Зовиракс мехлем

Описание за Zovirax Mointment

Zovirax е марката за ацикловир синтетичен нуклеозиден аналог, активен срещу херпес вируси. Zovirax Mointment 5% е формулировка за локално приложение. Всеки грам мехлем на Zovirax 5% съдържа 50 mg ацикловир в основа от полиетилен гликол (PEG).

Ацикловир е бял кристален прах с молекулярна формула С ₈ H ₁₁ N ₅ O ₃ и молекулно тегло от 225. Максималната разтворимост във вода при 37 ° С е 2,5 mg/ml. PKA на ацикловир са 2.27 и 9.25.

Химическото наименование на ацикловир е 2-амино-19-дихидро-9-[(2-хидроксиетокси) метил] -6h-пурин-6-ONE; Той има следната структурна формула:

Използване за мехлем на Zovirax

Zovirax Mointment 5% е показан при управлението на първоначалните генитални херпеси и при ограничени не слеещи лигавични инфекции с HSV имунокомпрометирани пациенти.

Дозировка за мехлем Zovirax

Прилагайте достатъчно количество, за да покриете адекватно всички лезии на всеки 3 часа 6 пъти на ден в продължение на 7 дни. Размерът на дозата на приложение ще варира в зависимост от площта на тоталезия, но трябва да приближи половин инч панделка на мехлем на 4 квадратни инча повърхностна площ. Прилагането на пръст или гумена ръкавица трябва да се използва за предотвратяване на автоинокулиране на други места на тялото и предаване на инфекция на други лица. Терапията трябва да се инициира възможно най -рано след набор от признаци и симптоми.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Всеки грам мехлем на Zovirax 5% съдържа 50 mg ацикловир в основа на полиетилен гликол. Доставя се, както следва:

30 g тръби - NDC 0187-0993-95

доза пеницилин 500 mg за зъбна инфекция

Съхранявайте при 15 ° до 25 ° C (59 ° до 77 ° F) на сухо място.

Произведено от: Bausch Health Companies Inc. Laval Quebec H7L 4A8 Канада. Ревизиран: октомври 2020 г.

Странични ефекти за мехлем на Zovirax

В контролираните клинични изпитвания лека болка (включително преходно изгаряне и ужилване) се съобщава от около 30% от пациентите както при активните, така и при плацебо рамото; лечението е прекратено при двама от тези пациенти. Местният сърбеж е възникнал при 4% от тези пациенти. Във всички проучвания не е имало значителна разлика между групата и плацебо от наркотиците в скоростта или вида на докладваните нежелани реакции, нито има разлики в анормалните клинични лабораторни находки.

Наблюдава се по време на клиничната практика

Въз основа на опита на клиничната практика при пациенти, лекувани с мехлем на Zovirax в САЩ, спонтанно съобщава, че нежеланите лица са рядкост. Данните са недостатъчни за подкрепа на оценката на тяхната честота или за установяване на причинно -следствената връзка. Тези събития могат да се появят и като част от процеса на основното управление. Доброволните доклади за нежелани събития, получени след въвеждането на пазара, включват:

Общи: Оток и/или болка на мястото на приложение.

Кожа: Тамит обрив.

клонидин HCl 0,1 mg за сън

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Bausch Health US LLC на 1-800-321-4576 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарствени взаимодействия за мехлем Zovirax

Клиничният опит не е идентифицирал никакви взаимодействия, произтичащи от локално или системно приложение на други лекарства, едновременно с мехлем на Zovirax 5%.

Предупреждения за мехлем Zovirax

Zovirax Mointment 5% е предназначен само за кожна употреба и не трябва да се използва в окото.

Предпазни мерки за мехлем на Zovirax

Общи

Препоръчителната честота на дозата на приложенията и продължителността на лечението не трябва да се надвишава (виж Доза и приложение ). Има данни на арените в подкрепа на използването на Zovirax Mointment 5% за предотвратяване на предаването на инфекция на други лица или предотвратяване на повтарящи се инфекции, когато се прилага при отсъствие на признаците и симптомите. Zovirax Mointment 5% не трябва да се използва за предотвратяване на повтарящи се HSV инфекции. Въпреки че клинично значим вирусен резистент, свързан с употребата на мехлем на Zovirax 5%, не е наблюдаван, че тази възможност съществува.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Системната експозиция след локално приложение на ацикловир е минимална. Изследванията на дермалната канцерогенност бяха проведени. Резултатите от проучванията на мутагенезата на канцерогенезата и плодовитостта не са включени в пълната информация за предписване на Zovirax Mointment5% поради минималните експозиции на ацикловир, които са резултат от дермално приложение. Информацията за тези проучвания е налична в пълната информация за предписването на таблетки и окачване на капсули и окачване на капсули и Zovirax за инжектиране.

Бременност

Тератогенни ефекти

Ацикловирът не е тератогенен в мишки заек или плъх при експозиции значително в надвишаване на човешката експозиция. Няма адекватни и добре контролирани проучвания на системен ацикловир при бременни жени. Проспективен епидемиологичен регистър на употребата на ацикловир по време на бременност е създаден през 1984 г. и завършен през април 1999 г. Има 749 бременности, последвани при жени, изложени на системен Ацикловир през първия триместър на бременността, което води до 756 -текома. Коефициентът на възникване на вродени дефекти се приближава, които се намират в общата популация. Въпреки това малкият размер на регистъра е недостатъчен за оценка на териск при по -рядко срещани дефекти или за разрешаване на надеждни или окончателни заключения относно безопасността на ацикловир при бременни жени и техните развиващи се плодове. Систематикацикловир трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Не е известно дали локалното приложен ацикловир е екскретиран в кърмата. След това актуален Администрацията е минимална. След Устно Прилагането на концентрации на ацикловир на Zovirax е документирано в кърмата при две жени и варира от 0,6 до 4,1 пъти повече от нивата на съответните плазма. Тези концентрации потенциално биха изложили кърменето на кърмене на доза ацикловир до 0,3 mg/kg/ден. Мястови майки, които имат активни херпетици в близост до или на гърдите, трябва да избягват кърменето.

Контрол на раждаемостта Четири периода годишно

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Zovirax Mointment не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират по различен начин от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Системната абсорбция на ацикловир след локалното приложение е минимално (виж Клинична фармакология ).

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Информация за предозиране за мехлем Zovirax

Предоставянето чрез локално приложение на Zovirax Mointment 5% е малко вероятно поради ограничената транскутанна абсорбция (виж Клинична фармакология ).

Противопоказания за мехлем на Zovirax

Zovirax Mointment 5% е противопоказано при пациенти, които развиват свръхчувствителност към компонентите на състава.

Клинична фармакология for Zovirax Ointment

Вирулогия

Механизъм на антивирусно действие

Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с in vitro и напразно Инхибиторна активност срещу херпес симплекс вирус типове 1 (HSV-1) 2 (HSV-2) и Varicella-Zoster Virus (VZV).

Инхибиторната активност на ацикловир е силно селективна поради афинитета му към ензима тимидин киназа (TK), кодирана от HSV и VZV. Този вирусен ензим превръща ацикловир в ацикловир монофосфат нуклеотиден аналог. Монофосфатът се превръща допълнително в дифосфат чрез клетъчен гуанилатен киназа и в трифосфат чрез редица клетъчни ензими. In vitro Ацикловир трифосфат спира репликацията на херпес вирусна ДНК. Това се осъществява по 3 начина: 1) Конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза 2) Включване и прекратяване на нарастващата вирусна ДНК верига и 3) инактивиране на вирусната ДНК полимераза. По -големият антивирусен Активността на ацикловир срещу HSV в сравнение с VZV се дължи на по -ефективното му фосфорилиране от вирусния ТК.

Антивирусни дейности

Количествената връзка между in vitro Чувствителността на херпесните вируси към антивирусите и клиничния отговор на терапията не е установена при хора и тест за чувствителност към вируси не е стандартизирана. Резултатите от тестване на чувствителност, изразени като концентрация на лекарство, необходима за инхибиране на 50% растежът на вируса в клетъчната култура (IC50) варира значително в зависимост от редица фактори. Използването на тестове за намаляване на плака IC50 срещу изолатите на вируса на херпес симплекс варира от 0,02 до 13,5 mcg/ml за HSV-1 и от 0,01 до 9,9 mcg/ml за HSV-2. IC50 за ацикловир срещу повечето лабораторни щамове и клинични изолати на VZV варира от 0,12 до 10,8 mcg/ml. Ацикловир също демонстрира активност срещу щам на ваксината на OKA на VZV със средна IC50 от 1,35 mcg/ml.

Лекарствена резистентност

Резистентността на HSV и VZV към ацикловир може да бъде резултат от качествени и количествени промени във вирусната ТК и/или ДНК полимераза. Клиничните изолати на HSV и VZV с намалена чувствителност към ацикловир са възстановени от имунокомпрометирани пациенти, особено с напреднала ХИВ инфекция. Докато по-голямата част от устойчивите на ацикловир мутанти, изолирани досега от имунокомпрометирани пациенти, е установено, че са мутанти с дефицит на Tk, други мутанти, включващи вирусния Tk ген (Tk частичен и Tk променен) и ДНК полимераза са изолирани. Tk-отрицателните мутанти могат да причинят тежко заболяване при кърмачета и имунокомпрометирани възрастни. Възможността за вирусна резистентност към ацикловир трябва да се разглежда при пациенти, които показват лош клиничен отговор по време на терапията.

Две клинични фармакологични проучвания са проведени с Zovirax мехлем 5% при имунокомпрометирани възрастни, изложени на риск от развитие на инфекции на вируса на мукокутанни херпеси симплекс или с локализирани инфекции с варицела-зостер. Тези проучвания са предназначени да оценят системната токсичност на дермалната толерантност и перкутанната абсорбция на ацикловир.

В 1 от тези проучвания, които включват 16 болни, пълният мехлем или неговия носител са били на случаен принцип прилагани в доза 1-сантиметрови ленти (25 mg ацикловир) 4 пъти на ден в продължение на 7 дни до непокътната повърхност на кожата от 4,5 квадратни инча. Не са наблюдавани локална системна токсичност или контактен дерматит. В допълнение не е открито лекарство в кръвта и урината чрез радиоимуноанализ (чувствителност 0,01 mcg/ml).

Другото проучване включва 11 пациенти с локализирани инфекции с варицела-зостер. В това неконтролирано изследване ацикловир е открит при кръвта на 9 пациенти и в урината на всички тествани пациенти. Нивата на ацикловир в плазмата варират от <0.01 to 0.28 mcg/mL in 8 patients with normal renal function и from < 0.01 to 0.78 mcg/mL in 1 patient with impaired renal function. Acyclovir excreted in the urine ranged from < 0.02% to 9.4% of the daily dose. Therefore системен absorption of acyclovir after актуален application is minimal.

Клинични изпитвания

В клиничните изпитвания на първоначалните генитални инфекции на херпес Zovirax Mointment 5% показват намаляване на времето за лечение, а в някои случаи намаляване на продължителността на вирусното проливане и продължителността на болката. В проучвания при имунокомпрометирани пациенти главно с херпес labialis се наблюдава намаляване на продължителността на вирусното проливане и леко намаляване на продължителността на болката.

За какво се използва прахът на Nystatin

В проучвания на повтарящ се генитален херпес и на херпес лабиалис при неимунокомпрометирани пациенти няма данни за клинична полза; Имаше известно намаляване на продължителността на вирусното проливане.

Информация за пациента за мехлем на Zovirax

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.