Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност

Sectral

Резюме на наркотиците

Какво е Sectral?

Sectral (ацебутолол хидрохлорид) е бета-блокер, използван за лечение на хипертония (високо кръвно налягане) и нарушения на сърдечния ритъм. Sectral е наличен в генеричен форма.

Какви са страничните ефекти на Sectral?

Sectral

  • кошери
  • затруднено дишане
  • Подуване на лицето ви устни Език или гърло
  • задух
  • Бързо наддаване на тегло
  • подуване
  • Нова или влошаване на болката в гърдите
  • Бавни сърдечни удари
  • Лекоглавия
  • Силно главоболие
  • замъглено зрение
  • удряне във врата или ушите ви
  • кръвокостани от носа
  • безпокойство
  • объркване
  • силна болка в гърдите
  • задух and
  • нередовни сърдечни удари

Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.



Общите странични ефекти на Sectral включват:

  • замаяност
  • Лекоглавия
  • сънливост
  • умора
  • Бавен сърдечен ритъм
  • безпокойство
  • нервност
  • запек
  • диария
  • стомашно разстройство/газ
  • гадене
  • проблеми със съня (безсъние) или
  • Необичайни сънища тялото ви се приспособява към лекарствата.

Други странични ефекти на Sectral включват намален сексуален нагон импотентност или затруднено съдържание на оргазъм. Кажете на Вашия лекар, ако имате сериозни странични ефекти от Sectral, включително:

  • Симптоми на астма (чувство на стягане в гърдите за намаляване на диханието кашлица хрипове)
  • сини пръсти или пръсти
  • припадък
  • Много бавен сърдечен ритъм
  • Нови или влошаващи се симптоми на сърдечна недостатъчност (като подуване на глезените или крака силна умора задух Необявимо/внезапно наддаване на теглото)
  • Психични/промени в настроението (като проблеми с объркването на депресията)
  • Визията се променя или
  • Симптоми на чернодробно заболяване (като тъмна урина, устойчива гадене, повръщаща стомаха или коремната болка или пожълтяващите очи или кожата).

Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:

  • Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
  • Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапна замаяност лекомисленост или раздаване;
  • Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.

Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.

Доза за сектрал

Първоначалната доза на сектрална в неусложнена лека до умерена хипертония е 400 mg. Обичайната първоначална доза сектрална за лечение на камер аритмия е 400 mg дневно, като се дава като 200 mg два пъти дневно.

Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат със Sectral?

Sectral може да взаимодейства с лечение на алергии (или ако се подлагате на алергия към тестване на кожата) клонидин гуанабенц MAO инхибитори на диабет лекарства сърдечни лекарства лекарства за астма или други дихателни нарушения на студени лекарства стимулиращи лекарства или хапчета за диета. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки, които използвате.

Сектрал по време на бременност или кърмене

Кажете на Вашия лекар, ако сте бременна или планирате да забременеете по време на лечение със Sectral; Не се очаква да бъде вреден за плода. Sectral може да премине в кърма и може да навреди на кърмещото бебе. Консултирайте се с Вашия лекар преди кърмене.

Допълнителна информация

Нашият секрелен (ацебутолол хидрохлорид) Център за лекарства за странични ефекти предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството за потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.

Информация за наркотиците на FDA

Описание за sectral

Sectral (Acebutolol HCl) е селективен хидрофилен бета-адренорецептор блокиращ агент с лека вътрешна симпатомиметична активност за употреба при лечение на пациенти с хипертония и камерни аритмии. Той се предлага на пазара в капсулна форма за орално приложение. Сектралните капсули са осигурени в две силови страни, които съдържат 200 или 400 mg ацебутолол като сол на хидрохлорид. Наличните неактивни съставки са D

Acebutolol HCl е бял или леко бял прах, свободно разтворим във вода и по-малко разтворим в алкохол. Химически се дефинира като хидрохлоридна сол на (±) N- [3-ацетил-4- [2- хидрокси-3-[(1- метилетил) амино] пропокси] фенил] бутанамид.

Използване за Sectral

Хипертония

Sectral е показан за управление на възрастни хипертония при възрастни. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни агенти, особено тиазидни диуретици.

Вентрикуларни аритмии

Sectral е посочен при управлението на камерните преждевременни удари; Той намалява общия брой преждевременни удари, както и броя на сдвоените и многообразните камерни извънматочни удари и R-on-T удари.

Доза за сектрал

Хипертония

Първоначалната доза на сектрална в неусложнена лека до умерена хипертония е 400 mg. Това може да се прилага като единична дневна доза, но при случайни пациенти два пъти дневно може да се наложи за адекватна 24-часова контрола на кръвното налягане. Обикновено се постига оптимален отговор с дози от 400 до 800 mg на ден, въпреки че някои пациенти са били поддържани на едва 200 mg на ден. Пациентите с по -тежка хипертония или които са демонстрирали неадекватна контрола, могат да реагират на общо 1200 mg дневно (прилагано B.I.D.) или на добавяне на второ антихипертензивно средство. Бета-1 селективността намалява с увеличаване на дозата.

Вентрикуларна аритмия

Обичайната първоначална доза сектрална е 400 mg дневно, като се дава като 200 mg B.I.D. Дозировката трябва да се увеличава постепенно, докато се получава оптимален клиничен отговор обикновено при 600 до 1200 mg на ден. Ако лечението трябва да бъде прекратено, дозата трябва да бъде намалена постепенно за период от около две седмици.

Употреба при по -възрастни пациенти

По-възрастните пациенти имат приблизително 2 пъти по-голяма от бионаличността и могат да изискват по-ниски дози за поддържане. Дози над 800 mg/ден трябва да се избягват при възрастни хора.

Колко се доставя

Sectral ® (Acebutolol HCl) е наличен в следните силови страни на дозата:

200 mg непрозрачна лилава и оранжева капсула, маркирана RP 700 и Sectral ®200 NDC 67857-700-01 в бутилки от 100 капсули.
400 mg непрозрачна кафява и оранжева капсула, маркирана RP 701 и Sectral® 400 NDC 67857-701-01 в бутилки от 100 капсули.

Дръжте плътно затворен магазин при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) предпазва от светлинна разстояние в светло устойчив тесен контейнер, използвайте кашон, за да предпазите съдържанието от светлина

Разпространено от: Promius Â

Странични ефекти for Sectral

Sectral is well tolerated in properly selected patients. Most adverse reactions have been mild not required discontinuation of therapy and tended to decrease as duration of treatment increases.

Следващата таблица показва честотата на свързаните с лечението странични ефекти, получени от контролирани клинични изпитвания при пациенти с хипертония ангина пекторис и аритмия. Тези пациенти са получили сектрален пропранолол или хидрохлоротиазид като монорапия или плацебо.

Общо доброволно и извлечено (U.Studies)

Система на тялото/
Нежелана реакция
Sectral
(N = 1002) %
Пропранолол
(N = 424) %
Хидрохлоро-
Тиазид
(N = 178) %
Плацебо
(N = 314) %
Сърдечно -съдов
Болки в гърдите 2 4 4 1
Оток 2 2 4 1
Централна нервна система
Депресия 2 1 3 1
Замаяност 6 7 12 2
Умора 11 17 10 4
Главоболие 6 9 13 4
Безсъние 3 6 5 1
Ненормални сънища 2 3 0 1
Дерматологичен
Обрив 2 2 4 1
Стомашно -чревен
Запек 4 2 7 0
Диария 4 5 5 1
Диспепсия 4 6 3 1
Метеоризъм 3 4 7 1
Гадене 4 6 3 0
Генорина
Micturition (честота) 3 1 9 <1
Мускулно -скелетна
Артралгия 2 1 3 2
Миалгия 2 1 4 0
Дихателни
Кашлица 1 1 2 0
Диспнея 4 6 4 2
Ринит 2 1 4 <1
Специални сетива
Ненормално зрение 2 2 3 0

Следните избрани (потенциално важни) странични ефекти са наблюдавани при до 2% от сектралните пациенти:

Сърдечно -съдов: Хипотония Bradycardia сърдечна недостатъчност.

Централна нервна система: безпокойство hyper/hypoesthesia импотентност .

Дерматологиченal: сърбеж.

Стомашно -чревен: повръщане на коремната болка.

Генорина: Dysuria nocturia.

Чернодробна и жлъчна система: Съобщава се за малък брой случаи на аномалии на черния дроб (повишен SGPT SGPT LDH) във връзка с терапия с ацебутолол. В някои случаи се съобщава за повишена билирубин или алкална фосфатаза треска неразположение на тъмна урина анорексия гадене и/или други симптоми. В някои от докладваните случаи симптомите и признаците са потвърдени чрез повторно обезвъздушаване с ацебутолол. Аномалиите бяха обратими при прекратяване на терапията с ацебутолол.

Мускулно -скелетна: болки в гърба съвместно място.

Дихателни: Фарингит хрипове.

Специални сетива: Конюнктивит Болки в очите на сухото око.

Автоимунен: В изключително редки стоки се съобщава за системен лупус еритематозус.

Честотата на неблагоприятните ефекти, свързани с лекарството (доброволно и поискано) съгласно сектралната доза е показана по-долу. (Данни от 266 Хипертензивни пациенти, лекувани в продължение на 3 месеца при постоянна доза.)

Телесна система 400 mg/day
(N = 132)
800 mg/ден
(N = 63)
1200 mg/ден
(N = 71)
Сърдечно -съдов 5% 2% 1%
Стомашно -чревен 3% 3% 7%
Мускулно -скелетна 2% 3% 4%
Централна нервна система 9% 13% 17%
Дихателни 1% 5% 6%
Кожа 1% 2% 1%
Специални сетива 2% 2% 6%
Генорина 2% 3% 1%

Потенциални нежелани събития

В допълнение, някои неблагоприятни ефекти, които не са изброени по-горе, са докладвани с други β-блокиращи агенти и също трябва да се считат за потенциални неблагоприятни ефекти на Sectral.

Централна нервна система: Обратима психична депресия, преминаваща към кататония (остър синдром, характеризиращ се с дезориентация за време и място) краткосрочна загуба на паметта Емоционална личност леко замъглена сенсенориум и намалена ефективност (невропсихометрия).

Сърдечно -съдов: Интензификация на AV блок (виж Противопоказания ).

Алергични: Еритематузарна треска, комбинирана с болки и болки в гърлото ларингоспазъм и респираторна област.

Хематологичен: Агранулоцитоза Нетромбоцитопенична и тромбоцитопенична пурпура.

Стомашно -чревен: Мезентериална артериална тромбоза и исхемичен колит.

Разни: Reversiblealopecia и болестта на Peyronie. Окуломукокутанният синдром, свързан с β-блокерския практикул, не е съобщено със сектрал по време на изследване и обширен чуждестранен клиничен опит.

Лекарствени взаимодействия for Sectral

Катехоламин -Пресирането на лекарства като Reserpine може да има добавен ефект, когато се дава с β-блокиращи агенти. Следователно пациентите, лекувани със сектрални плюс катехоламин, трябва да се наблюдават тясно за доказателства за маркирана брадикардия или хипотония, които могат да се представят като световъртеж на синкоп/пресинкоп или ортостатични промени в кръвното налягане без компенсаторна тахикардия. Съобщава се за преувеличени хипертонични реакции от комбинираната употреба на β-адренергични антагонисти и α-адренергични стимуланти, включително тези, съдържащи се в собствени лекарства за настинка и конструктивни капки за носа. Пациентите, получаващи β-блокери, трябва да бъдат предупредени за тази потенциална опасност.

Съобщава се за притъпяване на антихипертензивния ефект на бета-адренорецепторни блокиращи средства чрез не стероидни противовъзпалителни лекарства.

Не са наблюдавани значителни взаимодействия с дигоксин хидрохлоротиазид хидралазин сулфинпиразонен орални контрацептиви толбутамид или варфарин.

Както дигиталис гликозидите, така и бета-блокерите забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват сърдечната честота. Едновременната употреба може да увеличи риска от брадикардия.

Предупреждения for Sectral

Сърдечна недостатъчност

Симпатичната стимулация може да бъде от съществено значение за подкрепата на циркулацията при индивиди с намалена контрактилност на миокарда и неговото инхибиране от β-адренергикроцепторната блокада може да ускори по-тежка недостатъчност. Въпреки че β-блокерите трябва да се избягват при явна сърдечна недостатъчност, сектрал може да се използва с повишено пациенти с анамнеза за сърдечна недостатъчност, които са контролирани с дигиталис и/или диуретици. Както Digitalis, така и Sectral Distair AV Conduction. Ако сърдечната недостатъчност продължава терапията със Sectral трябва да бъде изтеглена.

При пациенти без анамнеза за сърдечна недостатъчност

При пациенти с болест на аортната или митралната клапа или компрометираната функция на лявата камера продължаването на депресията на миокарда с β-блокиращи средства за определен период от време може да доведе до сърдечна недостатъчност. При първите признаци на неуспех пациентите трябва да бъдат дигитализирани и/или да им бъде даден диуретик и отговорът се наблюдава отблизо. Ако сърдечната недостатъчност продължава въпреки адекватната дигитализация и/или диуретичната сектрална терапия трябва да бъде оттеглена.

Обостряне на исхемична сърдечна болест след рязко оттегляне

След рязко прекратяване на терапията с определени β-блокиращи средства при пациенти с коронарна артериално обостряне на ангина пекторис и в някои случаи се съобщава за миокарден инфаркт и смърт. Следователно такива пациенти трябва да бъдат предупредени срещу прекъсване на терапията без съвет на лекар. Дори при липса на явна исхемична сърдечна болест, когато се планира прекратяване на сектрал, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и трябва да бъде посъветван да ограничи физическата активност до минимум, докато Sectral постепенно се изтегля за период от около две седмици. (Ако се желае терапия с алтернативен β-блокер, пациентът може да бъде прехвърлен директно в сравними дози от друг агент без прекъсване на β-блокиращата терапия.) Ако изострянето на ангина пекторис се появи, докато състоянието му се старае.

Периферно съдово заболяване

Лечението с β-антагонисти намалява сърдечната продукция и може да утаи или влоши симптомите на артериална недостатъчност при пациенти с периферно или мезентериално съдово заболяване. Трябва да се внимава при такива пациенти и те трябва да бъдат наблюдавани отблизо за доказателства за прогресиране на артериалната запушване.

Бронхоспастична болест

Пациентите с бронхоспастично заболяване в обща не трябва да получат β-блокер. Поради своята относителна β1-селективност, обаче ниските дози сектрал могат да се използват с повишено пациенти с бронхоспастично заболяване, които не реагират или които не могат да понасят алтернативно лечение. Тъй като β1-селективността не е абсолютна и е зависима от дозата, най-ниската възможна доза на сектрал трябва да се използва първоначално за предпочитане в разделени дози, за да се избегнат по-високите плазмени нива, свързани с по-дългата доза-интервал. Трябва да се предостави бронходилататор като офхилин или Aβ2-стимулант трябва да се предостави предварително с инструкции относно неговото използване.

Анестезия и голяма операция

Необходимостта или желанието за оттегляне на терапия с блокиране преди голяма операция е противоречива. Адренергичната рецепторна блокада нарушава способността на сърцето да реагира на -адренергично медиирани рефлекторни стимули. Въпреки че това може да е от полза за предотвратяване на аритмичен отговор, рискът от прекомерна депресия на миокарда по време на обща анестезия може да бъде засилен и затрудненията при рестартиране и поддържане на сърдечния ритъм е докладван с бета-блокери. Ако лечението продължава конкретно, трябва да се внимава при използване на анестетични средства, които потискат миокарда като циклопропан на Asether и трихлоретилен и е разумно да се използва най -ниската възможна доза сектрална. Sectral като другите блокери е конкурентен инхибитор на -рецепторните агонисти и ефектът върху сърцето може да бъде обърнат чрез предпазливо приложение на такива средства (напр. Добутамин оризопротеренол -виж Предоставяне ). Manifestations of excessive vagal tone (e.g.profoundbradycardia hypotension) may be corrected

Диабет и хипогликемия

β-блокерите могат да потенцират индуцираната от инсулин Poglycemia и да маскират някои от неговите прояви като Astachycardia; Въпреки това замаяността и изпотяването обикновено са значително засегнати. Пациентите с диабет трябва да бъдат предупредени от възможността за маскиране Хипогликемия .

Тиретоксикоза

β-адренергичната блокада може да маскира определени клинични признаци (тахикардия) на хипертиреоидизъм. Рязкото оттегляне на β-блокада може да утаи буря на щитовидната жлеза; следователно пациенти, заподозрени в развитие на тиреотоксикоза â

Предпазни мерки for Sectral

Риск от анафилактична реакция

Докато приемат пациенти с бета-блокери с анамнеза за тежка анафилактична реакция на различни алергени, може би по-реактивни на многократно предизвикателство или случайни диагностични или терапевтични. Такива пациенти могат да не реагират на обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на алергична реакция.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

Проучванията за ефекта на ацебутолол при пациенти с бъбречна недостатъчност не са извършени в американския чуждестранен публикуван опит показват, че ацебутолол е използван успешно при хронична бъбречна недостатъчност. Ацебутолол се екскретира през Gitract, но активният метаболит диацетолол се елиминира предимно от бъбрека. Съществува алинейна връзка между бъбречния клирънс на диацетолол и креатининовия клирънс. Следователно дневната доза ацебутолол трябва да бъде намалена с 50%, когато креатининът е по -малък от 50ml/min и от 75%, когато е по -малко от 25 ml/min. Sectral трябва да се използва предпазливо при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Sectral has been used successfully and without problems in elderly patients in the U.S. clinical trials without specific adjustment of dosage. However elderly patients may require lower maintenance doses because the bioavailability of both Sectral and its metabolite are approximately doubled in this age group.

Клинични лабораторни находки

Sectral° like other β-blockers has been associated with the development of antinuclear antibodies(ANA). In prospective clinical trials patients receiving Sectral had a dose-dependent increase in the development of positive ANA titers and the overall incidence was higher than that observed with propranolol. Symptoms(generally persistent arthralgias and myalgias) related to this laboratory abnormality were infrequent (less than1% with both drugs).Symptoms and ANA titers were reversible upon discontinuation of treatment.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Хроничните изследвания на оралната токсичност при плъхове и мишки, използващи нивата на дозата до 300 mg/kg/ден, което е еквивалентна на 15 пъти по -голяма от максималната препоръчителна (60 kg) човешка доза не показва карциногенна потенциал за сектрална. Диацетолол Основният метаболит на Sectral Inman е без канцерогенен потенциал при плъхове, когато е тестван в дози Ashigh като 1800 mg/kg/ден. Показано е също, че Sectral и Diacetolol са лишени от мутагенен потенциал в теста на AMES. Sectral administered orally to two generations of male and female rats at doses of up to 240mg/kg/day (equivalent to 12 times the maximum recommended therapeutic dose in a 60-kghuman) and diacetolol administered to two generations of male and female rats at doses of up to 1000mg/kg/day had no significant impact on reproductive performance or fertility.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category B: Reproduction studies have been performed with Sectral in rats (up to 630 mg/kg/day)and rabbits(up to 135 mg/kg/day). These doses are equivalent to approximately 31.5 and 6.8 times the maximum recommended therapeutic dose in a 60-kg human respectively. The compound was not teratogenic in either species. In the rabbit however doses of 135 mg/kg/day caused slight fetal growth retardation; this effect was considered to be a result of maternal toxicity as evidenced by reduced food intake a lowered rate of bodyweight gain and mortality. Studies have also been performed in these species with diacetolol (at doses of up to450 mg/kg/day in rabbits and up to 1800 mg/kg/day in rats). Other than a significant elevation in postimplantation loss with 450mg/kg/day diacetolol a level at which food consumption and bodyweight gain were reduced in rabbit dams and a non statistically significant increase in incidence of bilateral cataract in ratfetuses from dams treated with 1800 mg/kg/day diacetolol there was no evidence of harm to the fetus. There are no adequate and well-controlled trials in pregnant women. Because animal teratology studies are not always predictive of the human response Sectral should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.

Нетератогенни ефекти

Проучванията при хора показват, че както ацебутолол, така и диацетолол пресичат плацентата. Новородените на майките, които са получили ацебутолол по време на бременност, намаляват теглото на при раждане понижено кръвно налягане и намалява сърдечната честота. При новороденото елиминиране на полуживота на ацебутолол е 6 до 14 часа, докато полуживотът на Диацетолол е 24 до 30 часа за първите 24 часа след раждането, последвано от полуживот от 12 до 16 часа. Трябва да са налични адекватни съоръжения за наблюдение на тези бебета при раждане.

Труд и доставка

Ефектът на сектрал върху труда и раждането при бременни жени е в състояние. Проучванията при животни не са показали ефект на сектрал върху обичайния курс на труд и раждане.

Кърмещи майки

Ацебутолол и диацетолол също се появяват в кърмата с амилк: плазмен съотношение съответно 7,1 и 12,2. Използването при кърмещи майки не се препоръчва.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Sectral и други съобщени клиничен опит са недостатъчни, за да се определи дали има разлики в безопасността или ефективността между пациенти над или под 6 -годишна възраст.

Възрастните субекти доказват по -голяма бионаличност на ацебутолол (виж Клинична фармакология -Фармакокинетика и метаболизъм), вероятно поради намаляване на възрастта на метаболизма на първия проход и бъбречната функция. Следователно може да е подходящо да започнете пациенти в напреднала възраст в ниския край на диапазона на дозиране (виж Доза и приложение - Употреба при по -възрастни пациенти ).

Информация за предозиране за sectral

Не е налична специфична информация за спешното третиране над дозировката за Sectral. Въпреки това над дозата с други β-блокиращи агенти е придружена от екстремна брадикардия напреднала атриовентрикуларна блок интравентрикуларна проводимост Хипотония тежка застойна сърдечна недостатъчност Припадъци и нечувствителни пациенти с бронхоспазъм и хипогликемия. Въпреки че специфичната информация за спешното лечение на сектралната предозиране е известна въз основа на фармакологичните действия и наблюденията при лечение на предозиране с други β-блокери, трябва да се вземат предвид следните общи мерки:

  • Празен стомах от емезис или промиване.
  • Bradycardia: IV атропин (1 до 3 mg в разделени дози). Ако антивагалният отговор е неадекватно прилагане на изопротеренол предпазливо, тъй като по -големи от обичайните дози изопротеренол могат да бъдат обезпечени.
  • Устойчива хипотония, въпреки корекцията на брадикардията: администратор на вазопресор (например епинефрин левартеринол допамин или добутамин) с често наблюдение на кръвното налягане и пулсиране.
  • Бронхоспазъм: Офилиново производно като аминофилин и/или парентерален β2-стимулант като астербуталин.
  • Сърдечна недостатъчност: Дигитализирайте пациента и/или прилагайте адиуретик. Съобщава се, че глюкагонът е полезен в тази ситуация.

Sectral is dialyzable.

Противопоказания за Sectral

Sectral is contraindicated in: 1) persistently severe bradycardia; 2) second- and third-degree heart block; 3) overt cardiac failure; and 4) cardiogenic shock . (See  Предупреждения .)

Клинична фармакология for Sectral

Sectral is a cardioselective β-adrenoreceptor blocking agent which possesses mild intrinsic sympathomimeticactivity (ISA) inits therapeutically effective dose range.

Фармакодинамика

β1-кардиоселективността е демонстрирана в експериментални проучвания на животни. При анестезирани догове и котешки есента е по-мощна при антагонизиране на изопротеренол-индуцираната тахикардия (β1), отколкото при антагонизиране на индуцирана от изопротеренол вазодилатация (β2). Във морски свинчета и котки той е по-голям в антагонизирането Бронходилатация (β2). ISA на Sectral е демонстрирана в плъхове, изчерпани от катехоламин чрез тахикардия, индуцирана от интравенновото приложение на този агент. При животни е открит мембранен стабилизиращ ефект, но само с високи концентрации на сектрал.

Клиничните проучвания демонстрират β1-блокираща активност при препоръчаните дози чрез: а) намаляване на сърдечната честота в покой и намаляване на индуцираната от нехашиха тахикардия; б) намаляване на сърдечния изход и след упражняване; в) Намаляване на систолното и диастолното налягане в покой и постсерсис; г) Инхибиране на индуцирана от изопротеренол тахикардия.

Β1-селективността на Sectral също е демонстрирана въз основа на следните съдови бронхиални ефекти:

Съдови ефекти

Sectral has less antagonistic effects on peripheral vascular β2-receptors at rest and after epinephrine stimulation than nonselective β-antagonists.

Бронхиални ефекти

В проучвания с една доза при астматика, изследващи ефектите на различни бета-блокери върху белодробната функция, ниските дози на ацебутолол дават по-малко доказателства за бронхоконстрикция и по-малко намаляване на бета2гогонистичния бронхедилиращи ефекти, отколкото неселективните агенти като проранолол, но повече от атенолол.

ISA е наблюдаван при Sectral при човека, както е показано от най-малко по-малко (около 3 удара в минута) намаляване на сърдечната честота в покой в ​​сравнение с еквивалентните β-блокиращи дози от пропранолол метопролол или атенолол. Хроничната терапия със сектрална индуцира значителна промяна в кръвта липидпрофил.

Sectral has been shown to delay AV conduction time and to increase the refractoriness of the AV node without significantly affecting sinus node recovery time atrial refractory period or the HV conduction time. The membrane-stabilizing effect of Sectral is not manifest at the doses used clinically.

Наблюдавани са значителни намаления на сърдечната честота на покой и упражняване и систолното кръвно налягане 1,5 часа след сектрално приложение с максимални ефекти, възникнали между 3 и 8 часа след дозиране при нормални доброволци. Sectral демонстрира значителен ефект върху индуцираната от упражнения тахикардия от 24 до 30 часа след прилагането на лекарството.

Съществуват значителни корелации между плазмените нива на ацебутолол и както намаляването на сърдечния сърт, така и процента на β-блокада от индуцирана от упражнения тахикардия.

Антихипертензивният ефект на Sectral е показан в двойно-слепи контролирани проучвания, за да превъзхожда плацебо и подобно на пропранолол и хидрохлоротиазид. В допълнение пациентите, реагиращи на SectralAdministered два пъти дневно, са имали вечен отговор дали режимът на дозата е променен на веднъж ежедневно приложение или продължава на B.I.D. Режим. Повечето пациенти са отговорили на 400 до 800 mg на ден в разделени дози.

Антиаритмичният ефект на сектрал се сравнява с плацебо пропранолол и хинидин. В сравнение с плацебо сектрал значително намалява средната обща вентрикуларна ектопична линия (VEB), сдвоени VEB мултиформени VEBR-на-T-T и камерна тахикардия (VT). Както Sectral, така и пропранолол значително намаляват средните общи и сдвоени VEB и VT. Sectraland Quinidine значително намалява общия и сложен VEB от покой; По време на упражненията се наблюдава и антиаритмичната ефикасност на сектрал.

колко норко са високо

Фармакокинетика и метаболизъм

Sectral is well absorbed from the GI tract. It is subject to extensive first-pass hepatic biotransformation with an absolute bioavailability of approximately 40% for the parent ompound. The major metabolite an N-acetyl derivative (diacetolol) is pharmacologically active. This metabolite isequipotent to Sectral and in cats is more cardioselective than Sectral; therefore this first-pass phenomenon does not attenuate the therapeutic effect of Sectral. Food intake does not have a significant effect on the area under the plasma concentration-time curve(AUC) of Sectral although the rate of absorption and peak concentration decreased slightly.

Плазменият елиминиращ полуживот на сектрал е приблизително 3 до 4 часа, докато този на неговия метаболитиацетолис от 8 до 13 часа. Времето за достигане на пиковата концентрация за Sectral е 2,5 часа, а за диацетолол след перорално приложение на Sectral 3,5 часа.

В рамките на единичния диапазон на перорална доза от 200 до 400 mg кинетиката е пропорционална доза. Тази линейност обаче не се наблюдава при по -високи дози, вероятно поради насищане на чернодробните биоотрансформационни места. В допълнение след многократно дозиране липсата на линейност се наблюдава и от увеличаването на AUC от приблизително 100% в сравнение с единично орално дозиране. Елиминирането чрез renalexcretion е приблизително 30% до 40%, а чрез неленални механизми50% до 60%, което включва екскреция в дори и директно преминаване през чревната стена.

Sectral has a low binding affinity for plasma proteins(about 26%). Sectral and its metabolite diacetolol are relatively hydrophilic and therefore only minimal quantities have been detected in the cerebrospinal fluid(CSF).

Проучванията за взаимодействие с лекарства с толбутамид и варфарин не показват влияние върху терапевтичните ефекти на тези съединения. Плазмените нива на дигоксин и хидрохлоротиазид не са повлияни от съпътстващото сектрално приложение. Кинетиката на сектрал не е значително променена чрез съпътстващо приложение на хидрохлоротиазид хидралазинов сулфинпиразин или перорални контрацептиви.

При пациенти с бъбречно увреждане няма ефект върху елиминиращия полуживот на сектрал, но има намалено елиминиране на метаболитния диацетолол, което води до двукратно увеличение на полуживота му. Поради тази причина лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с достатъчност на реналин (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Sectral and its major metabolite are dialyzable.

Sectral crosses the placental barrier and is secreted in breast milk.

При гериатрични пациенти бионаличността на сектрал и неговият метаболит се увеличава приблизително двукратно вероятно поради намаляване на метаболизма на първия проход и бъбречната функция при възрастни хора.

Информация за пациента за Sectral

Пациентите, особено тези с доказателства за болестта на коронарната артерия, трябва да бъдат предупредени

Пациентите също трябва да бъдат предупредени за възможни тежки хипертонични реакции от съпътстваща употреба на α-адренергични стимуланти като назалните деконгестанти, които обикновено се използват в OTC студени препарати и носни капки.