Апресолин

Описание за Holine

Apresoline хидралазинов хидрохлорид USP е антихипертензивен, наличен като таблетки 10- 25-50- и 100 mg за перорално приложение. Химическото му наименование е 1-хидразинофталазин монохидрохлорид и структурната му формула е:

Хидралазин хидрохлорид USP е бял до бял кристален прах без мирис. Той е разтворим във вода, леко разтворима в алкохол и много леко разтворима в етер. Той се топи при около 275 ° С с разлагане и има молекулно тегло 196.84.

Неактивни съставки. Акация г.

Използване за апрезолин

Съществена хипертония самостоятелно или като допълнение.

Дозировка за апрезолин

Инициира терапия при постепенно увеличаване на дозите; коригирайте според индивидуалния отговор. Започнете с 10 mg четири пъти дневно за първите 2-4 дни се увеличава до 25 mg четири пъти дневно за баланса на първата седмица. За вторите и следващите седмици увеличават дозата до 50 mg четири пъти дневно. За поддръжка регулиране на дозата до най -ниските ефективни нива.

Честотата на токсичните реакции, особено L.E. Клетъчният синдром е високо при групата пациенти, получаващи големи дози апрезолин (хидралазин).

При няколко резистентни пациенти до 300 mg апрезолин (хидралазин) може да се налага за значителен антихипертензивен ефект. В такива случаи може да се вземе предвид по -ниска доза на апрезолин (хидралазин), комбинирана с тиазид и/или резерпин или бета блокер. Въпреки това, когато комбинирането на терапия индивидуалното титруване е от съществено значение, за да се гарантира най -ниската възможна терапевтична доза на всяко лекарство.

Колко се доставя

Таблетки 10 mg-кръгло бледожълти сухо покритие (отпечатана CIBA 37)

Таблетки 25 mg-Кръгло наситено синьо сухо покритие (отпечатана CIBA 39)

Таблетки 50 mg-кръгло светлосин сухо покритие (отпечатана CIBA 73)

Таблетки 100 mg-кръгла праскова сухо покритие (отпечатана CIBA 101)

Пробите, когато са налични, се идентифицират от думата Проба появявайки се на всеки таблет.

Не съхранявайте над 86 ° F (30 C).

Разпределете в тесен светло устойчив контейнер (USP).

666692

CIBA
Ciba-Geigy Corporaton
Отдел „Фармацевтика“
Summit New Jersey 07901

Странични ефекти за апрезолин

Нежеланите реакции с апрезолин (хидралазин) обикновено са обратими, когато дозата се намалява. Въпреки това в някои случаи може да се наложи да се прекрати лекарството. Наблюдавани са следните нежелани реакции, но не е имало достатъчно систематично събиране на данни, които да поддържат оценка на тяхната честота.

Често срещан

Главоболие анорексия гадене повръща диария сърцебиене тахикардия ангина пекторис.

Странични ефекти на Lyrica 50 mg

По -рядко

Храносмилане: запек paralytic ileus.

Сърдечно -съдов: Хипотония Парадоксален оток на реакцията на пресования.

Дихателни: Диспнея

Неврологичен: Периферният неврит, доказан от изтръпване на парестезия и изтръпване на замаяност: тремор; мускулни крампи; Психотични реакции, характеризиращи се с дезориентация на депресия или тревожност.

Genitourinar: Трудност при уриниране.

Хематологичен: кръвни дискразии, състоящи се от намаляване на хемоглобина и броя на червените клетки левкопения агранулоцитоза пурпура лимфаденопатия; спленомегалия.

Свръхчувствителни реакции: обрив уртикария прурита треска охлажда артралгия еозинофилия и рядко хепатит.

Други: Назално задръстване за промиване на лакримация конюнктивит.

Лекарствени взаимодействия за апрезолин

МАО инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, получаващи хидралазин.

Когато други мощни парентерални антихипертензивни лекарства като диазоксид се използват в комбинация с пациенти с хидралазин, трябва непрекъснато да се наблюдават в продължение на няколко часа за прекомерно падане на кръвното налягане. Дълбоки хипотензивни епизоди могат да възникнат, когато се използват инжектиране на диазоксид и апрезолин (хидралазин) едновременно.

Предупреждения за Apresoline

При няколко пациенти хидралазинът може да произведе клинична картина, симулираща системен лупус еритематозус, включително гломерулонефрит. При такива пациенти хидралазинът трябва да бъде прекратен, освен ако определянето на полза за риск не изисква продължителна антихипертензивна терапия с това лекарство. Симптомите и признаците обикновено се регресират, когато лекарството е прекратено, но остатъкът е открит много години по -късно. Може да е необходимо дългосрочно лечение със стероиди. (Вижте лабораторни тестове за предпазни мерки.)

Предпазни мерки за Apresoline

Общи

Миокардната стимулация, получена от апрезолин (хидралазин), може да причини ангинални атаки и промени в ЕКГ от миокардна исхемия. Лекарството е замесено в производството на миокарден инфаркт. Следователно той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заподозряна болест на коронарната артерия.

Хипердинамичната 'циркулация, причинена от апрезолин (хидралазин), може да подчертае специфични сърдечно -съдови недостатъци. Например апрезолин (хидралазин) може да повиши налягането на белодробната артерия при пациенти с митрална клапана. Лекарството може да намали реакциите на пресока на епинефрин. Постуралната хипотония може да бъде резултат от апрезолин (хидралазин), но е по -рядко срещана, отколкото при ганглийни блокиращи средства. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мозъчни съдови аварии.

При хипертонични пациенти с нормални бъбреци, които се лекуват с апрезолин (хидралазин), има данни за повишен бъбречен кръвен поток и поддържане на скоростта на гломерулна филтрация. В някои случаи, когато контролните стойности са били под нормалната подобрена бъбречна функция след прилагане на апрезолин (хидралазин). Въпреки това, както при всеки антихипертензивен агент apresoline (хидралазин), трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с напреднало бъбречно увреждане.

Наблюдава се периферният неврит, доказан от изтръпване и изтръпване на парестезия. Публикуваните доказателства предполагат, че антипиридоксинният ефект и че пиридоксинът трябва да се добави към режима, ако се развият симптомите. Таблетките Apresoline (хидралазин) (100 mg) съдържат FD

Информация за пациенти

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможните странични ефекти и съветват да приемат лекарствата редовно и непрекъснато според указанията.

Лабораторни тестове

Пълната кръвна картина и определянето на титър на антиноядно антитяло са показани преди и периодично по време на продължителна терапия с хидралазин, въпреки че пациентът е безсимптомно. Тези проучвания също са показани, ако пациентът развие артралгия треска болка в гърдите продължава неразположение или други необясними признаци или симптоми.

Положителният титър за антинуклеарно антитяло изисква лекарят внимателно да претегля последиците от резултатите от теста срещу ползите, които трябва да бъдат получени от антихипертензивна терапия с хидралазин.

топирамат 100 mg два пъти на ден

Съобщава се за кръвни дискразии, състоящи се от намаляване на агранулоцитоза на хемоглобин и червени клетки и пурпура. Ако такива аномалии развиват терапия трябва да бъдат прекратени.

Взаимодействия между лекарства/лекарства

МАО инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, получаващи хидралазин.

Когато други мощни родителски антихипертензивни лекарства като диазоксид се използват в комбинация с пациенти с хидралазин, трябва непрекъснато да се наблюдават няколко часа за прекомерно падане на кръвното налягане. Дълбоки хипотензивни епизоди могат да възникнат, когато се използват диазоксидна инфекция и апрезолин (хидралазин) едновременно.

Взаимодействия между лекарства/храни

Прилагането на хидралазин с храна води до по -високи плазмени нива.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В проучване през целия живот при швейцарски албиносни мишки се наблюдава статистически значимо увеличение на честотата на белодробните тумори (аденоми и аденокарциноми) както на мъжки, така и на женски мишки, придавани на хидралазин непрекъснато в питейната им вода в доза от около 250 mg/kg на ден (около 80 пъти по -голям от максимума препоръчва човешка доза). В проучване на канцерогенността на P-годишната канцерогенност на плъхове, дадени с хидралазин чрез промиване при нива на дозата от 15 30 и 60 mg/kg/ден (приблизително 5 до 20 пъти по-голямо от препоръчителната доза на човека) микроскопично изследване на черния дроб разкри малко, но статистически значимо увеличаване на доброкачените неопластични възли в мъжете и женските плъхове от групата от женски плъхове от групата на женските плъхове от групата от женските плъхове от групата от женските плъхове от групата от женските плъхове от групата от женските плъхове. Доброкачествените интерстициални клетъчни тумори на тестисите също са значително повишени при мъжки плъхове от групата с високи дози. Наблюдаваните тумори са често срещани при възрастни плъхове и значително повишена честота се наблюдава до 18 месеца лечение. Показано е, че хидралазинът е мутагенен в бактериални системи (генна мутация и възстановяване на ДНК) и в един от два плъхове и един заек хепатоцит in vitro DNA възстановяване на проучвания. Допълнителни в VIM и in vitro изследвания, използващи лимфомни клетки, зародишни клетки и фибробласти от клетки от костен мозък на мишки от китайски хамстери и фибробласти от човешки клетъчни линии не демонстрират мутагенски потенциал за хидралазин.

Степента, в която тези констатации показват, че рискът за човека е несигурен. Докато дългосрочното клинично наблюдение не предполага, че ракът на човека е свързан с епидемиологични проучвания на хидралазин досега, досега не е бил недостатъчен, за да стигне до всякакви заключения.

Категория на бременността c

Проучванията върху животни показват, че хидралазинът е тератогенен при мишки при 20 до 30 пъти повече от максималната дневна доза от човека от 200 до 300 mg и евентуално при зайци при 10 до 15 пъти повече от максималната дневна човешка доза, но че е нетератогенна при плъхове. Наблюдаваните тератогенни ефекти са цепнатият небце и малформации на костите на лицето и черепа.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Въпреки че клиничният опит не включва никакви положителни доказателства за неблагоприятни ефекти върху човешкия плод хидралазин трябва да се използва по време на бременност, само ако очакваната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Доказано е, че хидралазинът е екскретен в кърмата.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени при контролирани клинични изпитвания, въпреки че при тези пациенти има опит с използването на апрезолин (хидралазин). Обичайната препоръчителна доза за орално начало е 0,75 mg/kg телесно тегло дневно в четири разделени дози. Дозировката може да се увеличава постепенно през следващите 3-4 седмици до максимум 7,5 mg/kg или 200 mg дневно.

Информация за предозиране за Apresoline

Остра токсичност

Не се съобщават за смърт поради остро отравяне.

Признаци и симптоми

Признаците и симптомите на предозиране включват хипотония тахикардия на главата и генерализирано промиване на кожата.

Лечение

Няма конкретен антидот.

Съдържания за Apresoline

Свръхчувствителност към хидралазин; болест на коронарната артерия; Митрална клапа ревматична сърдечна болест.

Клинична фармакология for Apresoline

Въпреки че точният механизъм на действие на хидралазин не е напълно разбран, основните ефекти са върху сърдечно -съдовата система. Хидралазин очевидно понижава кръвното налягане, като упражнява периферно вазодилиращ ефект чрез директно отпускане на съдовата гладка мускулатура. Хидралазин чрез промяна на клетъчния калциев метаболизъм пречи на движенията на калций във съдовия гладък мускул, които са отговорни за започване или поддържане на контрактилното състояние.

Периферният вазодилиращ ефект на хидралазин води до намалено артериално кръвно налягане (диастолно повече от систолно); намалено периферно съдово съпротивление; и увеличен обем на инсулт на сърдечната честота и сърдечен изход. Преференциалната дилатация на артериолите в сравнение с вените свежда до минимум постуралната хипотония и насърчава увеличаването на сърдечния изход. Хидралазинът обикновено увеличава активността на ренин в плазмата, вероятно в резултат на повишена секреция на ренин от бъбречните юкстагломерулни клетки в отговор на рефлексния симпатичен разряд. Това увеличение на активността на ренин води до производството на ангиотензин II, което след това причинява стимулиране на алдостерон и последваща реабсорбция на натриев. Хидралазинът също поддържа или увеличава бъбречния и мозъчния кръвен поток.

Хидралазинът бързо се абсорбира след перорално приложение и се достигат пикови плазмени нива на 1-2 часа. Плазмени нива на очевиден спад на хидралазин с полуживот от 3-7 часа. Свързването с човешкия плазмен протеин е 87% плазмени нива на хидралазин варират значително сред индивидите. Хидралазинът е обект на полиморфно ацетилиране; Бавните ацетилатори обикновено имат по -високи плазмени нива на хидралазин и изискват по -ниски дози, за да поддържат контрола на кръвното налягане. Хидралазинът претърпява обширен чернодробен метаболизъм; Той се отделя главно под формата на метаболити в урината.

Информация за пациента за Apresoline

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможните странични ефекти и съветват да приемат лекарствата редовно и непрекъснато според указанията.

Съобщете за грипоподобни симптоми се издигат бавно от позиция за сядане/лъжа; Вземете с храна.