Аденокард

За бърза болусна интравенозна употреба

Описание за Adenocard I.V.

Аденозинът е ендогенен нуклеозид, срещащ се във всички клетки на тялото. Той е химически 6-амино-9-β-d-рибофураннозил-9-Н-пурин и има следната структурна формула:

Аденозинът е бял кристален прах. Той е разтворим във вода и практически неразтворим в алкохол. Разтворимостта се увеличава чрез затопляне и понижаване на pH. Аденозинът не е химически свързан с други антиаритмични лекарства. Adenocard® (аденозин инжекция) е стерилен непирогенен разтвор за бързо болус интравенозна инжекция. Всеки mL съдържа 3 mg аденозин и 9 mg натриев хлорид във вода за инжектиране. PH на разтвора е между 4,5 и 7,5.

Пластмасовата спринцовка ANSYR® се формира от специално формулиран полипропилен. Водната прониква от вътрешността на контейнера с изключително бавна скорост, която ще има незначителен ефект върху концентрацията на разтвора върху очаквания срок на годност.

Разтворите в контакт с пластмасовия контейнер могат да изхвърлят определени химични компоненти от пластмасата в много малки количества; Биологичното тестване обаче подкрепя безопасността на материала за спринцовка.

Използва за Adenocard I.V.

За следното е показана интравенозна аденокарна (инжекция на аденозин).

Преобразуване в синусов ритъм на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (PSVT), включително тази, свързана с байпас на аксесоари (синдром на Wolff-Parkinson-White). Когато клинично препоръчителни подходящи вагулни маневри (например маневра на валсалва) трябва да се опитват преди приложението на аденокардата.

Важно е да сте сигурни, Доза и приложение ).

Аденокардата не преобразува предсърдното фибрилация или камерна тахикардия в нормален синусов ритъм. При наличие на предсърдно трептене или предсърдно мъждене може да се появи преходно скромно забавяне на камерната реакция веднага след прилагането на аденокарската карта.

Дозировка за аденокар I.V.

Само за бърза болусна интравенозна употреба.

Аденокардата (инжектиране на аденозин) трябва да се прилага като бърз болус по периферния интравенозен път. За да сте сигурни, разтворът достига до системната циркулация, той трябва да се прилага директно във вена, или ако ако се даде в IV линия, той трябва да се прилага възможно най -близо до пациента и последвано от бърз разтвор на физиологичен разтвор.

Възрастни пациенти

Препоръката на дозата се основава на клинични проучвания с дозиране на периферна венозна болус. Централната венозна (CVP или друго) прилагане на аденокарска карта не е изследвана систематично.

Препоръчителните интравенозни дози за възрастни са както следва:

Първоначална доза: 6 mg, даден като бърз интравенозен болус (прилаган за 1-2 секунди период).

Повтаряща се администрация: Ако първата доза не доведе до елиминиране на суправентрикуларната тахикардия в рамките на 1-2 минути, 12 mg трябва да се прилага като бърз интравенозен болус. Тази доза от 12 mg може да се повтори втори път, ако е необходимо.

Педиатрични пациенти

Дозировките, използвани при деца на новородени деца и юноши, са еквивалентни на тези, прилагани на възрастни на тегло.

Педиатрични пациенти with a Body Weight <50 kg:

Първоначална доза: Дайте 0,05 до 0,1 mg/kg като бърз IV болус, даден централно или периферно. Трябва да последва солев флъш.

Повтаряща се администрация: Ако преобразуването на PSVT не се появи в рамките на 1-2 минути, допълнителни болус инжекции на аденозин могат да се прилагат при постепенно по-високи дози, увеличавайки количеството, дадено от 0,05 до 0,1 mg/kg. Следвайте всеки болус с солев флъш. Този процес трябва да продължи, докато не се установи синусов ритъм или не се използва максимална единична доза 0,3 mg/kg.

Педиатрични пациенти with a Body Weight ≥ 50 kg: Администрирайте дозата за възрастни.

Дози по -големи от 12 mg не се препоръчват за пациенти при възрастни и педиатрични пациенти.

Забележка: Парентералните лекарствени продукти трябва да бъдат инспектирани визуално за прахови частици и обезцветяване преди администрирането.

Колко се доставя

Adenocard® (инжектиране на аденозин) се доставя като стерилен непирогенен разтвор в нормален физиологичен разтвор.

NDC 0469-8234-12 Код на продукта 823412
6 mg/2 ml (3 mg/ml) в 2 ml (запълване на обем) ANSYR® пластмасова спринцовка за еднократна употреба в пакет от десет.

NDC 0469-8234-14 Код на продукта 823414
12 mg/4 ml (3 mg/ml) в 4 ml (запълване на обем) ANSYR® пластмасова спринцовка за еднократна употреба в пакет от десет.

Съхранявайте при контролирана стайна температура 15º-30ºC (59º-86ºF).

Не се охлаждайте тъй като може да се появи кристализация. Ако кристализацията е настъпила разтворете кристалите чрез затопляне до стайна температура. Решението трябва да е ясно в момента на употреба.

Не съдържа консерванти. Изхвърлете неизползваната част.

Може да изисква игла или тъп. За да се предотвратят игли иглите на иглата, не трябва да се пренасочват нарочно или счупени на ръка.

Справка

1. Paul T Pfammather. J-P. Аденозин: Ефективно и безопасно антиаритмично лекарство в педиатрията. Педиатрична кардиология 1997; 18: 118-126

Пазано от: Astellas Pharma US Inc. Deerfield IL 60015-2548. Произведено от: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA.

Странични ефекти for Adenocard I.V.

Следните реакции са докладвани с интравенозна аденокарска градина (аденозин инжекция), използвана в контролирани клинични изпитвания в САЩ. Групата на плацебо имаше по -малка от 1% процент от всички тези реакции.

Сърдечно -съдов

Лице за промиване на лицето (18%) Главоболие (2%) изпотяване на сърцебиене Хипотония на болката в гърдите (по -малко от 1%).

Дихателни

За кратко дишане/диспнея (12%) налягане на гърдите (7%) Налягане на хипервентилационното налягане на главата (по -малко от 1%).

Централна нервна система

Лекоглавия (2%) Замаяност изтръпване на изтръпване на оръжията (1%) Задържане замъглява сензацията за изгаряне на зрението в болки в шията и гърба на ръцете (по -малко от 1%).

Стомашно -чревен

Гадене (3%) Метална вкусова стегнатост при налягане в гърлото в слабините (по -малко от 1%).

След маркетинг опит

(Вижте Предупреждения )

Следните нежелани събития са съобщени от маркетинговия опит с Adenocard. Тъй като тези събития се съобщават доброволно от популация с несигурен размер, са свързани със съпътстващи заболявания и множество лекарствени терапии и хирургични процедури, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства. Решенията за включване на тези събития в етикетирането обикновено се основават на един или повече от следните фактори: (1) сериозност на събитието (2) честотата на отчитането (3) сила на причинно -следствената връзка с лекарството или комбинация от тези фактори.

Сърдечно -съдов

Продължително асистолна камерна тахикардична вентрикуларна фибрилация Преходно увеличаване на кръвното налягане брадикардия предсърдно фибрилация и торсада de точки

Дихателни

Бронхоспазъм

Централна нервна система

Припадъчна активност, включваща гърчове на Tonic Clonic (Grand Mal) и загуба на съзнание.

Лекарствени взаимодействия for Adenocard I.V.

Интравенозната аденокарна (инжектиране на аденозин) се прилага ефективно в присъствието на други кардиоактивни лекарства като хинидин бета-адренергични блокиращи агенти калциеви канали, блокиращи агенти и инхибитори на ангиотензин, преобразуващ инхибитори на ензима без промяна в профила на нежелания реакция. Употребата на дигоксин и верапамил може да бъде рядко свързана с камерна фибрилация, когато се комбинира с аденокарна (виж Предупреждения ). Because of the potential for additive or synergistic depressant effects on the SA и AV nodes however Adenocard should be used with caution in the presence of these agents. The use of Adenocard in patients receiving digitalis may be rarely associated with ventricular fibrillation (Вижте Предупреждения ).

Ефектите на аденозин се антагонизират от метилксантини като кофеин и теофилин. В присъствието на тези метилксантини могат да се изискват по -големи дози аденозин или аденозинът може да не е ефективен. Аденозиновите ефекти се потенцират от дипиридамол. По този начин по -малките дози аденозин могат да бъдат ефективни в присъствието на дипиридамол. Съобщава се, че карбамазепин увеличава степента на сърдечен блок, произведен от други агенти. Тъй като основният ефект на аденозин е да се намали проводимостта през A-V възел по-високи степени на сърдечен блок може да се произвежда в присъствието на карбамазепин.

Предупреждения for Adenocard I.V.

Сърдечен блок

Anenocard (инжектиране на аденозин) упражнява ефекта си чрез намаляване на проводимостта през A-V възела и може да доведе до кратък траен сърдечен блок от втора или трета степен. При необходимост трябва да се въвежда подходяща терапия. Пациентите, които развиват блок на високо ниво на една доза аденокарска картичка, не трябва да получават допълнителни дози. Поради много краткия полуживот на аденозин тези ефекти обикновено се самоограничават. Трябва да са налични подходящи реанимационни мерки.

В някои случаи се съобщава за преходни или продължителни епизоди на асистола с фатални резултати. Рядко се съобщава за камерна фибрилация след прилагането на аденокарската карта, включително както реанимирани, така и фатални събития. В повечето случаи тези случаи са свързани със съпътстващата употреба на дигоксин и по -рядко с дигоксин и верапамил. Въпреки че не е установено причинно-следствена връзка или взаимодействие с лекарства-лекарства, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи дигоксин или дигоксин и верапамил в комбинация.

Удължено освобождаване Xanax срещу редовен Xanax

Аритмии по време на конверсия

По време на превръщането в нормален синусов ритъм на електрокардиограмата могат да се появят разнообразие от нови ритми. Обикновено те продължават само няколко секунди без интервенция и могат да приемат формата на преждевременни камерни контракции предшествените преждевременни контракции, предсърдно мъждене синус брадикардия синус тахикардия прескача удари и различна степен на а-V възелски блок. Такива открития са наблюдавани при 55% от пациентите.

Bronchocontstriction

Аденокардата (инжектиране на аденозин) е респираторен стимулант (вероятно чрез активиране на каротидни хеморецептори на тялото) и интравенозното приложение при човека е показано, че увеличава минутната вентилация (VE) и намалява артериалния PCO ₂ причинявайки респираторна алкалоза.

Съобщава се, че аденозинът, прилаган чрез вдишване, причинява бронхоконстрикция при астматични пациенти, вероятно поради дегранулация на мастоцитите и освобождаване на хистамин. Тези ефекти не са наблюдавани при нормални лица. Съобщава се за аванса с аванса на аванса и аденокарство и леко до умерено обостряне на техните симптоми. Респираторен компромис е възникнал по време на аденозин инфузия при пациенти с обструктивна белодробна болест. Аденокардата трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с обструктивно белодробно заболяване, което не е свързано с бронхоконстрикция (например емфизем бронхит и т.н.) и трябва да се избягва при пациенти с бронхоконстрикция или бронхоспазъм (например астма). Аденокардата трябва да бъде прекратена при всеки пациент, който развива тежки дихателни затруднения.

Предпазни мерки for Adenocard I.V.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на аденокардата (инжектиране на аденозин). Аденозинът е отрицателен за генотоксичен потенциал в салмонелата (тест на AMES) и микросом на бозайници.

Аденозин обаче, подобно на други нуклеозиди при милимоларни концентрации, присъстващи за няколко времена на удвояване на клетките в културата, е известно, че произвежда различни хромозомни промени. Изследванията на плодовитостта при животни не са проведени с аденозин.

Категория на бременността c

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с аденозин; Нито не са проведени проучвания при бременни жени. Тъй като аденозинът е естествено срещащ се материал, широко диспергиран в цялото тяло, не се очаква фетални ефекти. Въпреки това, тъй като не е известно дали аденокардата може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременни жени, аденокарска градина трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Педиатрична употреба

Не са проведени контролирани проучвания при педиатрични пациенти, за да се установи безопасността и ефикасността на аденокарската карта за превръщане на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (PSVT). Въпреки това интравенозният аденозин се използва за лечение на PSVT при деца на новородени деца и юноши (виж Доза и приложение ).

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на аденокарската карта не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло аденокарската карта при гериатрични пациенти трябва да се използва с повишено внимание, тъй като тази популация може да има намалена сърдечна функция възли за дисфункция, съпътстващи заболявания или лекарствена терапия, които могат да променят хемодинамичната функция и да произвеждат тежка брадикардия или AV блок.

Информация за предозиране за Adenocard I.V.

Полуживотът на аденокардата (инжектиране на аденозин) е по-малко от 10 секунди. По този начин неблагоприятните ефекти обикновено бързо се самоограничават. Лечението на всякакви продължителни неблагоприятни ефекти трябва да бъде индивидуализирано и да бъде насочено към специфичния ефект. Метилксантините като кофеин и теофилин са конкурентни антагонисти на аденозин.

Противопоказания за Adenocard I.V.

Интравенозната аденокарна (инжекция на аденозин) е противопоказана в:

1. A-V блок от втора или трета степен (с изключение на пациенти с функциониращ изкуствен пейсмейкър).
2. Болест на синусовия възел като синдром на синус или симптоматична брадикардия (с изключение на пациенти с функциониращ изкуствен пейсмейкър).
3. Известна свръхчувствителност към аденозин.

Клинична фармакология for Adenocard I.V.

Механизъм на действие

Аденокардата (инжектиране на аденозин) забавя времето за проводимост през A-V възел може да прекъсне пътищата за повторно въвеждане през A-V възел и може да възстанови нормалния синусов ритъм при пациенти с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (PSVT), включително PSVT, свързан с Wolff-Parkinson-Wite Syndrome.

Аденокардата се антагонизира конкурентно от метилксантини като кофеин и теофилин и потенцира от блокери на нуклеозиден транспорт като дипиридамол. Аденокардата не е блокирана от атропин.

Хемодинамика

Интравенозната болусна доза от 6 или 12 mg аденокарна (аденозин инжекция) обикновено няма системни хемодинамични ефекти. Когато по -големите дози се дават чрез инфузия аденозинът намалява кръвното налягане чрез намаляване на периферната резистентност.

Фармакокинетика

Интравенозно прилаганият аденозин бързо се изчиства от циркулацията чрез клетъчно усвояване предимно от еритроцити и съдови ендотелни клетки. Този процес включва специфична трансмембранна нуклеозидна система, която е обратима неконцентративна и двупосочно симетрична. Вътреклетъчният аденозин бързо се метаболизира или чрез фосфорилиране до аденозин монофосфат чрез аденозин киназа, или чрез дезаминиране към инозин чрез аденозин дезаминаза в цитозола. Тъй като аденозин киназата има по -нисък К _m и v _Макс отколкото аденозин дезаминацията на аденозин играе значителна роля само когато цитозолният аденозин насища пътя на фосфорилиране. Инозинът, образуван чрез дезаминиране на аденозин, може да остави клетката непокътната или може да бъде разградена до хипоксантин ксантин и в крайна сметка пикочна киселина. Аденозинов монофосфат, образуван чрез фосфорилиране на аденозин, е включен във високоенергийния фосфатен пул. Докато извънклетъчният аденозин се изчиства предимно чрез клетъчно усвояване с полуживот по-малко от 10 секунди в пълна кръв, прекомерните количества могат да бъдат деактивирани от екто-форма на аденозин дезаминаза. Тъй като Adenocard не изисква чернодробна или бъбречна функция за неговото активиране или инактивиране на чернодробната и бъбречната недостатъчност не се очаква да променят неговата ефективност или поносимост.

Резултати от клинични изпитвания

В контролирани проучвания в болусните дози от 3 6 9 и 12 mg са проучени. Кумулативна 60% от пациентите с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия се е превърнала в нормален синусов ритъм в рамките на една минута след интравенозна болусна доза от 6 mg аденокарска градина (някои преобразувани на 3 mg и неуспехи са дадени 6 mg) и кумулативна 92% конвертирана след болуса доза от 12 mg. Седем до шестнадесет процента от пациентите, преобразувани след 1-4 плацебо болус инжекции. Подобни отговори са наблюдавани в различни пациенти подмножества, включително тези, които използват или не използват дигоксин, тези с Wolff-Parkinson-White Syndrome мъже жени кавказци и испаноядци.

Аденозинът не е ефективен при конвертиране на ритми, различни от PSVT, като предсърдно предсърдно мъждене или камерна тахикардия към нормален синусов ритъм.

Информация за пациента за Adenocard I.V.

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.