Албутерол сулфат

Описание за албутерол сулфат

The active component of PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Inhalation Aerosol is albuterol sulfate USP racemic α1 [(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-αα'-diol sulfate (2:1)(salt) a relatively selective beta2-adrenergic bronchodilator having the following chemical structure:

Albuterol Sulfate е официалното общо име в Съединените щати. Световната здравна организация препоръчва име на лекарството е Салбутамол сулфат. Молекулното тегло на албутерол сулфат е 576,7, а емпиричната формула е (С ₁₃ H ₂₁ Не ₃ ) ₂ • З. ₂ Така че ₄ . Албутерол сулфат е бял до бял кристално твърдо вещество. Той е разтворим във вода и леко разтворим в етанол. Аерозолът Proventil HFA е аерозол на под налягане дозирана доза аерозолна единица за перорално вдишване. Той съдържа микрокристална суспензия на албутерол сулфат в гориво HFA-134A (1112-тетрафлуороетан) етанол и олеинова киселина.

Всяко задействане осигурява 120 mcg албутерол сулфат USP от клапана и 108 mcg албутерол сулфат USP от мундщука (еквивалентен на 90 mcg база албутерол от мундщука). Всяка кутия осигурява 200 инхалации. Препоръчва се да се разгледа инхалаторът, преди да се използва за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици, като се пускат четири тестови спрея във въздуха далеч от лицето.

Този продукт не съдържа хлорофлуоровъглеводороди (CFCs) като гориво.

Използване за албутерол сулфат

Аерозолът Proventil® HFA инхалация е показан при възрастни и деца на 4 и повече години за лечение или профилактика на бронхоспазъм с обратима обструктивна болест на дихателните пътища и за предотвратяване на индуциран от упражнения бронхоспазъм.

Доза за албутерол сулфат

За лечение на остри епизоди на бронхоспазъм или профилактика на астматични симптоми обичайната доза за възрастни и деца на възраст 4 години и по -възрастни е две инхалации, повтаряни на всеки 4 до 6 часа. Не се препоръчва по -често прилагане или по -голям брой вдишвания. При някои пациенти едно вдишване на всеки 4 часа може да е достатъчно. Всяко задействане на аерозол за инхалация на Proventil® HFA осигурява 108 mcg албутерол сулфат (еквивалентен на 90 mcg база албутерол) от мундщука. Препоръчва се да се разгледа инхалаторът, преди да се използва за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици, като се пускат четири тестови спрея във въздуха далеч от лицето.

Профилактика на бронхоспазма, предизвикана от упражнения

Обичайната доза за възрастни и деца на 4 и повече години е две вдишвания 15 до 30 минути преди упражненията.

За да се поддържа правилното използване на този продукт, важно е мундщукът да се измие и изсъхне старателно поне веднъж седмично. Инхалаторът може да престане да доставя лекарства, ако не е правилно почистено и изсъхнало старателно (виж Информация за пациента раздел). Поддържането на пластмасовия мундщук е много важно, за да се предотврати натрупването и блокирането на лекарствата. Инхалаторът може да престане да доставя лекарства, ако не е правилно почистено и изсъхна добре. Ако мундщукът се блокира, измиването на мундщука, ще премахне блокирането.

Ако преди това ефективен режим на доза не даде обичайния отговор, това може да е маркер за дестабилизация на астма и изисква преоценка на пациента и режима на лечение, като се съобразява специално с възможната нужда от противовъзпалително лечение, напр. кортикостероиди.

Колко се доставя

Proventil® HFA (албутерол сулфат) Аерозол за инхалация се доставя като алуминиев кутия с налягане с жълт пластмасов задвижващ механизъм и оранжева капачка за прах, всяка в кутии с една. Всяко задействане осигурява 120 mcg албутерол сулфат от клапана и 108 mcg албутерол сулфат от мундщука (еквивалентен на 90 mcg база албутерол). Канистрите с етикетирано нетно тегло от 6,7 g съдържат 200 инхалации ( NDC 0085-1132-01).

Съхранявайте между 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). За най -добри резултати кутията трябва да бъде при стайна температура преди употреба.

Разклатете добре преди да използвате.

Жълтият задвижващ механизъм, снабден с аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA, не трябва да се използва с други продукти на продукта и задвижващ механизъм от други продукти, не трябва да се използва с аерозолна кутия за инхалация на HFA Proventil HFA. Правилното количество лекарства във всяка кутия не може да бъде гарантирано след 200 задействания, въпреки че кутията не е напълно празна. Канистърът трябва да бъде изхвърлен, когато е използван етикетиран брой задействания.

Vesicare странични ефекти Високо кръвно налягане

Предупреждение: Избягвайте пръскането в очите. Съдържание под налягане. Не пробийте и не изгаряйте. Излагането на температури над 120 ° F може да причини спукване. Пазете извън обсега на децата.

Аерозолът Proventil® HFA аерозол не съдържа хлорофлуоровъглеводороди (CFCs) като гориво.

Внимание здравен специалист

Подробности Инструкции на пациента за употреба От пакета вмъкване и раздайте с продукта.

Разработен и произведен от: 3M Health Care Limited Loughborough UK или 3M Системи за доставка на лекарства Northridge CA 91324 САЩ. Произведено за: Merck Sharp

Странични ефекти for Albuterol Sulfate

Информацията за нежеланата реакция относно аерозола за инхалация на Proventil® HFA е получена от 12-седмично двойно-слепо проучване, което сравнява инхалацията на HFA Aerosol A Aerosol A Aerosol A Aerosol A Aerosol A Aerosol A Aerosol A Aerosol A Aerosol и инхалатор на астматик от 565. Следващата таблица изброява честотата на всички нежелани събития (независимо дали е разгледана от лекарството за изследовател, свързана или несвързана с лекарството) от това проучване, което се е случило със скорост 3% или по -голяма в инхалационната аерозолна група за инхалация на HFA и по -често в групата за лечение на аерозолна група за инхалация Proventil HFA, отколкото в групата на плацебо. Като цяло честотата и естеството на нежеланите реакции, отчетени за аерозол за инхалация на HFA Proventil и CFC 11/12 инхалатор за албутерол са сравними.

Случания на нежелания опит (% от пациентите) в голямо 12-седмично клинично изпитване*

Adverse events reported by less than 3% of the patients receiving PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol and by a greater proportion of PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol patients than placebo patients which have the potential to be related to PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol include: dysphonia increased sweating dry mouth chest pain edema rigors ataxia leg cramps hyperkinesia eructation flatulence tinnitus diabetes mellitus Тревожност депресия Сомна обрив. Наблюдава се и замаяност и замаяност с аерозол за инхалация на HFA Proventil.

Нежелани събития, съобщавани в 4-седмично педиатрично клинично изпитване, сравняващо аерозол за инхалация на HFA Proventil и инхалатор на CFC 11/12, инхалатор на албутерол, се наблюдава при ниска честота на честота и са подобни на тези, наблюдавани при изпитванията за възрастни.

При малки кумулативни дози изследва нервността и главоболието на главоболието изглежда са свързани с дозата.

Съобщават се за редки случаи на уртикария ангиоедем обрив бронхоспазъм и орофарингеален оток след използването на инхалаторен албутерол. В допълнение албутерол като други симпатомиметични агенти може да причини нежелани реакции като хипертония ангина световъртеж на централната нервна система стимулация безмилостна главоболие метаболитна ацидоза и изсушаване или дразнене на орофаринкса.

Лекарствени взаимодействия for Albuterol Sulfate

Бета-блокери

Бето-адренергичните рецепторни блокиращи средства не само блокират белодробния ефект на бета-агонисти като аерозол за инхалация на HFA Proventil, но могат да доведат до тежък бронхоспазъм при астматични пациенти. Следователно пациентите с астма обикновено не трябва да се лекуват с бета-блокери. Въпреки това при определени обстоятелства, напр. Като профилактика след инфаркт на миокарда може да няма приемливи алтернативи на използването на бета-адренергични блокиращи средства при пациенти с астма. В тази настройка трябва да се обмислят кардиоселективни бета-блокери, въпреки че те трябва да се прилагат с повишено внимание.

Диуретици

Промените на ЕКГ и/или хипокалиемията, които могат да бъдат резултат от прилагането на безпотиеви диуретици (като цикъл или тиазидни диуретици), могат да бъдат остро влошени от бета-агонисти, особено когато е надвишена препоръчителната доза на бета-агониста. Въпреки че клиничната значимост на тези ефекти не е известна предпазливост при съвместното приложение на бета-агонисти с безпотиум-дяволски диуретици.

Албутерол-дигоксин

Средното намаляване на 16% и 22% в серумните нива на дигоксин се демонстрира след еднократна интравенозно и перорално приложение на албутерол съответно към нормални доброволци, които са получили дигоксин в продължение на 10 дни. Клиничното значение на тези открития за пациенти с обструктивна болест на дихателните пътища, които получават албутерол и дигоксин на хронична основа, не е ясно; Въпреки това би било разумно внимателно да се оценят серумните нива на дигоксин при пациенти, които в момента получават дигоксин и албутерол.

Инхибитори на моноамино оксидаза или трициклични антидепресанти

Аерозолът на инхалацията на HFA Proventil трябва да се прилага с изключително внимание на пациенти, лекувани с моноамин оксидазни инхибитори или трициклични антидепресанти или в рамките на 2 седмици след прекратяване на такива средства, тъй като действието на албутерол върху сърдечно -съдовата система може да бъде потенцирано.

Предупреждения for Albuterol Sulfate

Парадоксален бронхоспазъм

Вдишаният албутерол сулфат може да произведе парадоксален бронхоспазъм, който може да бъде животозастрашаващ. Ако парадоксалният бронхоспазъм възникне аерозолът Proventil® HFA, трябва да бъде прекратен незабавно и да се въведе алтернативна терапия. Трябва да се признае, че парадоксален бронхоспазъм, когато се свързва с инхалаторни състави, често се среща с първата употреба на нова кутия.

Влошаване на астмата

Астмата може да се влоши остро за период от часове или хронично за няколко дни или повече. Ако пациентът се нуждае от повече дози аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA, отколкото обикновено, това може да е маркер за дестабилизация на астма и изисква преоценка на пациента и режима на лечение, като се съобразява специално с възможната нужда от противовъзпалително лечение, напр. кортикостероиди.

Използване на противовъзпалителни средства

Използването на бета-адренергично-агонистки бронходилататори може да не е адекватно за контрол на астмата при много пациенти. Трябва да се обмисли ранното разглеждане на добавянето на противовъзпалителни средства, напр. кортикостероиди към терапевтичния режим.

Сърдечно -съдови ефекти

Аерозол за инхалация на HFA Proventil, подобно на други бетаадренергични агонисти, може да доведе до клинично значими сърдечно -съдови ефекти при някои пациенти, измерени чрез кръвно налягане и/или симптоми на пулса. Въпреки че подобни ефекти са рядкост след прилагане на аерозол за инхалация на HFA Proventil при препоръчителни дози, ако се появят, лекарството може да се наложи да бъде прекратено. В допълнение се съобщава, че бета-агонистите произвеждат промени в ЕКГ като изравняване на удължаването на Т вълната на интервала QTC и депресията на ST сегмента. Клиничното значение на тези открития е неизвестно. Следователно аерозолът на инхалацията на HFA като всички симпатомиметични амини трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови нарушения, особено коронарна недостатъчност на сърдечната аритмия и хипертония.

Не надвишавайте препоръчителната доза

Съобщава се за смъртните случаи във връзка с прекомерна употреба на инхалаторни симпатомиметични лекарства при пациенти с астма. Точната причина за смъртта е неизвестна, но сърдечен арест след неочаквано развитие на тежка остра астматична криза и се подозира последваща хипоксия.

Незабавни реакции на свръхчувствителност

Незабавни реакции на свръхчувствителност могат да възникнат след прилагане на албутерол сулфат, както е показано от редки случаи на уртикария Angioedema Rash Bronchospasm анафилаксия и орофарингеален оток.

е 10 mg хидрокодон много

Предпазни мерки for Albuterol Sulfate

Общи

Албутерол сулфат, както при всички симпатомиметични амини, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови нарушения, особено коронарна недостатъчност сърдечна аритмии и хипертония; При пациенти с конвулсивни нарушения хипертиреоидизъм или захарен диабет; и при пациенти, които са необичайно отзивчиви към симпатомиметичните амини. Клинично значими промени в систолното и диастолното кръвно налягане са наблюдавани при отделните пациенти и може да се очаква да настъпят при някои пациенти след употреба на бета-адренергичен бронходилататор.

Съобщава се, че големи дози интравенозен албутерол влошават съществуващия захарен диабет и кетоацидоза. Както при други бета-агонисти, албутерол може да доведе до значителна хипокалиемия при някои пациенти, евентуално чрез вътреклетъчен маневрен, който има потенциал да произвежда неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти. Намаляването обикновено е преходно, което не изисква добавка.

Информация за пациенти

Вижте илюстрирано Инструкции на пациента за употреба . Разклатете добре преди да използвате. Пациентите трябва да се предоставят следната информация: Препоръчва се да се разгледа инхалаторът, преди да се използват за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици, като пуска четири тестови пръскания във въздуха далеч от лицето.

Поддържането на пластмасовия мундщук е много важно, за да се предотврати натрупването и блокирането на лекарствата. Мунджиувърът трябва да се промива, за да се премахне излишната вода и да изсуши старателно най -малко веднъж седмично. Инхалаторът може да престане да доставя лекарства, ако не е правилно почистено.

Мунджюкът трябва да се почиства (с отстранена кутията), като пускате топла вода през горната и дъното в продължение на 30 секунди поне веднъж седмично. Мундщукът трябва да се разклати, за да се отстрани излишната вода, след което да се изсуши добре на въздух (като една нощ). Блокирането от натрупване на лекарства или неправилно доставка на лекарства може да бъде резултат от неуспех, за да изсуши старателното изсушаване на мундщука.

Ако мундщукът трябва да се блокира (малко или никакви лекарства, излизащи от мундщука), блокирането може да бъде отстранено чрез измиване, както е описано по -горе.

Ако е необходимо да се използва инхалаторът, преди да е напълно сух, разтърсете от излишната вода, заменете тестовия спрей на кутията на два пъти от лицето и вземете предписаната доза. След такава употреба мундщукът трябва да се презареди и да се остави да изсъхне старателно.

Действието на аерозола за инхалация на Proventil® HFA трябва да продължи до 4 до 6 часа. Аерозолът за инхалация на HFA Proventil не трябва да се използва по -често от препоръчителната. Не увеличавайте дозата или честотата на дозите на аерозола за инхалация на HFA Proventil, без да се консултирате с вашия лекар. Ако откриете, че лечението с аерозол за инхалация на HFA Proventil става по -малко ефективно за симптоматично облекчение, симптомите ви стават по -лоши и/или трябва да използвате продукта по -често, отколкото трябва да се търси незабавно медицинска помощ. Докато приемате Aerosol Aerosol Aerosol, други инхалаторни лекарства и лекарства за астма трябва да се приемат само според указанията на вашия лекар.

Честите неблагоприятни ефекти от лечението с инхалаторен албутерол включват сърцебиене в гърдите на гърдите бързо тремор или нервност на сърдечната честота. Ако сте бременна или се кърмете, свържете се с вашия лекар относно употребата на аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA. Ефективното и безопасно използване на аерозола за инхалация на HFA Proventil включва разбиране на начина, по който трябва да се прилага. Използвайте Aerosol Proventil HFA аерозол само с задвижването, доставен с продукта. Изхвърлете кутията след използвани 200 спрея.

Като цяло техниката за прилагане на аерозол за инхалация на HFA Proventil е подобна на тази за възрастните. Децата трябва да използват аерозол Proventil HFA в инхалацията под надзор при възрастни, както е указано от лекаря на пациента. (Вижте Инструкции на пациента за употреба .)

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

In a 2-year study in SPRAGUE-DAWLEY® rats albuterol sulfate caused a dose-related increase in the incidence of benign leiomyomas of the mesovarium at the above dietary doses of 2 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis and approximately 6 times the maximum recommended daily inhalation dose for children on a mg/m² Основа). В друго проучване този ефект е блокиран от съвместното приложение на пропранолол неселективен бетаадренергичен антагонист. В 18-месечно проучване при CD-1 мишки албутерол сулфат не показва данни за туморогенност при диетични дози до 500 mg/kg (приблизително 1700 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m² и приблизително 800 пъти повече от максимума, препоръчана ежедневна Dose Dose за деца на MG/M²). В 22-месечно проучване в златните хамстери албутерол сулфат не показва данни за туморогенност при диетични дози до 50 mg/kg (приблизително 225 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване за възрастни на база mg/m² и приблизително 110 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за деца на деца на mg/m²).

Албутерол сулфат не е мутагенен при теста на AMES или мутационен тест в дрождите. Албутерол сулфат не е кластогенен в анализ на периферния лимфоцит при човека или в анализ на микронуклеуса на AH1 щам.

Изследванията за репродукция при плъхове не показват данни за нарушена плодовитост при перорални дози до 50 mg/kg (приблизително 340 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m²).

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Показано е, че албутерол сулфат е тератогенен при мишки. Изследване при мишки CD-1, като се получи албутерол сулфат подкожно, показва образуване на цепнато небце в 5 от 111 (NULL,5%) плодове при 0,25 mg/kg (по-малко от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m 2) и в 10 от 108 (NULL,3%) Фетус на 2,5 мг/kg (приблизително 8 пъти), като се препоръчваме на 2,5 мг/kg (приблизително 8 пъти), като се препоръчваме на 2,5 м. Възрастни на база mg/m²). Лекарството не индуцира образуване на цепнато небце в доза 0,025 mg/kg (по -малко от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m²). Небцето на цепнатината се наблюдава и при 22 от 72 (NULL,5%) плодове от жени, лекувани подкожно с 2,5 mg/kg изопротеренол (положителна контрола).

Проучване на репродукционера при холандски зайци на крачка разкрива краниозишис при 7 от 19 (37%) плода, когато албутерол сулфат се прилага перорално при доза 50 mg/kg (приблизително 680 пъти повече от максималната препоръчителна доза за ежедневна инхалация за възрастни на база Mg/m²).

В проучване за възпроизвеждане на инхалация при плъхове Sprague-Dawley, формулировката на албутерол сулфат/HFA-134A не проявява никакви тератогенни ефекти при 10,5 mg/kg (приблизително 70 пъти по-голяма от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m²).

Проучване, при което бременните плъхове са дозирани с радиоализиран албутерол сулфат, показа, че материалът, свързан с лекарството, се прехвърля от кръвообращението на майката към плода.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA или албутерол сулфат при бременни жени. По време на бременност трябва да се използва аерозол за инхалация на HFA, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

По време на световния маркетингов опит в дефектите на небцето и крайниците са съобщавани за дефекти на цепнато небце и крайници, са съобщени в потомството на пациенти, лекувани с албутерол. Някои от майките приемаха множество лекарства по време на бременността си. Тъй като никой постоянен модел на дефекти не може да бъде записан, не е установена връзка между употребата на албутерол и вродените аномалии.

Използване в труда и доставката

Поради потенциала за бета-агонистична намеса при маточната контрактилност използването на аерозол за инхалация на HFA за провантил за облекчаване на бронхоспазма по време на труда трябва да бъде ограничен до тези пациенти, при които ползите ясно надвишават риска.

Токолиза

Албутерол не е одобрен за управление на преждевременния труд. Ползата: Коефициентът на риск, когато албутеролът се прилага за токолиза, не е установено. Съобщава се за сериозни нежелани реакции, включително белодробен оток по време на или след лечение на преждевременна работна ръка с бета2-агонисти, включително албутерол.

Кърмещи майки

Плазмените нива на албутерол сулфат и HFA-134a след инхалаторни терапевтични дози са с много ниски при хора, но не е известно дали компонентите на аерозола за инхалация на HFA Proventil са екскретирани в човешкото мляко.

Поради потенциала за туморогенност, показан за албутерол в проучвания на животни и липса на опит с използването на аерозол за инхалация на HFA Proventil от майките на кърмене, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката. Трябва да се внимава, когато албутерол сулфат се прилага на медицинска сестра.

Какво е бетаметазон крем, използван за

Педиатрия

Безопасността и ефективността на аерозола за инхалация на HFA Proventil при педиатрични пациенти под 4 -годишна възраст не са установени.

Гериатрия

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta2-agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Информация за предозиране за албутерол сулфат

Очакваните симптоми с предозиране са тези на прекомерна бета-адренергична стимулация и/или поява или преувеличение на някой от симптомите, изброени по време на Нежелани реакции напр. Припадъци Ангина хипертония или хипотония тахикардия със скорости до 200 удара в минута аритмии нервност главоболие тремор сухота в устата на омръзване гадене гадене замаяност умора неразположение и безсъние.

Може да се появи и хипокалиемия. Както при всички симпатомиметични лекарства, сърдечният арест и дори смъртта може да бъде свързан със злоупотреба с аерозол Proventil® HFA инхалация. Лечението се състои в прекратяване на аерозола за инхалация на HFA Proventil заедно с подходяща симптоматична терапия. Разумното използване на кардиоселективен бета-рецептор може да се счита, като се има предвид, че такива лекарства могат да произвеждат бронхоспазъм. Няма достатъчно доказателства, за да се определи дали диализата е полезна за предозиране на аерозол за инхалация на HFA Proventil.

Оралната средна смъртоносна доза албутерол сулфат при мишки е по -голяма от 2000 mg/kg (приблизително 6800 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база Mg/m² и приблизително 3200 пъти по -голяма от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване на деца на Mg/M²). При зрели плъхове подкожната средна смъртоносна доза на албутерол сулфат е приблизително 450 mg/kg (приблизително 3000 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база Mg/m² и приблизително 1400 пъти повече от максималната препоръчителна доза за инхалация за деца при деца на деца на Mg/M²). При младите плъхове подкожната средна смъртоносна доза е приблизително 2000 mg/kg (приблизително 14000 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m² и приблизително 6400 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за деца на база Mg/m²). Средната смъртоносна доза в инхалацията не е определена при животни.

Противопоказания за албутерол сулфат

Аерозол за инхалация на Proventil® HFA is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Клинична фармакология for Albuterol Sulfate

Механизъм на действие

In vitro изследвания и напразно Фармакологичните изследвания показват, че албутеролът има преференциален ефект върху бета2-адренергичните рецептори в сравнение с изопротеренол. Въпреки че се признава, че бета2-адренергичните рецептори са преобладаващите рецептори на данните за бронхиалната гладка мускула, показва, че има популация от бета2-рецептори в човешкото сърце, съществуващо в концентрация между 10% и 50% от сърдечните бета-адренергични рецептори. Точната функция на тези рецептори не е установена. (Вижте Предупреждения Сърдечно -съдови ефекти section .)

Активирането на бета2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на дихателните пътища води до активиране на аденилциказа и до увеличаване на вътреклетъчната концентрация на цикличен-3'5'-аденозин монофосфат (цикличен AMP). Това увеличение на цикличния AMP води до активиране на протеин киназа А, което инхибира фосфорилирането на миозин и понижава вътреклетъчните йонни концентрации на калций, което води до релаксация. Албутерол отпуска гладките мускули на всички дихателни пътища от трахеята до крайните бронхиоли. Албутерол действа като функционален антагонист за отпускане на дихателните пътища, независимо от участващия спазмоген, като по този начин защитава от всички предизвикателства на бронхоконстриктора. Повишените циклични концентрации на AMP също са свързани с инхибирането на освобождаването на медиатори от мастоцити в дихателните пътища.

Албутеролът е показан в повечето клинични изпитвания, за да окаже по -голям ефект върху дихателните пътища под формата на релаксация на бронхиалната гладка мускулатура, отколкото изопротеренол при сравними дози, като същевременно произвежда по -малко сърдечно -съдови ефекти. Контролираните клинични проучвания и друг клиничен опит показват, че инхалаторният албутерол като други бетаадренергични агонистични лекарства може да доведе до значителен сърдечно -съдов ефект при някои пациенти, измерени чрез симптоми на кръвно налягане на пулса и/или електрокардиографски промени.

Предклинично

Интравенозните проучвания при плъхове с албутерол сулфат показват, че албутеролът пресича кръвно-мозъчната бариера и достига до мозъчните концентрации в размер на приблизително 5% от плазмените концентрации. В структури извън кръвно-мозъчната бариера (епизодни и хипофизни жлези) концентрациите на албутерол са установени като 100 пъти по-големи от тези в целия мозък.

Проучванията при лабораторни животни (Minipigs гризачи и кучета) демонстрират появата на сърдечни аритмии и внезапна смърт (с хистологични данни за миокардна некроза), когато бета2-агонистът и метилксантините се прилагат едновременно. Клиничното значение на тези открития е неизвестно.

Засилващата HFA-134A е лишена от фармакологична активност, с изключение на много високи дози при животни (380-1300 пъти повече от максималната експозиция на човека въз основа на сравнения на стойностите на AUC), произвеждаща предимно атаксия тремори за задух или слюноотделяне. Те са подобни на ефектите, произведени от структурно свързани хлорофлуоровъглеводороди (CFCs), които се използват широко при инхалатори на дозирани дози.

При животни и хора е установено, че горивата HFA-134A бързо се абсорбира и бързо елиминира с елиминационен полуживот от 3 до 27 минути при животни и 5 до 7 минути при хора. Времето за максимална плазмена концентрация (TMAX) и средното време на пребиваване са изключително къси, което води до преходен вид на HFA-134a в кръвта без данни за натрупване.

Фармакокинетика

В еднократно проучване за бионаличност с една доза, което е записало шест здрави мъже доброволци, преходни ниски нива на албутерол (близо до долната граница на количественото определяне), след прилагане на два пуфчета както от инхалационния аерозол на Proventil® HFA, така и от инхалатор на албутерол с CFC 11.12. Не са възможни официални фармакокинетични анализи за нито едно лечение, но системните нива на албутерол изглеждат сходни.

Клинични изпитвания

В 12-седмично рандомизирано двойно-сляпо двукратно активно и плацебо-контролирано изпитване 565 пациенти с астма са оценени за ефикасността на бронходилататор на инхалационния аерозол Proventil HFA (193 пациенти) в сравнение с CFC 11/12, изхвърлен албутеролен инхалер (186 пациенти) и HFA-134A плацер (186 пациенти) и HFA-134A плацебот (186 пациенти).

Serial FEV ₁ Измерванията (показани по-долу като процентна промяна от базовата линия на изпитването) показват, че две инхалации на аерозол за инхалация на HFA Proventil дават значително по-голямо подобрение на белодробната функция, отколкото плацебо и произвеждани резултати, които са клинично сравними с CFC 11/12, задвижван албутерол.

е Монтелкаст същата като Singulair

Средното време за начало на 15% увеличение на FEV ₁ беше 6 минути, а средното време за пик ефект беше 50 до 55 минути. Средната продължителност на ефекта, измерена с 15% увеличение на FEV ₁ беше 3 часа. При някои пациенти продължителността на ефекта е била до 6 часа.

В друго клинично проучване при възрастни две вдишване на аерозол за инхалация на прованла HFA, взети 30 минути, преди упражненията да предотвратят индуцирания от упражнения бронхоспазъм, както е показано от поддържането на FEV ₁ В рамките на 80% от базовите стойности при по -голямата част от пациентите.

В 4-седмично рандомизирано изпитване с отворен етикет 63 деца на възраст 4 до 11 години с астма са оценени за ефикасността на бронходилататор на аерозол за инхалация на HFA Proventil (33 педиатрични пациенти) в сравнение с CFC 11/12, задвижван албутерол, инхалериране (30 педиатрични пациенти).

Serial FEV ₁ Измерванията като процентна промяна от базовата линия на тестовия ден показват, че две инхалации на аерозол за инхалация на HFA Proventil дават резултати, които са клинично сравними с CFC 11/12 инхалатор за албутерол.

Средното време за начало на 12% увеличение на FEV ₁ За инхалацията на HFA в Proventil беше 7 минути, а средното време за пиков ефект беше приблизително 50 минути. Средната продължителност на ефекта, измерена с 12% увеличение на FEV ₁ беше 2,3 часа. При някои педиатрични пациенти продължителността на ефекта е била до 6 часа.

В друго клинично проучване при педиатрични пациенти две инхалации на провантил HFA инхалация аерозол, взети 30 минути преди упражнението, осигуряват сравнима защита срещу индуциран от упражнения бронхоспазъм като CFC 11/12, задвижван алутерол инхалатор.

Информация за пациента за албутерол сулфат

Proventil® HFA
(Албутерол сулфат) Аерозол в инхалация

Само за перорално вдишване

Инструкции на пациента за употреба

Фигура 1

Фигура 2

Преди да използвате вашия Proventil® HFA (албутерол сулфат) инхалация Аерозол прочетете внимателно пълни инструкции. Децата трябва да използват Aerosol Proventil HFA в инхалация под надзор при възрастни, както е указано от лекаря на пациента

Моля, обърнете внимание на това показва, че този аерозол за вдишване не съдържа хлорофлуоровъглеводороди (CFCs) като гориво.

1. Разклатете инхалатора добре непосредствено преди всяка употреба. След това извадете капачката от мундщука (вижте фигура 1). Проверете мундщука за чужди обекти преди употреба. Уверете се, че кутията е напълно поставена в задвижването.
2. Както при всички аерозолни лекарства, се препоръчва да се подреди инхалаторът, преди да се използва за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици. Prime, като пуснете четири тестови пръскания във въздуха далеч от лицето ви.
3. Вдишайте напълно през устата, изгоняващи колкото се може повече въздух от белите дробове. Поставете мундщука напълно в устата, държейки инхалатора в изправено положение (виж фигура 2) и затворете устните около него.
4. Докато дишате дълбоко и бавно през устата напълно потиснете горната част на металната кутия с показалеца ви (виж фигура 2).
5. Задръжте дъха си възможно най -дълго до 10 секунди. Преди да дишате, извадете инхалатора от устата си и освободете пръста си от кутията.
6. Ако вашият лекар е предписал допълнителни пухчета, изчакайте 1 минута, разклатете инхалатора отново и повторете стъпки 3 до 5. Сменете капачката след употреба.
7. Поддържането на пластмасовия мундщук е изключително важно, за да се предотврати натрупването и блокирането на лекарствата. Мунджиувърът трябва да се промива, за да се премахне излишната вода и да изсуши старателно най -малко веднъж седмично. Инхалаторът може да спре пръскането, ако не се почиства правилно.

Рутинни инструкции за почистване:

Стъпка 1. За почистване Извадете капачката на кутията и мундщука. Измийте мундщука през горната и дъното с топла течаща вода за 30 секунди поне веднъж седмично (вижте фигура А). Никога не потопявайте металната кутия във вода.

Фигура a

Измийте мундщука под топла течаща вода.

Фигура б

Оставете мундщука да изсъхне, като за една нощ.

Фигура c

Когато се блокира малко или никакво лекарство.

Стъпка 2. За да изсушите, разклатете излишната вода и оставете изсъхването на мундщука да изсъхне старателно, като за една нощ (вижте Фигура Б). Когато мундщукът е сух, заменете кутията и капачката на мундщука. По -вероятно е запушването от натрупването на лекарства, ако мундщукът не се остави да изсъхне старателно.

Ако вашият инхалатор е станал блокиран (Малко или никакво лекарство, излизащо от мундщука, вижте Фигура С) Измийте мундщука, както е описано в стъпка 1 и изсъхнете добре, както е описано в стъпка 2.

Ако трябва да използвате инхалатора си, преди да е напълно сухо, разклатете излишната вода Сменете кутията и тествайте спрей два пъти във въздуха далеч от лицето си, за да премахнете по -голямата част от водата, останала в мундщука. След това вземете дозата си, както е предписано. След такава употреба пренасочване и въздух изсъхнете старателно, както е описано на стъпки 1 и 2.

8. Правилното количество лекарства при всяка вдишване не може да бъде гарантирано след 200 задействания, въпреки че кутията не е напълно празна. Канистърът трябва да бъде изхвърлен, когато е използван етикетиран брой задействания. Преди да стигнете до конкретния брой задействания, трябва да се консултирате с вашия лекар, за да определите дали е необходим зареждане. Точно както не трябва да приемате допълнителни дози, без да се консултирате с вашия лекар, вие също не трябва да спирате да използвате аерозол Proventil HFA в инхалация, без да се консултирате с вашия лекар.

Може да забележите малко по -различен вкус или сила на пръскане, отколкото сте свикнали с аерозола за инхалация на HFA в сравнение с други аерозолни продукти за инхалация на албутерол.

Доза:

безопасно ли е да пътувам в европа сега

Използвайте само според указанията на вашия лекар.

Предупреждения:

Действието на аерозола за инхалация на Proventil® HFA трябва да продължи до 4 до 6 часа. Аерозолът за инхалация на HFA Proventil не трябва да се използва по -често от препоръчителната. Не увеличавайте броя на пухчетата или честотата на дозите Aerosol Proventil HFA инхалация, без да се консултирате с вашия лекар. Ако откриете, че лечението с аерозол за инхалация на HFA Proventil става по -малко ефективно за симптоматично облекчение, симптомите ви стават по -лоши и/или трябва да използвате продукта по -често, отколкото трябва да се търси незабавно медицинска помощ. Докато приемате аерозол за инхалация на HFA, други инхалаторни лекарства трябва да се приемат само според указанията на вашия лекар. Ако сте бременна или се кърмите, свържете се с вашия лекар относно употребата на аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA.

Често срещаните неблагоприятни ефекти от лечението с аерозол за инхалация на HFA Proventil включват сърцебиене на гърдите на гърдите бързо тремор или нервност на сърдечната честота. Ефективното и безопасно използване на аерозола за инхалация на HFA Proventil включва разбиране на начина, по който трябва да се прилага. Използвайте Aerosol Proventil HFA аерозол само с жълтия задвижващ механизъм, доставен с продукта. Аерозолният задвижващ механизъм Proventil HFA не трябва да се използва с други аерозолни лекарства.

За най -добри резултати се използва при стайна температура. Избягвайте да излагате продукта на силна топлина и студ.

Разклатете добре преди употреба.

Съдържание под налягане.

Не пробийте. Не съхранявайте близо до топлина или отворен пламък. Излагането на температури над 120 ° F може да причини спукване. Никога не хвърляйте контейнер в огън или изгаряне. Съхранявайте между 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Избягвайте пръскането в очите. Пазете извън обсега на децата.

Допълнителна информация: Вашият аерозол за инхалация Proventil® HFA (албутерол сулфат) не съдържа хлорофлуоровъглеводороди (CFCs) като гориво. Вместо това инхалаторът съдържа хидрофлуороалкан (HFA-134a) като гориво.