Belviq XR

Описание за Belviq XR

Belviq XR (Lorcaserin Hydrochloride) таблетки с удължено освобождаване за перорална употреба е серотонин 2С рецептор агонист за перорално приложение, използван за хронично управление на теглото. Химическото му име е ( R ) -8-хлоро-1-метил2345-тетрахидро-1 H -3-бензазепин хидрохлорид хемихидрат. Емпиричната формула е c ₁₁ H ₁₅ Cl ₂ N · 0,5hh ₂ O и молекулното тегло на формата на хемихидрат е 241,16 g/mol.

Структурната формула е:

Лоркасерин хидрохлорид Хемихидрат е бял до бял прах с разтворимост във вода, по-голяма от 400 mg/ml. Всяка таблетка Belviq XR съдържа 20,8 mg кристален лоркасерин хидрохлорид хемихидрат, еквивалентен на 20,0 mg безводен лоркасерин хидрохлорид и следните неактивни съставки: микрокристална целулоза NF; Mannitol USP; Hypromellose 2208 USP; Етилцелулозна дисперсия тип B NF; Hypromellose 2910 USP; Колоиден силициев диоксид NF; Поливинилов алкохол USP; полиетилен гликол NF; Титанов диоксид USP; talc usp; Fd

Използва за Belviq XR

Belviq XR (Lorcaserin Hydrochloride) таблет с удължено освобождаване е посочен като допълнение към диета с намалено калории и повишена физическа активност за хронично управление на теглото при възрастни пациенти с първоначален индекс на телесната маса (ИТМ) на:

• 30 кг/м ² или по -голямо (затлъстяване) или
• 27 кг/м ² или по -голямо (наднормено тегло) в присъствието на поне едно тегло, коморбидно състояние (напр. Дислипидемия на хипертония тип 2 диабет)

[Вижте Доза и приложение ]

Ограничения на употребата

• Безопасността и ефикасността на съвместното приложение на Belviq XR с други продукти, предназначени за отслабване, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание (например фентермин) лекарства без рецепта и билкови препарати, не са установени.
• Ефектът на Belviq XR върху сърдечно -съдовата заболеваемост и смъртност не е установен.

Дозировка за Belviq XR

Препоръчителната доза на Belviq XR е 20 mg, администрирана перорално веднъж дневно. Таблетът Belviq XR трябва да бъде погълнат от цяло и не трябва да се дъвче смазан или разделен. Не надвишавайте препоръчителната доза [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Информация за пациента ].

Belviq XR може да се приема със или без храна.

Отговорът на терапията трябва да бъде оценен до 12 -та седмица. Ако пациентът не е загубил поне 5% от изходното телесно тегло, прекратява Belviq XR, тъй като е малко вероятно пациентът да постигне и поддържа клинично значимо отслабване с продължаване на лечението [виж Clinical Studies ].

ИТМ се изчислява чрез разделяне на теглото (в кг) на височина (в метри) квадрат.

По -долу е предоставена BMI диаграма за височина в инчове и тегло в килограми

Таблица 1. Диаграма за преобразуване на ИТМ

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Belviq XR се осигурява като таблет с оранжево филмово покритие за перорално приложение в сила на 20 mg като лоркасерин хидрохлорид. Таблетките са кръгли биконвекс, обезсърчени с а от едната страна и 20 от другата страна.

Съхранение и обработка

Таблетките на Belviq XR 20 mg се доставят като оранжеви цветни кръгли биконвекс таблетки, покрити с филми, обезсърчени с ем и 20 от другата страна и са достъпни по следния начин:

• NDC 62856-535-30

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F): Екскурзии, разрешени до 15–30 ° C (59–86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура].

Произведено от: Произведено от Arena Pharmaceuticals GmbH Untere Bruhlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Switzerland. Ревизиран: юли 2016 г.

Странични ефекти for Belviq XR

Следните важни нежелани реакции са описани по -долу и на други места при етикетиране:

• Синдром на серотонин или реакции, подобни на NMS [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Клапна сърдечна болест [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Когнитивно увреждане [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Психиатрични разстройства [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хипогликемия [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Сърдечната честота намалява [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хематологични промени [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Пролактинова повдигане [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Clinical Trials Experience

In the lorcaserin placebo-controlled clinical database of trials of at least one year in duration of 6888 patients (3451 lorcaserin vs. 3437 placebo; age range 18-66 years 79.3% women 66.6% Caucasians 19.2% Blacks 11.8% Hispanics 2.4% other 7.4% type 2 diabetics) a total of 1969 patients were exposed to immediate-release lorcaserin hydrochloride 10 mg twice daily for 1 year and 426 patients were exposed for 2 years.

В клинични изпитвания от поне една година с продължителност 8,6% от пациентите, лекувани с лоркасерин преждевременно преустановено лечение поради нежелани реакции в сравнение с 6,7% от пациентите, лекувани с плацебо. Най-често срещаните нежелани реакции, водещи до прекратяване на пациентите, лекувани с лоркасерин, отколкото плацебо, са главоболие (NULL,3% срещу 0,8%) депресия (NULL,9% срещу 0,5%) и замаяност (NULL,7% срещу 0,2%).

Най -често срещаните нежелани реакции

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Най-често срещаните нежелани реакции за пациенти, които не са диабетици (по-големи от 5% и по-често от плацебо), лекувани с лоркасерин в сравнение с плацебо, са главоболие за замаяност умора гадене в устата и запек. Най -често срещаните нежелани реакции за пациенти с диабет са хипогликемията главоболие в гърба на болката в гърба и умората. Нежеланите реакции, които са докладвани от по-големи или равни на 2% от пациентите и са били по-често докладвани от пациенти, приемащи лоркасерин в сравнение с плацебо, са обобщени в таблица 2 (недиабетни лица) и таблица 3 (субекти със захарен диабет тип 2).

Таблица 2. Нежелани реакции, отчетени от по -големи или равни на 2% от пациентите с лоркасерин и по -често, отколкото при плацебо при пациенти без захарен диабет

Таблица 3. Нежелани реакции, отчетени от по -големи или равни на 2% от пациентите с лоркасерин и по -често, отколкото при плацебо при пациенти със захарен диабет тип 2

Други нежелани реакции

Свързани с серотонин нежелани реакции

SSRIS SNRIS BUPROPION Трициклични антидепресанти и MAOI бяха изключени от изпитанията на Lorcaserin. Трипаните и декстрометорфанът са разрешени: съответно 2% и 15% от пациенти без диабет и съответно 1% и 12% от пациенти с диабет тип 2, които имат съпътстваща употреба в определен момент по време на изпитванията. Двама пациенти, лекувани с лоркасерин в клиничната програма, изпитват съзвездие от симптоми и признаци, съответстващи на серотонинергичен излишък, включително един пациент на съпътстващ декстрометорфан, който съобщава за събитие на синдром на серотонин. Някои симптоми на възможна серотонинергична етиология, които са включени в критериите за синдром на серотонин, са съобщени от пациенти, лекувани с лоркасерин и плацебо по време на клинични изпитвания от най -малко 1 година в продължителност. И в двете групи втрисане са най -честите от тези събития (NULL,0% срещу 0,2% съответно), последвани от тремор (NULL,3% срещу 0,2%) объркване (NULL,2% срещу по -малко от 0,1%) дезориентация (NULL,1% срещу 0,1%) и хиперхидроза (NULL,1% срещу 0,2%). Тъй като синдромът на серотонин има много ниска честота, връзката между Belviq XR и синдрома на серотонин не може да бъде изключена въз основа на резултатите от клиничните изпитвания [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хипогликемия при пациенти с диабет тип 2

В клинично изпитване на пациенти със захарен диабет тип 2 тежка хипогликемия (изискваща помощта на друго лице, изискващо интравенозна глюкоза или хоспитализация), се наблюдава при 4 (NULL,6%) пациенти, лекувани с лоркасерин, и при 1 (NULL,4%) пациент, лекуван с плацебо. От тези 4 пациенти, лекувани с лоркасерин, всички едновременно използват сулфонилурея (със или без метформин). Лоркасерин не е проучен при пациенти, приемащи инсулин. Хипогликемия, дефинирана като кръвна захар, по-малка или равна на 65 mg/dL и със симптоми се наблюдава при 19 (NULL,4%) пациенти, лекувани с лоркасерин, и 16 (NULL,3%) пациенти, лекувани с плацебо.

Когнитивно увреждане

При клинични изпитвания с най-малко нежелани реакции на продължителността на 1 година, свързани с когнитивно увреждане (напр. Трудност при концентрация/затруднение с паметта и объркването) се наблюдават при 2,3% от пациентите, приемащи лоркасерин, и 0,7% от пациентите, които се държат в плацебо.

Психиатрични разстройства

Психиатричните разстройства, водещи до хоспитализация или изтегляне на лекарства, се срещат по-често при пациенти, лекувани с лоркасерин (NULL,2%) в сравнение с плацебо (NULL,1%) при пациенти с недиабетик.

хапче с M366 от едната страна

Евфория . В краткосрочни проучвания със здрави индивиди честотата на еуфоричното настроение след супрарапевтични дози лоркасерин (40 и 60 mg) е увеличена в сравнение с плацебо [виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking lorcaserin и 0.03% taking placebo.

Депресия и самоубийство . В изпитвания от поне една година в докладите за продължителност на проблемите с депресията/настроението са възникнали при 2,6% лекуван с лоркасерин срещу 2,4% плацебо-третиран и самоубийствена идея е възникнала при 0,6% лоркасерирани спрямо 0,4% пациенти, третирани с плацебо. 1,3% от пациентите с лоркасерин срещу 0,6% от пациентите с плацебо преустановяват лекарството поради събития, свързани с депресия- настроение или самоубийствена идея.

Лабораторни аномалии

Броя на лимфоцитите и неутрофилите. В клиничните изпитвания с най-малко 1-годишна броя на лимфоцитите са били под долната граница на нормалното при 12,2% от пациентите, приемащи лоркасерин, и 9,0%, които се отнасят до плацебо, а броят на неутрофилите е нисък при 5,6% и 4,3%.

Хемоглобин . При клинични изпитвания с поне 1-годишна продължителност 10,4% от пациентите, приемащи лоркасерин, и 9,3%, които се държат в плацебо, са имали хемоглобин под долната граница на нормалното в даден момент по време на изпитванията.

Пролактин . При клинични изпитвания повишаването на пролактин, по-голям от горната граница на нормалното два пъти по-голяма от горната граница на нормалната и пет пъти по-голяма от горната граница на нормалното, е възникнала при 6,7% 1,7% и 0,1% от пациентите с лоркасери, съответно и 4,8% 0,8% и 0,0% от пациентите, третирани с плацебо.

Очни нарушения

Повече пациенти на лоркасерин съобщават за очно разстройство, отколкото пациентите при плацебо при клинични изпитвания на пациенти без диабет (NULL,5% срещу 3,0%) и с диабет тип 2 (NULL,9% срещу 1,6%). В популацията без диабет събития на замъглено зрение сухото око и зрителното увреждане са възникнали при пациенти, лекувани с лоркасерин при честота, по-голяма от тази на плацебо. В популацията с диабет тип 2 диабет на зрителни разстройства конюнктивални инфекции и възпаления на очни сензации и състояния на катаракта са възникнали при пациенти, лекувани с лоркасерин, при честота, по-голяма от плацебо.

Ехокардиографски оценки на безопасността

Възможната поява на регургитантна болест на сърдечния клапан е проспективно оценена при 7794 пациенти при три клинични изпитвания от поне една година с продължителност 3451, от които са приемали хидрохлорид с незабавно освобождаване на лоркасерин 10 mg два пъти дневно. Основният параметър за ехокардиографска безопасност е делът на пациентите, които са развили ехокардиографски критерии с лека или по -голяма аортна недостатъчност и/или умерена или по -голяма митрална недостатъчност от изходното ниво до 1 година. При 1 година 2,4% от пациентите, които са получили лоркасерин, и 2,0% от пациентите, които са получили плацебо, са развили клапна регургитация. Относителният риск от валвулопатия с лоркасерин е обобщен в таблица 4. Лоркасерин не е проучен при пациенти с застойна сърдечна недостатъчност или хемодинамично значителна клапна сърдечна болест [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Таблица 4. Честота на дефинираната от FDA валвулопатия на 52-та седмица чрез групата за лечение ¹

След маркетинг опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използване на лоркасерин. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения в имунната система: Начисливност на лекарството

Лекарствени взаимодействия for Belviq XR

Използвайте с други агенти, които засягат пътищата на серотонин

Based on the mechanism of action of lorcaserin and the theoretical potential for serotonin syndrome use with extreme caution in combination with other drugs that may affect the serotonergic neurotransmitter systems including but not limited to triptans monoamine oxidase inhibitors (MAOIs including linezolid an antibiotic which is a reversible non-selective MAOI) selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIS) Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIS) Декстрометорфан трициклични антидепресанти (TCAS) Бупропион Литий трамадол Триптофан и мъст на Сейнт Джон [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Цитохром Р450 (2D6) субстрати

Внимавайте, когато прилагате Belviq XR заедно с лекарства, които са CYP 2D6 субстрати, тъй като Belviq XR може да увеличи излагането на тези лекарства [виж Клинична фармакология ].

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Lorcaserin е посочен в списък IV от Закона за контролирани вещества.

Злоупотреба

В потенциално проучване за злоупотреба с човека при развлекателни наркотици супрарапевтични перорални дози на хидрохлорид с незабавно освобождаване на лоркасерин (40 и 60 mg) произвежда до две до шест пъти увеличение на мерките за високи халюцинации и успокояване на наркотици в сравнение с плацебо. Тези отговори са подобни на тези, произведени чрез перорално приложение на положителните контролни лекарства Zolpidem (15 и 30 mg) и кетамин (100 mg). В това проучване честотата на нежеланата реакция на еуфория след прилагане на лоркасерин (40 и 60 mg; 19%) е подобна на честотата след прилагане на золпидем (13-16%), но по-малка от честотата след прилагане на кетамин (50%). Продължителността на еуфория след администрацията на лоркасерин продължава по -дълго (> 9 часа) от тази след золпидем (NULL,5 часа) или кетамин (NULL,5 часа) администрация.

Като цяло в краткосрочните проучвания със здрави индивиди процентът на еуфория след перорално приложение на лоркасерин е 16% след 40 mg (n = 11 от 70) и 19% след 60 mg (n = 6 от 31). Въпреки това при клинични проучвания със затлъстели пациенти с продължителност от 4 седмици до 2 години честотата на еуфория и халюцинации след перорални дози лоркасерин до 40 mg е ниска ( <1.0%).

Зависимост

Няма данни от добре проведени изследвания на животни или хора, които оценяват дали лоркасеринът може да предизвика физическа зависимост, както се доказва от синдрома на изтегляне. Въпреки това способността на лоркасерин да произвежда халюцинации еуфория и положителни субективни реакции при супрарапевтични дози предполага, че лоркасеринът може да доведе до психическа зависимост.

Предупреждения за Belviq XR

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Belviq XR

Синдром на серотонин или реакции, подобни на невролептичен злокачествен синдром (NMS), наподобяващи реакции

Belviq XR е серотонинергично лекарство. The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions have been reported during use of serotonergic drugs including but not limited to selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) bupropion triptans Диетични добавки като лекарства на св. Йоан и триптофан, които нарушават метаболизма на серотонин (включително инхибитори на моноамин оксидаза [MAOIS]) декстрометорфан литиев трамадол антипсихотици или други антагони на допамин, особено когато се използват в комбинация [виж Лекарствени взаимодействия ].

Симптомите на синдрома на серотонин могат да включват промени в психичния статус (напр. Агитация халюцинации Кома) Автономна нестабилност (напр. Тахикардия Лабилно кръвно налягане Хипертермия) Невромускулни аберации (например хиперрефлексия на инкоординация) и/или стомашно -чревни симптоми (напр. Нап. Синдромът на серотонин в най -тежката му форма може да прилича на невролептичен злокачествен синдром, който включва хипертермия мускулна твърдост автономна нестабилност с възможно бързо колебание на жизнените признаци и промените в психичния статус. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за появата на синдром на серотонин или признаци и симптоми, подобни на NMS.

Безопасността на Belviq XR, когато се съпостави с други серотонинергични или антидопаминергични средства, включително антипсихотици или лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин, включително MAOI, не са систематично оценени и не е установена.

Ако съпътстващото приложение на Belviq XR с агент, който засяга серотонинергичната невротрансмитерна система, е клинично оправдано изключително внимание и внимателно наблюдение на пациента се препоръчва особено по време на започване на лечението и увеличаване на дозата. Лечението с Belviq XR и всички съпътстващи серотонинергични или антидопаминергични средства, включително антипсихотици, трябва да бъде прекратено незабавно, ако се появят горните събития и трябва да се започне поддържащо симптоматично лечение [виж Нежелани реакции и Лекарствени взаимодействия ].

Клапна сърдечна болест

Съобщава се за регургитантно сърдечно клапанско заболяване, засягащо предимно митралната и/или аортната клапа, при пациенти, които приемат серотонинергични лекарства с 5-НТ-НТ _2B Агонистична активност на рецептора. Смята се, че етиологията на регургитантната клапана е активиране на 5-НТ _2B Рецептори на сърдечни интерстициални клетки. При терапевтични концентрации Лоркасерин е селективен за 5-НТ _2в рецептори в сравнение с 5-НТ _2B рецептори. In clinical trials of 1-year duration 2.4% of patients receiving lorcaserin and 2.0% of patients receiving placebo developed echocardiographic criteria for valvular regurgitation at one year (mild or greater aortic regurgitation and/or moderate or greater mitral regurgitation): none of these patients was symptomatic [see Нежелани реакции и Клинична фармакология ].

Лоркасерин не е изследван при пациенти с застойна сърдечна недостатъчност или хемодинамично значимо клапна сърдечна болест. Предварителните данни предполагат, че 5HT _2B Рецепторите могат да бъдат свръхекспресирани при застойна сърдечна недостатъчност; Следователно Belviq XR трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с застойна сърдечна недостатъчност.

Belviq XR не трябва да се използва в комбинация със серотонинергични и допаминергични лекарства, които са мощни 5HT _2B Рецепторните агонисти и е известно, че увеличават риска от сърдечна валвулопатия (например каберголин).

Пациентите, които развиват признаци или симптоми на клапна сърдечна болест, включително диспенея, зависима от оток, застойна сърдечна недостатъчност или нов сърдечен мърмор, докато се лекуват с Belviq XR, трябва да бъдат оценени и трябва да се обмисли прекратяването на Belviq XR.

Когнитивно увреждане

В клинични изпитвания от най -малко една година в нарушения на продължителността на вниманието и паметта се съобщава за нежелани реакции, свързани с 1,9% от пациентите, лекувани с лоркасерин и 0,5% от пациентите, лекувани с плацебо и водят до прекратяване на 0,3% и 0,1% от тези пациенти съответно. Други съобщени нежелани реакции, свързани с лоркасерин в клинични изпитвания, включват объркване на сънливост и умора [виж Нежелани реакции ].

Тъй като Belviq XR има потенциал да наруши когнитивната функция, пациентите трябва да бъдат предупредени за експлоатация на опасни машини, включително автомобили, докато не са сигурни, че Belviq XR терапията не ги засяга неблагоприятно [виж [виж Информация за пациента ].

Психиатрични разстройства

Събития от халюцинация и дисоциация на еуфория са наблюдавани с лоркасерин при супрарапевтични дози в краткосрочни проучвания [виж Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия и Предозиране ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with lorcaserin developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of BELVIQ XR should not exceed 20 mg once daily.

Някои лекарства, насочени към централната нервна система, са свързани с депресия или самоубийствена идея. Пациентите, лекувани с Belviq XR, трябва да бъдат наблюдавани за появата или влошаването на депресията на самоубийствени мисли или поведение и/или всякакви необичайни промени в настроението или поведението. Преустановете Belviq XR при пациенти, които изпитват самоубийствени мисли или поведение [виж Нежелани реакции ].

Потенциален риск от хипогликемия при пациенти със захарен диабет тип 2 на антидиабетна терапия

Тегло loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin и/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with lorcaserin. Lorcaserin has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting BELVIQ XR и during BELVIQ XR treatment is recommended in patients with type 2 diabetes. Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucose-dependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting BELVIQ XR appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [Вижте Нежелани реакции ].

Приапизъм

Приапизъм (painful erections greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT _2в рецептор агонизъм.

Ако не се лекува незабавно приапизмът може да доведе до необратимо увреждане на еректилната тъкан. Мъжете, които имат ерекция, продължила повече от 4 часа, независимо дали е болезнена или не, трябва незабавно да преустановят лекарството и да потърсят спешна медицинска помощ.

Belviq XR трябва да се използва с повишено внимание при мъже, които имат състояния, които могат да ги предразположат към приапизъм (напр. Анемия на сърповидно -клетъчна анемия Множествен миелом или левкемия) или при мъже с анатомична деформация на пениса (напр. Кавернозална фиброза на Peyronie). Има ограничен опит с комбинацията от лоркасерин и лекарства, показани за еректилна дисфункция (например инхибитори на фосфодиестераза тип 5). Следователно комбинацията от Belviq XR и тези лекарства трябва да се използва с повишено внимание.

Сърдечната честота намалява

При клинични изпитвания с най -малко 1 -годишна продължителност средната промяна в сърдечната честота (HR) е била -1,2 удара в минута (BPM) при лоркасерин и -0,4 bpm при пациенти, лекувани с плацебо без диабет и -2,0 удари в минута (BPM) при лоркасерин и -0,4 BPM при пациенти с плацебо, при пациенти с плацебо с пациенти с тип 2. Честотата на HR по-малко от 50 bpm е била 5,3% при лоркасерин и 3,2% при пациенти, лекувани с плацебо без диабет и 3,6% при лоркасерин и 2,0% при пациенти, лекувани с плацебо с диабет тип 2. В комбинираните популационни нежелани реакции на брадикардия се наблюдават при 0,3% от лоркасерин и 0,1% от пациентите, лекувани с плацебо. Използвайте с повишено внимание при пациенти с брадикардия или анамнеза за сърдечен блок, по -голям от първа степен.

Хематологични промени

При клинични изпитвания от най -малко една година при продължителност нежелани реакции на намаляване на броя на белите кръвни клетки (включително левкопения лимфопения неутропения и намален брой на белите клетки) са съобщени при 0,4% от пациентите, лекувани с лоркасерин в сравнение с 0,2% от пациентите, лекувани с плацебо. Нежеланите реакции на намаляване на броя на червените кръвни клетки (включително анемия и намаляване на хемоглобин и хематокрит) са съобщени от 1,3% от пациентите, лекувани с лоркасерин в сравнение с 1,2%, лекувани с плацебо [виж Нежелани реакции ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with BELVIQ XR.

Пролактин Elevation

Lorcaserin умерено повишава нивата на пролактин. In a subset of placebo-controlled clinical trials of at least one year in duration elevations of prolactin greater than the upper limit of normal two times the upper limit of normal and five times the upper limit of normal measured both before and 2 hours after dosing occurred in 6.7% 1.7% and 0.1% of lorcaserin-treated patients and 4.8% 0.8% and 0.0% of placebo-treated patients respectively [see Нежелани реакции ]. Пролактин should be measured when symptoms и signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with lorcaserin who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of lorcaserin to the prolactinoma in this patient is unknown.

Белодробна хипертония

Определени централно действащи агенти за загуба на тегло, които действат върху серотониновата система, са свързани с белодробна хипертония, рядко, но смъртоносно заболяване. Поради ниската честота на това заболяване клиничното изпитване с лоркасерин е недостатъчен, за да се определи дали Belviq XR увеличава риска от белодробна хипертония.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се с пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента (информация за пациента).

• Belviq XR е показан за хронично управление на теглото само във връзка с намалена калорична диета и повишена физическа активност.
• Пациентите трябва да бъдат инструктирани да преустановят употребата на Belviq XR, ако не са постигнали 5% загуба на тегло с 12 седмици лечение.
• Patients should be informed of the possibility of serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions with the combined use of BELVIQ XR with other serotonergic drugs including selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) triptans drugs that impair metabolism of serotonin (включително инхибитори на моноаминооксидазата [MAOI]) Диетични добавки като св. Джон и триптофан трамадол или антипсихотици или други допаминови антагонисти.
• Пациентите, които развиват признаци или симптоми на клапна сърдечна болест, включително диспнея или зависим оток, трябва да потърсят медицинска помощ.
• Пациентите трябва да бъдат предупредени за експлоатация на опасни машини, включително автомобили, докато не са сигурни, че терапията на Belviq XR не ги влияе неблагоприятно.
• Пациентите трябва да бъдат инструктирани да потърсят медицинска помощ в случай на появяване или влошаване на депресията на самоубийствени мисли или поведение и/или всякакви необичайни промени в настроението или поведението.
• Пациентите трябва да бъдат предупредени да не увеличават дозата си на Belviq XR.
• Мъжете, които имат ерекция, продължила повече от 4 часа, независимо дали е болезнена или не, трябва незабавно да преустановят лекарството и да потърсят спешна медицинска помощ.
• Бременност: Посъветвайте бременните жени от потенциалния риск за плода. Консултирайте жените за репродуктивен потенциал да информират своя доставчик на здравни грижи с известна или заподозряна бременност [виж Противопоказания Използване в конкретни популации ].
• Кързация: Посъветвайте жените да избягват използването на Belviq XR, докато кърмите [виж Използване в конкретни популации ].
• Пациентите трябва да кажат на своя доставчик на здравни грижи за всички лекарствени хранителни добавки и витамини (включително всякакви продукти за отслабване), които могат да приемат, докато приемат Belviq XR.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Мутагенеза

Лоркасерин не е мутагенен в in vitro тест за бактериална мутация (тест на AMES) не е кластогенен в AN in vitro Хромозомен аберационен анализ в клетките на яйчниците на китайски хамстер и не е генотоксичен в An напразно Микронуклеус анализ в костен мозък на плъх.

Карциногенеза

Канцерогенният потенциал на лоркасерин се оценява в двугодишни канцерогенни изследвания при мишки и плъхове. CD1 мишките получават дози от 5 25 и 50 mg/kg. Няма увеличение на лечението на честотата на тумор при мишки при дози, които произвеждат плазмена експозиция при мъже и жени от 8 и 4 пъти съответно ежедневната клинична доза при хора.

В проучването за канцерогенност на плъховете мъжки и женски плъхове Sprague-Dawley получават 10 30 и 100 mg/kg лоркасерин хидрохлорид. При женските аденокарцином на млечната жлеза се увеличава при 100 mg/kg, което е свързано с плазмени експозиции, които са 87 пъти в ежедневната клинична доза при хора. Честотата на млечната фибрародома е повишена при женски плъхове при всички дози без граница на безопасност към клиничната доза. Увеличаването на аденокарциномите и фиброадономите могат да бъдат свързани с индуцирани от лоркасерин промени в хомеостазата на пролактина при плъхове. Уместността на повишената честота на аденокарциномите на млечната жлеза и фиброаномите при плъхове към хората не е известно.

In male rats treatment-related neoplastic changes were observed in the subcutis (fibroadenoma Schwannoma) the skin (squamous cell carcinoma) mammary gland (adenocarcinoma and fibroadenoma) and the brain (astrocytoma) at greater than or equal to 30 mg/kg (plasma exposure 17-times human clinical dose). При по -висока експозиция аденом на черния дроб и аденом на фоликуларния клетъчен клетъчен щитовидната жлеза се увеличават, но се считат за вторична спрямо индуцирането на чернодробния ензим при плъхове и не се считат за подходящи за хората. Излагането на човешки мозък (AUC24HSS) на лоркасерин в клиничната доза се оценява на 70 пъти по-ниска от мозъчната експозиция при плъхове в дозата, при която не се наблюдава повишена честота на астроцитома. С изключение на туморите на черния дроб и щитовидната жлеза Тези неопластични находки при мъжки плъхове са от неизвестно значение за хората.

Увреждане на плодовитостта

Потенциалните ефекти върху плодовитостта са оценени при плъхове Sprague-Dawley, при които мъжете са били дозирани с лоркасерин хидрохлорид в продължение на 4 седмици преди и през периода на чифтосване, а жените са били дозирани в продължение на 2 седмици преди чифтосването и през гестационния ден 7. Lorcaserin не е имал ефекти върху плодовитостта при плъхове при експозиция до 29 пъти клиничната доза на човека.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Belviq XR е противопоказано по време на бременност, тъй като отслабването не предлага потенциална полза за бременна жена и може да доведе до вреда на плода [виж Clinical Considerations ]. Limited data on lorcaserin use in pregnant women are not sufficient to determine a drug-associated risk of major congenital malformations or miscarriage. No adverse developmental effects were observed when lorcaserin was administered to pregnant rats и rabbits during organogenesis at exposures up to 44-и 19-times the 20mg/day clinical dose respectively. In rats maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood [Вижте Данни]. Advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт на клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Clinical Considerations

Свързано с болестта майчин и/или ембриофетален риск

Понастоящем се препоръчва минимално наддаване на тегло и отслабване за всички бременни жени, включително тези, които вече са с наднормено тегло или затлъстяване поради задължителното наддаване на тегло, което се случва в тъканите на майката по време на бременност.

Данни

Данни за животните

Репродукционните изследвания са проведени при бременни плъхове и зайци, на които е прилаган лоркасерин хидрохлорид през периода на ембриофетална органогенеза. Плазмените експозиции до 44 и 19 пъти по -голяма от 20 mg клиничната доза при бременни плъхове и зайци съответно не разкриват данни за тератогенност или ембриолеталност с лоркасерин хидрохлорид.

В проучване преди и следродилно развитие майката плъхове са дозирани от бременност през следродилния ден 21 на 5 15 и 50 mg/kg лоркасерин хидрохлорид; Малките са били косвено изложени в матката и през целия лактация. Мъртвородените и по -ниската жизнеспособност на PUP се наблюдават при 50 mg/kg или 44 пъти по -голяма от 20 mg клиничната доза на базата на AUC. Всички останали дози понижени телесното тегло на кученцето подобно при раждането, което се запази до зряла възраст; Въпреки това не са наблюдавани аномалии в развитието и репродуктивните показатели не са засегнати.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на лоркасерин в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмене на кърмачета съветват жените, че използването на Belviq XR не се препоръчва по време на кърменето.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Belviq XR при педиатрични пациенти под 18 -годишна възраст не са установени и използването на Belviq XR не се препоръчва при педиатрични пациенти.

Може ли лидокаиновите пластири да ви повишат

Гериатрична употреба

В клиничните изпитвания в Лоркасерин общо 135 (NULL,5%) от пациентите са на 65 години и повече. Клиничните проучвания на лоркасерин не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали те реагират различно от по -младите лица, но по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Тъй като възрастните пациенти имат по -голяма честота на бъбречно увреждане на Belviq XR при възрастни хора, трябва да се извърши въз основа на бъбречната функция [виж Бъбречно увреждане и Клинична фармакология ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Бъбречно увреждане

Не се изисква корекция на дозата на Belviq XR при пациенти с леко бъбречно увреждане. Използвайте Belviq XR с повишено внимание при пациенти с умерено бъбречно увреждане. Използване на Belviq XR при пациенти с тежко бъбречно увреждане или краен стадий бъбречно заболяване не се препоръчва [виж Клинична фармакология ].

Чернодробно увреждане

Регулиране на дозата не се изисква за пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка на детето 5-6) до умерено чернодробно увреждане (оценка на детето 7-9). Ефектът от тежко чернодробно увреждане върху лоркасерин не е оценен. Използвайте лоркасерин с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане [виж Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за Belviq XR

Няма опит с предозиране на Лоркасерин. В клинични проучвания, които използват дози, които са по -високи от препоръчителната доза, най -честите нежелани реакции, свързани с лоркасерин, са главоболие гадене на корема на корема и замаяност. Единични дози 40- и 60 mg от хидрохлорид с незабавно освобождаване на Lorcaserin причиниха еуфория променено настроение и халюцинация при някои теми. Лечението на предозиране трябва да се състои от прекратяване на лоркасерин и общи подкрепящи мерки за управление на предозиране. Лоркасерин не се елиминира до терапевтично значима степен от хемодиализа.

Противопоказания за Belviq XR

• Бременност: Тегло loss in a pregnant woman offers no benefit и may result in fetal harm [Вижте Използване в конкретни популации ]
• Свръхчувствителност: Belviq XR е противопоказана при пациенти с предишни реакции на свръхчувствителност към лоркасерин или на някой от продуктовите компоненти. Съобщават се за реакции на свръхчувствителност [виж Нежелани реакции ].

Клинична фармакология for Belviq XR

Механизъм на действие

Смята се, че лоркасерин намалява консумацията на храна и насърчава ситостта чрез селективно активиране на 5-HT _2в Рецептори на анорексигенни проопиомеланокортинови неврони, разположени в хипоталамуса. Точният механизъм на действие не е известен.

Лоркасерин при препоръчителната дневна доза селективно взаимодейства с 5-HT _2в рецептори в сравнение с 5-НТ _2a и 5-HT _2B Рецептори (виж таблица 5) Други 5-НТ рецепторни подтипове 5-НТ рецепторни транспортер и 5-НТ места за обратното захващане.

Таблица 5. Потентност на Lorcaserin (EC ₅₀ ) и афинитет на свързване (ki) с човешки 5-HT2 _A 5-HT2 _B и 5-HT2 _C Рецепторни подтипове

Фармакодинамика

Сърдечна електрофизиология

Ефектът на множество орални дози от лоркасерин хидрохлорид с незабавно освобождаване 15 mg и 40 mg веднъж дневно на QTC интервал се оценява в рандомизирана плацебо-и активна (моксифлоксацин 400 mg), контролирана с четири третиране на рамото, паралелно QT изследване при 244 здрави субекти. В проучване с демонстрирана способност за откриване на малки ефекти горната граница на едностранния 95% доверителен интервал за най-големия плацебо коригиран базов коригиран QTC въз основа на индивидуалния метод за корекция (QTCI) е под 10 ms прага за регулаторен проблем.

Фармакокинетика

Абсорбция

В отворен етикет рандомизиран кросоувър клинично изпитване с единична доза и фармакокинетика на стационарно състояние на Belviq XR 20 mg, прилагана веднъж дневно, се сравняват с незабавно освобождаване Lorcaserin хидрохлорид 10 mg таблетка, прилагана два пъти дневно при постигнати условия при 34 здрави индивида. В стабилно състояние времето за достигане на пикови плазмени концентрации на лоркасерин (TMAX) след Belviq XR 20 mg веднъж дневно е приблизително 10 часа в сравнение с 1,5 часа за незабавно освобождаване на лоркасерин хидрохлорид 10 mg таблетка два пъти дневно. Прилагането на единична доза на Belviq XR 20 mg доведе до сравнима обща плазмена експозиция (AUC0-∞), но приблизително 25% по-ниска пикова експозиции (CMAX) спрямо две дози таблетки с незабавно освобождаване, прилагани на разстояние 12 часа. В стационарно състояние обаче както CMAXSS, така и зона под плазмената концентрация спрямо кривата на времето (AUC0-24SS) на Belviq XR 20 mg, прилагана веднъж дневно, са били биоевредими на незабавно освобождаване на лоркасерин хидрохлорид 10 mg таблетки, прилагани два пъти дневно при гладни условия.

Ефект от храната

Приемът на високомаслено висококалорично закуска преди единична 20 mg перорална доза Belviq XR доведе до приблизително 46% увеличение на CMAX и 17% увеличение на AUC0-∞, но няма промяна в TMAX. В стационарно състояние обаче няма значителен хранителен ефект върху скоростта или степента на усвояване на Belviq XR.

Разпределение

Лоркасерин се разпределя към цереброспиналната течност и централната нервна система при хората. Лоркасеринът е умерено свързан (~ 70%) към човешки плазмени протеини.

Метаболизъм

Лоркасеринът се метаболизира широко в черния дроб по множество ензимни пътища. След перорално прилагане на лоркасерин основният циркулиращ метаболит е лоркасерин сулфамат (М1) с плазмен CMAX, който надвишава лоркасерин CMAX с 1 до 5 пъти. N -Carbamoyl Glucuronide lorcaserin (M5) е основният метаболит в урината; М1 е незначителен метаболит в урината, представляващ приблизително 3% от дозата. Други незначителни метаболити, екскретирани в урината, бяха идентифицирани като глюкуронидни или сулфатни конюгати на оксидативни метаболити. Основните метаболити не проявяват фармакологична активност при серотонинови рецептори.

Елиминиране

Лоркасеринът се метаболизира широко от черния дроб и метаболитите се отделят в урината. В проучване на баланса на масовия баланс на човека, при което здрави субекти поглъщат радиомаркиран лоркасерин 94,5% от радиомаркирания материал, се възстановява съответно с 92,3% и 2,2% от урината и изпражненията. Плазменият полуживот на Belviq XR е приблизително 12 часа.

Специфични популации

Бъбречно увреждане

Фармакокинетиката на лоркасерин се изследва при пациенти с различна степен на бъбречна функция след прилагане на лоркасерин с незабавно освобождаване. Креатинният клирънс (CLCR) се изчислява чрез уравнение на Cockcroft-Gault на базата на идеално телесно тегло (IBW). Нарушената бъбречна функция намалява CMAX на Lorcaserin без промяна в AUC.

Експозицията на метаболит на лоркасерин сулфамат (М1) се увеличава при пациенти с нарушена бъбречна функция с приблизително 1,7 пъти в лека (CLCR = 50-80 ml/min) 2.3 пъти в умерено (CLCR = 30-50 ml/min) и 10,5 пъти в тежко бъбречно увреждане (CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Експозицията на метаболита на N-карбамоил-глюкуронид (М5) се увеличава при пациенти с нарушена бъбречна функция с приблизително 1,5 пъти в леки (CLCR = 50-80 ml/min) 2,5 пъти в умерено (CLCR = 30-50 ml/min) и 5.1 пъти в тежко бъбречно нарушение (CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Терминалният полуживот на М1 се удължава с 26% 96% и 508% съответно при леко умерено и тежко бъбречно увреждане. Терминалният полуживот на М5 се удължава съответно с 0% 26% и 22% при леко умерено и тежко бъбречно увреждане. Метаболитите М1 и М5 се натрупват при пациенти със силно нарушена бъбречна функция.

Приблизително 18% от метаболит М5 в тялото се изчиства от тялото по време на стандартна 4-часова процедура на хемодиализа. Лоркасерин и М1 не са изчистени от хемодиализа. Лоркасерин не се препоръчва за пациенти с тежко бъбречно увреждане (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [Вижте Използване в конкретни популации ].

Оценете идеалното телесно тегло (IBW) в (kg)

Изчислението на Cockcroft-Gault с помощта на IBW:

женска :

мъж :

Чернодробно увреждане

Фармакокинетиката на лоркасерин се оценява при пациенти с чернодробно увреждане и субекти с нормална чернодробна функция след прилагане на лоркасерин с незабавно освобождаване. Lorcaserin Cmax е 7,8% и 14,3% по-ниска при лица с лека (оценка на дете-пух 5-6) и умерена (оценка на детето 7-9) съответно чернодробно увреждане, отколкото при субекти с нормална чернодробна функция. Полуживотът на Лоркасерин се удължава с 59% до 19 часа при пациенти с умерено чернодробно увреждане. Експозицията на лоркасерин (AUC) е приблизително 22% и 30% по -висока при пациенти съответно с леко и умерено чернодробно увреждане. Регулиране на дозата не се изисква за пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Ефектът от тежко чернодробно увреждане върху лоркасерин не е оценен [виж Използване в конкретни популации ].

Пол

Не е необходимо корекция на дозата въз основа на пола. Полът не повлия смислено фармакокинетиката на лоркасерин.

Гериатричен

Не се изисква корекция на дозата само въз основа на възрастта. В клинично изпитване с 12 здрави възрастни хора (възраст над 65 години) и 12 съчетани възрастни пациенти, на които е прилаган експозиция на лоркасерин с незабавно освобождаване (AUC и CMAX) на лоркасерин, е еквивалентен в двете групи. CMAX е приблизително с 18% по-нисък в групата на възрастните хора, а TMAX е увеличен от 2 часа на 2,5 часа в групата на възрастните хора в сравнение с групата за възрастни, които не са в елша.

Състезание

Не е необходимо корекция на дозата въз основа на раса. Състезанието не повлия смислено фармакокинетиката на лоркасерин.

Взаимодействия между лекарства

Лоркасерин инхибира CYP 2D6-медиирания метаболизъм. В клинично изпитване в 21 CYP 2D6 обширни метаболизатори, съпътстващо приложение на таблетки с хидрохлорид с незабавно освобождаване (10 mg два пъти дневно в продължение на 4 дни) повишава декстрометорфанните пикови концентрации (CMAX) с приблизително 76% и експозиция (AUC) с приблизително 2 кражба [виж Лекарствени взаимодействия ].

Clinical Studies

Безопасността и ефикасността на лоркасерин за хронично управление на теглото във връзка с намален прием на калории и повишена физическа активност бяха оценени в 3 рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани изпитвания с продължителност от 52 до 104 седмици. Две проучвания при възрастни без захарен диабет тип 2 (проучване 1 и проучване 2) и едно проучване при възрастни със захарен диабет тип 2 (проучване 3) оценяват ефекта на хидрохлорида с незабавно освобождаване на лоркасерин 10 mg два пъти дневно. Основният параметър за ефикасност в тези проучвания е загубата на тегло на 1 година, която е оценена от процента от пациентите, постигащи по -голямо или равно на 5% загуба на тегло от пациентите, постигащи по -голямо или равно на 10% загуба на тегло и средна промяна на теглото. Всички пациенти са получили инструкции за диета с намалено калорично и упражнения, които започнаха с първата доза лекарства за изследване и продължават на всеки четири седмици през цялото изпитване.

Проучване 1 was a 2-year study that enrolled 3182 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m ² ) или които бяха с наднормено тегло (ИТМ 27-29,9 кг/м ² ) и имаше поне едно коморбидно състояние, свързано с теглото, като хипертония или дислипидемия. През 2-та година пациентите с плацебо са продължени на плацебо, а пациентите с лоркасерин са повторно рандомизирани в съотношение 2: 1, за да продължат лоркасерин или да преминат към плацебо. Средната възраст е 44 (диапазон 18-65); 83,5% са жени. Шестдесет и седем процента са кавказки 19% са афроамерикански, а 12% са испаноядни. Средното тегло на тялото е 100,0 кг, а средната ИТМ е 36,2 кг/м ² .

Проучване 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m ² ) или са били наднормено тегло (ИТМ 27-29,9 кг/м ² ) с поне едно коморбидно състояние като хипертония или дислипидемия. Средната възраст е 44 (диапазон 18-65); 80% бяха жени. Шестдесет и седем процента са кавказки 20% са афроамерикански, а 11% са испаноядни. Средното тегло на тялото е 100,2 кг, а средната ИТМ е 35,9 кг/м ² .

Проучване 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 кг/м ² и inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin и/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American и 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m ² и mean HbA1C was 8.1%.

Значителен процент от рандомизирани лица се оттеглят от всяко проучване преди 52: 50% в проучване 1 45% в проучване 2 и 36% в проучване 3.

Едногодишно управление на теглото при пациенти без захарен диабет

Тегло loss at 1 year in Studies 1 и 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

Статистически значително по-голяма загуба на тегло е постигната с Лоркасерин в сравнение с плацебо на 52-та седмица. Година 1 плацебо-коригирана загуба на тегло, постигнато при пациенти, лекувани с лоркасерин, е 3,3 kg от ITT/LOCF анализ. Времевият курс на отслабване с лоркасерин и плацебо през седмица 52 е изобразен на фигура 1.

Пациентите, които не са загубили поне 5% от базовото телесно тегло до 12 -та седмица, е малко вероятно да постигнат поне 5% загуба на тегло на 52 -та седмица.

Алтернатива на диазепам за мускулен спазъм

Таблица 6. Загуба на тегло на 1 година в проучвания 1 и 2 комбинирани

Фигура 1. Надлъжна промяна на теглото (kg) в популацията на комплимента: проучвания 1 и 2

Двугодишно управление на теглото при пациенти без захарен диабет

Безопасността и ефикасността на Lorcaserin за управление на теглото по време на 2 години лечение са оценени в проучване 1. От 3182 пациенти, които са рандомизирани през 1 1553 г. (NULL,8%), са рандомизирани през 2 -та година. Пациентите във всички три групи 2 година (Lorcaserin Year 1/Lorcaserin година 2 година (Lorcaserin Year 1/Lorcaserin 2 година (Lorcaserin година 1/Lorcaserin година 2 година (Lorcaserin година 1/Lorcaserin година 2 година (Lorcaserin година 1/Lorcaserin 2 година под тяхната средно ниво на базовата линия (Фигура 2).

Фигура 2. Промени в телесното тегло по време на проучване 1 в популацията на завършващите

Ефект на лоркасерин върху кардиометаболичните параметри и антропометрията

Промените в липидите на гладно глюкоза гладно инсулин талия обиколка сърдечна честота и кръвно налягане с лоркасерин са показани в таблица 7.

При поддръжка от 154 пациенти, проведени като част от DEXA анализ на DEXA, показва 9,9% намаление на мастната маса от базова линия от 44,5 kg при пациенти, лекувани с лоркасерин в сравнение с 4,6% намаление от базова линия от 45,0 kg при пациенти, лекувани с плацебо. Плацебо -коригираното намаляване на мастната маса, постигнато на лоркасерин, е -5,3%. Намаляването на постната телесна маса е 1,9% и 0,3% от базовите стойности съответно 48,0 kg и 51,0 kg за пациенти, лекувани с лоркасерин и плацебо.

Таблица 7. Средни промени в кардиометаболичните параметри и обиколката на талията през 1 година на проучвания 1 и 2

Едногодишно управление на теглото при пациенти със захарен диабет тип 2

Тегло loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with lorcaserin was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Таблица 8. Загуба на тегло на 1 година в проучване 3 (захарен диабет тип 2)

Ефект на лоркасерин върху кардиометаболичните параметри и антропометрията In Patients With Type 2 Diabetes Mellitus

Пациентите в проучване 3 са приемали или метформин и/или сулфонилурея при старт на изследването и са имали неадекватна гликемична контрола (диапазон на HBA1C 7-10%). Промените в HBA1C и глюкозата на гладно с употребата на лоркасерин са показани в таблица 9.

Таблица 9. Средни промени в кардиометаболните параметри и обиколката на талията при пациенти със захарен диабет тип 2

Информация за пациента за Belviq XR

BELVIQ XR ^®
(Bel-Veeek eks-are)
(Lorcaserin хидрохлорид) таблетки с разширено освобождаване

Какво е Belviq XR?

BELVIQ XR is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight и keep the weight off.

BELVIQ XR should be used with a reduced calorie diet и increased physical activity.

Не е известно дали Belviq XR е безопасен и ефективен, когато се приема с други рецепта без рецепта или билкови продукти за отслабване.

Не е известно дали Belviq XR променя риска ви от сърдечни проблеми или инсулт или на смърт поради сърдечни проблеми или инсулт.

Не е известно дали Belviq XR е безопасен, когато се приема с някои други лекарства, които лекуват депресия мигрена психични проблеми или обикновената настинка (серотонинергични или антидопаминергични средства).

Не е известно дали Belviq XR е безопасен и ефективен при деца под 18 години.

BELVIQ XR is a federally controlled substance (CIV) because it contains Лоркасерин хидрохлорид и may be abused or lead to drug dependence. Keep your BELVIQ XR in a safe place to protect it from theft. Never give your BELVIQ XR to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Не приемайте Belviq XR, ако вие:

• са бременни или планират да забременеят. Belviq XR може да навреди на вашето неродено бебе.
• са алергични към лоркасерин хидрохлорид или някоя от съставките в Belviq XR. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Belviq XR.

Преди да вземете Belviq XR, кажете на вашия доставчик на здравни услуги за всичките си медицински състояния, включително ако вие:

• са имали или са имали сърдечни проблеми, включително:
  • застойна сърдечна недостатъчност
  • Проблеми с сърдечните клапа
  • Бавен сърдечен ритъм или сърдечен блок
• имат диабет
• имат състояние като сърповидно -клетъчна анемия множествен миелом или левкемия
• Имайте деформирана болест на пениса Peyronie или някога е имала ерекция, която е продължила повече от 4 часа
• имат проблеми с бъбреците
• имат чернодробни проблеми
• са бременни или планират да забременеят.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Belviq XR преминава в кърмата ви. Вие и вашият доставчик на здравни грижи трябва да решите дали ще вземете Belviq XR или кърмите. Не трябва да правите и двете.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате, включително лекарства без рецепта и витамини без рецепта и билкови добавки.

BELVIQ XR may affect the way other medicines work и other medicines may affect how BELVIQ XR works. Especially tell your healthcare provider if you take medicines for депресия migraines or other medical conditions such as:

• Triptans, използвани за лечение на мигреносно главоболие
• medicines used to treat mood anxiety psychotic or thought disorders including tricyclics lithium selective serotonin uptake inhibitors (SSRIs) selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or antipsychotics
• Каберголин
• Линезолид Антибиотик
• Трамадол
• dextromethorphan лекарство без рецепта, използвано за лечение на обикновената настинка или кашлица
• Добавки без рецепта като триптофан или кантарион на Сейнт Джон
• Лекарства за лечение на еректилна дисфункция

Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за списък на тези лекарства, ако не сте сигурни.

Познайте всички лекарства, които приемате. Поддържайте списък с тях, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да взема belviq xr?

• Вземете Belviq XR точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете.
• Вашият доставчик на здравни услуги ще ви каже колко Belviq XR да вземе и кога да го вземете.
  • Вземете 1 таблет 1 път всеки ден.
  • Не Увеличете дозата си Belviq XR.
  • Belviq XR може да се приема със или без храна.
  • Вземете целия таблет. Не дъвчете и не разделяйте таблета.
• Вашият доставчик на здравни грижи трябва да ви стартира в диета и програма за упражнения, когато започнете да приемате Belviq XR. Останете на тази програма, докато приемате Belviq XR.
• Вашият доставчик на здравни грижи трябва да ви каже да спрете да приемате Belviq XR, ако не загубите определено количество тегло в рамките на първите 12 седмици от лечението.
• Ако вземете твърде много Belviq XR или предозиране, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката спешна помощ.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Belviq XR?

• Не Карайте кола или работете с тежки машини, докато не разберете как Belviq XR ви влияе. Belviq XR може да забави вашето мислене.

Какви са възможните странични ефекти на Belviq XR?

BELVIQ XR may cause serious side effects including:

• Синдром на серотонин или реакции, подобни на невролептичен злокачествен синдром (NMS).
  

  BELVIQ XR и certain medicines for депресия migraine the обикновена настинка or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your healthcare provider right away if you start to have any of the following symptoms while taking BELVIQ XR:

  • Психични промени като объркване на халюцинации или други промени в психичния статус
  • Проблеми с координацията Неконтролирани мускулни спазми или мускулни потрепвания (свръхактивни рефлекси)
  • Неспокойствие
  • Състезанията или бързото сърце бият високо или ниско кръвно налягане
  • изпотяване или треска
  • гадене повръщане or диария
  • Мускулна твърдост (твърди мускули)
• Клапна сърдечна болест. Някои хора, които приемат лекарства като Belviq XR, са имали проблеми с клапаните в сърцето си. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някой от следните симптоми, докато приемате Belviq XR:
  • Проблем с дишането
  • Подуване на краката на ръцете глезени или крака
  • замаяност умора or weakness that will not go away
  • бърз или нередовен сърдечен ритъм
• Промени във вашето внимание или памет.
• Психични проблеми. Приемането на Belviq XR във високи дози може да причини психиатрични проблеми като:
  • халюцинации
  • Чувствам се високо или в много добро настроение (еуфория)
  • Чувства да стоиш до себе си или извън тялото си (разглобяване)
• Депресия или мисли за самоубийство. Трябва да обърнете внимание на всякакви психични промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на вашето настроение. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някакви психични промени, които са нови по -лоши или ви се притесняват.
• Ниска кръвна захар (хипогликемия) при хора със захарен диабет тип 2, които също приемат лекарства, използвани за лечение на захарен диабет тип 2. Тегло loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking BELVIQ XR и while you take BELVIQ XR.
• Болезнена ерекция (Приапизъм). Медицината в Belviq XR може да причини болезнени ерекции, които продължават повече от 6 часа. Ако имате ерекция с продължителност повече от 4 часа, независимо дали е болезнено или не спрете да използвате Belviq XR и се обадете на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката спешна помощ.
• Бавен сърдечен ритъм. BELVIQ XR may cause your heart to beat slower. Tell your healthcare provider if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Намалява броя на кръвните ви клетки. BELVIQ XR may cause your red и white blood cell count to decrease. Your healthcare provider may do tests to check your blood cell count while you are taking BELVIQ XR.
• Увеличаване на пролактина. Медицината в Belviq XR може да увеличи количеството на определен хормон, който тялото ви прави наречен пролактин. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако гърдите ви започват да правят мляко или млечен разряд или ако сте мъж и гърдите ви започват да се увеличават по размер.

Най -често срещаните странични ефекти на Belviq XR включват:

• главоболие
• замаяност
• умора
• гадене
• сухота в устата
• запек
• кашлица
• Ниска кръвна захар (хипогликемия) in patients with diabetes
• Болки в гърба

Това не са всички възможни странични ефекти на Belviq XR. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA1088.

Как трябва да съхранявам Belviq XR?

Съхранявайте Belviq XR при стайна температура между 59 ° F до 86 ° F (15 ° C до 30 ° C).

Безопасно изхвърлете лекарството, което е остаряло или вече не е необходимо.

Дръжте Belviq XR и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Belviq XR.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Belviq XR за условие, за което не е предписано. Не давайте Belviq XR на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Тази информационна листовка на пациента обобщава най -важната информация за Belviq XR. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Belviq XR, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Belviq XR?

Активна съставка: Лоркасерин хидрохлорид

Неактивни съставки: Микрокристална целулоза NF; Mannitol USP; Hypromellose 2208 USP; Етилцелулозна дисперсия тип B NF; Hypromellose 2910 USP; Колоиден силициев диоксид NF; Поливинилов алкохол USP; полиетилен гликол NF; Титанов диоксид USP; talc usp; Fd

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата