Уникален

Предупреждение

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на Unasyn ^® и други антибактериални лекарства, които Unasyn трябва да се използва само за лечение на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от бактерии.

Описание за Unasyn

UNASYN е инжекционна антибактериална комбинация, състояща се от полусинтетичния антибактериален ампицилин натрий и бета-лактамазата инхибитор сулбактам натрий за интравенозно и интрамускулно приложение.

Ампицилинът натрий се получава от ядрото на пеницилин 6-аминопенициланова киселина. Химически е монозодий (2S 5R 6R) -6-[(R) -2-амино-2-фенилацетамидо] -3 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилат и има молекулно тегло 371,39. Химическата му формула е c ₁₆ H ₁₈ N ₃ Те ₄ S. Структурната формула е:

Сулбактамният натрий е производно на основното ядро ​​на пеницилин. Химически сулбактам натрий е натриев пеницилинат сулфон; Натрий (2S 5R) -33-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилат 44-диоксид. Химическата му формула е c ₈ H ₁₀ Nnao ₅ S с молекулно тегло 255,22. Структурната формула е:

Unasyn ampicillin Натриев/сулбактам натриев парентерален комбинация се предлага като бял до бял сух прах за възстановяване. Unasyn сухият прах е свободно разтворим във водни разредители, за да се получат бледожълти до жълти разтвори, съдържащи ампицилин натрий и сулбактам натриев, еквивалентен на 250 mg ампицилин на ml и 125 mg сулбактам на ml. PH на разтворите е между 8.0 и 10.0.

Разредените разтвори (до 30 mg ампицилин и 15 mg сулбактам на ml) са по същество безцветни до бледожълти. PH на разредени разтвори остава същото.

1,5 g unasyn (1 g ампицилин като натриева сол плюс 0,5 g сулбактам като натриева сол) парентералната съдържа приблизително 115 mg (5 meq) натрий.

3 g Unasyn (2 g ампицилин като натриева сол плюс 1 g сулбактам като натриева сол) парентералната съдържа приблизително 230 mg (10 meq) натрий.

Използва за Унасин

UNASYN е показан за лечение на инфекции поради чувствителни щамове на определените микроорганизми в условията, изброени по -долу.

Инфекции на структурата на кожата и кожата причинени от бета-лактамаза, произвеждаща щамове на Staphylococcus aureus Escherichia coli* Klebsiella spp.* (включително K. Pneumoniae* ) Протей прекрасно * Bacteroides fragilis* enterobacter spp.* и Acinetobacter c alcoaceticus.*

Забележка: За информация относно употребата при педиатрични пациенти (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Педиатрична употреба и Клинични изследвания секции).

Вътреабдоминални инфекции причинени от бета-лактамаза, произвеждаща щамове на Те изложиха студ Klebsiella spp. (включително K. Pneumoniae *) Бактероиди spp. (включително Б. Fragilis ) и Enterobacter spp.*

Гинекологични инфекции причинени от бета-лактамаза, произвеждаща щамове на Те изложиха студ * и Бактероиди spp.* (включително Б. Fragilis *).

* Ефикасността на този организъм в тази органна система е проучена при по -малко от 10 инфекции.

Докато UNASYN е показан само за състоянията, изброени по-горе инфекции, причинени от чувствителни към ампицилин организми, също са подлежащи на лечение с UNASYN поради съдържанието на ампицилин. Следователно смесените инфекции, причинени от чувствителни към ампицилин организми и бета-лактамаза, произвеждащи организми, податливи на Унасин, не трябва да изискват добавяне на друг антибактериал.

Трябва да се извършват подходящи тестове за култура и чувствителност преди лечението, за да се изолират и идентифицират организмите, причиняващи инфекция, и да се определи тяхната чувствителност към Унасин.

Терапията може да бъде въведена преди получаване на резултатите от бактериологични и чувствителност изследвания, когато има основание да се смята, че инфекцията може да включва някоя от бета-лактамазните организми, изброени по-горе в посочените системи за органи. След като резултатите са известни, терапията трябва да се коригира, ако е подходящо.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на UNASYN и други антибактериални лекарства, UNASYN трябва да се използва само за лечение на инфекции, които се доказват или силно се подозират, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Дозировка за Унасин

Unasyn може да се прилага или по IV или IM маршрутите.

За приложението IV дозата може да бъде дадена чрез бавна интравенозна инжекция в продължение на най -малко 10 минути или може да се достави и в по -големи разреждания с 50 € 100 ml съвместим разредител като интравенозна инфузия за 15 € 30 минути.

Unasyn може да се прилага чрез дълбока интрамускулна инжекция. (Вижте Упътвания за употреба -Препарация за секция за интрамускулно инжектиране).

Препоръчителната доза за възрастни на UNASYN е 1,5 g (1 g ампицилин като натриева сол плюс 0,5 g сулбактам като натриева сол) до 3 g (2 g ампицилин като натриева сол плюс 1 g сулбактам като натриева сол) на всеки шест часа. Този диапазон от 1,5 до 3 g представлява общото съдържание на ампицилин плюс съдържанието на сулбактам в UNASYN и съответства на диапазон от 1 g ампицилин/0,5 g сулбактам до 2 g ампицилин/1 g сулбактам. Общата доза сулбактам не трябва да надвишава 4 грама на ден.

Педиатрични пациенти на възраст 1 година или повече

Препоръчителната дневна доза UNASYN при педиатрични пациенти е 300 mg на kg телесно тегло, прилагано чрез интравенозна инфузия в еднакво разделени дози на всеки 6 часа. Тази доза 300 mg/kg/ден представлява общото съдържание на ампицилин плюс съдържанието на сулбактам в UNASYN и съответства на 200 mg ампицилин/100 mg сулбактам на kg на ден. Безопасността и ефикасността на UNASYN, прилагани чрез интрамускулна инжекция при педиатрични пациенти, не са установени. Педиатричните пациенти с тегло 40 kg или повече трябва да бъдат дозирани според препоръките на възрастните и общата доза сулбактам не трябва да надвишава 4 грама на ден. Ходът на интравенозната терапия не трябва рутинно да надвишава 14 дни. В клинични изпитвания повечето деца са получили курс на орални антимикробни устройства след първоначално лечение с интравенозен UNASYN. (Вижте Клинични изследвания раздел).

Нарушена бъбречна функция

При пациенти с увреждане на бъбречната функция елиминиращата кинетика на ампицилин и сулбактам се влияе по подобен начин, следователно съотношението на единия към друг ще остане постоянно, независимо от бъбречната функция. Дозата на UNASYN при такива пациенти трябва да се прилага по -рядко в съответствие с обичайната практика за ампицилин и според следните препоръки:

Таблица 3: Ръководство за дозиране на UNASYN за пациенти с бъбречно увреждане

Когато е наличен само серумен креатинин, следната формула (въз основа на половата тежест и възраст на пациента) може да се използва за превръщане на тази стойност в креатинин клирънс. Серумният креатинин трябва да представлява стабилно състояние на бъбречната функция.

Мъжки = тегло (kg) × (140  € възраст)/ 72 × серумен креатинин

Женски = Â

Съвместимост възстановяване и стабилност

Unasyn стерилен прах трябва да се съхранява при или под 30 ° C (86 ° F) преди възстановяването.

Когато съпътстващата терапия с аминогликозиди е показана UNASYN и аминогликозидите трябва да бъдат възстановени и прилагани отделно поради инактивирането на in vitro на аминогликозиди от някой от аминопеницилините.

Упътвания за употреба

Общи процедури за разтваряне

Unasyn стерилен прах за интравенозна и интрамускулна употреба може да бъде възстановена с някоя от съвместимите разредители, описани в тази вложка. Трябва да се оставят разтвори да стоят след разтваряне, за да се позволи да се разсее всяка пеника, за да се позволи визуална проверка за пълно разтваряне.

Подготовка за интравенозна употреба

1,5 g и 3,0 g бутилки: Unasyn стерилен прах в пиггибек единици може да бъде възстановен директно в желаните концентрации, използвайки някоя от следните парентерални разредители. Възстановяването на UNASYN в определените концентрации с тези разреждания осигурява стабилни разтвори за времевите периоди, посочени в следната таблица: (След посочените времеви периоди всякакви неизползвани части от разтворите трябва да бъдат изхвърлени).

Таблица 4

Ако бутилките за прасета са недостъпни стандартни флакони на Unasyn стерилен прах. Първоначално флаконите могат да бъдат възстановени със стерилна вода за инжектиране за получаване на разтвори, съдържащи 375 mg unasyn на ml (250 mg ампицилин/125 mg сулбактам на ml). След това подходящият обем трябва да бъде незабавно разреден с подходящ парентерален разредител за получаване на разтвори, съдържащи 3 до 45 mg unasyn на ml (2 до 30 mg ампицилин/1 до 15 mg сулбактам/на ml).

Подготовка за интрамускулна инжекция

1,5 g и 3,0 g стандартни флакони

Флаконите за интрамускулна употреба могат да бъдат възстановени със стерилна вода за инжекция USP 0,5% лидокаин хидрохлорид инжектиране USP или 2% лидокаин хидрохлорид инжектиране на USP. Консултирайте се с следната таблица за препоръчителни обеми, които трябва да се добавят, за да получите разтвори, съдържащи 375 mg unasyn на ml (250 mg ампицилин/125 mg сулбактам на ml). Забележка: Използвайте само прясно подготвени разтвори и администрирайте в рамките на един час след подготовката.

Таблица 6

Колко се доставя

Уникален ^® (Натрий на натрий/сулбактам на ампицилин) се доставя като стерилен изцяло бял сух прах в стъклени флакони и бутилки с прасенце. Налични са следните пакети:

Флакони, съдържащи 1,5 g ( NDC 0049-0013-83) еквивалент на UNASYN (1 g ампицилин като натриева сол плюс 0,5 g сулбактам като натриева сол).

Флакони, съдържащи 3 g ( NDC 0049-0014-83) Еквивалент на Unasyn (2 g ампицилин като натриева сол плюс 1 g сулбактам като натриева сол).

Медици за кръвно налягане от Азор странични ефекти

За да съобщите за заподозрени нежелани събития, свържете се с Pfizer Inc. на 1-800-438-1985 или FDA на 1-800-fda-1088 или https://www.fda.gov/ за доброволно докладване на нежелани реакции.

Етикетирането на този продукт може да е актуализирано. За най -новата информация за предписване, моля, посетете www.pfizer.com.

Разпространено от: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 1 0001. Ревизиран: януари 2025 г.

Странични ефекти for Unasyn

Възрастни пациенти

Уникален is generally well tolerated. The following adverse reactions have been reported in clinical trials.

Локални нежелани реакции

Болка на IM място за инжектиране - 16%
Болка на IV място за инжектиране - 3%
Тромбофлебит - 3%
Phlebitis - 1,2%

Системни нежелани реакции

Най -често съобщаваните нежелани реакции са диария при 3% от пациентите и обрива при по -малко от 2% от пациентите.

Допълнителни системни реакции, отчетени при по -малко от 1% от пациентите, са: сърбеж на гадене повръщане кандидоза умора неразположение главоболие в гърдите на гърдите Болки в корема Коремна дистинис Гласит Задържане на урина Дисурия Оток Фасиално подуване на еритема Стегнатост на гърлото в субтернална болка епистаксия и мукозално кървене.

Педиатрични пациенти

Наличните данни за безопасността за педиатрични пациенти, лекувани с UNASYN, показват подобен профил на нежелани събития на тези, наблюдавани при възрастни пациенти. Освен това при един педиатричен пациент е наблюдавана нетипична лимфоцитоза, получаваща UNASYN.

Неблагоприятни лабораторни промени

Неблагоприятните лабораторни промени, без да се вземат предвид отношенията с лекарства, които са докладвани по време на клинични изпитвания, са:

Чернодробно: Повишена AST (SGOT) Alt (SGPT) алкална фосфатаза и LDH.

Хематологичен: Намалено Хемоглобин хематокрит RBC WBC неутрофили лимфоцити тромбоцити и повишават лимфоцитите моноцити базофили еозинофили и тромбоцити.

Кръвна химия: Намалено serum albumin и total proteins.

Бъбречно: Увеличен кок и креатинин.

Анализ на урината: Наличие на RBC € ™ и хиалинови отливки в урина.

Опит за постмаркетиране

В допълнение към нежеланите реакции, отчетени от клинични изпитвания, са идентифицирани следните по време на употребата на ампицилин натриев/сулбактам натрий или други продукти, съдържащи ампицилин. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. Тези събития са избрани за включване поради комбинация от тяхната честота на сериозността или потенциалната причинно -следствена връзка с натрий на натрий/сулбактам на ампицилин.

Инфекции и зарази : Clostridioides difficile -Сасоциирана диария (виж ПредупреждениеS раздел).

Нарушения на кръвта и лимфната система: Хемолитична анемия тромбоцитопенична пурпура и Агранулокоцитис са докладвани. Тези реакции обикновено са обратими при прекратяване на терапията и се смята, че са явления на свръхчувствителност. Някои индивиди са разработили положителни директни тестове на Coombs по време на лечението с UNASYN, както при други бета-лактамни антибактериални.

Стомашно -чревни разстройства: Коремна болка холестатичен хепатит холестаза хипербилирубинемия жълтеница Ненормална чернодробна функция Мелена гастрит стоматит диспепсия и черен „език“ език. (Вижте Противопоказания и ПредупреждениеS секции).

Общи разстройства и условия на администрация: Реакция на инжекционното място

Нарушения на имунната система: Сериозни и фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактична) (виж ПредупреждениеS Раздел) Остра миокардна исхемия със или без миокарден инфаркт може да възникне като част от алергична реакция.

Нарушения на нервната система: Конвулсия и замаяност

Бъбречни и уринарни разстройства: Тубулоинтерстициален нефрит

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани : Arthralgia

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Диспнея

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Токсична епидермална некролиза на Стивънс-Джонсън Реакция на лекарството с синдром на Еозинофилия и systemic symptoms (DRESS) angioedema Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) erythema multiforme exfoliative dermatitis urticaria (see Противопоказания и ПредупреждениеS секции) и линейна IgA булозна дерматоза.

Лекарствени взаимодействия for Unasyn

Probenecid намалява бъбречната тръбна секреция на ампицилин и сулбактам. Едновременната употреба на probenecid с unasyn може да доведе до повишени и продължителни нива на кръв на ампицилин и сулбактам. Едновременното приложение на алопуринол и ампицилин увеличава значително честотата на обривите при пациенти, получаващи и двете лекарства в сравнение с пациентите, получаващи само ампицилин. Не е известно дали това потенциране на обривите на ампицилин се дължи на алопуринол или хиперурикемия, присъстваща при тези пациенти. Няма данни с Unasyn и Allopurinol, прилагани едновременно. Unasyn и аминогликозидите не трябва да се възстановяват заедно поради in vitro инактивирането на аминогликозиди от компонента на ампицилин на UNASYN.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Прилагането на UNASYN ще доведе до висока концентрация на урина на ампицилин. Високите концентрации на урина на ампицилин могат да доведат до фалшиви положителни реакции при тестване за наличие на глюкоза в урината, като се използва разтвор на Clinitest ™ Benedict “или разтвор на Fehling. Препоръчва се да се използват тестове за глюкоза на базата на ензимни реакции на глюкоза оксидаза (като Clinistix ™ или Testape ™). След прилагане на ампицилин на бременни жени е забелязано преходно намаляване на плазмената концентрация на общия конюгиран естриол естриол-глюкурониден конюгиран естрон и естрадиол. Този ефект може да възникне и с Unasyn.

Предупреждения for Unasyn

Свръхчувствителност

Съобщава се за сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции при пациенти на пеницилин терапия. Тези реакции са по -подходящи да се появяват при индивиди с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин и/или реакции на свръхчувствителност към множество алергени. Има съобщения за хора с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин, които са изпитали тежки реакции, когато са лекувани с цефалоспорини. Преди терапията с пеницилин трябва да се направи внимателно проучване по отношение на предишни реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини и други алергени. Ако възникне алергична реакция Unasyn трябва да бъде прекратена и да се въведе подходяща терапия.

Хепатотоксичност

Чернодробната дисфункция, включително хепатит и холестатична жълтеница, е свързана с използването на UNASYN. Чернодробната токсичност обикновено е обратима; Въпреки това са докладвани смъртни случаи. Чернодробната функция трябва да се наблюдава на редовни интервали при пациенти с чернодробно увреждане.

Тежки кожни нежелани реакции

Уникален may cause severe skin reactions such as toxic epidermal necrolysis (TEN) Stevens-Johnson syndrome (SJS) drug reaction with Еозинофилия и systemic symptoms (DRESS) dermatitis exfoliative erythema multiforme и Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP). If patients develop a skin обрив they should be monitored closely и Уникален discontinued if lesions progress (see Противопоказания и Нежелани реакции секции).

Clostridioides difficile-Associated Diarrhea

Clostridioides difficile Съобщава се за свързана диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително UNASYN и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибактериални лекарства. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибактериални лекарства, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибактериално лечение на протеина за управление на течности и електролити на течности на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Предпазни мерки for Unasyn

Общи

A high percentage of patients with mononucleosis who receive ampicillin develop a skin rash. Thus ampicillin class antibacterial should not be administered to patients with mononucleosis. In patients treated with UNASYN the possibility of superinfections with mycotic or bacterial pathogens should be kept in mind during therapy. If superinfections occur (usually involving Pseudomonas or Candida) the drug should be discontinued and/or appropriate therapy instituted.

Предписването на Unasyn при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни не са проведени за оценка на канцерогенен или мутагенна потенциал.

zyrtec ли ви прави сънливи

Бременност

Изследванията за репродукция са проведени при мишки плъхове и зайци в дози до десет (10) пъти повече от човешката доза и не са разкрили доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради Унасин. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо. (Вижте - ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ­Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове section ).

Труд и доставка

Проучванията при морски свинчета показват, че интравенозното приложение на ампицилин намалява честотата на маточния тонус на контракциите височина на контракциите и продължителността на контракциите. Въпреки това не е известно дали използването на UNASYN при хора по време на раждане или раждане има незабавни или забавени неблагоприятни ефекти върху плода, удължава продължителността на труда или увеличава вероятността да се наложи на фирп или друга акушерска намеса или реанимация на новороденото.

Кърмещи майки

Ниските концентрации на ампицилин и сулбактам се отделят в млякото; Следователно трябва да се внимава, когато Unasyn се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Unasyn са установени за педиатрични пациенти на възраст и по -възрастна за инфекции на структурата на кожата и кожата, както е одобрено при възрастни. Използването на UNASYN при педиатрични пациенти се подкрепя от доказателства от адекватни и добре контролирани проучвания при възрастни с допълнителни данни от педиатрични фармакокинетични изследвания Контролирано клинично изпитване, проведено при педиатрични пациенти, и след пускането на нежелани събития. (Вижте Клинична фармакология Показания и употреба Нежелани реакции Доза и приложение и Клинични изследвания секции).

Безопасността и ефективността на Unasyn не са установени за педиатрични пациенти за вътреабдоминални инфекции.

Информация за предозиране за Унасин

Неврологичните нежелани реакции, включително конвулсии, могат да възникнат с постигането на високи нива на бета-лактами на CSF. Ампицилинът може да бъде отстранен от циркулацията чрез хемодиализа. Молекулярната степен на свързване на протеина и фармакокинетиката на сулбактама предполага, че това съединение може да бъде отстранено и чрез хемодиализа.

Клинични изследвания

Инфекции на структурата на кожата и кожата при педиатрични пациенти

Данните от контролирано клинично изпитване, проведено при педиатрични пациенти, предоставят доказателства в подкрепа на безопасността и ефикасността на UNASYN за лечение на инфекции на кожата и кожата на кожата. От 99 педиатрични пациенти, оценяващи се за клинична ефикасност 60 пациенти, са получили режим, съдържащ интравенозен UNASYN, а 39 пациенти са получили режим, съдържащ интравенозен цефуроксим. Това проучване демонстрира подобни резултати (оценени на подходящ интервал след прекратяване на цялата антимикробна терапия) за пациенти, лекувани с UNASYN-and CEFUROXIME:

Таблица 2

Повечето пациенти са получили курс на перорални антимикробили след първоначално лечение с интравенозно приложение на парентерални антимикробни средства. Протоколът на изследването изисква следните три критерия да бъдат изпълнени преди прехода от интравенозна към перорална антимикробна терапия: (1) получаване на минимум 72 часа интравенозна терапия; (2) няма документирана треска за предходни 24 часа; и (3) подобряване или разрешаване на признаците и симптомите на инфекция.

Изборът на орален антимикробен агент, използван в това изпитване, се определя чрез тестване на чувствителност на оригиналния патоген, ако е изолиран към наличните орални агенти. Курсът на оралната антимикробна терапия не трябва рутинно да надвишава 14 дни.

Противопоказания за Унасин

Използването на UNASYN е противопоказано при индивиди с анамнеза за сериозни реакции на свръхчувствителност (например синдром на анафилаксия или Стивънс-Джонсън) за синдром на ампицилин сулбактам или други бета-лактамни антибактериални лекарства (например пеницилини и цефалоспорини).

Уникален is contraindicated in patients with a previous history of cholestatic жълтеница/hepatic dysfunction associated with Уникален.

Клинична фармакология for Unasyn

Общи

Непосредствено след завършването на 15-минутна интравенозна инфузия на пиковите серумни концентрации на unasyn на ампицилин и сулбактам. Серумните нива на ампицилин са подобни на тези, произведени само от прилагането на еквивалентни количества на ампицилин. Пиковите ампицилин серумни нива, вариращи от 109 до 150 mcg/ml, се постигат след прилагане на 2000 mg ампицилин плюс 1000 mg сулбактам и 40 до 71 mcg/ml след прилагане на 1000 mg ампицилин плюс 500 mg сулбактам. Съответните средни пикови серумни нива за сулбактам варират съответно от 48 до 88 mcg/ml и 21 до 40 mcg/ml. След интрамускулно инжектиране на 1000 mg ампицилин плюс 500 mg сулбактамски пикови нива на ампицилин серум, вариращи от 8 до 37 mcg/mL и се постигат пикови серумни нива на сулбактам от 6 до 24 mcg/ml.

Средният серумен полуживот и на двете лекарства е приблизително 1 час при здрави доброволци.

Приблизително 75 до 85% както от ампицилин, така и сулбактам се отделят непроменени в урината през първите 8 часа след прилагането на UNASYN при индивиди с нормална бъбречна функция. Малко по -високи и по -продължителни серумни нива на ампицилин и сулбактам могат да бъдат постигнати с едновременното приложение на пробенецид.

При пациенти с нарушена бъбречна функция елиминиращата кинетика на ампицилин и сулбактам се влияе по подобен начин, следователно съотношението на единия към друг ще остане постоянно, независимо от бъбречната функция. Дозата на Унасин при такива пациенти трябва да се прилага по -рядко в съответствие с обичайната практика за ампицилин (виж Доза и приложение раздел).

Установено е, че ампицилинът е приблизително 28% обратимо свързан към човешки серумен протеин и сулбактам, приблизително 38% обратимо обвързан.

Следните средни нива на ампицилин и сулбактам бяха измерени в изброените тъкани и течности:

Таблица 1: Концентрация на Унасин в различни телесни тъкани и течности

Проникването както на ампицилин, така и на сулбактам в цереброспинална течност в присъствието на възпалени менинги е доказано след IV прилагане на UNASYN.

Фармакокинетиката на ампицилин и сулбактам при педиатрични пациенти, получаващи UNASYN, са подобни на тези, наблюдавани при възрастни. Получени са веднага след 15-минутна инфузия от 50 до 75 mg UNASYN/kg телесно тегло и плазмени концентрации от 82 до 446 mcg ампицилин/ml и 44 до 203 mcg сулбактам/ml. Средните стойности на полуживота бяха приблизително 1 час.

Микробиология

Механизъм на действие

Ампицилинът е подобен на бензил пеницилин в неговото бактерицидно действие срещу чувствителни организми по време на етапа на активно умножение. Той действа чрез инхибиране на биосинтезата на мукопептида на клетъчната стена. Ампицилинът има широк спектър от бактерицидна активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни бактерии. (Ампицилинът обаче се разгражда от бета-лактамази и следователно спектърът на активността обикновено не включва организми, които произвеждат тези ензими).

Широка гама от бета-лактамази, открити в микроорганизмите, резистентни на пеницилини и цефалоспорини са показани в биохимичен Проучвания с бактериални системи без клетки, които да бъдат необратимо инхибирани от сулбактам. Въпреки че самият сулбактам притежава малко полезна антибактериална активност, с изключение на проучванията на целия организъм на Neisseriaceae, показват, че сулбактам възстановява активността на ампицилин срещу щамове за производство на бета-лактамаза. По-специално сулбактам има добра инхибиторна активност срещу клинично важните плазмидни медиирани бета-лактамази, най-често отговорни за прехвърлената резистентност към лекарството. Сулбактамът няма ефект върху активността на ампицилин срещу чувствителни към ампицилин щамове.

Наличието на сулбактам в състава на UNASYN ефективно разширява антибактериалния спектър на ампицилин, за да включва много бактерии, обикновено устойчиви на него, и други бета-лактамни антибактериали. По този начин UNASYN притежава свойствата на широкоспектърна антибактериален и бета-лактамазен инхибитор.

Антимикробна активност

Докато in vitro проучванията показват чувствителността на повечето щамове от следните организми, клиничната ефикасност при инфекции, различни от тези, включени в секцията за индикации и използване, не е документирана.

Грам-положителни бактерии:

Staphylococcus aureus (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Staphylococcus epidermidis (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Staphylococcus saprophyticus (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Enterococcus faecalis †
Streptococcus pneumoniae †
Streptococcus pyogenes †
Streptococcus viridans † .

Грам-отрицателни бактерии:

Хемофилус грип (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Moraxella catarrhalis (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Те изложиха студ (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Klebsiella видове (всички известни щамове са производствени бета-лактамаза)
Протей прекрасно (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia Stuartii
Morganella morganies
Neisseria gonorrhoeae (Бета-лактамаза и производство на не-бета-лактамаза)

Анаероби

Clostridium Видове †
Peptococcus Видове †
Peptostreptococcus видове
Бактероиди видове including B. fragilis

† Това не са щамове за производство на бета-лактамаза и следователно са податливи само на ампицилин.

Тестване на чувствителност

За конкретна информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic.

Фармакология на животните

Докато обратимата гликогоза се наблюдава при лабораторни животни, това явление е зависимо от дозата и времето и не се очаква да се развива в терапевтичните дози и съответните плазмени нива, постигнати по време на сравнително кратките периоди на комбинирана терапия с ампицилин/сулбактам при човека.

Информация за пациента за Unasyn

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително UNASYN, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато е предписано на Unasyn за лечение на бактериална инфекция, пациентите трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от Unasyn или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибактериал, който обикновено завършва, когато антибактериалът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибактериални пациенти могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска) дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибактериалния. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.