Реквизит

Описание за реквизит

Requip съдържа Ropinirole А -ерголин допамин агонист като сол на хидрохлорид. Химическото наименование на ропинироловия хидрохлорид е 4- [2- (дипропиламино) етил] -13-дихидро-2H-индол18 2-един, а емпиричната формула е c ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • hcl. Молекулното тегло е 296.84 (260.38 като свободна основа). Структурната формула е:

Ропиниролният хидрохлорид е бяло до жълто твърдо вещество с обхват на топене от 243 ° до 250 ° С и разтворимост от 133 mg/ml във вода.

Всяка петоъгълен филмов таблет TILTAB® със скосени ръбове съдържа 0,29 mg 0,57 mg 1,14 mg 2,28 mg 3,42 mg 4,56 mg или 5,70 mg ропинирол хидрохлорид еквивалент на ропинирол 0,25 mg 0,5 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg или 5 mg. Неактивните съставки се състоят от кроскармелоза натриев хидрозна лактоза магнезиев стеарен микрокристална целулоза и една или повече от следните: Carmine FD

Употреби за реквизит

Болест на Паркинсон

Заявката е посочена за лечение на болестта на Паркинсон.

Синдром на неспокойни крака

Реквизитът е показан за лечение на умерен до тежка първичен синдром на неспокойните крака (RLS).

Доза за реквизит

Общи препоръки за дозиране

Реквизитът може да се приема със или без храна [виж Клинична фармакология ].

Ако може да се оправдае значително прекъсване на терапията с реквизит за пенсиониране на терапията.

Дозиране за болестта на Паркинсон

Препоръчителната начална доза реквизит за болестта на Паркинсон е 0,25 mg 3 пъти дневно. Based on individual patient therapeutic response and tolerability if necessary the dose should then be titrated with weekly increments as described in Table 1. After Week 4 if necessary the daily dose may be increased by 1.5 mg/day on a weekly basis up to a dose of 9 mg/day and then by up to 3 mg/day weekly up to a maximum recommended total daily dose of 24 mg/day (8 mg 3 times daily). Дози по -големи от 24 mg/ден не са тествани в клинични изпитвания.

Таблица 1. График на възходяща доза на реквиза за болестта на Паркинсон

Реквизитът трябва да бъде прекратен постепенно за 7-дневен период при пациенти с болестта на Паркинсон [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. The frequency of administration should be reduced from 3 times daily to twice daily for 4 days. For the remaining 3 days the frequency should be reduced to once daily prior to complete withdrawal of Реквизит.

Бъбречно увреждане

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатинин клирънс от 30 до 50 ml/min). Препоръчителната първоначална доза ропинирол за пациенти с бъбречно заболяване в краен стадий на хемодиализа е 0,25 mg 3 пъти на ден. По -нататъшните ескалации на дозата трябва да се основават на поносимост и нужда от ефикасност. Препоръчителната максимална обща дневна доза е 18 mg/ден при пациенти, получаващи редовна диализа. Не се изискват допълнителни дози след диализа. Използването на изисквания при пациенти с тежко бъбречно увреждане без редовна диализа не е проучено.

Дозиране за синдрома на неспокойните крака

Препоръчителната начална доза за възрастни за RLS е 0,25 mg веднъж дневно 1 до 3 часа преди лягане. След 2 дни, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 0,5 mg веднъж дневно и до 1 mg веднъж дневно в края на първата седмица на дозиране, както е показано в таблица 2, ако е необходимо за постигане на ефикасност. Титруването трябва да се основава на индивидуален терапевтичен отговор на пациента и поносимост до максимална препоръчителна доза от 4 mg дневно. За RLS безопасността и ефективността на дозите, по -големи от 4 mg веднъж дневно, не са установени.

Таблица 2. График на титруване на дозата на реквизита за синдрома на неспокойните крака

При прекратяване на изискванията при пациенти с RLS постепенно намаляване на дневната доза се препоръчва [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Бъбречно увреждане

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатинин клирънс от 30 до 50 ml/min). Препоръчителната първоначална доза ропинирол за пациенти с бъбречно заболяване в краен стадий на хемодиализа е 0,25 mg веднъж дневно. По -нататъшните ескалации на дозата трябва да се основават на поносимост и нужда от ефикасност. Препоръчителната максимална обща дневна доза е 3 mg/ден при пациенти, получаващи редовна диализа. Не се изискват допълнителни дози след диализа. Използването на изисквания при пациенти с тежко бъбречно увреждане без редовна диализа не е проучено.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

• 0,25 mg таблетка с бял филм, отпечатана със SB и 4890
• 0,5 mg таблет с жълт филм, отпечатан със SB и 4891
• 1 mg таблет с покритие от зелен филм, отпечатан със SB и 4892
• 2 mg бледо жълтеникаво-розово филмово покритие, отпечатано със SB и 4893
• 3-mg бледо до умерен червеникаво-лилав на таблет с покритие от филма, отпечатан със SB и 4895
• 4-mg бледо кафяв таблет с покритие от филми, отпечатан със SB и 4896
• 5-mg таблет с покритие от син филм, отпечатан със SB и 4894

Съхранение и обработка

Всяка таблетка, покрита с Пентагонен филм Tiltab с скосени ръбове, съдържа ропинирол хидрохлорид, еквивалентен на обозначеното количество ропинирол, както следва:

• 0,25 mg: white tablets imprinted with SB and 4890 in bottles of 100 ( NDC 0007-489020)
• 0,5 mg: yellow tablets imprinted with SB and 4891 in bottles of 100 ( NDC 0007-489120)
• 1 mg: green tablets imprinted with SB and 4892 in bottles of 100 ( NDC 0007-4892-20)
• 2 mg: pale yellowish-pink tablets imprinted with SB and 4893 in bottles of 100 ( NDC 0007-4893-20)
• 3 mg: pale to moderate reddish-purple tablets imprinted with SB and 4895 in bottles of 100 ( NDC 0007-4895-20)
• 4 mg: pale brown tablets imprinted with SB and 4896 in bottles of 100 ( NDC 00074896-20)
• 5 mg: Сини таблетки, отпечатани с SB и 4894 в бутилки от 100 ( NDC 0007-4894-20) съхранение

Съхранение

Съхранявайте при стайна температура между 20 ° C и 25 ° C (68 ° F и 77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP]. Предпазвайте от светлина и влага. Затворете плътно контейнера след всяка употреба.

Произведено от: GSK GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Ревизиран: юли 2021 г.

Странични ефекти for Requip

Следните нежелани реакции са описани по -подробно в други раздели на етикета:

• Свръхчувствителност [виж Противопоказания ]
• Заспиване по време на ежедневни дейности и сънливост [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Syncope [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хипотония/ортостатична хипотония [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Халюцинации/психотично поведение [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Дискинезия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Импулсен контрол/натрапчиво поведение [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Изтеглена хиперпирексия и объркване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Симптоми на оттегляне [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Увеличаване и ранно утро отскок в RLS [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Усложнения [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Патология на ретината [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при много различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат директно сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство (или на друга програма за развитие на различна формулировка на едно и също лекарство) и може да не отразява процентите, наблюдавани на практика.

Болест на Паркинсон

По време на предварителното развитие на пациентите с реквизит са получавали реквизит или без L-DOPA (ранни изпитвания за болест на Паркинсон), или като съпътстваща терапия с L-DOPA (Advanced Parkinson за болестни изпитвания). Тъй като тези 2 популации могат да имат диференциални рискове за различни нежелани реакции, този раздел като цяло ще настоява нежелани данни за реакция за тези 2 популации поотделно.

Ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA):

In the double-blind placebo-controlled trials in patients with early-stage Parkinson’s disease the most commonly observed adverse reactions in patients treated with REQUIP (incidence at least 5% greater than placebo) were nausea somnolence dizziness syncope asthenic condition (i.e. asthenia fatigue and/or malaise) viral infection leg edema vomiting and dyspepsia.

Приблизително 24% от пациентите, лекувани с реквизит, които са участвали в двойно сляпо плацебо-контролирани изпитвания за ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA), преустановени лечение поради нежелани реакции в сравнение с 13% от пациентите, които са получили плацебо. Най -често срещаните нежелани реакции при пациенти, лекувани с реквизит (честота, най -малко 2% по -голяма от плацебо) с достатъчна тежест, за да причинят прекратяване, са гадене и замаяност.

Таблица 3 изброява нежеланите реакции на лечението, които се наблюдават при поне 2% от пациентите с ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA), лекувани с реквизит, участващи в двойно-сляпо плацебо-контролирани изпитвания и бяха числено по-често срещани от честотата при пациенти, обработени с плацебо. В тези изпитвания или Requip или плацебо се използва като ранна терапия (т.е. без L-DOPA).

Таблица 3. Нежелана реакция на нежеланата реакция при двойно-сляпо плацебо-контролирана ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA) изпитвания (събития ≥2% от пациентите, лекувани с реквизит и числено по-чести от групата на плацебо)) ^a

Усъвършенствана болест на Паркинсон (с L-DOPA):

В двойно-сляпото плацебо-контролирани изпитвания при пациенти с болест на Паркинсон в напреднал стадий най-често наблюдаваните нежелани реакции при пациенти, лекувани с реквизит (честота най-малко 5% по-голяма от плацебо) са дискинезия, сомноленство на гадене на замаяност, халюцинации увеличаваха изпотяването и главоболието.

Приблизително 24% от пациентите, които са получили реквизит в двойно-сляпото плацебо-контролирани изпитания за усъвършенствана болест на Паркинсон (с L-DOPA), са прекратили лечението поради нежелани реакции в сравнение с 18% от пациентите, които са получили плацебо. Най -честата нежелана реакция при пациенти, лекувани с реквизит (честота най -малко 2% по -голяма от плацебо) с достатъчна тежест, за да причини прекратяване, е замаяност.

Таблица 4 изброява нежеланите реакции на лечението, които се наблюдават при поне 2% от пациентите с напреднала болест на Паркинсон (с L-DOPA), лекувани с реквизит, които са участвали в двойно-сляпо плацебо-контролирани изпитвания и са били числено по-често срещани от честотата при пациенти, третирани с плацебо. В тези изпитвания или Requip или плацебо се използва като допълнение към L-DOPA.

Таблица 4. Нежелана реакция на нежеланата реакция при двойно-сляпо плацебо-контролирана напреднала болест на Паркинсон (с L-DOPA) изпитвания (събития ≥2% от пациентите, лекувани с реквизит и числено по-чести от групата на плацебо)) ^a

Синдром на неспокойни крака

В двойно-сляпото плацебо-контролирани изпитвания при пациенти с RLS най-често наблюдаваните нежелани реакции при пациенти, лекувани с реквизит (честота най-малко 5% по-голяма от плацебо) са гадене, повръщащи се замайване на сомолес и атенично състояние (т.е. атения умора и/или неразположение).

Приблизително 5% от пациентите, лекувани с Requip, които са участвали в двойно-сляпо плацебо-контролирани изпитвания при лечението на RLS, прекратяват лечението поради нежелани реакции в сравнение с 4% от пациентите, които са получили плацебо. Най -честата нежелана реакция при пациенти, лекувани с реквизит (честота, най -малко 2% по -голяма от плацебо) с достатъчна тежест, за да причини прекратяване, е гадене.

Таблица 5 изброява нежеланите реакции на лечението, които са се наблюдавали при поне 2% от пациентите с RLS, лекувани с реквизит, участващи в 12-седмичните двойно-слепи плацебо-контролирани изпитвания и са били числено по-често срещани от честотата при пациенти, третирани с плацебо.

Таблица 5. Нежелана реакция на нежеланата реакция на лечението при двойно-слепи плацебо-контролирани изпитвания за синдром на неспокойни крака (събития ≥2% от пациентите, лекувани с реквизит и числено по-чести от плацебо групата) ^a

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на реквизита след прилагане. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Общи разстройства и условия на администрация

Симптоми на оттегляне [see Предупреждения и предпазни мерки ]

Лекарствени взаимодействия for Requip

Цитохром P450 1A2 инхибитори и индуктори

In vitro Изследванията на метаболизма показват, че цитохромният Р450 1A2 (CYP1A2) е основният ензим, отговорен за метаболизма на ропинирола. По този начин има потенциал за индуктори или инхибитори на този ензим да променят клирънса на ропинирола. Следователно, ако терапията с лекарство, за което се знае, че е мощен индуктор или инхибитор на CYP1A2, се спира или стартира по време на лечение с реквизиция на дозата на изискването може да се изисква. Коадминацията на ципрофлоксацин инхибитор на CYP1A2 увеличава AUC и CMAX на ропинирола [виж Клинична фармакология ]. Cigarette smoking is expected to increase the clearance of ropinirole since CYP1A2 is known to be induced by smoking [see Клинична фармакология ].

Естрогени

Фармакокинетичният анализ на популацията разкри, че по -високите дози естрогени (обикновено свързани с хормонална заместителна терапия) намаляват клирънса на ропинирола. Стартирането или спирането на заместващата терапия с хормона може да изисква коригиране на дозата на реквизита [виж Клинична фармакология ].

Допамин антагонисти

Тъй като ропиниролът е допаминов агонист, възможно е допаминовите антагонисти като невролептици (например фенотиазини бутирофенони тиоксантени) или метаклопрамид да намалят ефикасността на изискванията.

Предупреждения за реквизит

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за реквизит

Заспиване по време на ежедневни дейности и сънливост

Пациентите, лекувани с реквизит, съобщават за заспиване, докато са ангажирани с ежедневни дейности, включително шофиране или оперативни машини, което понякога води до аварии. Въпреки че много от тези пациенти съобщават за сънливост, докато са на изисквания, някои са възприели, че нямат предупредителни признаци като прекомерна сънливост и вярват, че са нащрек непосредствено преди събитието. Някои съобщават за тези събития повече от 1 година след започване на лечение.

При контролирани клинични изпитвания сънливостта обикновено се съобщава при пациенти, получаващи реквизит и е по -честа при болестта на Паркинсон (до 40% реквизит 6% плацебо), отколкото при RLS (12% реквизит 6% плацебо) [виж Нежелани реакции ].

Съобщава се, че заспиването, докато се занимава с ежедневни дейности, обикновено се случва в обстановка на съществуваща сънливост, въпреки че пациентите може да не дават такава анамнеза. Поради тази причина предписанията трябва да преоценяват пациентите за сънливост или сънливост, особено след като някои от събитията се появяват много след началото на лечението. Предписващите предписници също трябва да са наясно, че пациентите не могат да признаят сънливостта или сънливостта, докато не се поставят директно за сънливостта или сънливостта по време на конкретни дейности.

Преди да се започне лечението с реквизит пациентите трябва да бъде посъветван за потенциала за развитие на сънливостта и конкретно попитани за фактори, които могат да увеличат риска с реквизит, като съпътстващи се успокояващи лекарства или алкохол, наличието на нарушения на съня (различни от RLS) и съпътстващи лекарства, които увеличават плазмените нива на ропинирол (нива на плазме Лекарствени взаимодействия ]. If a patient develops significant Дневна сънливост or episodes of falling asleep during activities that require active participation (e.g. driving a motor vehicle conversations eating) Реквизит should ordinarily be discontinued [see Доза и приложение ]. If a decision is made to continue Реквизит patients should be advised to not drive and to avoid other potentially dangerous activities. There is insufficient information to establish that dose reduction will eliminate episodes of falling asleep while engaged in activities of daily living.

Синкоп

Синкоп sometimes associated with bradycardia was observed in association with treatment with Реквизит in both patients with Parkinson’s disease and patients with RLS. In controlled clinical trials in patients with Parkinson’s disease syncope was observed more frequently in patients receiving Реквизит than in patients receiving placebo (early Parkinson’s disease without levodopa [L-dopa]: Реквизит 12% placebo 1%; advanced Parkinson’s disease: Реквизит 3% placebo 2%). Синкоп was reported in 1% of patients treated with Реквизит for RLS in 12-week placebo-controlled clinical trials compared with 0.2% of patients treated with placebo [see Нежелани реакции ]. Most cases occurred more than 4 weeks after initiation of therapy with Реквизит and were usually associated with a recent increase in dose.

Тъй като изпитванията, проведени с реквизити, изключени пациенти със значителни пациенти със сърдечно -съдови заболявания със значителни сърдечно -съдови заболявания, трябва да се лекуват с повишено внимание.

Приблизително 4% от пациентите с болестта на Паркинсон, записани във фаза 1 изпитвания, са имали синкоп след 1-mg доза реквизит. В 2 проучвания при пациенти с RLS, които са използвали режим на принудително-титрация и ортостатично предизвикателство с интензивно наблюдение на кръвното налягане 2% от пациентите с RLS, лекувани с реквизит в сравнение с 0% от пациентите, получаващи плацебо, съобщават за синкоп.

Във фаза 1 изпитвания, включително здрави доброволци, честотата на синкопа е била 2%. От бележка 1 субект със синкоп разработи хипотония брадикардия и арест на синусите; Темата се възстанови спонтанно без намеса.

Хипотония/ортостатична хипотония

Пациентите с болестта на Паркинсон могат да имат нарушена способност да реагират нормално на падане на кръвното налягане, след като стоят от легнало или седнало положение. Пациентите на реквизит трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на ортостатична хипотония, особено по време на ескалация на дозата и трябва да бъдат информирани за риска от синкоп и хипотония [виж Информация за пациента ].

Въпреки че клиничните изпитвания не са проектирани за систематично наблюдение на кръвното налягане, има индивидуални съобщения за ортостатична хипотония при ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA) при пациенти, лекувани с реквизит. Повечето от тези случаи са се случили повече от 4 седмици след започване на терапия с реквизит и обикновено са свързани с скорошно увеличение на дозата.

В 12-седмични плацебо-контролирани изпитвания на пациенти с RLS неблагоприятното събитие ортостатична хипотония е съобщено от 4 от 496 пациенти (NULL,8%), лекувани с реквизит в сравнение с 2 от 500 пациенти (NULL,4%), получаващи плацебо.

В 2 фаза 2 изпитвания при пациенти с RLS 14 от 55 пациенти (25%), получаващи реквизит, са имали неблагоприятно събитие на хипотония или ортостатична хипотония в сравнение с никой от 27 пациенти, получаващи плацебо. В тези проучвания 11 от 55-те пациенти (20%), получаващи реквизит, и 3 от 26-те пациенти (12%), които са имали оценки на кръвното налягане след дозата след плацебо, изпитват ортостатично намаляване на кръвното налягане от поне 40 mm Hg систолична и/или поне 20 mm Hg диастолна.

Във фаза 1 изпитвания на реквизит със здрави доброволци, които са получили единични дози по повече от един път без титруване 7%, са документирали симптоматична ортостатична хипотония. Тези епизоди се появяват главно при дози над 0,8 mg и тези дози са по -високи от началните дози, препоръчани за пациенти с болест на Паркинсон, или с RLS. При повечето от тези индивиди хипотонията е придружена от брадикардия, но не се е развила в синкоп [виж Синкоп ].

Въпреки че замаяността не е специфична проява на хипотония или пациенти с ортостатична хипотония с хипотония или ортостатична хипотония, често съобщава замаяност. При контролирани клинични изпитвания замаяността е била често срещана нежелана реакция при пациенти, получаващи реквизит и е по-честа при пациенти с болест на Паркинсон или с RLS, получаващи изисквания, отколкото при пациенти, получаващи плацебо (ранна болест на Паркинсон без L-DOPA: изисква 40% плацебо 22%; напреднала болест на Паркинсон: Заявка 26% плацебо 16%; RLS: Requip 11% Placebo 5%). Замайване на достатъчна тежест, за да се причини прекратяване на изпитването на реквизацията е 4% при пациенти с ранна болест на Паркинсон без L-DOPA 3% при пациенти с напреднала болест на Паркинсон и 1% при пациенти с RLS [виж Нежелани реакции ].

Халюцинации/психотично поведение

При двойно-сляпо плацебо-контролирани изпитвания за ранна терапия при пациенти с болест на Паркинсон, които не са лекувани с L-DOPA 5,2% (8 от 157) от пациенти, лекувани с реквизит, съобщават халюцинации в сравнение с 1,4% от пациентите на плацебо (2 от 147). Сред тези пациенти, получаващи както реквизит, така и L-DOPA в изпитвания за болест на Паркинсон 10,1% (21 от 208), се съобщава, че изпитват халюцинации в сравнение с 4,2% (5 от 120) пациенти, лекувани с плацебо и L-DOPA.

Честотата на халюцинацията е увеличена при пациенти в напреднала възраст (т.е. по-възрастни от 65 години), лекувани с реквизит с удължено освобождаване [виж Използване в конкретни популации ].

Докладите за постмаркетиране показват, че пациентите с болестта на Паркинсон или RLS могат да изпитат ново или влошаване на психичния статус и промените в поведението, които могат да бъдат тежки, включително психотично поведение по време на лечение с реквизит или след започване или увеличаване на дозата на реквизита. Други лекарства, предписани за подобряване на симптомите на болестта на Паркинсон или RLS, могат да имат сходни ефекти върху мисленето и поведението. Това ненормално мислене и поведение може да се състои от една или повече от различни прояви, включително параноидна идея заблуди халюцинации объркване на психотично-подобни симптоми на мания (напр. Безсъние психомоторна възбуда) Дезориентация Агресивно поведение Егиране и делириум.

Пациентите с голямо психотично разстройство обикновено не трябва да се лекуват с реквизит поради риска от изостряне на психозата. В допълнение някои лекарства, използвани за лечение на психоза, могат да изострят симптомите на болестта на Паркинсон и могат да намалят ефективността на реквизита [виж Лекарствени взаимодействия ].

Дискинезия

Реквизит may cause or exacerbate pre-existing dyskinesia in patients treated with L-dopa for Parkinson’s disease.

В двойно-сляпа плацебо-контролирани изпитвания в дискинезия на болестта на напреднала Паркинсон е много по-често срещано при пациенти, лекувани с реквизит, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Сред тези пациенти, които получават както реквизит, така и L-DOPA в изпитанията за болест на Advanced Parkinson 34%, които 34% имат, изпитват дискинезия в сравнение с 13% от пациентите, лекувани с плацебо [виж Нежелани реакции ].

Намаляването на дозата на допаминергичните лекарства може да подобри тази нежелана реакция.

Импулсен контрол/натрапчиво поведение

Докладите сочат, че пациентите могат да изпитат интензивни подтици да залагат на повишени сексуални подтици, интензивни подтици да харчат пари или натрапчиво хранене и/или други интензивни подтици и невъзможност за контрол на тези подтици, като същевременно приемат едно или повече от лекарствата, включително реквизит, които увеличават централния допаминергичен тон. В някои случаи, въпреки че не се съобщава, че всички тези призиви са спрели, когато дозата е намалена или лекарствата са прекратени. Тъй като пациентите може да не разпознават това поведение като ненормално, записаните лекарства са важни да питат конкретно пациентите или техните грижи за развитието на нови или увеличени хазартни игри притиска сексуалните подтиквания за неконтролирани разходи за разходи или натрапчиви хранене или други подтици, докато се лекуват с Requip за болестта на Паркинсон или RLS. Лекарите трябва да обмислят намаляване на дозата или спиране на лекарствата, ако пациентът развие такива пориви по време на приемане.

Изтеглена хиперпирексия и объркване

Комплексът на симптомите, наподобяващ невролептичния злокачествен синдром (характеризиращ се с повишена температура на мускулната твърдост, променена съзнание и автономна нестабилност), като не се съобщава за друга очевидна етиология във връзка с бързото намаляване на дозата на оттеглянето или промените в допаминергичната терапия. Следователно се препоръчва дозата да бъде заострена в края на лечението с реквизит като профилактична мярка [виж Доза и приложение ].

Симптоми на оттегляне

Съобщават се симптоми, включително безсъние, апатията на апатията на апатията по изпотяване и болка, по време на конус или след прекратяване на допаминовите агонисти, включително реквизит. Тези симптоми обикновено не реагират на леводопа.

Преди прекратяване на пациентите с реквизит трябва да бъдат информирани за потенциални симптоми на отнемане и да се наблюдават по време и след прекратяване. В случай на тежки симптоми на оттегляне може да се вземе предвид преустройството на допамин агонист при най-ниска ефективна доза.

Увеличаване и ранно-сутринта отскок при синдрома на неспокойните крака

Увеличаването е явление, при което допаминергичните лекарства причиняват влошаване на тежестта на симптомите над и извън нивото в момента на стартиране на лекарствата. Симптомите на увеличаване могат да включват по -ранното начало на симптомите вечер (или дори следобед) увеличаване на симптомите и разпространение на симптоми, за да се включат други крайници. Увеличаването е описано по време на терапията за RLS. Отскокът се отнася до ново начало на симптомите в ранните сутрешни часове. Увеличаването и/или ранното утринно отскок са наблюдавани в постпаркет за реквизит. Ако възникне увеличаване или възстановяване на ранното утрин, използването на реквизит трябва да бъде прегледано и трябва да се вземе предвид регулирането на дозата или прекратяването на лечението. Когато прекратявате изискванията при пациенти с RLS постепенно намаляване на дневната доза се препоръчва, когато е възможно [вижте Доза и приложение ].

Фиброзни усложнения

При някои пациенти са съобщени случаи на ретроперитонеални фиброза белодробна инфилтрати плеврален излив плеврален перикардит и сърдечен валвулопатия, лекувани с допаминергични средства, получени от ергот. Въпреки че тези усложнения могат да разрешат, когато лекарството е прекратено, пълна резолюция не винаги се случва.

Въпреки че се смята, че тези нежелани реакции са свързани с ерголиновата структура на тези съединения, независимо дали други допаминови агонисти, които не са получени, като ропинирол могат да ги причинят, не е известно.

В програмата за развитие и постмаркетския опит за ропинирол са докладвани случаи на възможни фиброзни усложнения, включително плеврална фиброза, интерстициална белодробна болест и сърдечна валвулопатия. Въпреки че доказателствата не са достатъчни за установяване на причинно -следствена връзка между ропинирола и тези фиброзни усложнения, не може да бъде изключен принос на ропинирола.

Патология на ретината

Дегенерацията на ретината се наблюдава при албиноси плъхове в 2-годишното проучване на канцерогенността при всички тествани дози. Тестваната с най -ниска доза (NULL,5 mg/kg/ден) е по -малка от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) за болестта на Паркинсон (24 mg/ден) на mg/m ² Основа. Дегенерацията на ретината не се наблюдава в 3-месечно проучване при пигментирани плъхове в двугодишно канцерогенност при албиносни мишки или в 1-годишни проучвания при маймуни или албиноси плъхове. Значението на този ефект за хората не е установено, но включва нарушаване на механизъм, който е универсално присъстващ при гръбначни животни (например разпръскване на дискове).

Оценки на очната електроретинограма са проведени по време на 2-годишно двойно-сляпо многоцентрово гъвкава гъвкава доза L-допа клинично изпитване на ропинирол при пациенти с болест на Паркинсон; 156 пациенти (78 на ропинирол средна доза: 11,9 mg/ден и 78 при L-DOPA средна доза: 555,2 mg/ден) са оценени за данни за дисфункция на ретината чрез електроретинограми. Няма клинично значима разлика между лечебните групи във функцията на ретината през продължителността на изпитването.

Свързване с меланин

Ропинирол се свързва с меланин-съдържащи тъкани (напр. Кожа на очите) при пигментирани плъхове. След еднократна доза дългосрочно задържане на лекарството се демонстрира с полуживот в окото от 20 дни.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Инструкции за дозиране

Инструктирайте пациентите да приемат изисквания само както е предписано. Ако дозата е пропусната, посъветвайте пациентите да не удвоят следващата си доза. Реквизитът може да се приема със или без храна [виж Доза и приложение ].

Ropinirole е активната съставка както в таблетките Requip XL, така и в Requip (формуляра за незабавно освобождаване). Попитайте пациентите си дали приемат друго лекарство, съдържащо ропинирол.

Свръхчувствителност/алергични реакции

Посъветвайте се с пациентите за потенциала за развитие на свръхчувствителност/алергична реакция, включително прояви като Urticaria Angioedema Rash и Pruritus, когато приемате някакъв продукт на ропинирол. Информирайте пациентите, които изпитват тези или подобни реакции, за да се свържат незабавно с техния здравен специалист [виж Противопоказания ].

Заспиване по време на ежедневни дейности и сънливост

Предупреждава пациентите за потенциалните успокояващи ефекти, причинени от реквизита, включително сънливост и възможността за заспиване, докато се занимават с ежедневни дейности. Тъй като сънливостта е честа нежелана реакция с потенциално сериозни последици, които пациентите не трябва да управляват машини за експлоатация на автомобили или да се занимават с други потенциално опасни дейности, докато не натрупат достатъчен опит с изискванията, за да се прецени дали тя се отразява неблагоприятно върху тяхното умствено и/или двигателно представяне. Посъветвайте се с пациентите, че ако повишена сънливост или епизоди на заспиване по време на ежедневни дейности (напр. Разговори, хранещи се с моторно превозно средство), се преживяват по всяко време по време на лечението, те не трябва да шофират или да участват в потенциално опасни дейности, докато не се свържат с своя лекар.

Съветвайте пациентите с възможни адитивни ефекти, когато пациентите приемат други успокояващи лекарства алкохол или други депресанти на централната нервна система (например бензодиазепини антипсихотици антидепресанти) в комбинация с реквизит или при приемане Предупреждения и предпазни мерки ].

Синкоп And Хипотония/ортостатична хипотония

Посъветвайте се с пациентите, че могат да изпитат синкоп и могат да развият хипотония със или без симптоми като замаяност гадене синкоп и понякога изпотяване, докато приемате реквизит, особено ако са възрастни. Хипотонията и/или ортостатичните симптоми могат да се появяват по -често по време на първоначалната терапия или с увеличаване на дозата по всяко време (случаите са наблюдавани след седмици лечение). Постуралните/ортостатичните симптоми могат да бъдат свързани със седене или стоене. Съответно предупреждавайте пациентите да не стоят бързо след седене или легнало, особено ако са го правили за продължителни периоди и особено при започване на лечение с реквизит [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Халюцинации/психотично поведение

Информирайте пациентите, че могат да изпитат халюцинации (звуци или усещания за нереални видения) и че по време на приемането на изисквания може да възникне друго психотично поведение. При пациенти с болестта на Паркинсон възрастните хора са изложени на по -голям риск от по -младите пациенти. Този риск е по-голям при пациенти, които приемат реквизит с L-DOPA или приемат по-високи дози реквизит и може също така да се увеличи допълнително при пациенти, приемащи други лекарства, които увеличават допаминергичния тонус. Кажете на пациентите да съобщят за халюцинации или психотично поведение на своя доставчик на здравни услуги, ако се развият [виж [вижте Предупреждения и предпазни мерки ].

Дискинезия

Информирайте пациентите, че изискванията могат да причинят и/или изострят съществуващите дискинезии [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Импулсен контрол/натрапчиво поведение

Посъветвайте се с пациентите, че могат да изпитат импулсен контрол и/или натрапчиво поведение, докато приемат реквизит. Посъветвайте се с пациентите да информират своя лекар или доставчик на здравни грижи, ако разработят нови или увеличени хазартни игри притиска сексуални подтиквания неконтролирани разходи за разходи или натрапчиво хранене или други подтици, докато се лекуват с реквизит. Лекарите трябва да обмислят намаляване на дозата или спиране на лекарствата, ако пациентът развие такива пориви, докато приема реквизит [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Изтеглена хиперпирексия и объркване

Посъветвайте се с пациентите да се свържат с доставчика на здравни услуги, ако желаят да преустановят изискванията или да намалят дозата на реквизита. Посъветвайте пациентите, на които са предписани по -ниска доза или са били изтеглени от лекарството, за да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако те присъстват с треска мускулна твърдост или променено съзнание [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Симптоми на оттегляне

Посъветвайте се пациентите, че симптомите на отнемане могат да възникнат по време или след прекратяване на дозата или намаляване на дозата. Посъветвайте се на пациенти, на които са предписани по -ниска доза или са били изтеглени от лекарството, за да уведомят доставчика на здравни грижи, ако имат симптоми на отнемане, като апатия тревожна депресия умора безсъние изпотяване или болка. Уведомете пациентите, че в случай на тежки симптоми на оттегляне може да се вземе предвид повторно прилагане на допамин агонист при най-ниска ефективна доза [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Увеличаване и отскок

Информирайте пациентите с RLS, че увеличаването и/или отскок могат да възникнат след започване на лечение с реквизит [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кърмещи майки

Поради възможността Ропинирол да бъде екскретиран в кърмата, обсъждайте ползите от развитието и здравето от кърменето заедно с клиничната нужда на майката от реквизит и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от ропинирол или от основното майчинско състояние [виж Използване в конкретни популации ]. Advise patients that Реквизит could inhibit lactation because ropinirole inhibits prolactin secretion.

Бременност

Тъй като опитът с ропинирол при бременни жени е ограничен и е показано, че ропинирол има неблагоприятни ефекти върху развитието на ембриофетално при животни, включително тератогенни ефекти, съветва пациентите с този потенциален риск. Посъветвайте пациентите да уведомяват своя лекар, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на терапията [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Двугодишните канцерогенни изследвания на ропинирол са проведени при мишки при перорални дози от 0 5 15 и 50 mg/kg/ден и при плъхове при перорални дози 0 1,5 15 и 50 mg/kg/ден.

При плъхове се наблюдава увеличаване на тестваните аденоми на тестисите на лейдиг при всички тествани дози. Тестваната с най -ниска доза (NULL,5 mg/kg/ден) е по -малка от MRHD за болестта на Паркинсон (24 mg/ден) на mg/m ² Основа. Ендокринните механизми, за които се смята, че участват в производството на тези тумори при плъхове, не се считат за подходящи за хората.

При мишки се наблюдава увеличение на доброкачествените маточни ендометриални полипи при доза от 50 mg/kg/ден. Най -високата доза, която не е свързана с тази констатация (15 mg/kg/ден), е 3 пъти по -голяма от MRHD на mg/m ² Основа.

Мутагенеза

Ропинирол не е мутагенна или кластогенна в in vitro (AMES хромозомна аберация при човешки лимфоцити миши лимфом tk ) анализи или в напразно Тест на мишката микронуклеус.

Увреждане на плодовитостта

Когато се прилагат на женски плъхове преди и по време на чифтосване и през цялата бременност ропинирол, причинява нарушаване на имплантацията при перорални дози от 20 mg/kg/ден (8 пъти по -голям от MRHD на mg/m ² основа) или по -голяма. Смята се, че този ефект при плъхове се дължи на понижаващия пролактин ефект на ропинирола. В проучвания на плъхове, използващи ниска орална доза (5 mg/kg) по време на пролактино-зависимата фаза на ранна бременност (дни на бременност от 0 до 8), не повлиява плодовитостта на женската при перорални дози до 100 mg/kg/ден (40 пъти по-голямо от MRHD върху mg/m ² Основа). Не се наблюдава ефект върху мъжкото плодородие при плъхове при перорални дози до 125 mg/kg/ден (50 пъти по -голям от MRHD на mg/m ² Основа).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни данни за риска от развитие, свързани с използването на реквизит при бременни жени. В проучвания на животни Ропинирол има неблагоприятни ефекти върху развитието, когато се прилага на бременни плъхове при дози, подобни на (невробихавиорално увреждане) или по -голямо от (тератогенност и ембриолеталност на> 36 пъти) на MRHD за болестта на Паркинсон. Дозите на ропинирол, свързани с тератогенност и ембриолеталност при бременни плъхове, бяха свързани с токсичността на майката. При бременни зайци Ропинирол потенцира тератогенните ефекти на L-DOPA, когато тези лекарства се прилагат в комбинация [виж Данни ].

В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%. Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в посочените популации е неизвестен.

Данни

Данни за животните

Устното прилагане на ропинирол (0 20 60 90 120 или 150 mg/kg/ден) на бременни плъхове по време на органогенеза води до повишаване на ембриолеталността на злоупотребата с фетални малформации (цифрови сърдечно -съдови и невронни тръби) и вариации и намалено тегло на феталното тегло при 2 най -високи дози. Тези дози също бяха свързани с майчината токсичност. Най-високата доза без ефект за неблагоприятни ефекти върху развитието на ембриофетал (90 mg/kg/ден) е приблизително 36 пъти по-голяма от MRHD за болестта на Паркинсон (24 mg/ден) върху телесна повърхност (mg/m/m ² ) Основа.

Не се наблюдава ефект върху развитието на ембриофетал при зайци, когато ропинирол се прилага самостоятелно по време на органогенеза при перорални дози 0 1 5 или 20 mg/kg/ден (до 16 пъти по -голям от MRHD върху mg/m/m ² Основа). In pregnant rabbits there was a greater incidence and severity of fetal malformations (primarily digit defects) when ropinirole (10 mg/kg/day) was administered orally during gestation in combination with L-dopa (250 mg/kg/day) than when L-dopa was administered alone. This drug combination was also associated with maternal toxicity.

Оралното приложение на ропинирол (0 0,1 1 или 10 mg/kg/ден) на плъхове по време на късна гестация и продължаване през цялото лактация води до увреждане на невробихавиоралното (намалена реакция на стрес) и намалено телесно тегло при потомството при най -високата доза. Дозата без ефект от 1 mg/kg/ден е по-малка от MRHD на mg/m ² Основа.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на ропинирол в човешкото мляко ефектите на ропинирола върху кърменото кърмаче или ефектите на ропинирола върху производството на мляко. Въпреки това се очаква инхибиране на лактацията, тъй като ропиниролата инхибира секрецията на пролактин при хората. Ропинирол или метаболити или и двете присъстват в млякото на плъхове.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от реквизит и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от ропинирол или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Регулирането на дозата не е необходимо при пациенти в напреднала възраст (65 години и по -възрастни), тъй като дозата на реквизита се титрира индивидуално към клиничния терапевтичен отговор и поносимост. Фармакокинетичните изпитвания, проведени при пациенти, демонстрират, че пероралният клирънс на ропинирола е намален с 15% при пациенти, по -възрастни от 65 години в сравнение с по -млади пациенти [виж Клинична фармакология ].

При клинични изпитвания с гъвкава доза на ропинирол с удължено освобождаване за болестта на Паркинсон 387 пациенти са били на 65 години, а по-големи, а 107 пациенти са на 75 години и повече. Сред пациентите, получаващи халюцинация на ропинирол с удължено освобождаване, е по-често срещана при пациенти в напреднала възраст (10%) в сравнение с пациенти, които не са в елчарите (2%). В тези изпитвания честотата на общите нежелани реакции се увеличава с увеличаване на възрастта за двамата пациенти, получаващи ропинирол с продължително освобождаване, и плацебо.

В клиничните изпитвания с фиксирана доза на ропинирол с удължено освобождаване 176 пациенти са 65 години, а по-големи и 73 са 75 и повече. Сред пациентите с усъвършенствана болест на Паркинсон, получаващи повръщане на ропинирол с удължено освобождаване и гадене, са по-често срещани при пациенти, по-големи от 65 години (съответно 5% и 9%) в сравнение с пациенти под 65 (съответно 1% и 7%).

Бъбречно увреждане

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатинин клирънс от 30 до 50 ml/min). За пациенти с крайно заболяване в краен стадий на хемодиализа се препоръчва намалена максимална доза [виж Доза и приложение Клинична фармакология ].

Използването на изисквания при пациенти с тежко бъбречно увреждане (клирънс на креатинина <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Чернодробно увреждане

Фармакокинетиката на ропинирола не е проучена при пациенти с чернодробно увреждане.

Информация за предозиране за реквизит

Симптомите на предозиране с реквизит са свързани с неговата допаминергична активност. Препоръчват се общи мерки за поддържане. Ако е необходимо, трябва да се поддържат жизненоважни признаци.

В клиничните изпитвания има пациенти, които случайно или умишлено са приемали повече от предписаната си доза ропинирол. Най-голямото предозиране, отчетено с ропинирол в клинични изпитвания, е 435 mg, взета за 7-дневен период (NULL,1 mg/ден). От пациенти, които са получили доза, по -голяма от 24 mg/ден, съобщават, че симптоми включват нежелани събития, често съобщавани по време на допаминергична терапия (замайване на гадене), както и визуални халюцинации хиперхидроза клаустрофобия хорея астения и кошмари. Допълнителни симптоми, докладвани при случаи на предозиране, включват повръщане повишена кашлица умора Syncope Vasovagal Syncope Dyskineia Agitation Pain Pain Orthostatic Hypotension Somnolence и Confusional State.

Противопоказания за Requip

Реквизит is contraindicated in patients known to have a hypersensitivity/allergic reaction (including urticaria angioedema обрив pruritus) to ropinirole or to any of the excipients.

Клинична фармакология for Requip

Механизъм на действие

Ropinirole е неиголинен допамин агонист. Точният механизъм на действие на ропинирола като лечение на болестта на Паркинсон е неизвестен, въпреки че се смята, че е свързан със способността му да стимулира допамин D ₂ Рецептори в рамките на каудат-путамен в мозъка. Точният механизъм на действие на ропинирола като лечение на RLS не е известен, въпреки че се смята, че е свързан със способността му да стимулира допаминовите рецептори.

Фармакодинамика

Клиничният опит с допамин агонисти, включително ропинирол, предполага връзка с нарушена способност за регулиране на кръвното налягане, което води до ортостатична хипотония, особено по време на ескалация на дозата. При някои пациенти в клинични изпитвания промените в кръвното налягане са свързани с появата на ортостатични симптоми брадикардия и в един случай в здравословен преходен арест на синусите със синкоп [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Механизмът на ортостатичната хипотония, индуциран от ропинирол ₂ -Мемитирано притъпяване на норадренергичния отговор на изправено и последващо намаляване на периферното съдово съпротивление. Гаденето е често срещан съпътстващ симптом на ортостатични признаци и симптоми.

При перорални дози до 0,2 mg ропинирол потиска серумните концентрации на пролактин при здрави мъжки доброволци.

Ропинирол няма ефект, свързан с дозата, върху формата на вълна на електрокардиограма и ритъма при млади здрави доброволци от мъжки пол в диапазона от 0,01 до 2,5 mg.

Ропинирол няма ефект, свързан с експозицията или експозицията, върху средните QT интервали при здрави мъже и жени доброволци, титрирани до дози до 4 mg/ден. Ефектът на ропинирола върху QTC интервалите при по -високи експозиции, постигнати или поради лекарствени взаимодействия, чернодробно увреждане или при по -високи дози не е систематично оценен.

Фармакокинетика

Ропинирол показва линейна кинетика в диапазона на дозиране от 1 до 8 mg 3 пъти дневно. Очаква се стационарните концентрации да бъдат постигнати в рамките на 2 дни след дозирането. Натрупването при многократно дозиране е предсказуемо от единична доза.

Абсорбция

Ропинирол бързо се абсорбира след перорално приложение, достигащо пикова концентрация за приблизително 1 до 2 часа. В клиничните изпитвания над 88% от радиомаркираната доза е възстановена в урината и абсолютната бионаличност е била 45% до 55%, което показва приблизително 50% ефект на първа пропаст.

Относителната бионаличност от таблет в сравнение с перорален разтвор е 85%. Храната не влияе върху степента на абсорбция на ропинирола, въпреки че неговият TMAX се увеличава с 2,5 часа и неговият CMAX намалява с приблизително 25%, когато лекарството се приема с високо съдържание на мазнини.

Разпределение

Ропинирол е широко разпределен в цялото тяло с очевиден обем на разпределение 7,5 L/kg. Той е до 40% обвързан с плазмените протеини и има съотношение между кръв към плазма 1: 1.

Метаболизъм

Ропинирол се метаболизира широко от черния дроб. Основните метаболитни пътища са N-дезпропилирането и хидроксилирането за образуване на неактивен N-деспропил метаболит и хидрокси метаболити. Метаболитът на N-Despropyl се превръща в карбамил глюкуронидна карбоксилна киселина и N-Despropyl Hydroxy метаболити. Метаболитът на хидрокси на ропинирол е бързо глюкуронидиран.

In vitro Проучванията показват, че основният ензим на цитохром Р450, участващ в метаболизма на ропинирол, е CYP1A2 Ензим, за който се знае, че е индуциран от тютюнопушене и омепразол и инхибиран например от флувоксамин мексилетин и по -стари флуорокинолони като ципрофонаксацин и норфлоксацин.

Елиминиране

Разчистването на ропинирола след перорално приложение е 47 L/h, а елиминиращият му полуживот е приблизително 6 часа. По -малко от 10% от прилаганата доза се отделя като непроменено лекарство при урина. N-Despropyl ropinirole е преобладаващият метаболит, открит в урината (40%), последван от метаболита на карбоксилната киселина (10%) и глюкуронида на хидроксия метаболит (10%).

Специфични популации

Тъй като терапията с реквизит се инициира при ниска доза и постепенно се титрира нагоре според клиничната поносимост за получаване на оптимална корекция на терапевтичния ефект на първоначалната доза въз основа на теглото или възрастта на пола не е необходимо.

Гериатрични пациенти

Устният клирънс на ропинирола е намален с 15% при пациенти на възраст над 65 години в сравнение с по -млади пациенти. Регулирането на дозата не е необходимо при възрастни хора (по -възрастни от 65 години), тъй като дозата на ропинирол трябва да бъде индивидуално титрирана към клиничен отговор.

Мъжки и жени пациенти

Мъжките и женските пациенти показват подобен клирънс.

Расови или етнически групи

Влиянието на расата върху фармакокинетиката на ропинирола не е оценено.

Пушене на цигари

Очаква се тютюнопушенето да увеличи клирънса на Ropinirole, тъй като е известно, че CYP1A2 е предизвикан от тютюнопушенето. В изпитване при пациенти с пушачи на RLS (n = 7) са имали приблизително 30% по -нисък CMAX и 38% по -нисък AUC, отколкото непушачите (n = 11), когато тези параметри са нормализирани за доза.

Пациенти с бъбречно увреждане

Въз основа на фармакокинетичния анализ на популацията не се наблюдава разлика във фармакокинетиката на ропинирола при лица с умерено бъбречно увреждане (клирънс на креатинина между 30 до 50 ml/min) в сравнение с популация, съвпадаща с възрастта с клирънс на креатинин над 50 ml/min. Следователно не е необходимо корекция на дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане.

Изпитване на ропинирол при лица с бъбречно заболяване в краен стадий върху хемодиализата показа, че клирънсът на ропинирола е намален с приблизително 30%. Препоръчителната максимална доза е по -ниска при тези пациенти [виж Доза и приложение ].

Използването на ропинирол при лица с тежко бъбречно увреждане (креатинин клирънс <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Пациенти с чернодробно увреждане

Фармакокинетиката на ропинирола не е проучена при пациенти с чернодробно увреждане. Because ropinirole is extensively metabolized by the liver these patients may have higher plasma levels and lower clearance of ropinirole than patients with normal hepatic function.

Други заболявания

Фармакокинетичният анализ на популацията разкрива промяна в клирънса на ропинирола при пациенти с съпътстващи заболявания като остеопороза/артрит на депресия на хипертонията и безсъние в сравнение с пациенти с болест на Паркинсон.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Дигоксин

Коадминацията на реквизита (2 mg 3 пъти дневно) с дигоксин (NULL,125 до 0,25 mg веднъж дневно) не променя фармакокинетиката на дигокинетиката в стационарно състояние при 10 пациенти.

Теофилин

Прилагане на теофилин (300 mg два пъти дневно) Субстрат на CYP1A2 не променя фармакокинетиката на стационарния ропинирол (2 mg 3 пъти дневно) при 12 пациенти с болест на Паркинсон. Requip (2 mg 3 пъти дневно) не променя фармакокинетиката на теофилин (5 mg/kg интравенозно) при 12 пациенти с болест на Паркинсон.

Ципрофлоксацин

Коадминацията на ципрофлоксацин (500 mg два пъти дневно) инхибитор на CYP1A2 с реквизит (2 mg 3 пъти дневно) увеличава AUC на Ropinirole с 84% средно и CMAX с 60% (n = 12 пациенти).

Естрогени

Фармакокинетичният анализ на популацията разкрива, че естрогените (главно етинилестрадиол: прием от 0,6 до 3 mg за период от 4-месечен до 23-годишен период) намалява устния клирънс на ропинирола с 36% при 16 пациенти.

L-DOPA

Коадминацията на Carbidopa L-DOPA (10/100 mg два пъти дневно) с реквизит (2 mg 3 пъти дневно) не оказва влияние върху фармакокинетиката на стационарната фармакокинетика на ропинирола (n = 28 пациенти). Орално приложение на реквипт 2 mg 3 пъти дневно увеличава средно стационарно CMAX на L-DOPA с 20%, но неговият AUC не е повлиян (n = 23 пациенти).

Често прилагани лекарства

Анализът на популацията показва, че често прилаганите лекарства (например селегилин амантадин трициклични антидепресанти бензодиазепини ибупрофен тиазиди антихистамини антихолинергика) не влияят на клирънса на ропинирола. An in vitro Проучването показва, че ропинирол не е субстрат за р-гликопротеин. Ропинирол и неговите циркулиращи метаболити не инхибират или предизвикват р450 ензими; Следователно е малко вероятно Ропинирол да повлияе на фармакокинетиката на други лекарства чрез механизъм P450.

Клинични изследвания

Болест на Паркинсон

Ефективността на изискванията при лечението на болестта на Паркинсон беше оценена в многонационална програма за развитие на лекарства, състояща се от 11 рандомизирани контролирани проучвания. Четири проучвания са проведени при пациенти с ранна болест на Паркинсон и не са проведени съпътстващи L-DOPA и 7 проучвания при пациенти с напреднала болест на Паркинсон със съпътстваща L-DOPA.

Три плацебо-контролирани проучвания предоставят доказателства за ефективността на реквизита при лечението на пациенти с болест на Паркинсон, които са били и не получават съпътстваща L-DOPA. Две от тези 3 проучвания са записали пациенти с ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA) и 1 записани пациенти, получаващи L-DOPA.

В тези изпитвания бяха използвани различни мерки за оценка на ефектите от лечението (например Unified Parkinson Scale Scale Scale [UPDRS] Клинично глобално впечатление [CGI] оценява времето за регистрация на пациентите в и извън поносимостта на намаляване на дозата на L-DOPA).

И в двете изпитвания на пациенти с ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA) двигателният компонент (част III) на UPDRS беше основната оценка на резултатите. UPDRS е мащаб за оценка на мулти-елемента, предназначена да оцени ментацията (част I) дейности на ежедневния живот (част II) двигателни показатели (част III) и усложнения на терапията (част IV). Part III of the UPDRS contains 14 items designed to assess the severity of the cardinal motor findings in patients with Parkinson’s disease (e.g. tremor rigidity bradykinesia postural instability) scored for different body regions and has a maximum (worst) score of 108. In the trial of patients with advanced Parkinson’s disease (with L-dopa) both reduction in percent awake time spent off and the ability to reduce the daily use of L-dopa were assessed as комбинирана крайна точка и поотделно.

Изпитвания при пациенти с ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA)

Изпитване 1 е 12-седмично многоцентрово изпитване, при което 63 пациенти с идиопатична болест на Паркинсон, получаващи съпътстващи анти-Паркинсонови лекарства (но не и L-DOPA), са били записани и 41 са рандомизирани за реквизит и 22 за плацебо. Пациентите са имали средна продължителност на заболяването приблизително 2 години. Пациентите са имали право на записване, ако се представят с Bradykinesia и поне твърдостта на тремор или постуралната нестабилност. Освен това те трябва да са били класифицирани като hoehn

Пациентите са титрувани до 10 седмици, започвайки от 0,5 mg два пъти дневно с седмични стъпки от 0,5 mg два пъти дневно до максимум 5 mg два пъти дневно. След като пациентите достигат максимално поносимата си доза (или 5 mg два пъти дневно), те се поддържат на тази доза през 12 седмици. Средната доза, постигната от пациенти в крайна точка на пробата, е 7,4 mg/ден. Средният базов UPDRS двигателен резултат е 18,6 за пациенти, лекувани с реквизит, и 19,9 за пациенти, лекувани с плацебо. В края на 12 седмици процентът на респондентите е по -голям при реквизита, отколкото при плацебо, а разликата е статистически значима (Таблица 6).

Таблица 6. Процент респонденти за моторна оценка на моторната оценка на рейтинг на болестта на Паркинсон в изпитване 1 (Намерено население за лечение)

Изпитване 2 при пациенти с ранна болест на Паркинсон (без L-DOPA) е двойно сляпо рандомизирано плацебо-контролирано 6-месечно изпитване. В това проучване са записани 241 пациенти и 116 са рандомизирани на реквизит и 125 на плацебо. Пациентите по същество са подобни на тези в описаното по -горе изпитване; Съпътстващата употреба на селегилин е разрешена, но на пациентите не е позволено да използват антихолинергици или амантадин по време на изпитването. Пациентите са имали средна продължителност на заболяването 2 години и са ограничени (не повече от 6-седмичен период) или никакво предварително излагане на L-DOPA. Началната доза на реквиза в това изпитване е 0,25 mg 3 пъти дневно. Дозировката се титрира на седмични интервали с стъпки от 0,25 mg 3 пъти дневно до доза от 1 mg 3 пъти дневно. По -нататъшните титрувания на седмични интервали бяха на стъпки от 0,5 mg 3 пъти дневно до доза от 3 mg 3 пъти дневно и след това седмично на стъпки от 1 mg 3 пъти дневно. Пациентите трябва да бъдат титрувани до доза поне 1,5 mg 3 пъти дневно и след това до максимално поносимата им доза до максимум 8 mg 3 пъти дневно. Средната доза, постигната при пациенти в крайна точка, е 15,7 mg/ден.

Основната мярка за ефективност беше средното процентно намаление (подобрение) от изходното ниво в моторния резултат на UPDRS. В края на 6-месечното изпитване пациентите, лекувани с изисквания, показват подобрение на двигателния резултат в сравнение с плацебо и разликата е статистически значима (Таблица 7).

Таблица 7. Средна процентна промяна от изходното ниво в моторната оценка за оценка на болестта на Unified Parkinson (UPDRS) в края на лечението в изпитване 2 (популация от намерение за лечение)

Изпитване при пациенти с напреднала болест на Паркинсон (с L-DOPA)

Изпитване 3 беше двойно сляпо рандомизирано плацебо-контролирано 6-месечно проучване, което рандомизира 149 пациенти (Hoehn

В края на 6 месеца процентът на респондентите е по -голям при реквизита, отколкото при плацебо, а разликата е статистически значима (Таблица 8).

Въз основа на намаленията на протокол намаленията на дозата L-DOPA с ескалиращи дози пациенти с реквизит, лекувани с реквизит, имат средно 19,4% средно намаление на дозата на L-DOPA, докато пациентите, лекувани с плацебо, имат 3% намаление. Средната дневна доза L-DOPA в началото е била 759 mg за пациенти, лекувани с реквизит и 843 mg за пациенти, лекувани с плацебо.

Средният брой часове за извъндневни часове в началото е 6,4 часа за пациенти, лекувани с реквизит, и 7,3 часа за пациенти, лекувани с плацебо. В края на 6-месечното изпитване е имало средно намаление от 1,5 часа извън време при пациенти, лекувани с реквизит, и средно намаление от 0,9 часа извън време при пациенти, лекувани с плацебо, което води до разлика в лечението от 0,6 часа извън времето.

Таблица 8. Средният процент на реагиращи пациенти, намаляващи дневната доза L-DOPA с поне 20% и дневният дял на извън срока с поне 20% в края на лечението в изпитване 3 (намерение за лечение)

Синдром на неспокойни крака

Ефективността на изискванията при лечението на RLS беше демонстрирана в рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани изпитвания при възрастни с диагноза RLS, използвайки международните критерии за диагностика на синдрома на неспокойните крака. От пациентите се изискваше да имат анамнеза за минимум 15 епизоди на RLS/месец през предходния месец и общ резултат от ≥15 по международната скала за оценка на RLS (скала на IRLS) в началото. Пациентите с RLS, вторични за други състояния (например анемия на бъбречната недостатъчност на бременността) бяха изключени. Всички изпитвания използваха гъвкава доза с пациенти, иницииращи терапия при 0,25 mg реквизит веднъж дневно. Пациентите са титрувани въз основа на клиничен отговор и поносимост за 7 седмици до максимум 4 mg веднъж дневно. Всички дози са взети между 1 и 3 часа преди лягане.

Използвани са различни мерки за оценка на ефектите от лечението, включително скалата на IRLS и клиничните глобални резултати от подобряване на глобалните подобрения (CGI-I). Скалата на IRLS съдържа 10 елемента, предназначени да оценят тежестта на сензорните и двигателните симптоми, нарушават сън през деня, и въздействието върху дейностите на ежедневния живот и настроението, свързани с RLS. Обхватът на резултатите е 0 до 40, като 0 е отсъствие на симптоми на RLS и 40 най -тежките симптоми. Три от контролираните изпитвания използваха промяната от изходното ниво в скалата на IRLS в крайна точка на 12 -та седмица като основен резултат от ефикасността.

Триста осемдесет пациенти са рандомизирани да получават реквизит (n = 187) или плацебо (n = 193) в американско изпитване (RLS-1); 284 бяха рандомизирани да получават или реквизит (n = 146) или плацебо (n = 138) в многонационално изпитване (без САЩ) (RLS-2); и 267 пациенти са рандомизирани да изискват (n = 131) или плацебо (n = 136) в многонационално изпитване (включително САЩ) (RLS-3). В рамките на трите изпитвания средната продължителност на RLS е от 16 до 22 години (диапазон: 0 до 65 години) средната възраст е приблизително 54 години (диапазон: 18 до 79 години), а приблизително 61% са жени. Средната доза на 12 седмица е приблизително 2 mg/ден за 3 -те изпитвания.

При изходната стойност средната обща оценка на IRLS е 22,0 за реквизит и 21,6 за плацебо в RLS-1 24,4 за реквизит и 25,2 за плацебо в RLS-2 и 23,6 за реквизит и 24,8 за плацебо в RLS-3. Във всички 3 проучвания се наблюдава статистически значима разлика между лечебната група, която получава и лечебната група, получаваща плацебо, както за средната промяна от изходната линия в общия резултат на скалата на IRLS, така и на процента на пациентите, оценени като респонденти (много подобрени или много подобрени) на CGI-I (виж таблица 9).

Таблица 9. Средна промяна в общия резултат на оценката на IRLS и процента на реагиращите на CGI-I

Дългосрочното поддържане на ефикасността при лечението на RLS беше демонстрирано в 36-седмично изпитване. След 24-седмична фаза на лечение с едно слепи (гъвкави дози от реквизит от 0,25 до 4 mg веднъж дневно) пациенти, които са били реагиращи (дефинирани като намаление с> 6 точки в общия резултат на скалата на IRLS спрямо базовата линия), са рандомизирани по двойно-сляп начин на плацебо или продължаване на реквизита за допълнителни 12 седмици. Рецидивът се определя като увеличение от най -малко 6 точки по общия резултат на IRLS скалата до общ резултат от поне 15 или оттегляне поради липса на ефикасност. За пациенти, които са били реагиращи на 24 седмица, средната доза на реквизита е била 2 mg (диапазон: 0,25 до 4 mg). Пациентите продължават по реквизита, демонстрираха значително по -ниска степен на рецидив в сравнение с пациентите, рандомизирани на плацебо (NULL,6% срещу 57,8% P = 0,0156).

Информация за пациента за реквизит

Реквизит
(Requp)
(Ропинирол) Таблетки

Реквизит XL
(Requp)
(Ropinirole) таблетки с удължено освобождаване

Ако имате болестта на Паркинсон, прочетете тази страна.

Ако имате синдром на неспокойни крака (RLS), прочетете другата страна.

Важна бележка: Реквизит XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS. However an immediate-release form of ropinirole (Реквизит) is approved for the treatment of moderate to severe primary RLS (see other side of this leaflet).

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Requip и Requip XL?

Реквизит and Реквизит XL can cause serious side effects including:

След като сте спрели да приемате реквизит или реквизит XL, вашият доставчик на здравни грижи може да се наложи да ви рестартира при ниска доза реквизит или реквизит XL, ако получите тежки симптоми на оттегляне.

• Заспиване по време на нормални дейности. Може да заспите, докато правите нормални дейности, като например шофиране на автомобил, който върши физически задачи или използвате опасни машини, докато приемате Requip или Requip XL. Може изведнъж да заспите, без да сте сънливи или без предупреждение. Това може да доведе до злополуки. Шансовете ви да заспите, докато правите нормални дейности, докато приемате Requip или Requip XL са по -големи, ако приемате други лекарства, които причиняват сънливост. Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако това се случи. Преди да започнете Requip или Requip XL, не забравяйте да кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако приемате лекарства, които ви карат да сънливи.
• Припадък. Припадък Може да се случи и понякога сърдечната честота може да бъде намалена. Това може да се случи особено, когато започнете да приемате реквизит или реквизит XL или дозата ви се увеличава. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако припаднете се замайвайте или се чувствате лекоглави.
• Намаляване на кръвното налягане. Реквизит and Реквизит XL can decrease your blood pressure ( хипотония ) Особено, когато започнете да приемате реквизит или реквизит XL или когато дозата ви е променена. Ако припаднете или се чувствате замаяни гадни или потни, когато се изправите от седене или легнете (ортостатична хипотония), това може да означава, че кръвното ви налягане е намалено. Когато промените позицията си от легнало или седене до изправяне, трябва да го направите внимателно и бавно. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някой от симптомите на намалено кръвно налягане, изброени по -горе.
• Повишаване на кръвното налягане. Реквизит XL may increase your blood pressure.
• Промени в сърдечната честота (намаляване или увеличаване). Реквизит and Реквизит XL can decrease or increase your heart rate.
• Халюцинации и друго психотично поведение. Реквизит and Реквизит XL can cause or worsen psychotic-like behavior including халюцинации (seeing or hearing things that are not real) объркване excessive suspicion aggressive behavior агитация delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. The chances of having халюцинации or these other psychotic-like changes are higher in people with Parkinson’s disease who are taking Реквизит or Реквизит XL or taking higher doses of these drugs. If you have халюцинации or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Неконтролирани внезапни движения. Реквизит and Реквизит XL may cause Неконтролирани внезапни движения or make such movements you already have worse or more frequent. Tell your healthcare provider if this happens. The doses of your anti-Parkinson’s medicine may need to be changed.
• Необичайни подтици. Някои пациенти, приемащи или изискват XL, получават призиви да се държат по начин, който е необичаен за тях. Примери за това са необичаен порив да се залагат на повишени сексуални подтици и поведение или неконтролируем порив да пазаруват да харчат пари или да ям. Ако забележите или семейството ви забележи, че развивате някакво необичайно поведение, говорете с вашия доставчик на здравни грижи.
• Симптоми на оттегляне. Реквизит and Реквизит XL are допамин agonist medicines. Dopamine agonist medicines including Реквизит and Реквизит XL can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Реквизит or Реквизит XL is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • треска
  • умора
  • объркване
  • изпотяване
  • силна мускулна скованост
  • болка
  • Безсъние
  • Чувствате се, че не ви интересува неща, които обикновено се интересувате (апатия)
  • депресия
  • безпокойство

Какво се изисква и изисква XL?

• Реквизит is a short-acting prescription medicine containing ropinirole (usually taken 3 times a day) that is used to treat Parkinson’s disease. It is also used to treat a condition called Синдром на неспокойни крака (RLS).
• Реквизит XL is a long-acting prescription medicine containing ropinirole (taken 1 time a day) that is used only to treat Parkinson’s disease but not to treat RLS.

Наличието на едно от тези условия не означава, че имате или ще развиете другото състояние.

Не трябва да приемате повече от 1 лекарство, съдържащо ропинирол. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако приемате друго лекарство, съдържащо Ropinirole.

Не е известно дали Requip и Requip XL са безопасни и ефективни за употреба при деца на възраст под 18 години.

Не приемайте реквизит или изискайте XL, ако вие:

• са алергични към ропинирол или някоя от съставките в реквизит или реквизит XL. Вижте края на тази страница за пълен списък на съставките в Requip и Requip XL.

Получете помощ веднага, ако някой от симптомите на алергична реакция причинява проблеми с поглъщане или дишане. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някой от симптомите на алергична реакция.

Симптомите на алергична реакция могат да включват:

• кошери
• обрив
• Подуване на лицето устни Устия Език или гърло
• сърбеж

Преди да вземете Requip или Requip XL Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако:

• Имайте дневна сънливост от разстройство на съня или имате неочаквана или непредсказуема сънливост или периоди на сън.
• Започнете или спрете да приемате други лекарства, докато приемате реквизит или реквизит XL. Това може да увеличи шансовете ви за получаване на странични ефекти.
• Започнете или спрете да пушите, докато приемате Requip или Requip XL. Пушенето може да намали ефекта на лечение на реквизит или реквизит XL.
• Чувствайте се замаяни гадни потни или припадни, когато се изправите от седене или легнете.
• Пийте алкохолни напитки. Това може да увеличи шансовете ви да станете сънливи или сънливи, докато приемате реквизит или реквизит XL.
• имат високо или Ниско кръвно налягане .
• са имали или са имали сърдечни проблеми.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Requip или Requip XL може да навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали изискванията или изискването XL преминава в кърмата ви. Количеството кърма, което правите, може да бъде намалено, докато приемате или изисква XL. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, за да решите дали трябва да кърмите, докато приемате реквизит или реквизит XL.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате, включително рецепта и витамини с надпис и билкови добавки. Някои от тези лекарства могат да увеличат шансовете ви за получаване на странични ефекти, докато приемате реквизит или реквизит XL.

Как трябва да взема реквизит или реквизит XL?

• Вземете Requip или Requip XL точно както е указано от вашия доставчик на здравни грижи.
• Вземете изисквания или реквизирайте XL със или без храна.
• Не Внезапно спрете да приемате реквизит или Requip XL, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Ако спрете това лекарство, можете да развиете симптоми на отнемане (виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Requip и Requip XL? ).
• Преди да започнете Requip или Requip XL, трябва да поговорите с вашия доставчик на здравни грижи какво да правите, ако пропуснете доза. Ако сте пропуснали предишната доза и е време за следващата ви доза Не удвоявайте дозата .
• Вашият доставчик на здравни услуги ще ви стартира с ниска доза реквизит или реквизит XL. Вашият доставчик на здравни грижи ще промени дозата, докато не приемате нужното количество лекарство, за да контролирате симптомите си. Може да отнеме няколко седмици, преди да стигнете до доза, която контролира симптомите ви.
• Свържете се с вашия доставчик на здравни услуги, ако спрете да приемате реквизит или реквизирайте XL по някаква причина. Не рестартирайте, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Вашият доставчик на здравни грижи може да предпише реквизит или реквизит XL самостоятелно или да добави реквизит или реквизит XL към медицината, който вече приемате за болестта на Паркинсон.
• Не трябва да замествате Requip за Requip XL или Requip XL за Requip, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Ако приемате Requip:

• Реквизит tablets are usually taken 3 times a day for Parkinson’s disease.

Ако приемате Requip XL:

• Вземете Requip XL таблетки с удължено освобождаване по 1 път всеки ден за болестта на Паркинсон за предпочитане в или около по същото време на деня.
• Поглъщане Requip XL таблетки с удължено освобождаване цели. Не дъвчете мач и не разделете таблетките с удължено освобождаване на XL.
• Реквизит XL extended-release tablets release drug over a 24-hour period. If you have a condition where medicine passes through your body too quickly such as диария the tablet(s) may not dissolve completely and you may see tablet residue in your stool. If this happens let your healthcare provider know as soon as possible.

Какви са възможните странични ефекти на Requip и Requip XL?

Реквизит and Реквизит XL can cause serious side effects including:

• Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Requip и Requip XL?

Най -често срещаните странични ефекти на Requip и Requip XL включват:

• припадък
• сънливост или сънливост
• халюцинации (seeing or hearing things that are not real)
• замаяност
• гадене or повръщане
• Неконтролирани внезапни движения
• разстрои болки в корема на корема или дискомфорт
• умора tiredness or слабост
• объркване
• главоболие
• подуване на крака
• Повишено изпотяване
• запек
• Внезапно заспи
• Високо кръвно налягане (хипертония)

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всеки страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

Това не са всички възможни странични ефекти с Requip и Requip XL. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Requip или Requip XL?

• Съхранявайте или изисквайте XL при стайна температура между 68 ° F и 77 ° F (20 ° C и 25 ° C).
• Дръжте Requip или Requip XL в плътно затворен контейнер и извън пряка слънчева светлина.

Дръжте Requip или Requip XL и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Requip или Requip XL.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Requip или Requip XL за условие, за което не е предписано. Не давайте изисквания или реквизирайте XL на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да поискате от вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация относно реквизит или реквизит XL, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Requip и Requip XL?

Следните съставки са в реквизит:

Активна съставка: ропинирол (като ропинирол хидрохлорид)

Неактивни съставки: Croscarmellose Натриев хидрозен лактозен магнезиев стеарен микрокристална целулоза и едно или повече от следните: Carmine FD

Следните съставки са в реквизит XL:

Активна съставка: ропинирол (като ропинирол хидрохлорид)

Неактивни съставки: карбоксиметилцелулоза натриев колоиден силиконов диоксид глицерол бегенарат хидрогениран рициново масло Хипромелоза лактоза монохидрат магнезиев стеарат Малтодекстрин манитол Повидон и един или повече от следното: FD

Реквизит
(Requp)
(Ропинирол) Таблетки

Ако имате синдром на неспокойни крака (RLS), прочетете тази страна.

Ако имате болестта на Паркинсон, прочетете другата страна.

Важна бележка: Реквизит XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS.

Хората с RLS трябва да приемат изискванията по различен начин от хората с болестта на Паркинсон (виж Как трябва да взема реквизит за RLS? за препоръчителната доза за RLS). Обикновено е необходима по -ниска доза реквизит за хора с RLS и се приема веднъж дневно преди лягане.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Requip?

Реквизит can cause serious side effects including:

След като спрете да приемате изискванията на вашия доставчик на здравни грижи, може да се наложи да ви рестартира при ниска доза реквизит, ако получите тежки симптоми на оттегляне.

• Заспиване по време на нормални дейности. Може да заспите, докато правите нормални дейности, като например шофиране на автомобил, който върши физически задачи или използвате опасни машини, докато приемате реквизит. Може изведнъж да заспите, без да сте сънливи или без предупреждение. Това може да доведе до злополуки. Шансовете ви да заспите, докато правите нормални дейности, докато приемате реквизит, са по -големи, ако приемате други лекарства, които причиняват сънливост. Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако това се случи. Преди да започнете Requip Не забравяйте да кажете на вашия доставчик на здравни услуги, ако приемате лекарства, които ви карат да сънливи.
• Припадък. Припадък can happen and sometimes your heart rate may be decreased. This can happen especially when you start taking Реквизит or your dose is increased. Tell your healthcare provider if you faint feel dizzy or feel light-headed.
• Намаляване на кръвното налягане. Реквизит can decrease your blood pressure (хипотония) especially when you start taking Реквизит or when your dose is changed. If you faint or feel dizzy гаденеted or sweaty when you stand up from sitting or lying down (orthostatic хипотония) this may mean that your blood pressure is decreased. When you change position from lying down or sitting to standing up you should do it carefully and slowly. Call your healthcare provider if you have any of the symptoms of decreased blood pressure listed above.
• Халюцинации и друго психотично поведение. Реквизит can cause or worsen psychotic-like behavior including халюцинации (seeing or hearing things that are not real) объркване excessive suspicion aggressive behavior агитация delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. If you have халюцинации or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Необичайни подтици. Някои пациенти, които приемат реквизит, получават призиви да се държат по начин, който е необичаен за тях. Примери за това са необичаен порив да се залагат на повишени сексуални подтици и поведение или неконтролируем порив да пазаруват да харчат пари или да ям. Ако забележите или семейството ви забележи, че развивате някакво необичайно поведение, говорете с вашия доставчик на здравни грижи.
• Симптоми на оттегляне. Реквизит is a допамин agonist medicine. Dopamine agonist medicines including Реквизит can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Реквизит is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • треска
  • умора
  • объркване
  • изпотяване
  • силна мускулна скованост
  • болка
  • Безсъние
  • Чувствате се, че не ви интересува неща, които обикновено се интересувате (апатия)
  • депресия
  • безпокойство
• Промени в симптомите на RLS. Реквизит may cause RLS symptoms to come back in the morning (rebound) happen earlier in the evening or even happen in the afternoon.

Какво е Requip?

Реквизит is a prescription medicine containing ropinirole used to treat moderate-to-severe primary RLS.

Използва се и за лечение на болестта на Паркинсон.

Наличието на едно от тези условия не означава, че имате или ще развиете другото състояние.

Не трябва да приемате повече от 1 лекарство, съдържащо ропинирол. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако приемате друго лекарство, съдържащо Ropinirole.

Не е известно дали Requip е безопасен и ефективен за употреба при деца, по -млади от 18 години.

Не take Реквизит if you:

• са алергични към ропинирол или някоя от съставките в реквизита. Вижте края на тази страница за пълен списък на съставките в Requip.
• Получете помощ веднага, ако някой от симптомите на алергична реакция причинява проблеми с поглъщане или дишане. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някой от симптомите на алергична реакция. Симптомите на алергична реакция могат да включват:
  • кошери
  • обрив
  • Подуване на лицето устни Устия Език или гърло
  • сърбеж

Преди да вземете Requip, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• Имайте дневна сънливост от разстройство на съня или имате неочаквана или непредсказуема сънливост или периоди на сън.
• Започнете или спрете да приемате други лекарства, докато приемате реквизит. Това може да увеличи шансовете ви за получаване на странични ефекти.
• Започнете или спрете да пушите, докато приемате реквизит. Пушенето може да намали ефекта на лечението на реквизита.
• Чувствайте се замаяни гадни потни или припадни, когато се изправите от седене или легнете.
• Пийте алкохолни напитки. Това може да увеличи шансовете ви да станете сънливи или сънливи, докато приемате реквизит.
• имат високо или Ниско кръвно налягане.
• са имали или са имали сърдечни проблеми.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Requip може да навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали реквизитът преминава в кърмата ви. Количеството кърма, което правите, може да бъде намалено, докато приемате изискванията. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, за да решите дали трябва да кърмите, докато приемате реквизит.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате, включително рецепта и витамини с надпис и билкови добавки. Някои от тези лекарства могат да увеличат шансовете ви за получаване на странични ефекти, докато приемате реквизит.

Как да взема реквизит?

• Вземете изисквания точно както е указано от вашия доставчик на здравни грижи.
• Реквизит tablets are usually taken once in the evening 1 to 3 hours before bedtime.
• Вземете изисквания със или без храна.
• Не Изведнъж спрете да приемате реквизит, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Ако спрете това лекарство, можете да развиете симптоми на отнемане (виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Requip? ).
• Вашият доставчик на здравни услуги ще ви започне с ниска доза реквизит. Вашият доставчик на здравни грижи може да промени дозата, докато не приемате нужното количество лекарство, за да контролирате симптомите си.
• Ако пропуснете дозата си, не удвоявайте следващата си доза. Вземете само обичайната си доза от 1 до 3 часа преди следващото си лягане.
• Свържете се с вашия доставчик на здравни грижи, ако спрете да приемате реквизит по някаква причина. Не рестартирайте, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Какви са възможните странични ефекти на Requip?

Реквизит can cause serious side effects including:

• Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Requip?

Най -често срещаните странични ефекти на Requip включват:

• гадене or повръщане
• сънливост or sleepiness
• замаяност
• умора tiredness or слабост

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всеки страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

Това не са всички възможни странични ефекти с Requip. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Requip?

• Съхранявайте изискванията при стайна температура между 68 ° F и 77 ° F (20 ° C и 25 ° C).
• Дръжте реквизита в плътно затворен контейнер и от пряка слънчева светлина.

Дръжте реквизита и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на реквизита.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте изисквания за условие, за което не е предписано. Не давайте реквизит на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Можете да поискате от вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация относно реквизита, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в Requip?

Активна съставка: ропинирол (като ропинирол хидрохлорид)

Неактивни съставки: Croscarmellose Натриев хидрозен лактозен магнезиев стеарен микрокристална целулоза и едно или повече от следните: Carmine FD

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата