Travatan Z

Описание за Travatan Z

Travoprost е синтетичен аналог на простагландин F. Химическото му име е [1 R -[Lα (z) 2β (L. E 3 R *) 3α5α]]-7- [35-дихидрокси-2- [3-хидрокси-4- [3- (трифлуорометил) фенокси] -1 -бутенил] циклопентил] -5-хептенена киселина 1 -метилетилестър. Той има молекулна формула на c ₂₆ H ₃₅ F ₃ O ₆ и молекулно тегло от 500,55. Химическата структура на Травопрост е:

Travoprost е ясно безцветно до леко жълто масло, което е много разтворимо в ацетонитрилен метанол октанол и хлороформ. Той е практически неразтворим във вода.

Travatan Z® (офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% се доставя като стерилен буфериран воден разтвор на Travoprost с рН от приблизително 5,7 и осмолалност приблизително 290 mosmol/kg.

Travatan Z® съдържа активен: Travoprost 0,04 mg/ml; Неактивни: полиоксил 40 Хидрогенирано рициново масло sof ZIA® (пропилен гликол сорбитол хлорид на пропилен гликол) натриев хидроксид и/или хидрохлорна киселина (за регулиране на рН) и пречистена вода USP. Запазена в бутилката с йонна буферирана система sof Zia®.

Използване за Travatan Z

Travatan Z® (Ophthalmic разтвор на Travoprost) 0,004% е показана за намаляване на повишеното вътреочно налягане (IOP) при пациенти с отворен ъгъл глаукома или очна хипертония.

Дозировка за Travatan Z

Препоръчителната доза е един спад в засегнатото око (и) веднъж дневно вечерта. Travatan Z не трябва да се прилага повече от веднъж дневно, тъй като е показано, че по -честото прилагане на аналози на простагландин може да намали понижаващия ефект на ВОН.

Намаляването на IOP започва приблизително 2 часа след първото приложение с максимален ефект, достигнат след 12 часа.

Travatan Z може да се използва едновременно с други локални офталмологични лекарствени продукти за понижаване на ВОН. Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко 5 минути един от друг.

Има ли амоксицилин сулфа в него

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Офталмологичен разтвор, съдържащ Travoprost 0,04 mg/ml.

Съхранение и обработка

Travatan Z е стерилен изотонен буфериран запазен воден разтвор на Travoprost (NULL,04 mg/ml).

Travatan Z. се доставя като 2,5 ml разтвор в 4 ml и 5 ml разтвор в 7,5 ml овален естествен полипропилен бутилка с бутилка с естествен полипропилен на върха на капкомер и тюркоазен полипропилен или полиетилен с висока плътност. Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около затварянето и зоната на шията на пакета.

2,5 ml запълване NDC 0065-0260-25
5 ml запълване NDC 0065-0260-05

Съхранение

Съхранявайте при 2 ° C до 25 ° C (36 ° F до 77 ° F).

След отваряне на Travatan Z може да се използва до датата на изтичане на бутилката.

Разпространено от: Novartis Pharmaceuticals Corporation Източен Хановер Ню Джърси 07936. Ревизиран: април 2020 г.

Странични ефекти за Travatan Z

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Най -честата нежелана реакция, наблюдавана при контролирани клинични изпитвания с Travatan и Travatan Z, е очна хиперемия, която е съобщена при 30% до 50% от пациентите. До 3% от пациентите са прекратили терапията поради конюнктивална хиперемия. Очните нежелани реакции, отчетени при честота от 5% до 10% в тези клинични изпитвания, включват намалена болка в зрителната острота Дискомфорт на чуждото сензация на тялото и сърбеж.

Очни нежелани реакции, отчетени при честота от 1% до 4% в клинични изпитвания с Travatan или Travatan Z, включват анормално зрение блефарит замъглява визия Катарактен конюнктивит роговика Оцветяване на сухото око Ирис Разклоняване Кератит.

Non-ocular adverse reactions reported at an incidence of 1% to 5% in these clinical studies were allergy angina pectoris anxiety arthritis back pain bradycardia bronchitis chest pain cold/flu syndrome depression dyspepsia gastrointestinal disorder headache hypercholesterolemia hypertension hypotension infection pain prostate disorder sinusitis urinary incontinence and urinary tract infections.

Опит за постмаркетиране

По време на клиничната практика са идентифицирани допълнителни нежелани реакции по време на одобрение след одобрение на Travatan или Travatan Z. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. Реакциите, избрани за включване поради тяхната честота на сериозността на отчитане на възможната причинно -следствена връзка с Траватан или Траватан Z, или комбинация от тези фактори, включват: аритмия, повръщаща епистаксис тахикардия и безсъние.

При постмаркетинг употребата с простагландин аналози periorbital и капак на капака, включително задълбочаване на клепача, сулкус са наблюдавани.

Лекарствени взаимодействия за Travatan Z

Не е предоставена информация

Предупреждения за Travatan Z

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Travatan Z

Пигментация

Съобщава се, че офталмологичният разтвор на Travoprost причинява промени в пигментираните тъкани. Най -често докладваните промени са засилената пигментация на ирисовата периорбитална тъкан (клепач) и мигли. Очаква се пигментацията да се увеличи, докато се прилага травопрост. Промяната на пигментацията се дължи на повишено съдържание на меланин в меланоцитите, а не на увеличаване на броя на меланоцитите. След прекратяване на пигментацията на Travoprost на ириса вероятно ще бъде постоянна, докато пигментацията на периорбиталната тъкан и промените в миглите се съобщава, че е обратима при някои пациенти. Пациентите, които получават лечение, трябва да бъдат информирани за възможността за засилена пигментация. Дългосрочните ефекти от засилената пигментация не са известни.

Промяната на цвета на ириса може да не се забелязва от няколко месеца до години. Обикновено кафявата пигментация около ученика се разпространява концентрично към периферията на ириса и целия ирис или части от ириса стават по -кафеникави. Нито Неви, нито луничките на ириса изглежда са засегнати от лечението. Докато лечението с Travatan Z® (офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% може да продължи при пациенти, които развиват забележимо повишена пигментация на ириса, тези пациенти трябва да бъдат изследвани редовно (виж Информация за пациента ).

Променя се миглите

Travatan Z.® may gradually change eyelashes and vellus hair in the treated eye. These changes include increased length thickness and number of lashes. Eyelash changes are usually reversible upon discontinuation of treatment.

Вътреочно възпаление

Travatan Z.® should be used with caution in patients with active intraocular inflammation (e.g. uveitis) because the inflammation may be exacerbated.

Макулен оток

Съобщава се за макулен оток, включително цистоиден макулен оток по време на лечение с офталмологичен разтвор на Травопрост. Travatan Z® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с афакик при псевдофакични пациенти с разкъсана капсула за задна леща или при пациенти с известни рискови фактори за макулен оток.

Възпалителна или неоваскуларна глаукома

Travatan Z.® has not been evaluated for the treatment of angle-closure inflammatory or neovascular глаукома.

Бактериален кератит

Има съобщения за бактериален кератит, свързан с използването на множество дози контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали едновременна роговична болест или прекъсване на очната епителна повърхност (виж Информация за пациента ).

Използвайте с контактни лещи

Контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди интелилация на Travatan Z® и могат да бъдат преназначени 15 минути след администрацията му.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Двугодишните изследвания на карциногенността при мишки и плъхове при подкожни дози от 10 30 или 100 mcg/kg/ден не показват никакви доказателства за канцерогенен потенциал. Въпреки това при 100 mcg/kg/ден мъжки плъхове са били лекувани само за 82 седмици и максималната поносима доза (MTD) не е постигната в проучването на мишката. Високата доза (100 meg/kg) съответства на нивата на експозиция над 400 пъти по -голяма от човешката експозиция при максимална препоръчителна човешка очна доза (MRHOD) от 0,04 мега/kg въз основа на плазмените нива на лекарството.

Травопростът не е мутагенен в теста на мишката на мишката на мишката на AMES или тест за аберация на хромозома на плъхове. Леко увеличаване на мутантната честота се наблюдава в един от двата миши лимфомни анализа в присъствието на активиращи ензими на плъхове S-9.

Travoprost не влияе на индексите на чифтосване или плодовитост при мъжки или женски плъхове при подкожни дози до 10 mcg/kg/ден [250 пъти повече от максималната препоръчителна човешка очна доза от 0,04 mcg/kg/ден на база MEG/kg (MRHOD)]. При 10 mcg/kg/ден средният брой на корпорацията лутея е намален и загубите след имплантация са увеличени. Тези ефекти не са наблюдавани при 3 mcg/kg/ден (75 пъти повече от MRHOD).

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category C

Тератогенни ефекти : Travoprost е тератогенна при плъхове при интравенозна (IV) доза до 10 mcg/kg/ден (250 пъти повече Дози до 3 mcg/kg/ден (75 пъти по-голяма от MRHOD) или при мишки при подкожни дози до 1 mcg/kg/ден (25 пъти по-голям от MRHOD). > 0,3 mcg/kg/ден (NULL,5 пъти повече от MRHOD).

При потомството на женски плъхове, които са получавали травопрост подкожно от 7 -ия ден от бременността до ден на лактация 21 в дози ≥ 0,12 mcg/kg/ден (3 пъти по -голям от MRHOD), честотата на следродилната смъртност е повишена и намаляването на телесното тегло е намалена. Развитието на новороденото също е повлияно, доказано от забавено отваряне на отворите за отваряне на очите и препутивно разделяне и от намалена двигателна активност.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на Travatan Z® (Travoprost Ophthalmic Solution) 0,004% приложение при бременни жени. Тъй като репродуктивните изследвания върху животни не винаги предсказват човешки отговор, Travatan Z® трябва да се прилага по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Проучване при лактиращи плъхове показа, че радиоактивни травопрост и/или неговите метаболити са екскретирани в млякото. Не е известно дали това лекарство или неговите метаболити са екскретирани в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Travatan Z® се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Използването при педиатрични пациенти под 16-годишна възраст не се препоръчва поради потенциални опасения за безопасност, свързани с повишена пигментация след дългосрочна хронична употреба.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи клинични разлики в безопасността или ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Чернодробно и бъбречно увреждане

Офталмологичен разтвор на Travoprost 0,004% е проучен при пациенти с чернодробно увреждане, а също и при пациенти с бъбречно увреждане. При тези пациенти не са наблюдавани клинично значими промени в хематологичните данни за химията на кръвта или лабораторията за анализ на урината.

Информация за предозиране за Travatan Z

Не е предоставена информация.

Противопоказания за Travatan Z

Няма

Клинична фармакология for Траватан Z

Механизъм на действие

Свободна киселина на Travoprost A Analog на простагландин е селективен агонист на простаноидния рецептор на FP, за който се смята, че намалява вътреочното налягане чрез увеличаване на оттока на Uveoscleral. Точният механизъм на действие е неизвестен по това време.

Фармакокинетика

Травопрост се абсорбира през роговицата и се хидролизира до активната свободна киселина. Данните от четири многократни фармакокинетични проучвания (общо 107 лица) показват, че плазмените концентрации на свободната киселина са под 0,01 ng/ml (границата на количествено определяне на анализа) при две трети от субектите. При тези индивиди с количествено измерими плазмени концентрации (n = 38) средната плазмена CMAX е 0,018 ± 0,007 ng/ml (варира от 0,01 до 0,052 ng/ml) и се достига в рамките на 30 минути. От тези изследвания се изчислява, че Travoprost има плазмен полуживот от 45 минути. Няма разлика в плазмените концентрации между 1 и 7 дни, което показва, че стационарното състояние е достигнато рано и че няма значително натрупване.

Travoprost Изопропилов естер пролекарството се хидролизира от естерази в роговицата до биологично активната си свободна киселина. Систематично свободната киселина на травопрост се метаболизира до неактивни метаболити чрез бета-окисляване на веригата А (карбоксилна киселина), за да се даде 12-динор и 1234-тетранорни аналози чрез окисляване на 15-хидроксилната част, както и чрез намаляване на 1314 двойна връзка.

Елиминирането на киселина на свободна от травопрост от плазмата е бързо и нивата обикновено са под границата на количествено определяне в рамките на един час след дозирането. Полуживотът на елиминирането на терминала на свободната киселина на Травопрост се оценява от четиринадесет лица и варира от 17 минути до 86 минути със средния полуживот от 45 минути. По -малко от 2% от локалната очна доза на Travoprost се отделя в урината в рамките на 4 часа като киселина на свободна от Травопрост.

Клинични изследвания

При клинични проучвания пациентите с отворен глаукома или очна хипертония и базово налягане от 25-27 mm Hg, които са били лекувани с Travatan® (Travoprost Ophthalmic Solution) 0,004% или Travatan Z® (Travoprost Ophthalmic разтвор) 0,004% е дозирано веднъж на всеки вечер. В подгрупи анализите на тези проучвания означават намаляване на ВОН при пациенти с черни е до 1,8 mm Hg по-голямо, отколкото при пациенти, които не са черни. Понастоящем не е известно дали тази разлика се приписва на раса или на силно пигментирани ириди.

При многоцентрови рандомизирани контролирани изпитвания пациенти със средно базово вътрешнооческо налягане от 24-26 mm Hg върху тимоптичен* 0,5% оферта, които са били лекувани с Travatan® (Travoprost Ophthalmic Solution) 0,004% дозират QD при вътрешнооптно налягане.

Информация за пациента за работа z

Потенциал за пигментация

Пациентите трябва да бъдат посъветвани за потенциала за повишена кафява пигментация на ириса, която може да бъде постоянна. Пациентите също трябва да бъдат информирани за възможността за потъмняване на кожата на клепачите, което може да бъде обратимо след прекратяване на Travatan Z® (Ophthalmic разтвор на Travoprost) 0,004%.

Потенциал за промени в миглите

Пациентите също трябва да бъдат информирани за възможността за промени в косата на миглите и велусите в лекуваното око по време на лечението с Travatan Z®. Тези промени могат да доведат до несъответствие между очите с дебелина на дължината пигментация Брой мигли или косъмчета от велус и/или посока на растеж на миглите. Промените в миглите обикновено са обратими при прекратяване на лечението.

Работа с контейнера

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да избягват да позволяват върха на контейнера за разпределяне да контактуват с околните структури на пръстите или каквато и да е друга повърхност, за да се избегне замърсяване на разтвора от обикновени бактерии, за които се знае, че причиняват очни инфекции. Сериозната повреда на окото и последващата загуба на зрението може да бъде резултат от използване на замърсени решения.

Кога да потърсите съвет на лекар

Пациентите също трябва да бъдат посъветвани, че ако развият междукуларно състояние (напр. Травма или инфекция), да имат очна хирургия или да развият някакви очни реакции, особено конюнктивит и реакции на клепачите, те трябва незабавно да потърсят съвета на своя лекар относно продължаващата употреба на Travatan Z®.

Използвайте с контактни лещи

Контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди интелилация на Travatan Z® и могат да бъдат преназначени 15 минути след администрацията му.

Използвайте с други офталмологични лекарства

Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко пет (5) минути между приложенията.