Траватан

Описание за Траватан

Travoprost е синтетичен аналог на простагландин F. Химическото му наименование е [1R- [1α (z) 2β (1E3R*) 3α5α]]-7- [35dihydroxy-2- [3-хидрокси-4- [3- (трифлуорометил) фенокси] -1-бутенил] циклопентил] -5-хевтоикова киселина 1Метилстестър. Той има молекулна формула на c ₂₆ H ₃₅ F ₃ O ₆ и молекулно тегло от 500,55. Химическата структура на Травопрост е:

Travoprost е ясно безцветно до леко жълто масло, което е много разтворимо в ацетонитрилен метанол октанол и хлороформ. Той е практически неразтворим във вода.

Travatan Z. ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% се доставя като стерилен буфериран воден разтвор на Travoprost с рН приблизително 5,7 и осмолалност от приблизително 290 mosmol/kg.

Travatan Z. ^® съдържа Активен: Травопрост 0,04 mg/ml; Неактивен: Полиоксил 40 Хидрогенирано рициново масло Sofzia ^® (Пропилен пропилен гликол сорбитол хлорид) натриев хидроксид и/или солна киселина (за регулиране на рН) и пречистена вода USP. Запазена в бутилката с йонна буферирана система Sofzia ^® .

Използване за Траватан

Travatan Z. ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% е показана за намаляване на повишеното вътреочно налягане при пациенти с глаукома с отворен ъгъл или очна хипертония.

Дозировка за Траватан

Препоръчителната доза е един спад в засегнатото око (и) веднъж дневно вечерта. Travatan Z. ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) не трябва да се прилага повече от веднъж дневно, тъй като е показано, че по -честото прилагане на аналози на простагландин може да намали ефекта на понижаване на вътреочното налягане.

Намаляването на вътреочното налягане започва приблизително 2 часа след първото приложение с максимален ефект, достигнат след 12 часа.

Travatan Z. ^® Може да се използва едновременно с други локални офталмологични лекарствени продукти за понижаване на вътреочното налягане (IOP). Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко 5 минути един от друг.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Офталмологичен разтвор, съдържащ Travoprost 0,04 mg/ml.

Странични ефекти на Synthroid 75 MCG

Съхранение и обработка

Travatan Z. ^® (Травопрост офталмологичен разтвор) 0,004% е стерилен изотонен буфериран запазен воден разтвор на Travoprost (NULL,04 mg/ml), доставен в овален капнеганин на Alcon ^® пакетна система.

Travatan Z. ^® се доставя като 2,5 ml разтвор в 4 ml и 5 ml разтвор в 7,5 ml естествен полипропилен бутилка с естествен връх на полипропилен капкомер и тюркоазен полипропилен или полиетилен с висока плътност полиетилен. Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около затварянето и зоната на шията на пакета.

2,5 ml запълване - NDC 0065-0260-25
5 ml запълване ---- NDC 0065-0260-05

Съхранение

Съхранявайте при 2 ° C - 25 ° C (36 ° F - 77 ° F).

Разпределено от: Alcon Laboratories Inc. Форт Уърт Тексас 76134. Ревизиран: Септември 2017 г.

Странични ефекти за Траватан

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Най -често срещаната нежелана реакция, наблюдавана при контролирани клинични изпитвания с траватан ^® (Травопрост Офталмологичен разтвор) 0,004% и Траватан Z ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% е очна хиперемия, която се съобщава при 30% до 50% от пациентите. До 3% от пациентите са прекратили терапията поради конюнктивална хиперемия. Очните нежелани реакции, отчетени при честота от 5% до 10% в тези клинични изпитвания, включват намалена болка в зрителната острота Дискомфорт на чуждото сензация на тялото и сърбеж.

Очни нежелани реакции, отчетени при честота от 1% до 4% в клинични изпитвания с траватан ^® Или Travatan Z. ^® Включено анормално зрение блефарит замъглява визия катаракта конюнктивит роговика Оцветяване на сухото око Пренасягане Кератит капак на ръба на очно възпаление Фотофобия субконюнктивален кръвоизлив и разкъсване.

Nonocular adverse reactions reported at an incidence of 1% to 5% in these clinical studies were allergy angina pectoris anxiety arthritis back pain bradycardia bronchitis chest pain cold/flu syndrome depression dyspepsia gastrointestinal disorder headache hypercholesterolemia hypertension hypotension infection pain prostate disorder sinusitis urinary incontinence and urinary tract infections.

Опит за постмаркетиране

По време ^® Или Travatan Z. ^® в клиничната практика. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. Реакциите, избрани за включване поради тяхната честота на сериозността на отчитане на възможната причинно -следствена връзка с Траватан ^® Или Travatan Z. ^® или комбинация от тези фактори включва: аритмия, повръщаща епистаксис тахикардия и безсъние.

При постмаркетинг употребата с простагландин аналози periorbital и капак на капака, включително задълбочаване на клепача, сулкус са наблюдавани.

Лекарствени взаимодействия за Траватан

Не е предоставена информация

Предупреждения за Траватан

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Траватан

Пигментация

Съобщава се, че офталмологичният разтвор на Travoprost причинява промени в пигментираните тъкани. Най -често докладваните промени са засилената пигментация на ирисовата периорбитална тъкан (клепач) и мигли. Очаква се пигментацията да се увеличи, докато се прилага травопрост. Промяната на пигментацията се дължи на повишено съдържание на меланин в меланоцитите, а не на увеличаване на броя на меланоцитите. След прекратяване на пигментацията на Travoprost на ириса вероятно ще бъде постоянна, докато пигментацията на периорбиталната тъкан и промените в миглите се съобщава, че е обратима при някои пациенти. Пациентите, които получават лечение, трябва да бъдат информирани за възможността за засилена пигментация. Дългосрочните ефекти от повишената пигментация не са известни.

Промяната на цвета на ириса може да не се забелязва от няколко месеца до години. Обикновено кафявата пигментация около ученика се разпространява концентрично към периферията на ириса и целия ирис или части от ириса стават по -кафеникави. Нито Неви, нито луничките на ириса изглежда са засегнати от лечението. Докато лечение с Travatan Z ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% могат да продължат при пациенти, които развиват забележимо повишена пигментация на ириса, тези пациенти трябва да бъдат изследвани редовно [виж Информация за пациента ].

Променя се миглите

Travatan Z. ^® Може постепенно да сменя миглите и косата на велус в третираното око. Тези промени включват увеличена дебелина на дължината и брой мигли. Промените в миглите обикновено са обратими при прекратяване на лечението.

Предимства на добавките за екстракт от гроздови семена

Вътреочно възпаление

Travatan Z. ^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с активно вътреочно възпаление (например увеит), тъй като възпалението може да се изостри.

Макулен оток

Съобщава се за макулен оток, включително цистоиден макулен оток по време на лечение с офталмологичен разтвор на Травопрост. Travatan Z. ^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с афаки при псевдофакични пациенти с разкъсана капсула за задна леща или при пациенти с известни рискови фактори за макулен оток.

Възпалителна или неоваскуларна глаукома

Travatan Z. ^® не е оценен за лечение на възпалителна или неоваскуларна глаукома.

Бактериален кератит

Има съобщения за бактериален кератит, свързан с използването на множество дози контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали едновременна роговична болест или прекъсване на очната епителна повърхност [виж Информация за пациента ].

Използвайте с контактни лещи

Контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди интелилация на Travatan Z ^® и може да бъде преназначено 15 минути след администрацията му.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Двугодишните изследвания на карциногенността при мишки и плъхове при подкожни дози от 10 30 или 100 mcg/kg/ден не показват никакви доказателства за канцерогенен потенциал. Въпреки това при 100 mcg/kg/ден мъжки плъхове са били лекувани само за 82 седмици и максималната поносима доза (MTD) не е постигната в проучването на мишката. Високата доза (100 mcg/kg) съответства на нивата на експозиция над 400 пъти по -голямо от човешката експозиция при максимално препоръчаната човешка очна доза (MRHOD) от 0,04 mcg/kg въз основа на плазмените нива на лекарства.

Травопростът не е мутагенен в теста на мишката на мишката на мишката на AMES или тест за аберация на хромозома на плъхове. Леко увеличаване на мутантната честота се наблюдава в един от двата миши лимфомни анализа в присъствието на активиращи ензими на плъхове S-9.

Travoprost не влияе на индексите за чифтосване или плодовитост при мъжки или женски плъхове при подкожни дози до 10 mcg/kg/ден (250 пъти по -голям от MRHOD от 0,04 mcg/kg/ден на база MCG/kg). При 10 mcg/kg/ден средният брой на корпорацията лутея е намален и загубите след имплантация са увеличени. Тези ефекти не са наблюдавани при 3 mcg/kg/ден (75 пъти повече от MRHOD).

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category C

Тератогенни ефекти

Travoprost е тератогенна при плъхове при интравенозна доза до 10 mcg/kg/ден [250 пъти повече от максималната препоръчителна човешка очна доза (MRHOD)], доказана от увеличаване на честотата на скелетни малформации, както и външна и висцерална малформация. Травопростът не е тератогенен при плъхове при интравенозни дози до 3 mcg/kg/ден (75 пъти по -голям от MRHOD) или при мишки при подкожни дози до 1 mcg/kg/ден (25 пъти по -голям от MRHOD). Travoprost доведе до увеличаване на загубите след имплантация и намаляване на жизнеспособността на плода при плъхове при интравенозни дози, по-големи от 3 mcg/kg/ден (75 пъти по-голям от MRHOD) и при мишки при подкожни дози, по-големи от 0,3 mcg/kg/ден (NULL,5 пъти по-голям от MRHOD).

При потомството на женски плъхове, които са получавали травопрост подкожно от 7 -ия ден от бременността до ден на лактация 21 в дози от = 0,12 mcg/kg/ден (3 пъти по -голямо от MRHOD), честотата на следродилната смъртност е увеличена и намаляването на телесното тегло е намалена. Развитието на новороденото също е повлияно, доказано от забавено отваряне на отворите за отваряне на очите и препутивно разделяне и от намалена двигателна активност.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на Travatan Z ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% приложение при бременни жени. Тъй ^® трябва да се прилага по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Проучване при лактиращи плъхове показа, че радиоактивни травопрост и/или неговите метаболити са екскретирани в млякото. Не е известно дали това лекарство или неговите метаболити са екскретирани в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко трябва ^® се администрира на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Използването при педиатрични пациенти под 16-годишна възраст не се препоръчва поради потенциални опасения за безопасност, свързани с повишена пигментация след дългосрочна хронична употреба.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи клинични разлики в безопасността или ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Чернодробно и бъбречно увреждане

Офталмологичен разтвор на Travoprost 0,004% е проучен при пациенти с чернодробно увреждане, а също и при пациенти с бъбречно увреждане. При тези пациенти не са наблюдавани клинично значими промени в хематологичните данни за химията на кръвта или лабораторията за анализ на урината.

Информация за предозиране за Траватан

Не е предоставена информация

Противопоказания за Траватан

Няма.

Клинична фармакология for Travatan

Механизъм на действие

Свободна киселина на Travoprost A Analog на простагландин е селективен агонист на простаноидния рецептор на FP, за който се смята, че намалява вътреочното налягане чрез увеличаване на оттока на Uveoscleral. Точният механизъм на действие е неизвестен по това време.

Фармакокинетика

Травопрост се абсорбира през роговицата и се хидролизира до активната свободна киселина. Данните от 4 множество дозови фармакокинетични проучвания (общо 107 лица) показват, че плазмените концентрации на свободната киселина са под 0,01 ng/ml (границата на количествено определяне на анализа) при две трети от субектите. При тези индивиди с количествено измерими плазмени концентрации (n = 38) средната плазмена CMAX е 0,018 ± 0,007 ng/ml (варира от 0,01 до 0,052 ng/ml) и се достига в рамките на 30 минути. От тези изследвания се изчислява, че Travoprost има плазмен полуживот от 45 минути. Няма разлика в плазмените концентрации между 1 и 7 дни, което показва, че стационарното състояние е достигнато рано и че няма значително натрупване.

Travoprost Изопропилов естер пролекарството се хидролизира от естерази в роговицата до биологично активната си свободна киселина. Систематично свободната киселина на травопрост се метаболизира до неактивни метаболити чрез бета-окисляване на α (карбоксилна киселина) верига, за да се даде 12-динор и 1234-тетранорни аналози чрез окисляване на 15-хидроксилната част, както и чрез намаляване на 13 14 двойна връзка.

Елиминирането на киселина на свободна от травопрост от плазмата е бързо и нивата обикновено са под границата на количествено определяне в рамките на един час след дозирането. Полуживотът на елиминирането на терминала на свободната киселина на Травопрост се оценява от четиринадесет лица и варира от 17 минути до 86 минути със средния полуживот от 45 минути. По -малко от 2% от локалната очна доза на Travoprost се отделя в урината в рамките на 4 часа като киселина на свободна от Травопрост.

Клинични изследвания

В клинични проучвания пациенти с отворен ъгъл глаукома или очна хипертония и базова налягане от 25-27 mmHg, които са били лекувани с траватан ^® (Травопрост офталмологичен разтвор) 0,004% или Travatan Z ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004% дозирано веднъж дневно вечерта демонстрира намаляване на 7-8 mmHg при вътреочно налягане. В подгрупи анализите на тези проучвания означават намаляване на ВОН при пациенти с черни е до 1,8 mmHg по-голямо, отколкото при пациенти, които не са черни. Понастоящем не е известно дали тази разлика се приписва на раса или на силно пигментирани ириди.

При многоцентрови рандомизирани пациенти с контролиран изпит със средно базово вътреочно налягане от 24-26 mmHg върху тимоптичен* 0,5% два пъти дневно, които са били лекувани с траватан ^® (Травопрост офталмологичен разтвор) 0,004% дозират дневно допълнително до тимоптично* 0,5% два пъти дневно демонстрират 6-7 mmHg намаления при вътреочно налягане.

Информация за пациента за Travatan

Потенциал за пигментация

Посъветвайте се на пациента за потенциала за повишена кафява пигментация на ириса, която може да бъде постоянна. Информирайте пациента за възможността за потъмняване на кожата на клепачите, което може да бъде обратимо след прекратяване на Travatan Z ^® (Офталмологичен разтвор на Travoprost) 0,004%.

Потенциал за промени в миглите

Информирайте пациента за възможността за промени в косата на мигли и велус в лекуваното око по време на лечение с Travatan Z ^® . Тези промени могат да доведат до несъответствие между очите с дебелина на дължината пигментация Брой мигли или косъмчета от велус и/или посока на растеж на миглите. Промените в миглите обикновено са обратими при прекратяване на лечението.

Ксанакс е какъв вид лекарство

Работа с контейнера

Инструктирайте пациента да избягва да разрешите върха на контейнера за разпределяне да контактува с околните структури на пръстите или каквато и да е друга повърхност, за да избегнете замърсяване на разтвора от обикновени бактерии, за които се знае, че причиняват очни инфекции. Сериозната повреда на окото и последващата загуба на зрението може да бъде резултат от използване на замърсени решения.

Кога да потърсите съвет на лекар

Посъветвайте се на пациента, че ако те развият междукуларно състояние (например травма или инфекция), имат очна хирургия или развиват някакви очни реакции, особено конюнктивит и реакции на клепачите, те трябва незабавно да потърсят съвета на своя лекар относно продължаващата употреба на Travatan Z ^® .

Използвайте с контактни лещи

Контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди интелилация на Travatan Z ^® и може да бъде преназначено 15 минути след администрацията му.

Използвайте с други офталмологични лекарства

Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат поне 5 минути между приложенията.