Апиксабан

• Употреби
  • Какво е Apixaban и как работи?
• Дозировки
  • Дозировки of Apixaban
• Странични ефекти
  • Какви са страничните ефекти, свързани с използването на Apixaban?
• Лекарствени взаимодействия
  • Какви други лекарства взаимодействат с апиксабан?
• Предупреждения и предпазни мерки
  • Какви са предупрежденията и предпазните мерки за апиксабан?

Какво е Apixaban и как работи?

Апиксабанът е антикоагулант (изрязване на кръвта), който намалява съсирването на кръвта и намалява риска от инсулт и системна емболия при пациенти с нецелвуларно предсърдно мъждене.

Apixaban е достъпен под следните различни търговски марки: Eliquis.

Дозировки of Apixaban

Дозирани форми и силни страни

Таблетки

• 2,5 mg
• 5 mg

Съображения за дозиране - трябва да се дават по следния начин:

Профилактика на инсулт с предсърдно мъждене

• Показано за намаляване на риска от инсулт и системна емболия, свързани с нецелвуларно предсърдно мъждене
• 5 mg orally twice daily

Следоперативна профилактика на DVT/PE

• Посочено след операция за подмяна на тазобедрената става или коляното
• Първоначално: Дайте 2,5 mg перорално 12-24 часа след операцията
• Продължителност на терапията (заместване на тазобедрената става): 2,5 mg перорално два пъти дневно в продължение на 35 дни
• Продължителност на терапията (заместване на коляното): 2,5 mg перорално два пъти дневно в продължение на 12 дни
• Бъбречно увреждане, включително с бъбречно заболяване в краен стадий (ESRD) на диализа:
  • Тромбоза на дълбоки вени: Не се препоръчва корекция на дозата; Изследванията за клинична ефикасност и безопасност не са записвали пациенти с ESRD на диализа или пациенти с CRCL по -малко от 15 ml/min; Препоръките за дозиране се основават на фармакокинетични и фармакодинамични (анти-FXA активност) данни при субекти на изследване с ESRD, поддържани на диализата

DVT или PE лечение

• Показано за лечение на дълбока венозна тромбоза (DVT) и белодробна емболия (PE)
• 10 mg перорално два пъти дневно в продължение на 7 дни, след това 5 mg два пъти дневно
• Намалете риска от повтарящ се DVT или PE
  • Показано за намаляване на риска от повтарящ се DVT и PE след първоначално 6 -месечно лечение за DVT и/или PE
  • 2,5 mg orally twice daily
  • Бъбречно увреждане, включително с бъбречно заболяване в краен стадий (ESRD):
  • Не се препоръчва корекция на дозата; Изследванията за клинична ефикасност и безопасност не са записвали пациенти с ESRD на диализа или пациенти с CRCL по -малко от 15 ml/min; Препоръките за дозиране се основават на фармакокинетични и фармакодинамични (анти-FXA активност) данни при субекти на изследване с ESRD, поддържани на диализата

Модификации на дозата

Съвместно приложение с двойни инхибитори на CYP3A4 и P-gp

• Ако приемате повече от 2,5 орално два пъти дневно, намалете дозата с 50%
• Ако приемате 2,5 mg два пъти дневно, избягвайте съвместно приложение със силни двойни инхибитори

Не-валвуларна предсърдна надлежаща

• Намаляване на дозата до 2,5 mg пестно два пъти дневно при пациенти с всякакви 2 от следните характеристики:
• Възраст 80 години или повече
• Тегло до 60 кг
• Серумен креатинин 1,5 mg/dl или по -голямо

Бъбречно увреждане (нецелвуларна предсърдна фибрилация)

• Лека до умерена: Не се изисква корекция на дозата
• Серумен креатинин 1,5 mg/dl или по -голямо: Decrease dose to 2,5 mg twice daily if patient has 1 additional characteristic of age80 years or more or weight up to 60 kg
• ESRD се поддържа на хемодиализа: 5 mg два пъти дневно; Намаляване на дозата до 2,5 mg два пъти дневно, ако е налице допълнителна характеристика на възраст 80 или повече години или тегло до 60 kg

Чернодробно увреждане

• Лек: Не се изисква корекция на дозата
• Умерено: Пациентите могат да имат присъщи коагулационни аномалии; Данните са ограничени и няма препоръки
• Тежка: Не се препоръчва

Съображения за дозиране

• Превключване между апиксабански и антикоагуланти, различни от варфарин: Прекратяване на едната е взета и започнете другия при следващата планирана доза
• Преминаване от варфарин в апиксабан: Прекратяване на варфарин и иницииране на апиксабан, когато INR по -малко от 2.0
• Преминаване от апиксабан към варфарин
  • Апиксабанът засяга INR, така че измерванията по време на съвместно приложение с варфарин не могат да определят подходящата доза на варфарин
  • Ако непрекъснатата антикоагулация е необходима, преустановете апиксабана и започнете както парентерален антикоагулант, така и варфарин по времето, когато следващата доза апиксабан би била приета
  • Прекратяване на парентерален антикоагулант, когато INR достигне приемливо ниво

Хирургия/процедури

• Прекратяване
• Прекратяване

Педиатрична: Безопасността и ефикасността не са установени

Администрация

• Може да вземе със или без храна
• Пропуснато доза: Ако не се приема в планираното време, дозата трябва да се приема възможно най -скоро в същия ден и два пъти дневно прилагането трябва да се възобнови; Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропусната доза
• За пациенти, които не са в състояние да погълнат цели таблетки 5 mg и 2,5 mg таблетки, могат да бъдат смазани и суспендирани във вода 5% декстроза във вода (D5W) или ябълков сок или смесени с ябълков сос и незабавно се прилагат перорално; Алтернативно таблетките могат да бъдат смазани и суспендирани в 60 ml вода или D5W и незабавно се доставят през назогастрална тръба; Натрошените таблетки са стабилни във вода D5W ябълков сок и ябълков сос до 4 часа

Какви са страничните ефекти, свързани с използването на Apixaban?

Кървене (проучване на Аристотел)

• Основни (NULL,13% варфарин 3,09%; P <0.0001)
• Стомашно -чревен (GI) (NULL,83% варфарин 0,93%)
• Интракраниален (NULL,33% варфарин 0,82%)
• Вътреочна (NULL,06% варфарин 0,14%)
• Фатален (NULL,06% варфарин 0,24%)
• Клинично значимо немаджорско кървене (2.08% варфарин 3,0%; P; <0.0001)

Кървене (проучване на Averroes)

• Основен (NULL,41% аспирин 0,92%; P = 0,07)
• Фатален (NULL,16% аспирин 0,16%)
• Интракраниален (NULL,34% аспирин 0,35%)

По -рядко срещаните странични ефекти на апиксабан включват:

• Реакции на свръхчувствителност (включително кожен обрив и алергични реакции, включително анафилактични реакции като алергично подуване)
• Припадък
• Гадене
• Анемия

Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.

Какво да не се вземе с Имодий

Какви други лекарства взаимодействат с апиксабан?

Ако вашият лекар ви е насочил да използвате това лекарство, вашия лекар или фармацевт, вече може да е запознат с възможните лекарствени взаимодействия и може да ви наблюдава за тях. Не започвайте спиране и не променяйте дозировката на всяко лекарство, преди първо да се консултирате с вашия лекар или фармацевт.

Тежките взаимодействия на апиксабан включват:

• Карбамазепин
• дефибротид
• Дексаметазон
• Фосфенитоин
• Phable
• протромбинов сложен концентрат човешки
• Рифабутин
• Рифампин
• Пит на Свети Йоан
• варфарин

Апиксабан има сериозни взаимодействия с поне 64 различни лекарства.

Умерените взаимодействия на апиксабан включват:

• Аспирин
• Крофелемер
• Dabrafenib
• Daclatasvir
• Diltiazem
• Дронедарон
• Ефавиренц
• Елигел
• Илоперидон
• Engramby
• мелатонин
• Митотан
• Ninten
• Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir
• видях Палмето
• Верапамил
• Вихроксетин

Леките взаимодействия на апиксабан включват:

• Няма

Тази информация не съдържа всички възможни взаимодействия или неблагоприятни ефекти. Следователно, преди да използвате този продукт, кажете на Вашия лекар или фармацевт за всички продукти, които използвате. Съхранявайте списък с всичките си лекарства с вас и споделете тази информация с Вашия лекар и фармацевт. Консултирайте се с вашия медицински специалист или лекар за допълнителни медицински съвети или ако имате проблеми със здравните въпроси или за повече информация относно това лекарство.

Какви са предупрежденията и предпазните мерки за апиксабан?

Предупреждения

Прекратяване на пациенти с нецелвуларна предсърдна фибрилация:

• Преждевременното прекратяване на всеки орален антикоагулант, включително апиксабан, увеличава риска от тромботични събития; Помислете да използвате друг антикоагулант, ако антикоагулацията с апиксабан е прекратена по причина, различна от патологично кървене или завършване на курс на терапия
• Наблюдава се повишен процент на инсулт след прекратяване на апиксабан в клинични изпитвания при пациенти с не -воларна предсърдна фибрилация
• Ако антикоагулацията с апиксабан трябва да бъде прекратена по причина, различна от патологичното покритие на кървенето с друг антикоагулант, трябва да бъде разгледан силно

Спинален/епидурален хематом:

• Повишен риск от епидурален или гръбначен хематом, когато се използва с невроксиална анестезия (епидурална/гръбначна анестезия) или гръбначна пункция (може да доведе до дългосрочна или постоянна парализа)
• Риск се увеличава с обитаващи епидурални катетри за прилагане на аналгезия или чрез едновременна употреба на лекарства, засягащи хемостаза (например нестероидни противовъзпалителни лекарства [НСПВС] инхибитори на агрегацията на тромбоцитите други антикоагуланти)
• Рискът също се увеличава чрез травматична или повтаряща се епидурална или гръбначна пункция; Ако това се случи забавяне на администрацията на апиксабан за 48 часа
• Наблюдавайте пациентите за признаци и симптоми на неврологично увреждане; Ако е необходимо неврологичен компромис е необходимо спешно лечение
• Продължаващите епидурални или интратекални катетри не трябва да се отстраняват по -рано от 24 часа след последното приложение на Апиксабан; Следващата доза на апиксабан не трябва да се прилага по -рано от 5 часа след отстраняването на катетъра
• Помислете за потенциалната полза срещу риска преди невроксиална интервенция при пациенти, антикоагулирани или да бъде антикоагулирана за тромбопрофилактика

Това лекарство съдържа апиксабан. Не приемайте елики, ако сте алергични към апиксабан или каквито и да е съставки, съдържащи се в това лекарство.

Пазете извън обсега на децата. В случай на предозиране получете незабавно медицинска помощ или се свържете с център за контрол на отровата.

Противопоказания

• Тежка свръхчувствителност (т.е. анафилактични реакции)
• Активно патологично кървене

Ефекти от злоупотребата с наркотици

• Няма

Краткосрочни ефекти

• Вижте „Какви са страничните ефекти, свързани с използването на Apixaban?“

Дългосрочни ефекти

• Вижте „Какви са страничните ефекти, свързани с използването на Apixaban?“

Предупреждения

• Прекратяване на апиксабана при липса на адекватна алтернативна антикоагулация увеличава риска от тромботични събития
• Риск от епидурален или гръбначен хематом, когато се използва с невроксиална анестезия
• Безопасността и ефикасността не са изследвани при пациенти с протезни сърдечни клапани; Следователно използването на не се препоръчва при тези пациенти
• Не се препоръчва като алтернатива на нефракционирания хепарин за първоначалното лечение на PE при пациенти, които се представят с хемодинамична нестабилност или които могат да получат тромболиза или белодробна емболектомия
• Съвместно приложение със силни двойни инхибитори на CYP3A4 и P-gp
• Избягвайте съвместно приложение със силни двойни индуктори на CYP3A4 и P-gp; Такива лекарства намаляват системната експозиция на апиксабан
• Увеличава риска от кървене и може да причини сериозно потенциално фатално кървене
• Съвместно приложение с други лекарства, които засягат хемостазата, увеличава риска от кървене (например аспирин и други антитромбоцитни средства други антикоагуланти хепарин тромболитични средства SSRIS SNRIS NSAID)
• Удължава PT и APTT; Въпреки това промените са малки и силно променливи и не са полезни за наблюдение на антикоагулационния ефект на апиксабан
• Обръщане на апиксабанския ефект:
• Не е наличен специфичен антидот за възстановяване на антикоагулантния ефект, който се очаква да продължи около 24 часа след последната доза (~ 2 полуживот)
• Поради високия плазмен протеин, свързващ апиксабана, не се очаква да бъде диализируем
• Не се очаква да се очаква протамин сулфат и витамин К да повлияят на антикоагулантната активност на апиксабан
• Няма опит с антифибринолитични средства (аминокапроева киселина) на Tranexamic Acid) при индивиди, получаващи апиксабан
• Няма нито научна обосновка за обръщане, нито опит със системни хемостатици (десмопресин и апротинин) при индивиди, получаващи апиксабан
• Използването на прокоагулантни обръщащи агенти (напр. Комплектен концентрат на протромбиновия комплекс с концентрат протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIA), но не е оценен в клинични проучвания
• Активираният орален въглен намалява абсорбцията на апиксабан, като по този начин намалява плазмената концентрация

Бременност и лактация

• Апиксабанът може да бъде приемлив за употреба по време на бременност. Или проучвания върху животни не показват, че не са налични проучвания на човека, или изследванията върху животни показват, че са извършени незначителни рискове и изследвания на хората и не показват риск
• Има повишена честота на кървене от майката предимно по време на гестацията, когато се изследва при плъхове
• Не е известно дали апиксабанът се разпространява в човешкото кърма; Плъхове екскретира апиксабан в мляко (12% от дозата на майката)
• Жените трябва да бъдат инструктирани или да преустановят кърменето или да прекратят терапията с апиксабан, като се вземат предвид значението на лекарството за майката