Talwin NX

Аналгетик само за устна употреба

Странични ефекти на флутиказона носен спрей

Предупреждение: Talwin® NX (пентазоцин и налоксон) е предназначен само за устна употреба. Тежките потенциално смъртоносни реакции могат да бъдат резултат от злоупотреба с Talwin® NX (пентазоцин и налоксон) чрез инжектиране самостоятелно или в комбинация с други вещества. (Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост раздел.)

Описание за Talwin NX

Talwin NX (пентазоцин и налоксон хидрохлориди USP) съдържа пентазоцин хидрохлорид USP, еквивалентен на 50 mg основа и е член на серията бензазоцин (известна също като серия бензоморфан) и налоксон хидрохлорид, еквивалентна на 0,5 mg основа.

Talwin NX (пентазоцин и налоксон) е аналгетик за перорално приложение.

Химически пентазоцинов хидрохлорид е (2 R* 6 R* 11 R* ) -L23456-HEXAHYDRO-6LL-DIMETHYL-3- (3-метил-2-бутенил) -26-метано-3-бензазоцин-8-ол хидрохлорид бяло кристално вещество, разтворимо в киселинни водни разтвори и има следната структурна формула:

C ₁₉ H ₂₇ NO · HCL ............ M.W. 321.88

Химически налоксон хидрохлорид е морфинан-6-оне45-епокси-314-дихидрокси-17- (2-пропенил)-хидрохлорид (5α)-. Той е леко бял прах и е разтворим във вода и разредени киселини и има следната структурна формула:

C ₁₉ H ₂₁ Не ₄ · HCL .............. M.W. = 363.84

Неактивни съставки: Колоиден силициев диоксид дибазичен калциев фосфат D

Използване за Talwin NX

Talwin NX (пентазоцин и налоксонови хидрохлориди USP) е показан за облекчаване на умерена до силна болка.

Talwin NX (пентазоцин и налоксон) е показан само за орална употреба.

Дозировка за Талвин Nx

Възрастни

Обичайната първоначална доза за възрастни е 1 таблет на всеки три или четири часа. Това може да се увеличи до 2 таблетки, когато е необходимо. Общата дневна доза не трябва да надвишава 12 таблетки.

Прекратяване

Поради потенциала за симптоми на оттегляне, свързани с рязко прекратяване на разглеждането, трябва да се обмисли за стесняване на пациентите от Talwtn NX след продължителни периоди на лечение с Talwin NX (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Колко се доставя

Talwin NX (Пентазоцин и налоксонови хидрохлориди USP) се предлага, тъй като жълтите отбелязани продълговати таблетки, обезсърчени с „W“, заобиколен от кутия от едната страна и „T51“ от другата. Всяка таблетка съдържа пентазоцин хидрохлорид, еквивалентен на 50 mg основа и налоксон хидрохлорид, еквивалентен на 0,5 mg основа.

Бутилки от 100 ( NDC 0024-1951-04).

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени между 15 ° - 30 ° C (59 ° F до 86 ° F).

Произведено за: Sanofi-Aventis U.S. LLC Bridgewater NJ 08807.

Странични ефекти for Talwin Nx

Сърдечно -съдов

Хипертония Хипотония кръвоносна депресия Тахикардия Синкоп.

Дихателни

Рядко респираторна депресия.

Остри прояви на ЦНС

Халюцинации (обикновено визуални) дезориентация и объркване.

Други ефекти на ЦНС

Голяма зле конвулсии увеличаване на вътречерепното налягане замаяност замаяност халюцинации седация еуфория главоболие объркване дезориентация; рядко слабост нарушава мечтите безсъние синкоп и депресия; и рядко трепереща раздразнителност вълнение в ушите.

Автономичен

Изпотяване; рядко промиване; и рядко се втрива.

Стомашно -чревен

Гадене повръщане на запек диария диария анорексия сухота в устата билиарна тракт спазъм и рядко коремния дистрес.

Алергични

Оток на лицето; анафилактичен шок; дерматит, включително сърбеж; зачервена кожа, включително плетора; рядко обрив и рядко уртикария.

Офталмологичен

Визуално размиване и фокусиране на трудност миоза.

Хематологичен

Депресия на белите кръвни клетки (особено гранулоцитите) с редки случаи на агранулоцитоза, която обикновено е обратима умерена преходна еозинофилия.

Симптоми на зависимост и оттегляне

(Вижте Предупреждения ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Злоупотреба с наркотици и зависимост Секции).

Други

Задържане на урината Парестезия Сериозни кожни реакции, включително еритема мултиформена мултиформена синдрома на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза и промени в скоростта или силата на контракциите на матката по време на раждането.

Лекарствени взаимодействия for Talwin Nx

CNS депресанти

Други central nervous system (CNS) depressants including sedatives hypnotics general anesthetics antiemetics phenothiazines or other tranquilizers or алкохол increases the risk of respiratory depression hypotension profound sedation or coma. Use morphine sulfate with caution и in reduced dosages in patients taking these agents.

Опиоидни агонистки аналгетици

Talwin NX (pentazocine и naloxone) can antagonize the effects of a pure opioid agonist analgesic и/or may precipitate withdrawal symptoms.

Инхибитори на моноамино оксидаза (MAOI)

Едновременната употреба на инхибитори на моноамино оксидаза (MAOI) с Talwin NX (пентазоцин и налоксон) може да причини възбуждане и хипертония на ЦНС чрез съответните им ефекти върху катехоламините. Следователно трябва да се наблюдава предпазливост при прилагането на Talwin NX (пентазоцин и налоксон) на пациенти, които в момента получават MAOI или които са ги получили в рамките на предходните 14 дни

Антихолинергици

Антихолинергици or other medications with anticholinergic activity when used concurrently with opioid analgesics may result in increased risk of urinary retention и/or тежък запек which may lead to paralytic ileus.

Тютюн

Тютюнопушенето може да повиши скоростта на метаболитен клирънс на пентазоцина, намалявайки клиничната ефективност на стандартната доза пентазоцин.

Предупреждения за Talwin NX

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Talwin NX

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Talwin съдържа пентазоцин Ас Списание IV контролирано вещество. Тъй Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Въпреки че рискът от пристрастяване при всеки индивид е неизвестен, той може да възникне при пациенти, предписани по подходящ начин Talwin. Пристрастяването може да възникне при препоръчителни дози и ако лекарството е злоупотребявано или злоупотребено.

Оценете риска или злоупотребата с наркотични пристрастяване на всеки пациент преди да предпишете Talwin и да наблюдавате всички пациенти, получаващи Talwin за развитието на това поведение или състояния. Рисковете се увеличават при пациенти с лична или фамилна анамнеза за злоупотреба с наркотици (включително злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване) или психични заболявания (например голяма депресия). Потенциалът за тези рискове обаче не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент. Пациентите с повишен риск могат да бъдат предписани опиоиди като Talwin, но употребата при такива пациенти налага интензивно консултиране за рисковете и правилното използване на Talwin, заедно с интензивния мониторинг за признаци на злоупотреба и злоупотреба с зависимостта.

Опиоидите се търсят от злоупотреби с наркотици и хора с разстройства на зависимостта и са обект на престъпно отклонение. Помислете за тези рискове, когато предписвате или разпределяте Talwin. Стратегиите за намаляване на тези рискове включват предписването на лекарството в най -малкото подходящо количество. Свържете се с местния държавен съвет за лицензиране или държавен орган за контролирани вещества за информация как да предотвратите и откриете злоупотреба или отклоняване на този продукт.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Съобщава се за сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на опиоиди, дори когато се използва, както е препоръчано. Респираторната депресия, ако не е веднага призната и лекувана, може да доведе до арест и смърт на диханието. Управлението на респираторната депресия може да включва внимателни мерки за поддържане на наблюдение и използване на опиоидни антагонисти в зависимост от клиничния статус на пациента [виж Предоставяне ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Докато по всяко време по всяко време по време на употребата на Talwin може да се появи сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия, рискът е най-голям по време на започване на терапия или след увеличаване на дозата. Следете пациентите отблизо за респираторна депресия, особено в рамките на първите 24-72 часа след започване на терапия с и след увеличение на дозата на Talwin.

За да се намали рискът от респираторна депресия правилното дозиране и титруване на Talwin са от съществено значение [виж Доза и приложение ]. Overestimating the TALWIN dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Опиоидите могат да причинят нарушения на дишането, свързани с съня, включително централна сънна апнея (CSA) и свързана със съня хипоксемия. Използването на опиоиди увеличава риска от CSA по начин, зависим от дозата. При пациенти, които се представят с CSA, обмислят намаляване на дозата на опиоиди, използвайки най -добрите практики за опиоиден конус [виж Доза и приложение ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Продължителната употреба на Talwin по време на бременност може да доведе до оттегляне при новородените. Синдромът на оттегляне на неонатален опиоид За разлика от синдрома на изтегляне на опиоиди при възрастни може да бъде животозастрашаващ, ако не е признат и лекуван и изисква управление съгласно протоколи, разработени от експерти по неонатология. Наблюдавайте новородените за признаци на синдром на изтегляне на неонатален опиоид и управлявайте съответно. Посъветвайте се бременни жени, които използват опиоиди за продължителен период на риск от синдром на новородени опиоиди и гарантирайте, че ще има подходящо лечение [виж Използване в конкретни популации Информация за пациента ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Комата за респираторна депресия и смъртта на респираторната депресия могат да бъдат резултат от едновременната употреба на инжектиране на талвин с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС (например не-бензодиазепинови седативи/хипнотика Тресиотика Тсиквилатори Мускулни релаксанти Общи анестетици Антипсихотици Други опиоиди Алкохол). Поради тези рискове резерват, съпътстващо предписването на тези лекарства за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоидни аналгетици. Поради подобни фармакологични свойства е разумно да се очаква подобен риск със съпътстващата употреба на други лекарства за депресия на ЦНС с опиоидни аналгетици [виж Лекарствени взаимодействия ]

Ако е взето решение да се предпише бензодиазепин или друг депресант на ЦНС едновременно с опиоиден аналгетик, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителни продължителни употреби. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска начална доза на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС, отколкото е посочено при липса на опиоид и титрат въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоиден аналгетик при пациент, който вече приема бензодиазепин или друг депрес на ЦНС, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоидния аналгетик и титрат въз основа на клиничния отговор. Следвайте внимателно пациентите за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато инжектирането на талвин се използва с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС (включително алкохол и незаконни лекарства). Посъветвайте се с пациентите да не управляват или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите от едновременната употреба на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС. Пациенти с екрани за риск от нарушения в употребата на вещества, включително злоупотреба с опиоиди и злоупотреба и ги предупреждават за риска от предозиране и смърт, свързани с употребата на допълнителни депресанти на ЦНС, включително алкохол и незаконни лекарства [виж Лекарствени взаимодействия Информация за пациента ].

Животозастрашаваща респираторна депресия In Пациенти с хронична белодробна болест Or In Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Използването на Talwin при пациенти с остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване е противопоказано.

Пациенти с хронична белодробна болест

Лекувани с талавин пациенти със значителна хронична обструктивна белодробна болест или cor pulmonale и тези със значително намалена респираторен резерв Хипоксия хиперкапния или съществуваща респираторна депресия са изложени на повишен риск от намалено респираторно задвижване, включително апнея, дори при препоръчителни дози от талвин [виж Животозастрашаваща респираторна депресия ].

Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Животната респираторна депресия е по-вероятно да се появи при възрастни кахектични или инвалидирани пациенти, тъй като те могат да имат променена фармакокинетика или променен клирънс в сравнение с по-младите по-здрави пациенти [виж Животозастрашаваща респираторна депресия ].

Следете отблизо такива пациенти, особено при започване и титруване на Talwin и когато Talwin се дава едновременно с други лекарства, които потискат дишането [виж Животозастрашаваща респираторна депресия ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Надбъбречна недостатъчност

Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба. Представянето на надбъбречната недостатъчност може да включва неспецифични симптоми и признаци, включително гадене, повръщайки анорексия умора слабост замаяност и ниско кръвно налягане. Ако се подозира, че надбъбречната недостатъчност потвърди диагнозата с диагностично тестване възможно най -скоро. Ако се диагностицира надбъбречната недостатъчност, лекувайте с физиологични заместващи дози кортикостероиди. Отбийте пациента от опиоида, за да позволи на надбъбречната функция да се възстанови и да продължи кортикостероидната лечение, докато надбъбречната функция не се възстанови. Други опиоиди могат да бъдат изпробвани, тъй като някои случаи съобщават за използване на различен опиоид без рецидив на надбъбречната недостатъчност. Наличната информация не идентифицира конкретни опиоиди като по -склонни да се свързва с надбъбречната недостатъчност.

Тежка хипотония

Talwin може да причини тежка хипотония, включително ортостатична хипотония и синкоп при амбулаторни пациенти. Има повишен риск при пациенти, чиято способност за поддържане на кръвното налягане вече е компрометирана от намален обем на кръвта или едновременно прилагане на определени лекарства за депресия на ЦНС â Â Â â Лекарствени взаимодействия ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of TALWIN. In patients with circulatory shock TALWIN may cause vasodilation that can further reduce cardiac output и blood pressure. Avoid the use of TALWIN in patients with circulatory shock.

Рискове от употреба при пациенти с повишено вътречерепно налягане мозъчни тумори на увреждане на главата или нарушено съзнание

При пациенти, които могат да бъдат податливи на вътречерепните ефекти на задържането на CO2 (например тези с доказателства за повишено вътречерепно налягане или мозъчни тумори) Talwin може да намали респираторното задвижване и полученото задържане на CO2 може допълнително да повиши вътречерепното налягане. Следете такива пациенти за признаци на седация и респираторна депресия, особено при започване на терапия с Talwin.

Опиоидите също могат да затъмнят клиничния курс при пациент с нараняване на главата. Избягвайте използването на Talwin при пациенти с нарушено съзнание или кома.

Рискове от употреба при пациенти със стомашно -чревни състояния

Talwin е противопоказан при пациенти с известна или подозрителна стомашно -чревна обструкция, включително паралитичен илеус.

Пентазоцинът в Талвин може да причини спазъм на сфинктера на Оди. Опиоидите могат да причинят увеличаване на серумната амилаза. Наблюдавайте пациенти с болест на жлъчните пътища, включително остър панкреатит за влошаващи се симптоми.

Повишен риск от припадъци при пациенти с конвулсивни или припадъчни разстройства

Пентазоцинът в Talwin може да увеличи честотата на пристъпите при пациенти с припадъци и може да увеличи риска от припадъци, възникващи в други клинични условия, свързани с пристъпи. Наблюдавайте пациентите с анамнеза за нарушения в пристъпите за влошени контрол на пристъпите по време на терапията на Talwin.

Оттегляне

Използването на Talwin A Смесен агонист/антагонист опиоиден аналгетик при пациенти, които получават пълен опиоиден агонистки аналгетик, може да намали аналгетичния ефект и/или да утаи симптомите на оттегляне. Избягвайте едновременната употреба на Talwin с пълен опиоиден агонистки аналгетик.

При прекратяване на Talwin при физически зависим пациент постепенно стесните дозата [виж Доза и приложение ]. Do not abruptly discontinue TALWIN in these patients [see Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Рискове от машини за шофиране и експлоатация

Talwin може да наруши умствените или физическите способности, необходими за извършване на потенциално опасни дейности, като шофиране на автомобил или експлоатационна машина. Предупреждавайте пациентите да не шофират или работят с опасни машини, освен ако не са толерантни към ефектите на Talwin и знаят как ще реагират на лекарствата [виж Информация за консултирането на пациентите ].

Увреждане на тъканите на местата за инжектиране

Тежка склероза на подкожните тъкани на кожата и основните мускули са настъпили на местата на инжектиране на пациенти, които са получили множество дози пентазоцин лактат. Следователно постоянното въртене на местата за инжектиране е от съществено значение. В допълнение проучванията върху животни показват, че талвинът се толерира по -малко добре подкожно, отколкото интрамускулно [виж Доза и приложение ].

Миокарден инфаркт

Трябва да се внимава при интравенозната употреба на пентазоцин за пациенти с остър миокарден инфаркт, придружен от хипертония или недостатъчност на лявата камера. Данните предполагат, че интравенозното приложение на пентазоцин увеличава системното и белодробното артериално налягане и системната съдова резистентност при пациенти с остър миокарден инфаркт.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

Въпреки че лабораторните тестове не са посочили, че Talwin причинява или увеличава бъбречното или чернодробното увреждане, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание на пациенти с такова увреждане. Изглежда, че обширното чернодробно заболяване предразполага към по -големи странични ефекти (напр. Основно възприемане на тревожност Смайване на сънливостта) от обичайната клинична доза и може да е резултат от намален метаболизъм на лекарството от черния дроб.

Жлъчна хирургия

Обикновено се счита, че наркотичните лекарствени продукти повишават налягането на жлъчните пътища за различни периоди след тяхното приложение. Някои доказателства сочат, че пентазоцинът може да се различава от другите пазарни наркотици в това отношение (т.е. причинява малко или никакво повишаване на налягането на жлъчните пътища). Клиничното значение на тези открития обаче все още не е известно.

Алергични-Type Reactions To Acetone Sodium Bisulfite

Сулфит, който може да причини реакции на алергичен тип, включително анафилактични симптоми и животозастрашаващи или по-малко тежки астматични епизоди при определени чувствителни хора, се съдържа в флакони с множество дози. Общото разпространение на чувствителността към сулфит в общата популация е неизвестно и вероятно ниско. Чувствителността към сулфит се наблюдава по -често при астматични, отколкото при нестастрични хора. Ампулите в Uni-AMP ™ PAK не съдържат ацетон натриев бисулфит.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на пентазоцина не са проведени.

Мутагенеза

Не са проведени проучвания за оценка на мутагенния потенциал на пентазоцина.

Увреждане на плодовитостта

Изследвания върху животни за оценка на въздействието на пентазоцина върху плодовитостта не са проведени.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Продължителната употреба на опиоидни аналгетици по време на бременност може да причини синдром на отказ от неонатален опиоид. Наличните данни с Talwin при бременни жени са недостатъчни, за да информират свързания с наркотици риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт.

Данни ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus. The estimated background risk of major birth defects и miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes.

В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Продължителната употреба на опиоидни аналгетици по време на бременност за медицински или немедицински цели може да доведе до физическа зависимост при синдрома на новородено и неонатално изтегляне на опиоиди малко след раждането.

Синдромът на отказ от неонатален опиоид представя като хиперактивност на раздразнителност и ненормален модел на сън с висок кадър на плач тремор повръщане диария и неуспех да се натрупа тегло. Продължителността на настъпването и тежестта на синдрома на изтегляне на опиоиди от неонатата варират в зависимост от специфичния опиоид, използвана продължителност на времето за употреба и количеството на последната употреба на майката и скоростта на елиминиране на лекарството от новороденото. Наблюдавайте новородените за симптоми на синдрома за изтегляне на неонатално опиоиди и управлявайте съответно [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Труд или доставка

Опиоидите преминават през плацентата и могат да произвеждат респираторна депресия и психофизиологични ефекти при новородени. Опиоиден антагонист като налоксон трябва да бъде наличен за обръщане на индуцирана от опиоиди респираторна депресия при новородените. Talwin не се препоръчва за употреба при бременни жени по време или непосредствено преди раждането, когато други аналгетични техники са по -подходящи. Опиоидните аналгетици, включително Talwin, могат да удължат труда чрез действия, които временно намаляват продължителността на силата и честотата на контракциите на матката. Този ефект обаче не е последователен и може да бъде компенсиран от повишена скорост на дилатация на шийката на матката, която има тенденция да съкращава труда. Следете новородените, изложени на опиоидни аналгетици по време на труд за признаци на излишна седация и респираторна депресия. Пациентите, получаващи Talwin по време на труда, не са имали неблагоприятни ефекти, различни от тези, които се срещат с често използвани аналгетици.

Данни

Данни за животните

In a published report a single dose of pentazocine administered to pregnant hamsters on Gestation Day 8 increased the incidence of neural tube defects (exencephaly and cranioschisis) at a dose of 196 mg/kg SC (4.4-times the maximum daily dose (MDD) of 360 mg/day pentazocine on a body surface area basis). Не са съобщени доказателства за дефекти на невралната тръба след доза 98 mg/kg (NULL,2 пъти по -голям от MDD).

Лактация

Обобщение на риска

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Talwin и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Talwin или от основното състояние на майката.

Клинични съображения

Бебетата, изложени на Talwin през кърмата, трябва да се наблюдават за излишна седация и респираторна депресия. Симптомите на оттегляне могат да възникнат при кърмачета, когато майчинското приложение на опиоиден аналгетик е спряно или когато кърменето е спряно.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Хроничната употреба на опиоиди може да причини намалена плодовитост при жени и мъже на репродуктивен потенциал. Не е известно дали тези ефекти върху плодовитостта са обратими [виж Нежелани реакции ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на Talwin като предоперативно или предземско лекарство са установени при педиатрични пациенти на възраст от 1 до 16 години. Използването на Talwin в тези възрастови групи се подкрепя от доказателства от адекватни и контролирани проучвания при възрастни с допълнителни данни от публикувани контролирани изпитвания при педиатрични пациенти. Безопасността и ефикасността на Talwin като премикация за седация не са установени при педиатрични пациенти на по -малко от една година. Информацията за профила на безопасност на Talwin като следоперативен аналгетик при деца под 16 години е ограничена.

Гериатрична употреба

Пентазоцинът се метаболизира в черния дроб и се отделя предимно в урината. Пациентите с нарушена бъбречна или чернодробна функция може да имат по -бавно елиминиране на лекарството и рискът от нежелани реакции към това лекарство може да бъде по -голям при тези пациенти. Възрастните пациенти (на възраст 65 години) може да имат повишена чувствителност към пентазоцин. Като цяло използвайте предпазливост при избора на доза за възрастен пациент, който обикновено започва от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Дихателни depression is the chief risk for elderly patients treated with opioids и has occurred after large initial doses were administered to patients who were not opioid-tolerant or when opioids were co-administered with other agents that depress respiration. Titrate the dosage of TALWIN slowly in geriatric patients и monitor closely for signs of central nervous system и respiratory depression [see Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].Pentazocine is known to be substantially excreted by the kidney и the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function care should be taken in dose selection и it may be useful to monitor renal function.

Информация за предозиране за Talwin NX

Прояви

Само за пентазоцин в единични дози над 60 mg има съобщения за появата на налорфин-подобни психотомиметични ефекти, като кошмари за тревожност Странни мисли и халюцинации. Сомнолежността, маркирана респираторна депресия, свързана с хипертония и тахикардия, също доведе до припадъци хипотония замаяност гадене, повръщайки летаргия и парестезии. Дихателната депресия се антагонизира от налоксон (виж Лечение ). Circulatory failure и deepening coma may occur in more severe cases particularly in patients who have also ingested other CNS depressants such as алкохол sedative/hypnotics or antihistamines.

Лечение

Трябва да се използват адекватни мерки за поддържане на вентилация и обща подкрепа за кръвообращението. Трябва да се използват асистирани или контролирани вентилационни течности вазопресори и други поддържащи мерки. Трябва да се обмисли стомашната промивка и стомашната аспирация. За респираторна депресия поради предозиране или необичайна чувствителност към пентазоцин парентерален налоксон е специфичен и ефективен антагонист. Първоначалните дози от 0,4 до 2,0 mg налоксон се препоръчват да се повтарят на интервали от 2-3 минути, ако е необходимо до общо 10 mg. Може да е необходима антиконвулсивна терапия.

Противопоказания за Talwin NX

Talwin NX (pentazocine и naloxone) is contraindicated in patients who are hypersensitive to either pentazocine or naloxone.

Клинична фармакология for Talwin Nx

Пентазоцинът е опиоиден аналгетик на списък IV, който при администриране перорално в доза от 50 mg изглежда еквивалентен в аналгетичен ефект до 60 mg кодеин.

Пентазоцинът слабо антагонизира аналгетичните ефекти на морфина и меперидин; В допълнение, той произвежда непълно обръщане на сърдечно -съдови респираторни и поведенчески депресия, индуцирана от морфин и меперидин. Пентазоцинът има около 1/50 антагонистичната активност на налорфин. Освен това има седативна активност.

Появата на значителна аналгезия обикновено се среща между 15 и 30 минути след прилагане на перорално прилагане и продължителността на действието обикновено е три часа или по -дълго.

Пентазоцинът се абсорбира добре от стомашно -чревния тракт. Концентрациите в плазмата съвпадат тясно с продължителността на настъпването и интензивността на аналгезия. Времето до средна концентрация на пик при 24 нормални доброволци е 1,7 часа (диапазон от 0,5 до 4 часа) след перорално прилагане, а средният полуживот за елиминиране на плазмата е 3,6 часа (диапазон от 1,5 до 10 часа).

Пентазоцинът се метаболизира в черния дроб и се отделя предимно в урината. Продуктите от окисляването на крайните метилови групи и конюгатите на глюкуронид се отделят от бъбрека. Елиминирането на приблизително 60% от общата доза се случва в рамките на 24 часа. Пентазоцинът преминава в циркулацията на плода.

Налоксон, когато се прилага перорално при 0,5 mg, няма фармакологична активност. Налоксон хидрохлорид, прилаган в парентерално в същата доза, е антагонист на пентазоцин и чист антагонист на наркотичните аналгетици.

Talwin NX (pentazocine и naloxone) is a potent analgesic when administered orally. However the presence of naloxone in Talwin NX (pentazocine и naloxone) is intended to prevent the effect of pentazocine if the product is misused by injection.

Проучванията при животни показват, че наличието на налоксон не засяга пентазоцинната аналгезия, когато комбинацията е дадена перорално. Ако комбинацията е дадена чрез инжектиране, действието на пентазоцина се неутрализира.

Информация за пациента за Talwin NX

Пациентите, получаващи Talwin NX (пентазоцин и налоксон), трябва да бъдат дадени следните инструкции от лекаря:

• Пациентите трябва да бъдат уведомени, че Talwin NX (пентазоцин и налоксон) е наркотично облекчение на болката и трябва да се приема само според указанията.
• Дозата на Talwin NX (пентазоцин и налоксон) не трябва да се коригира без консултация с лекар или друг медицински специалист.
• Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че Talwin NX (пентазоцин и налоксон) може да причини замаяност на сънливостта или замаяност и да нарушава умствената и/или физическа способност, необходима за изпълнение на потенциално опасни задачи (например шофиране на операционни машини). Пациентите са започнали на Talwin NX (пентазоцин и налоксон) или пациенти, чиято доза е коригирана, трябва да се въздържа от всяка потенциално опасна активност, докато не се установи, че те не са засегнати неблагоприятно.
• Talwin NX (pentazocine и naloxone) will add to the effect of алкохол и other CNS depressants (such as antihistamines sedatives hypnotics tranquilizers general anesthetics phenothiazines other opioids и monoamine oxidase [MAO]inhibitors).
• Пациентите не трябва да комбинират Talwin NX (пентазоцин и налоксон) с алкохол или други депресанти на централната нервна система (транквилатори на сънните споразумения), с изключение на заповедта на предписващия лекар, тъй като могат да възникнат опасни адитивни ефекти, което води до сериозно нараняване или смърт.
• Жените на детероден потенциал, които стават или планират да забременеят, трябва да се консултират с лекар преди започване или продължаване на терапията с Talwin NX (пентазоцин и налоксон).
• Безопасната употреба при бременност не е установена. Продължителната употреба на опиоидни аналгетици по време на бременност може да причини неонатална физическа зависимост и може да настъпи оттегляне на новородени.
• Ако пациентите са получавали лечение с Talwin NX (пентазоцин и налоксон) за повече от няколко седмици и е посочено прекратяването на терапията, те трябва да бъдат консултирани за важността на безопасното намаляване на дозата и това рязко прекратяване на лекарството може да ускори симптомите на изтегляне. Лекарят трябва да осигури график на дозата, за да постигне постепенно прекратяване на лекарството.
• Пациентите трябва да бъдат уведомени, че Talwin NX (пентазоцин и налоксон) е потенциално лекарство за злоупотреба. Те трябва да го предпазят от кражба. Никога не трябва да се дава на никой друг, освен от индивида, за когото е предписано.
• Пациентите трябва да бъдат инструктирани да държат Talwin NX (пентазоцин и налоксон) на сигурно място извън обсега на децата. Когато Talwin NX (пентазоцин и налоксон) вече не е необходим, моля, консултирайте се с вашия фармацевт за правилни инструкции за изхвърляне.
• Както при други опиоиди пациенти, приемащи Talwin NX (пентазоцин и налоксон), трябва да се посъветват потенциала за тежък запек; Трябва да се започне подходящи слабителни и/или омекотители на изпражненията, както и други подходящи лечения от началото на опиоидната терапия.
• Пациентите трябва да бъдат посъветвани за най -често срещаните нежелани събития, които могат да възникнат при приемане на Talwin NX (пентазоцин и налоксон): запек за гадене в гадене сомна гладка замаяност се успокояване и изпотяване.