Алупент

Описание за Alupent

Alupent (Metaproterenol Sulfate USP) Аерозолът е аерозол е бронходилататор, прилаган чрез перорално вдишване. Аерозолът за инхалация на алупен, съдържащ 75 mg метапротеренол сулфат като микронизиран прах, е достатъчно лекарство за 100 инхалации. Алупенният (метапротеренол сулфат) инхалационен аерозол, съдържащ 150 mg метапротеренол сулфат като микронизиран прах, е достатъчно лекарство за 200 инхалации. Всяка доза доза се доставя през мундщука 0,65 mg метапротеренол сулфат (всеки ml съдържа 15 mg). Инерционните съставки са дихлородифлуорометан дихлоротетрафлуороетан и трихлоромонофлуорометан като горива и сорбитан триолеат. Alupent (метапротеренол сулфат) 1- (35-дихидроксифенил) -2-изопропиламиноетанол сулфат е бяла кристална рацемична смес от два оптично активни изомери. Той има следната химическа структура:

Използване за Alupent

Alupent® (Metaproterenol Sulfate USP) е обозначен като бронходилататор за бронхиална астма и за обратим бронхоспазъм, който може да се появи във връзка с бронхит и емфизем.

Дозировка за Алупент

Обичайната единична доза е две до три инхалации. С повтарящото се дозиране вдишването обикновено не трябва да се повтаря по -често, отколкото на всеки три до четири часа. Общата доза на ден не трябва да надвишава 12 инхалации.

Alupent (Metaproterenol Sulfate USP) Аерозол не се препоръчва за деца под 12 години. Препоръчва се дозировката на лекаря да титрира съгласно отговора на всеки отделен пациент на терапията.

Колко се доставя

Всяка 100 инхалации на алупетен (метапротеренол сулфат USP) Аерозол на инхалация съдържа 75 mg метапротеренол сулфат като микронизиран прах в инертни горива. Всяка доза доза се доставя през мундщука 0,65 mg метапротеренол сулфат (всеки ml съдържа 15 mg). Алупетен (метапротеренол сулфат) Аерозол с аерозол с мундщук ( NDC 0597-0070-08) Нетно съдържание 7g (5 ml). Мундщукът е бял с прозрачен безцветен ръкав и синя защитна капачка.

Всяка 200 инхалации на алупетен (метапротеренол сулфат) Аерозол аерозол съдържа 150 mg метапротеренол сулфат като микронизиран прах в инертен горив. Всяка доза доза се доставя през мундщука 0,65 mg метапротеренол сулфат (всеки ml съдържа 15 mg). Алупетен (метапротеренол сулфат) Аерозол с аерозол с мундщук ( NDC 0597-0070-17) Нетно съдържание 14G (10ml). Мундщукът е бял с прозрачен безцветен ръкав и синя защитна капачка. Alupent (метапротеренол сулфат) инхалационен аерозол зареждане ( NDC 0597-0070-18) Нетно съдържание 14g (10 ml). ЗАБЕЛЕЖКА: Изявлението по -долу се изисква от Закона за чистия въздух на федералното правителство за всички продукти, съдържащи или произведени с хлорофлуоровъглеводороди (CFCs):

Предупреждение : Съдържа трихлоромонофлуорометан (CFC-11) дихлородифлуорометан (CFC-12) и дихлоротетрафлуороетан (CFC-114), които вредят на общественото здраве и околната среда чрез унищожаване на озон в горната атмосфера.

Известие, подобно на горепосоченото предупреждение, е поставено в информацията за пациента на този продукт съгласно разпоредбите на Агенцията за опазване на околната среда (EPA). Предупреждението на пациента гласи, че пациентът трябва да се консултира с своя лекар, ако има въпроси относно алтернативите.

Съхранявайте между 59 ° F (15 ° C) и 77 ° F (25 ° C). Избягвайте прекомерната влажност.

Разпределен от Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Ridgefield CT 06877. Лицензиран от: Boehringer Ingelheim International GmbH. Произведено от 3M Pharmaceuticals St. Paul MN 55144-1000. Ревизиран 2/99.

Странични ефекти за alupent

Нежеланите реакции са подобни на тези, отбелязани с други симпатомиметични средства. Най-честата неблагоприятна реакция на Alupent (((метапротеренол сулфат USP), прилаган чрез инхалатор с дозирани дози сред 251 пациенти в 90-дневни контролирани клинични изпитвания, е нервност. Това е съобщено при 6,8% от пациентите. обостряне.

Лекарствени взаимодействия за Alupent

Other beta adrenergic aerosol bronchodilators should not be used concomitantly with Alupent( (metaproterenol sulfate USP) because they may have additive effects. Beta adrenergic agonists should be administered with caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants since the action of beta adrenergic agonists on the vascular system may be потенциран.

Предупреждения for Алупент

Съобщава се за смъртни случаи след прекомерна употреба на алупетен (метапротеренол сулфат USP), както при други симпатомиметични препарати за вдишване и точната причина не е известна. Сърдечен арест е забелязан в няколко случая.

Alupent (метапротеренол сулфат), подобно на други бета адренергични агонисти, може да доведе до значителен сърдечно -съдов ефект при някои пациенти, измерени чрез симптоми на кръвно налягане на пулса и/или промени в ЕКГ. Както и при други бета адренергични аерозоли, алупент (метапротеренол сулфат) могат да произведат парадоксален бронхоспазъм (което може да бъде животозастрашаващо). Ако се появи, подготовката трябва да бъде прекратена незабавно и да бъде въведена алтернативна терапия.

Alupent (метапротеренол сулфат) не трябва да се използва по -често от предписаното. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат с своя лекар, в случай че не отговарят на обичайната си доза на симпатомиметичен аминов аерозол.

Предпазни мерки for Алупент

Общи

Трябва да се полагат екстремни грижи по отношение на администрирането на допълнителни симпатомиметични средства.

Тъй като метапротеренол е симпатомиметичен амин, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови разстройства, включително хипертония на исхемична болест на сърцето или сърдечна аритмия при пациенти с хипертиреоидизъм или захарен диабет и при пациенти, които са с необичайно отзивчиви към симпатомимитични амини или които имат конвулсивни разстройства. Може да се очаква значителни промени в систолното и диастолното кръвно налягане при някои пациенти след употреба на бета адренергичен бронходилататор.

Информация за пациенти

Трябва да се полагат подходящи грижи, когато се вземат предвид прилагането на допълнителни симпатомиметични средства. Достатъчен интервал от време трябва да изтече преди прилагането на друг симпатомиметичен агент.

Карциногенеза/мутагенеза/увреждане на плодовитостта

В 18-месечно проучване при мишки Alupent (Metaproterenol Sulfate) доведе до увеличаване на доброкачествените тумори на яйчниците при жени при дози, съответстващи на 320 и 640 пъти повече от максималната препоръчителна доза (въз основа на индивид от 50 kg). В двугодишно проучване при плъхове несъществена честота на доброкачествена лейомиомата на мезовариума е отбелязана при 640 пъти повече от максималната препоръчителна доза. Уместността на констатациите за човека не е известна. Мутагенните изследвания с алупент (метапротеренол сулфат) не са проведени. Изследванията за репродукция при плъхове не разкриват доказателства за нарушена плодовитост.

Бременност

Тератогенни ефекти

Категория на бременността C:

Показано е, че Alupent (метапротеренол сулфат) е тератогенен и ембриотоксичен при зайци, когато се прилага в дози, съответстващи на 640 пъти повече от максималната препоръчителна доза. Тези ефекти включват скелетни аномалии хидроцефалия и разделяне на костите на черепа. Резултатите от други изследвания при зайци плъхове или мишки не са разкрили тератогенни ембриоцидни или фетотоксични ефекти. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Алупент (метапротеренол сулфат) трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Не е известно дали Алупент (метапротеренол сулфат) се екскретира в човешкото мляко; Следователно Alupent (Metaproterenol Sulfate) трябва да се използва по време на сестринството, само ако потенциалната полза оправдае възможния риск за новороденото.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността в педиатричната популация под 12 -годишна възраст не са установени. В момента се провеждат проучвания в тази възрастова група.

Информация за предозиране за Alupent

Очакваните симптоми с предозиране са тези на прекомерна бета-стимулация и/или някой от симптомите, изброени при нежелани реакции, напр. Ангина хипертония или хипотония аритмии нервност главоболие тремор сухота в устата осеяни гадене гадене умора умора неразположение и безсъние.

Лечението се състои в прекратяване на метапротеренол заедно с подходяща симптоматична терапия.

Противопоказания за Alupent

Употребата при пациенти със сърдечна аритмии, свързани с тахикардия, е противопоказана.

Въпреки че могат да възникнат редки непосредствени реакции на свръхчувствителност. Следователно Alupent (Metaproterenol Sulfate USP) Аерозолът на инхалацията е противопоказано при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Клинична фармакология for Алупент

In vitro изследвания и напразно Фармакологичните изследвания показват, че Alupent (Metaproterenol Sulfate USP) има преференциален ефект върху бета-2 адренергичните рецептори в сравнение с изопротеренол. Въпреки че се признава, че адренергичните рецептори Beta-2 са преобладаващите рецептори в скорошните данни на бронхиалния гладък мускул показват, че има популация от бета-2 рецептори в човешкото сърце, съществуващо в концентрация между 10-50%. Точната функция на тези обаче все още не е установена (виж ПредупреждениеS раздел).

Фармакологичните ефекти на бета адренергичните агонистични лекарства, включително алупент (метапротеренол сулфат), поне отчасти се дължат на стимулация чрез бета адренергични рецептори на вътреклетъчния аденил циклаза). Повишените нива на С-AMP са свързани с релаксация на бронхиалната гладка мускулатура и инхибиране на освобождаването на медиатори на непосредствена свръхчувствителност от клетките, особено от мастоцитите.

За какво е l-lysine за

Фармакокинетика

Абсорбционните биоотрансформационни и екскреционни изследвания при хора след прилагане чрез вдишване показват, че приблизително 3 процента от задействаната доза се абсорбира непокътната през белите дробове. Основният метаболит метапротеренол-3-0-сулфат се произвежда в стомашно-чревния тракт. Alupent (Metaproterenol Sulfate) не се метаболизира от катехол-0-метилтрансфераза, нито са изолирани глюкуронидни конюгати.

Тестовете за белодробна функция, извършени едновременно, обикновено показват подобрение след аерозол алупетен (метапротеренол сулфат) приложение, напр. Увеличаване на едно-секундната принудителна експираторен обем (FEV ₁ ) Максимален експираторен дебит Принудителен жизнен капацитет и/или намаляване на устойчивостта на дихателните пътища. Полученото намаляване на запушването на дихателните пътища може да облекчи диспнеята, свързана с бронхоспазма. Проведени са контролирани проучвания с една и многократна доза с мониторинг на белодробните функции. Продължителността на ефекта на единична доза от две до три инхалации на алупент (метапротеренол сулфат) (това е периодът от време, през който има 20 процента или по -голямо увеличение на FEV ₁ ) варира от 1 до 5 часа.

В изследвания за повтарящо се дозиране (до q.i.d.) продължителността на ефекта за подобна доза алупент (метапротеренол сулфат) варира от около 1 до 2,5 часа. Настоящите проучвания са недостатъчни, за да се обяснят разликата в продължителността на ефекта на FEV1 съответно между изследвания с едно и повтаряне на дозирането.

Последните проучвания при лабораторни животни (Minipigs Radents and Dogs) записват появата на сърдечни аритмии и внезапна смърт (с хистологични данни за миокардна некроза), когато бета агонисти и метилксантини се прилагат едновременно. Значението на тези открития, когато се прилага за хора, понастоящем не е известно.

Информация за пациента за Alupent

Инструкции на пациента за употреба

Алупент ®
(Метапротеренол сулфат USP) Аерозол в инхалация

1. Поставете метална кутия в прозрачен край на мундщука.
2. Извадете защитната капачка обърнете кутията и разклатете добре преди всяка употреба.
3. Избягвайте пръскането в очите.
4. Затворете мундщука с устните. Основата на кутията трябва да се държи вертикално. Кутията Alupent (Metaproterenol Sulfate) ® трябва да се използва само с белия аерозолен мундщук аерозол (метапротеренол сулфат). Този мундщук не трябва да се използва с други аерозолни лекарства.
5. Издишайте дълбоко, след което вдишвайте бавно през устата и в същото време здраво натиснете веднъж върху Upended Canister Base; продължете да вдишвате дълбоко. Задръжте дъха си за няколко секунди и след това извадете мундщука от устата и издишайте бавно.
6. Една вдишване често е достатъчно, за да се получи облекчение. Вдишването може да се повтори веднъж или два пъти, ако е необходимо или както насочва вашият лекар. Изчакайте поне две минути, преди да повторите вдишването. В повечето случаи дозата не трябва да се повтаря по -често от всеки 3 до 4 часа. За един ден не трябва да се правят повече от 12 инхалации.
7. Сменете защитната капачка след употреба.

Предупреждение: Do not exceed the dose prescribed by your physician. If difficulty in breathing persists contact your physician immediately.

Забележка : Когато е пълен, контейнерът държи достатъчно лекарства за най -малко 200 инхалации: поне 100 инхалации са в пробата. Проверявайте редовно, като разклатите цилиндъра или контейнера, за да определите дали съдържа някакви лекарства. Когато първо изглежда празно, все още са останали около десет дози. Контейнерите за пълнене на пластмасовия мундщук се предлагат, когато са предписани от вашия лекар.

Дръжте мундщука чист. Измийте с гореща вода. Ако сапунът се използва добре изплакнете с обикновена вода.

Никога не отваряйте контейнера, който държи лекарствата. Отварянето му е опасно и прави съдържанието безполезно.

Внимание : Съдържание под налягане. Не пробийте или изгаряйте контейнер. Не излагайте на топлина или съхранявайте при температури над 120 ° F. Пазете извън обсега на малки деца

Забележка : Отстъпваното по -долу изявление се изисква от Закона за чистия въздух на федералното правителство за всички продукти, съдържащи или произведени с хлорофлуоровъглеводороди (CFCs):

Този продукт съдържа трихлоромонофлуорометан (CFC-11) дихлородифлуорометан (CFC-12) и дихлоротетрафлуороетан (CFC-114), които вредят на околната среда чрез унищожаване на озона в горната атмосфера.

Вашият лекар е определил, че този продукт вероятно ще помогне на вашето лично здраве. Използвайте този продукт според указанията, освен ако не е инструктиран да правите друго от вашия лекар . Ако имате въпроси относно алтернативите, консултирайте се с вашия лекар.