Зимаксид

Описание за Zymaxid

Zymaxid® стерилен офталмологичен разтвор е 8-метоксифлуорохинолон антиинфективен за лечение на бактериален конюнктивит. Химическото му наименование е (±) -1-циклопропил-6-флуоро-14-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-хинолинекарбоксилна киселина сесквихидрат. Молекулната му формула е c ₁₉ H ₂₂ Fn ₃ O ₄ • 1½h ₂ O и молекулното му тегло е 402.42. Химическата му структура е:

Zymaxid® е ясен бледожълт стерилен запазен воден разтвор с осмолалност 260-330 mosm/kg и рН 5,1-5,7.

Zymaxid® съдържа Активен : gatifloxacin 0,5% (5 mg/ml); Неактивен : бензалкониев хлорид 0,005%; Едетат динатрий; пречистена вода; и натриев хлорид. Може да съдържа солна киселина и/или натриев хидроксид за регулиране на pH.

Използване за Zymaxid

Zymaxid® (Gatifloxacin Ophthalmic разтвор) 0,5% разтвор е показан за лечение на бактериален конюнктивит, причинен от чувствителни щамове на следните организми:

Аеробни грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus леко група*
Streptococcus орален *
Streptococcus pneumoniae

Аеробни грам-отрицателни бактерии

Haemophilus influenzae

*Ефикасността на този организъм е изследвана при по -малко от 10 инфекции.

Дозировка за зимаксид

Пациенти на възраст 1 година или по -възрастни: насаждайте по един спад на всеки два часа в засегнатото око (и), докато се събуждате до 8 пъти на ден 1. Натиснете един спад два до четири пъти дневно в засегнатото око (и), докато се събуждате на дни от 2 до 7.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Пет (5) ml бутилка, съдържаща 2,5 ml 0,5% стерилен локален офталмологичен разтвор.

Съхранение и обработка

Zymaxid® (офталмологичен разтвор на Gatifloxacin) 0,5% се доставя стерилен в бяла бутилка с полиетилен с ниска плътност (LDPE) с контролиран връх на капкомер и капачка за полистирол с високо въздействие (бедрата) в следния размер:

2,5 ml в бутилка 5 ml: NDC 0023-3615-25

Съхранение

Съхранявайте при 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Предпазвайте от замръзване.

Allergan Inc Irvine CA 92612 САЩ Ревизиран: януари 2014 г.

Странични ефекти за зимаксид

Опит с клинични проучвания

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

За какво се използва cozaar 100mg

В клиничните проучвания със Zymaxid® най -често се съобщават за нежелани реакции, възникващи при ≥ 1% от пациентите в популацията на изследването на гатифлоксацин (n = 717) са: влошаване на конюнктивит за дразнене на очите Дисгезия и болка в очите.

Допълнителни нежелани събития, съобщавани при други състави на офталмологичен разтвор на гатифлоксацин, включват химиоза конюнктивална кръвоизлив сух очен очен оток за главоболие на отока за повишено лакумация кератит папиларен конюнктивит и намалена зрителна острота.

Лекарствени взаимодействия за зимаксид

Специфични проучвания за взаимодействие с лекарства не са проведени с офталмологичен разтвор Zymaxid®.

Предупреждения за Zymaxid

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Zymaxid

Само локална офталмологична употреба

Разтворът на Zymaxid® не трябва да се въвежда директно в предната камера на окото.

Растеж на резистентни организми с продължителна употреба

Както при други анти-инфективи, продължителна употреба на Zymaxid® (Gatifloxacin Ophthalmic Solution) 0,5% може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако се случи суперинфекцията, преустановете употребата и въведете алтернативна терапия. Всеки път, когато клиничната преценка диктува, пациентът трябва да бъде изследван с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Избягване на носенето на контактни лещи

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не носят контактни лещи, ако имат признаци и симптоми на бактериален конюнктивит или по време на терапията със Zymaxid® (виж Информация за пациента ).

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Няма увеличение на новообразуването сред B6C3F1 мишки, дадени гатифлоксацин в диетата за 18 месеца при дози средно 81 mg/kg/ден при мъже и 90 mg/kg/ден при жени. Тези дози са приблизително 1600-кратно и 1800 пъти по-високи съответно от максималната препоръчителна офталмологична доза от 0,05 mg/kg/ден в 50 kg човек.

Няма увеличение на новообразуванията сред 344 плъхове на Фишер, дадени гатифлоксацин в диетата в продължение на 2 години при дози средно 47 mg/kg/ден при мъже и 139 mg/kg/ден при жени (900- и 2800 пъти по-високи съответно от максимално препоръчаната офталмова доза). Статистически значимо увеличение на честотата на голяма гранулирана лимфоцитна (LGL) левкемия се наблюдава при мъже, лекувани с висока доза приблизително 2000 пъти по-висока от максималната препоръчителна офталмологична доза. Fischer 344 плъхове имат висока спонтанна фонова скорост на LGL левкемия и честотата при мъже с висока доза само леко надвишава историческия диапазон на контрол, установен за този щам.

При тестовете за генетична токсичност гатифлоксацинът е положителен в 1 от 5 щама, използвани в бактериални тестове за обратна мутация: щам на салмонела TA102. Гатифлоксацин беше положителен в in vitro Клетъчни мутации на бозайници и анализи за аберация на хромозома. Гатифлоксацин беше положителен в in vitro Непланиран синтез на ДНК в хепатоцити на плъхове, но не и човешки левкоцити. Гатифлоксацин е отрицателен в напразно Тестовете за микронуклеус при тест за цитогенетика на мишки при плъхове и тест за възстановяване на ДНК при плъхове. Резултатите могат да се дължат на инхибиторните ефекти на високите концентрации върху еукариотичната ДНК топоизомераза тип II.

Няма неблагоприятни ефекти върху плодовитостта или репродукцията при плъхове, дадени гатифлоксацин перорално при дози до 200 mg/kg/ден (приблизително 4000 пъти по-висока от максималната препоръчителна офталмологична доза за Zymaxid®).

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category C

азитромицин 250 mg за ушна инфекция

Тератогенни ефекти

Няма тератогенни ефекти, наблюдавани при плъхове или зайци, следвайки перорални дози гатифлоксацин до 50 mg/kg/ден (приблизително 1000 пъти по-висока от максималната препоръчителна офталмологична доза). Въпреки това са наблюдавани скелетни/краниофациални малформации или забавено осификационно разширяване и намалено тегло на плода при плодове от плъхове, дадени ≥ 150 mg/kg/ден (приблизително 3000 пъти по-висока от максималната препоръчителна офталмична доза). В перинатално/следродилно проучване повишава загубата на късна след имплантация, а неонаталната/перинаталната смъртност са наблюдавани при 200 mg/kg/ден (приблизително 4000 пъти по-висока от максималната препоръчителна офталмологична доза).

Тъй като няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени Zymaxid® разтвор трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Гатифлоксацин се отделя в кърмата на плъхове. Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Zymaxid® се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Zymaxid® при кърмачета под една година не са установени. Zymaxid® е демонстриран в клиничните изпитвания като безопасни и ефективни за лечение на бактериален конюнктивит при педиатрични пациенти с една година или повече (виж Клинични изследвания ).

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Zymaxid

Не е предоставена информация.

Противопоказания за Zymaxid

Клинична фармакология for Zymaxid

Механизъм на действие

Гатифлоксацин е флуорохинолон антибактериал (виж Микробиология ).

Фармакокинетика

Офталмологичен разтвор на Gatifloxacin 0,3% или 0,5% се прилага на едно око на 6 здрави мъже, всеки от ескалиран режим на дозиране, като се започне с единична доза с 2 капки, след това 2 капки 4 пъти дневно в продължение на 7 дни и накрая 2 капки 8 пъти дневно в продължение на 3 дни. Във всички времена серумните нива на гатифлоксацин бяха под долната граница на количествено определяне (5 ng/ml) при всички субекти.

Микробиология

Гатифлоксацинът е 8-метоксифлуорохинолон с 3-метилпиперазинил заместител при С7. Антибактериалното действие на гатифлоксацин е резултат от инхибиране на ДНК жираза и топоизомераза IV. ДНК жиразата е основен ензим, който участва в репликационната транскрипция и възстановяване на бактериална ДНК. Топоизомеразата IV е ензим, за който се знае, че играе ключова роля в разделянето на хромозомната ДНК по време на деленето на бактериалните клетки. Механизмът на действие на флуорохинолони, включително гатифлоксацин, е различен от този на аминогликозидния макролид и тетрациклиновите антибиотици. Следователно гатифлоксацинът може да бъде активен срещу патогени, които са резистентни към тези антибиотици и тези антибиотици могат да бъдат активни срещу патогени, които са резистентни към гатифлоксацин. Няма кръстосана резистентност между гатифлоксацин и гореспоменатите класове на антибиотици. Наблюдава се между резистентност между системния гатифлоксацин и някои други флуорохинолони.

Устойчивост на гатифлоксацин in vitro развива се чрез мутации с многократна стъпка. Устойчивост на гатифлоксацин in vitro възниква при обща честота 1 x 10 ^-7 до 10 ^-10 .

Доказано е, че гатифлоксацинът е активен срещу повечето изолати на следните организми както микробиологично, така и клинично при конюнктивални инфекции, както е описано в Показания и употреба Раздел 1.

Аеробни грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus леко група*
Streptococcus орален *
Streptococcus pneumoniae

Аеробни грам-отрицателни бактерии

Haemophilus influenzae

*Ефикасността на този организъм е изследвана при по -малко от 10 инфекции.

Странични ефекти на хепатит В при възрастни

Клинични изследвания

В две рандомизирани двойно маскирани многоцентрови клинични проучвания, при които пациентите на възраст 1-89 години са дозирани за 5 дни разтвор на Zymaxid®, е клинично по-добър от своя носител на 6-ия ден при пациенти с конюнктивит и положителни конюнктивални култури. Клиничните резултати за изпитванията демонстрират клиничен успех (разрешаване на конюнктивална хиперемия и конюнктивално освобождаване) от 58% (193/333) за третирани с гатифлоксацин групи срещу 45% (148/325) за третираните с носител групи. Микробиологичните резултати за същите клинични изпитвания демонстрират статистически превъзходна степен на ликвидиране за причинителни патогени от 90% (301/333) за гатифлоксацин срещу 70% (228/325) за носител. Моля, обърнете внимание, че микробиологичното изкореняване не винаги корелира с клиничния резултат при антиинфективни изпитвания.

Информация за пациента за Zymaxid

Избягване на замърсяване на продукта

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да избягват замърсяването на върха на апликатора с материал от пръстите на очите или друг източник.

Избягване на носенето на контактни лещи

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не носят контактни лещи, ако имат признаци и симптоми на бактериален конюнктивит.