Cequa

Cequa (циклоспоринов офталмологичен разтвор) 0,09% съдържа локален имуносупресор на калциневриновия инхибитор. Cyclosporine’s chemical name is Cyclo[[(E)-(2S3R4R)-3-hydroxy-4- methyl-2-(methylamino)-6-octenoyl]-L-2-aminobutyryl-N-methylglycyl-N-methyl-L-leucyl-Lvalyl- N-метил-L-левцил-L-аланил-D-аланил-N-метил-L-левцил-N-метил-L-левцил-N-метил-Lvalyl] и има следната структура:

Структурна формула

Формула : C ₆₂ H ₁₁₁ N ₁₁ O ₁₂ Мол. Wt .: 1202.6

Циклоспоринът е бял прах, който е неразтворим във вода. Cequa се доставя като стерилно прозрачно безцветно офталмологично решение за локална офталмологична употреба. Той има осмолалност от 160 до 190 mosmol/kg и рН 6,5-7,2. Всеки ML Cequa съдържа:

• Активен: Циклоспорин 0,09%
• Инактиви: Полиоксил хидрогенирано рициново масло Октоксинол-40 поливинилпиролидон натриев фосфат монобазен дихидрат натриев фосфат дибазична безводна вода за инжектиране и натриев хидроксид или хидрохлорна киселина за регулиране на pH.

Използване за Cequa

Cequa Ophthalmic Solution е имуносупресор на инхибитора на калциневрин, показан за увеличаване на производството на разкъсване при пациенти с кератоконистунктитит sicca (сухо око).

Дозировка за Cequa

Вдигайте по една капка Cequa два пъти дневно (приблизително 12 часа един от друг) във всяко око. Cequa може да се използва едновременно с изкуствени сълзи, позволяващи 15-минутен интервал между продуктите. Изхвърлете флакона веднага след използването в двете очи.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Офталмологичен разтвор, съдържащ циклоспорин 0,9 mg/ml.

Съхранение и обработка

Cequa Ophthalmic Solution е опакован в стерилни флакони за еднократна употреба без консервант. Всеки флакон съдържа 0,25 ml запълване във флакон с 0,9 ml LDPE; 10 флакона (2 карти от 5 флакона) са опаковани в алуминиева торбичка с полифали; 6 торбички са опаковани в кутия. Цялото съдържание на всяка кутия от 60 флакона трябва да се разпределя непокътнато.

60 флакони за еднократна употреба 0,25 ml всеки - NDC 47335-506-96

Съхранение: Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). Съхранявайте флакони с еднократна употреба в оригиналната торбичка за фолио.

Произведена от: Unity ZI Лаборатория на лечебната F-50211 Coutances Cedex France. Ревизиран: август 2018 г.

Странични ефекти за Cequa

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В клинични изпитвания 769 лица са получили поне 1 доза циклоспоринов офталмологичен разтвор. По -голямата част от лекуваните субекти са жени (83%). Най -често срещаните нежелани реакции, отчетени при по -големи от 5%от пациентите, са болка при инстилация на капки (22%) и конюнктивална хиперемия (6%). Други нежелани реакции, отчетени при 1% до 5% от пациентите, са били блефарит на очите за дразнене на очите и инфекция на пикочните пътища.

Лекарствени взаимодействия за Cequa

Не е предоставена информация

Предупреждения за Cequa

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Cequa

Потенциал за нараняване и замърсяване на очите

За да се избегне потенциала за нараняване на очите и замърсяване, съветвайте пациентите да не докосват върха на флакона към окото или други повърхности.

Използвайте с контактни лещи

Cequa не трябва да се прилага по време на носене на контактни лещи. Ако се носят контактни лещи, те трябва да бъдат отстранени преди прилагането на решението. Обективите могат да бъдат повторно вмъкнати 15 минути след прилагане на офталмологичен разтвор на Cequa.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Изследванията на системната карциногенност са проведени при мъжки и женски мишки и плъхове. В 78-седмичното изследване на оралното (диета) в дози от 1 4 и 16 mg/kg/ден са открити доказателства за статистически значима тенденция за лимфоцитни лимфоми при жени и честотата на контролната стойност.

В 24-месечното проучване за перорален (диета) на плъхове, проведено при 0,5 2 и 8 mg/kg/ден панкреатични островни клетки аденоми значително надвишават скоростта на контрол в ниското ниво на дозата. Хепатоцелуларните карциноми и аденомите на панкреаса на панкреаса не са свързани с дозата. Ниските дози при мишки и плъхове са приблизително 55 пъти по -високи от максималната препоръчителна човешка офталмологична доза (NULL,5 mcg/kg/ден), нормализирана до телесната повърхност.

Мутагенеза

При тестовете за генетична токсичност циклоспоринът не е установено като мутагенна/генотоксичен в теста на AMES тест V79-HGPRT тест теста на микронуклеуса при мишки и китайски хамстери хромозомните тестове за аберация в китайски хамстер костен-марка доминиращите мишки доминиращи летални анализи и ДНК-ремортен тест в сперма от лекувани мишки. Циклоспоринът е положителен в in vitro Анализ на сестрински хроматиден обмен (SCE), използвайки човешки лимфоцити.

Увреждане на плодовитостта

Орално приложение на циклоспорин с плъхове в продължение на 12 седмици (мъжки) и 2 седмици (женски) преди чифтосването не доведе до неблагоприятни ефекти върху плодовитостта при дози до 15 mg/kg/ден (1620 пъти по -висока от максималната препоръчителна човешка офталмологична доза).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на администрацията на Cequa при бременни жени, които да информират свързания с наркотици риск. Орално приложение на циклоспорин с бременни плъхове или зайци не произвежда тератогенност при клинично значими дози [виж Данни ].

Данни

Данни за животните

Оралното приложение на циклоспоринов перорален разтвор (USP) на бременни плъхове или зайци е тератогенно при токсични дози от 30 mg/kg/ден при плъхове и 100 mg/kg/ден при зайци, както е посочено от повишена преди и следродилната смъртност, намалява теглото на фетал и скелета. Тези дози (нормализирани до телесно тегло) са приблизително 3200 и 21000 пъти по -високи от максималната препоръчителна човешка офталмологична доза (MRHOD) съответно 1,5 mcg/kg/ден. Не са наблюдавани неблагоприятни ембриофетални ефекти при плъхове или зайци, получаващи циклоспорин по време на органогенеза при перорални дози до 17 mg/kg/ден или 30 mg/kg/ден съответно (приблизително 1800 и 6400 пъти по -високи от mRhod).

Орална доза от 45 mg/kg/дневен циклоспорин (приблизително 4800 пъти по -висока от MRHOD), прилагана на плъхове от 15 -ия ден от бременността до 21 -ия ден след раждането, да доведе до токсичност на майката и увеличаване на следродилната смъртност при потомство. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти при язовири или потомство при перорални дози до 15 mg/kg/ден (приблизително 1600 пъти по -големи от MRHOD).

Лактация

Обобщение на риска

Концентрациите на циклоспоринната кръв са ниски след локално очно приложение на Cequa [виж Клинична фармакология ]. There is no information regarding the presence of cyclosporine in human milk following topical administration or on the effects of Cequa on the breastfed infants and milk production. Администрация of oral cyclosporine to rats during lactation did not produce adverse effects in offspring at clinically relevant doses [ Вижте бременността ]. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Cequa and any potential adverse effects on the breast-fed child from cyclosporine.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на офталмологичния разтвор на Cequa не са установени при педиатрични пациенти под 18 -годишна възраст.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади възрастни пациенти.

Амлодипин безилат ли е при извикване?

Информация за предозиране за Cequa

Не е предоставена информация

Противопоказания за Cequa

Няма.

Клинична фармакология for Cequa

Механизъм на действие

Циклоспоринът е имуносупресор на калциневрин инхибитор, когато се прилага системно. При пациенти, чието производство на сълза се предполага, че е потиснато поради очно възпаление, свързано с кератоконктивит SICCA локално приложение на циклоспорин, действа като частичен имуномодулатор. Точният механизъм на действие не е известен.

Фармакокинетика

Кръвните концентрации на циклоспорин след два пъти дневно локално очно приложение на Cequa във всяко око на здрави лица до 7 дни и веднъж на 8 -ия ден или не са открити или са били незначително над долната граница на количеството на анализа от 0,100 ng/ml (диапазон 0,101 до 0,195 ng/ml) за до 2 часа след една Dose и до 4 часа след множество DOS.

Клинични изследвания

Две многоцентрови рандомизирани адекватни и добре контролирани клинични проучвания лекуват 1048 пациенти с кератоконктивит SICCA (NCT <0.01) higher percentage of eyes with increases of ≥ 10 mm from baseline in Schirmer wetting. This effect was seen in approximately 17% of Cequa-treated patients versus approximately 9% of vehicle-treated patients.

Информация за пациента за Cequa

Боравене с флакона

Посъветвайте се с пациентите да не позволяват върха на флакона да докосва окото или каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси разтвора. Посъветвайте пациентите също да не докосват върха на флакона към окото си, за да избегнат потенциала за нараняване на окото [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Използвайте с контактни лещи

Cequa should not be administered while wearing contact lenses. Patients with decreased tear production typically should not wear contact lenses. Advise patients that if contact lenses are worn they should be removed prior to the administration of the solution. Lenses may be reinserted 15 minutes following administration of Cequa Ophthalmic Solution [see Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Администрация

Посъветвайте се с пациентите, че разтворът от един отделен флакон за еднократна употреба трябва да се използва веднага след отваряне за прилагане в едно или и двете очи и останалото съдържание трябва да се изхвърли веднага след прилагането.