Увеличават го

Описание за Augmentin ES

Авватментът ES-600 е перорална антибактериална комбинация, състояща се от полусинтетичния антибиотик амоксицилин и инхибитора на β-лактамазата клавуланат калий (калиев сол на клавуланова киселина). Амоксицилинът е аналог на ампицилин, получен от основното пеницилин ядро ​​6-аминопенициланова киселина. Амоксицилин молекулната формула е c ₁₆ H ₁₉ N ₃ O ₅ S • 3h ₂ O и молекулното тегло е 419.46. Chemically amoxicillin is (2S5R6R)6-[(R)-(-)-2-Amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-33-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate and may be represented structurally as:

Клавуланова киселина се произвежда чрез ферментация на Streptomyces Clavuligerus . Това е β-лактам, структурно свързан с пеницилините и притежава способността да инактивира голямо разнообразие от β-лактамази, като блокира активните места на тези ензими. Клавулановата киселина е особено активна срещу клинично важните плазмидни-медиирани β-лактамази, често отговорни за прехвърлената резистентност към лекарството в пеницилини и цефалоспорини. Клавуланатната калиева молекулна формула е c ₈ H ₈ Kno ₅ а молекулното тегло е 237,25. Химически клавуланатният калий е калий (z)-(2R5R) -3- (2-хидроксиетилиден) -7-оксо-4-окса-1-азабицикло [3.2.0]-хептан-2-карбоксилат и може да бъде представен структурно като:

Неактивни съставки: Прах за перорална суспензия - аспартам на калтина на колоидален силиций диоксид крем ксантан аспартам ^a Натриев карбоксиметилцелулоза и силициев диоксид.

Всеки 5 ml възстановен 600 mg/5 ml перорална суспензия на Augmentin ES-600 съдържа 0,23 meq калий.

^a Виж Информация за пациента / Фенилкетонурика .

Използване за агментин ES

Augmentin ES-600 е показан за лечение на педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с тегло по-малко или равно на 40 kg с:

• Повтаряща се или устойчива остра среда на отит поради St. Pneumoniae (пеницилин микрофони по -малко или равни на 2 mcg/ml) H. influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) или М. Катархалис (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза), характеризиращи се със следните рискови фактори:
  • Антибактериална експозиция на лекарства за остра отит в предходните 3 месеца и Â и â и â Микробиология ].

Ограничения на употребата

Augmentin ES-600 не е посочен за лечение на остра отит на среда поради St. Pneumoniae с микрофон с пеницилин, по -голям или равен на 4 mcg/ml. Остър отитит среда поради St. Pneumoniae Само по себе си може да се лекува с амоксицилин. Терапията може да бъде въведена преди получаване на резултатите от бактериологични изследвания, когато има основание да се смята, че инфекцията може да включва и двете St. Pneumoniae (Penicillin MIC по-малък или равен на 2 mcg/ml) и изброените по-горе организми, произвеждащи бета-лактамаза, изброени по-горе.

Употреба

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на агментин ES-600 и други антибактериални лекарства, агментин ES-600 трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Доза for Автуин ES

Важни инструкции за администрация

За да се сведе до минимум потенциала за стомашно-чревна непоносимост, агментан ES-600 трябва да се приема в началото на хранене. Абсорбцията на калий на клавуланат може да бъде засилена, когато в началото на хранене се прилага Augmentin ES-600.

Доза In Pediatric Patients

Педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с тегло по -малко или равни на 40 kg

Въз основа на компонента на амоксицилин (600 mg/5 ml) препоръчителната доза на агментин ES-600 е 90 mg/kg/ден, разделена на всеки 12 часа, прилагано за 10 дни (вижте таблица 1 като обща насока за постигане на тази доза). Тази доза осигурява 6,4 mg/kg/ден от компонента на клавулановата киселина.

Таблица 1: Общи указания за дозировка за увеличаване на ES-600 при педиатрични пациенти

Педиатрични пациенти с тегло от 40 kg

Опитът с Augmentin ES-600 в тази група не е наличен.

Доза In Adult Patients

Опитът с Augmentin ES-600 при възрастни не е наличен и възрастните, които имат затруднения при преглъщането, не трябва да се прилагат на Augmentin es-600 на мястото на 500 mg или 875 mg таблетка на агментин.

Доза In Patients With Hepatic Impairment

Пациентите с нарушена чернодробна трябва да се дозират с предпазливост и чернодробна функция, наблюдавани на редовни интервали [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Подготовка на устното окачване

Пригответе окачването в момента на разпределяне, както следва: Докоснете бутилката, докато всички прах тече свободно. Измерете общото количество вода (виж таблица 2), което трябва да се добави в две части. Добавете приблизително 2/3 от общото количество вода за възстановяване Сменете капачката и разклатете енергично, за да окачите прах. Добавете остатъка от водата (която беше измерена) Сменете капачката и отново разклатете енергично.

Таблица 2: Обем на водата за възстановяване на Augmentin es-600

Всеки 5 ml ще съдържа 600 mg амоксицилин като трихидрат и 42,9 mg клавуланова киселина като калиева сол.

Разклатете устното окачване доста преди всяка употреба. Окачването трябва да бъде охладено. Изхвърлете след 10 дни. Окачването е в бяло по време на възстановяване; Някои промени в цвета са нормални през периода на дозиране.

Информация за ароматизатория

За пациенти, които желаят да променят вкуса на Augmentin ES-600 веднага след възстановяване 1 капка FlastX® (Apple Banana Cream Bubble Gum Cherry или диня аромат) на всеки 5 ml Augmentin ES-600. Полученото окачване е стабилно за 10 дни под хладилник. Стабилността на AugmentIn ES-600, когато се смесва с други аромати, различни от 5-те аромати, изброени по-горе, не е оценена.

Превключване между дозовите форми и между силните страни

Augmentin ES-600 не съдържа същото количество клавуланова киселина (като калиева сол) като която и да е от другите суспензии на агментин. Augmentin ES-600 съдържа 42,9 mg клавуланова киселина на 5 ml, докато 200 mg/28,5 mg на 5 ml суспензия на агментин съдържа 28,5 mg клавуланова киселина на 5 ml, а 400 mg/57 mg на 5 ml суспензия на агментин съдържа 57 mg клавуланова киселина на 5 ml. Следователно 200 mg/28,5 mg на 5 ml и 400 mg/57 mg на 5 ml суспензии на агментин не трябва да се заменят с Augmentin ES-600, тъй като те не са взаимозаменяеми.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Автуин ES 600 for Oral Suspension : 600 mg/42,9 mg на 5 ml: аромат на крем от ягоди за перорална суспензия (всеки 5 ml възстановена суспензия съдържа 600 mg амоксицилин като трихидрат и 42,9 mg клавуланова киселина като калиева сол).

Съхранение и обработка

Augmentin ES-600 (Калий с амоксицилин и клавуланат) за перорален суспензия е прах с аромат на крем за перорално окачване. След конституцията всеки 5 ml перорална суспензия съдържа 600 mg амоксицилин като трихидрат и 42,9 mg клавуланова киселина като калиева сол.

Augmentin ES-600 се доставя по следния начин:

NDC 81964-003-51 75 ml бутилка
NDC 81964-003-69 125 ml бутилка
NDC 81964-003-54 200 ml бутилка

Съхранение

Съхранявайте сух прах за перорална суспензия при или под 25 ° C (77 ° F). Разпределете в оригинален контейнер. Съхранявайте възстановено окачване при охлаждане. Изхвърлете неизползваното окачване след 10 дни.

Произведено от: Usantibiotics LLC Bristol TN 37620 (САЩ). Ревизиран: декември 2024 г.

Странични ефекти for Автуин ES

Следните клинично значими нежелани реакции са описани другаде при етикетирането:

• Анафилактични реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тежки кожни нежелани реакции (белег) [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на ентероколит, предизвикан от лекарства (DIE) [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Чернодробна дисфункция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Clostridioides difficile -Сокирана диария (CDAD) [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Кожен обрив при пациенти с мононуклеоза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Две клинични проучвания оцениха безопасността на 10-дневен лечение на курса на увеличаване на ES-600 90/6.4 mg/kg/ден, разделен на всеки 12 часа при педиатрични пациенти с остър отит. Клинични изследвания ]. The first trial involved 521 pediatric patients (3 months to 50 months) и the second trial involved 450 pediatric patients (3 months to 12 years). In the intent-to­treat population of the first trial of 521 patients the most frequently reported adverse events were повръщане (7%) треска (6%) contact dermatitis (i.e. diaper rash) (6%) upper respiratory tract infection (4%) и диария (4%). Protocol-defined диария (i.e. 3 or more watery stools in one day or 2 watery stools per day for 2 consecutive days as recorded on diary cards) occurred in 13% of patients.

Основната цел на второто проучване беше да се сравни безопасността на AugmentIn ES-600 (90/6.4 mg/kg/ден, разделен на всеки 12 часа) до аустин (45/6.4 mg/kg/ден, разделен на всеки 12 часа) в продължение на десет дни. Няма статистически значима разлика между лечението в съотношението на пациентите с 1 или повече нежелани събития. Най-често се съобщава за нежелани реакции за агментин ES-600 и сравнителния аугментин са кашлящи (12% срещу 7%) повръщане (7% срещу 8%) контакт дерматит (т.е. пеената обрив 6% срещу 5%) треска (6% срещу 4%) и горната дихателна инфекция (3% срещу 9%). Честотите на дефинираната от протокол диария с агментин ES-600 (11%) и Augmentin (9%) не са статистически различни. Двама пациенти от групата, лекувани с агментин ES-600, и един пациент в групата, лекувана с агментин, са изтеглени поради диария.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на постмаркетинговата употреба на продукти на агментин, включително Augmentin ES-600. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с неизвестни размери, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Стомашно -чревен

Синдром на ентероколит, индуциран от лекарства (DIE) Диария гадене повръщане на лошо храносмилане Гастрит стоматит Гласит Черният космат език Мукокутанен кандидоза ентероколит и хеморагичен/псевдомембранозен колит. Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след антибактериално лечение [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Имунен

Реакции на свръхчувствителност Анафилактични/анафилактоидни реакции (включително шок) Ангиоедем серумен реакции, подобни на болест (уртикария или кожен обрив, придружени от артрит артралгия миалгия и често треска) свръхчувствителност васкулит [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кожа и придатъци

Обриви pruritus urticaria erythema multiforme sjs десет рокля agep exfoliative dermatitis and linear iga bullous dermatosis [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Черен дроб

A moderate rise in AST (SGOT) and/or ALT (SGPT) has been noted in patients treated with ampicillin-class antibacterials. Hepatic dysfunction including increases in serum transaminases (AST and/or ALT) serum bilirubin and/or alkaline phosphatase has been infrequently reported with AUGMENTIN or AUGMENTIN ES-600. It has been reported more commonly in the elderly in males or in patients on prolonged treatment. The histologic findings on liver biopsy have consisted of cholestatic hepatocellular or mixed cholestatic-hepatocellular changes. The onset of signs/symptoms of hepatic dysfunction may occur during or several weeks after therapy has been discontinued. The hepatic dysfunction which may be severe is usually reversible. Deaths have been reported [see Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки ].

Бъбречно

Съобщава се за интерстициален нефрит и хематурия. Съобщава се и за Crystalluria [виж Предоставяне ].

Хемика и лимфни системи

По време на терапията са съобщени анемия, включваща хемолитична анемия на тромбоцитопения тромбоцитопенична пурпура еозинофилия левкопения и агранулоцитоза. Тези реакции обикновено са обратими при прекратяване на терапията и се смята, че са явления на свръхчувствителност. Има съобщения за увеличено време на протромбин при пациенти, получаващи едновременно аугментин и антикоагулантна терапия.

Централна нервна система

Съобщава се за агитация на тревожност, поведенчески промени, асортичен менингит объркване Конвулсии замаяност безсъние и обратима хиперактивност.

Разни

Съобщава се за обезцветяване на зъбите (кафяво жълто или сиво оцветяване). Повечето съобщения са възникнали при педиатрични пациенти. Обезцветяването е намалено или елиминирано с четка или почистване на зъбите в повечето случаи.

Лекарствени взаимодействия for Автуин ES

Probenecid

Probenecid decreases the renal tubular secretion of Амоксицилин. Concurrent use with Augmentin ES-600 may result in increased и prolonged blood levels of Амоксицилин. Co-administration of probenecid is not recommended.

Орални антикоагуланти

Съобщава се за ненормално удължаване на протромбиновото време (повишено международно нормализирано съотношение [INR]) при пациенти, получаващи амоксицилин и перорални антикоагуланти. Трябва да се предприеме подходящ мониторинг, когато се предписват едновременно антикоагуланти. Корекциите в дозата на оралните антикоагуланти могат да бъдат необходими за поддържане на желаното ниво на антикоагулация.

Алопуринол

Едновременното приложение на алопуринол и амоксицилин увеличава значително честотата на обривите при пациенти, получаващи и двете лекарства в сравнение с пациентите, получаващи амоксицилин самостоятелно. Не е известно дали това потенциране на амоксицилин обриви се дължи на алопуринол или хиперурикемия, присъстваща при тези пациенти. Няма данни с Augmentin ES-600 и алопуринол, прилагани едновременно.

Устни контрацептиви

Augmentin ES-600 may affect intestinal flora leading to lower estrogen reabsorption и reduced efficacy of combined oral estrogen/ progesterone contraceptives.

Ефекти върху лабораторните тестове

Високите концентрации на урина на амоксицилин могат да доведат до фалшиво-положителни реакции при тестване за наличие на глюкоза в урината, използвайки разтвора на Clinitest® Benedict или разтвора на Fehling. Тъй като този ефект може да възникне и при акументин ES-600, се препоръчва да се използват тестове за глюкоза на базата на ензимни реакции на глюкоза оксидаза.

След прилагане на амоксицилин на бременни жени е забелязано преходно намаляване на плазмената концентрация на общия конюгиран естриол естриол-глюкурониден конюгиран естрон и естрадиол.

Предупреждения за Augmentin ES

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за агментин ES

Сериозни алергични реакции, включително анафилаксия

Съобщава се за сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции при пациенти, получаващи бета-лактамни антибактериали, включително Augmentin ES-600. Тези реакции са по -склонни да се появят при индивиди с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин и/или анамнеза за чувствителност към множество алергени. Преди да се започне терапия с аустан ES-600, трябва да се направи внимателно проучване по отношение на предишни реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини на пеницилините или други алергени. Ако възникне алергична реакция, прекратяване на AugmentIn esâ600 и институтиране на подходяща терапия.

Тежки кожни нежелани реакции

Augmentin ES-600 may cause severe cutaneous adverse reactions (SCAR) such as Stevens-Johnson syndrome (SJS) toxic epidermal necrolysis (TEN) drug reaction with eosinophilia и systemic symptoms (DRESS) и acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP). If patients develop a Кожен обрив they should be monitored closely и Augmentin ES-600 discontinued if lesions progress.

Индуциран от лекарства синдром на ентероколит (DIE)

Съобщава се за синдром на ентероколит, индуциран от лекарства (DIEs) с употреба на компонент на амоксицилин А компонент на Augmentin ES-600 [виж Нежелани реакции ] с повечето случаи, възникнали при педиатрични пациенти на възраст ≥ 18 години. Dies е реакция на свръхчувствителност, медиирана от негерозайспортиране, характеризираща се с продължително повръщане, възникващо от 1 до 4 часа след поглъщането на лекарството при липса на кожа или дихателни симптоми. Умиращите могат да бъдат свързани с диария с хипотония на палор летаргия в рамките на 24 часа след поглъщане на амоксицилин и левкоцитоза с неутрофилия. Ако се появи матрици, преустановете AugmentIn ES-600 и институтирайте подходяща терапия.

Чернодробна дисфункция

Използвайте Augmentin ES-600 с повишено внимание при пациенти с данни за чернодробна дисфункция. Чернодробната токсичност, свързана с използването на Augmentin ES-600, обикновено е обратима. Съобщава се за смъртни случаи (по -малко от една смърт, докладвана на приблизително четири милиона рецепти по целия свят). Те обикновено са случаи, свързани със сериозни основни заболявания или съпътстващи лекарства [виж Противопоказания и Нежелани реакции ].

Clostridioides difficile -асоциирана диария (CDAD)

Clostridioides difficile -асоциирана диария (CDAD) е съобщена с използване на почти всички антибактериални агенти, включително Augmentin ES-600 и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на Clostridioides difficile .

Clostridioides difficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащи щамове на Clostridioides difficile Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибактериални лекарства. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибактериални лекарства, която не е насочена срещу Clostridioides difficile може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибактериално лечение на протеина за управление на течности и електролити на течности на Clostridioides difficile и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Кожен обрив при пациенти с мононуклеоза

Високият процент от пациентите с мононуклеоза, които получават амоксицилин, развиват еритематозен кожен обрив. Избягвайте използването на Augmentin за ES-600 при пациенти с мононуклеоза.

Потенциал за микробен свръхрастеж

Възможността за суперинфекции с микотични или бактериални патогени трябва да се има предвид по време на терапията. Ако се появят суперинфекции (обикновено включва Pseudomonas spp. Или Candida spp.) Лекарството трябва да бъде прекратено и да се въведе подходяща терапия.

Фенилкетонурика

Augmentin ES-600 contains aspartame which contains phenylalanine . Each 5 mL of suspension of Augmentin ES-600 contains 7 mg phenylalanine.

Развитие на устойчиви на лекарства бактерии

Предписването на AugmentIn в ES-600 при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал. Амоксицилин и клавуланат (4: 1 Съотношение на състава на амоксицилин: клавуланат) е немутагенен в анализа на бактериалната мутация на AMES и анализа на конверсия на ген на дрождите. Амоксицилинът и клавуланатът са слабо положителни в анализа на лимфома на мишката, но тенденцията към повишени честоти на мутация в този анализ се наблюдава при концентрации, които също са свързани с намалена клетъчна преживяемост. Амоксицилинът и клавуланатът са отрицателни при теста на мишката микронуклеус и при доминиращия смъртоносен анализ при мишки. Клавуланатният калий сам се тества в анализ на бактериалната мутация на AMES и в теста на мишката микронуклеус и е отрицателен във всеки от тези анализи.

Установено е, че амоксицилинът и клавуланат (2: 1 съотношение на амоксицилин: клавуланат) при перорални дози до 1200 mg/kg/ден са оказали ефект върху плодовитостта и репродуктивните показатели при плъхове. Въз основа на площта на телесната повърхност (ако приемем дете от 20 кг), тази доза амоксицилин е приблизително 2 пъти по-голяма от препоръчителната клинична доза Augmentin ES-600 от 90/6,4 mg/kg/ден. За клавуланат дозата множествена е приблизително 15 пъти по -висока от препоръчителната клинична дневна доза, основана и на телесната повърхност.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от публикувани епидемиологични проучвания и доклади за фармакологична бдителност в продължение на няколко десетилетия на употреба с амоксицилин и клавуланат по време на бременност не са установили асоцииран с лекарства риск от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката. Проучване при жени с преобладаване на прелабора на мембрани (PPROM) съобщава, че профилактичното лечение с амоксицилин и клавуланат може да бъде свързано с повишен риск от некротизиращ ентероколит при новородени (виж Данни ). Репродукционни проучвания, проведени при бременни гризачи, дадени до приблизително 2 пъти повече от количеството амоксицилин и 15 пъти повече от количеството на клавуланат в максималната препоръчителна доза (MHRD) на Augmentin es-600 не разкриват доказателства за вреда на плода (виж Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Човешки данни

One randomized controlled trial included 4826 pregnant women with premature rupture of fetal membranes who were randomly assigned to 250 mg erythromycin (n=1197) 250 mg amoxicillin and 125 mg clavulanic acid (amoxicillin and clavulanate n=1212) amoxicillin and clavulanate and erythromycin (n=1192) or placebo (n = 1225) Четири пъти дневно в продължение на 10 дни или до доставка. Амоксицилин и клавуланат е свързан със значително повишен процент на доказан неонатален некротизиращ ентероколит: 1,9% (n = 24) в групата на амоксицилин и клавуланат само с 0,5% (n = 6) в плацебо група група амоксицилин и клавуланат (p = 0,0005).

Данни за животните

Репродукционните изследвания, проведени при бременни плъхове и мишки, дадени амоксицилин и клавуланат (2: 1 съотношение на амоксицилин: клавуланат) при перорални дози до 1200 mg/kg/ден не разкриват доказателства за вреда на плода поради амоксицилин и клавуланат. Дозите на амоксицилин при гризачи (на базата на повърхността на тялото и ако се приеме, че 20 кг дете) са приблизително 2 пъти (плъхове) или равни на (мишки) препоръчителната клинична доза ES-600 от 90/6,4 mg/kg/ден. За клавуланат тези многократни дози са приблизително 15 пъти и 7,5 пъти по-голяма от препоръчителната дневна доза на Augmentin ES-600.

Лактация

Обобщение на риска

Данни from a published clinical lactation study report that Амоксицилин is present in human milk. There are reports of диария irritability и rash in infants exposed to Амоксицилин и clavulanate through breast milk; therefore infants exposed to Augmentin ES-600 should be monitored for these symptoms. There are no data on the effects of Амоксицилин и clavulanate on milk production. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Augmentin ES-600 и any potential adverse effects on the breastfed child from Augmentin ES-600 or from the underlying maternal condition.

Педиатрична употреба

Остър отит

Безопасността и ефективността на AugmentIn ES-600 са установени при педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с тегло по-малко или равни на 40 kg за лечение на Остър отит и the information on this use is discussed throughout the labeling.

Безопасността и ефективността на AugmentIn ES-600 при педиатрични пациенти на възраст под 3-месечна възраст не са установени.

Безопасността и ефективността на AugmentIn ES-600 не са установени при педиатрични пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с тегло над 40 kg.

Остър бактериален синузит

Безопасността и ефективността на AugmentIn ES-600 са установени за лечение на педиатрични пациенти (3 месеца до 12-годишна възраст) с остър бактериален синузит. This use is supported by evidence from adequate and well-controlled studies of AUGMENTIN XR™ Extended Release Tablets in adults with acute bacterial sinusitis studies of AUGMENTIN ES­600 in pediatric patients with acute otitis media and by similar pharmacokinetics of amoxicillin and clavulanate in pediatric patients taking AUGMENTIN ES-600 [see Клинична фармакология ] и възрастни, които приемат Augmentin xr.

Информация за предозиране за AugmentIn ES

След предозиране пациентите са преживели предимно стомашно -чревни симптоми, включително повръщане на болката в стомаха и корема и диария. Наблюдава се и хиперактивност на обрив или сънливост при малък брой пациенти.

В случай на преустройство преустановяване на аустемента в ES-600 лекува симптоматично и институтира мерките за поддържане, както се изисква. Ако предозирането е съвсем скоро и няма противопоказание, може да се извърши опит за емезис или други средства за отстраняване на лекарството от стомаха. Проспективното проучване на 51 педиатрични пациенти в център за контрол на отровата предполага, че предозиране на по -малко от 250 mg/kg амоксицилин не са свързани със значителни клинични симптоми и не изискват изпразване на стомаха. ¹

Съобщава се за интерстициален нефрит, водещ до олигурична бъбречна недостатъчност при малък брой пациенти след предозиране с амоксицилин. Кристалурия в някои случаи, водеща до бъбречна недостатъчност, също се съобщава след предозиране на амоксицилин при пациенти с възрастни и педиатрични. В случай на предозиране Адекватен прием на течности и диуреза трябва да се поддържа, за да се намали рискът от амоксицилин кристалурия.

Бъбречно impairment appears to be reversible with cessation of drug administration. High blood levels may occur more readily in patients with impaired renal function because of decreased renal clearance of both Амоксицилин и clavulanate. Both Амоксицилин и clavulanate are removed from the circulation by hemodialysis [see Доза и приложение ].

Противопоказания за Augmentin ES

Сериозни реакции на свръхчувствителност

Augmentin ES-600 is contraindicated in patients with a history of serious hypersensitivity reactions (e.g. anaphylaxis or Stevens-Johnson syndrome) to Амоксицилин clavulanate or to other beta-lactam antibacterial drugs (e.g. penicillins и cephalosporins).

Холестатична жълтеница/чернодробна дисфункция

Augmentin ES-600 is contraindicated in patients with a previous history of cholestatic jaundice /hepatic dysfunction associated with treatment with Амоксицилин и clavulanate potassium.

ЛИТЕРАТУРА ¹ . Swanson-Biearman B Dean BS Lopez G Krenzelok EP. Ефектите на поглъщанията на пеницилин и цефалоспорин при деца на възраст под шест години. Vet Hum Toxicol. 1988; 30: 66-67.

Клинична фармакология for Автуин ES

Механизъм на действие

Augmentin ES-600 is an antibacterial drug [see Микробиология ].

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на амоксицилин и клавуланат се определя в проучване на 19 педиатрични пациенти от 8 месеца до 11 години, като се получава агментин ES-600 при доза от амоксицилин от 45 mg/kg Q12H със закуска или хранене. Средните плазмени амоксицилин и стойности на фармакокинетичните параметри на клавуланат са изброени в таблица 3.

Таблица 3: Средно (± SD) Плазмен амоксицилин и клавуланатни фармакокинетични стойности на параметрите след прилагане на 45 mg/kg агментин ES-600 на всеки 12 часа на педиатрични пациенти

Ефектът на храната върху пероралната абсорбция на агментин ES-600 не е проучен.

Приблизително 50% до 70% от амоксицилин и приблизително 25% до 40% от клавулановата киселина се отделят непроменени в урината през първите 6 часа след прилагане на 10 ml 250 mg/5 ml суспензия на агментин.

Нито един от компонентите в Augmentin ES-600 не е силно обвързан с протеини; Установено е, че клавулановата киселина е приблизително 25% обвързана с човешкия серум и амоксицилин приблизително 18% обвързани.

Орално приложение на единична доза агментин ES-600 при 45 mg/kg (на базата на компонента на амоксицилин) на педиатрични пациенти 9 месеца до 8 години дава следните фармакокинетични данни за амоксицилин в плазмата и течността на средното ухо (MEF):

Таблица 4: Концентрации на амоксицилин в плазмената и течността на средното ухо след прилагане на 45 mg/kg агментин ES-600 на педиатрични пациенти*

Амоксицилин diffuses readily into most body tissues и fluids with the exception of the brain и spinal fluid. The results of experiments involving the administration of clavulanic acid to animals suggest that this compound like Амоксицилин is well distributed in body tissues.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Клинични изследвания

Едновременното приложение на пробелецид забавя екскрецията на амоксицилин, но не забавя бъбречната екскреция на клавуланова киселина.

Микробиология

Механизъм на действие

Амоксицилин is a semisynthetic antibacterial with a broad spectrum of bactericidal activity against many gram-positive и gram-negative microorganisms. Амоксицилин is however susceptible to degradation by beta-lactamases и therefore its spectrum of activity does not include organisms which produce these enzymes. Clavulanic acid is a beta-lactam structurally related to penicillin which possesses the ability to inactivate a wide обхват of beta-lactamase enzymes commonly found in microorganisms resistant to penicillins и cephalosporins. In particular it has good activity against the clinically important plasmid-mediated beta-lactamases frequently found responsible for transferred drug resistance.

Клавулановата киселина компонент на агментин ES-600 предпазва амоксицилин от разграждане чрез бета-лактамаза ензими и ефективно разширява антибактериалния спектър на амоксицилин, за да включва много бактерии, обикновено устойчиви на амоксицилин и други бета-лактам антибактериални. По този начин Augmentin ES-600 притежава отличителните свойства на широк спектър антибактериал и инхибитор на бета-лактамаза.

Антимикробна активност

Амоксицилин/clavulanic acid has been shown to be active against most isolates of the following microorganisms both in vitro и in clinical infections [see Показания и употреба ].

Грам-положителни бактерии

Streptococcus pneumoniae (включително изолати с микрофони с пеницилин по -малко или равни на 2 mcg/ml)

Грам-отрицателни бактерии

Haemophilus influenzae включително бета-лактамаза, произвеждащи изолати)
Moraxella catarrhalis (включително бета-лактамаза, произвеждащи изолати)

Налични са следните данни in vitro, но тяхното клинично значение е неизвестно. Най -малко 90% от следните микроорганизми проявяват in vitro минимални инхибиторни концентрации (MIC), по -малко или равни на чувствителната точка на прекъсване на амоксицилин/клавуланова киселина. Въпреки това безопасността и ефикасността на амоксицилин/клавуланова киселина при лечение на инфекции поради тези микроорганизми не са установени в адекватни и добре контролирани изпитвания.

Грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus (включително бета-лактамаза, произвеждащи изолати)
Staphylococci, които са устойчиви на метицилин/оксацилин, трябва да се считат за резистентни към амоксицилин/клавуланова киселина.
Streptococcus pyogenes

S. Pyogenes Не произвеждайте бета-лактамаза и следователно са податливи само на амоксицилин. Адекватните и добре контролирани клинични изпитвания са установили ефективността само на амоксицилин при лечение на определени клинични инфекции поради S. pyogenes.

Методи за изпитване на чувствителност

За конкретна информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic.

Клинични изследвания

Две клинични проучвания са проведени при педиатрични пациенти с остър отит. Некомравно проучване с отворен етикет оценява бактериологичната и клиничната ефикасност на Augmentin ES-600 (90/6.4 mg/kg/ден, разделен на всеки 12 часа) в продължение на 10 дни при 521 педиатрични пациенти (3 до 50 месеца) с остър отит. Основната цел беше да се оцени бактериологичният отговор при деца с остър отит в средата поради St. Pneumoniae с амоксицилин/микови микове от 4 mcg/ml. Проучването потърси записването на пациенти със следните рискови фактори: неуспех на антибактериалната терапия за остра отитит среда в предходните 3 месеца История на повтарящи се епизоди на остра отит. Преди да получат Augmentin за ES-600, всички пациенти са имали тимпаноцентеза, за да получат течност за средно ухо за бактериологична оценка. Пациенти, от които St. Pneumoniae (самостоятелно или в комбинация с други бактерии) е изолиран, има втора тимпаноцентеза от 4 до 6 дни след началото на терапията. Клиничните оценки бяха планирани за всички пациенти по време на лечението (4 до 6 дни след започване на терапия), както и 2 до 4 дни след лечението и 15 до 18 дни след лечението. Бактериологичният успех се определя като отсъствие на патогена за предварителна обработка от терапевтичния образец на тимпаноцентезата. Клиничният успех се определя като подобрение или разрешаване на признаци и симптоми. Клиничната недостатъчност се определя като липса на подобрение или влошаване на признаци и/или симптоми по всяко време след поне 72 часа аустементин ES-600; Пациентите, които са получили допълнително системно антибактериално лекарство за отит на среда след 3 дни терапия, се считат за клинични неуспехи. Бактериологичното премахване на терапията (посещение от 4 до 6 ден) в популацията на протокол е обобщено в таблица 5.

Таблица 5: Бактериологични проценти на ликвидиране в популацията на протоколи

Клиничните оценки са направени в популацията на протокол от 2 до 4 дни след терапия и 15 до 18 дни след терапията. Пациентите, които са реагирали на терапия 2 до 4 дни след терапията, са били проследявани за 15 до 18 дни след терапията, за да ги оценят за остра отит. Неизпълнените от 2 до 4 дни след терапията се считат за неуспехи в последния часовник. Клиничните оценки в популацията на протоколи са представени в таблица 6.

Таблица 6: Клинични оценки в популацията на протокол (включва St. Pneumoniae Пациенти с пеницилин MIC, равни на 2 или 4 mcg/ml*)

В анализа на намерението за лечение общите клинични резултати при 2 до 4 дни и 15 до 18 дни след лечението при пациенти с St. Pneumoniae с микрофон с пеницилин, равен на 2 mcg/ml и 4 mcg/mL were 29/41 (71%) и 17/41 (42%) respectively.

Информация за пациента за AugmentIn ES

Инструкции за администриране

Информирайте пациентите да приемат AugmentIn в ES-600 на всеки 12 часа с хранене или закуска, за да намалите възможността за стомашно-чревно разстройство. Ако диарията се развие и е тежка или продължава повече от 2 или 3 дни, те трябва да се обадят на своя лекар [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].

Всичкиergic Reactions

Counsel patients that AUGMENTIN ES-600 contains a penicillin class drug product that can cause allergic reactions in some individuals [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Тежки кожни нежелани реакции (SCAR)

Съветвайте пациентите за признаците и симптомите на сериозни кожни прояви. Инструктирайте пациентите да спрат незабавно приемането на Augmentin за ES-600 и незабавно да съобщават за първите признаци или симптоми на лезии на кожен обрив или всякакви други признаци на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

За какво се използва Breo Ellipta

Диария

Консултирайте пациенти, че диарията е често срещан проблем, причинен от антибактериални лекарства, включително Augmentin es-600, който обикновено завършва, когато антибактериалът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибактериални лекарства пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска) дори още 2 или повече месеца след като са приели последната доза на антибактериалното лекарство. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Phenlketoniaria

Консултирайте пациенти с фенилкетонурия: всеки 5 ml суспензия на агментин ES-600 съдържа 7 mg фенилаланин [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Антибактериална резистентност

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително AugmentIn ES-600, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Антибактериалните лекарства не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато е предписано аугментин ES-600 за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по-добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно според указанията. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може: (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими чрез увеличаване на ES600 или други антибактериални лекарства в бъдеще [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Съхранение Instructions

Дръжте суспенцията в хладилник. Разклатете добре преди да използвате. Когато дозирате дете със суспензията (течност) на Augmentin ES-600, използвайте дозиране на лъжица или капкомер за лекарство. Не забравяйте да изплакнете лъжицата или капкомера след всяка употреба. Бутилките за окачване на AugmentIn ES-600 могат да съдържат повече течност, отколкото се изисква. Следвайте инструкциите на Вашия лекар за сумата за употреба и дните на лечение, което вашето дете изисква. Изхвърлете всяко неизползвано лекарство.