Аскор

Описание за Ascor

Ascor (инжектиране на аскорбинова киселина) за интравенозна употреба е безцветно до бледожълт хипертоничен стерилен непирогенен разтвор на аскорбинова киселина. ASCOR трябва да бъде разреден с подходящ инфузионен разтвор (например 5% декстроза инжекция USP стерилна вода за инжектиране USP) [виж Доза и приложение ].

Химическото наименование на аскорбиновата киселина е L-аскорбинова киселина. Молекулярната формула е c ₆ H ₈ O ₆ . Той има следната структурна формула:

Всеки флакон за насипна аптека Ascor 50 ml съдържа 25000 mg аскорбинова киселина, еквивалентна на 28125 mg натриев аскорбат.

Всеки ml Ascor съдържа 500 mg аскорбинова киселина (еквивалентна на 562,5 mg натриев аскорбат, което възлиза на 65 mg натриев/ml аскор) 0,25 mg едетат дискоция и вода за инжектиране. Натриев хидроксид и натриев бикарбонат се добавят за регулиране на рН (диапазон на рН 5,6 до 6,6). Той не съдържа бактериостатично или антимикробно средство.

Използване за Ascor

ASCOR е витамин С, показан за краткосрочното (до 1 седмица) лечение на скорбут при пациенти при възрастни и педиатрични пациенти на възраст 5 месеца и повече, за които пероралното приложение не е възможно недостатъчно или противопоказано.

Ограничения на употребата

ASCOR не е показан за лечение на дефицит на витамин С, който не е свързан със признаци и симптоми на скорбут.

Дозировка за Аскор

Важни инструкции за подготовка и администриране

• Аскорните флакони съдържат 25 000 mg аскорбинова киселина, а най -голямата препоръчителна единична доза е 200 mg. Не давайте цялото съдържание на флакона на един пациент.
• Не прилагайте Ascor като неразреден интравенозен чувствителен.
• Минимизирайте излагането на светлина, защото Ascor е чувствителен към светлина.
• ASCOR се доставя като аптечен обем пакет (PBP), който е предназначен за разпределяне на единични дози на множество пациенти в програма за аптечна примес и е ограничен до приготвянето на примеси за инфузия:

1. Използвайте само в подходяща работна зона на ISO клас 5, като качулка на ламинарен поток (или еквивалентна зона за чист въздух))
2. Проникнете в всяко затваряне на флакон с PBP само един път с подходящо стерилно устройство за прехвърляне или разпределение, което позволява измерено разпределение на съдържанието. Като се има предвид, че налягането може да се развие във флакона по време на предпазливостта на упражненията за съхранение при изтегляне на съдържанието от флакона.
3. След като системата за затваряне е проникнато завършено всички разпределения от флакона PBP в рамките на 4 часа. Всяка доза трябва да се използва незабавно. Изхвърлете неизползваната част.
4. Преди прилагането на ASCOR трябва да бъде разреден в подходящ инфузионен разтвор и крайният разтвор за инфузия трябва да бъде изотоничен (Неразпределен осмоларността на Аскор е приблизително 5900 мосмол/л). Преди да подготвите примесите за инфузия, изчислете осмоларността на предвидената смес за инфузия. Добавете една дневна доза Ascor директно към подходящ обем на подходящ инфузионен разтвор (например 5% декстроза инжектиране на стерилна вода за инжектиране) и добавете подходящи разтвори, за да се направи крайният разтвор изотонен. Стерилната вода за инжектиране е силно хипотонична; Регулирайте съдържанието на разтвореното вещество, ако е необходимо, за да направите изотоничното разтвор на TfinalInfusion преди инжектирането. Не смесвайте Ascor с разтвори, съдържащи елементарни съединения, които могат да бъдат намалени (например мед). Концентрацията на аскорбинова киселина в крайния разтвор на примес за инфузия трябва да бъде диапазонът от 1 до 25 mg аскорбинова киселина на ml. Например за най -голямата препоръчителна доза:
   Добавете 200 mg аскорбинова киселина (еквивалентна на 0,4 ml аскор) към 7,5 ml стерилна вода за инжектиране, за да се получи инфузионен разтвор с приблизителна осмоларност от 290 mosmol/L. В този конкретен пример добавянето на разтворител не е необходимо, тъй като разтворът е изотоничен.
5. Подгответе препоръчителната доза въз основа на популацията на пациентите [виж дозата и приложението].
6. Визуално проверете за прахови частици и обезцветяване преди прилагането (разреденият разтвор на ASCOR трябва да изглежда безцветно до бледожълт).
7. Незабавно прилагайте примесите за инфузия като бавна интравенозна инфузия [виж Препоръчителна доза ]

Препоръчителна доза

Таблица 1 предоставя препоръчителни дози ASCOR въз основа на популацията на пациентите и степента на инфузия на разреден разтвор на ASCOR.

Таблица 1: Препоръчителна доза ASCOR и скорост на инфузия на разреден разтвор на ASCOR

Странични ефекти на Valtrex за херпес зостер

Препоръчителната максимална продължителност на ежедневното лечение с ASCOR е седем дни. Ако не се наблюдава подобрение на ударбутичните симптоми след една седмица от оттегляне на лечението, докато се наблюдава разрешаване на ударбутичните симптоми.

Повторното дозиране не се препоръчва при педиатрични пациенти на възраст под 11 години.

Намаляване на дозата на специфични популации

Жените, които са бременни или кърмещи и пациенти с дефицит на глюкоза-6-дехидрогеназа, не трябва да надвишават препоръчителната диетична помощ (RDA) на САЩ или дневно адекватно ниво на прием (AI) за аскорбинова киселина за тяхната възрастова група и състояние [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Инжектиране: 25000 mg/50 ml (500 mg/ml) - аптечен обем пакет

Съхранение и обработка

Аскор За интравенозна употреба е безцветен до бледожълт разтвор, доставен като:

NDC 67157-101-50 един 25000 mg/50 ml (500 mg/ml) Фармацевски пакет флакон
NDC 67157-101-51 пакет от табла от двадесет и пет 25000 mg/50 ml (500 mg/ml) аптека за насипни пакети флакони

Съхранявайте в хладилник при 2 ° до 8 ° C (36 ° до 46 ° F).

Предпазва от светлина. Този продукт не съдържа консервант. Виж Доза и приложение За подробни инструкции за подготовка за разреждане и прилагане на ASCOR. Приемливи са екскурзиите до околните условия до 30 дни по време на съхранение или доставка.

Произведено от: McGuff Pharmaceuticals Inc. Santa Ana CA 92704. Ревизиран: октомври 2022 г.

Странични ефекти за Ascor

Най -често срещаните нежелани реакции са болка и подуване на мястото на инфузия.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с McGuff Pharmaceuticals Inc. безплатно на 1-800-603-4795 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

най-добрите райони за престой в Торонто

Лекарствени взаимодействия за Ascor

Антибиотици

Аскорбиновата киселина може да намали активността на еритромицин канамицин стрептомицин доксициклин и линкомицин. Блеомицинът се инактивира in vitro чрез аскорбинова киселина (7.1). Амфетамин и други лекарства, засегнати от подкисляване на урината: Аскорбиновата киселина може да причини подкисляване на урината и да доведе до намалени нива на амфетамин серум влияе върху екскрецията и плазмените концентрации на други лекарства, чувствителни към рН на урината (7.2). Warfarin: Продължете стандартното наблюдение (7.3)

Виж Информация за пациента

Антибиотици

Аскорбиновата киселина може да намали активността на еритромицин канамицин стрептомицин доксициклин и линкомицин. Блеомицинът е инактивиран in vitro чрез аскорбинова киселина. Ако се подозира, че ефикасността на антибиотика е намалена чрез съпътстващо приложение на ASCOR, прекратява приложението на ASCOR.

Амфетамин

Аскорбиновата киселина може да се подкисли в урината и по -ниските серумни концентрации на амфетамин чрез увеличаване на бъбречната екскреция (отразено от промените в скоростта на амфетамин Urinerecovery). В случай на намалена ефикасност на амфетамин преустановяват приложението на ASCOR. Стандартното наблюдение на терапията е оправдано.

В допълнение подкисляването на урината чрез аскорбинова киселина ще промени екскрецията на определени лекарства, засегнати от рН на урината (например флуфеназин), когато се прилага едновременно. Съобщава се, че едновременното приложение на аскорбинова киселина и флуфеназин е довело до намалени плазмени концентрации на флуфеназин. Стандартното наблюдение на терапията е оправдано.

Варфарин

Ограничените доклади за случаи предполагат намеса на аскорбинова киселина с антикоагулационните ефекти на варфарин, но пациентите на терапия с варфарин, лекувани с дози аскорбинова киселина до 1000 mg/ден (5 пъти по -големи от препоръчителната единична доза) в продължение на 2 седмици (два пъти по -голяма от препоръчителната продължителност) не се наблюдава ефект. Стандартното наблюдение на антикоагулационната терапия трябва да продължи по време на лечението с аскорбинова киселина според стандарта на грижа.

Лабораторни тестови смущения

Тъй като аскорбиновата киселина е силен редуциращ агент, той може да попречи на множество лабораторни тестове на базата на реакции на редукция на окисляване (например нива на левкоцити на глюкоза и билирубин и т.н.). Химическите методи за откриване, базирани на колориметрични реакции, обикновено са тези, засегнати тестове. Аскорбиновата киселина може да доведе до точни резултати (фалшиви отрицателни), получени за проверка на кръвта или нивата на глюкоза на урината нитрит билирубин и левкоцити, ако са тествани по време или в рамките на 24 часа след инфузия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Предупреждения за Аскор

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Аскор

Оксалатна нефропатия и нефролитиаза

Съобщава се за остра и хронична оксалатна нефропатия с продължително приложение на високи дози аскорбинова киселина. Подкисляването на урината чрез аскорбинова киселина може да причини утаяване на цистеинови урат или оксалатни камъни. Пациентите с бъбречно заболяване, включително история на бъбречно увреждане на камъни в бъбреците на оксалат и гериатрични пациенти, могат да бъдат изложени на повишен риск от оксалатна нефропатия, докато получават лечение с аскорбинова киселина. Педиатричните пациенти на възраст под 2 години могат да бъдат изложени на повишен риск от оксалатна нефропатия по време на лечение с аскорбинова киселина, тъй като бъбреците им са незрели [виж Използване в конкретни популации ]. Monitor renal function in patients at increased risk receiving Аскор. Discontinue Аскор in patients who develop oxalate nephropathy и treat any suspected oxalate nephropathy.

Аскор is not indicated for prolonged administration (the maximum recommended duration is one week) [see Доза и приложение ].

Хемолиза при пациенти с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа

Съобщава се за хемолиза с прилагане на аскорбинова киселина при пациенти с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа. Пациентите с глюкоза-6-фосфатехидрогеназа могат да бъдат изложени на повишен риск от тежки хемолии по време на лечение с аскорбинова киселина. Наблюдавайте хемоглобин и кръвна картина и използвайте намалена доза ASCOR при пациенти с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа [виж Доза и приложение ]. Discontinue treatment with Аскор if hemolysis issuspected и treat as needed.

Лабораторни тестови смущения

Аскорбиновата киселина може да попречи на лабораторните тестове на базата на реакции на редукция на окисляване, включително нивата на нитрит на нитрит и билирубин в кръвта и урина и тестване на броя на левкоцитите. Ако е възможно, лабораторни тестове въз основа на реакциите на намаляване на окисляването трябва да се забавят до 24 часа след инфузия на ASCOR [виж Лекарствени взаимодействия ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Мутагенността на канцерогенността и изследванията на плодовитостта не са проведени с ASCOR.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма налични данни за използването на ASCOR при бременни жени, които да информират свързания с наркотици риск от неблагоприятни резултати от развитието; Въпреки това използването на аскорбинова киселина (витамин С) се използва по време на бременност в продължение на няколко десетилетия и в публикуваната литература не се съобщават неблагоприятни резултати от развитието [виж Данни ]. There are dose adjustments for ascorbic acid (vitamin C) use during pregnancy [see Клинични съображения ].

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с ASCOR.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Клинични съображения

Корекции на дозата по време на бременност и период след раждането

Следвайте САЩ препоръчани хранителни надбавки (RDA) за бременни жени, когато обмисляте употреба на ASCOR за лечение на скорбут [виж Доза и приложение ].

Данни

Човешки данни

Няма налични данни за използването на Ascor или друга инжекция на аскорбинова киселина при бременни жени. However a published metaâ€analysis of randomized studies evaluating a large number of pregnant women who took oral ascorbic acid ( vitamin C ) (through diet and supplementation) at doses ranging from 500 to1000 mg/day(2.5 to 5 times the recommended daily intravenous dose respectively) [see Доза и приложение ] Между 9 -та и 16 -та седмици от бременността показаха неуверен риск от неблагоприятни резултати от бременността, като спонтанен аборт преждевременно преждевременно разкъсване на мембрани, преждевременно раждане или хипертония, предизвикана от бременността в сравнение с плацебо. Тези данни определено не могат да установят или изключат липсата на риск с аскорбинова киселина (витамин С) по време на бременност.

Странични ефекти на ванкомицин перорален разтвор

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на аскорбинова киселина (витамин С) в човешкото мляко след интравенозно дозиране при кърмещи жени. Аскорбиновата киселина (витамин С) присъства нечовешко мляко след прием на майчини устни. Приемът на майчината перорална част на аскорбинова киселина (витамин С), превишаващи препоръчителните диетични надбавки (RDA) за лактация, не влияе на съдържанието на аскорбинова киселина (витамин С) в кърмата или прогнозното ежедневно количество, получено от кърмати бебета. Няма данни за ефекта на аскорбинова киселина (витамин С) върху производството на мляко или кърменото кърмаче. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от ASCOR и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Ascor или от основното майчинско състояние. Следвайте препоръчителните диетични квоти (RDA) на САЩ (RDA) за кърмене на жените, когато обмисляте употреба на ASCOR за лечение на скорбут [виж Доза и приложение ].

Педиатрична употреба

Аскор is indicated for the short term (up to 1 week) treatment of scurvy in pediatric patients age 5 months и older for whom oral administration is not possible insufficient or contraindicated. The safety profile of ascorbic acid in pediatric patients is similar to adults; however pediatric patients less than 2 years of age may be at higher risk of oxalate nephropathy following ascorbic acid administration due to age-related decreased glomerular filtration [see Предупреждения и предпазни мерки ].

ASCOR не е посочен за употреба при педиатрични пациенти на възраст под 5 месеца.

Гериатрична употреба

Известно е, че скоростта на гломерулна филтрация намалява с възрастта и като такава може да увеличи риска от нефропатия на оксалат след прилагане на аскорбинова киселина при популация на възрастни хора [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Бъбречно увреждане

Аскор should be used with caution in scorbutic patients with a history of or risk of developing renal oxalate stones or evidence of renal impairment or other issues(e.g. patients on dialysis patients with diabetic nephropathy и renal transplant recipients). These patients may be at increased risk of developing acute or chronicoxalate nephropathy following high dose ascorbic acid administration [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Информация за предозиране за Ascor

Предозирането с аскорбинова киселина може да причини повръщане на гадене с диария за измиване на лицево главоболие или нарушен сън. Ако предозиране на ASCOR се случи незабавно, прекратете приложението и лечение на симптоми и признаци на предозиране, избягвайки допълнителен прием на аскорбинова киселина.

Противопоказания за Аскор

Няма.

Клинична фармакология for Аскор

Механизъм на действие

Точният механизъм на действие на аскорбиновата киселина за лечение на симптоми и признаци на скорбут (разстройство, причинено от тежък дефицит във витамин С), е неизвестен; Въпреки това се смята, че прилагането на аскорбинова киселина при пациенти със скорбут възстановява телесния пул на аскорбинова киселина.

Фармакокинетика

При едно фармакокинетично изследване здрави възрастни мъже и жени (n = 8) получават единична интравенозна доза от 1000 mg аскорбинова киселина (5 пъти по -голяма от най -големите похвала с единична доза), влята в период от 30 минути. Средното пиково излагане на аскорбинова киселина е 436,2 μm и се е появила в края на 30 -минутната инфузия.

Разпределение

Аскорбиновата киселина се разпределя широко в организма с големи концентрации, открити в чернодробните левкоцити тромбоцити жлезисти тъкани и леща на окото. Въз основа на данните от оралната експозиция на аскорбиновата киселина е известно, че се разпределя в кърмата и пресича плацентарната бариера.

Елиминиране

Когато тялото е наситено с аскорбинова киселина, плазмената концентрация ще бъде приблизително същата като тази на бъбречния праг; Ако се прилагат допълнителни количества, по -голямата част от тях се отделя в урината. Когато телесните тъкани не са наситени и плазмената концентрация е ниското прилагане на аскорбинова киселина, води до малко или никаква бъбречна екскреция. Средното ± SD (n = 3) полуживот, наблюдаван в проучването с единична доза, както е описано по-горе, е 7,4 ± 1,4 h.

Метаболизъм

Основният път на метаболизма на аскорбиновата киселина включва превръщането му в уринарна оксалат, вероятно чрез междинно образуване на неговия окислен продукт дехидроаскорбинова киселина.

Екскреция

Има бъбречен праг за аскорбинова киселина (V [A1] итамин С); Витаминът се отделя от бъбрека в големи количества само когато плазмената концентрация надвишава този праг, който е приблизително 1,4 mg/100 ml.

[A1] Корекция на типографска грешка, внедрена по -рано.

Механизъм на действие

Точният механизъм на действие на аскорбиновата киселина за лечение на симптоми и признаци на скорбут (разстройство, причинено от тежък дефицит във витамин С), е неизвестен; Въпреки това се смята, че прилагането на аскорбинова киселина при пациенти със скорбут възстановява телесния пул на аскорбинова киселина.

Фармакокинетика

При едно фармакокинетично изследване здрави възрастни мъже и жени (n = 8) получават единична интравенозна доза от 1000 mg аскорбинова киселина (5 пъти по -голяма от най -големите похвала с единична доза), влята в период от 30 минути. Средното пиково излагане на аскорбинова киселина е 436,2 μm и се е появила в края на 30 -минутната инфузия.

Разпределение

Аскорбиновата киселина се разпределя широко в организма с големи концентрации, открити в чернодробните левкоцити тромбоцити жлезисти тъкани и леща на окото. Въз основа на данните от устната експозиция Аскорбиновата киселина е известно, че се разпределя в кърмата и пресича плацентарната бариера.

Елиминиране

Когато тялото е наситено с аскорбинова киселина, плазмената концентрация ще бъде приблизително същата като тази на бъбречния праг; Ако се прилагат допълнителни количества, по -голямата част от тях се отделя в урината. Когато телесните тъкани не са наситени и плазмената концентрация е ниското прилагане на аскорбинова киселина, води до малко или никакво ренекскреция. Средното ± SD (n = 3) полуживот, наблюдаван в проучването с единична доза, както е описано по-горе, е 7,4 ± 1,4 h.

Метаболизъм

Основният път на метаболизма на аскорбиновата киселина включва превръщането му в уринарна оксалат, вероятно чрез междинно образуване на неговия окислен продукт дехидроаскорбинова киселина.

Екскреция

Има бъбречен праг за аскорбинова киселина (витамин С); Витаминът се отделя от бъбрека в големи количества само когато плазмената концентрация надвишава този праг, който е приблизително 1,4 mg/100 ml.

Информация за пациента за ASCOR

• Информирайте пациентите, че лечението с ASCOR може да увеличи риска от оксалатна нефропатия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Информирайте пациентите, че лечението с ASCOR може да повлияе на лабораторните резултати, включително тестове за глюкоза в кръвта и урината до 24 часа след инфузия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Информирайте пациентите с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, че лечението с ASCOR може да увеличи риска от хемолиза [виж Предупреждения и предпазни мерки ].