Лево-Т

Предупреждение

Не за лечение на затлъстяване или от загуба на тегло

Хормоните на щитовидната жлеза, включително лево-Т, самостоятелно или с други терапевтични средства, не трябва да се използват за лечение на затлъстяване или за загуба на тегло.

При евтироидните пациенти дозите в рамките на дневните хормонални изисквания са неефективни за намаляване на теглото.

По -големите дози могат да доведат до сериозни или дори животозастрашаващи прояви на токсичност, особено когато са дадени във връзка със симпатомиметични амини като тези, използвани за техните аноректични ефекти [виж Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия и Предозиране ].

Описание за Levo-T

Лево-T (левотироксин натриеви таблетки USP) съдържа синтетичен кристален L-33'55'tetraiodothyronine натриева сол [левотироксин (T4) натрий]. Синтетичният Т4 е химически идентичен с този, произведен в човека щитовидна жлеза . Левотироксин (Т4) натрий има емпирична формула на С ₁₅ H ₁₀ I ₄ Nnao ₄ • xh ₂ O (където x = 5) молекулно тегло от 798,86 g/mol (безводна) и структурна формула, както е показано:

Таблетки Levo-T за орално приложение се доставят в следните силни страни: 25 MCG 50 MCG 75 MCG 88 MCG 100 MCG 112 MCG 125 MCG 137 MCG 150 MCG 175 MCG 200 MCG и 300 MCG. Всяка таблетка Levo-T съдържа неактивните съставки магнезиев стеарат NF; Микрокристална целулоза NF; Колоиден силиконов диоксид NF; и натриев нишесте гликолат nf. Всяка сила на таблета отговаря на теста за разтваряне на USP 2. Таблица 6 предоставя списък на цветовите добавки по сила на таблета:

Таблица 6. Levo-T таблетки цветови добавки

Използване за лево-T

Хипотиреоидизъм

Levo-T е обозначен като заместителна терапия в първичен (щитовидната) вторична (хипофиза) и третично (хипоталамично) вродено или придобит хипотиреоидизъм.

Хипофизата тиротропин (стимулираща щитовидната хормон TSH) потискане

Levo-T е посочен като допълнение към хирургията и радиойодната терапия при управление на тиротропин-зависим добре диференциран рак на щитовидната жлеза.

Ограничения на употребата

• Лево-Т не е показано за потискане на доброкачествените възли на щитовидната жлеза и нетоксичната дифузна гуша при пациенти с йод-достатъчна, тъй като няма клинични ползи и преследването с лево-Т може да предизвика хипертиреоидизъм [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Levo-T не е показан за лечение на хипотиреоидизъм по време на фазата на възстановяване на субакутния тиреоидит.

Дозировка за лево-T

Обща информация за администрацията

Вземете Лево-Т с пълна чаша вода, тъй като таблетът може бързо да се разпадне.

Прилагайте лево-Т като единична дневна доза върху празен стомах на половината до един час преди закуска.

Администрирайте лево-T най-малко 4 часа преди или след лекарства, за които се знае, че пречат на абсорбцията на лево-Т [виж Лекарствени взаимодействия ].

Оценете необходимостта от корекции на дозата, когато редовно се прилага в рамките на един час от определени храни, които могат да повлияят на абсорбцията на лево-Т [виж Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Администрирайте Levo-T на кърмачета и деца, които не могат да погълнат непокътнати таблетки, като смачкат таблета, окачвайки прясно натрошената таблетка в малко количество (5 до 10 ml или 1 до 2 чаени лъжички) вода и незабавно прилагане на суспензията с лъжица или капкомер. Не съхранявайте окачването. Не прилагайте в храни, които намаляват абсорбцията на лево-Т, като например формула за бебета на базата на соя [виж Лекарствени взаимодействия ].

Общи принципи на дозиране

Дозата на лево-Т за хипотиреоидизъм или потискане на хипофизата зависи от различни фактори, включително: Възрастовото телесно тегло на пациента Сърдечно-съдов статус Съответстващи медицински състояния (включително бременност) Съпътстващи лекарства съвместно администрирана храна и специфичния характер на състоянието, което се лекува [вж. Дозиране при специфични популации на пациенти ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ]. Dosing must be individualized to account for these factors и dose adjustments made based on periodic assessment of the patient’s clinical response и laboratory parameters [see Мониторинг на нивата на TSH и/или тироксин (T4) ].

Пиковият терапевтичен ефект на дадена доза лево-Т може да не се постигне в продължение на 4 до 6 седмици.

Дозиране при специфични популации на пациенти

Основен хипотиреоидизъм при възрастни и при юноши, при които растежът и пубертетът са завършени

Започнете Levo-T при пълната доза за заместване при иначе здрави не-елешки индивиди, които са били хипотиреоидни само за кратко време (например няколко месеца). Средната пълна доза за заместване на лево-T е приблизително 1,6 mcg на kg на ден (например: 100 до 125 mcg на ден за възрастен 70 kg).

Регулирайте дозата с 12,5 до 25 mcg стъпки на всеки 4 до 6 седмици, докато пациентът е клинично евтироиден и серумният TSH се връща към нормалното. Дози по -големи от 200 mcg на ден рядко се изискват. Неадекватният отговор на ежедневните дози над 300 mcg на ден е рядък и може да показва лошо съответствие с малабсорбционни лекарствени взаимодействия или комбинация от тези фактори.

За възрастни пациенти или пациенти с основно сърдечно заболяване започват с доза от 12,5 до 25 MCG на ден. Увеличете дозата на всеки 6 до 8 седмици, колкото е необходимо, докато пациентът е клинично евтироиден и серумният TSH се връща към нормалното. Пълната доза за заместване на лево-Т може да бъде по-малка от 1 MCG на kg на ден при пациенти в напреднала възраст.

При пациенти с тежък дългогодишен хипотиреоидизъм започват с доза от 12,5 до 25 mcg на ден. Регулирайте дозата с стъпки от 12,5 до 25 mcg на всеки 2 до 4 седмици, докато пациентът е клинично евтироиден и серумното ниво на TSH се нормализира.

Вторичен или третичен хипотиреоидизъм

Започнете Levo-T при пълната доза за заместване при иначе здрави не-ендуални индивиди. Започнете с по -ниска доза при пациенти в напреднала възраст с основни сърдечно -съдови заболявания или пациенти с тежък дългогодишен хипотиреоидизъм, както е описано по -горе. Серумният TSH не е надеждна мярка за адекватност на дозата на лево-Т при пациенти с вторичен или третичен хипотиреоидизъм и не трябва да се използва за наблюдение на терапията. Използвайте нивото на свободен Т4 на серума, за да следите адекватността на терапията при тази популация на пациентите. Дозирането на титриране на лево-Т на по-горе инструкции, докато пациентът е клинично евтироиден и нивото на свободен Т4 серум се възстановява до горната половина на нормалния диапазон.

Педиатрична доза -Гонгитална или придобита хипотиреоидизъм

Препоръчителната дневна доза лево-Т при педиатрични пациенти с хипотиреоидизъм се основава на телесно тегло и се променя с възрастта, както е описано в таблица 1. Започнете лево-Т при пълната дневна доза при повечето педиатрични пациенти. Започнете от по-ниска начална доза при новородени (0-3 месеца) изложени на риск от сърдечна недостатъчност и при деца, изложени на риск от хиперактивност (виж по-долу). Монитор за клиничен и лабораторен отговор [виж Мониторинг на нивата на TSH и/или тироксин (T4) ].

Таблица 1. Насоки за дозиране на лево-Т за педиатричен хипотиреоидизъм

Новородени (0-3 месеца) изложени на риск от сърдечна недостатъчност:

Помислете за по -ниска начална доза при новородени, изложени на риск от сърдечна недостатъчност. Увеличете дозата на всеки 4 до 6 седмици, ако е необходимо въз основа на клиничния и лабораторния отговор.

Деца, изложени на риск от хиперактивност:

За да се сведе до минимум риска от хиперактивност при деца, започнете с една четвърт препоръчителната пълна доза за заместване и се увеличава седмично с една четвърт пълната препоръчителна доза за заместване, докато се достигне пълната препоръчителна доза за заместване.

Метронидазол Овулос

Бременност

Съществуващ хипотиреоидизъм:

Изискванията за доза на лево-Т могат да се увеличат по време на бременност. Измервайте серумния TSH и Free-T4 веднага след потвърждаването на бременността и най-малко през всеки триместър на бременността. При пациенти с първичен хипотиреоидизъм поддържат серумния TSH в специфичния за триместър референтен диапазон. За пациенти със серум TSH над нормалния специфичен за триместър обхват увеличава дозата лево-T с 12,5 до 25 mcg/ден и измервайте TSH на всеки 4 седмици, докато се достигне стабилна доза Levo-T и серумният TSH е в нормалния специфичен за триместър диапазон. Намалете дозата LEVO-T до нивата на преди бременността веднага след доставката и измервайте серумните нива на TSH от 4 до 8 седмици след раждането, за да се гарантира, че дозата LEVO-T е подходяща.

Ново начало хипотиреоидизъм:

Нормализирайте функцията на щитовидната жлеза възможно най -бързо. При пациенти с умерени до тежки признаци и симптоми на хипотиреоидизъм започват лево-Т при пълната доза за заместване (NULL,6 mcg на kg телесно тегло на ден). При пациенти с лек хипотиреоидизъм (TSH <10 IU per liter) start LEVO-T at 1.0 mcg per kg body weight per day. Evaluate serum TSH every 4 weeks и adjust LEVO-T dosage until a serum TSH is within the normal trimester specific range [see Използване в конкретни популации ].

TSH потискане при добре диференциран рак на щитовидната жлеза

Обикновено TSH се потиска до под 0,1 IU на литър и това обикновено изисква лево-Т доза по-голяма от 2 mcg на kg на ден. Въпреки това при пациенти с високорискови тумори целевото ниво за потискане на TSH може да бъде по-ниско.

Мониторинг на нивата на TSH и/или тироксин (T4)

Оценка на адекватността на терапията чрез периодична оценка на лабораторни тестове и клинична оценка. Устойчивите клинични и лабораторни доказателства за хипотиреоидизъм, въпреки очевидната адекватна доза за заместване на лево-Т, могат да бъдат доказателство за неадекватна абсорбция с лошо съответствие на лекарствените взаимодействия или комбинация от тези фактори.

Възрастни

При възрастни пациенти с първичен хипотиреоидизъм наблюдават серумните нива на TSH след интервал от 6 до 8 седмици след всяка промяна в дозата. При пациенти на стабилна и подходяща заместителна доза оценявайте клиничния и биохимичния отговор на всеки 6 до 12 месеца и всеки път, когато има промяна в клиничния статус на пациента.

Педиатрия

При пациенти с вродена хипотиреоидизъм оценяват адекватността на заместителната терапия, като измерват както серумния TSH, така и общата или свободната Т4. Наблюдавайте TSH и общо или свободен Т4 при деца, както следва: 2 и 4 седмици след започване на лечение 2 седмици след всяка промяна в дозата и след това на всеки 3 до 12 месеца след това след стабилизиране на дозата, докато растежът не приключи. Лошото съответствие или ненормални стойности може да наложи по -често наблюдение. Извършете рутинни клинични изследвания, включително оценка на психическия и физическия растеж на развитието и съзряването на костите на редовни интервали.

Въпреки че общата цел на терапията е да се нормализира серумният TSH ниво на TSH може да не се нормализира при някои пациенти поради хипотиреоидизма на матката, причинявайки нулиране на обратната връзка на хипофизата-тиорията. Неуспехът на серумната Т4 да се увеличи в горната половина на нормалния диапазон в рамките на 2 седмици след започване на терапия с лево-Т и/или на серумния TSH да намалее под 20 IU на литър в рамките на 4 седмици може да показва, че детето не получава адекватна терапия. Оценка на дозата за прилагане на лекарства и метод на приложение преди увеличаване на дозата на лево-Т [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ].

Вторичен и третичен хипотиреоидизъм

Наблюдавайте нивата на свободен Т4 в серума и поддържайте в горната половина на нормалния диапазон при тези пациенти.

Колко се доставя

Доза Forms And Силаs

Таблетките Levo-T се предлагат, както следва:

Странични ефекти от увеличаване на дозата на ефексор

Съхранение и обработка

Лево-T (левотироксин натриев USP) таблетки се доставят по следния начин:

Условия за съхранение

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP]. Таблетките Levo-T трябва да бъдат защитени от светлина и влага.

Inc. Ревизиран: Дек

Странични ефекти for Levo-T

Нежеланите реакции, свързани с терапията с лево-Т, са предимно тези на хипертиреоидизма поради терапевтично предозиране [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Предозиране ]. They include the following:

• Общи: умора увеличена апетит за отслабване топлинна непоносимост треска прекомерно изпотяване
• Централна нервна система: главоболие хиперактивност нервност тревожност раздразнителност Емоционална лабилност безсъние
• Musculeskeletal: Тремора мускулна слабост мускулен спазъм
• Сърдечно -съдов: сърцебиене тахикардия аритмии повишава пулса и кръвното налягане сърдечна недостатъчност Сърдечен арест на ангина миокарден инфаркт
• Дихателни: Диспнея
• Стомашно -чревен: диария повръщане abdominal cramps elevations in liver function tests
• Дерматологичен: Запазване на косопада за промиване на обрив
• Ендокрин: Намалена костна минерална плътност
• Репродуктивна: Менструални нередности нарушават плодовитостта

Съобщава се за припадъци рядко с институцията на терапията с левотироксин.

Нежелани реакции при деца

Съобщава се за псевдотуморни церебри и подхлъзнали капиталови бедрени епифиза при деца, получаващи терапия с левотироксин. Преумораността може да доведе до краниосиностоза при кърмачета и преждевременно затваряне на епифизите при деца с резултат на компрометирана височина при възрастни.

Реакции на свръхчувствителност

Реакциите на свръхчувствителност към неактивни съставки са възникнали при пациенти, лекувани с продукти на хормоните на щитовидната жлеза. Те включват уртикария pruritus кожен обрив зачервяване на ангиоедем различни стомашно -чревни симптоми (коремна болка в гадене и диария) треска артралгия серумна болест и хрипове. Не е известно, че свръхчувствителността към самата левотироксин.

Лекарствени взаимодействия for Levo-T

Лекарства, за които се знае, че влияят на фармакокинетиката на хормона на щитовидната жлеза

Много лекарства могат да упражняват ефекти върху фармакокинетиката и метаболизма на хормона на щитовидната жлеза (напр. Свързване на секреция на секреция на синтез на абсорбция на протеина и отговор на целевата тъкан) и могат да променят терапевтичния отговор на лево-Т (виж таблици 2-5 по-долу).

Таблица 2. Лекарства, които могат да намалят абсорбцията на Т4 (хипотиреоидизъм)

Таблица 3. Лекарства, които могат да променят Т4 и трийодтиронин (Т3) серумен транспорт, без да засягат концентрацията на свободен тироксин (FT4) (Евтииреоидизъм)

Таблица 4. Лекарства, които могат да променят чернодробния метаболизъм на Т4 (хипотиреоидизъм)

Таблица 5. Лекарства, които могат да намалят превръщането на Т4 в Т3

Антидиабетна терапия

Добавяне на лево-Т терапия при пациенти с Диабет захарен може да влоши гликемичния контрол и да доведе до повишени антидиабетни средства или инсулин изисквания. Внимателно наблюдавайте гликемичния контрол, особено когато терапията с щитовидната жлеза се стартира или прекрати [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Орални антикоагуланти

Levo-T увеличава реакцията на перорална антикоагулантна терапия. Следователно намаляване на дозата антикоагулант може да бъде оправдано с корекция на състоянието на хипотиреоид или когато дозата Levo-T се увеличи. Отблизо следете тестовете за коагулация, за да разрешите подходящи и навременни корекции на дозата.

Digitalis Glycosides

Лево-Т може да намали терапевтичните ефекти на дигиталис гликозидите. Серумните нива на гликозид на дигиталис могат да намалеят, когато пациентът с хипотиреоиди стане евтироид, налагащ увеличаване на дозата на дигитални гликозиди.

Антидепресантна терапия

Едновременно използване на трицикличен (напр. Амитриптилин) или тетрациклична (напр. Мапротилин) антидепресанти и LEVO-T may increase the therapeutic и toxic effects of both drugs possibly due to increased receptor sensitivity to catecholamines. Toxic effects may include increased risk of cardiac arrhythmias и central nervous system stimulation. LEVO-T may accelerate the onset of action of tricyclics. Administration of sertraline in patients stabilized on LEVO-T may result in increased LEVO-T requirements.

Кетамин

Едновременното използване на кетамин и лево-Т може да доведе до маркирана хипертония и тахикардия. Следете отблизо кръвното налягане и сърдечната честота при тези пациенти.

Симпатомиметика

Едновременното използване на симпатомиметика и лево-Т може да увеличи ефектите на симпатомиметиката или хормона на щитовидната жлеза. Хормоните на щитовидната жлеза могат да увеличат риска от коронарна недостатъчност, когато симпатомиметичните средства се прилагат на пациенти с коронарна болест.

Инхибитори на тирозин-киназа

Едновременната употреба на инхибитори на тирозин -киназа като иматиниб може да причини хипотиреоидизъм. Отблизо следете нивата на TSH при такива пациенти.

Взаимодействия с лекарствена храна

Консумацията на определени храни може да повлияе на абсорбцията на лево-Т, като по този начин налага корекции при дозиране [виж Доза и приложение ]. Soybean flour cottonseed meal walnuts и dietary fiber may bind и decrease the absorption of LEVO-T from the gastrointestinal tract. Grapefruit juice may delay the absorption of levothyroxine и reduce its bioavailability.

Лекарствени тестови взаимодействия

Помислете за промените в концентрацията на TBG, когато интерпретирате стойностите на Т4 и Т3. Измерете и оценете несвързания (свободен) хормон и/или определете индекса Free-T4 (FT4I) при това обстоятелство. Бременност инфекциозни хепатит естрогени естроген -Поставящи орални контрацептиви и остра периодична порфирия увеличават концентрацията на TBG. Нефроза Тежка хипопротеинемия Тежката чернодробна болест Акромегалия андрогени и кортикостероиди намаляват концентрацията на TBG. Описани са фамилни хипер-или хипо-тироксин свързващи глобулинемии с честотата на дефицит на TBG, приблизително 1 на 9000.

Предупреждения за Levo-T

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Бяло хапче 5 от едната страна

Предпазни мерки за Levo-T

Сърдечни нежелани реакции при възрастни хора и при пациенти с основно сърдечно -съдово заболяване

Прекомерното лечение с левотироксин може да доведе до увеличаване на дебелината на сърдечната честота на сърдечната честота и сърдечната контрактилност и може да ускори ангина или аритмиите, особено при пациенти със сърдечно-съдови заболявания и при възрастни пациенти. Иницииране на лево-Т терапия при тази популация при по-ниски дози от препоръчаните при по-млади индивиди или при пациенти без сърдечно заболяване [виж Доза и приложение Използване в конкретни популации ].

Монитор за сърдечна аритмия по време на хирургични процедури при пациенти с коронарна болест, получаващи потискаща терапия с лево-Т. Наблюдавайте пациентите, получаващи съпътстващи левота и симпатомиметични средства за признаци и симптоми на коронарна недостатъчност.

Ако сърдечните симптоми се развият или влошат, намалете дозата на лево-Т или удържайте за една седмица и се рестартирайте при по-ниска доза.

Myxedema coma

Myxedema coma е животозастрашаваща спешна ситуация, характеризираща се с лоша циркулация и хипометаболизъм и може да доведе до непредсказуема абсорбция на левотироксин натрий от стомашно-чревния тракт. Използването на орални лекарствени продукти за хормони на щитовидната жлеза не се препоръчва за лечение на Myxedema coma. Администрирайте продуктите на хормоните на щитовидната жлеза, формулирани за интравенозно приложение за лечение на Myxedema coma.

Остра надбъбречна криза при пациенти със съпътстваща надбъбречна недостатъчност

Хормонът на щитовидната жлеза увеличава метаболитния клирънс на глюкокортикоидите. Инициирането на терапия с хормона на щитовидната жлеза преди започване на глюкокортикоидна терапия може да утаи остра надбъбречна криза при пациенти с надбъбречна недостатъчност. Лекувайте пациентите с надбъбречна недостатъчност със заместващи глюкокортикоиди преди започване на лечение с Levo-T [виж Противопоказания ].

Превенция на хипертиреоидизъм или непълно лечение на хипотиреоидизъм

Levo-T има тесен терапевтичен индекс. Прекомерното или недоразумението с лево-Т може да има отрицателни ефекти върху растежа и развитието сърдечно-съдова функция костен метаболизъм Репродуктивна функция Когнитивна функция Емоционално състояние Стомашно-чревна функция и глюкоза и липиден метаболизъм. Титрирайте внимателно дозата Levo-T и наблюдавайте отговора на титруването, за да избегнете тези ефекти [виж Доза и приложение ]. Monitor for the presence of drug or food interactions when using LEVO-T и adjust the dose as necessary [see Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Влошаване на диабетичния контрол

Добавянето на терапия с левотироксин при пациенти със захарен диабет може да влоши гликемичния контрол и да доведе до повишени антидиабетни средства или изисквания за инсулин. Внимателно наблюдавайте гликемичния контрол, след като започнете да променяте или прекратявате Levo-T [виж Лекарствени взаимодействия ].

Намалена костна минерална плътност, свързана с пренасочване на хормона на щитовидната жлеза

Повишената костна резорбция и намалената костна минерална плътност могат да възникнат в резултат на пренапрежение на левотироксин, особено при жени след менопауза. Повишената костна резорбция може да бъде свързана с повишени нива на серум и отделяне на урина на калциеви и фосфорни повишения в костните алкални фосфатази и потиснати серумни нива на паратиреоиден хормон. Администриране на минималната доза лево-T, която постига желаната клинична и биохимичен отговор на смекчаване на този риск.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени стандартни проучвания за животни за оценка на канцерогенния потенциал мутагенна потенциал или ефекти върху плодовитостта на левотироксин.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Опитът с употребата на левотироксин при бременни жени, включително данни от проучвания след маркетинг, не съобщава за повишен процент на основни вродени дефекти или спонтанни аборти [виж Данни ]. There are risks to the mother и fetus associated with untreated хипотиреоидизъм in pregnancy. Since TSH levels may increase during pregnancy TSH should be monitored и LEVO-T dosage adjusted during pregnancy [see Клинични съображения ]. There are no animal studies conducted with levothyroxine during pregnancy. LEVO-T should not be discontinued during pregnancy и хипотиреоидизъм diagnosed during pregnancy should be promptly treated.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Майчината хипотиреоидизъм по време на бременност е свързан с по-висок процент на усложнения, включително спонтанна аборт гестационна хипертония преди еклампсия мъртво и преждевременна доставка. Нетретираният майчински хипотиреоидизъм може да има неблагоприятен ефект върху неврокогнитивното развитие на плода.

Корекции на дозата по време на бременност и следродилен период

Бременност may increase LEVO-T requirements. Serum TSH levels should be monitored и the LEVO-T dosage adjusted during pregnancy. Since postpartum TSH levels are similar to preconception values the LEVO-T dosage should return to the pre-pregnancy dose immediately after delivery [see Доза и приложение ].

Данни

Човешки данни

Левотироксинът е одобрен за използване като заместителна терапия за хипотиреоидизъм. Има дълъг опит в употребата на левотироксин при бременни жени, включително данни от проучвания след маркетинг, които не отчитат повишени проценти на злоупотреби с плода, аборти или други неблагоприятни резултати от майката или плода, свързани с употребата на левотироксин при бременни жени.

Лактация

Обобщение на риска

Ограничени публикувани проучвания докладват, че левотироксинът присъства в човешкото мляко. Въпреки това няма достатъчно информация за определяне на ефектите на левотироксин върху кърменото бебе и няма налична информация за ефектите на левотироксин върху производството на мляко. Адекватното лечение с левотироксин по време на лактация може да нормализира производството на мляко при хипотиреоидни лактиращи майки. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от лево-Т и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от лево-Т или от основното майчинско състояние.

Педиатрична употреба

Първоначалната доза лево-Т варира в зависимост от възрастта и телесното тегло. Корекциите на дозирането се основават на оценка на клиничните и лабораторни параметри на отделния пациент [виж Доза и приложение ].

При деца, при които диагнозата на постоянен хипотиреоидизъм не е установена, че преустановява администрирането на лево-Т за период на пробен период, но само след като детето е на възраст поне 3 години. Получаване на серумни нива на Т4 и TSH в края на периода на изпитване и използвайте резултати от лабораторни тестове и клинична оценка, за да насочите диагностиката и лечението, ако е оправдано.

Вроден хипотиреоидизъм

[Вижте Доза и приложение ]

Бързото възстановяване на нормалните концентрации на Т4 е от съществено значение за предотвратяване на неблагоприятните ефекти на вродената хипотиреоидизъм върху интелектуалното развитие, както и върху цялостния физически растеж и съзряване. Следователно инициирайте лево-Т терапия веднага след диагнозата. Левотироксинът обикновено продължава за живот при тези пациенти.

Отблизо следете бебетата през първите 2 седмици терапия с лево-Т за сърдечно претоварване аритмии и аспирация от запалено.

Отблизо следете пациентите, за да избегнете лечението или преследването. Подлежаването може да има вредно въздействие върху интелектуалното развитие и линеен растеж. Преумораността е свързана с краниосиностозата при кърмачета може да повлияе неблагоприятно на темпото на съзряването на мозъка и може да ускори възрастта на костите и да доведе до преждевременно затваряне на епифиза и компрометиран ръст на възрастните.

Придобит хипотиреоидизъм при педиатрични пациенти

Отблизо следете пациентите, за да избегнете лечението и преследването. Недостатъците могат да доведат до лоши училищни резултати поради нарушена концентрация и забавена ментация и намалена височина при възрастни. Преразглеждането може да ускори възрастта на костите и да доведе до преждевременно затваряне на епифиза и компрометиран ръст на възрастни.

Лекуваните деца могат да проявят период на растеж на догонването, който в някои случаи може да бъде адекватен за нормализиране на височината на възрастните. При деца с тежък или продължителен растеж на хипотиреоидизма може да не е подходящ за нормализиране на височината на възрастните.

Гериатрична употреба

Поради засиленото разпространение на сърдечно -съдовите заболявания сред възрастните хора инициират левота при по -малко от пълната заместителна доза [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение ]. Atrial arrhythmias can occur in elderly patients. Atrial fibrillation is the most common of the arrhythmias observed with levothyroxine overtreatment in the elderly.

Информация за предозиране за levo-t

Признаците и симптомите на предозиране са тези на хипертиреоидизма [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ]. In addition confusion и disorientation may occur. Cerebral embolism шок Съобщава се за кома и смърт. Припадъци са възникнали при 3-годишно дете, поглъщащо 3,6 mg левотироксин. Симптомите може да не са непременно очевидни или да не се появят до няколко дни след поглъщането на левотироксин натрий.

Намалете дозата или прекратяването на лево-Т временно, ако се появят признаци или симптоми на предозиране. Инициирайте подходящо поддържащо лечение, както е продиктувано от медицинския статус на пациента.

За актуална информация относно управлението на отравяне или предозиране се свържете с Националния център за контрол на отровата на 1-800-222-1222 или www.poison.org.

Противопоказания за Levo-T

Лево-Т е противопоказано при пациенти с некоригирана надбъбречна недостатъчност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Клинична фармакология for Levo-T

Механизъм на действие

Хормоните на щитовидната жлеза упражняват своите физиологични действия чрез контрол на ДНК транскрипцията и синтеза на протеини. Трийодтиронин (Т3) и Ли-тироксин (Т4) дифузират в клетъчното ядро ​​и се свързват с протеините на щитовидната жлеза, прикрепени към ДНК. Този хормонален ядрен рецепторен комплекс активира генната транскрипция и синтез на Messenger RNA и цитоплазмени протеини.

Физиологичните действия на хормоните на щитовидната жлеза се произвеждат предимно от Т3, по -голямата част от които (приблизително 80%) се получават от Т4 чрез деодиране в периферни тъкани.

Фармакодинамика

Оралният левотироксин натрий е синтетичен Т4 хормон, който упражнява същия физиологичен ефект като ендогенния Т4, като по този начин поддържа нормални нива на Т4, когато има дефицит.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция of orally administered T4 from the gastrointestinal tract ranges from 40% to 80%. The majority of the LEVO-T dose is absorbed from the jejunum и upper ileum. The relative bioavailability of LEVO-T tablets compared to an equal nominal dose of oral levothyroxine sodium solution is approximately 99%. T4 absorption is increased by fasting и decreased in malabsorption syndromes и by certain foods such as soybeans. Dietary fiber decreases bioavailability of T4. Абсорбция may also decrease with age. In addition many drugs и foods affect T4 absorption [see Лекарствени взаимодействия ].

Можете ли да вземете Бенадрил и Алегра

Разпределение

Циркулиращите хормони на щитовидната жлеза са по-големи от 99%, обвързани с плазмените протеини, включително тироксин-свързващ глобулин (TBG) тироксин-свързващ перелбумин (TBPA) и албумин (TBA), чиито капацитети и афинитети варират за всеки хормон. По-високият афинитет както на TBG, така и на TBPA за Т4 частично обяснява по-високите серумни нива по-бавен метаболитен клирънс и по-дълъг полуживот на Т4 в сравнение с Т3. Свързаните с протеин хормони на щитовидната жлеза съществуват в обратното равновесие с малки количества свободен хормон. Само несвързаният хормон е метаболитно активен. Много лекарства и физиологични състояния влияят на свързването на хормоните на щитовидната жлеза със серумните протеини [виж Лекарствени взаимодействия ]. Thyroid hormones do not readily cross the placental barrier [see Използване в конкретни популации ].

Елиминиране

Метаболизъм

T4 се елиминира бавно (виж таблица 7). Основният път на метаболизма на хормона на щитовидната жлеза е чрез последователно деодиране. Приблизително 80% от циркулиращия Т3 се получава от периферна Т4 чрез монодиодиране. Черният дроб е основното място на разграждане както за Т4, така и за Т3, като деодинацията на Т4 също се среща в редица допълнителни места, включително бъбреците и други тъкани. Приблизително 80% от дневната доза на Т4 се деодира, за да се получат равни количества Т3 и обратна Т3 (RT3). T3 и RT3 се деодират до диодотиронин. Хормоните на щитовидната жлеза също се метаболизират чрез конюгиране с глюкурониди и сулфати и се отделят директно в дори и gut where they undergo enterohepatic recirculation.

Екскреция

Хормоните на щитовидната жлеза се елиминират предимно от бъбреците. Част от конюгирания хормон достига до дебелото черво непроменен и се елиминира в изпражненията. Приблизително 20% от Т4 се елиминира в изпражненията. Екскрецията на урина на Т4 намалява с възрастта.

Таблица 7. Фармакокинетични параметри на хормоните на щитовидната жлеза при пациенти с евтироиди

Информация за пациента за Levo-T

Информирайте пациента за следната информация, за да помогнете за безопасното и ефективно използване на Levo-T:

Дозиране и администриране

• Инструктирайте пациентите, че Levo-T трябва да се приема с пълна чаша вода, тъй като таблетът може бързо да се разпадне.
• Инструктирайте пациентите да приемат Levo-T само според указанията на техния доставчик на здравни грижи.
• Инструктирайте пациентите да приемат Levo-T като единична доза, за предпочитане на празен стомах на половината до един час преди закуска.
• Информирайте пациентите, че агенти като добавки с желязо и калций и антиациди могат да намалят абсорбцията на левотироксин. Инструктирайте пациентите да не приемат таблетки Levo-T в рамките на 4 часа от тези агенти.
• Инструктирайте пациентите да уведомяват своя доставчик на здравни грижи, ако са бременни или кърмещи или мислят да забременеят, докато приемат Levo-T.

Важна информация

• Информирайте пациентите, че може да отнеме няколко седмици, преди да забележат подобрение на симптомите.
• Информирайте пациентите, че левотироксинът в Levo-T е предназначен да замени хормон, който обикновено се произвежда от щитовидната жлеза. Като цяло заместващата терапия трябва да се приема за цял живот.
• Информирайте пациентите, че Levo-T не трябва да се използва като първична или допълнителна терапия в програма за контрол на теглото.
• Инструктирайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако приемат други лекарства, включително рецепта и препарати без рецепта.
• Инструктирайте пациентите да уведомяват своя лекар за други медицински състояния, те могат да имат особено заболявания на сърдечни заболявания, диабет за съсирване и проблеми с надбъбречната или хипофизната жлеза, тъй като дозата лекарства, използвани за контрол на тези други състояния, може да се наложи да се регулират, докато те приемат лево-Т. Ако имат диабет, инструктират пациентите да наблюдават нивата на кръвта и/или уринарната си глюкоза според указанията на техния лекар и незабавно да съобщават за всякакви промени в своя лекар. Ако пациентите приемат антикоагуланти, състоянието на съсирването им трябва да се проверява често.
• Инструктирайте пациентите да уведомяват своя лекар или зъболекар, че те приемат лево-Т преди всяка операция.

Нежелани реакции

• Инструктирайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравеопазване, ако изпитват някой от следните симптоми: Бърза или нередовна сърдечна болка болка в гърдите задух от дъх крак спазми главоболие Нервност Раздърпване на безсъние Тремори Промяна в апетита на теглото или загубата повръща диария прекомерно изпотяване на топлинното разрешаване на температурата в менструалните периоди Диари или кожата на кожата или други хора.
• Информирайте пациентите, че частичната косопад може да се появи рядко през първите няколко месеца на терапия с лево-Т, но това обикновено е временно.