Квадрат

Описание за Rowasa

Активната съставка в ректалната суспенция на Rowasa® (мезаламин) Единица за еднократна употреба (60 ml) е мезаламин, известен още като 5-аминосалицилова киселина (5-ASA). Химически мезаламинът е 5-амино-2-хидроксибензоена киселина.

Емпиричната формула е c ₇ H ₇ N0 ₃ представлява молекулно тегло 153,14. Структурната формула е:

Всяка ректална единица за клизма на суспензия съдържа 4 грама мезаламин. В допълнение към мезаламин, препарата съдържа неактивните съставки Carbomer934p Едетат Динатриев калиев ацетат Калиев метабисулфит пречистена вода и ксантанова дъвка. Натриевият бензоат се добавя като консервант. Единицата за еднократна употреба се състои от връх на апликатор, защитен от полиетилен капак и смазан с USP бял петролат. Устройството има еднопосочен клапан, за да предотврати задния поток на разпределения продукт.

Използване за Rowasa

Rowasa е показан за лечение на активен до умерен дистален улцерозен колит проктосигмоидит или проктит при възрастни.

Дозировка за Rowasa

Оценете бъбречната функция преди започване на терапия с Rowasa [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Препоръчителна доза

Препоръчителната доза е една ректална инстилация (4 грама) веднъж на ден за предпочитане преди лягане и се задържа за приблизително осем часа в продължение на 3 до 6 седмици в зависимост от симптомите и сигмоидоскопските находки.

Инструкции за администриране

• Разклатете бутилката, за да гарантирате, че окачването е хомогенно.
• Извадете защитната обвивка от върха на апликатора.
• Приемете правилната позиция на тялото:
  • Легнете от лявата страна с удължена долната част на краката, а горният десен крак се огъна напред за баланс.
  • Алтернативно седнете в коляното в положение на гърдите.
• Внимавайте внимателно върха на апликатора в ректума, насочен към пъпката.
• Стабилно изцедете бутилката, за да изхвърляте лекарствата.
• Останете в позицията поне 30 минути. Администрирайте преди лягане с цел да го задържате цяла нощ.
• Пийте адекватно количество течности по време на лечението [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Ректално окачване : 4 g/60 ml бутилка за клизма; Извършено-бяло до тен оцветено окачване

Съхранение и обработка

Изпълнете ^® (мезаламин) Ректалната суспензия е изцяло бяла до тен оцветена суспензия. Всяка бутилка за еднократна употреба съдържа 4 грама мезаламин във водна суспензия от 60 ml. Бутилките с клизма се доставят в тави с опаковани фолио, както следва:

NDC 0037-0066-01-Професионална проба
NDC 0037-0066-05-Кашон от 7 бутилки
NDC 0037-0066-14-Кашон от 14 бутилки
NDC 0037-0066-03-Кашон от 28 бутилки

Изпълнете ^® (мезаламин) Ректалната суспензия е само за употреба на ректали.

Съхранение

Съхранявайте при контролирана стайна температура 20 ° C до 25 ° C (68 ° C до 77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP].

След като се отвори увитата от фолио от седем бутилки, всички клизми трябва да се използват незабавно, както е указано от вашия лекар. Съдържанието на клизмите, отстранени от торбичката на фолио, може да потъмнее с времето. Лекото потъмняване няма да повлияе на потентността, но клизмите с тъмнокафяво съдържание трябва да бъдат изхвърлени.

Разпространено от: Canonsburg PA 15317 U.S.

Странични ефекти fили Rowasa

Следните клинично значими нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Бъбречно увреждане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Индуциран от мезаламин синдром на остър непоносимост [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Чернодробна недостатъчност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тежки кожни нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Фотосичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Нефролитиаза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Таблица 1: Нежелани реакции* При клинични изпитвания на Rowasa при възрастни пациенти с улцерозен колит проктозигмоидит или проктит

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на мезаламин след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Сърдечни разстройства: Миокардит перикардит [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Стомашно -чревни разстройства: панкреатит

Хематологични разстройства: агранулоцитоза апластична анемия Еозинофилия левкопения неутропения паситопения тромбоцитопения

Чернодробни разстройства: Повишени чернодробни ензими Чернодробна недостатъчност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Нервна система: Интракраниална хипертония

Бъбречни и уринарни разстройства: Остра бъбречна недостатъчност хронична бъбречна недостатъчност Интерстициален нефрит Нефрогенен диабет insipidus нефролитиаза нефротоксичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

• Възникна обезцветяване на урината бивш Vivo Причинен от контакт на мезаламин, включително неактивен метаболит с повърхности или вода, третирана с белина, съдържаща хипохлорит

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Обратима олигоспермия

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Фиброзиращ алвеолит плеврит/плеврит

Какъв клас наркотици е ламиктал

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Agep рокля sjs/ten [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Лекарствени взаимодействия fили Rowasa

Нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства

Едновременната употреба на мезаламин с известни нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), може да увеличи риска от нефротоксичност. Наблюдавайте пациентите, приемащи нефротоксични лекарства за промени в бъбречната функция и свързани с мезаламин нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Азатиоприн или 6-меркаптопурин

Едновременната употреба на мезаламин с азатиоприн или 6-меркаптопурин и/или всякакви други лекарства, за които се знае, че причиняват миелотоксичност, може да увеличи риска от костен мозък на кръвта и свързани усложнения. Ако едновременната употреба на Rowasa и Azathioprine или 6-мерциптопурин не може да се избегне мониторинг на кръвните изследвания, включително пълен брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите.

Намеса при измерване на нормотанефрин в урината

Използването на Rowasa може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на уринарната норметанефрин чрез течна хроматография с електрохимично откриване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Consider an alternative selective assay fили nилиmetanephrine.

Предупреждения за Rowasa

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Роуса

Реакции на свръхчувствителност

Реакции, свързани със сулфит

Квадрат contains potassium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms and life-threatening или less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown but probably low. Sulfite sensitivity is seen mилиe frequently in asthmatic или in atopic nonasthmatic persons.

Епинефринът е предпочитаното лечение за сериозни алергични или спешни ситуации, въпреки че инжектирането на епинефрин съдържа натриев или калий метабисулфит с гореспоменатите потенциални задължения. Алтернативите на използването на епинефрин в животозастрашаваща ситуация може да не са задоволителни. Наличието на сулфит (и) при инжектиране на епинефрин не трябва да възпира прилагането на лекарството за лечение на сериозни алергични или други спешни ситуации.

Асоциирани към сулфасалазин реакции

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност при пациенти, приемащи сулфасалазин. Някои пациенти могат да имат подобна реакция на Rowasa или с други съединения, които съдържат или се превръщат в мезаламин.

Както при сулфасалазиновите месаламин-индуцирани реакции на свръхчувствителност могат да се окажат като вътрешно засягане на органите, включително миокардит перикардит нефрит хепатит пневмонит и хематологични аномалии. Оценете незабавно пациентите, ако има признаци или симптоми на реакция на свръхчувствителност. Прекъснете Rowasa, ако не може да се установи алтернативна етиология за признаците и симптомите.

Бъбречно увреждане

Съобщава се за бъбречно увреждане, включително остра и хронична интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност при пациенти, дадени от Rowasa или други продукти, които съдържат мезаламин или се превръщат в мезаламин. В проучвания върху животни бъбрекът е основният орган на мезаламиновата токсичност [виж Неклинична токсикология ].

Оценете рисковете и ползите от използването на Rowasa при пациенти с известно бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на съпътстващи нефротоксични лекарства. Оценявайте бъбречната функция при всички пациенти преди започване и периодично, докато сте на терапия на Rowasa. Преустановете Rowasa, ако бъбречната функция се влоши по време на терапия [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Мезаламин-индуциран остра непоносимост

Месаламинът е свързан със синдром на остър непоносимост, който може да бъде трудно да се разграничи от пламъка на възпалителното заболяване на червата. Въпреки че не може да се установи точната честота на появата, тя е възникнала при 3% от пациентите при контролирани клинични изпитвания на мезаламин или сулфасалазин. Симптомите включват спазми остра коремна болка и кървава диария понякога треска главоболие и обрив. Следете пациентите за влошаване на тези симптоми, докато сте на лечение. Ако синдромът на острата непоносимост се подозира незабавно, прекратя лечението с Rowasa.

Чернодробна недостатъчност

Има съобщения за чернодробна недостатъчност при пациенти с съществуващо чернодробно заболяване, на които са прилагани други продукти, съдържащи мезаламин. Оценете рисковете и ползите от използването на Rowasa при пациенти с известно увреждане на черния дроб.

Тежки кожни нежелани реакции

Съобщава се за тежки кожни нежелани реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет) лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) Нежелани реакции ]. Discontinue Квадрат at the first signs или symptoms of severe cutaneous adverse reactions или other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Фотосенситивност

Пациенти с съществуващи кожни състояния като атопичен дерматит и атопична екзема съобщават за по-тежки реакции на фоточувствителност. Посъветвайте се на пациентите да избягват излагането на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем с широкоспектърна, когато на открито.

Нефролитиаза

Съобщава се за случаи на нефролитиаза с използването на мезаламин, включително камъни със 100% съдържание на мезаламин. Камъните, съдържащи мезаламин, са радиопрозрачни и неоткриваеми чрез стандартна рентгенография или компютърна томография (CT). Осигурете адекватен прием на течности по време на лечението.

Намеса в лабораторни тестове

Използването на мезаламин може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на нормотанефрин на урината чрез течна хроматография с електрохимично откриване поради сходството в хроматограмите на нормотанефрин и основния метаболит на месаламин N-ацетил-5-аминосалицилна киселина (N-AC-5-ASA). Помислете за алтернативен селективен анализ за Normetanephrine.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Инструкции за употреба ).

Бъбречно увреждане

Информирайте пациентите, че RowASA може да намали бъбречната си функция, особено ако са знаели бъбречно увреждане или приемат нефротоксични лекарства и периодично наблюдение на бъбречната функция ще се извърши, докато те са на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Мезаламин-индуциран остра непоносимост And Other Реакции на свръхчувствителност

Инструктирайте пациентите да спрат да приемат Rowasa и да докладват на своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват нови или влошаващи се симптоми на синдром на остра непоносимост (спазми корем на корема Кървавата диария Треска главоболие и обрив) или други симптоми, подсказващи за месаламинеиндуцирана свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробна недостатъчност

Посъветвайте пациентите с известно чернодробно заболяване да се свържат с доставчика на здравни грижи, ако изпитват признаци или симптоми на влошаваща се чернодробна функция [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Тежки кожни нежелани реакции

Информирайте пациентите за признаците и симптомите на тежки кожни нежелани реакции. Инструктирайте пациентите да спрат да приемат Rowasa и да докладват на своя доставчик на здравни грижи при първа поява на тежка кожна нежелана реакция или друг признак на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фотосенситивност

Посъветвайте се с пациентите с съществуващи състояния на кожата, за да избегнете излагане на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем, когато на открито [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Нефролитиаза

Инструктирайте пациентите да пият адекватно количество течности по време на лечението, за да се сведе до минимум рискът от образуване на камък в бъбреците и да се свърже с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват признаци или симптоми на камък в бъбреците (например силна страна или кръв от болки в гърба в урината) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кръвни разстройства

Информирайте пациентите в напреднала възраст и тези, които приемат азатиоприн или 6-меркаптопурин за риска от кръвни разстройства и необходимостта от периодично наблюдение на пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите, докато сте на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Администрация

Посъветвайте се с пациентите, че Rowasa ще доведе до оцветяване на директни контактни повърхности, включително, но не само, настилки с подови настилки, рисувани повърхности, мраморен гранит винил и емайл. Администрирайте продукта на подходящо място.

Инструктирайте пациентите:

• Разклатете бутилката, за да гарантирате, че окачването е хомогенно.
• Извадете защитната обвивка от върха на апликатора.
• Легнете от лявата страна с удължена долната част на краката, а горният десен крак се огъна напред за баланс. Alternatively alternative is the knee-chest position.
• Внимавайте внимателно върха на апликатора в ректума, насочен към пъпката.
• Стабилно изцедете бутилката, за да изхвърляте лекарствата.
• Администрирайте преди лягане с цел да го задържате цяла нощ.
• Пийте адекватно количество течности по време на лечението [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Посъветвайте се пациентите, че урината могат да станат обезцветени от червеникаво-кафяво, докато приемат Rowasa, когато става въпрос за контакт с повърхности или вода, лекувани с белина, съдържаща хипохлорит. Ако се наблюдава обезцветена урина, посъветвайте пациентите да наблюдават потока им на урина. Докладвайте на доставчика на здравни грижи само ако урината е обезцветена за напускане на тялото преди контакт с каквато и да е повърхност или вода (например в тоалетната).

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

В двугодишно проучване на карциногенността при плъхове Wistar, хранени до 320 mg/kg/ден (приблизително 0,78 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека въз основа на сравнение на повърхността на тялото). на мезаламиновия примесен с диета мезаламинът не причинява увеличаване на честотата на неопластичните лезии над контролите.

Мутагенеза

Месаламинът не е мутагенна на Salmonella typhimurium tester щамове TA98 TA100 TA1535 TA1537 TA1538. В анализ няма обратни мутации, използвайки щам на E. coli wp2uvra. Нямаше данни за генотоксичност в напразно Тест на мишката микронуклеус при 600 mg/kg и в an напразно Тест за обмен на сестрински хроматиди при дози до 610 mg/kg.

Увреждане на плодовитостта

Месаламинът не е имал ефекти върху плодовитостта при плъхове при дози до 320 mg/kg/ден (приблизително 0,78 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза въз основа на сравнение на повърхността на тялото).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Публикувани данни от мета-анализи на кохортни изследвания и серии от случаи относно използването на мезаламин по време на бременност не са информирали надеждно асоциация с мезаламин и основни вродени дефекти спонта Данни ). There are adverse effects on maternal and fetal outcomes associated with ulcerative колит in pregnancy (see Клинични съображения ). In animal reproduction studies rats and rabbits administered mesalamine during илиganogenesis at илиal doses up to 5 and 8 times the maximum recommended human dose respectively did not reveal any evidence of harm to the embryo или the fetus (see Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта, свързан с майката и ембриона/феталния риск

Публикуваните данни предполагат, че повишената активност на заболяването е свързана с риска от развитие на неблагоприятни резултати от бременността при жени с улцерозен колит. Неблагоприятните резултати от бременността включват преждевременно раждане (преди 37 седмици гестация) ниско тегло при раждане (по -малко от 2500 g) бебета и малки за гестационна възраст при раждане.

Данни

Човешки данни

Публикувани данни от мета-анализи на кохортни изследвания и серии от случаи относно използването на месаламин Активната част на Роуса по време на ранна бременност (първи триместър) и по време на бременността не са информирали надеждно асоцииране на мезаламин и основни дефекти на ражданията, които са разбрани или неблагоприятни майки или фетални резултати. Няма ясни доказателства, че излагането на мезаламин при ранна бременност е свързано с увеличаване на риска от големи вродени малформации, включително сърдечни малформации. Публикуваните епидемиологични проучвания имат важни методологически ограничения, които възпрепятстват интерпретацията на данните, включително невъзможност за контрол на объркващите, като основното майчинско заболяване и употребата на майката на съпътстващи лекарства и липсваща информация за дозата и продължителността на употребата на месаламинови продукти.

Данни за животните

Изследванията за репродукция са проведени с мезаламин при плъхове и зайци по време на органогенеза при перорални дози съответно до 5 и 8 пъти максималната препоръчителна доза на човека и не разкриват доказателства за вреда на ембриона или плода.

Албутерол-епратропиум (DuoneB)

Лактация

Обобщение на риска

Данни from published literature repилиt the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% или less fили mesalamine (see Данни ). There are case repилиts of диария observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Клинични съображения ). There is no infилиmation on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Квадрат to an infant during lactation; therefилиe the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need fили Квадрат and any potential adverse effects on the breastfed child from Квадрат или from the underlying maternal condition.

Клинични съображения

Консултирайте болногледача да наблюдава кърменото бебе за диария.

Данни

В публикувани лактационни изследвания майчините мезаламинови дози от различни устни и ректални състави и продукти варират от 500 mg до 4,8 g дневно. Средната концентрация на мезаламин в млякото варира от неоткриваемо до 0,5 mg/L. Средната концентрация на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина в млякото варира от 0,2 до 9,3 mg/L. Въз основа на тези концентрации, изчислени ежедневни дози за бебета за изключително кърмене, са от 0 до 0,075 mg/kg/ден мезаламин (RID 0% до 0,1%) и 0,03 до 1,4 mg/kg/ден на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните изпитвания на Rowasa не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече, за да се определи дали реагират различно от по -младите пациенти. Доклади от неконтролирани клинични проучвания и системи за отчитане на постмаркетинг предполагат по-висока честота на кръвни дискразии (т.е. агранулоцитоза неутропения и пасипения) при пациенти, получаващи мезаламин, съдържащи продукти като продукти, като например 65 години или по-възрастни в сравнение с по-млади възрастни пациенти, които могат също да бъдат свързани с язвещи се научен колит, в сравнение с по-млади пациенти, които могат също да бъдат свързани с функция на изход с ранит, в сравнение с по-млади пациенти, които могат също да бъдат свързани с функция на редици, които могат също да бъдат свързани с продукти, които могат също да бъдат свързани с мезаламин, които могат също да бъдат свързани с мезаламин, които могат да бъдат също така продукти, които могат също да бъдат с редицирани, които могат да бъдат свързани с бита.

Помислете за наблюдение на пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите при пациенти 65 години и повече по време на лечението с Rowasa. Като цяло помислете за по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на едновременна болест или друга лекарствена терапия при пациенти 65 години и повече при предписване на Rowasa.

Бъбречно увреждане

Известно е, че мезаламинът е значително екскретен от бъбрека и рискът от токсични реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Оценявайте бъбречната функция при всички пациенти преди започване и периодично, докато сте на терапия на Rowasa. Наблюдавайте пациенти с известно бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на нефротоксични лекарства за намалена бъбречна функция и свързани с мезаламин нежелани реакции. Преустановете Rowasa, ако бъбречната функция се влоши по време на терапия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Информация за предозиране за Rowasa

Квадрат is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity include гадене повръщане and abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (главоболие замаяност confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other илиgan (e.g. renal and liver) involvement.

Няма специфичен антидот за предозиране на мезаламин; Въпреки това конвенционалната терапия за токсичност за салицилат може да бъде полезна в случай на остро предозиране и може да включва дезактивиране на стомашно -чревния тракт за предотвратяване на по -нататъшна абсорбция. Правилен дисбаланс на течността и електролитите чрез прилагане на подходяща интравенозна терапия и поддържа адекватна бъбречна функция.

Противопоказания за Rowasa

Квадрат is contraindicated in patients with known или suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates sulfites или any other component of this medication [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Клинична фармакология fили Rowasa

Механизъм на действие

Механизмът на действие на 5-ASA (мезаламин) не е напълно разбран, но изглежда е локален противовъзпалителен ефект върху епителните клетки на дебелото черво. Mucosal production of arachidonic acid metabolites both through the cyclooxygenase pathways (i.e. prostanoids) and through the lipoxygenase pathways (i.e. leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids) is increased in patients with ulcerative colitis and it is possible that mesalamine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting prostaglandin production в дебелото черво.

Фармакодинамика

Връзката на реакцията на експозиция и времевия ход на фармакодинамичния отговор за безопасността и ефективността на мезаламин не са напълно характеризирани.

Фармакокинетика

Абсорбция

Месаламинът, прилаган ректулно, тъй като Rowasa се абсорбира слабо от дебелото черво и се отделя главно в изпражненията по време на следващите движения на червата. Степента на абсорбция зависи от времето на задържане на лекарствения продукт и има значителна индивидуална промяна. При клинични условия пациентите демонстрират плазмени нива от 10 до 12 часа след прилагането на мезаламин от 2 MCG/ml около две трети от които бяха N-ацетил метаболит.

В допълнение на стационарните плазмени нива показват липса на натрупване на родителски лекарство или N-ацетил метаболит по време на многократни дневни ректални приложения.

Разпределение

Освен бъбреците, разпределението на органите и други характеристики на бионаличност на абсорбирания мезаламин при човека не са известни. Лошата абсорбция на колониите на ректално прилагания мезаламин се потвърждава от ниската серумна концентрация на 5-ASA и N-ацетил-5-ASA, наблюдавани при пациенти с улцерозен колит след доза с мезаламин.

Елиминиране

Метаболизъм

Известно е, че съединението претърпява ацетилиране, но дали този процес се осъществява на колонични или системни места, не е изяснен.

Екскреция

Каквото и да е метаболитното място, по-голямата част от абсорбирания мезаламин се екскретира в урината като метаболит на ницетил-5-ASA. При стабилно състояние приблизително 10 до 30% от дневната доза 4-грамов може да бъде възстановена в кумулативни 24-часови колекции на урина. Докато елиминиращият полуживот на мезаламин е кратък (NULL,5 до 1,5 часа), ацетилираният метаболит показва полуживот от 5 до 10 часа.

Токсикология на животните и/или фармакология

Предклиничните проучвания показват, че бъбрекът е основният целеви орган за мезаламиновата токсичност. Промените в неблагоприятната бъбречна функция се наблюдават при плъхове след единична 600 mg/kg перорална доза, но не и след 200 mg/kg доза. Брутните бъбречни лезии, включително папиларна некроза, се наблюдават след единична перорална> 900 mg/kg доза и след i.v. дози от> 214 mg/kg. Мишките реагираха по подобен начин. In a 13-week oral (gavage) dose study in rats the high dose of 640 mg/kg/day mesalamine caused deaths probably due to renal failure and dose-related renal lesions (papillary necrosis and/or multifocal tubular injury) were seen in most rats given the high dose (males and females) as well as in males receiving lower doses 160 mg/kg/day. Бъбречните лезии не са наблюдавани при женските плъхове от 160 mg/kg/ден. Минимално тубуларно увреждане на епител се наблюдава при мъжете от 40 mg/kg/ден и е обратимо. В шестмесечно перорално проучване при кучета, нивото на наблюдение на мезаламин е 40 mg/kg/ден и дози от 80 mg/kg/ден и по-висока причинена бъбречна патология, подобна на описаната за плъховете. In a combined 52-week toxicity and 127-week carcinogenicity study in rats degeneration in kidneys was observed at doses of 100 mg/kg/day and above admixed with diet for 52 weeks and at 127 weeks increased incidence of kidney degeneration and hyalinization of basement membranes and Bowman's capsule were seen at 100 mg/kg/day and above. В 12-месечното изследване на токсичността на очите при кучета кератоконистунктитит SICCA (KCS) се наблюдава при перорални дози от 40 mg/kg/ден и повече. Оралните предклинични проучвания са направени със силно бионалична суспензия, където се е случило абсорбция в стомашно -чревния тракт.

Клинични изследвания

В 6-седмично плацебо-контролирано международно изпитване с многоцентрово изпитване на 153 пациенти с активен дистален улцерозен колит протозигмоидит или прокротит Rowasar (мезаламин) ректална суспензия клима намалява общия индекс на активността на заболяването (DAI) и отделните компоненти, както следва:

Ефект от лечението върху тежестта на данните за заболяването от изпитването в САЩ Канада Комбинира резултатите от осем центъра

Разликите между ректалната суспензия на ректалната суспензия на Rowasar (мезаламин) също са статистически различни в подгрупите пациенти на едновременна сулфасалазин и при тези, които имат граница на горната болест между 5 или 20 или 20 и 40 cm. Значителни разлики между ректалната суспензия на ректалната суспензия на Rowasar (мезаламин) и плацебото не са постигнати в тези подгрупи пациенти на едновременна преднизон или с граница на горната болест между 40 и 50 cm.

Информация за пациента за Rowasa

Инструкции за употреба

Квадрат
[ro wa sa]
(мезаламин) ректална суспензия

Тези инструкции за употреба съдържат информация за това как да използвате ректално окачване на Rowasa. Прочетете тези инструкции за използване, които идват с вашето окачване на ректала Rowasa, преди да започнете да го използвате и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или за вашето лечение.

Как трябва да съхранявам Rowasa?

• Съхранявайте Rowasa при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Квадрат is an off-white to tan colилиed suspension. The medicine removed from the foil pouch may darken with time. Slight darkening will not affect how well Квадрат wилиks.
• Изхвърлете ректалните суспензии на Rowasa с тъмнокафяво лекарство.
• Дръжте Rowasa и всички лекарства извън обсега на децата.

Важна информация, която трябва да знаете, преди да използвате Rowasa

• E Rowasa е само за ректална употреба.
• Не споделяйте Rowasa с други хора, това може да им навреди.
• Ако един болногледач дава на Rowasa, уверете се, че чете и разбере тези инструкции за употреба.
• Използвайте Rowasa точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го използвате.
• Препоръчва се да се използва бутилка 1 Rowasa всеки ден.
• След отваряне на увитата от фолио от 7 бутилки, използвайте всяка бутилка от ректално окачване на Rowasa.
• Празни черва точно преди да се даде лекарството.
• Дайте преди лягане.
• Квадрат will stain some surfaces including but not limited to fabrics floилиing painted surfaces marble granite vinyl and enamel. Take care in choosing the right place fили giving the Квадрат rectal suspension.

Подготовка за използване на Rowasa

Стъпка 1. Извадете бутилките.

• Извадете всички бутилки от торбичката за защитно фолио, като хванете шева и разкъсайте надолу или с помощта на ножици в горната част на торбичката с фолио ( Вижте Фигура a ).
• Внимавайте да не изтръгнете или пробиете бутилки.

Стъпка 2. Подгответе се да дадете лекарството.

• Разклатете първата бутилка добре, за да се уверите, че лекарството е смесено добре.
• Извадете защитната обвивка от върха на апликатора. Hold the bottle at the neck so as not to cause any of the medicine to be released ( Виж Фигура Б. ).

Стъпка 3. Влезте в позиция.

• Легнете от лявата си страна с удължен левия крак и десният крак се огъна напред за баланс ( Виж Фигура c ).
• или
• Влезте в позицията на коляното, както е показано тук (вижте Фигура D).

Стъпка 4. Даване на лекарството.

• Смажете върха на апликатора.
• Внимавайте внимателно на върха на смазания в ректума, насочен леко към бутона на корема (пъп), за да предотвратите повреда на ректалната стена.
• Хванете здраво бутилката, след което леко наклонете, така че дюзата да е насочена към гърба.
• Изстискайте бутилката бавно, за да пуснете лекарството в ректума ( Виж Фигура e ).
• Постоянното налягане на ръката ще освободи по -голямата част от лекарството.
• След като даде на лекарството да оттегли върха на апликатора.
• Останете в положение поне 30 минути, за да позволите на лекарството да се разпространи вътре в тялото.
• Изхвърлете (изхвърлете) бутилката.
• Опитайте се да запазите лекарството в тялото си цяла нощ, ако е възможно.

Разпространено от: Canonsburg PA 15317 U.S.A. Ревизиран юли 2024 г.