Инжекция с ванкомицин

Описание за ванкомицин хидрохлорид

Ванкомицин инжекция USP в пластмасовия контейнер за галактика (PL 2040) съдържа ванкомицин, добавен като ванкомицин хидрохлорид USP. Това е трициклично гликопептидно антибиотично лекарство, получено от Amycolatopsis orientalis (преди Nocardia orientalis ). Молекулярната формула е c ₆₆ H ₇₅ Cl ₂ N ₉ O ₂₄ • HCl и молекулното тегло е 1485.71. Ванкомицин хидрохлорид има следната структурна формула:

Ванкомицин инжектиране USP в галактическия пластмасов контейнер (PL 2040) е замразен изосмотичен стерилен непирогенен премикс 100 ml 150 ml или 200 ml разтвор, съдържащ съответно 500 mg 750 mg или 1 g ванкомицин като ванкомицин хидрохлорид. Всеки 100 ml разтвор съдържа приблизително 5 g декстрозен хидрозен USP или 0,9 g натриев хлорид USP. РН на разтвора може да е регулиран с солна киселина и/или натриев хидроксид. Размразените разтвори имат рН в диапазона от 3,0 до 5,0. След размразяване на стайна температура този разтвор е предназначен само за интравенозна употреба.

Този галактически контейнер е изработен от специално проектирана многослойна пластмаса (PL 2040). Разтворите са в контакт с полиетиленовия слой на този контейнер и могат да извлекат определени химични компоненти на пластмасата в много малки количества в рамките на срока на годност. Пригодността на пластмасата е потвърдена при тестове при животни според биологичните тестове на USP за пластмасови контейнери, както и чрез проучвания на токсичността на тъканната култура.

Използване за ванкомицин хидрохлорид

Ванкомицинът е показан за лечение на сериозни или тежки инфекции, причинени от чувствителни щамове на метицилин-устойчиви (бета-лактамски) стафилококи. Той е показан за пациенти с пеницилин-алергични за пациенти, които не могат да получат или не са успели да реагират на други лекарства, включително пеницилините или цефалоспорините и за инфекции, причинени от ванкомицин-чувствителни организми, които са резистентни към други антимикробни лекарства.

Ванкомицинът е показан за първоначална терапия, когато се подозира, че метицилин-устойчивите стафилококи се подозират, но след наличната терапия трябва да се коригират съответно терапията, трябва да се коригира съответно.

Ванкомицинът е ефективен при лечението на стафилококов ендокардит. Ефективността му е документирана при други инфекции поради стафилококи, включително инфекции на костите на септицемията долни дихателни пътища инфекции на кожата и структурата на кожата. Когато стафилококовите инфекции са локализирани и гнойни антибиотици се използват като добавки към подходящи хирургични мерки.

Съобщава се, че ванкомицинът е ефективен сам или в комбинация с аминогликозид за ендокардит, причинен от Streptococcus viridans или С. Бовис . За ендокардит, причинен от ентерококи ( Напр. E. faecalis ) Съобщава се, че ванкомицинът е ефективен само в комбинация с аминогликозид.

Съобщава се, че ванкомицинът е ефективен за лечение на дифтероиден ендокардит. Ванкомицинът се използва успешно в комбинация или с рифампин аминогликозид или и двата при ендокардит на протезния клапан в ранно начало, причинен от ендокардит, причинен от S. Epidermidis или diphtheroids.

Трябва да се получат екземпляри за бактериологични култури, за да се изолират и идентифицират причинителни организми и да се определи чувствителността им към ванкомицин.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на ванкомицин и други антибактериални лекарства, ванкомицинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Доза fили Vancomycin Hydrochlилиide

Инжекцията на ванкомицин USP в пластмасовия контейнер Galaxy (PL 2040) е предназначен само за интравенозна употреба.

Ванкомицин в контейнера Galaxy (PL 2040 пластмаса) е не да се прилага устно. Скоростта на инфузия от 10 mg/min или по-малка е свързана с по-малко събития, свързани с инфузия (виж Нежелани реакции ). Събития, свързани с инфузия, могат да възникнат при всякакви или концентрации.

Пациенти с нормална бъбречна функция

Възрастни

Обичайната дневна интравенозна доза е 2 g разделена или като 500 mg на всеки 6 часа или 1 g на всеки 12 часа. Всяка доза трябва да се прилага при не повече от 10 mg/min или за период от поне 60 минути, което от двете е по -дълъг. Други фактори на пациента, като възраст или затлъстяване, могат да изискват промяна на обичайната интравенозна дневна доза.

Педиатрични пациенти

Обичайната интравенозна доза на ванкомицин е 10 mg/kg за доза, дадена на всеки 6 часа. Всяка доза трябва да се прилага за период от поне 60 минути. При тези пациенти може да се основава внимателно наблюдение на серумните концентрации на ванкомицин.

Новородени

При педиатрични пациенти до 1 -годишна възраст общата дневна интравенозна доза може да бъде по -ниска. При новородени първоначална доза от 15 mg/kg се предлага последвана от 10 mg/kg на всеки 12 часа за новородени през 1 -ва седмица от живота и на всеки 8 часа след това до 1 -годишна възраст. Всяка доза трябва да се прилага за 60 минути. При недоносените бебета клирънсът на ванкомицин намалява с намаляването на постконцепционната възраст. Следователно може да са необходими по -дълги интервали от дозиране при недоносени бебета. При тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение на серумните концентрации на ванкомицин.

Пациенти с нарушена бъбречна функция и възрастни пациенти

Доза adjustment must be made in patients with impaired renal function. In the elderly greater dosage reductions than expected may be neТоваssary because of decreased renal function. Measurement of vancomycin serum conТоваntrations can be helpful in optimizing therapy especially in seriously ill patients with changing renal function. Vancomycin serum conТоваntrations can be determined by use of microbiologic assay radioimmunoassay fluилиesТоваnТова polarization immunoassay fluилиesТоваnТова immunoassay или high-pressure liquid chromatography.

Ако клирънсът на креатинин може да бъде измерен или изчислен точно, дозата за повечето пациенти с бъбречно увреждане може да бъде изчислена с помощта на следната таблица. Дозата на ванкомицин на ден в mg е около 15 пъти по -голяма от скоростта на гломерулна филтрация в ml/min:

Таблица за дозировка за ванкомицин при пациенти с нарушена бъбречна функция (адаптирана от Moellering et al) ⁴

Първоначалната доза трябва да бъде не по -малка от 15 mg/kg дори при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. Таблицата не е валидна за функционално анефрични пациенти. За такива пациенти трябва да се даде първоначална доза от 15 mg/kg телесно тегло за постигане на бързи терапевтични серумни концентрации. Дозата, необходима за поддържане на стабилни концентрации, е 1,9 mg/kg/24 h. При пациенти с подчертано бъбречно увреждане може да е по -удобно да се прилагат дози от 250 до 1000 mg веднъж на всеки няколко дни, а не да се прилагат лекарството ежедневно. При анурия се препоръчва доза от 1000 mg на всеки 7 до 10 дни.

Когато е известна само концентрацията на серумния креатинин, може да се използва следната формула (въз основа на половата тежест и възрастта на пациента) за изчисляване на клирънса на креатинина. Изчислените креатинин клирънс (ml/min) са само оценки. Просветът на креатинина трябва да се измерва незабавно.

Серумният креатинин трябва да представлява стабилно състояние на бъбречната функция. В противен случай прогнозната стойност за креатинин клирънс не е валидна. Такъв изчислен клирънс е надценяване на действителния клирънс при пациенти със състояния: (1), характеризиращ се с намаляване на бъбречната функция, като шокова тежка сърдечна недостатъчност или олигурия; (2) в която няма нормална връзка между мускулната маса и общото телесно тегло, като например пациенти със затлъстяване или такива с оток на чернодробно заболяване или асцит; и (3) придружени от недохранване или бездействие. Безопасността и ефикасността на прилагането на ванкомицин по интратекални (интралумбални или интравентрикуларни) не са установени. Прекъснатата инфузия е препоръчителният метод на приложение.

Упътвания за използване на инжектиране на ванкомицин USP в пластмасов контейнер за галактика (PL 2040)

Ванкомицин инжектиране USP в галактически пластмасов контейнер (PL 2040) е само за интравенозно приложение.

Съхранение

Съхранявайте във фризер, способен да поддържа температура при или под -20 ° C (-4 ° F).

Размразяване на пластмасови контейнери:

1. Размразяване на замразени контейнери при стайна температура (25 ° C/77 ° F) или под хладилник (5 ° C/41 ° F). Продуктът не трябва да се размразява от потапяне във водни бани или чрез микровълново облъчване. Не принуждавайте размразяване .
2. Проверете за минутни течове, като стиснете здраво чантата. Ако течовете се открият изхвърлен разтвор, тъй като стерилността може да бъде нарушена.
3. Не добавяйте допълнителни лекарства.
4. Визуално проверете контейнера. Ако протекторът на изходния порт е повреден от отделен или не присъства контейнер за изхвърляне, тъй като стерилността на пътя на разтвора може да бъде нарушена. Компонентите на разтвора могат да се утаяват в замразено състояние и ще се разтворят при достигане на стайна температура с малко или никакво разбъркване. Потенциалността не е засегната. Агитатирането след разтвора достига стайна температура. Ако след визуална проверка разтворът остава облачно или ако се забелязва неразтворима утайка или ако не са непокътнати уплътнения, контейнерът трябва да бъде изхвърлен.
5. Размразеният разтвор в галактически пластмасов контейнер (PL 2040) остава химически стабилен в продължение на 72 часа при стайна температура (25 ° C/77 ° F) или за 30 дни, когато се съхранява под хладилник (5 ° C/41 ° F).
6. Не се зареждайте.

Подготовка за интравенозно приложение:

1. Спиране на контейнера от поддръжка на очи.
2. Извадете протектора от изходния порт в долната част на контейнера.
3. Прикачете административен комплект. Вижте пълни указания, придружаващ набор.
4. Използвайте стерилно оборудване.

Внимание : Не използвайте пластмасови контейнери в серийни връзки. Подобна употреба може да доведе до емболия поради изтеглеността на остатъчния въздух от първичния контейнер, преди да приключи прилагането на течността от вторичния контейнер.

Колко се доставя

Съхранение And Hиling

Ванкомицин инжекцията USP се доставя като замразен изосмотичен разтвор на предварително предварително предварително разтвор в 100 ml 150 ml или 200 ml единична доза галактика пластмасов контейнер (PL 2040) в следващите дози на ванкомицин:

Съхранявайте на или под -20 ° C (-4 ° F).

Вижте Указания за използване на инжектиране на ванкомицин USP в галактически пластмасов контейнер (PL 2040).

Размразеният разтвор в галактически пластмасов контейнер (PL 2040) остава химически стабилен в продължение на 72 часа при стайна температура (25 ° C/77 ° F) или за 30 дни, когато се съхранява под хладилник (5 ° C/41 ° F). Не се зареждайте . Работете внимателно замразените контейнери за продукти. Контейнерите за продукти могат да бъдат крехки в замразено състояние.

ЛИТЕРАТУРА

1. Moellering RC Krogstad DJ Greenblatt DJ: Ванкомицин терапия при пациенти с нарушена бъбречна функция: Номограма за дозировка. Ann Inter 1981; 94: 343.

Произведено от: Baxter Healthcare Corporation Deerfield IL 60015 САЩ, отпечатани в САЩ. Ревизиран: Дек 2015

Странични ефекти за ванкомицин хидрохлорид

Събития, свързани с инфузия

По време или скоро след бързото инфузия на пациенти с ванкомицин може да развие анафилактоидни реакции, включително хипотония (виж Фармакология на животните ) хрипове диспнея urticaria или pruritus. Бързата инфузия може също да причини промиване на горната част на тялото (червена шия) или болка и мускулен спазъм на гърдите и гърба.

Тези реакции обикновено решават в рамките на 20 минути, но могат да продължат няколко часа. Подобни събития са редки, ако ванкомицинът се дава от бавна инфузия за 60 минути. В проучвания на нормални доброволци, свързани с инфузия, не се появяват, когато ванкомицинът се прилага със скорост 10 mg/min или по-малко.

Нефротоксичност

Бъбречната недостатъчност се проявява главно чрез повишени концентрации на креатинин или BUN, особено при пациенти, прилагани на големи дози ванкомицин, рядко се съобщава Съобщава се и за случаи на интерстициален нефрит рядко. Повечето от тях са се наблюдавали при пациенти, на които е даден аминогликозиди едновременно или които са имали предварително съществуваща бъбречна дисфункция. Когато ванкомицинът е прекратен азотемия, разрешена при повечето пациенти.

Стомашно -чревен

Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след лечение с антибиотик (виж Предупреждения ).

Елицедност

Съобщава се за няколко десетки случая на загуба на слуха, свързани с ванкомицин. Повечето от тези пациенти са имали бъбречна дисфункция или съществуваща загуба на слуха или са получавали съпътстващо лечение с ототоксично лекарство. Съобщава се за световъртеж и тинитус рядко.

Хематопоетична

Обратим неутропения Обикновено започва 1 седмица или повече след началото на терапията с ванкомицин или след обща доза над 25 g се съобщава за няколко десетки пациенти. Неутропенията изглежда бързо обратима, когато ванкомицинът е прекратен. Рядко се съобщава за тромбоцитопения. Въпреки че причинно -следствената връзка не е установена обратима агранулоцитоза (гранулоцити <500/mm ³ ) се съобщава рядко.

Странични ефекти на Latuda 20 mg

Phlebitis

Съобщава се за възпаление на мястото на инжектиране.

Разни

Съобщава се, че рядко пациенти са имали анафилактична лекарствена треска гадене в тръби Еозинофилия обриви, включително ексфолиативен дерматит Стивънс-Джонсън синдром и васкулит във връзка с прилагането на ванкомицин.

Съобщава се за химичен перитонит след интраперитонеално приложение на ванкомицин (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Доклади за маркетинг след маркетинг

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на ванкомицин след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (рокля)

Лекарствени взаимодействия за ванкомицин хидрохлорид

Съпътстващото приложение на ванкомицин и анестетични средства е свързано с еритема и хитаминоподобно промиване (виж Използване в педиатрията под ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ) и анафилактоидни реакции (виж Нежелани реакции ).

Едновременно и/или последователна системна или локална употреба на други потенциално невротоксични и/или нефротоксични лекарства като амфотерицин В аминогликозиди бацитрацин полимиксин В колистин виомицин или цисплатин, когато е посочено, изисква внимателно наблюдение.

Предупреждения fили Vancomycin Hydrochlилиide

Бързо болусното приложение (например за няколко минути) може да бъде свързано с преувеличена хипотония, включително шок и рядко сърдечен арест.

Ванкомицинът трябва да се прилага за период не по-малък от 60 минути, за да се избегнат реакции, свързани с бързо инфузия. Спирането на инфузията обикновено води до бързо прекратяване на тези реакции.

Елицедност has occurred in patients reТоваiving vancomycin. It may be transient или permanent. It has been repилиted mostly in patients who have been given exТоваssive doses who have an underlying hearing loss или who are reТоваiving concomitant therapy with aнеher ototoxic agent such as an aminoglycoside. Vancomycin should be used with caution in patients with renal insufficiency because the risk of toxicity is appreciably increased by high prolonged blood conТоваntrations.

Доза of vancomycin must be adjusted fили patients with renal dysfunction (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение ).

Clostridium difficile Съобщава се за свързана диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително инжектиране на ванкомицин USP и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно.

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Предпазни мерки fили Vancomycin Hydrochlилиide

Общи

Продължителната употреба на ванкомицин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми. Внимателното наблюдение на пациента е от съществено значение. Ако по време на терапията настъпи суперинфекция, трябва да се предприемат подходящи мерки. В редки случаи има съобщения за псевдомембранозен колит поради В. трудно развитие при пациенти, които са получили интравенозен ванкомицин.

За да се сведе до минимум рискът от нефротоксичност при лечение на пациенти с основна бъбречна дисфункция или пациенти, получаващи съпътстваща терапия с аминогликозиден сериен мониторинг на бъбречната функция и трябва да се извърши конкретна грижа при следните графики за дозиране (вж. Доза и приложение ).

Риск от високо натриев натоварване

Всеки 100ml разтвор на инжекция на ванкомицин USP съдържа 0,9 g натриев хлорид USP. Избягвайте използването на инжектиране на ванкомицин USP с натриев хлорид USP при пациенти с застойна сърдечна недостатъчност Възрастни пациенти и пациенти, изискващи ограничен прием на натрий.

Серийните тестове на слуховата функция могат да бъдат полезни, за да се сведе до минимум риска от ототоксичност.

Обратим неутропения has been repилиted in patients reТоваiving vancomycin (see Нежелани реакции ). Patients who will undergo prolonged therapy with vancomycin или those who are reТоваiving concomitant drugs that may cause неутропения should have periodic monitилиing of the leukocyte count.

Ванкомицинът дразни тъканта и трябва да бъде даден от сигурен интравенозен път на приложение. Нежността на болката и некрозата се появяват при неволно екстравазация. Thrombophlebitis може да възникне честотата и тежестта на които могат да бъдат сведени до минимум чрез бавна инфузия на лекарството и чрез въртене на венозни места за достъп.

Има съобщения, че честотата на събитията, свързани с инфузията (включително хипотония, промиване на еритема уртикария и сърбеж) се увеличава със съпътстващото приложение на анестетични средства. Събитията, свързани с инфузията, могат да бъдат сведени до минимум от прилагането на ванкомицин като 60-минутна инфузия преди анестетична индукция. Безопасността и ефикасността на ванкомицин, администриран по интратекалния (интралумбален или интравентрикуларен) или по интраперитонеалния път, не са установени чрез адекватни и добре контролирани изпитвания.

Докладите разкриват, че прилагането на стерилен ванкомицин по интраперитонеален път по време на непрекъсната амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) е довело до синдром на химичен перитонит. Към днешна дата този синдром варира само от облачен диализат до облачен диализат, придружен от променливи степени на коремна болка и треска. Изглежда, че този синдром е краткотраен след прекратяване на интраперитонеалния ванкомицин.

Предписването на ванкомицин при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Categилиy C

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с ванкомицин. Не е известно дали ванкомицинът може да повлияе на капацитета за възпроизвеждане. В контролирано клинично проучване потенциалните ототоксични и нефротоксични ефекти на ванкомицин върху кърмачета са оценени, когато лекарството е приложено на бременни жени за сериозни стафилококови инфекции, усложняващи интравенозната злоупотреба с лекарства. Ванкомицинът е открит в кръвта от връв. Не е отбелязана сензоневрална загуба на слуха или нефротоксичност, която се дължи на ванкомицин. Едно бебе, чиято майка получи Ванкомицин през третия триместър, изпита проводима загуба на слуха, която не се дължи на прилагането на Ванкомицин. Тъй като броят на пациентите, лекувани в това проучване, е ограничен и ванкомицинът се прилага само във втория и третия триместър, не е известно дали ванкомицинът причинява вреда на плода. Ванкомицин трябва да се дава на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Ванкомицинът се отделя в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато ванкомицинът се прилага на медицинска сестра. Поради потенциала за нежелани събития трябва да се вземе решение дали да се преустанови медицинската сестра или да се прекрати лекарството, като се вземат предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

При педиатрични пациенти може да е подходящо да се потвърдят желаните серумни концентрации на ванкомицин. Съпътстващото приложение на ванкомицин и анестетични средства е свързано с еритема и хистаминоподобно промиване при педиатрични пациенти (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). The potential fили toxic effects in pediatric patients from chemicals that may leach from the plastic containers into the single-dose premixed intravenous preparation has не been determined.

Гериатрична употреба

Естественият депаримент на гломерулната филтрация с увеличаване на възрастта може да доведе до повишени серумни концентрации на ванкомицин, ако дозата не е коригирана. Схемите за дозиране на ванкомицин трябва да бъдат коригирани при пациенти в напреднала възраст (виж Доза и приложение ).

Информация за предозиране за ванкомицин хидрохлорид

Подкрепящата грижа се препоръчва с поддържане на гломерулна филтрация. Ванкомицинът е слабо отстранен от диализа.

Съобщава се, че хемофилтрацията и хемоперфузията с полисулфонна смола водят до повишен клирънс на ванкомицин. Средната смъртоносна интравенозна доза е 319 mg/kg при плъхове и 400 mg/kg при мишки.

За да получите актуална информация за лечението на предозиране, добър ресурс е вашият сертифициран регионален център за контрол на отровата. Телефонните номера на сертифицирани центрове за контрол на отровата са изброени в Справка за бюрото на лекарите (PDR) . При управлението на предозиране се помислете за възможността за многократно взаимодействие между лекарства между лекарства и необичайна кинетика на лекарството при вашия пациент.

Противопоказания за ванкомицин хидрохлорид

Ванкомицинът е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към този антибиотик. Разтворите, съдържащи декстроза, могат да бъдат противопоказани при пациенти с известна алергия към царевични или царевични продукти.

Клинична фармакология fили Vancomycin Hydrochlилиide

In subjects with normal kidney function multiple intravenous dosing of 1 g of vancomycin (15 mg/kg) infused over 60 minutes produces mean plasma concentrations of approximately 63 mcg/mL immediately after the completion of infusion mean plasma concentrations of approximately 23 mcg/mL 2 hours after infusion and mean plasma concentrations of approximately 8 mcg/mL 11 hours after the end of the infusion. Множеството дозиране от 500 mg, влята за 30 минути, предизвиква средни плазмени концентрации от около 49 mcg/ml при завършване на инфузионни средни плазмени концентрации от около 19 mcg/ml 2 часа след инфузия и средните плазмени концентрации от около 10 mcg/ml 6 часа след инфузия. Плазмените концентрации по време на многократно дозиране са подобни на тези след една доза.

Средният елиминационен полуживот на ванкомицин от плазмата е 4 до 6 часа при лица с нормална бъбречна функция. През първите 24 часа около 75% от прилаганата доза ванкомицин се отделя в урина чрез гломерулна филтрация. Средният плазмен клирънс е около 0,058 L/kg/h, а средният бъбречен клирънс е около 0,048 L/kg/h. Бъбречната дисфункция забавя отделянето на ванкомицин. При анефрични пациенти средният полуживот на елиминиране е 7,5 дни. Коефициентът на разпределение е от 0,3 до 0,43 L/kg. Няма очевиден метаболизъм на лекарството. Около 60% от интраперитонеалната доза ванкомицин, прилагана по време на перитонеална диализа, се абсорбира системно за 6 часа. Серумните концентрации от около 10 mcg/ml се постигат чрез интраперитонеална инжекция от 30 mg/kg ванкомицин. Въпреки това безопасността и ефикасността на интраперитонеалната употреба на ванкомицин не е установена в адекватни и добре контролирани изпитвания (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Общият системен и бъбречен клирънс на ванкомицин може да бъде намален при възрастни хора.

Ванкомицинът е приблизително 55% серумен протеин, свързан, измерен чрез ултрафилтрация при серумни концентрации на ванкомицин от 10 до 100 mcg/ml. След IV приложение на инхибиторни концентрации на ванкомицин присъстват в плеврални перикардни асцитни и синовиални течности; в урина; в перитонеална диализна течност; и в предсърдна придавна тъкан.

Ванкомицинът не се дифундира лесно при нормални менинги в гръбначната течност; но когато се появява менингите възпалени проникване в гръбначната течност.

Микробиология

Бактерицидното действие на ванкомицин е основно от инхибиране на биосинтезата на клетъчната стена. В допълнение ванкомицинът променя бактериалната клетъчна-мембранна пропускливост и синтеза на РНК. Няма кръстосана резистентност между ванкомицин и други антибиотици. Ванкомицинът не е активен in vitro срещу грам-отрицателни бацили микобактерии или гъбички.

Синергия

Комбинацията от ванкомицин и аминогликозид действа синергично in vitro срещу много щамове на Staphylococcus aureus streptococcus bovis Enterococci и вириданската група Streptococci.

Показано е, че ванкомицинът е активен срещу повечето щамове от следните микроорганизми и двете in vitro и in clinical infections as described in the Показания и употреба раздел.

Аеробни грам-положителни микроорганизми

Дифтероиди

Enterococci ( напр. Enterococcus faecalis )
Staphylococci, включително Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis
(включително хетерогенни резистентни метицилин щамове)

Streptococcus bovis

как да получите най-добрите оферти за хотели

Viridans Group Streptococci

Следното in vitro Данните са налични Но тяхното клинично значение е неизвестно.

Ванкомицин експонати in vitro MIC са 1 mcg/ml или по -малко срещу повечето (≥90%) щамове на стрептококи, изброени по -долу, и MIC от 4 mcg/ml или по -малко срещу повечето (≥90%) щамове на други изброени микроорганизми; Въпреки това безопасността и ефективността на ванкомицин при лечение на клинични инфекции поради тези микроорганизми не са установени в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания.

Аеробни грам-положителни микроорганизми

Listeria monocytogenes
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae (включително резистентни на пеницилин щамове)
Streptococcus agalactiae

Анаеробни грам-позитивни микроорганизми

Actinomyces видове
Lactobacillus видове

Методи за изпитване на чувствителност

Когато е налична, лабораторията за клинична микробиология трябва да предоставя кумулативни доклади за in vitro Резултати от тестовете за чувствителност за антимикробни лекарства, използвани в местните болници, и практическите райони на лекаря като периодични доклади, които описват профила на чувствителност на патогени, придобити от нозокоми и общност. Тези доклади трябва да помогнат на лекаря при избора на най -ефективния антимикробен.

Техники за разреждане

Количествените методи се използват за определяне на антимикробни минимални инхибиторни концентрации (MIC). Тези MIC дават оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. MIC трябва да се определят с помощта на стандартизиран метод за изпитване ¹² (бульон агар/или микроразрушаване). Стойностите на MIC трябва да се интерпретират според критериите, предвидени в таблица 1.

Техническо разпространение

Количествените методи, които изискват измерване на диаметрите на зоната, също осигуряват възпроизводими оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната трябва да бъде определен с помощта на стандартизиран метод за изпитване ²³ . Тази процедура използва хартиени дискове, импрегнирани с 30 mcg ванкомицин, за да тества чувствителността на микроорганизмите към ванкомицин. Точките на прекъсване на дифузия на диска са дадени в таблица 1.

Таблица 1: Критерии за интерпретация на тест за чувствителност за ванкомицин

Доклад за Податливи (S) indicates that the antimicrobial drug is likely to inhibit growth of the pathogen if the antimicrobial drug reaches the conТоваntrations usually achievable at the site of infection. Доклад за Междинен (I) показва, че резултатът трябва да се счита за двусмислено и ако микроорганизмът не е напълно податлив на алтернативни клинично осъществими лекарства, тестът трябва да се повтори.

Тази категория предполага възможна клинична приложимост в телесните места, където лекарството е физиологично концентрирано или в ситуации, при които може да се използва висока доза лекарство. Тази категория предоставя и буферна зона, която предотвратява причиняването на малки технически фактори в интерпретацията. Доклад за Устойчив(R) показва, че антимикробното лекарство няма вероятност да инхибира растежа на патогена, ако антимикробното лекарство достигне концентрациите, които обикновено се постигат на мястото на инфекция; Трябва да се избира друга терапия.

Контрол на качеството

Стандартизираните процедури за изпитване на чувствителност изискват използването на лабораторни контроли, за да се наблюдава и гарантира точността и прецизността на доставките и реагентите, използвани в анализа, и техниките на индивидите, извършващи теста. ^{1 2 3} Стандартният ванкомицин прах трябва да осигури следните стойности на MIC, отбелязани в таблица 2. За техниката на дифузия, използвайки 30 MCG ванкомицин диск, критериите в таблица 2 трябва да бъдат постигнати.

Таблица 2. In vitro диапазони за контрол на качеството на чувствителността към ванкомицин

Фармакология на животните

При изследвания на животни хипотонията и брадикардия се наблюдават при кучета, получаващи интравенозна инфузия на ванкомицин 25 mg/kg при концентрация 25 mg/ml и скорост на инфузия от 13,3 ml/min.

ЛИТЕРАТУРА

1. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Методи за разреждане на антимикробни тестове за чувствителност за бактерии, които растат аеробно; Одобрен стандарт - Десето издание. CLSI документ M07-A10 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

2. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестване на антимикробна чувствителност; Двадесет и пета информационна добавка CLSI документ M100-S25 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

3. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестове за чувствителност към дифузия на антимикробни дискове; Одобрен стандарт - Дванадесето издание . CLSI документ M02-A12 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

Информация за пациента за ванкомицин хидрохлорид

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително ванкомицин, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато е предписан ванкомицин за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършване на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от ванкомицин или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено завършва, когато антибиотикът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибиотици пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.