Ацетазоламид

Описание за таблетки с ацетазоламид

Ацетазоламид Инхибиторът на ензимната въглеродна анхидраза е бял до слабо жълтеникав беликастален прах без мирис, слабо кисел, много леко разтворим във вода и леко разтворим в алкохол. Химическото наименование за ацетазоламид е N- (5-сулфамоил-134-тиадиазол-2yl) -ацетамид и има следната структурна формула:

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа 250 mg ацетазоламид. В допълнение всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: лактоза монохидрат натриев нишесте гликолат царевично нишесте и калциев стеарат.

Използване за таблетки с ацетазоламид

За допълнително лечение на: оток поради застойна сърдечна недостатъчност; индуциран от лекарства оток; центроцефални епилепсии (петит MAL Ullocalized Canesures); Хронична проста (отворен ъгъл) глаукома вторична глаукома и предоперативно при остра глаукома за затваряне на ъгъла, където се желае забавяне на операцията, за да се намали вътреочното налягане. Ацетазоламидът също е показан за предотвратяване или подобряване на симптомите, свързани с остра планинска болест при алпинисти, които се опитват да се изкачат и при тези, които са много податливи на остра планинска болест, въпреки постепенното изкачване.

Колко време трябва да приемам Тамсулозин

Доза за ацетазоламид Tablets

Глаукома

Ацетазоламидът трябва да се използва като допълнение към обичайната терапия. Дозировката, използвана при лечението на хронична проста (отворен ъгъл) глаукома, варира от 250 mg до 1 g ацетазоламид за 24 часа, обикновено в разделени дози за количества над 250 mg. Обикновено е установено, че дозата над 1 g на 24 часа не води до повишен ефект. Във всички случаи дозата трябва да се коригира с внимателно индивидуално внимание както към симптоматиката, така и към очното напрежение. Препоръчително е непрекъснатото надзор от лекар.

При лечение на вторична глаукома и при предоперативно лечение на някои случаи на остра застойна (затворен ъгъл) глаукома предпочитаната доза е 250 mg на всеки четири часа, въпреки че някои случаи са реагирали на 250 mg два пъти дневно на краткосрочна терапия. В някои остри случаи може да бъде по -задоволително да се прилага първоначална доза от 500 mg, последвана от 125 mg или 250 mg на всеки четири часа в зависимост от отделния случай. Интравенозната терапия може да се използва за бързо облекчаване на очното напрежение в остри случаи. Отбелязва се допълващ ефект, когато ацетазоламидът е използван заедно с миотици или мидратици, както се изисква случаят.

Епилепсия

Не е ясно известно дали благоприятните ефекти, наблюдавани при епилепсия, се дължат на директно инхибиране на въглеродна анхидраза в централната нервна система или дали те се дължат на леката степен на ацидоза, получена от разделената доза. Най -добрите резултати до момента са наблюдавани при Petit Mal при деца.

Добри резултати обаче са наблюдавани при пациенти както деца, така и възрастни при други видове припадъци, като Grand MAL смесени модели на припадъци миоклонични модели на шут и др. Предложената обща дневна доза е от 8 до 30 mg на kg в разделени дози. Въпреки че някои пациенти реагират на ниска доза, оптималният диапазон изглежда от 375 до 1000 mg дневно. Някои изследователи обаче смятат, че дневните дози над 1 g не дават по -добри резултати от 1 g доза. Когато ацетазоламидът се дава в комбинация с други антиконвулсанти, се предполага, че началната доза трябва да бъде 250 mg веднъж дневно в допълнение към съществуващите лекарства. Това може да се увеличи до нивата, както е посочено по -горе.

Промяната от други лекарства към ацетазоламид трябва да бъде постепенна и в съответствие с обичайната практика при епилепсия терапия.

Застойна сърдечна недостатъчност

За диурезата при застойна сърдечна недостатъчност началната доза обикновено е от 250 до 375 mg веднъж дневно сутрин (5 mg/kg). Ако след първоначален отговор пациентът не продължи да губи оток течност, не увеличава дозата, но позволява възстановяване на бъбреците чрез пропускане на лекарства за един ден.

Ацетазоламидът дава най -добри диуретични резултати, когато се дава в алтернативни дни или за два дни, редуващи се с ден почивка.

Неуспехите в терапията могат да се дължат на предозиране или твърде честа доза. Използването на ацетазоламид не елиминира необходимостта от друга терапия, като дигиталис почивка на леглото и ограничаване на солта.

Индуциран за лекарство оток

Препоръчителната доза е от 250 до 375 mg ацетазоламид веднъж на ден за един или два дни, редуващи се с ден почивка.

Остра планинска болест

Дозировката е от 500 mg до 1000 mg дневно в разделени дози, използвайки таблетки или капсули с продължително освобождаване, както е подходящо. При обстоятелства за бързо изкачване, като например при спасяване или военни операции, се препоръчва по -високо ниво на доза от 1000 mg. За предпочитане е да се инициира дозиране от 24 до 28 часа преди изкачването и да продължи 48 часа, докато е на голяма височина или по -дълго, колкото е необходимо за контрол на симптомите.

Забележка: Препоръките за доза за глаукома и епилепсия се различават значително от тези за застойна сърдечна недостатъчност, тъй като първите две състояния не са зависими от инхибирането на въглеродна анхидраза в бъбрека, което изисква периодична доза, ако трябва да се възстанови от инхибиторния ефект на терапевтичния агент.

Колко се доставя

Ацетазоламид се предлага като кръгла бяла 250 mg таблетка, укрепена от едната страна, обезсърчена с LAN над 1050 от другата.

Бутилка от 100 NDC 0527-1050-01
Бутилка от 500 NDC 0527 1050-05
Бутилка от 1000 NDC 0527-1050-10

Съхранявайте при контролирана стайна температура 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [виж USP ]

Разпределете в добре затворен контейнер, както е дефинирано в USP.

Разпределено от: Lannett Company Inc. Philadelphia PA 19136. Ревизирана: май 2016 г.

Странични ефекти за ацетазоламидни таблетки

Нежеланите реакции, възникващи най -често в ранната терапия, включват парестезии, особено изтръпващо усещане в крайниците, слух на дисфункция или загуба на шум в ушите на промяната на вкуса на апетита и стомашно -чревните смущения като гадене на гадене и диария полиурия и случайни случаи на сънливост и объркване.

Могат да възникнат метаболитна ацидоза и електролитен дисбаланс.

Съобщава се за преходна късогледство. Това състояние неизменно отшумява при намаляване или прекратяване на лекарствата. Други случайни нежелани реакции включват уртикария мелена хематурия гликозурия чернодробна недостатъчност на недостатъчността на парализа и конвулсии. Вижте също Пациент Информация За възможни реакции, общи на сулфонамидните производни. Смъртните случаи са възникнали, въпреки че рядко се дължат на тежки реакции на сулфонамиди, включително синдром на Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза Фулминантна чернодробна некроза Агранулоцитоза Апластична анемия и други кръвни дискразии (виж Предупреждения ).

Лекарствени взаимодействия за таблетки с ацетазоламид

Не е предоставена информация.

Предупреждения за ацетазоламидни таблетки

Смъртните случаи са настъпили, въпреки че рядко се дължат на тежки реакции на сулфонамиди, включително синдром на Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза Фулминантна чернодробна некроза агрануцитоза Апластична анемия и други кръвни дискразии. Сенсибилизациите могат да се повторят, когато сулфонамид е реализиран, независимо от маршрута на администриране. Ако се появят признаци на свръхчувствителност или други сериозни реакции, прекратете употребата на това лекарство. Съобщава се за предпазливост за пациенти, получаващи съпътстващи аспирин с висока доза и ацетазоламид като анорексия тахипнея летаргия и смъртта и смъртта.

Предпазни мерки за ацетазоламидни таблетки

Общи

Увеличаването на дозата не увеличава диурезата и може да увеличи честотата на сънливостта и/или парестезията. Увеличаването на дозата често води до намаляване на диурезата. При определени обстоятелства обаче са дадени много големи дози съвместно с други диуретици, за да се осигури диуреза при пълна рефракторна повреда.

Лабораторни тестове

За да се следи за хематологични реакции, общи за всички сулфонамиди, се препоръчва да се получи базов CBC и броя на тромбоцитите на пациенти преди започване на терапия с ацетазоламид и на редовни интервали по време на терапията. Ако настъпват значителни промени в ранното прекратяване и институцията на подходящата терапия са важни. Препоръчва се периодично наблюдение на серумните електролити.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на ацетазоламид не са проведени. При анализ на бактериална мутагенност ацетазоламид не е мутагенна, когато се оценява със и без метаболитно активиране. Лекарството няма ефект върху плодовитостта, когато се прилага в диетата на мъжки и женски плъхове при ежедневен прием до 4 пъти по -голяма от препоръчителната човешка доза от 1000 mg при 50 kg индивид.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Ацетазоламид administered orally or parenterally has been shown to be teratogenic (defects of the limbs) in mice rats hamsters and rabbits. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women.

Ацетазоламид should be used in pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Кърмещи майки

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от ацетазоламид трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид важността на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на ацетазоламид при деца не са установени.

Информация за предозиране за таблетки с ацетазоламид

Не са налични данни относно предозиране на ацетазоламид при хора, тъй като не се съобщават за случаи на остро отравяне с това лекарство. Данните от животните предполагат, че ацетазоламидът е забележително нетоксично. Не е известен специфичен антидот. Лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо.

Може да се очаква да възникне разработване на електролитен дисбаланс на ацидотично състояние и централни нервни ефекти. Серумните нива на електролити (особено калий) и нивата на рН на кръвта трябва да се наблюдават.

Необходими са поддържащи мерки за възстановяване на електролит и рН баланс. Ацидотичното състояние обикновено може да бъде коригирано чрез прилагането на бикарбонат.

Въпреки високото си интраеритроцитно разпределение и свойствата на свързване на плазмения протеин ацетазоламидът може да бъде диализируем. Това може да бъде особено важно за управлението на предозиране на ацетазоламид, когато е усложнено от наличието на бъбречна недостатъчност.

Противопоказания за таблетки с ацетазоламид

Ацетазоламид therapy is contraindicated in situations in which sodium and/or potassium blood serum levels are depressed in cases of marked kidney and liver disease or dysfunction in suprarenal gland failure and in hyperchloremia acidosis. It is contraindicated in patients with cirrhosis because of the risk of development of hepatic encephalopathy.

Дългосрочното приложение на ацетазоламид е противопоказано при пациенти с хронична глаукома за невледна ъгъла, тъй като може да позволи органично затваряне на ъгъла да се появи, докато влошаващата се глаукома се маскира от понижено вътреочно налягане.

Клинична фармакология for Acetazolamide Tablets

Ацетазоламид is a potent carbonic anhydrase inhibitor effective in the control of fluid secretion (e.g. some types of glaucoma) in the treatment of certain convulsive disorders (e.g. epilepsy) and in the promotion of diuresis in instances of abnormal fluid retention (e.g. cardiac edema).

Ацетазоламид is not a mercurial diuretic. Rather it is a nonbacteriostatic sulfonamide possessing a chemical structure and pharmacological activity distinctly different from the bacteriostatic sulfonamides.

Ацетазоламид is an enzyme inhibitor that acts specifically on carbonic anhydrase the enzyme that catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. In the eye this inhibitory action of acetaZOLAMIDE decreases the secretion of aqueous humor and results in a drop in intraocular pressure a reaction considered desirable in cases of glaucoma and even in certain nonglaucomatous conditions. Evidence seems to indicate that acetaZOLAMIDE has utility as an adjuvant in the treatment of certain dysfunctions of the central nervous system (e.g. epilepsy). Inhibition of carbonic anhydrase in this area appears to retard abnormal paroxysmal excessive discharge from central nervous system neurons. The diuretic effect of acetaZOLAMIDE is due to its action in the kidney on the reversible reaction involving hydration of carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries out sodium water and potassium. Alkalinization of the urine and promotion of diuresis are thus affected. Alteration in ammonia metabolism occurs due to increased reabsorption of ammonia by the renal tubules as a result of urinary alkalinization.

Плацебо-контролирани клинични изпитвания показват, че профилактическото приложение на ацетазоламид в доза от 250 mg на всеки осем до 12 часа (или 500 mg калъф за контролирано освобождаване веднъж дневно) преди и по време на бързото изкачване до надморска височина води до по-малко и/или по-малко тежки симптоми (като главоболие на Nausea Surstness of Dizz Dizz Dizty и Fatigue). Белодробната функция (напр. Минутната вентилация изтича жизненоважен капацитет и пиков поток) е по -голяма в групата, третирана с ацетазоламид, както при лица с AMS, така и с асимптоматични субекти. Алпинистите, лекувани с ацетазоламид, също имат по -малко затруднения в съня.

Информация за пациента за таблетки с ацетазоламид

Нежелани реакции, общи за всички сулфонамидни производни, могат да възникнат: обрив на анафилактика треска (включително еритема мултиформен синдролиза на Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза) Кристалурия Бъбречно изчисление Костен мозък Депресия Тромбоцитопенична пурпура хемолитична анемия. Препоръчва се предпазливост за ранно откриване на такива реакции и лекарството трябва да бъде прекратено и да се въведе подходяща терапия.

При пациенти с белодробна обструкция или емфизем, при който алвеоларната вентилация може да бъде нарушена, която може да се използва или влошава ацидоза, трябва да се използва с повишено внимание.

Постепенното изкачване е желателно да се опита да избегне острата планинска болест. Ако се предприеме бързо изкачване и се използва ацетазоламид, трябва да се отбележи, че такава употреба не премахва необходимостта от бързо спускане, ако се появят тежки форми с болест на височината. т.е. белодробен оток на висока надморска височина (HAPE) или мозъчен оток на височина.

lisinopril hctz 20 12,5 mg раздел

Препоръчва се предпазливост за пациенти, получаващи съпътстваща аспирин с висока доза и ацетазоламид като анорексия тахипнея. Съобщават се за летарги кома и смърт (виж Предупреждения ).