of these studies has not been establiished.

Излагане на жени

Риск за мъжкия плод

Проскар is contraindicated in pregnant females и in females who may potentially be pregnant и not indicated for use in females. Based on animal studies и the mechanism of action Проскар may cause abnormal development of external genitalia in a male fetus if administered to a pregnant female. Жени who are pregnant or may potentially be pregnant should not hиle crushed or broken Проскар tablets. Проскар tablets are coated и will prevent contact with the active ingredient during normal hиling provided that the tablets have not been broken or crushed. If a pregnant female comes in contact with crushed or broken Проскар tablets the contact area should be washed immediately with soap и water. [See Противопоказания  Използване в конкретни популации  Клинична фармакология и Колко се доставя .]

Педиатрични пациенти и жени

Проскар is not indicated for use in pediatric patients [see Използване в конкретни популации  Клинична фармакология ] или женски [виж също “ Предупреждения и предпазни мерки  Използване в конкретни популации  Клинична фармакология и Колко се доставя ].

Ефект върху характеристиките на спермата

Лечението с проскар в продължение на 24 седмици за оценка на параметрите на спермата при здрави мъжки доброволци не разкрива клинично значими ефекти върху мобилността на концентрацията на сперматозоиди или рН. Наблюдава се средно намаление на еякулатния обем на еякулата от 0,6 ml (NULL,1%) със съпътстващо намаление на общата сперма на еякулат. Тези параметри останаха в нормалния диапазон и бяха обратими при прекратяване на терапията със средно време за връщане към изходното ниво от 84 седмици.

Разглеждане на други урологични условия

Преди започване на лечение с разглеждане на проскар трябва да се отчита за други урологични състояния, които могат да причинят подобни симптоми. В допълнение рак на простатата и BPH могат да съществуват съвместно.

Пациентите с голям остатъчен обем на урината и/или силно намален поток на урината трябва да бъдат внимателно наблюдавани за обструктивна уропатия. Тези пациенти може да не са кандидати за терапия с финастериди.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Повишен риск от висококачествен рак на простатата

Пациентите трябва да бъдат информирани, че е имало увеличение на висококачествения рак на простатата при мъже, лекувани с 5α-редуктазни инхибитори, показани за лечение с ДПХ, включително проскар в сравнение с тези, лекувани с плацебо в проучвания, разглеждащи употребата на тези лекарства за предотвратяване на рак на простатата [виж “ Показания  Предупреждения и предпазни мерки и Нежелани реакции ].

Излагане на жени - Риск за мъжкия плод

Лекарите трябва да информират пациентите, че жените, които са бременни или потенциално могат да бъдат бременни, не трябва да се справят с натрошени или счупени таблетки за проскар поради възможността за усвояване на финастерид и последващия потенциален риск за мъжкия плод. Таблетките Proscar са покрити и ще предотвратят контакт с активната съставка по време на нормално управление, при условие че таблетките не са счупени или смазани. Ако жена, която е бременна или потенциално може да бъде бременна, влиза в контакт с натрошени или счупени проскарни таблетки, контактната зона трябва да се измие незабавно със сапун и вода [виж “ Противопоказания Â Предупреждения и предпазни мерки Â Използване в конкретни популации Â Колко се доставя ].

Допълнителни инструкции

Лекарите трябва да информират пациентите, че обемът на еякулата може да бъде намален при някои пациенти по време на лечение с проскар. Това намаление изглежда не пречи на нормалната сексуална функция. Въпреки това импотентност и намалено либидо могат да се появят при пациенти, лекувани с проскар [виж “ Нежелани реакции ].

Лекарите трябва да инструктират пациентите си да съобщават незабавно всякакви промени в гърдите си, като например бучки болка или изпускане на зърното. Съобщава се за нежност за уголемяване на гърдата, включително нежност за уголемяване на гърдата и неоплазма [виж “ Нежелани реакции ].

Лекарите трябва да инструктират своите пациенти да четат вложката на пакета на пациента, преди да започнат терапия с проскар и да я препрочитат всеки път, когато рецептата се подновява, така че да са запознати с настоящата информация за пациентите относно проскара.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Не са наблюдавани доказателства за туморогенно ефект в 24-месечно проучване при плъхове Sprague-Dawley, получаващи дози финастерид до 160 mg/kg/ден при мъже и 320 mg/kg/ден при жени. Тези дози произвеждат съответната системна експозиция при плъхове от 111 и 274 пъти повече от наблюдаваните при човек, получаващ препоръчителната човешка доза от 5 mg/ден. Всички изчисления на експозицията се основават на изчислен AUC (0-24 часа) за животни и средно AUC (0-24 часа) за човек (NULL,4 μg • HR/mL).

В 19-месечно проучване на карциногенността при CD-1 мишки A Статистически значимо (P≤0.05) увеличение на честотата на аденомите на тестисите на лейдиг се наблюдава при 228 пъти повече от човешката експозиция (250 mg/kg/ден). При мишки при 23 пъти повече от човешката експозиция (25 mg/kg/ден) и при плъхове при 39 пъти повече от човешката експозиция (40 mg/kg/ден) се наблюдава увеличаване на честотата на хиперплазия на лейдигската клетка. Положителна корелация между пролиферативните промени в клетките на Лейдиг и повишаване на серумните нива на LH (2-до 3-кратно над контрола) е демонстрирана и при двата вида гризачи, третирани с високи дози финалид. Не са наблюдавани промени в клетъчните клетки на лейдиг при плъхове, или при кучета, лекувани с финастерид в продължение на 1 година при 30 и 350 пъти (съответно 20 mg/kg/ден и 45 mg/kg/ден) или при мишки, лекувани в продължение на 19 месеца при 2,3 пъти по-голямо от човешката експозиция (NULL,5 mg/kg/ден).

Мутагенеза

Не са наблюдавани доказателства за мутагенност в ANâ in vitro Âbacterial mutagenesis assay a mammalian cell mutagenesis assay or in an in vitro Âalkaline elution assay. In an in vitro Âchromosome aberration assay using Chinese hamster ovary cells there was a slight increase in chromosome aberrations. These concentrations correspond to 4000-5000 times the peak plasma levels in man given a total dose of 5 mg. In an напразно Âchromosome aberration assay in mice no treatment-related increase in chromosome aberration was observed with Финастерид at the maximum tolerated dose of 250 mg/kg/day (228 times the human exposure) as determined in the carcinogenicity studies.

Увреждане на плодовитостта

При сексуално зрели мъжки зайци, лекувани с финастерид при 543 пъти повече от човешката експозиция (80 mg/kg/ден) за до 12 седмици, не се наблюдава ефект върху броя на сперматозоидите на плодовитост или обема на еякулата. При сексуално зрели мъжки плъхове, лекувани с 61 пъти повече от човешката експозиция (80 mg/kg/ден), няма значителни ефекти върху плодовитостта след 6 или 12 седмици лечение; Въпреки това, когато лечението е продължено до 24 или 30 седмици, се наблюдава очевидно намаление на плодородието и свързано значително намаляване на теглата на семенните везикули и простатата. Всички тези ефекти бяха обратими в рамките на 6 седмици след прекратяване на лечението. Не е наблюдаван ефект, свързан с лекарството, върху тестисите или върху ефективността на чифтосване при плъхове или зайци. Това намаляване на плодовитостта при третирани с финастерид плъхове е второстепенно за неговия ефект върху аксесоарните полови органи (простатни и семенни везикули), което води до неуспех да се образува семенна щепсел. Семенната щепсел е от съществено значение за нормалната плодовитост при плъхове и не е от значение при човека.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Проскар is contraindicated in pregnant females и not indicated for use in females. Based on animal studies и the mechanism of action Проскар may cause abnormal development of external genitalia in a male fetus if administered to a pregnant female [see Предупреждения и предпазни мерки  Клинична фармакология ].

In an embryo-fetal development study in rats there was a dose-dependent increase in hypospadias that occurred in 3.6 to 100% of male offspring of pregnant rats administered oral finasteride during the period of major organogenesis at doses approximately 0.1 to 86 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 5 mg/day (based on AUC at animal doses of 0.1 to 100 mg/kg/ден).

Decreased prostatic and seminal vesicular weights delayed preputial separation and transient nipple development were also observed in male offspring at oral maternal doses approximately 0.03 times the MRHD (based on AUC at animal dose of 0.03 mg/kg/day) along with decreased anogenital distance in male offspring at oral maternal doses approximately 0.003 times the MRHD (based on AUC at animal доза от 0,003 mg/kg/ден).

Проскар is a Type II 5α-reductase inhibitor that prevents conversion of testosterone to 5α-dihydrotestosterone (DHT) a hormone necessary for normal development of male genitalia. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the male fetus.

Ненормален male genital development is an expected consequence when conversion of testosterone to 5α-dihydrotestosterone (DHT) is inhibited by 5α-reductase inhibitors. These outcomes are similar to those reported in male infants with genetic 5α-reductase deficiency. Жени could be exposed to Финастерид through contact with crushed or broken Проскар tablets or semen from a male partner taking Проскар. With regard to Финастерид exposure through the skin Проскар tablets are coated и will prevent skin contact with Финастерид during normal hиling if the tablets have not been crushed or broken. Жени who are pregnant or may potentially be pregnant should not hиle crushed or broken Проскар tablets because of possible exposure of a male fetus. With regard to potential Финастерид exposure through semen three studies have been conducted that measured Финастерид concentrations in semen in men receiving Проскар 5 mg/day. In these studies the highest amount of Финастерид in semen was estimated to be 50-to 100-fold less than the dose of Финастерид (5 μg) that had no effect on circulating DHT levels in men [see Данни  Клинична фармакология ].

Данни

Човешки данни

В 2 проучвания на здрави субекти (n = 69), получаващи проскар 5 mg/ден за 6-24 седмици, концентрации на финастериди в сперма варират от неоткриваема ( <0.1 ng/mL) to 10.54 ng/mL. In an earlier study using a less sensitive assay Финастерид concentrations in semen of 16 subjects receiving Проскар 5 mg/day ranged from undetectable ( <1.0 ng/mL) to 21 ng/mL. Using the highest semen level measured и assuming 100% absorption would be up to 105 ng per day which is 50-to 100-fold less than the dose of Финастерид (5 μg) that had no effect on circulating DHT levels in men [see Клинична фармакология ].

Данни за животните

В проучване на ембрио-феталното развитие бременните плъхове получават финастерид през периода на основната органогенеза (бременни дни от 6 до 17). При майчините дози перорален финастерид приблизително 0,1 до 86 пъти повече от максималната препоръчителна доза човешка (MRHD) от 5 mg/ден (на базата на AUC при дози от животни от 0,1 до 100 mg/kg/ден) е имало дозозависимо увеличение при хипоспадии, които са настъпили в 3,6 до 100% от мъжки офра. Експозиционните множества бяха оценени с помощта на данни от небременни плъхове. Дни от 16 до 17 от бременността е критичен период при мъжки фетални плъхове за диференциация на външните гениталии. При перорални майчини дози приблизително 0,03 пъти повече от MRHD (на базата на AUC при доза на животните от 0,03 mg/kg/ден) мъжки потомство е намалило простатичното и семенната везикуларна тежест, забавено препутивно разделяне и преходно развитие на зърното. Намалено аногенитално разстояние е настъпило при мъжки потомци на бременни плъхове, които са получавали приблизително 0,003 пъти по -голямо от MRHD (на базата на AUC при доза на животни от 0,003 mg/kg/ден). Не са наблюдавани аномалии при женско потомство при всякакви майчини доза финастерид.

Не са наблюдавани аномалии в развитието при потомството на нелекувани жени, чифтосани с мъжки плъхове, лекувани с финастериди, които са получавали приблизително 61 пъти по -голямо от MRHD (на базата на AUC при животински доза от 80 mg/kg/ден). Леко намалена плодовитост се наблюдава при мъжко потомство след прилагане на около 3 пъти по -голямо от MRHD (на базата на AUC при животински доза от 3 mg/kg/ден) на женски плъхове по време на късна гестация и лактация. При тези условия не са наблюдавани ефекти върху плодовитостта при женско потомство.

Не са наблюдавани доказателства за мъжки генитални малформации или други аномалии при заешки плодове, изложени на финастерид през периода на основната органогенеза (гестационни дни 6-18) при орални дози до 100 mg/kg/ден (нивата на експозиция на финастерид не са измерени при зайци). Това проучване обаче може да не е включило критичния период за ефектите на финастеридите върху развитието на мъжки външни гениталии в заека.

Ефектите на плода на излагането на финастерид на майката през периода на развитие на ембриона и плода са оценени в маймуната на резус (дни на бременност 20-100) в вид и период на развитие, по-скоро предсказващи специфични ефекти при хората, отколкото изследванията при плъхове и зайци. Интравенозното прилагане на финастерид с бременни маймуни в дози до 800 ng/ден (прогнозна максимална концентрация на кръв от 1,86 ng/ml или около 143 пъти повече от най -високата оценка на бременните жени на финастерид от семена мъже, които приемат 5 mg/ден), доведоха до никакви анормалности в мъжкия празник. В потвърждаване на значимостта на модела на резус за развитие на човешкия плод орално приложение на доза финастерид (2 mg/kg/ден или приблизително 18000 пъти повече от най -високите оценени кръвни нива на финастерид от мъже от мъже, приемащи 5 mg/ден) до бременни маймуни, доведоха до външни генитални анормалии при мъжки плод. Не са наблюдавани други аномалии при мъжки плода и не са наблюдавани аномалии, свързани с финастериди при женски плода при всяка доза.

Лактация

Обобщение на риска

Проскар is not indicated for use in females.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Жени

Проскар is not indicated for use in females.

Мъже

Лечението с проскар в продължение на 24 седмици за оценка на параметрите на спермата при здрави мъжки доброволци не разкрива клинично значими ефекти върху мобилността на концентрацията на сперматозоиди или рН. Наблюдава се средно намаление на еякулатния обем на еякулата от 0,6 ml (NULL,1%) със съпътстващо намаление на общата сперма на еякулат. Тези параметри останаха в нормалния диапазон и бяха обратими при прекратяване на терапията със средно време за връщане към изходната стойност от 84 седмици [виж “ Предупреждения и предпазни мерки ].

Има съобщения за пощенски пазари за мъжко безплодие и/или лошо семенно качество; Нормализиране или подобряване на качеството на семенното се съобщава след прекратяване на финастерида [виж “ Нежелани реакции ].

Педиатрична употреба

Проскар is not indicated for use in pediatric patients.

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

От общия брой на субектите, включени в PLES 1480 и 105 лица, са съответно 65 и повече и 75 и над. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Не е необходимо регулиране на дозата при възрастни хора [виж Клинична фармакология Â Клинични изследвания ].

Чернодробно увреждане

Трябва да се внимава при прилагането на проскар при тези пациенти с аномалии на чернодробната функция, тъй като финастеридът се метаболизира широко в черния дроб [вж. Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Не е необходимо корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане [виж “ Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за проскар

Пациентите са получили единични дози прокар до 400 mg и множество дози проскар до 80 mg/ден в продължение на три месеца без неблагоприятни ефекти. Докато не се получи допълнителен опит, не може да се препоръча специфично лечение за предозиране с проскар.

Значителна леталност се наблюдава при мъжки и женски мишки при единични перорални дози от 1500 mg/m ² Â(500 mg/kg) и in female и male rats at single oral doses of 2360 mg/m ² Â(400 mg/kg) и 5900 mg/m ² Â(1000 mg/kg) respectively.

Противопоказания за проскар

Проскар is contraindicated in the following:

• Свръхчувствителност към всеки компонент от това лекарство.
• Бременност. Финастерид use is contraindicated in females when they are or may potentially be pregnant. Because of the ability of Type II 5α-reductase inhibitors to inhibit the conversion of testosterone to 5α-dihydrotestosterone (DHT) Финастерид may cause abnormaliities of the external genitalia of a male fetus of a pregnant female who receives Финастерид. If this drug is used during pregnancy or if pregnancy occurs while taking this drug the pregnant female should be apprised of the potential hazard to the male fetus. [See also Предупреждения и предпазни мерки  Използване в конкретни популации и Колко се доставя .] In female rats low doses of Финастерид administered during pregnancy have produced abnormalities of the external genitalia in male offspring.

Клинична фармакология for Proscar

Механизъм на действие

Развитието и разширяването на простатната жлеза зависи от мощния андроген 5α-дихидротестостерон (DHT). Тип II 5α-редуктаза метаболизира тестостерон до DHT в черния дроб и кожата на простатната жлеза. DHT индуцира андрогенни ефекти чрез свързване с андрогенните рецептори в клетъчните ядра на тези органи.

Финастерид is a competitive и specific inhibitor of Type II 5α-reductase with which it slowly forms a stable enzyme complex. Turnover from this complex is extremely slow (t½ ~ 30 days). This has been demonstrated both напразно и in vitro. Финастерид has no affinity for the иrogen receptor. In man the 5α-reduced steroid metabolites in blood и urine are decreased after administration of Финастерид.

Фармакодинамика

При човек една единична 5-mg перорална доза проскар води до бързо намаляване на серумната концентрация на DHT с максимален ефект, наблюдаван 8 часа след първата доза. Потискането на DHT се поддържа през целия 24-часов интервал на дозиране и с продължително лечение. Доказано е, че ежедневното дозиране на проскар при 5 mg/ден до 4 години намалява серумната концентрация на DHT с приблизително 70%. Средното ниво на циркулация на тестостерон се увеличава с приблизително 10-20%, но остава във физиологичния диапазон. В отделно проучване при здрави мъже, лекувани с финастерид 1 mg на ден (n = 82) или плацебо (n = 69) средни циркулиращи нива на тестостерон и естрадиол са увеличени с приблизително 15% в сравнение с изходното ниво, но те остават в физиологичния диапазон.

При пациенти, получаващи проскар 5 mg/ден увеличение от около 10%, се наблюдават при лутеинизиращ хормон (LH) и стимулиращия фоликул хормон (FSH), но нивата остават в нормалния диапазон. При здрави доброволци лечението с проскар не променя реакцията на LH и FSH към гонадотропин-освобождаващ хормон, което показва, че хипоталамо-хипофизата-тестикуларната ос не е засегната.

При пациенти с BPH проскар няма ефект върху циркулиращите нива на хормон или тироксин на кортизол пролактин или тироксин. Не се наблюдава клинично значим ефект върху плазмения липиден профил (т.е. общите липопротеини и триглицериди с ниска плътност на холестерола) или костна минерална плътност. Възрастните мъже с генетично наследствен дефицит на II 5α-редуктаза също имат намалени нива на DHT. С изключение на свързаните урогенитални дефекти, присъстващи при раждане, не са наблюдавани други клинични аномалии, свързани с дефицит на II 5α-редуктаза при тези индивиди. Тези индивиди имат малка простатна жлеза през целия живот и не развиват ДПХ.

При пациенти с ДПХ, лекувани с финастерид (1-100 mg/ден) в продължение на 7-10 дни преди простатектомия, приблизително 80% по-ниско съдържание на DHT се измерва в простатичната тъкан, отстранено при операция в сравнение с плацебо; Концентрацията на тестостеронната тъкан се увеличава до 10 пъти през нивата на предварителна обработка спрямо плацебо. Интрапростатичното съдържание на PSA също беше намалено.

При здрави мъжки доброволци, лекувани с проскар за 14 дни прекратяване на терапията, доведе до връщане на нивата на DHT до нивата на предварителна обработка за приблизително 2 седмици. При пациенти, лекувани в продължение на тримесечен обем на простатата, който намалява с приблизително 20%, се върнаха до близо до базовата стойност след приблизително три месеца прекратяване на терапията.

Фармакокинетика

Абсорбция

В проучване на 15 здрави млади субекти средната бионаличност на финастеридни 5-mg таблетки е 63% (диапазон 34-108%) въз основа на съотношението на площта под кривата (AUC) спрямо интравенозната (iv) референтна доза. Максимална концентрация на финастерид в плазмата е средно 37 ng/ml (диапазон 27-49 ng/ml) и е достигната 1-2 часа след дозата. Бионаличността на финастерида не е повлияна от храната.

Разпределение

Средният стационарен обем на разпределение е 76 литра (диапазон 44-96 литра). Приблизително 90% от циркулиращия финастерид е обвързан с плазмени протеини. Има фаза на бавно натрупване за финастерид след многократно дозиране. След дозиране с 5 mg/ден на финастерид за 17 дни плазмени концентрации на финастерид са 47 и 54% по-високи, отколкото след първата доза при мъже на възраст 45-60 години (n = 12) и ≥70 години (n = 12). Средните концентрации на корито след 17 дни на дозиране са 6,2 ng/ml (диапазон 2,4-9,8 ng/ml) и 8,1 ng/ml (диапазон 1,8-19,7 ng/ml) съответно в двете възрастови групи. Въпреки че стабилното състояние не е постигнато в това проучване средна концентрация на плазма в друго проучване при пациенти с ДПХ (средна възраст 65 години), получаващи 5 mg/ден, е 9,4 ng/ml (диапазон 7,1-13,3 ng/ml; n = 22) след над година дозиране.

Финастерид has been shown to cross the blood brain barrier but does not appear to distribute preferentially to the CSF.

В 2 проучвания на здрави субекти (n = 69), получаващи проскар 5 mg/ден за 6-24 седмици, концентрации на финастериди в сперма варират от неоткриваема ( <0.1 ng/mL) to 10.54 ng/mL. In an earlier study using a less sensitive assay Финастерид concentrations in the semen of 16 subjects receiving Проскар 5 mg/day ranged from undetectable ( <1.0 ng/mL) to 21 ng/mL. Thus based on a 5-mL ejaculate volume the amount of Финастерид in semen was estimated to be 50- to 100-fold less than the dose of Финастерид (5 μg) that had no effect on circulating DHT levels in men [see also Използване в конкретни популации ].

Метаболизъм

Финастерид is extensively metabolized in the liver primarily via the cytochrome P450 3A4 enzyme subfamily. Two metabolites the t-butyl side chain monohydroxylated и monocarboxylic acid metabolites have been identified that possess no more than 20% of the 5α-reductase inhibitory activity of Финастерид.

Екскреция

При здрави млади субекти (n = 15) средният плазмен клирънс на финастерид е 165 ml/min (диапазон 70-279 ml/min) и средният елиминиращ полуживот в плазмата е 6 часа (диапазон 3-16 часа). След орална доза от ¹⁴ С-финастерид при човека (n = 6) средна стойност от 39% (диапазон 32-46%) от дозата се отделя в урината под формата на метаболити; 57% (диапазон 51-64%) са екскретирани в изпражненията.

Средният терминален полуживот на финастерида при субекти ≥70 години е приблизително 8 часа (диапазон 6-15 часа; n = 12) в сравнение с 6 часа (диапазон 4-12 часа; n = 12) при субекти на възраст 45-60 години. В резултат на това означава AUC (0-24 HR) след 17 дни дозиране е 15% по-висок при пациенти на възраст ≥70 години, отколкото при субекти на възраст 45-60 години (P = 0,02).

Таблица 3: Средни (SD) фармакокинетични параметри при здрави млади субекти (n = 15)

Педиатрична

Финастерид pharmacokinetics have not been investigated in patients <18 years of age. Финастерид is not indicated for use in pediatric patients [see Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации ].

Пол

Финастерид is not indicated for use in females [see Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации и Колко се доставя / Съхранение и обработка ].

Гериатричен

Не е необходимо корекция на дозата при възрастни хора. Въпреки че степента на елиминиране на финастерида е намалена при възрастни хора, тези открития нямат клинично значение. [Вижте Клинична фармакология и Използване в конкретни популации ]

Таблица 4: Средно (SD) Некомпертални фармакокинетични параметри след множество дози от 5 mg/ден при по -възрастни мъже

Състезание

Ефектът от расата върху фармакокинетиката на финастерида не е проучен.

Чернодробно увреждане

Ефектът от чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на финастерида не е проучен. Трябва да се внимава при прилагането на проскар при тези пациенти с аномалии на чернодробната функция, тъй като финастеридът се метаболизира широко в черния дроб.

Бъбречно увреждане

Не е необходимо корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. При пациенти с хронично бъбречно увреждане с креатининови клирънс, вариращи от 9,0 до 55 ml/min AUC максимална плазмена концентрация полуживот и свързване на протеини след една доза от доза от ¹⁴ С-финастеридът са подобни на стойностите, получени при здрави доброволци. Екскрецията на урина на метаболити е намалена при пациенти с бъбречно увреждане. Това намаление е свързано с увеличаване на фекалната екскреция на метаболитите. Плазмените концентрации на метаболити са значително по -високи при пациенти с бъбречно увреждане (въз основа на 60% увеличение на общия AUC на радиоактивността). Въпреки това, финастеридът е добре понасян при пациенти с ДПХ с нормална бъбречна функция, получаващи до 80 mg/ден в продължение на 12 седмици, когато излагането на тези пациенти на метаболити вероятно би било много по -голямо.

Клинични изследвания

Монотерапия

Проскар 5 mg/day was initially evaluated in patients with symptoms of BPH и enlarged prostates by digital rectal examination in two 1-year placebo-controlled rиomized double-blind studies и their 5-year open extensions.

Проскар was further evaluated in the Проскар Long-Term Efficacy и Safety Study (PLESS) a double-blind rиomized placebo-controlled 4-year multicenter study. 3040 patients between the ages of 45 и 78 with moderate to severe symptoms of BPH и an enlarged prostate upon digital rectal examination were rиomized into the study (1524 to Финастерид 1516 to placebo) и 3016 patients were evaluable for efficacy. 1883 patients completed the 4-year study (1000 in the Финастерид group 883 in the placebo group).

Ефект върху резултата от симптомите

Симптомите бяха количествено определени с помощта на оценка, подобна на американската оценка на урологичната асоциация, която оценява както обструктивните симптоми (нарушаване на размера и силата на усещането на потока на непълна изпразване на пикочния мехур.

Пациентите в PLES са имали умерени до тежки симптоми в началото (средно приблизително 15 точки по скала 0-34 точката). Пациентите, рандомизирани на проскар, които остават на терапия в продължение на 4 години, имат средно (± 1 SD) намаление на оценката на симптомите от 3,3 (± 5,8) точки в сравнение с 1,3 (± 5,6) точки в плацебо групата. (Вж. Фигура 1.) Статистически значимо подобрение на оценката на симптомите е очевидно на 1 година при пациенти, лекувани с проскар срещу плацебо (NULL,3 € срещу 1,6 евро) и това подобрение продължава до 4 -та година.

Фигура 1: Оценка на симптомите в Плес

Резултатите, наблюдавани в по -ранни проучвания, бяха сравними с тези, наблюдавани в PLES. Въпреки че при някои пациенти се наблюдава ранно подобрение на симптомите на урина, обикновено е необходимо терапевтично изпитване от най -малко 6 месеца, за да се оцени дали е постигнат благоприятен отговор при облекчаване на симптомите. Подобряването на симптомите на ДПХ се наблюдава през първата година и се поддържа през допълнителни 5 години проучвания на открито.

Ефект върху острата задържане на урината и необходимостта от операция

При PLES ефикасността също се оценява чрез оценка на неуспехите на лечението. Неуспехът на лечението беше дефиниран проспективно като урологични събития, свързани с ДПХ, или клинично влошаване липса на подобрение и/или необходимостта от алтернативна терапия. Урологичните събития, свързани с ДПХ, бяха дефинирани като урологична хирургична интервенция и острата задържане на урината, изискваща катетеризация. Пълна информация за събитията беше налична за 92% от пациентите. Следващата таблица (Таблица 5) обобщава резултатите.

Таблица 5: Всички неуспехи на лечението в Плес

В сравнение с плацебо проскар се свързва със значително по-нисък риск от остра задържане на урина или необходимостта от свързана с БПП операция [13,2% за плацебо срещу 6,6% за проскар; 51% намаление на риска 95% CI: (34 до 63%)]. В сравнение с плацебо проскар е свързан със значително по -нисък риск от операция [10,1% за плацебо срещу 4,6% за проскар; 55% намаление на риска 95% CI: (37 до 68%)] и със значително по -нисък риск от остра задържане на урината [6,6% за плацебо срещу 2,8% за проскар; 57% намаление на риска 95% CI: (34 до 72%)]; Вижте фигури 2 и 3.

Фигура 2: Процент от пациентите, които имат операция за ДПХ, включително TURP

Фигура 3: Процент от пациентите, развиващи остро задържане на урината (спонтанно и утаено)

Ефект върху максималния дебит на урината

При пациентите в PLES, които остават на терапия за продължителността на изследването и имат оценка на данните за потока на урината, проскарът на урината повишава максималния дебит на урината с 1,9 ml/sec в сравнение с 0,2 ml/sec в групата на плацебо.

Имаше ясна разлика между групите за лечение в максималния дебит на урината в полза на проскара до 4 -и месец (NULL,0 срещу 0,3 ml/sec), който се поддържаше през цялото проучване. В по-ранните 1-годишни проучвания увеличаването на максималния дебит на урината е сравнимо с PLES и се поддържа през първата година и през допълнителни 5 години проучвания за открити разширения.

Ефект върху обема на простатата

При обема на простатата на PLES се оценява годишно чрез магнитно -резонансно изображение (ЯМР) при подгрупа пациенти. При пациенти, лекувани с проскар, които остават на терапевтична простата, е намален в сравнение както с изходното ниво, така и с плацебо през цялото 4-годишно проучване. ProScar намалява обема на простатата със 17,9% (от 55,9 кусмалост при изходно ниво до 45,8 куб.см на 4 години) в сравнение с увеличение от 14,1% (от 51,3 куб.см до 58,5 куб.см) в плацебо групата (P <0.001). (See Figure 4.)

Резултатите, наблюдавани в по -ранни проучвания, бяха сравними с тези, наблюдавани в PLES. Средният обем на простатата в изходната линия варира между 40-50 cc. Намаляването на обема на простатата се наблюдава през първата година и се поддържа през допълнителни пет години проучвания на отворени разширения.

Фигура 4: Обем на простатата в Плес

Обем на простатата като предиктор на терапевтичния отговор

Мета-анализ, комбиниращ 1-годишни данни от седем двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания на подобен дизайн, включително 4491 пациенти със симптоматичен ДПХ, демонстрира, че при пациенти, лекувани с проскар, големината на реакцията на симптомите и степента на подобряване на максималния дебит на урината са по-големи при пациенти с разширена простата в основата.

REMICADE ви кара да наддавате на тегло

Комбинация с алфа-блокер Therapy

The Medical Therapy of Prostatic Symptoms (MTOPS) Trial was a double-blind randomized placebo-controlled multicenter 4- to 6-year study (average 5 years) in 3047 men with symptomatic BPH who were randomized to receive PROSCAR 5 mg/day (n=768) doxazosin 4 or 8 mg/day (n=756) the combination of PROSCAR 5 mg/day and doxazosin 4 or 8 mg/ден (n = 786) или плацебо (n = 737). Всички участници претърпяха седмично титруване на доксазозин (или неговия плацебо) от 1 до 2 до 4 mg/ден. Само тези, които понасят нивото на дозата от 4 или 8 mg, са били държани на доксазозин (или неговия плацебо) в изследването. Крайната поносима доза на участника (или 4 mg или 8 mg) се прилага в началото на седмица 4. Крайната доза доксазозин се прилага веднъж на ден преди лягане.

Средната възраст на пациента при рандомизация е 62,6 години (± 7,3 години). Пациентите са били кавказки (82%) афроамерикански (9%) испаноядци (7%) азиатски (1%) или индиански американец ( <1%). The mean duration of BPH symptoms was 4.7 years (±4.6 years). Patients had moderate to severe BPH symptoms at baseline with a mean AUA symptom score of approximately 17 out of 35 points. Mean maximum urinary flow rate was 10.5 mL/sec (±2.6 mL/sec). The mean prostate volume as measured by transrectal ultrasound was 36.3 mL (±20.1 mL). Prostate volume was ≤20 mL in 16% of patients ≥50 mL in 18% of patients и between 21 и 49 mL in 66% of patients.

Основната крайна точка беше съставна мярка за първото появяване на който и да е от следните пет резултата: ≥4 пункта потвърждава увеличение от изходното ниво на симптомната оценка Острично задържане на урина на урина, свързана с БПП, бъбречна недостатъчност (креатинин) повтарящи се инфекции на пикочните пътища или уросепсис. В сравнение с лечението с плацебо с проскар доксазозин или комбинирана терапия доведе до намаляване на риска от изживяване на едно от тези пет резултати с 34% (P = 0,002) 39% (P <0.001) и 67% (p <0.001) respectively. Комбинация therapy resulted in a significant reduction in the risk of the primary endpoint compared to treatment with Проскар alone (49%; p≤0.001) or doxazosin alone (46%; p≤0.001). (See Table 6.)

Таблица 6: Броят и процента на честотата на събитията от първичен резултат от групата на лечение в MTOPS

По -голямата част от събитията (274 от 351; 78%) са потвърдено увеличение на ≥4 пункта на оценката на симптомите, посочено като прогресиране на оценката на симптомите. Рискът от прогресиране на оценката на симптомите е намален с 30% (P = 0,016) 46% (P <0.001) и 64% (p <0.001) in patients treated with Проскар doxazosin or the combination respectively compared to patients treated with placebo (see Figure 5). Комбинация therapy significantly reduced the risk of symptom score progression compared to the effect of Проскар alone (p <0.001) и compared to doxazosin alone (p=0.037).

Фигура 5: Кумулативна честота на 4-точково покачване на оценката на симптомите на AUA чрез групата на лечението

Лечението с проскар доксазозин или комбинацията от проскар с доксазозин намалява средната оценка на симптомите от изходното ниво на 4 -та година. Таблица 7 осигурява средната промяна от изходното ниво на оценката на симптомите на AUA от групата за лечение на пациенти, които остават на терапия в продължение на четири години.

Таблица 7: Промяна от изходното ниво в оценката на симптомите на AUA от групата на лечението на 4 -та година в MTOPS

Резултатите от MTOPs са в съответствие с откритията на 4-годишния плацебо-контролиран PLES на изследване [виж Клинични изследвания ] При това лечение с проскар намалява риска от остра задържане на урина и необходимостта от операция, свързана с ДПХ. В MTOPS рискът от развитие на остра задържане на урината е намален с 67% при пациенти, лекувани с проскар в сравнение с пациенти, лекувани с плацебо (NULL,8% за проскар и 2,4% за плацебо). Също така рискът от изискване на свързана с БПП инвазивна терапия е намален с 64% при пациенти, лекувани с проскар в сравнение с пациенти, лекувани с плацебо (NULL,0% за проскар и 5,4% за плацебо).

Обобщение на клиничните изследвания

Данните от тези проучвания, показващи подобрение на свързаните с БПП симптомите Намаляване на недостатъка на лечението (урологични събития, свързани с БПП, повишават максималните скорости на потока на урината и намаляването на обема на простатата предполагат, че проскарният процес на борба с болестта на БПП при мъже с увеличена простата.

Информация за пациента за проскар

Проскар®
(Финастерид) Таблетки

Проскар ®
(Prahs-CAR) Генерично име: Финастерид (перка като поколи)

Проскар is for use by men only.

Моля, прочетете тази листовка, преди да започнете да приемате проскар. Също така го прочетете всеки път, когато подновите рецептата си само в случай, че нещо се промени. Не забравяйте, че тази листовка не заема мястото на внимателни дискусии с Вашия лекар. Вие и Вашият лекар трябва да обсъдите проскара, когато започнете да приемате лекарствата си и при редовни прегледи.

Какво е проскар?

Проскар is a medication used to treat symptoms of benign prostatic hyperplasia (BPH) in men with an enlarged prostate. Проскар may also be used to reduce the risk of a sudden inability to pass urine и the need for surgery related to BPH in men with an enlarged prostate.

Проскар may be prescribed along with another medicine an alpha-blocker called doxazosin to help you better manage your BPH symptoms.

Кой не трябва да приема проскар?

Проскар is for use by MEN only.

Не приемайте проскар, ако сте:

• жена, която е бременна или потенциално може да бъде бременна. Проскар може да навреди на вашето неродено бебе. Не пипайте и не се справяйте с натрошени или счупени таблетки за проскар (виж Предупреждение за проскар и бременност ).
• Алергичен към финастерид или някоя от съставките в проскара. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Proscar.

Предупреждение за проскар и бременност:

Жените, които са или потенциално могат да бъдат бременни, не трябва да използват проскар. Те също не трябва да се справят с натрошени или счупени таблетки от проскар. Таблетките Proscar са покрити и ще предотвратят контакт с активната съставка по време на нормално управление, при условие че таблетките не са счупени или смазани.

Ако жена, която е бременна с мъжко бебе, абсорбира активната съставка в проскара след орална употреба или чрез кожата, това може да доведе до родено мъжко бебе с аномалии на половите органи. Ако жена, която е бременна, влезе в контакт с активната съставка в проскар, трябва да се консултира лекар.

Как да взема проскар?

Следвайте инструкцията на вашия лекар.

• Вземете един таблет през устата всеки ден. За да избегнете забравянето да вземете проскар, можете да го приемате по едно и също време всеки ден.
• Ако забравите да вземете проскар, не приемайте допълнителен таблет. Просто вземете следващия таблет както обикновено.
• Можете да вземете проскар със или без храна.
• Не споделяйте проскар с никой друг; Той беше предписан само за вас.

Какви са възможните странични ефекти на проскара?

Проскар may increase the chance of a more serious form of prostate cancer.

Най -често срещаните странични ефекти на проскара включват:

• проблеми с получаването или запазването на ерекция ( импотентност )
• Намаляване на сексуалния нагон
• Намален обем на еякулат
• Разстройства на еякулацията
• разширена или болезнена гърда. Трябва незабавно да докладвате на Вашия лекар всякакви промени в гърдите ви, като например бучки болка или изпускане на зърното.

Следните са докладвани като цяло при употреба с проскар и/или финастерид при по -ниски дози:

• Алергични реакции, включително обрив сърбеж на кошери и подуване на устните в гърлото на езика и лицето
• Рядко някои мъже могат да имат болка в тестисите
• кръв в сперма
• Проблем с получаването или запазването на ерекция, която продължи след спиране на лекарствата
• Проблеми с еякулацията, които продължиха след спиране на лекарствата
• Мъжко безплодие и/или лошо качество на спермата. Подобряването на качеството на спермата е съобщено след спиране на лекарствата.
• депресия
• самоубийствени мисли
• Намаляване на сексуалния нагон that continued after stopping the medication
• В редки случаи се съобщава за рак на гърдата при мъжете.

Трябва да обсъдите страничните ефекти с вашия лекар, преди да приемате проскар и по всяко време, когато мислите, че имате страничен ефект. Това не са всички възможни странични ефекти с проскар. За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на: 1-800-FDA-1088.

Какво трябва да знаете, докато приемате проскар:

• Трябва да се виждате редовно с Вашия лекар, докато приемате проскар. Следвайте съветите на Вашия лекар за това кога да проведете тези прегледи.
• Проверка за рак на простатата. Вашият лекар е предписал проскар за ДПХ, а не за лечение на рак на простатата - но човек може да има рак на БПП и простатата едновременно. Вашият лекар може да продължи да проверява за рак на простатата, докато приемате проскар.
• За специфичния за простатата антиген (PSA). Вашият лекар може да е направил кръвен тест, наречен PSA за скрининг на рак на простатата. Тъй като проскарът намалява нивата на PSA, трябва да кажете на Вашия лекар, че приемате проскар. Промените в нивата на PSA ще трябва да бъдат оценени от Вашия лекар. Всяко увеличение на нивата на PSA за проследяване от най-ниската им точка може да сигнализира за наличието на рак на простатата и трябва да бъде оценено, дори ако резултатите от теста все още са в нормалния диапазон. Трябва също да кажете на вашия лекар, ако не сте приемали проскар, както е предписано, защото това може да повлияе на резултатите от теста за PSA. За повече информация говорете с Вашия лекар.

Как трябва да съхранявам проскар?

• Съхранявайте таблетките на проскара на сухо място при стайна температура.
• Дръжте проскара в оригиналния контейнер и дръжте контейнера затворен. Проскар tablets are coated и will prevent contact with the active ingredient during normal hиling provided that the tablets are not broken or crushed.

Дръжте проскара и всички лекарства извън обсега на децата.

Не давайте своите таблетки на проскара на никой друг. Той е предписан само за вас.

За повече информация се обадете на 1-844-674-3200.

Какви са съставките в проскара?

Активни съставки: Финастерид

Неактивни съставки: Хидратична лактозна микрокристална целулоза прегелатинизирана нишестена натриева нишесте гликолат хидроксипропил целулоза LF хидроксипропил метилцелулоза титаниев диоксид магнезий стеарат талк документ натрий Fd

Какво е BPH?

BPH е разширяване на простатната жлеза. Простатата се намира под пикочния мехур. С увеличаването на простатата тя може бавно да ограничи потока на урината. Това може да доведе до симптоми като:

• слаб или прекъснат уринарен поток
• Усещане, че не можете да изпразнете напълно пикочния си мехур
• усещане за забавяне или колебание, когато започнете да уринирате
• нужда от уриниране често, особено през нощта
• Усещане, че трябва да уринирате веднага.

При някои мъже BPH може да доведе до сериозни проблеми, включително инфекции на пикочните пътища, внезапна невъзможност за преминаване на урина (остро задържане на урината), както и необходимостта от операция.

Какво прави Proscar:

Проскар lowers levels of a hormone called DHT (dihydrotestosterone) which is a cause of prostate growth. Lowering DHT leads to shrinkage of the enlarged prostate glи in most men. This can lead to gradual improvement in urine flow и symptoms over the next several months. Проскар will help reduce the risk of developing a sudden inability to pass urine и the need for surgery related to an enlarged prostate. However since each case of BPH is different you should know that:

• Въпреки че простатата се свива, може да не забележите подобрение на потока или симптомите на урината.
• Може да се наложи да вземете проскар за шест (6) месеца или повече, за да видите дали това подобрява симптомите ви.
• Терапията с проскар може да намали риска от внезапна неспособност да премине урина и необходимостта от операция за увеличена простата.

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата