Ztlido

Описание за Ztlido

Ztlido (Lidocaine Lopical System) 1,8% е еднослойна локална система за доставка на лекарства, състояща се от адхезивен материал, съдържащ 36 mg лидокаин, който се прилага върху гъвкава нетъкана подложка за кърпа и покрита с полиетилен терефталатен филм за освобождаване. Освобождаването на облицовката се отстранява преди нанасянето на кожата. Размерът на ztlido е 10 cm × 14 cm × 0,08 cm.

Lidocaine Амид локален анестетик е химически обозначен като ацетамид 2- (диетиламино) -N- (26диметилфенил) има коефициент на октанол: воден дял от 43 при рН 7.4 и има следната структура:

Всеки Ztlido съдържа 36 mg лидокаин (18 mg на грам лепило) в не-квалифицирана основа и също така съдържа следните неактивни съставки: бутилиран хидрокситолуен дипропилен гликол изостерна киселина минерално масло полиизобутилен силикон гликол изостерна киселина полиизобутилен силикон гликол изостерна киселина минерално масло полиизобутилен силикон диоксид стирен/еспреният/стринен блок на диоксид.

Използване за Ztlido

Ztlido е показан за облекчаване на болката, свързана с постхерпетичната невралгия (PHN) при възрастни.

Дозировка за ztlido

Важни инструкции за дозиране и администриране

Поради разликата в бионаличността на ztlido в сравнение с Lidoderm (Lidocaine Patch 5%) е необходима различна якост на дозата, за да се прилага на пациента. Една Ztlido (Lidocaine локална система) 1,8% осигурява еквивалентно излагане на лидокаин на една лидодерма (Lidocaine Patch 5%) [виж Клинична фармакология ].

Когато ztlido се използва едновременно с други продукти, съдържащи локални анестетични средства, трябва да се вземе предвид общото количество лекарство, погълнато от всички състави.

Ясно инструктирайте и съветвайте пациентите:

• да се измие ръцете веднага след боравенето с ztlido и да се избегне контакт с очите [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Да съхранявате Ztlido вътре в запечатания плик извън обсега на домашни любимци и други и да се нанесе веднага след отстраняването от плика.
• За да сгънете използвания ztlido, така че лепилната страна да се придържа към себе си и за безопасно изхвърляне на използвания ztlido или парчета отрязано ztlido, където децата и домашните любимци не могат да стигнат до тях [вижте Предупреждения и предпазни мерки ].
• никога да не прилагате външни източници на топлина, като нагревателни подложки или електрически одеяла директно към Ztlido, тъй като нивата на плазмената лидокаин се увеличават. Ztlido може да се приложи обаче към мястото на администриране след умерена експозиция на топлина, като 15 минути излагане на нагревателна подложка при средна настройка [виж Предупреждения и предпазни мерки Клинична фармакология ].
• Това облекло може да се носи върху зоната на приложение.
• че ztlido може да се използва по време на умерено упражнение, като колоездене в продължение на 30 минути.
• че Ztlido може да бъде изложен на вода като душ за 10 минути или потапяне за 15 минути. За да изсушите локалната система след излагане на вода, като внимателно потупвате кожата, а не чрез разтриване на кожата или локалната система.
• че локалните системи на Ztlido, които са се повдигнали в краищата, могат да бъдат прикрепени към притискане, като се натиска здраво по краищата и тези напълно откъснати локални системи могат да бъдат приложени отново, както е указано първоначално.
• Ако локалната система на Ztlido излезе напълно и няма да се придържа към кожата на пациента, за да премахне и правилно изхвърля използваното Ztlido и да приложи нова локална система Ztlido за обща продължителност от 12 часа използвана и нова локална система заедно.
• Ако по време на нанасяне на Ztlido се появи дразнене или усещане за парене за отстраняване на ztlido, докато дразненето отшуми [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Лечение на пост-херпетичната невралгия

Посъветвайте се с пациентите да прилагат Ztlido върху непокътната кожа, за да покрият най-болезнената зона и да прилагате предписания брой локални системи (максимум 3) само веднъж за до 12 часа в рамките на 24-часов период (12 часа на и 12 часа почивка) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

При пациенти, които са изтощени или имат нарушено елиминиране по -малки области на лечение. Постигнете това чрез рязане на Ztlido с ножици в по -малък размер, преди да премахнете лайнера за освобождаване.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Локална система: 1,8% пакетирани в индивидуален плик.

Съхранение и обработка

Ztlido (Lidocaine Lopical System) 1,8% е достъпен като следното:

Кашон от 30 актуални системи, опаковани в индивидуални детски пликове.

NDC 69557-111-30

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); екскурзии, разрешени между 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Измийте се добре ръцете веднага след работа с локалната система. При отстраняване сгънете локалната система наполовина, така че лепилната страна да се придържа към себе си. Изхвърлете използваното ztlido и парчета отрязано ztlido по начин, който предотвратява случайния контакт или поглъщане от деца домашни любимци или други [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].

Произведено за: Scilex Pharmaceuticals Inc. Palo Alto CA 94303. Ревизиран: април 2021 г.

Странични ефекти for ZTLido

Следните сериозни нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Прекомерна доза/свръх експозиция на лидокаин [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Метемоглобинемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на сайта на приложението [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Дразнене на очите [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Следните нежелани реакции от доброволни доклади или клинични проучвания са докладвани с лидокаин. Тъй като някои от тези реакции са докладвани доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Кожа и подкожни тъкани: мехури синини усещане за парене deпигментация dermatitis discoloration edema erosions erythema ексфолиране flushing дразнене papules petechia pruritus vesicles and ненормално усещане.

Имунна система: Angioedema бронхоспазъм дерматит диспнея свръхчувствителност Laryngospasm pruritus шок и уртикария.

Централна нервна система: Lightheadedness Нервност Възприемане на еуфория объркване замаяност сънливост Тинитус замъглено или двойно зрение усещания от топлина студ или изтръпване, потрепващи треперещи конвулсии безсъзнание Солковидна респираторна депресия и арест.

Сърдечно -съдов: Хипотония на брадикардия и сърдечно -съдов срив, водещи до арест.

Други: Астения дезориентация главоболие Хиперестезия Хипоестезия Метален вкус На гадене Болки изостря парестезия Промяна на вкуса и повръщане.

Лекарствени взаимодействия for ZTLido

Лекарства, които могат да причинят метхемоглобинемия, когато се използват с ztlido

Пациентите, на които се прилагат локални анестетици, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на метхемоглобинемия, когато едновременно са изложени на следните лекарства, които могат да включват други локални анестетици:

Примери за лекарства, свързани с метхемоглобинемия

Антиаритмични лекарства

Когато Ztlido се използва при пациенти, получаващи антиаритмични лекарства от клас I (като токаинид и мексилетин), токсичните ефекти са адитивни и потенциално синергични. Помислете за риск/полза по време на съпътстваща употреба.

никотинова гума Дългосрочни странични ефекти

Местни анестетици

Когато ztlido се използва едновременно с други продукти, съдържащи локални анестетични агенти, ефектите са адитивни. Помислете за количеството на лекарството, погълнато от всички състави, когато се прилагат местни анестетични средства едновременно.

Предупреждения за Ztlido

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Ztlido

Случайна експозиция

Използваната Ztlido локална система съдържа остатъчна лидокаин след употреба. Потенциалът съществува за малко дете или домашен любимец да претърпят сериозни неблагоприятни ефекти от дъвченето или поглъщането на нов или използван ztlido. Важно е пациентите да съхраняват и изхвърлят правилно ztlido и да се пазят извън обсега на детските домашни любимци и други [виж Доза и приложение ].

Прекомерно дозиране/свръх експозиция на лидокаин

Токсичността на лидокаина може да се очаква при концентрации на кръв на лидокаина над 5 mcg/ml. Концентрацията на кръвта на лидокаин се определя от скоростта и степента на абсорбция на лидокаин и елиминиране. По -дългата продължителност на приложението на приложението повече от препоръчителния брой на Ztlido по -малки пациенти или нарушено елиминиране може да допринесе за увеличаване на концентрацията на кръвта на лидокаин.

Ако се подозира, че предозиране на лидокаин проверява концентрацията на лекарствената кръв. Управлението на предозиране включва внимателно поддържане на поддържащи грижи и симптоматично лечение [виж Предоставяне ].

Неправилно приложение и продължителност на употребата

Прилагането на повече от препоръчителния брой ztlido или прилагането на Ztlido за по -дълго от препоръчителното време за носене (12 часа на всеки 24 часа) може да доведе до повишена абсорбция и високи концентрации на кръв на лидокаин, водещи до нежелани реакции. Консултирайте пациентите за правилно приложение и продължителност.

Чернодробна болест

Нарушеното елиминиране може да допринесе за увеличаване на концентрациите на кръв в лидокаин. Пациентите с тежко чернодробно заболяване са изложени на по -голям риск от развитие на токсични концентрации на кръв в лидокаин поради неспособността им да метаболизират нормално лидокаин.

Използвайте върху неиндукционна кожа

Прилагането на счупена или възпалена кожа, въпреки че не е тествана, може да доведе до по -високи концентрации на кръв на лидокаин от повишена абсорбция. Ztlido се препоръчва само за използване на непокътната кожа. Посъветвайте се с пациентите да не прилагат ztlido върху неинтектна кожа.

Външни източници на топлина

Външните източници на топлина могат да увеличат експозицията на лекарства, което води до преекспониране на лидокаин. Посъветвайте пациентите да не прилагат външни източници на топлина в Ztlido по време на приложение [виж Клинична фармакология ].

Метемоглобинемия

Съобщава се за случаи на метмемоглобинемия във връзка с локална употреба на анестетична употреба. Въпреки че всички пациенти са изложени на риск от пациенти с метхемоглобинемия с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа вродена или идиопатична метхемоглобинемия сърдечна или белодробна компромиси на бебета на възраст под 6-месечна възраст и едновременно излагане на окислителни агенти или техните метаболити са по-податливи на разработване на клинични прояви на състояние. Ако при тези пациенти трябва да се използват локални анестетици за симптоми и се препоръчва признаци на метхемоглобинемия.

Признаците на метхемоглобинемия могат да се появят незабавно или могат да бъдат забавени няколко часа след излагане и се характеризират с цианотично обезцветяване на кожата и/или анормално оцветяване на кръвта. Нивата на метмемоглобин могат да продължат да се повишават; Следователно е необходимо незабавно лечение за предотвратяване на по -сериозна централна нервна система и сърдечно -съдови неблагоприятни ефекти, включително припадъци Коми аритмии и смърт. Прекратяване на Ztlido и всички други окислителни средства. В зависимост от тежестта на признаците и симптомите пациентите могат да реагират на поддържаща грижа, т.е. хидратация на кислородна терапия. По -тежкото клинично представяне може да изисква лечение с трансфузия на метиленов син обмен или хипербаричен кислород.

Реакции на сайта на приложението

По време или непосредствено след лечението с Ztlido кожата на мястото на приложение може да развие мехури, натъртващи изгаряне депигментация на дерматит Обезцветяване на оток еритем Ексфолиация Дразяване Папули Petechia Pruritus везикули или може да бъде локусът на анормално усещане. Тези реакции обикновено са леки и преходно разделителни спонтанно в рамките на няколко минути до часове. Ако възникнат реакции на сайта на приложението, докато локалната система се носи, посъветвайте пациента да премахне ztlido и да не се прилага отново, докато реакциите на кожата отшумяват.

Реакции на свръхчувствителност

Пациентите, алергични към пара-аминобензоена киселина (PABA), производни (Procaine Tetracaine Benzocaine и др.) Не са показали кръстосана чувствителност към лидокаин. Въпреки това бъдете наясно с потенциала за кръстосана чувствителност при пациенти, алергични към производни на PABA, особено ако етиологичният агент е несигурен. Управление на реакциите на свръхчувствителност по конвенционални средства. Откриването на чувствителността чрез тестване на кожата е със съмнителна стойност.

Експозиция на очите

Контактът на Ztlido с очи, въпреки че не се изследва, трябва да се избягва въз основа на находките за тежко дразнене на очите с прилагането на подобни продукти при животни. Ако се появи контакт с очите веднага измийте окото с вода или физиологичен разтвор и защитете окото (като очила за очи/износване на очите), докато усещането не се върне.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация и инструкции на пациента за употреба ).

Случайна експозиция And Disposal

Посъветвайте пациентите да съхраняват Ztlido извън обсега на домашни любимци и други. Посъветвайте се с пациентите да се изхвърлят на използван ztlido, като сгъват използвания ztlido, така че лепилната странична да се придържа към себе си и безопасно да изхвърли използваното ztlido или парчета отрязано ztlido, където децата домашни любимци и други не могат да влязат в контакт с тях [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Правилно приложение

Съветвайте пациентите:

• Да не се прилага повече от предписания номер (до 3 ztlido) [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].
• да не се носи ztlido по -дълго от препоръчителното време за носене (12 часа на всеки 24 часа) [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].
• да се прилага ztlido върху непокътната кожа [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Да се ​​прикрепим, като натиснете здраво по краищата на Ztlido, които се повдигат. Ако локалната система на Ztlido излезе напълно и няма да се придържа към кожата на пациента, тя трябва да бъде отстранена и правилно изхвърлена и трябва да се прилага нова Ztlido локална система за обща продължителност 12 часа използвана и нова локална система заедно [виж заедно [виж Доза и приложение ].

Метемоглобинемия

Информирайте пациентите, че употребата на локални анестетици може да причини метимоглобинемия сериозно състояние, което трябва да се лекува незабавно. Посъветвайте пациентите или полагащите грижи да спрат да използват и да потърсят незабавна медицинска помощ, ако те или някой, който се грижи за тях, изпитат следните признаци или симптоми: бледо сива или синя оцветена кожа (цианоза); главоболие; бърза сърдечна честота; задух; лекота; или умора [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Реакции на сайта на приложението

Информирайте пациентите, че дразненето на кожата и други кожни реакции могат да възникнат на мястото на приложението Ztlido. Ако кожните реакции се появяват по време на износване, инструктирайте пациентите да отстранят ztlido и да не се прилагат отново, докато кожната реакция отшуми [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Експозиция на очите

Посъветвайте пациентите да измият ръцете си веднага след боравенето с Ztlido и да избегнете контакт с очите. Инструктирайте пациентите, ако трябва да се появи контакт с очите, незабавно измийте окото с вода или физиологичен разтвор и защитавайте окото, докато усещането не се върне [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания при животни, специално проектирани за оценка на канцерогенния потенциал на лидокаин или Ztlido, не са проведени.

Установено е, че метаболит 26-ксилидин е канцерогенен при плъхове. Клиничното значение не е известно.

Мутагенеза

Lidocaine HCl не е мутагенна в in vitro бактериалния анализ на обратната мутагенност (AMES тест). Lidocaine HCl не е кластогенен в анализа на аберация in vitro хромозома с човешки лимфоцити или в in vivo теста за микронуклеус на мишката.

Увреждане на плодовитостта

В публикувано проучване женските плъхове Sprague-Dawley са лекувани подкожно с лидокаин чрез осмотични помпи, започващи две седмици преди чифтосването и репродуктивните ефекти. Плъховете дозират до високата доза от 500 mg/kg/ден (приблизително 45 пъти по -голямо от MRDD на база Mg/m) не показват ефекти върху копулаторната честота на бременността или броя на корпорацията или имплантациите.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Ограничените човешки данни с лидокаин при бременна жена не са достатъчни, за да информират свързания с наркотици риск за големи вродени дефекти и спонтанен аборт.

Използването на лидокаин за трудова невматична аналгезия не е свързано с повишена честота на неблагоприятни фетални ефекти или по време на раждане, или по време на неонаталния период (виж Данни ). Should Ztlido be used concomitantly with other products containing Лидокаин consider total drug doses contributed by all formulations.

В публикувано изследване за репродукция на животни бременни плъхове, прилагани лидокаин чрез непрекъсната подкожна инфузия при доза приблизително 45 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза (MRDD) от 108 mg в Ztlido през периода на органогенеза, довела до по -ниско тегло на феталите. В публикувано изследване за репродукция на животни бременни плъхове, прилагани лидокаин, съдържащ 1: 100000 Епинефрин, инжектиран в масовия мускул на челюстта или в венеца на долната челюст при 0,5 пъти по -голям от MRDD на гестационен ден 11 води до забавяне на развитието при новородени (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности носят известен риск от загуба на вродени дефекти или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Данни

Човешки данни

При 22 партийни жени, дадени 1,5% лидокаинова епидурална анестезия, няма ефекти върху новороденото поведение, използвайки ранната неонатална невробихавиорална скала (ENNs). Невроксиалната аналгезия също не влияе на променливостта на сърдечната честота на фетала или активността на матката.

Данни за животните

Репродуктивните проучвания с лидокаин са проведени при плъхове при дози до 30 mg/kg (NULL,7 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза [MRDD] от 108 mg от Ztlido на база Mg/m) подкожно.

В публикувано проучване лидокаин, прилаган на бременни плъхове чрез непрекъсната подкожна инфузия по време на периода на органогенеза при 100 250 и 500 mg/kg/ден, не произвежда структурни аномалии, но доведе до по -ниски тежести на плода при 500 mg/kg/ден доза (приблизително 45 пъти по -голяма от MRDD на mg/kg/kg/ден (приблизително 45 пъти по -голяма от MRDD на mg/kg/ден доза (приблизително 45 пъти по -голямо от MRDD на mg/kg/kg/ден (приблизително 45 пъти повече от MRDD в доза на MG/M).

В публикувано изследване лидокаин, съдържащ 1: 100000 епинефрин в доза 6 mg/kg (приблизително 0,5 пъти по-голямо от MRDD на база mg/m), инжектиран в масления мускул на челюстта или в венците на долната челюст на бременните дълги евански плъхове в жестация 11 в резултат на развитие в развитие на разработените в развитието на бременните дълги евански плъхове в жестация 11 в резултат на развитие в развитието на развитието на бременните дълги евански плъхове с качулка с качулка на гестацията в долната част на долната челюст на бременните дълги евански плъхове на жестация 11 в резултат на развитие в развитие на разработка на разработка в неиновите. Забавянето на развитието се наблюдава при отрицателна геотаксис статична десен рефлекс чувствителност към реакция на визуална дискриминация и реакция на стимули на термични и електрически шок и придобиване на лабиринт на воден лабиринт. Забавянето на развитието на неонаталните животни бяха преходни с реакциите, които стават сравними с нелекуваните животни по -късно в живота. Клиничната значимост на тези данни за животни е несигурна.

Лактация

Обобщение на риска

Lidocaine се отделя в човешко мляко. Когато лидокаинът се използва като епидурален анестетик за цезарово сечение при 27 жени мляко: плазмен съотношение 1,07 се наблюдава с помощта на стойности на AUC. Къркащите жени, подложени на зъболекарска процедура, имат съотношение 0,4 мляко: плазмен. В друго изследване на зъбната процедура на един пациент е прилаган 20 mg лидокаин и съотношението на млякото: плазмата се съобщава за 1,1 в пет до шест часа след инжектирането. Тези данни и ниските концентрации на лидокаин в плазмата след локално приложение на Ztlido в препоръчителни дози предполагат, че малко количество лидокаин ще бъде погълнато перорално от кърмаче. Въпреки това трябва да се внимава, когато Ztlido се прилага на медицинска сестра, особено когато се прилага с други местни анестетици.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Ztlido не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло селекцията на дозата за възрастен пациент трябва да се извършва с повишено внимание, което обикновено започва от ниския край на дозиращия диапазон (например една локална система), отразяваща по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Информация за предозиране за ztlido

Предозирането на лидокаин от кожна абсорбция е рядкост, но може да се появи. Ако има някакво подозрение за предозиране на лидокаин, проверете концентрацията на лекарството в кръвта. Управлението на предозиране включва внимателно поддържане на поддържащи грижи и симптоматично лечение. Диализата има незначителна стойност при лечението на остро предозиране с лидокаин.

При липса на масивно локално предозиране или орално поглъщане на симптомите на токсичност трябва да включва разглеждане на други етиологии за клиничните ефекти или предозиране от други източници на лидокаин или други локални анестетици.

Противопоказания за Ztlido

Ztlido е противопоказано при пациенти с известна анамнеза за чувствителност към локални анестетици от типа амид или към друг компонент на продукта.

Клинична фармакология for ZTLido

Механизъм на действие

Lidocaine е амид местен анестетик. Lidocaine блокира натриевите йонни канали, необходими за започване и провеждане на невронни импулси.

Фармакодинамика

Проникването на лидокаин в непокътната кожа след прилагане на Ztlido е достатъчно, за да се получи аналгетичен ефект, но по -малко от количеството, необходимо за получаване на пълен сензорно блок.

Фармакокинетика

Ztlido има различна бионаличност в сравнение с Lidoderm. В еднократно кросоувър проучване, проведено в 53 здрави доброволци Ztlido (локална система на лидокаин) 1,8% демонстрира еквивалентна експозиция (AUC) и пикова концентрация (CMAX) на лидокаин към лидодерма (Lidocaine Patch 5%).

Абсорбция

Количеството лидокаин системно абсорбира от ztlido е пряко свързано както с продължителността на приложението, така и с повърхността, върху която се прилага. В фармакокинетично проучване са приложени три Ztlido локални системи върху площ от 420 cm² непокътната кожа на гърба на нормалните здрави доброволци в продължение на 12 часа. Кръвните проби бяха изтеглени за определяне на концентрацията на лидокаин по време на локалното приложение на системата и в продължение на 12 часа след отстраняване на локални системи. Резултатите са обобщени в таблица 1.

Таблица 1: Средно ± SD абсорбция на лидокаин от здрави доброволци Ztlido (N = 54 12-часово време на приложение)

Повтарящото се прилагане на три пластира на лидодерма едновременно в продължение на 12 часа (препоръчителна максимална дневна доза) веднъж на ден в продължение на три дни показва, че концентрацията на лидокаин не се увеличава с ежедневната употреба. Средният плазмен фармакокинетичен профил за 15 -те здрави доброволци е показан на фигура 1.

Фигура 1: Средни концентрации на кръв на лидокаина след три последователни ежедневни приложения на три пластири на лидодерма едновременно в продължение на 12 часа на ден при здрави доброволци (n = 15).

The pharmacokinetics of ZTLIDO (n = 3 topical systems) was assessed in 12 healthy volunteers with exposure to external heat source (heating pad at medium setting applied for 20 minutes at Time 0 and 8.5 hours) or undergoing moderate exercise (cycling for 30 minutes at a heart rate of 108 bpm at Time 0 2.5 5.5 and 8.5 hours) and compared to pharmacokinetics of ZTLIDO at rest. Излагането на външна топлина при 0 и 8,5 часа води до повишени пикови плазмени нива на лидокаин със средна (SD) от 160,3 ± 100,1 ng/ml спрямо пиковите плазмени нива, наблюдавани в покой със средна (SD) от 97,6 ± 36,9 ng/ml. Поради тази причина инструктират пациентите да не прилагат нагревателни подложки директно върху Ztlido. Концентрациите, върнати в нормално състояние в рамките на 4 часа след отстраняването на топлината. Не са наблюдавани клинично значими разлики в системната абсорбция при условия на упражняване със средна (SD) пикова плазмена концентрация от 90,5 ± 25,4 ng/ml.

Отделно проучване при 12 здрави доброволци показа, че няма ефект върху Ztlido Pharmacokinetics, когато локалната система се прилага към мястото на администриране след външна експозиция на топлина (отоплителна подложка при средна настройка, приложена в продължение на 15 минути преди локалното приложение на системата) или след ангажиране в упражнения (ходене с умерено темпо на бягство за приблизително 20 минути, започващо приблизително 30 минути преди прилагането на точката на системата за приблизително 20 минути, започвайки приблизително 30 минути преди прилагането на точката на системата).

Разпределение

Когато лидокаинът се прилага интравенозно на здрави доброволци, обемът на разпределението е 0,7 до 2,7 L/kg (средно 1,5 ± 0,6 SD n = 15). При концентрации, получени чрез прилагане на ztlido lidocaine, е приблизително 70% обвързан с плазмените протеини предимно алфа-1-киселинни гликопротеин. При много по -високи плазмени концентрации (1 до 4 μg/ml свободна основа), зависимо от плазмения протеин на лидокаин зависи от концентрацията. Lidocaine пресича плацентарните и кръвните мозъчни бариери, вероятно чрез пасивна дифузия.

Елиминиране

Метаболизъм

Не е известно дали лидокаинът се метаболизира в кожата. Лидокаинът се метаболизира бързо от черния дроб до редица метаболити, включително моноетилглицинексилидид (MEGX) и глицинексилидид (GX), и двете имат фармакологична активност, подобна на, но по -малко мощна от тази на лидокаина. Малкият метаболит 26-ксилидин има неизвестна фармакологична активност. Концентрацията на кръвта на този метаболит е незначителна след прилагане на Ztlido. След интравенозното приложение концентрациите на MEGX и GX в серума варират съответно от 11 до 36% и от 5 до 11% от концентрациите на лидокаин.

Екскреция

Лидокаин и неговите метаболити се отделят от бъбреците. По -малко от 10% лидокаин се отделя непроменено. Полуживотът на елиминирането на лидокаин от плазмата след прилагането на IV е 81 до 149 минути (средно 107 ± 22 SD n = 15). Системният клирънс е от 0,33 до 0,90 L/минута (средно 0,64 ± 0,18 SD n = 15).

Клинични изследвания

Лечението с една доза с пластир Lidocaine (понастоящем предпочитан термин на дозировка за пластир е локална система) се сравнява с лечение с лепенка на носител (без лидокаин) и без лечение (само за наблюдение) в клинично изпитване с двойно сляпо кросоувър с 35 пациенти след херпетична невралгия. Интензивността на болката и резултатите от облекчаване на болката се оценяват периодично в продължение на 12 часа. Lidocaine Patch се представи статистически по -добре от пластира на превозното средство по отношение на интензивността на болката от 4 до 12 часа.

Двуседмично лечение с многоседмично лечение с пластир Lidocaine се сравнява с пластира на превозното средство (без лидокаин) при двойно сляпо кросоувър клинично изпитване на дизайн на оттегляне, проведено при 32 пациенти, които се считат за реагиращи на откритата употреба на Lidocaine Patch преди изследването. Постоянният вид болка е оценен, но не и болката, индуцирана от сензорни стимули (дизестезия). Наблюдавани са статистически значими разлики, благоприятстващи пластира на лидокаина от гледна точка на времето за излизане от изпитването (14 срещу 3,8 дни при p-стойност <0.001) daily average pain relief and patient's preference of treatment. About half of the patients also took oral medication commonly used in the treatment of post-herpetic neuralgia. The extent of use of concomitant medication was similar in the two treatment groups.

Въз основа на клинично проучване при 54 лица с Ztlido 47 лица (87%) са имали оценка на адхезия 0 (≥ 90% прилепнали) за всички оценки, извършвани на всеки 3 часа по време на 12 -те часа на администриране 7 субекти (13%) са имали адхезионни резултати от 1 (≥ 75% до <90% adhered) for at least one evaluation and no subjects had scores of 2 or greater ( < 75% adhered).

Информация за пациента за ztlido

Ztlido
(Zee-Tee-Lie-Doh)
(Lidocaine локална система)

Какво е Ztlido?

Ztlido is a prescription medicine used for relief of pain from damaged nerves (neuropathic pain) that follows healing of shingles. It is not known if Ztlido is safe and effective in children.

Не използвайте ztlido, ако вие:

• имат анамнеза за алергични реакции към изтръпващи лекарства (анестетици). Попитайте вашия доставчик на здравни услуги, ако не сте сигурни.
• са алергични към някоя от съставките в Ztlido. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Ztlido.

Преди да използвате Ztlido, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат чернодробни проблеми
• Имайте проблеми със сърцето или белите дробове
• са алергични към пара-аминобензоена киселина (PABA) лекарства като прокаин тетракаин или бензокаин
• Казаха се, че имате дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа
• са родени с (вродена) метхемоглобинемия или са имали метмоглобинемия от неизвестна причина
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Ztlido ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Ztlido може да премине в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако използвате Ztlido.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако използвате други продукти, съдържащи Lidocaine, или анестетични лекарства.

Как трябва да използвам ztlido?

Прочетете инструкциите за използване в края на тази информационна листовка за пациент за информация как да приложите локалната система Ztlido.

• Използвайте ztlido точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го използвате.
• Не прилагайте повече от вашия предписан брой ztlido. Можете да прилагате до 3 Ztlido локални системи наведнъж.
• Ztlido може да се носи само 1 път за до 12 часа в рамките на 24-часов период (12 часа на и 12 часа почивка).
• Нанесете ztlido само върху непокътната кожа. Не прилагайте ztlido върху кожата, която не е непокътната, като кожа, която е изрязана изгорена или раздразнена.
• Ztlido topical systems that come off completely or are lifting at the edges may be reattached by firmly pressing down on the topical system or on the lifted areas.
  • Ако Ztlido се повдигне от кожата или се откъсне повече от 1 път, не се опитвайте да я прикрепите отново. Изхвърлете го, както е описано по -долу.
  • Ако Ztlido, който носите, се оттегли напълно и няма да се придържа към кожата ви, да я изхвърли, както е описано по -долу.

Във всеки от тези случаи можете да приложите заместваща (нова) Ztlido локална система. Свалете подмяната Ztlido в обичайното си време за премахване.

Общото време, което може да носите използвания и замяна Ztlido е 12 часа.

• Можете да носите дрехи над сайта за кандидатстване на Ztlido.
• Не прилагайте външни източници на топлина, като отоплителни подложки или електрически одеяла директно върху Ztlido. Това може да доведе до повишени нива на лидокаин в кръвта ви. Можете да приложите Ztlido на място за лечение след умерена излагане на топлина, като след 15 минути употреба на отоплителна подложка при средна настройка.
• Ztlido may be used during moderate exercise such as biking for 30 minutes.
• Ztlido may be worn in water such as showering for 10 minutes or bathing for 15 minutes.
• След като ztlido е изложен на вода, потупва локалната система суха. Не разтривайте локалната система.
• След като използвате ztlido сгънете използваното ztlido, така че лепкавите страни да се придържат. Безопасно изхвърлете използваното ztlido и всякакви парчета отрязан ztlido, където децата и домашните любимци не могат да стигнат до тях.
• Измийте ръцете си веднага след работа с ztlido (след като нанесете ztlido, когато се опитате да го прикрепите отново или когато го премахнете.)
• Ако започнете да чувствате дразнене или изгаряне, когато нанасяте ztlido, извадете ztlido. Не прилагайте отново ztlido, докато дразненето или изгарянето изчезнат.
• Ако прилагате повече от 3 Ztlido локални системи или прилагате Ztlido за повече от 12 часа от 24-часов период, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи.

Какво трябва да избягвам, докато използвам ztlido?

• Избягвайте контакта с ръцете и пръстите си с очите, докато боравите с Ztlido. Вижте контакт на Ztlido с очите ви по -долу.

Какви са възможните странични ефекти на ztlido?

Ztlido may cause serious side effects including:

• Предозиране на лидокаин Може да се случи, ако приложите повече от предписания брой Ztlido, прилагащи ztlido за повече от 12 часа, има проблеми с черния дроб Използвайте Ztlido върху кожата, която не е непокътната или ако прилагате външни източници на топлина директно върху Ztlido. Това може да доведе до повишени нива на лидокаин в кръвта ви.
  • Не прилагайте повече от предписания брой ztlido.
  • Не носете ztlido по -дълго от 12 часа.
  • Не прилагайте ztlido върху кожата, която не е непокътната, като кожа, която е изрязана изгорена или раздразнена.
  • Не прилагайте външни източници на топлина директно върху Ztlido. Вижте как да използвам ztlido? За повече информация как правилно да използвате външни източници на топлина, когато използвате Ztlido.
• Сериозен проблем с кръвта, наречен метхемоглобинемия. Метемоглобинемия is a serious blood problem where to much methemoglobin is produced in the blood. Метемоглобинемия can happen with the use of local anesthetics and may not let enough oxygen reach the organs and tissues in your body. Anyone who uses or receives local anesthetics is at risk for methemoglobinemia but certain people are more likely to have serious medical problems and need to be closely monitored by their healthcare provider during treatment with Ztlido including:
  • Хората с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа
  • Хората със сърце на белите дробове
  • Бебета под 6 -месечна възраст
  • Хора, които са родени с (вродена) или които са имали метхемоглобинемия от неизвестна причина
  • Хората, изложени на определени химикали едновременно, които използват или получават локална упойка

Признаците на метхемоглобинемия могат да се случат веднага или те не могат да се случат за няколко часа след като сте използвали или получили местна упойка. Важно е да се получи медицинско лечение веднага, за да се предотврати по -сериозни странични ефекти, включително припадъци Кома ненормални сърдечни ритми и смърт.

Вие или вашият болногледач трябва да спрете да използвате ztlido и да получите медицинска помощ веднага, ако развиете някой от следните признаци или симптоми:

• • Бледо сива или синя оцветена кожа
  • главоболие
  • Бърз сърдечен бит
  • задух
  • Лекоглавия
  • умора
• Реакции на сайта на приложението. Дразненето на кожата и други кожни реакции на мястото на приложение на Ztlido са често срещани и обикновено са леки. Тези реакции могат да се случат по време или веднага след лечението със Ztlido. Реакциите на сайта на приложение обикновено ще изчезнат в рамките на няколко минути до часове. Симптомите на реакциите на мястото на приложението могат да включват:
  • мехури
  • синини
  • изгаряне или ненормално усещане
  • Промяна или загуба на цвят на кожата ви
  • подуване зачервяване and pain of the skin
  • Пилинг или люспи на кожата
  • дразнене
  • Повдигната кожа, подобна на пъпки
  • сърбеж

Ако развиете кожна реакция, докато носите ztlido, отстранете го. Не Повторно прилагайте ztlido, докато реакцията на сайта не изчезне.

• Алергични реакции Може да се случи, ако имате анамнеза за алергични реакции към изтръпващи лекарства (анестетици). Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някакви симптоми на алергична реакция като подуване или задух.
• Контакт на Ztlido с очите ви Може да се случи, ако докоснете очите си, докато боравите с локалната система и може да причини силно дразнене на очите. Избягвайте контакт с очите с ръцете и пръстите си, докато боравите с ztlido. Измийте ръцете си веднага след работа с Ztlido. Ако лекарството в Ztlido влиза в контакт с окото ви измийте окото с вода или физиологичен разтвор веднага. Защитете окото (например очила или износване на очите), докато изтръпването не изчезне.

Това не са всички възможни странични ефекти на ztlido.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам ztlido?

• Съхранявайте ztlido при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Поддържайте локалната система Ztlido в оригиналния опаковъчен блок до готовност за употреба.
• Всяка локална система на Ztlido се предлага в обвивка на деца.

Дръжте ztlido и всички лекарства извън обсега на децата за домашни любимци и други.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на ztlido.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте ztlido за условие, за което не е предписано. Не давайте ztlido на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Ztlido, която е написана за здравни специалисти.

неща за разглеждане в Меделин

Какви са съставките в Ztlido?

Активна съставка: Лидокаин

Неактивни съставки: Бутилиран хидрокситолуен диропилен гликол изостерна киселина минерално масло полиизобутилен силиконов диоксид стирен/изопренов/стирен блок кополимер и терпен смола.

Инструкции за употреба

Ztlido ®
(Zee-Tee-Lie-Doh) (Lidocaine локална система)

Прочетете тези инструкции за използване, преди да започнете да използвате ztlido и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско лечение или състояние.

Важна информация:

• Една Ztlido (Lidocaine локална система) 1,8% осигурява еквивалентно излагане на лидокаин на един Lidoderm® (Lidocaine Patch 5%).
• Ztlido is for use on intact skin only.
• Ztlido comes in a child-resistant envelope. Не open the Ztlido envelope until you are ready to use it.
• Прилагайте предписания брой локални системи Ztlido наведнъж. Облеклото може да се носи над Ztlido.
• Трябва да използвате само максимум 3 Ztlido локални системи наведнъж.
• Поддържайте предписания си брой локални системи Ztlido за до 12 часа в рамките на 24-часов период (12 часа на и 12 часа почивка).
• Ztlido may be used during moderate exercise such as biking for 30 minutes.
• Ztlido may be worn in water such as showering for 10 minutes or bathing for 15 minutes.
• След като ztlido е изложен на вода, потупва локалната система суха. Не разтривайте локалната система.
• Ztlido topical systems that have come off completely or are lifting at the edges may be re-attached to the affected area by firmly pressing down on the topical system or on the lifted areas.
  • Ако Ztlido се повдигне от кожата или се откъсне повече от 1 път, не се опитвайте да го прикрепите отново. Изхвърлете го (вижте стъпка 6).
  • Ако Ztlido, който носите, се оттегли напълно и няма да се придържа към кожата ви, изхвърлете я (вижте стъпка 6).

Във всеки от тези случаи можете да поставите локална система за подмяна (нова) Ztlido. Свалете подмяната Ztlido в обичайното си време за премахване.

Общото време, което можете да носите използвания и подмяна Ztlido, е 12 часа.

Измийте добре ръцете си веднага след работа с ztlido (когато нанасяте ztlido, когато го прикрепите повторно или когато го премахнете). Избягвайте контакт с очите с ръцете и пръстите си, докато боравите с ztlido.

Фигура А: Ztlido Локална система

Прилагане на вашата локална система Ztlido:

Стъпка 1: Изберете сайта на приложението.

• Ztlido should only be applied to clean dry and intact skin to cover the most painful area.

Стъпка 2: Използването на ножици внимателно изрежете плика по пунктираната линия и го отворете, за да премахнете ztlido.

• Не use Ztlido if it is damaged. Throw it away and get a new one.
• Ztlido may be cut into smaller sizes with scissors prior to removal of the transparent release liner.

Стъпка 3A: Извадете прозрачната облицовка за освобождаване, преди да нанесете ztlido върху кожата. Нанесете ztlido веднага, след като премахнете прозрачния лайнер за освобождаване. Нанесете ztlido само върху непокътната кожа.

Стъпка 3B: Поставете лепилната страна на ztlido към кожата, като същевременно не докосвате лепкавата страна. Изгладете Ztlido с помощта на ръцете си и силно натиснете, за да се уверите, че се придържа добре към кожата.

Стъпка 4: Измийте добре ръцете си веднага след нанасяне на Ztlido.

• Избягвайте контакта с ръцете или пръстите си с очите, докато не измиете ръцете си.

Премахване на вашата локална система Ztlido:

Стъпка 5: Извадете ztlido от кожата си, след като сте я носили до 12 часа.

• Сгънете използваното ztlido, така че лепкавите страни да се придържат.

Стъпка 6: Изхвърлете използваното цяло или отрежете парчета от ztlido, където децата и домашните любимци не могат да стигнат до тях.

• Измийте добре ръцете си веднага след отстраняване на ztlido. Избягвайте контакта с ръцете и пръстите си с очите, докато не измиете ръцете си.

Как да повторя ztlido или да приложим заместител ztlido:

• Ако Ztlido, който носите, се спуска напълно или се повдига в краищата, повторно прикрепване към засегнатата зона, като натискате здраво по краищата на локалната система или повдигнати зони. Ако Ztlido се повдигне от кожата или излезе напълно повече от 1 път, не се опитвайте да го прикрепите отново. Изхвърлете използвания Ztlido, както е указано по -горе в стъпка 6.
• Ако Ztlido, който носите, се оттегли напълно и няма да се придържа към кожата ви да изхвърли използваното ztlido, както е указано по -горе в стъпка 6.
• Пат изсъхне зоната на кожата, ако Ztlido излезе, докато плува или душ.
• Приложете заместващ Ztlido по същия начин, по който бихте приложили нов Ztlido, както е описано по -горе в стъпки от 1 до 6.
• Извадете заместващия Ztlido при обичайното ви време за отстраняване, както е описано по -горе в стъпки 5 и 6.
• Общото време, което може да носите използвания и замяна Ztlido е 12 часа.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.