Амрикс

Описание за Amrix

Amrix е релаксатор на скелетния мускул, който облекчава мускулния спазъм от локален произход, без да се намесва в мускулната функция. Активната съставка в капсулите Amrix ExtendedRelease е циклобензаприн хидрохлорид USP. Циклобензаприн хидрохлорид (НС1) е бяла кристална трициклична аминова сол с емпиричната формула С ₂₀ H ₂₁ N • HCl и молекулно тегло 311.9. Той има точка на топене от 217 ° С и PKA от 8,47 при 25 ° С. Той е свободно разтворим във вода и алкохол, пестеливо разтворим в изопропанол и неразтворим във въглеводородните разтворители. Ако водните разтвори са направени алкални, свободната основа се разделя. Циклобензаприн HCl е обозначен химически като 3- (5h-дибензо [AD] циклохептен-5-илден) -NN-диметил-1-пропанаминов хидрохлорид и има следната структурна формула:

AMRIX с удължено освобождаване капсули за перорално приложение се доставят в силата на 15 и 30 mg. Амрикс капсулите съдържат следните неактивни съставки: диетил фталат NF етилцелулоза NF (стандарт на етоцел 10 Premium) Желатин Opadry® Clear YS-1-7006 Sugar Spheres NF (20-25 Mesh) и титанов диоксид. Amrix 15 mg капсули също съдържа D

Използване за amrix

Amrix® (циклобензаприн хидрохлорид с удължено освобождаване капсули) е показано като допълнение към покой и физическа терапия за облекчаване на мускулния спазъм, свързан с остри болезнени мускулно-скелетни състояния. Подобрението се проявява чрез облекчаване на мускулния спазъм и свързаните с него признаци и симптоми, а именно нежност на болка и ограничаване на движението.

Ограничения на употребата

• AMRIX трябва да се използва само за кратки периоди (до две или три седмици), тъй като адекватните доказателства за ефективност за по -продължителна употреба не са налични и тъй като мускулният спазъм, свързан с остри болезнени мускулно -скелетни състояния, обикновено е с кратка продължителност и специфичната терапия за по -дълги периоди рядко се основава.
• Амрикс не е установено ефективно при лечението на спастичност, свързана с мозъчна или гръбначна мозъчна болест или при деца с церебрална парализа.

Дозировка за Amrix

Препоръчителната доза за възрастни за повечето пациенти е една (1) AMRIX 15 mg капсула, взета веднъж дневно. Някои пациенти могат да изискват до 30 mg/ден, даден като един (1) Amrix 30 mg капсула, приемана веднъж дневно или като две (2) Amrix 15 mg капсули, взети веднъж дневно.

• Препоръчва се дозите да се приемат приблизително по едно и също време всеки ден.
• Не се препоръчва използване на amrix за периоди, по -дълги от две или три седмици [виж Показания и употреба ].

Инструктирайте пациентите да поглъщат amrix капсули непокътнати. Като алтернатива съдържанието на капсулата Amrix може да се поръсва върху ябълков сос и след това да се поглъща. Този метод е подходящ само за пациенти, които могат надеждно да поглъщат ябълковия сос, без да дъвчат. Други храни не са тествани и не трябва да се заменят с ябълков сос. Инструктирайте пациента да:

• Поръсете съдържанието на капсулата върху супена лъжица ябълков сос и консумирайте веднага, без да дъвчете.
• Изплакнете устата, за да се гарантира, че цялото съдържание е погълнато.
• Изхвърлете всяка неизползвана част от капсулите Amrix, след като съдържанието е поръсено върху ябълков сос.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Капсули с удължено освобождаване в следните силни страни:

• 15 mg : Капсулите са оранжеви/оранжеви и са релефни в синьо мастило с 15 mg върху тялото и логото на Cephalon C Cephalon и пунктирана лента на капачката.
• 30 mg : Капсулите са сини/червени и са релефни с бяло мастило с 30 mg върху тялото и логото на Cephalon C Cephalon и пунктирана лента на капачката.

Амрикс Капсулите с удължено освобождаване се предлагат в 15 и 30 mg силни страни, опаковани в бутилки от 60 капсули. AMRIX 15 mg капсули (NDC 63459-700-60) са оранжеви/оранжеви и са релефни в синьо мастило с 15 mg върху тялото и лого на Cephalon C Cephalon и пунктирана лента на капачката. AMRIX 30 mg капсули (NDC 63459-701-60) са сини/червени и са релефни с бяло мастило с 30 mg върху тялото и логото на цефалоновите С цефалон и пунктирана лента на капачката.

Съхранение и обработка

Разпределете в плътно устойчив на светлина контейнер, както е дефинирано в USP/NF.

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени до 15 -30 ° C (59 -86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Произведено за: Teva Pharmaceuticals Parsippany NJ 07054. Произведено от: Adare Pharmaceuticals Inc. Vandalia OH 45377. Ревизиран: XX/20xx

Странични ефекти for Amrix

Следните клинично значими реакции са описани по -подробно в други раздели.

• Синдром на Серотон [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Неблагоприятни сърдечно -съдови ефекти [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Описаните по -долу данни отразяват излагането на AMRIX при 253 пациенти в 2 клинични изпитвания. Amrix е проучен в две двойни слепи плацебо-контролирани с паралелно-група проверки на активно-контролирани изпитвания на идентичен дизайн [виж Клинични изследвания ]. The study population was composed of patients with muscle spasms associated with acute painful musculoskeletal conditions. Patients received 15 mg or 30 mg of Амрикс taken orally once daily cyclobenzaprine immediate-release (IR) 10 mg three times a day or placebo for 14 days.

Най -често срещаните нежелани реакции (честота ≥3% във всяка група за лечение и по -голяма от плацебо) са замайване на замаяност от сухота в устата за залив на завод на сухота в устата на сухота в устата (виж таблица 1).

Таблица 1: Честота на най-често срещаните нежелани реакции, възникващи при ≥ 3% от пациентите във всяка лечебна група* и по-голяма от плацебо в двете фаза 3 двойно-сляпо амрикс изпитвания

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са докладвани в клинични проучвания или опит в постмаркета с Amrix Cyclobenzaprine IR или трициклични лекарства. Тъй като някои от тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

В програмата за надзор на постмаркетинг на циклобензаприн IR нежеланите реакции, отчетени най -често са сънливост, сухота в устата и замаяност и нежелани реакции, отчетени при 1% до 3% от пациентите са: умора/умора Астения гадене запек и за запек на диспепсия на вкус.

Следните нежелани реакции са докладвани при опит в постмаркета (Amrix или Cyclobenzaprine IR) при клинични проучвания на циклобензаприн IR (честота на честотата <1%) or in postmarketing experience with other tricyclic drugs:

Какъв тип антибиотик е агментин

Тяло като цяло: Синкоп; малтретиране; Болки в гърдите; оток.

Сърдечно -съдов: Тахикардия; аритмия; вазодилатация; сърцебиене; хипотония; хипертония; миокарден инфаркт; сърдечен блок; удар.

Храносмилане: Повръщане; анорексия; диария; стомашно -чревна болка; гастрит; жажда; метеоризъм; оток на езика; Ненормална чернодробна функция и редки съобщения за жълтеница и холестаза на хепатит; Паралитичен илеус промяна в цвета на езика; стоматит; Паротидно подуване.

Ендокрин: Неподходящ синдром на ADH.

Хематологични и лимфни: Purpura; депресия на костния мозък; левкопения; еозинофилия; тромбоцитопения.

Свръхчувствителност: Анафилаксия; ангиоедем; сърбеж; лицев оток; Уртикария; обрив.

Метаболитни хранителни и имунизирани: Повишаване и понижаване на нивата на кръвната захар; weight gain or loss.

Musculeskeletal: Местна слабост; Миалгия.

Нервна система и психиатрична: Припадъци; атаксия; световъртеж; Дисартрия; тремори; хипертония; Конвулсии; мускулно потрепване; дезориентация; безсъние; депресирано настроение; ненормални усещания; безпокойство; агитация; психоза; ненормално мислене и сънуване; халюцинации; вълнение; парестезия; диплопия; Серотонин синдром; невролептичен злокачествен синдром; намалено или повишено либидо; ненормална походка; заблуди; агресивно поведение; параноя; периферна невропатия; Парализа на Бел; Промяна в EEG модели; Екстрапирамидни симптоми.

Дихателни: Диспнея

Кожа: Изпотяване; фотосенсибилизация; Алопеция.

Специални сетива: Ageusia; Тинит.

Урогенитален: Честота на урина и/или задържане; нарушено уриниране; дилатация на пикочните пътища; импотентност; подуване на тестисите; гинекомастия; уголемяване на гърдите; Галакторея.

Лекарствени взаимодействия for Amrix

Въз основа на структурното му сходство с трицикличните антидепресанти Amrix може да има животозастрашаващи взаимодействия с MAO инхибитори [виж Противопоказания ] може да засили ефектите на алкохолните барбитурати и други депресанти на ЦНС могат да засилят риска от припадъци при пациенти, приемащи трамадол или могат да блокират антихипертензивното действие на гуанетидин и подобни действащи съединения.

По време на комбинирана употреба на циклобензаприн и други лекарства като SSRIS SNRIS TCAS TRAMADOL BUPROPION меперидин меперидин или MAO инхибитори са съобщени постмаркетиращи случаи на серотонин синдром и други лекарства като SSRIS SNRIS TCAS TRAMADOL BUPROPION MEPERIDINE MEPERIDINE MEPERIDIN Предупреждения и предпазни мерки ].

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Зависимост

Фармакологичните прилики сред трицикличните лекарства изискват определени симптоми на отнемане да се вземат предвид, когато се прилага AMRIX, въпреки че не се съобщава, че те се срещат с това лекарство. Рязкото прекратяване на лечението след продължително приложение рядко може да доведе до главоболие и неразположение на гадене. Те не са показателни за пристрастяването.

Предупреждения за Amrix

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Amrix

Синдром на Серотон

Съобщава се за разработване на потенциално животозастрашаващ серотонин синдром с циклобензаприн, когато се използва в комбинация с други лекарства като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIS) серотонин норепипинефрин инхибитори на обратното захващане на магин (SNRIS) Трициклични антидепресанти (TCAS). Едновременната употреба на amrix с MAO инхибитори е противопоказана [виж Противопоказания ]. Синдром на Серотон symptoms may include mental status changes (e.g. confusion агитация халюцинации) autonomic instability (e.g. diaphoresis tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular abnormalities (e.g. tremor ataxia hyperreflexia clonus muscle rigidity) и/or gastrointestinal symptoms (e.g. гадене vomiting диария). Treatment with Амрикс и any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above reactions occur и supportive symptomatic treatment should be initiated. If concomitant treatment with Амрикс и other serotonergic drugs is clinically warranted careful observation is advised particularly during treatment initiation or dose increases.

Трициклични антидепресанти

Циклобензапринът е структурно свързан с трицикличните антидепресанти, напр. Амитриптилин и имипрамин. Съобщава се, че трицикличните антидепресанти произвеждат удължаване на аритмиите синус тахикардия на времето на проводимост, водещо до инфаркт на миокарда и инсулт [виж Противопоказания ]. Амрикс may enhance the effects of alcohol barbiturates и other CNS depressants.

Някои от по-сериозните реакции на централната нервна система (CNS), отбелязани с трицикличните антидепресанти, са възникнали в краткосрочни проучвания на циклобензаприн за показания, различни от мускулен спазъм, свързани с остри мускулно-скелетни състояния и обикновено при дози малко по-големи от препоръчаните за скелетен мускулен спазъм. Ако се развиват клинично значими симптоми на ЦНС, помислете за прекратяване на AMRIX.

Използвайте при възрастни хора

В резултат на 40% увеличение на плазмените нива на циклобензаприн и 56% увеличение на плазмения полуживот след прилагане на амрикс при възрастни лица в сравнение с употребата на млади възрастни не се препоръчва при възрастни хора [виж Клинична фармакология ].

Използване при пациенти с чернодробно увреждане

As a result of two-fold higher cyclobenzaprine plasma levels in subjects with mild hepatic impairment as compared to healthy subjects following administration of immediate-release cyclobenzaprine and because there is limited dosing flexibility with AMRIX use of AMRIX is not recommended in patients with mild moderate or severe hepatic impairment [see Клинична фармакология ].

Атропинско действие

Поради своето атропинско действие AMRIX трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за запазване на ъгъла на задържане на урина, глаукома на ъгъла, повишено вътреочно налягане и при пациенти, приемащи антихолинергични лекарства.

Информация за консултирането на пациентите

Виж Одобрено от FDA етикетиране на пациента (информация за пациента).

• Инструктирайте пациентите да поглъщат капсули Amrix непокътнати или да поръчате съдържание на капсула върху супена лъжица ябълков сос и да погълнете незабавно, без да дъвчете.
• Посъветвайте се с пациентите да спрат да приемат Амрикс и да уведомяват своя лекар веднага, ако изпитват симптоми на алергична реакция, като затруднено дишане на кошери, подуване на лицето или езика или сърбеж.
• Съветвайте пациентите, че AMRIX не трябва да се приема с MAO инхибитори или в рамките на 14 дни след прекратяването им.
• Внимавайте пациентите с риска от синдром на серотонин със съпътстваща употреба на AMRIX и други лекарства като SSRIS SNRIS TCAS Tramadol Bupropion Meperidine Verapamil или MAO инхибитори. Съветвайте пациентите с признаците и симптомите на синдрома на серотонин [виж Предупреждения и предпазни мерки ] и инструктирайте пациентите да потърсят медицинска помощ незабавно, ако изпитват тези симптоми.
• Посъветвайте се с пациентите да спрат да приемат Амрикс и да уведомят своя лекар веднага, ако изпитват аритмии или тахикардия.
• Посъветвайте пациентите, че AMRIX могат да повишат ефектите на алкохола. Тези ефекти могат също да се видят, ако Amrix се приема с други депресанти на ЦНС.
• Внимавайте пациентите относно експлоатацията на автомобил или други опасни машини, докато не е сигурно, че терапията на AMRIX няма да повлияе неблагоприятно върху способността им да участват в подобни дейности.
• Посъветвайте се с пациентите да приемат AMRIX приблизително по едно и също време всеки ден.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания са проведени при CD-1 мишки и Sprague-Dawley плъхове с перорален циклобензаприн, за да се оцени неговият канцерогенен потенциал. В 81-седмично изследване на канцерогенността метастатичната хемангиосаркома се наблюдава при 3 от 21 мъжки мишки при 10 mg/kg/ден (приблизително 2 пъти по-голямо от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 30 mg/ден на база mg/m²). В 105-седмично проучване на канцерогенността злокачествен астроцитом е наблюдаван при 3 от 50 мъжки плъхове при 10 mg/kg/ден (приблизително 3 пъти по-голям от MRHD на база Mg/m²). Няма туморни находки при женски мишки или плъхове.

Мутагенеза

Циклобензаприн HCl не е мутагенна или кластогенен в следните анализи: анализ на бактериалната мутация in vitro ames in vitro китайски хамстер яйчник (CHO) клетъчен хромозомен тест за аберация и in vivo мишчен мозък на мишката.

Увреждане на плодовитостта

Циклобензаприн HCl, когато се прилага 70 и 14 дни преди чифтосване на мъжки и женски плъхове, съответно не са имали ефекти върху плодовитостта или репродуктивната ефективност при перорални дози до 20 mg/kg/ден (приблизително 6,5 пъти повече от MRHD на база mg/m²).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от доклади за случаи с употреба на AMRIX при бременност не са идентифицирали свързания с наркотици риск от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. При плъхове намалява телесното тегло и преживяемостта на PUP се отбелязват при циклобензаприн дози ≥10 mg/kg/ден (приблизително ≥3 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 30 mg/ден), когато се прилагат устно по време на бременност и лактация (вижте Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Данни

Данни за животните

Не се съобщават за неблагоприятни ембриофетални ефекти след перорално приложение на циклобензаприн по време на органогенеза на мишки и зайци при майчини дози до 20 mg/kg/ден (приблизително 3 и 15 пъти по -голяма от MRHD съответно на база mg/m²). Токсичността на майката, характеризираща се с намалено повишаване на телесното тегло, се наблюдава само при мишки при най -високата тествана доза от 20 mg/kg/ден.

Намалява се телесното тегло и преживяемостта на PUP са съобщени в пренатално и следродилно проучване, при което бременните плъхове са лекувани орално с циклобензаприн по време на бременност и лактация с майчини дози от 10 и 20 mg/kg/ден (приблизително 3 и 6 пъти по -голямо от MRHD на база mg/m²). Токсичността на майката, характеризираща се с намалено повишаване на телесното тегло, се наблюдава само при най -високата тествана доза от 20 mg/kg/ден.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на циклобензаприн или в човешко или животински мляко ефектите върху кърмалото кърмаче или ефектите върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от AMRIX и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Amrix или от основното майчинско състояние.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на AMRIX не са проучени при педиатрични пациенти.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на AMRIX не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 и повече години, за да се определи безопасността и ефикасността на AMRIX в възрастната популация. Концентрацията на плазмата и полуживотът на циклобензаприн са значително увеличени при възрастни хора в сравнение с общата популация на пациентите. Съответно използването на amrix не се препоръчва при възрастни хора [виж Предупреждения и предпазни мерки и Клинична фармакология ].

Какъв вид лекарства е амлодипин

Чернодробно увреждане

Използването на amrix не се препоръчва при пациенти с леко умерено или тежко чернодробно увреждане [виж Предупреждения и предпазни мерки и Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за AMRIX

Клинично представяне

Въпреки че редките смъртни случаи могат да настъпят от предозиране с AMRIX. Множеството поглъщане на лекарства (включително алкохол) е често срещано при умишлено предозиране на циклобензаприн. Тъй като управлението на предозиране е сложно и се променя, се препоръчва лекарят да се свърже с център за контрол на отровата за текуща информация за лечението. Признаците и симптомите на токсичност могат да се развият бързо след предозиране на циклобензаприн; Следователно се изисква мониторинг на болницата възможно най -скоро.

Най -честите ефекти, свързани с предозиране на циклобензаприн, са сънливостта и тахикардията. По -редките симптоми включват тремор възбуда кома Ataxia хипертония, заличена реч, объркване замаяност гадене на гадене и халюцинации. Съобщават се за редки, но потенциално критични симптоми на предозиране са сърдечен арест на болки в гърдите Сърдечни дисритмии Тежка хипотония случаи на невролептичен злокачествен синдром и рабдомиолиза. Промените в електрокардиограмата, особено в оста на QRS или ширина, са клинично значими показатели за циклобензаприн токсичност. Други потенциални ефекти на предозиране включват някой от симптомите, изброени при нежелани реакции (6).

Лечение на предозиране

Общи

Тъй като управлението на предозиране е сложно и се променя, се препоръчва лекарят да се свърже с център за контрол на отровата за текуща информация за лечението.

За да се предпазят от редките, но потенциално критични симптоми, описани по -горе, получат ЕКГ и незабавно инициират сърдечния мониторинг. Защитете дихателните пътища на пациента установете интравенозна линия и инициирайте стомашното обеззаразяване. Необходимо е наблюдение със сърдечен мониторинг и наблюдение за признаци на ЦНС или хипотония на респираторна депресия Сърдечни дисритмии и/или проводими блокове и припадъци. Ако се налага признаци на токсичност по всяко време през този период е необходим удължен мониторинг. Мониторингът на плазмените нива на лекарства не трябва да ръководи управлението на пациента. Диализата вероятно няма стойност поради ниски плазмени концентрации на лекарството.

Стомашно -чревно дезактивация

Всички пациенти, заподозрени в предозиране с AMRIX, трябва да получават стомашно -чревна дезактивация. Това трябва да включва голям обем стомашно промиване, последвано от активен въглен. Ако съзнанието е нарушено, дихателните пътища трябва да бъдат обезопасени преди промиването и емизията е противопоказана.

Сърдечно -съдов

Максималната продължителност на QRS от крайници от 0,10 секунди може да бъде най-добрата индикация за тежестта на предозиране. Серумната алкализиране до pH от 7,45 до 7,55, използваща интравенозен натриев бикарбонат и хипервентилация (според нуждите), трябва да се въвежда за пациенти с дисритмии и/или QRS разширяване. A pH> 7.60 или PCO2 <20 mmHg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A и 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide и procainamide).

CNS

При пациенти с депресия на ЦНС ранната интубация се препоръчва поради потенциала за рязко влошаване. Припадъците трябва да се контролират с бензодиазепини или ако това са неефективни други антиконвулсанти (например фенобарбитален фенитоин). Physostigmine не се препоръчва, освен да се лекуват животозастрашаващи симптоми, които не реагират на други терапии и след това само в тясна консултация с център за контрол на отровата.

diclofenac sod ec 75 mg раздел

Психиатрично проследяване

Тъй като предозирането често е умишлено пациентите могат да се опитат да се самоубият по други средства по време на фазата на възстановяване. Психиатричното насочване може да е подходящо.

Педиатрично управление

Принципите на управление на предозиране на деца и възрастни са подобни. Силно се препоръчва на лекаря да се свърже с местния център за контрол на отровата за специфично педиатрично лечение.

Противопоказания за Amrix

• Свръхчувствителност към всеки компонент от този продукт. Нежеланите реакции могат да включват анафилактична реакция уртикария лице и/или подуване на езика или сърбеж. Преустановете AMRIX, ако се подозира реакция на свръхчувствителност.
• Едновременна употреба на инхибитори на моноамино оксидаза (MAO) или в рамките на 14 дни след прекратяването им. Хиперпиретичните припадъци и смъртни случаи са настъпили при пациенти, получаващи циклобензаприн (или структурно подобни трициклични антидепресанти) едновременно с лекарствата за инхибитор на Мао.
• По време на острата фаза на възстановяване на миокардния инфаркт и при пациенти с аритмии сърдечен блок или нарушения на проводимостта или застойна сърдечна недостатъчност.
• Хипертиреоидизъм.

Клинична фармакология for Amrix

Механизъм на действие

Циклобензаприн облекчава скелетния мускулен спазъм от локален произход, без да се намесва в мускулната функция. Не е доказано, че циклобензапринът е ефективен при мускулен спазъм поради заболяване на централната нервна система. При животински модели циклобензаприн намалява или премахва хиперактивността на скелетните мускули. Проучванията върху животни показват, че циклобензапринът не действа на нервно -мускулния възел или директно върху скелетния мускул. Подобни проучвания показват, че циклобензапринът действа предимно в централната нервна система в мозъчния ствол, за разлика от нивото на гръбначния мозък, въпреки че припокриващото се действие на последния може да допринесе за цялостната му активност на релаксант на скелетните мускули. Доказателствата сочат, че нетният ефект на циклобензаприн е намаляване на тоничната соматична двигателна активност, влияеща както на гама (γ), така и на алфа (α) двигателните системи. Фармакологичните изследвания при животни демонстрират сходство между ефектите на циклобензаприн и структурно свързаните трициклични антидепресанти, включително резерпин антагонизъм, норепинефрин потенциален мощен периферни и централни антихолинергични ефекти и седация. Циклобензапринът предизвика леко до умерено увеличаване на сърдечната честота при животните.

Фармакокинетика

Абсорбция

След еднократна прилагане на AMRIX 15 mg и 30 mg при здрави възрастни субекти (n = 15) CMAX AUC0-168H и AUC0-∞ се увеличава по приблизително дозо-пропорционален начин от 15 mg до 30 mg. Времето за пикова плазмена концентрация на циклобензаприн (TMAX) е 7 до 8 часа и за двете дози Amrix.

Проучване на хранителен ефект, проведено при здрави възрастни субекти (n = 15), използващо единична доза Amrix 30 mg, демонстрира статистически значимо увеличение на бионаличността, когато Amrix 30 mg се дава с храна спрямо състояние на гладно. Има 35% увеличение на пиковата плазмена концентрация на циклобензаприн (CMAX) и 20% увеличение на експозицията (AUC0-168H и AUC0-∞) в присъствието на храна. Не е забелязан обаче при TMAX или формата на средната плазмена концентрация на циклобензаприн спрямо времето. Циклобензапринът в плазмата се открива първо в състоянието на Фед и на гладно на 1,5 часа.

Когато съдържанието на амрикс капсули се прилага чрез поръсване върху ябълков сос, той е бил биоеквивалент на същата доза, когато се прилага като непокътната капсула.

В многократно проучване, използващо AMRIX 30 mg, прилаган веднъж дневно в продължение на 7 дни в група здрави възрастни субекти (n = 35) 2,5-кратно натрупване на плазмени нива на циклобензаприн се отбелязва в стабилно състояние.

Метаболизъм и екскреция

Циклобензапринът се метаболизира широко и се отделя предимно като глюкурониди чрез бъбрека. Cytochromes P-450 3A4 1A2 и в по-малка степен 2D6 медиират N-деметилиране един от оксидативните пътища за циклобензаприн. Циклобензапринът има елиминационен полуживот от 32 часа (диапазон 8-37 часа; n = 18); Плазменият клирънс е 0,7 L/min след еднократна прилагане на AMRIX.

Специални популации

Възрастни

Въпреки че няма забележителни разлики в CMAX или TMAX Cyclobenzaprine Plasma AUC се увеличава с 40% и плазменият полуживот на циклобензаприн се удължава при възрастни лица на възраст над 65 години (50 часа) след дозиране с Амрикс в сравнение с по-млади субекти на възраст 18 до 45 години (32 часа). Фармакокинетичните характеристики на циклобензаприн след прилагане на множество дози на AMRIX при възрастни хора не са оценени.

Чернодробно увреждане

При фармакокинетично изследване на циклобензаприн с незабавно освобождаване при 16 лица с чернодробно увреждане (15 леки 1 умерен резултат на дете-пух) както AUC, така и CMAX са приблизително удвоени стойностите, наблюдавани в здравата контролна група. Фармакокинетиката на циклобензаприн при лица с тежко чернодробно увреждане не е известна.

Токсикология на животните и/или фармакология

In a 67-week study with rats that received cyclobenzaprine at oral doses of 10 20 or 40 mg/kg/day (3 to 15 times the MRHD on mg/m² basis) there were findings in the liver consisting of midzonal vacuolation with lipidosis for males and midzonal and centrilobular hepatocytic enlargement for females. В допълнение имаше открития на центролуларна коагулативна некроза. В групите с по -висока доза тези микроскопични промени се наблюдават след 26 седмици и дори по -рано при плъхове, които са умрели преди 26 седмици; При по -ниски дози тези промени се наблюдават чак след 26 седмици.

В 26-седмично проучване с маймуни на циномолгус, които са получили циклобензаприн при орално дози от 2,5 5 10 или 20 mg/kg/ден първи маймуна при 20 mg/kg/ден (15 пъти по-голяма от MRHD на база Mg/m²) е евтанизиран в седмица 17. Забортната вещество на този живот е приписан на открития на хроничен пансит. некроза.

Клинични изследвания

Ефективността се оценява в две двойни слепи слепи с паралелна група активно контролирани плацебо-контролирани проучвания на идентичен дизайн на AMRIX 15 mg и 30 mg, приемани веднъж дневно между 6:00 и 19:00 ч. Циклобензаприн 10 mg три пъти на ден или плацебо в продължение на 14 дни при пациенти с мускулни спазми, свързани с остри болезнени мускулни условия.

Има значителни разлики в основния анализ на ефикасността. Оценката на лечението на лекарствата между групата на AMRIX 15 mg и групата на плацебо на 4 и 14 дни в едно проучване и между групата на Amrix 30 mg и групата на плацебо на 4 ден във второто проучване.

Таблица 2: Пациент

Таблица 3: Пациент

В допълнение едно от двете проучвания демонстрира значителни разлики между групата на AMRIX 30 mg и групата на плацебо по отношение на облекчаване на оценката на пациента от локалната болка поради мускулния спазъм на 4-ия ден и 8-ия ден при ограничение на пациента на движение на движение на 4-ия ден и 8 ден и в глобалното впечатление на пациента за промяна в ден 4 ден 8 и 14 ден.

И в двете проучвания няма значителни разлики в лечението между групите за лечение на AMRIX и плацебо групата в глобалната оценка на пациента на лекаря в дейностите на ежедневния живот или качеството на нощен сън.

Информация за пациента за AMRIX

Амрикс®
(am-rix)
(циклобензаприн хидрохлорид с удължено освобождаване капсули)

Какво е Amrix?

Амрикс is a prescription medicine used along with rest и physical therapy to help treat muscle spasm due to acute painful musculoskeletal problems.

Амрикс should only be used for up to 2 or 3 weeks. It is not known if Амрикс is effective when used for longer periods. It is not known if Амрикс is safe и effective in children.

Не приемайте amrix, ако вие:

• са алергични към циклобензаприн или някоя от съставките в Amrix. Вижте края на тази информационна листовка за пациент за пълен списък на съставките в Amrix.

Говорете с вашия доставчик на здравни грижи или получете медицинска помощ веднага, ако имате симптоми на алергична реакция като:

• • затруднено дишане
  • кошери
  • Подуване на лицето или езика ви
  • сърбеж
  • приемат определени антидепресанти, известни като инхибитори на моноамин оксидаза (MAO) или са били 14 дни или по -малко, откакто сте спрели да приемате MAO инхибитор. Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за списък на тези лекарства, ако не сте сигурни.
  • са имали скорошен инфаркт
  • имат проблеми със сърдечния ритъм (аритмии)
  • имат сърдечна недостатъчност
  • имат свръхактивна щитовидна жлеза (хипертиреоидизъм)

Говорете с вашия доставчик на здравни услуги, преди да вземете това лекарство, ако имате някое от изброените по -горе условия.

Преди да вземете AMRIX, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат история на проблеми с очите, включително глаукома
• имат сърдечни проблеми или са имали сърдечен удар
• имат чернодробни проблеми
• Имайте проблеми с изпразването на вашия пикочен мехур (задържане на урината)
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Амрикс ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Амрикс преминава в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Amrix.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• лекарство за лечение на депресия на настроение Тревожност Психотични или мисловни разстройства
• лекарство за болка, наречено трамадол или меперидин
• барбитурати или други лекарства, които потискат вашата централна нервна система (CNS депресанти)
• лекарство, което предотвратява нервните импулси (антихолинергични лекарства)
• лекарство, което да помогне да се откаже от тютюнопушенето, наречено Bupropion
• лекарство за кръвно налягане, наречено верапамил

Познайте лекарствата, които приемате. Поддържайте списък на вашите лекарства и го покажете на вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да приема Amrix?

• Вземете Amrix точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете.
• Вашият доставчик на здравни услуги ще ви каже колко Amrix да вземе и кога да го вземете.
• Вашият доставчик на здравни услуги може да промени дозата ви на AMRIX, ако е необходимо.
• Вземете Amrix около едно и също време всеки ден.
• Поглъща амрикс капсули цели.
• Ако имате затруднения при поглъщане на Amrix капсули, кажете на вашия доставчик на здравни услуги. Вашият доставчик на здравни услуги може да препоръча да отворите капсулата Amrix и да смесите съдържанието с Applesauce.
• Амрикс should only be taken for short periods (up to two or three weeks).
• Ако вземете твърде много AMRIX, обадете се на вашия доставчик на здравни услуги или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Amrix?

Не трябва да пиете алкохол, докато не разберете как Амрикс ви влияе. Приемането на амрикс с алкохол или други лекарства, които потискат централната ви нервна система, може да забави вашето мислене и време на физическа реакция.

Не управлявайте машини за работа или не правете други опасни дейности, докато не разберете как Amrix ви влияе.

Какви са възможните странични ефекти на Amrix?

Амрикс may cause serious side effects including:

• Синдром на Серотон е сериозно медицинско състояние, което може да се случи, когато AMRIX се приема с някои други лекарства.
• Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага или отидете в най -близката болнична спешна помощ, ако имате някои или всички тези симптоми, подсказващи за синдрома на серотонин:
  • агитация халюцинации coma or other changes in mental status
  • Проблеми с координацията или потрепване на мускули (свръхактивни рефлекси)
  • Бързо сърцебиене високо или ниско кръвно налягане
  • изпотяване or треска
  • гадене vomiting or диария
  • мускулна скованост or tightness
• Амрикс may cause serious side effects that may lead to heart attack or stroke. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага или отидете в най -близката болнична спешна помощ, ако имате:
  • нередовни или ненормални сърдечни удари (аритмии)
  • Бързо сърцебиене (тахикардия)

Най -често срещаните странични ефекти на AMRIX включват:

• сухота в устата
• гадене
• замаяност
• разстроен стомах
• умора
• сънливост
• запек

Това не са всички възможни странични ефекти на AMRIX.

Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам amrix?

• Съхранявайте амрикс при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Amrix в плътно затворен контейнер и предпазва Amrix от светлина.
• Дръжте Amrix и всички лекарства извън обсега на децата.

Общи information about the safe и effective use of Амрикс.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Amrix за условие, за което не е предписано. Не давайте Амрикс на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Amrix, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в Amrix?

Страничен ефект на габапентин 600 mg

Активна съставка: Циклобензаприн хидрохлорид USP

Неактивни съставки: Диетил фталат NF Етилцелулоза NF (Ethocel Standard 10 Premium) Желатин Opadry® Clear YS-17006 Sugar Spheres NF (20-25 Mesh) и титанов диоксид.

Амрикс 15 mg capsules also contain: Г

Амрикс 30 mg capsules also contain: Fd

Инструкции за употреба

Амрикс®
(am-rix)
(циклобензаприн хидрохлорид с удължено освобождаване капсули)

Прочетете тези инструкции за използване, преди да подготвите първата си доза Amrix, смесена с ябълков сос, използвайки метода на капсулата за поръсване всеки път, когато получите зареждане и при необходимост. Може да има нова информация. Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако имате някакви въпроси как да смесвате или давате доза AMRIX, използвайки метода за поръсване на капсула.

Важна информация:

• Не дъвчете капсули Amrix или гранулите, които са в капсулите.
• Методът за поръсване на капсула за смесване на съдържанието на AMRIX с ябълков сос може да се използва за възрастни, които не могат да поглъщат капсули. Не използвайте друга храна на мястото на Applesauce.

Приготвяне на доза Amrix с помощта на метода за поръсване на капсула.

Преди да приготвите доза Amrix, смесена с AppleSauce, използвайки метода за поръсване на капсула Съберете следните консумативи:

• хартиени кърпи
• супена лъжица
• Applesauce
• Чаша вода

Стъпка 1: Изберете чиста плоска работна повърхност. Поставете чиста хартиена кърпа върху работната повърхност. След това поставете останалите консумативи върху хартиената кърпа.

Стъпка 2 : Измийте добре и изсушете ръцете си.

Стъпка 3 : Проверете дозата, предписана от вашия доставчик на здравни грижи. Извадете броя на капсулите Amrix, необходими за приготвяне на вашата доза. Поставете ги върху хартиената кърпа.

Стъпка 4: Поставете достатъчно ябълков сос, за да напълните супената си лъжица. Поставете супената лъжица върху хартиената кърпа.

Стъпка 5: Задръжте капсулата Amrix в изправено положение (вертикална) директно над супената лъжица. Задръжте всеки край на капсулата Amrix между палците и индекса (показалеца) пръсти.

Стъпка 6: Внимателно завъртете двата края на капсулата Amrix в противоположни посоки, за да я отворите. Внимавайте да не разлеете съдържанието на капсулата.

Стъпка 7: Поръсете съдържанието на капсулата Amrix върху ябълковия сос.

• Проверете черупките на капсулата, за да се уверите, че са празни.
• Изхвърлете празните черупки на капсулата.

Ако общата предписана доза е повече от 1 капсула Повторете стъпки от 5 до 7 за всяка капсула. Не добавяйте повече ябълков сос. След това следвайте останалите стъпки по -долу.

Стъпка 8: Вземете супената лъжица и погълнете съдържанието на капсулата Amrix и сместа от ябълки веднага. Не дъвчете съдържанието на капсулата на Amrix и сместа от ябълки.

Стъпка 9: Изплакнете устата си с глътка вода и преглътнете, за да сте сигурни, че всички гранули на Amrix са погълнати.

Стъпка 10: Изхвърлете всяко неизползвано съдържание на капсула Amrix и смес от ябълков сос. Не поддържайте никакво съдържание на капсула на Amrix и смес от ябълков сос за бъдеща употреба.

Как трябва да съхранявам amrix?

• Съхранявайте капсулите на Amrix при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).

Дръжте капсулите на Amrix и всички лекарства извън обсега на децата.

Тези инструкции за употреба са одобрени от американската администрация по храните и лекарствата.