Азелекс

Описание за Azelex

Азелекс (крем за азелаинова киселина) 20% съдържа азелаинова киселина, естествено срещаща се наситена дикарбоксилна киселина.

Структурна формула: HOOC- (гл ₂ ) ₇ -Cooh.
Химическо име: 17-хептанедикарбоксилна киселина
Емпирична формула: c ₉ H ₁₆ O ₄
Молекулно тегло: 188.22

Активна съставка: Всеки грам азелекс съдържа азелаинова киселина .......... 0,2 gm (20% w/w).

Как да приемате валацикловир 500 mg

Неактивни съставки: цетирил октаноат; глицерин; Глицерил стеарат и цетирил алкохол и цетил палмитат и кокоглицериди; PEG-5 Glyceryl Stearate; пропилен гликол; и пречистена вода. Бензоената киселина присъства като консервант.

Използване за Azelex

Азелекс ^® Кремът е показан за локалното лечение на леко до умерено възпалително акне вулгарис.

Дозировка за азелекс

След като кожата се измие старателно и се потупва, изсушава тънък филм от Азелекс ^® Кремът трябва да бъде нежно, но старателно масажиран в засегнатите райони два пъти дневно сутрин и вечер. Ръцете трябва да се измият след нанасяне. Продължителността на използването на Азелекс ^® Кремът може да варира от човек на човек и зависи от тежестта на акнето. Подобряването на състоянието се случва при по -голямата част от пациентите с възпалителни лезии в рамките на четири седмици.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Азелекс ^® Кремът се доставя в затворена тръба за отвор с бял шип на винта в следните размери:

30 g - NDC 16110-869-30
50 g - NDC 16110-869-50

Съхранение

Предпазвайте от замръзване. Съхранявайте продукта от него. Съхранявайте при 15 ° -30 ° C (59 ° -8 ° F).

Разпространено от Almirall LLC Malvern PA 19355 U.S.A. Ревизирана: февруари 2024 г.

обемни разширители

Предупреждения за Azelex

Азелекс ^® Кремът е само за дерматологична употреба, а не за офталмологична употреба.

Има изолирани съобщения за хипопигментация след употреба на азелаинова киселина. Тъй като азелаиновата киселина не е добре проучена при пациенти с тъмни тена, тези пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранни признаци на хипопигментация.

Предпазни мерки за Azelex

Общи

Ако се развие чувствителност или тежко дразнене с използването на азелекс ^® Лечението с крема трябва да бъде прекратено и да бъде въведена подходяща терапия.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Azelaic acid is a human dietary component of a simple molecular structure that does not suggest carcinogenic potential and it does not belong to a class of drugs for which there is a concern about carcinogenicity. Therefore animal studies to evaluate carcinogenic potential with Азелекс ^® Кремът не се считаше за необходимо. В батерия от тестове (AMES анализ HGPRT тест в клетките на яйчниците на китайски хамстер човешки лимфоцитен тест доминиращ смъртоносен анализ при мишки) азелаиновата киселина е немутагенна. Проучванията върху животни не показват неблагоприятни ефекти върху плодовитостта.

колко ранитидин мога да взема

Бременност

Тератогенни ефекти

Ембриотоксични ефекти са наблюдавани в сегмент I и сегмент II перорални проучвания с плъхове, получаващи 2500 mg/kg/ден азелаинова киселина. Подобни ефекти са наблюдавани при проучвания на сегмент II при зайци, дадени от 150 до 500 mg/kg/ден и при маймуни, дадени 500 mg/kg/ден. Дозите, при които са отбелязани тези ефекти, са в рамките на токсичните дози за язовирите. Не са наблюдавани тератогенни ефекти. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

За оценка на разделянето на човешкото мляко се използва равновесна диализа in vitro . При концентрация на азелаинова киселина 25 mcg/ml коефициентът на разпределение на млякото/плазменото разпределение е 0,7 и разпределението на млякото/буфера е 1,0, което показва, че преминаването на лекарство в майчиното мляко може да се случи. Тъй като по -малко от 4% от локално приложената доза се абсорбира системно, не се очаква поглъщането на азелаиновата киселина в майчиното мляко да доведе до значителна промяна от нивата на базовата азелаинова киселина в млякото. Обаче трябва да се внимава, когато Азелекс ^® Кремът се администрира на кърмеща майка.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 12 години не са установени.

Гериатрична употреба

Клинични проучвания на Азелекс ^® Кремът не включва достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица.

Информация за предозиране за Azelex

Не е предоставена информация

Противопоказания за Azelex

Азелекс ^® Кремът е противопоказан при индивиди, които са проявили свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

доза ципрофлоксацин за UTI при възрастни

Клинична фармакология for Azelex

Точният механизъм на действие на азелаиновата киселина не е известен. Следното in vitro Данните са налични, но тяхното клинично значение е неизвестно. Доказано е, че азелаиновата киселина притежава антимикробна активност срещу Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis . Антимикробното действие може да се дължи на инхибирането на синтеза на микробен клетъчен протеин.

Нормализирането на кератинизацията, водеща до антикомедонален ефект на азелаиновата киселина, също може да допринесе за неговата клинична активност. Електронна микроскопична и имунохистохимична оценка на кожни биопсии от хора, лекувани с Азелекс ^® Кремът демонстрира намаляване на дебелината на роговия слой намаляване на броя и размера на гранулите на кератохилин и намаляване на количеството и разпределението на филаггрина (протеинов компонент на кератохилин) в епидермални слоеве. Това подсказва за способността за намаляване на образуването на микрокомедо.

Фармакокинетика

След едно приложение на Азелекс ^® Крем към човешката кожа in vitro Азелаиновата киселина прониква в роговия слой (приблизително 3 до 5% от приложената доза) и други жизнеспособни кожни слоеве (до 10% от дозата се намира в епидермиса и дермата). Неознаметелен кожен метаболизъм се появява след актуално приложение. Приблизително 4% от локалното приложена азелаинова киселина се абсорбира системно. Азелаиновата киселина се отделя главно непроменена в урината, но претърпява около £] -окисляване до по-къса верижна дикарбоксилни киселини. Наблюдаваният полуживот при здрави индивиди е приблизително 45 минути след перорално дозиране и 12 часа след локално дозиране, което показва кинетика, ограничена от перкутанната скорост на абсорбция.

Азелаиновата киселина е диетична съставка (пълнозърнести зърнени култури и животински продукти) и може да се образува ендогенно от метаболизма на дикарбоксилни киселини с по-дълга верига на олеинова киселина и £ r-окисляване на монокарбоксилни киселини. Ендогенната плазмена концентрация (20 до 80 ng/ml) и ежедневната екскреция на урина (4 до 28 mg) на азелаиновата киселина са силно зависими от диетичния прием. След локално лечение с Азелекс ^® Кремът при хората на плазмата и екскрецията на азелаиновата киселина на урината не се различават значително от базовите нива.

Информация за пациента за Azelex

Трябва да се каже на пациентите:

1. Да се ​​използва Азелекс ^® Крем за пълния период на лечение.
2. За да се избегне използването на оклузивни превръзки или опаковки.
3. Да запази Азелекс ^® Крем далеч от очите на устата и други лигавици. Ако влезе в контакт с очите, те трябва да мият очите си с големи количества вода и да се консултират с лекар, ако дразненето на очите продължава.
4. Ако имат тъмни тена, за да съобщят за ненормални промени в цвета на кожата на своя лекар.
5. Отчасти поради ниското рН на азелаиновата киселина временното дразнене на кожата (изгаряне или ужилване на сърбежи) може да възникне, когато се появи, когато Азелекс ^® Кремът се нанася върху счупена или възпалена кожа обикновено в началото на лечението. Това дразнене обаче често отшумява, ако лечението продължава. Ако продължава Азелекс ^® Кремът трябва да се прилага само веднъж на ден или лечението трябва да бъде спряно, докато тези ефекти не утихнат. Ако проблемното дразнене продължава, използвайте, трябва да бъде прекратено и пациентите трябва да се консултират с техния лекар (виж Нежелани реакции ).