Chantix

Кой не трябва да приема Chantix?

Не приемайте Chantix, ако сте имали сериозна алергична или кожна реакция на Chantix. Симптомите могат да включват:

• Подуване на лицето на устата (езика устни венци) гърло или шия
• Проблем с дишането
• обрив с отлепваща кожа
• мехури в устата ви

Преди да вземете Chantix Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте :

• Използвайте други лечения, за да се откажете от тютюнопушенето. Използването на Chantix с никотинов пластир може да доведе до повръщане на главоболие на главоболие, разстроен стомахът и умората, за да се случват по -често, отколкото ако просто използвате никотинов пластир сами.
• Имате проблеми с бъбреците или вземете бъбрек
• имат история на припадъци
• пийте алкохол
• Имайте проблеми със сърцето или кръвоносните съдове
• имат други медицински състояния
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Chantix ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи. Не е известно дали Chantix преминава в кърма. Ако кърмите и вземете Chantix, наблюдавайте бебето си за припадъци, както и плюете или повръщате повече от нормалното.
• Всички лекарства, които приемате, включително рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Вашият доставчик на здравни услуги може да се наложи да промени дозата на някои от вашите лекарства, когато спрете да пушите.
• Дръжте списък с тях с вас, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Описание за Chantix

Chantix tablets contain varenicline (as the tartrate salt) which is a partial nicotinic agonist selective for α ₄ β ₂ никотинови ацетилхолин рецепторни подтипове.

Варениклин, тъй като тарратната сол е прах, който е бял до бял до леко жълт твърд със следното химическо наименование: 78910-тетрахидро-610-метано-6h-пиразно [23-h] [3] бензазепин (2R3R) -23-дихидроксибутанеат (1: 1). Той е силно разтворим във вода. Варениклинният таррат има молекулно тегло 361,35 далтони и молекулна формула на С ₁₃ H ₁₃ N ₃ • C. ₄ H ₆ O ₆ . Химическата структура е:

Chantix is supplied for oral administration in two strengths: a 0.5 mg capsular biconvex white to off-white film-coated tablet debossed with Pfizer on one side and CHX 0.5 on the other side and a 1 mg capsular biconvex light blue film-coated tablet debossed with Pfizer on one side and CHX 1.0 on the other side. Each 0.5 mg Chantix tablet contains 0.85 mg of варениклин тартарат equivalent to 0.5 mg of varenicline free base; each 1 mg Chantix tablet contains 1.71 mg of варениклин тартарат equivalent to 1 mg of varenicline free base. The following inactive ingredients are included in the tablets: microcrystalline cellulose anhydrous dibasic calcium phosphate croscarmellose sodium colloidal silicon dioxide magnesium stearate Opadry® White (for 0.5 mg) Opadry® Blue (for 1 mg) and Opadry® Clear.

Използване за Chantix

Chantix е показан за употреба като помощно средство за лечение на прекратяване на тютюнопушенето.

Дозировка за Chantix

Обичайна доза за възрастни

Терапиите за спиране на тютюнопушенето са по -склонни да успеят за пациенти, които са мотивирани да спрат да пушат и на които се предоставят допълнителни съвети и подкрепа. Осигурете на пациентите подходящи образователни материали и консултации в подкрепа на опита за отказ.

Пациентът трябва да определи дата, за да спре пушенето. Започнете дозирането на Chantix една седмица преди тази дата. Като алтернатива пациентът може да започне дозиране на Chantix и след това да се откаже от тютюнопушенето между 8 и 35 дни от лечението.

Chantix трябва да се приема перорално след хранене и с пълна чаша вода.

Препоръчителната доза на Chantix е 1 mg два пъти дневно след 1-седмична титруване, както следва:

Пациентите трябва да се лекуват с Chantix в продължение на 12 седмици. За пациенти, които успешно са спрели да пушат в края на 12 седмици, се препоръчва допълнителен курс от 12 седмици лечение с Chantix, за да се увеличи допълнително вероятността от дългосрочно въздържание.

За пациенти, които са сигурни, че не са в състояние или желаят рязко да обмислят постепенен подход за отказване от тютюнопушенето с Chantix. Пациентите трябва да започнат дозиране на Chantix и да намалят тютюнопушенето с 50% от изходното ниво в рамките на първите четири седмици с допълнителни 50% през следващите четири седмици и да продължат да намаляват с целта да постигнат пълно въздържание с 12 седмици. Продължете лечението с Chantix за допълнителни 12 седмици за общо 24 седмици лечение. Насърчавайте пациентите да се опитват да се откажат по -рано, ако се чувстват готови [виж Клинични изследвания ].

Пациентите, които са мотивирани да се откажат и които не са успели да спрат тютюнопушенето по време на терапията с предишна Chantix по причини, различни от непоносимост поради неблагоприятни събития или които се рецидивират след лечението, трябва да бъдат насърчавани да направят друг опит с Chantix, след като фактори, допринасящи за неуспешния опит, са идентифицирани и адресирани.

Помислете за временно или постоянно намаляване на дозата на пациенти, които не могат да понасят неблагоприятните ефекти на Chantix.

Доза в специални популации

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Не е необходимо корекция на дозата за пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. За пациенти с тежко бъбречно увреждане (прогнозно клирънс на креатинин под 30 ml в минута) препоръчителната начална доза на Chantix е 0,5 mg веднъж дневно. След това дозата може да бъде титрувана според нуждите до максимална доза от 0,5 mg два пъти дневно. За пациенти с бъбречно заболяване в краен стадий, подложени на хемодиализа, максимална доза от 0,5 mg веднъж дневно може да се прилага, ако се понася [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Възрастни хора и пациенти с нарушена чернодробна функция

Не е необходимо корекция на дозата за пациенти с чернодробно увреждане. Тъй Използване в конкретни популации ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Капсулни биконвекс таблетки: 0,5 mg (бяло до бели дебосирани с Pfizer от едната страна и CHX 0,5 от другата страна) и 1 mg (светлосиньо дебютира с Pfizer от едната страна и CHX 1.0 от другата страна).

Съхранение и обработка

Chantix се доставя за перорално приложение в две силни страни: 0,5 mg капсулен биконвекс бяло до бяло-бяло филмово покритие таблет, обезсърчен с Pfizer от едната страна и CHX 0,5 от другата страна и 1 mg капсулна биконвекс светлосин таблет, покрит с таблетка с Pfizer от едната страна и CHX 1.0 от другата страна. Chantix се доставя в следните конфигурации на пакета:

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени до 15–30 ° C (59–86 ° F) (виж USP контролирана стайна температура ).

Разпространено от: Pfizer Labs Отдел на Pfizer Inc NY NY 10017. Ревизиран: 20 декември 16

Странични ефекти for Chantix

Следните сериозни нежелани реакции бяха докладвани при опит в постпармирането и се обсъждат по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Невропсихиатрични нежелани събития, включително самоубийство [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Припадъци [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Взаимодействие с алкохол [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Случайно нараняване [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Сърдечно -съдови събития [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Соманбулизъм [хит Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Реакции на ангиоедем и свръхчувствителност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Сериозни кожни реакции [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

В плацебо-контролираните предимстващи проучвания най-често срещаните нежелани събития, свързани с Chantix (> 5% и два пъти, честотата при пациенти, лекувани с плацебо), са анормални на гадене (ярки необичайни или странни) сънища на запек и повръщане.

Степента на прекратяване на лечението поради нежелани събития при пациенти, дозирани с 1 mg два пъти дневно, е 12% за Chantix в сравнение с 10% за плацебо при проучвания на тримесечно лечение. В тази група степента на прекратяване, които са по-високи от плацебо за най-често срещаните нежелани събития при пациенти, лекувани с Chantix, са както следва: гадене (3% срещу 0,5% за плацебо) безсъние (NULL,2% срещу 1,1% за плацебо) и анормални сънища (NULL,3% срещу 0,2% за плацебо).

Прекратяването на тютюнопушенето със или без лечение е свързано със симптомите на отнемане на никотин и също е свързано с обостряне на основното психиатрично заболяване.

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при много различни условия, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със процента в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

По време на предимното развитие на Chantix над 4500 лица бяха изложени на Chantix с над 450 лекувани поне 24 седмици и приблизително 100 за една година. Повечето участници в проучването са били лекувани в продължение на 12 седмици или по -малко.

Най -често срещаното нежелано събитие, свързано с лечението с Chantix, е гадене, възникващо при 30% от пациентите, лекувани при препоръчителната доза в сравнение с 10% при пациенти, приемащи съпоставим плацебо режим [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Таблица 3 показва нежеланите събития за Chantix и Нежеланите събития бяха категоризирани с помощта на медицинския речник за регулаторни дейности (MEDDRA версия 7.1).

Груповите термини на високо ниво на MEDDRA (HLGT), докладвани при ≥ 5% от пациентите в групата на Chantix 1 mg два пъти дневна доза и по -често, отколкото в плацебо групата, са изброени заедно с подчинени предпочитани термини (PT), докладвани при ≥ 1% от пациентите на Chantix (и поне 0,5% по -чести от плацебото). Тясно свързани предпочитани термини като „безсъние“ на първоначалното безсъние '' Средно безсъние Ранно сутрешно пробуждане бяха групирани, но отделните пациенти, отчитащи две или повече групирани събития, се броят само веднъж.

Таблица 3: Общо лечение възникващи AE (%) в плацебо-контролирани проучвания с фиксирана доза (HLGTS ≥ 5% от пациентите в групата с 1 mg BID Chantix и по-често от плацебо и PT ≥ 1% в групата на 1 mg Chantix и 1 mg BID Chantix поне 0,5% повече от плацебо))

Общият модел и честотата на нежеланите събития по време на дългосрочните предварителни опити е подобни на тези, описани в таблица 3, въпреки че няколко от най-често срещаните събития са докладвани от по-голяма част от пациентите с дългосрочна употреба (например гадене са съобщени при 40% от пациентите, лекувани с Chantix 1 Mg два пъти дневно в едногодишно проучване в сравнение с 8% от пациентите, лекувани с плацебо)).

След това е списък на възникващите нежелани събития на лечението, докладвани от пациенти, лекувани с Chantix по време на всички предварително маркетингови клинични изпитвания и актуализирани въз основа на обединени данни от 18 плацебо-контролирани PREAND след пускащи се проучвания, включително приблизително 5000 пациенти, лекувани с варениклин. Нежеланите събития бяха категоризирани с помощта на MEDDRA версия 16.0. Списъкът не включва онези събития, които вече са изброени в предишните таблици, или другаде в етикетирането на онези събития, за които е причината за наркотици, са били отдалечени онези събития, които са били толкова общи, че са неинформативни и тези събития, докладвани само веднъж, които не са имали съществена вероятност да бъдат остро запазени от живота.

Нарушения в кръвта и лимфната система . Рядко : Анемия лимфаденопатия. Рядко : Левкоцитоза спленомегалия тромбоцитопения.

Сърдечни разстройства . Рядко : Ангина пекторис миокарден инфаркт налични тахикардия. Рядко : Остър коронарен синдром на аритмия предсърдна фибрилация брадикардия Сърдечна трептене Кор Пулмонален Коронарна болест на камерните екстрасистоли.

Разстройства на ушите и лабиринта . Рядко : Безплатен вертиго. Рядко : Болест на глухотата Мениер.

Ендокринни разстройства . Рядко : нарушения на щитовидната жлеза.

Очни нарушения . Рядко : Конюнктивит за очен дразнене на болката на очите замъглено зрително увреждане.

Рядко : слепота Преходна катаракта Субкапсуларна суха нощ нощна слепота Очни съдови разстройства Фотофобия витрови плавачи.

Стомашно -чревни разстройства . Често : Диария зъбобол. Рядко : Дисфагия Изригване на гастрит стомашно -чревен кръвоизлив улцерация на устата. Рядко : Ентероколит езофагит стомашна язва чревна обструкция на панкреатит остър.

Общи разстройства и условия на администрация . Често : Болки в гърдите. Рядко : Дискомфорт на гръдния комбил изтрива оток грип-подобна болест пирексия.

Хепатобилиарни разстройства . Рядко : разстройство на жлъчния мехур.

Разследвания . Често : Тест на чернодробната функция Ненормалното тегло се увеличава. Рядко : Електрокардиограма ненормално. Рядко : Мускулен ензим повишава анализ на урината ненормален.

Метаболизъм и разстройства на храненето . Рядко : Хипогликемия на захарен диабет. Рядко : Хипокалиемия на хиперлипидемия.

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани . Често : Артралгия Болка в гърба миалгия. Рядко : Мускулно -скелетна болка в мускулите на артрит. Рядко : Миозитна остеопороза.

Нарушения на нервната система . Често : смущение в замаяността на вниманието. Рядко : Amnesia Convulsion Migraine Parosmia Syncope Tremor. Рядко : балансиране на разстройство на цереброваскуларната авария Дисартрия Психично увреждане Множество склероза VII -ти

Психиатрични разстройства . Рядко : Дисоциацията либидо намали промените в настроението, мислейки ненормално. Рядко : Брадифрения дезориентация Евфорично настроение.

Бъбречни и уринарни разстройства . Рядко : Nocturia pollakiuria аномалия на урината. Рядко : Нефролитиаза полиурия бъбречна недостатъчност Остра уретрална синдром Задържане на урина.

Репродуктивна система и нарушения на гърдите . Често : Менструално разстройство. Рядко : Еректилна дисфункция. Рядко : Сексуална дисфункция.

Дихателни гръдни и медиастинални разстройства . Често : Респираторни разстройства. Рядко : астма Епистаксис ринит Алергичен възпаление на горните дихателни пътища. Рядко : плевритна белодробна емболия.

Кожни и подкожни тъканни нарушения . Рядко : Акне суха кожа екзема еритема Хиперхидроза Уртикария. Рядко : фоточувствителност реакция псориазис.

Съдови нарушения . Рядко : горещ флъш. Рядко : тромбоза.

CHANTIX has also been studied in postmarketing trials including (1) a trial conducted in patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD) (2) a trial conducted in generally healthy patients (similar to those in the premarketing studies) in which they were allowed to select a quit date between days 8 and 35 of treatment (alternative quit date instruction trial) (3) a trial conducted in patients who did not succeed in stopping smoking during prior CHANTIX therapy or who relapsed after treatment (re-treatment trial) (4) a trial conducted in patients with stable cardiovascular disease (5) a trial conducted in patients with stable schizophrenia or schizoaffective disorder (6) a trial conducted in patients with major depressive disorder (7) a postmarketing neuropsychiatric safety outcome trial in patients without or with a history of psychiatric disorder and (8) a trial in patients who were not able or willing to quit рязко и които бяха инструктирани да се откажат постепенно (постепенен подход за отказване от изпитанието за тютюнопушене).

Нежеланите събития в проучването на пациенти с ХОББ в изпитването за инструкция за дата на алтернативна отказ и при постепенния подход за отказване от изпитването на тютюнопушенето са подобни на тези, наблюдавани в предходните проучвания. В изпитването за повторно лечение профилът на общи нежелани събития е подобен на този, който е бил съобщено по-рано, но в допълнение пациентите, лекувани с варениклин, също често съобщават за диария (6% срещу 4% при пациенти, лекувани с плацебо), депресирани нарушения на настроението и смущения (6% срещу 1%) и други нарушения на настроението и смущения (5% срещу 2%).

В проучването на пациенти със стабилни сърдечно -съдови заболявания са съобщени повече видове и по -голям брой сърдечно -съдови събития в сравнение с предходните проучвания. Treatment-emergent (ontreatment or 30 days after treatment) cardiovascular events reported with a frequency ≥ 1% in either treatment group in this study were angina pectoris (3.7% and 2.0% for varenicline and placebo respectively) chest pain (2.5% vs. 2.3%) peripheral edema (2.0% vs. 1.1%) hypertension (1.4% vs. 2.6%) and palpitations (0.6 % vs. 1,1%). Смъртта и сериозни сърдечно-съдови събития, възникващи през 52-те седмици от проучването (възникване на лечение и възникване на не лечение), бяха решени от заслепен независим комитет. Следните възникнали лечение на събития са настъпили с честота ≥ 1% във всяка от лечебната група: нефатална MI (NULL,1% срещу 0,3% за варениклин и плацебо съответно) и хоспитализация за ангина пекторис (NULL,6% срещу 1,1%). По време на проследяването на лечение до 52 седмици, съдебните събития включват необходимостта от коронарна реваскуларизация (NULL,0% срещу 0,6%) хоспитализация за ангина пекторис (NULL,7% срещу 1,1%) и нова диагностика на периферна съдова болест (PVD) или прием за процедура на PVD (NULL,4% VS. 0,6%). Някои от пациентите, изискващи коронарна реваскуларизация, претърпяха процедурата като част от управлението на нефаталната МИ и хоспитализацията за ангина. Сърдечно-съдовата смърт е настъпила при 0,3% от пациентите в рамото на варениклин и 0,6% от пациентите в плацебо рамото в хода на 52-седмичното проучване.

В проучването на пациенти със стабилна шизофрения или шизоафективно разстройство 128 пушачите на антипсихотични лекарства са рандомизирани 2: 1 до варениклин (1 mg два пъти дневно) или плацебо в продължение на 12 седмици с 12-седмично проследяване на дроги. Най -често срещаните нежелани събития при пациенти, приемащи варениклин, са гадене (24% срещу 14,0% при плацебо) главоболие (11% срещу 19% при плацебо) и повръщане (11% срещу 9% на плацебо). Сред съобщените невропсихиатрични нежелани събития, което безсънието е единственото събитие, което се е случило в двете лечебни групи при ≥5% от субектите със скорост по -висока в групата на варениклин, отколкото в плацебо (10% срещу 5%). Тези общи и невропсихиатрични нежелани събития са се наблюдавали при лечение или в рамките на 30 дни след последната доза на изследваното лекарство. Няма последователно влошаване на шизофренията във всяка група от лечение, измерено чрез положителната и отрицателната скала на синдрома. Няма общи промени в екстрапирамидалните знаци, измерени по скалата за оценка на Симпсън-Ангус. Скалата за оценка на тежестта на Колумбия-самоубийство се прилага в началото и при посещенията на клиниката по време на фазите на проследяване на лечението и лечението. Над половината от пациентите са имали доживотна история на самоубийствено поведение и/или идея (62% за варениклин срещу 51% на плацебо), но при изходното ниво на пациенти в групата на варениклин не съобщават за самоубийствено поведение и/или идея спрямо един пациент в групата на плацебо (2%). Съобщава се за самоубийствено поведение и/или идея при 11% от третираните с варениклин и 9% от лекуваните с плацебо пациенти по време на фазата на лечение. По време на фазовото самоубийствено поведение и/или идеята след третиране при 11% от пациентите от групата на варениклин и 5% от пациентите в групата на плацебо. Много от пациентите, които съобщават за самоубийствено поведение и идеи във фазата на проследяване, не са съобщили за такъв опит във фазата на лечение. Въпреки това не се появи нова самоубийствена идея или поведение в нито една от лечебната група (в рамките на една седмица) след прекратяване на лечението (явление, отбелязано при отчитане на постмаркета). Нямаше завършени самоубийства. Имаше един опит за самоубийство при пациент, лекуван с варениклин. Ограничените данни, налични от това еднократно проучване за спиране на тютюнопушенето, не са достатъчни, за да позволят да се направят заключения.

В изпитването на пациенти с голямо депресивно разстройство най -често срещаните нежелани събития (≥ 10%) при лица, приемащи варениклин, са гадене (27% срещу 10% на плацебо) главоболие (17 срещу 11%) ненормални сънища (11% срещу 8%) безсилие (11% vs. 5%) и раздразнителност (11% vs. 8%). Освен това са съобщени следните психиатрични AES при ≥ 2% от пациентите в двете лечебни групи (съответно варениклин или плацебо): тревожност (7% срещу 9%) възбуда (7% срещу 4%) потиснати разстройства на настроението и смущения (11% срещу 9%) напрежение (4% срещу 3%) враждебност (2% vs. 0,4%) и безспорност (2% Vs. 2%). Пациентите, лекувани с варениклин, са по -склонни от пациентите, лекувани с плацебо, да съобщават за едно от различните събития, свързани с враждебността и агресията (3% срещу 1%). Психиатричните скали не показват разлики между варениклинните и плацебо групите и не цялостно влошаване на депресията по време на изследването в двете лечебни групи. Процентът на субектите със самоубийствена идея и/или поведение е сходен между варениклинните и плацебо групите по време на лечението (съответно 6% и 8%) и проследяването на не третиране (съответно 6% и 6%). Имаше едно събитие на умишлено самонараняване/възможен опит за самоубийство по време на лечението (ден 73) в обект в групата на плацебо. Самоубийството не може да бъде изключено в един предмет, починал от предозиране на незаконни наркотици 76 дни след последната доза изследване на лекарството в групата на варениклин.

В проучването на пациенти без или с анамнеза за психиатрично разстройство най -често срещаните нежелани събития при лица, лекувани с варениклин, са подобни на тези, наблюдавани в предходните проучвания. Нежелани събития, отчетени при ≥ 10% от пациентите, лекувани с варениклин в цялата популация на изследването, са гадене (25% срещу 7% при плацебо) и главоболие (12% срещу 10% при плацебо). Освен това са съобщени следните психиатрични нежелани събития при ≥ 2% от пациентите в двете лечебни групи (Varenicline срещу плацебо) от кохорта. За непсихиатричната кохорта тези нежелани събития са ненормални сънища (8% срещу 4%) възбуда (3% срещу 3%) тревожност (5% срещу 6%) потиснато настроение (3% срещу 3%) безсъние (10% срещу 7%) раздразнителност (3% срещу 4%) разстройство на съня (3% срещу 2%). За психиатричната кохорта тези нежелани събития са били ненормални сънища (12% срещу 5%) възбуда (5% срещу 4%) тревожност (8% срещу 6%) депресирано настроение (5% срещу 5%) депресия (5% срещу 5%) 2%).

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани събития са съобщени по време на използването на Chantix след одобрение. Тъй като тези събития се съобщават доброволно от популация с несигурен размер, не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на наркотици.

Има съобщения за депресия мания Психоза халюцинации параноя заблуди убийствена идея агресия Тревожност и паника, както и опит за самоубийство на самоубийство и завършено самоубийство при пациенти, които се опитват да се откажат от тютюнопушенето, докато приемат Chantix [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Има съобщения за пощенски пазари за нови или влошаващи се припадъци при пациенти, лекувани с Chantix [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Има съобщения за постмаркетинг за пациенти, които изпитват повишени опияняващи ефекти на алкохола, докато приемат Chantix. Някои съобщават за невропсихиатрични събития, включително необичайно и понякога агресивно поведение [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Има съобщения за реакции на свръхчувствителност, включително Angioedema [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Има съобщения и за сериозни кожни реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън и мултиформа на еритема при пациенти, приемащи Chantix [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. There have been reports of myocardial infarction (MI) and cerebrovascular accident (CVA) including ischemic and hemorrhagic events in patients taking Chantix. In the majority of the reported cases patients had pre-existing cardiovascular disease and/or other risk factors. Although smoking is a risk factor for MI and CVA based on temporal relationship between medication use and events a contributory role of varenicline cannot be ruled out [see Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Има съобщения за хипергликемия при пациенти след започване на Chantix. Има съобщения за сомнамбулизъм, което води до вредно поведение за други други хора или собственост при пациенти, лекувани с Chantix [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Лекарствени взаимодействия for Chantix

Въз основа на характеристиките на варениклин и клиничния опит до момента Chantix няма клинично значими фармакокинетични лекарствени взаимодействия [виж Клинична фармакология ].

Използвайте с други лекарства за спиране на тютюнопушенето

Безопасността и ефикасността на Chantix в комбинация с други терапии за спиране на тютюнопушенето не са проучени.

Бупропион

Варениклинът (1 mg два пъти дневно) не променя стационарната фармакокинетика на Bupropion (150 mg два пъти дневно) при 46 пушачи. Безопасността на комбинацията от бупропион и варениклин не е установена.

Никотинова заместителна терапия (NRT)

Въпреки че съвместимото прилагане на варениклин (1 mg два пъти дневно) и трансдермалният никотин (21 mg/ден) в продължение на до 12 дни не повлиява никотиновата фармакокинетика, честотата на гадене главоболие, повръщайки замаяност, диспепсия и умора е по-голяма за комбинацията, отколкото само за NRT. В това проучване осем от двадесет и два (36%) пациенти, лекувани с комбинацията от варениклин и NRT преждевременно преустановено лечение поради нежелани събития в сравнение с 1 от 17 (6%) от пациентите, лекувани с NRT и плацебо.

Ефект от прекратяване на тютюнопушенето върху други лекарства

Физиологичните промени в резултат на прекратяване на тютюнопушенето със или без лечение с Chantix могат да променят фармакокинетиката или фармакодинамиката на определени лекарства (напр. Теофилин варфарин инсулин), за която може да се наложи регулиране на дозата.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Вареничният ред не е контролирано вещество.

Зависимост

Хора

По -малко от 1 от 1000 пациенти съобщават за еуфория в клинични изпитвания с Chantix. При по -високи дози (по -големи от 2 mg) Chantix произвежда по -чести съобщения за стомашно -чревни смущения като гадене и повръщане. Няма данни за ескалация на дозата за поддържане на терапевтични ефекти в клиничните проучвания, което предполага, че толерантността не се развива. Рязкото прекратяване на Chantix е свързано с увеличаване на раздразнителността и нарушенията на съня при до 3% от пациентите. Това предполага, че при някои пациенти варениклинът може да доведе до лека физическа зависимост, която не е свързана със зависимостта.

В проучването на отговорността за лабораторна злоупотреба с човешка лаборатория една единична орална доза от 1 mg варениклин не доведе до значителни положителни или отрицателни субективни реакции при пушачите. При непушачите 1 mg варениклин доведе до увеличаване на някои положителни субективни ефекти, но това беше придружено от увеличаване на отрицателните неблагоприятни ефекти, особено гаденето. Единична орална доза от 3 mg варениклин равномерно доведе до неприятни субективни отговори както при пушачи, така и при непушачи.

Животни

Проучванията при гризачи показват, че варениклинът дава поведенчески отговори, подобни на тези, произведени от никотин. При плъхове, обучени да дискриминират никотина от физиологичен разтвор на варениклин, произвежда пълна обобщение на никотиновия щек. В проучванията за самоприлагане степента, в която варениклин замести на никотин, зависи от изискването на задачата. Плъховете, обучени за самостоятелно администриране на никотин при лесни условия, продължиха да се самозаблушават варениклин до степен, сравнима с тази на никотина; Въпреки това в по-взискателна задача плъховете се самоопределят варениклин в по-малка степен от никотина. Предварителната обработка на вареникна също намалява никотиновото самоприлагане.

Предупреждения за Chantix

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Chantix

Невропсихиатрични нежелани събития, включително самоубийство

Съобщава се за сериозни невропсихиатрични нежелани събития при пациенти, лекувани с Chantix [виж Нежелани реакции ]. These postmarketing reports have included changes in mood (including депресия and mania) psychosis hallucinations paranoia delusions homicidal ideation агресия враждебност агитация anxiety and panic as well as suicidal ideation suicide attempt and completed suicide. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including депресирано настроение. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking Chantix who continued to smoke.

Невропсихиатричните нежелани събития са възникнали при пациенти без и с съществуващо психиатрично заболяване; Някои пациенти изпитват влошаване на психиатричните си заболявания. Някои невропсихиатрични нежелани събития, включително необичайно и понякога агресивно поведение, насочено към себе си или други, може да се влоши от едновременната употреба на алкохол [виж Взаимодействие с алкохол Нежелани реакции ]. Observe patients for the occurrence of neuropsychiatric adverse events. Advise patients and caregivers that the patient should stop taking Chantix and contact a healthcare provider immediately if агитация депресирано настроение or changes in behavior or thinking that are not typical for the patient are observed or if the patient develops suicidal ideation or suicidal behavior. The healthcare provider should evaluate the severity of the symptoms and the extent to which the patient is benefiting from treatment and consider options including dose reduction continued treatment under closer monitoring or discontinuing treatment. In many postmarketing cases resolution of symptoms after discontinuation of Chantix was reported. However the symptoms persisted in some cases; therefore ongoing monitoring and supportive care should be provided until symptoms resolve.

Невропсихиатричната безопасност на Chantix се оценява в рандомизирано двойно-сляпо активно и плацебо-контролирано проучване, което включва пациенти без анамнеза за психиатрично разстройство (непсихиатрична кохорта n = 3912) и пациенти с анамнеза за психиатрично разстройство (психиатрична кохорта n = 4003). В непсихиатричната кохорта Chantix не е свързан с повишена честота на клинично значими невропсихиатрични нежелани събития в съставна крайна точка, включваща депресия на тревожност, усещане на ненормална враждебност Егитация на агресия заблуди халюцинации за убийствена идея мания и раздразнителност. In the psychiatric cohort there were more events reported in each treatment group compared to the non-psychiatric cohort and the incidence of events in the composite endpoint was higher for each of the active treatments compared to placebo: Risk Differences (RDs) (95%CI) vs. placebo were 2.7% (-0.05 5.4) for CHANTIX 2.2% (-0.5 4.9) for bupropion and 0.4% (-2.2 3.0) за трансдермален никотин. При непсихиатричните кохортни невропсихиатрични нежелани събития от сериозен характер са съобщени при 0,1% от пациентите, лекувани с Chantix, и 0,4% от пациентите, лекувани с плацебо. В психиатричните кохортни невропсихиатрични събития от сериозен характер са съобщени при 0,6% от пациентите, лекувани с Chantix с 0,5%, включващи психиатрична хоспитализация. При пациенти, лекувани с плацебо, сериозните невропсихиатрични събития са настъпили при 0,6% с 0,2%, изискващи психиатрична хоспитализация [виж Клинични изследвания ].

Припадъци

По време на клинични изпитвания и опит след маркетинг има съобщения за припадъци при пациенти, лекувани с Chantix. Някои пациенти не са имали анамнеза за припадъци, докато други имат анамнеза за нарушение на пристъпите, което е отдалечено или добре контролирано. В повечето случаи припадъците са настъпили в рамките на първия месец от терапията. Претегляйте този потенциален риск срещу потенциалните ползи преди предписването на Chantix при пациенти с анамнеза за припадъци или други фактори, които могат да понижат прага на пристъпите. Посъветвайте пациентите да преустановят Chantix и да се свържете незабавно с доставчик на здравни грижи, ако изпитват припадък по време на лечение [виж Нежелани реакции ].

Взаимодействие с алкохол

Има съобщения за постмаркетинг за пациенти, които изпитват повишени опияняващи ефекти на алкохола, докато приемат Chantix. Някои случаи описват необичайно и понякога агресивно поведение и често са били придружени от амнезия за събитията. Посъветвайте пациентите да намалят количеството алкохол, който консумират, докато приемат Chantix, докато не разберат дали Chantix влияе на толерантността им към алкохол [виж Нежелани реакции ].

Случайно нараняване

Има съобщения за пощенски пазари за пътнотранспортни произшествия в близост до инциденти с трафик или други случайни наранявания при пациенти, приемащи Chantix. В някои случаи пациентите съобщават за сънливост загуба на замаяност на съзнанието или затруднено концентриране, което доведе до нарушаване или загриженост относно потенциалните нарушения при шофиране или експлоатация на машини. Посъветвайте се с пациентите да използват предпазливост за шофиране или експлоатация на машини или да се ангажират с други потенциално опасни дейности, докато не разберат как може да се отрази Chantix.

Сърдечно -съдови събития

In a placebo-controlled clinical trial of CHANTIX administered to patients with stable cardiovascular disease with approximately 350 patients per treatment arm all-cause and cardiovascular mortality was lower in patients treated with CHANTIX but certain nonfatal cardiovascular events occurred more frequently in patients treated with CHANTIX than in patients treated with placebo [see Нежелани реакции ]. Table 1 below shows the incidence of deaths and of selected nonfatal serious cardiovascular events occurring more frequently in the Chantix arm compared to the placebo arm. These events were adjudicated by an independent blinded committee. Nonfatal serious cardiovascular events not listed occurred at the same incidence or more commonly in the placebo arm. Patients with more than one cardiovascular event of the same type are counted only once per row. Some of the patients requiring coronary revascularization underwent the procedure as part of management of nonfatal MI and hospitalization for angina.

Таблица 1: Смъртност и съдебно решение за нефатални сериозни сърдечно-съдови събития в плацебо-контролираното изпитване на Chantix при пациенти със стабилно сърдечно-съдово заболяване

Мета-анализ на 15 клинични изпитвания с продължителност на лечението ≥ 12 седмици, включително 7002 пациенти (4190 Chantix 2812 плацебо), беше проведен за систематично оценка на сърдечно-съдовата безопасност на Chantix. Изследването при пациенти със стабилно сърдечно-съдово заболяване, описано по-горе, е включено в мета-анализа. Имаше по-ниски проценти на смъртността от всички причини (Chantix 6 [0,14%]; плацебо 7 [0,25%]) и сърдечно-съдова смъртност (Chantix 2 [0,05%]; плацебо 2 [0,07%]) в оръжията на Chantix в сравнение с плацебо оръжията в метаанализа.

Ключовият сърдечно -съдов анализ на безопасността включва поява и време на композитна крайна точка на основните неблагоприятни сърдечно -съдови събития (MACE), дефинирани като сърдечно -съдова смърт нефатална MI и нефатален инсулт. Тези събития, включени в крайната точка, бяха решени от заслепен независим комитет. Като цяло малък брой MACE се наблюдава в изпитванията, включени в мета-анализа, както е описано в таблица 2. Тези събития са възникнали предимно при пациенти с известни сърдечно-съдови заболявания.

Таблица 2: Брой коефициент на опасност от случаи на Мейс и разликата в скоростта в мета-анализ на 15 клинични изпитвания, сравняващи Chantix с плацебо*

Мета-анализът показа, че излагането на Chantix води до съотношение на опасност за MACE от 1,95 (95% доверителен интервал от 0,79 до 4,82) за пациенти до 30 дни след лечението; Това е еквивалентно на приблизително увеличение от 6,3 MACE събития на 1000 пациенти на експозиция. Мета-анализът показва по-високи скорости на крайните точки на CV при пациенти на Chantix спрямо плацебо в различни времеви рамки и предварително определени анализи на чувствителността, включително различни проучвателни групи и резултати от CV. Въпреки че тези открития не са статистически значими, те са последователни. Тъй като броят на събитията беше малък като цяло силата за намиране на статистически значима разлика в сигнал с тази величина е нисък.

Chantix was not studied in patients with unstable cardiovascular disease or cardiovascular events occurring within two months before screening. Patients should be advised to notify a healthcare provider of new or worsening symptoms of cardiovascular disease. The risks of Chantix should be weighed against the benefits of its use in smokers with cardiovascular disease. Smoking is an independent and major risk factor for cardiovascular disease. Chantix has been demonstrated to increase the likelihood of abstinence from smoking for as long as one year compared to treatment with placebo.

Тумбулизъм

Съобщава се за случаи на сомнамбулизъм при пациенти, приемащи Chantix. Някои случаи описват вредно поведение на себе си или собственост. Инструктирайте пациентите да преустановят Chantix и да уведомяват своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват сомнамбулизъм [виж Нежелани реакции ].

Ангиоедем и реакции на свръхчувствителност

Има съобщения за пощенски пазари за реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем при пациенти, лекувани с Chantix [виж Нежелани реакции Информация за пациента ]. Clinical signs included swelling of the face mouth (tongue lips and gums) extremities and neck (throat and larynx ). There were infrequent reports of life-threatening angioedema requiring emergent medical attention due to respiratory compromise. Instruct patients to discontinue Chantix and immediately seek medical care if they experience these symptoms.

Сериозни кожни реакции

Има съобщения за постмаркетинг за редки, но сериозни кожни реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън и мултиформа на еритема при пациенти, използващи Chantix [виж Нежелани реакции ]. As these skin reactions can be life-threatening instruct patients to stop taking Chantix and contact a healthcare provider immediately at the first appearance of a skin rash with mucosal lesions or any other signs of hypersensitivity.

Гадене

Гадене was the most common adverse reaction reported with Chantix treatment. Гадене was generally described as mild or moderate and often transient; however for some patients it was persistent over several months. The incidence of гадене was dose-dependent. Initial dose-titration was beneficial in reducing the occurrence of гадене. For patients treated to the maximum recommended dose of 1 mg два пъти дневно following initial dosage titration the incidence of гадене was 30% compared with 10% in patients taking a comparable placebo regimen. In patients taking Chantix 0,5 mg два пъти дневно following initial titration the incidence was 16% compared with 11% for placebo. Approximately 3% of patients treated with Chantix 1 mg два пъти дневно in studies involving 12 weeks of treatment discontinued treatment prematurely because of гадене. For patients with intolerable гадене a dose reduction should be considered.

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства )

Инициирайте лечението и продължете да се опитвате да се откажете, ако изтичате

Инструктирайте пациентите да определят дата, за да се откажат от тютюнопушенето и да инициират лечение на Chantix една седмица преди датата на отказ. Като алтернатива пациентът може да започне дозирането на Chantix и след това да определи дата за отказ от тютюнопушенето между 8 и 35 дни от лечението. Насърчавайте пациентите да продължат да се опитват да се откажат, ако имат ранни пропуски след деня на отказ [виж Доза и приложение ].

За пациенти, които са сигурни, че не са в състояние или желаят рязко да се откажат от постепенно подход за отказване от тютюнопушенето с Chantix. Пациентите трябва да започнат дозиране на Chantix и да намалят тютюнопушенето през първите 12 седмици на лечение, след което да се откажат до края на този период и да продължат лечението за допълнителни 12 седмици за общо 24 седмици [виж Доза и приложение ].

Насърчавайте пациентите, които са мотивирани да се откажат и които не успяха да спрат тютюнопушенето по време на терапията с предишна Chantix по причини, различни от нетърпимост поради нежелани събития или които се рецидивират след лечение, за да направят друг опит с Chantix, след като фактори, допринасящи за неуспешния опит, са идентифицирани и адресирани [виж вижте [виж Доза и приложение Клинични изследвания ].

Как да се приема

Съветвайте пациентите, че Chantix трябва да се приема устно след хранене и с пълна чаша вода [виж Доза и приложение ].

От началото на седмицата дозировка

Инструктирайте пациентите как да се титрира Chantix, започвайки от доза 0,5 mg/ден. Обяснете, че една таблетка с 0,5 mg трябва да се приема ежедневно през първите три дни и че за следващите четири дни трябва да се приемат един 0,5 mg таблет Доза и Администрация ].

Продължаване на дозата на седмиците

Посъветвайте се с пациентите, че след първите седем дни дозата трябва да се увеличи до една таблетка с 1 mg сутрин и една таблетка с 1 mg вечер [виж Доза и приложение ].

Регулиране на дозата за Chantix или други лекарства

Информирайте пациентите, че гадене и безсъние са странични ефекти на Chantix и обикновено са преходни; Въпреки това съветват пациентите, че ако те са упорито обезпокоени от тези симптоми, те трябва да уведомяват предписания лекар, така че да може да се вземе предвид намаляването на дозата.

Информирайте пациентите, че някои лекарства могат да изискват корекция на дозата след напускане на тютюнопушенето [виж Доза и Администрация ].

Консултации и подкрепа

Осигурете на пациентите образователни материали и необходимите консултации в подкрепа на опит за отказване от тютюнопушенето [виж Доза и приложение ].

Невропсихиатрични нежелани събития

Информирайте пациентите, че някои пациенти са преживели промени в настроението (включително депресията и манията) Психоза халюцинации параноя заблуждават убийствена идея агресия за враждебност Агитация на тревожност и паника, както и самоубийствена идея и самоубийство, когато се опитвате да се откажете от тютюнопушенето, докато приемате Chantix. Инструктирайте пациентите да преустановят Chantix и да се свържат с медицински специалист, ако изпитват подобни симптоми [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

История на психиатричните заболявания

Насърчете пациентите да разкрият всякаква история на психиатрични заболявания преди започване на лечение.

Оттегляне на никотин

Информирайте пациентите, че напускането на тютюнопушенето със или без Chantix може да бъде свързано със симптоми на отнемане на никотин (включително депресия или възбуда) или обостряне на съществуващо психиатрично заболяване.

Припадъци

Насърчавайте пациентите да съобщават за всяка история на припадъци или други фактори, които могат да понижат прага на пристъпите. Инструктирайте пациентите да преустановят Chantix и да се свържат незабавно с доставчик на здравни грижи, ако изпита Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Взаимодействие с алкохол

Посъветвайте пациентите да намалят количеството алкохол, който консумират, докато приемат Chantix, докато не разберат дали Chantix влияе на толерантността им към алкохол [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Неблагоприятни Реакции ].

Машини за шофиране или експлоатация

Посъветвайте пациентите да използват предпазливост за шофиране или експлоатация на машини, докато не разберат как може да се отрази на тютюнопушенето и/или вареникна ли тях [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Сърдечно -съдови събития

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да уведомяват своите доставчици на здравни грижи за симптоми на нови или влошаващи се сърдечно -съдови събития и да търсят незабавна медицинска помощ, ако изпитват признаци и симптоми на миокарден инфаркт или инсулт [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

Тумбулизъм

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да преустановят Chantix и да уведомяват своите доставчици на здравни грижи, ако изпитват сомнамбулизъм [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Ангиоедем

Информирайте пациентите, че е имало съобщения за ангиоедем с подуване на лицето на лицето (език за устни) и шията (ларинкса и фаринкса), което може да доведе до животозастрашаващ респираторен компромис. Инструктирайте пациентите да преустановят Chantix и незабавно да потърсят медицинска помощ, ако изпитват тези симптоми [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

Сериозни кожни реакции

Информирайте пациентите, че сериозни кожни реакции като синдром на Стивънс-Джонсън и мултиформа на еритема са съобщени от някои пациенти, приемащи Chantix. Посъветвайте пациентите да спрат да приемат Chantix при първия признак на обрив с лигавични лезии или кожна реакция и да се свържете незабавно с доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

Ярки необичайни или странни сънища

Информирайте пациентите, че могат да изпитат ярки необичайни или странни сънища по време на лечението с Chantix.

Бременност и лактация

Пациентите, които са бременни или кърмят или планират да забременеят, трябва да бъдат посъветвани: Рисковете от тютюнопушенето на бременна майка и нейното развиващо се бебе потенциалните рискове от употреба на Chantix по време на бременност и кърмене и ползите от спирането на тютюнопушенето със и без Chantix. Посъветвайте се да кърмите жените да наблюдават бебето за припадъци и повръщане [виж Използване в конкретни популации ].

Етикетът на този продукт може да е актуализиран. За пълна информация за предписване, моля посетете www.pfizer.com

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Проучванията за канцерогенност за живот са извършени при мишки CD-1 и плъхове Sprague-Dawley. Няма данни за канцерогенен ефект при мишки, прилагани от варениклин чрез перорално измерване в продължение на 2 години при дози до 20 mg/kg/ден (47 пъти повече от максимално препоръчителната експозиция на човека (MRHD) на базата на AUC). Плъховете се прилагат варениклин (1 5 и 15 mg/kg/ден) чрез перорален гаваж в продължение на 2 години. При мъжки плъхове (n = 65 на пол на групата на дозата) случаят на хиберном (тумор на кафявата мазнина) се увеличават в средната доза (1 тумор 5 mg/kg/ден 23 пъти повече от експозицията на MRHD на базата на AUC) и максимална доза (2 тумора 15 mg/kg/ден 67 пъти по -голямо от експозицията на MRHD въз основа на AUC). Клиничната значимост на тази констатация за хората не е установена. Няма данни за канцерогенност при женски плъхове.

Мутагенеза

Вареничната линия не е генотоксична със или без метаболитна активация в следните анализи: AMES бактериална мутация анализ; Анализ на бозайници CHO/HGPRT; и тестове за цитогенетични аберации in vivo в костен мозък на плъхове и in vitro в човешки лимфоцити.

Увреждане на плодовитостта

Няма данни за увреждане на плодовитостта при мъжки или женски плъхове Sprague-Dawley

Администрира варениклин сукцинат до 15 mg/kg/ден (съответно 67 и 36 пъти експозицията на MRHD на базата на AUC при 1 mg два пъти дневно). Токсичността на майката, характеризираща се с намаляване на наддаването на телесно тегло, се наблюдава при 15 mg/kg/ден. Въпреки това се отбелязва намаляване на плодовитостта при потомството на бременни плъхове, на които е прилаган варениклин сукцинат при перорална доза от 15 mg/kg/ден. Това намаляване на плодовитостта при потомството на лекувани женски плъхове не е очевидно при орална доза от 3 mg/kg/ден (9 пъти по -голяма от експозицията на MRHD на базата на AUC при 1 mg два пъти дневно).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните човешки данни за използването на Chantix при бременни жени не са достатъчни за информиране на риска, свързан с лекарството. Пушенето по време на бременност е свързано с рискове за майката и новородените [виж Клинични съображения ]. In animal studies varenicline did not result in major malformations but caused decreased fetal weights in rabbits when dosed during organogenesis at exposures equivalent to 50 times the exposure at the maximum recommended human dose (MRHD). Additionally administration of varenicline to pregnant rats during organogenesis through lactation produced developmental toxicity in offspring at maternal exposures equivalent to 36 times human exposure at the MRHD [see Данни ].

Прогнозният фонов риск от орални цепнатини се увеличава с приблизително 30% при кърмачета, които пушат по време на бременност в сравнение с бременни жени, които не пушат. Основният риск от други основни вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2–4% и 15–20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Пушенето по време на бременност причинява увеличени рискове от орофациални цепнатини преждевременно разкъсване на мембрани Плацентата Предварително Плацентарно разрушаване Извънматочна бременност Ограничаване на растежа на плода и ниско тегло при раждане, мъртво раждане и съкращаване на гестацията Неонатална смърт внезапна смърт на смъртта и намаляване на функцията на белите дробове при бебета. Не е известно дали напускането на тютюнопушенето с Chantix по време на бременност намалява тези рискове.

Данни

Данни за животните

Бременните плъхове и зайци получават варениклин сукцинат по време на органогенеза при перорални дози съответно до 15 и 30 mg/kg/ден. Въпреки че не се наблюдават структурни аномалии на плода при всеки вид токсичност на майката, характеризираща се с намалено наддаване на телесното тегло и намалено тегло на плода се наблюдават при зайци при най -високата доза (експозиции 50 пъти по -голямо от човешката експозиция при MRHD от 1 mg два пъти дневно на базата на AUC). Намаляването на теглото на плода не се е случило при зайци при експозиции 23 пъти по -голямо от човешката експозиция при МРХ на базата на AUC.

В проучване преди и следродилно развитие бременните плъхове, получени до 15 mg/kg/ден на перорален варениклин сукцинат от органогенеза чрез лактация. Токсичността на майката, характеризираща се с намаляване на наддаването на телесно тегло, се наблюдава при 15 mg/kg/ден (36 пъти по -голямо от човешката експозиция при MRHD на базата на AUC). Въпреки това намалената плодовитост и повишената реакция на слуховия стрес се наблюдава при потомство при най -високата доза на майката от 15 mg/kg/ден.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на варениклин в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. В проучвания върху животни варениклинът присъства в млякото на кърмещите плъхове [виж Данни ]. However due to species-specific differences in lactation physiology animal data may not reliably predict drug levels in human milk. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Chantix to an infant during lactation; however the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for Chantix and any potential adverse effects on the breastfed child from Chantix or from the underlying maternal condition.

Клинични съображения

Тъй като няма данни за наличието на варениклин в човешкото мляко и ефектите върху кърменето на кърмене, които жените трябва да наблюдават бебето си за припадъци и прекомерно повръщане, които представляват нежелани реакции, които са настъпили при възрастни, които могат да бъдат клинично значими при кърмещи бебета.

Данни

В проучване преди и следродилно развитие бременните плъхове, получени до 15 mg/kg/ден на орален варениклин сукцинат чрез гестация и лактация, средни серумни концентрации на варениклин в медицинските сестри са 5–22% от серумните концентрации на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Chantix при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Комбинираното едно- и многократно фармакокинетично проучване показа, че фармакокинетиката на 1 mg варениклин, дадена веднъж или два пъти дневно на 16-те здрави възрастни и женски пушачи (на възраст 65–75 години) в продължение на 7 последователни дни, е подобна на тази на по-младите. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Известно е, че варениклинът е значително екскретиран от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй Доза и приложение ].

Не се препоръчва корекция на дозата за пациенти в напреднала възраст.

Бъбречно увреждане

Вареничевата линия е значително елиминирана от бъбречна гломерулна филтрация заедно с активна тръбна секреция. Намаляването на дозата не се изисква при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. За пациенти с тежко бъбречно увреждане (прогнозен креатинин клирънс <30 mL/min) and for patients with end-stage renal disease undergoing hemodialysis dosage adjustment is needed [see Доза и приложение Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за Chantix

В случай на свръхдоза стандартни поддържащи мерки трябва да бъдат въведени според изискванията.

Доказано е, че вареникнанът е диализиран при пациенти с бъбречно заболяване в краен стадий [виж Клинична фармакология ] Въпреки това няма опит в диализата след предозиране.

Противопоказания за Chantix

Chantix is contraindicated in patients with a known history of serious hypersensitivity reactions or skin reactions to Chantix.

Клинична фармакология for Chantix

Механизъм на действие

Варениклинът се свързва с висок афинитет и селективност при α4β2 невронални никотинови ацетилхолин рецептори. Смята се, че ефикасността на Chantix при спиране на тютюнопушенето е резултат от активността на Varenicline при α4β2 подтип на никотиновия рецептор, където свързването му води до агонистична активност, като същевременно предотвратява свързването на никотин към тези рецептори.

Електрофизиологичните изследвания in vitro и неврохимични изследвания in vivo показват, че варениклинът се свързва с α4β2 невронни никотинови ацетилхолинови рецептори и стимулира активността, медиирана от рецептора, но на значително по-ниско ниво от никотина. Варениклин блокира способността на никотинът да активира α4β2 рецепторите и по този начин да стимулира централната нервна мезолимбична допаминова система, за която се смята, че е невроналният механизъм, който е в основата на подсилването и възнаграждението при тютюнопушенето. Вареничният слой е силно селективен и се свързва по-мощно с α4β2 рецептори, отколкото с други обикновени никотинови рецептори (> 500 пъти α3β4> 3500-кратно α7> 20000-кратно α1βγδ) или към не-никотинови рецептори и транспортиращи (> 2000-кратно). Вареничният ред също се свързва с умерен афинитет (KI = 350 nm) към 5-HT3 рецептора.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максималните плазмени концентрации на вареникна се появяват обикновено в рамките на 3-4 часа след перорално приложение. След прилагане на множество устни дози от стабилно състояние на варениклин са достигнати в рамките на 4 дни. През препоръчителния обхват на дозиране варениклинът показва линейна фармакокинетика след единични или многократни дози.

При изследване на масовия баланс абсорбцията на варениклин е практически завършена след прилагане на перорално прилагане, а системната наличност е ~ 90%.

Хранителен ефект

Пероралната бионаличност на вареникна не се влияе от дозирането на храната или дозирането на деня.

Разпределение

Свързването на плазмения протеин на варениклин е ниско (≤ 20%) и независимо от възрастта и бъбречната функция.

Елиминиране

Елиминационният полуживот на вареникна е приблизително 24 часа.

Метаболизъм

Вареничният ред претърпява минимален метаболизъм с 92% екскретиран непроменен в урината.

Екскреция

Бъбречното елиминиране на варениклин е предимно чрез гломерулна филтрация, заедно с активна тръбна секреция, вероятно чрез органичния катионен транспортер OCT2.

Специфични популации

Няма клинично значими разлики във фармакокинетиката на варениклин поради статута на тютюнопушене на възрастовата раса или употребата на съпътстващи лекарства, както е показано в специфични фармакокинетични изследвания и в популационните фармакокинетични анализи.

Възраст: Гериатрични пациенти

Комбинираното едно- и многократно фармакокинетично проучване показа, че фармакокинетиката на 1 mg варениклин, дадена веднъж или два пъти дневно на 16-те здрави възрастни и женски пушачи (на възраст 65-75 години) в продължение на 7 последователни дни е подобно на тези на по-младите.

Възраст: Педиатрични пациенти

Тъй като безопасността и ефективността на Chantix при педиатрични пациенти не са установени, Chantix не се препоръчва за употреба при пациенти под 18 години. Единична и многократна фармакокинетика на варениклин са изследвани при педиатрични пациенти на възраст от 12 до 17 години (включително) и са приблизително пропорционални на дозата за изследвания диапазон от 0,5 mg до 2 mg дневен доза. Стационарната системна експозиция при юноши с пациенти с телесно тегло> 55 kg, оценявана от AUC (0- 24), е сравнима с тази, отбелязана за същите дози при възрастното население. Когато 0,5 mg BID се прилага в стационарно ежедневна експозиция на варениклин е средно по-висока (с приблизително 40%) при пациенти с юноши с телесно тегло ≤ 55 kg в сравнение с това, отбелязано при възрастното население.

Бъбречно увреждане

Фармакокинетиката на варениклин не се променя при лица с леко бъбречно увреждане (прогнозен креатинин клирънс> 50 ml/min и ≤ 80 ml/min). При субекти с умерено бъбречно увреждане (прогнозен креатинин клирънс ≥30 ml/min и ≤ 50 ml/min) експозицията на варениклин се увеличава 1,5 пъти в сравнение с субекти с нормална бъбречна функция (прогнозен креатинин клирънс> 80 ml/min). При субекти с тежко бъбречно увреждане (прогнозен креатинин клирънс <30 mL/min) varenicline exposure was increased 2.1-fold. In subjects with end-stage-renal disease (ESRD) undergoing a three-hour session of hemodialysis for three days a week varenicline exposure was increased 2.7-fold following 0,5 mg веднъж дневно administration for 12 days. The plasma Cmax and AUC of varenicline noted in this setting were similar to those of healthy subjects receiving 1 mg два пъти дневно [see Доза и приложение Използване в конкретни популации ]. Additionally in subjects with ESRD varenicline was efficiently removed by hemodialysis [see Предоставяне ].

Чернодробно увреждане

Поради липсата на значителна фармакокинетика на чернодробния метаболизъм варениклинът не трябва да се влияе при пациенти с чернодробно увреждане.

Взаимодействия между лекарства

In vitro проучвания показват, че варениклинът не инхибира следните цитохром P450 ензими (IC50> 6400 ng/ml): 1A2 2A6 2B6 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 и 3A4/5. Също така при човешки хепатоцити in vitro варениклин не индуцира цитохром P450 ензими 1A2 и 3A4.

In vitro проучванията показват, че варениклинът не инхибира протеините на бъбречния транспорт при хора при терапевтични концентрации. Следователно лекарствата, които се изчистват от бъбречната секреция (например метформин [виж по -долу]), е малко вероятно да бъдат засегнати от варениклин.

Изследванията in vitro показват, че активната бъбречна секреция на варениклин се медиира от човешкия органичен катионен транспортер OCT2. Съвместното приложение с инхибитори на OCT2 (например цимедитин [виж по-долу]) може да не наложи регулиране на дозата на Chantix, тъй като увеличаването на системната експозиция на Chantix не се очаква да бъде клинично значимо. Освен това, тъй като метаболизмът на варениклин представлява по -малко от 10% от неговите климатични лекарства, за които се знае, че засягат системата на цитохром Р450, е ​​малко вероятно да променят фармакокинетиката на Chantix [виж Клинична фармакология ]; Следователно няма да се изисква регулиране на дозата на Chantix.

Изследванията за взаимодействие с лекарства се провеждат с варениклин и дигоксин варфарин трансдермален никотин бупропион циметидин и метформин. Не са идентифицирани клинично значими фармакокинетични лекарствени взаимодействия.

Метформин

Когато съвместно администрира до 30 пушачи варениклин (1 mg два пъти дневно) не променя фармакокинетиката на метформин (500 mg два пъти), което е субстрат на OCT2. Метформинът не оказва влияние върху фармакокинетиката за стабилно състояние на варениклин.

Циметидин

Съвместното прилагане на OCT2 инхибитор циметидин (300 mg четири пъти дневно) с варениклин (2 mg единична доза) до 12 пушачи увеличава системната експозиция на варениклин с 29% (90% CI: 21,5% 36,9%) поради намаляване на бъбречния клирънс.

Дигоксин

Вареничевата (1 mg два пъти дневно) не променя фармакокинетиката в стационарната фармакокинетика на дигоксина, прилагана като 0,25 mg дневна доза при 18 пушачи.

Варфарин

Варениклинът (1 mg два пъти дневно) не променя фармакокинетиката на единична 25 mg доза (R S) варфарин при 24 пушачи. Протромбиновото време (INR) не е повлияно от варениклин. Самото прекратяване на тютюнопушенето може да доведе до промени във фармакокинетиката на варфарин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Използвайте с други лекарства за спиране на тютюнопушенето

Бупропион: Varenicline (1 mg два пъти дневно) did not alter the steady-state pharmacokinetics of bupropion (150 mg twice daily) in 46 smokers [see Лекарствени взаимодействия ].

Nicotine replacement therapy (NRT): Although co-administration of varenicline (1 mg twice daily) and transdermal nicotine (21 mg/day) for up to 12 days did not affect nicotine pharmacokinetics the incidence of adverse reactions was greater for the combination than for NRT alone [see Лекарствени взаимодействия ].

Клинични изследвания

Ефикасността на Chantix при спиране на тютюнопушенето е демонстрирана в шест клинични изпитвания, в които общо 3659 хронични пушачи на цигари (≥ 10 цигари на ден) са лекувани с Chantix. Във всички клинични проучвания въздържанието от тютюнопушене се определя чрез самоотчет на пациента и се проверява чрез измерване на издишания въглероден оксид (CO≤ 10 ppm) при седмични посещения. Сред лекуваните с Chantix пациенти, записани в тези проучвания, процентът на завършване е 65%. С изключение на проучването за обобщение на дозата (проучване 1) и поддържането на проучване на въздържанието (проучване 6) са лекувани в продължение на 12 седмици и след това са проследявани в продължение на 40 седмици след лечението. Повечето пациенти, записани в тези изпитвания, са бели (79-96%). Всички проучвания записаха почти равен брой мъже и жени. Средната възраст на пациентите в тези проучвания е била 43 години. Пациентите средно са пушили около 21 цигари на ден средно приблизително 25 години. Пациентите определят дата, за да спрат тютюнопушенето (дата на отказ от целта) с дозиране от 1 седмица преди тази дата.

Седем допълнителни проучвания оценяват ефикасността на Chantix при пациенти със сърдечно -съдови заболявания при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест [виж Клинични изследвания ] при пациенти, инструктирани да изберат датата на отказ в рамките на 8 и 35 дни от лечението [виж Клинични изследвания ] пациенти с голямо депресивно разстройство [виж Клинични изследвания ] Пациенти, които са направили предишен опит да се откажат от тютюнопушенето с Chantix и или не успяха да се откажат или рецидивират след лечението [виж Клинични изследвания ] При пациенти без или с анамнеза за психиатрично разстройство, записано в постмаркетиращо невропсихиатрично изпитване за резултат от безопасност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Клинични изследвания ] и при пациенти, които не са били в състояние или желаят да се откажат рязко и са били инструктирани да се откажат постепенно [виж Клинични изследвания ].

Във всички проучвания на пациентите бяха снабдени с образователна книжка за спиране на тютюнопушенето и получават до 10 минути консултации за спиране на тютюнопушенето при всяко седмично посещение на лечението според насоките за изследване на здравеопазването и качеството.

Започване на въздържание

Проучване 1

Това беше шестседмично проучване, което се прави доза, сравняващо Chantix с плацебо. Това проучване предоставя първоначални доказателства, че Chantix при обща доза от 1 mg на ден или 2 mg на ден е ефективен като помощно средство за отказване от тютюнопушене.

Проучване 2

Това проучване на 627 пациенти сравнява Chantix 1 mg на ден и 2 mg на ден с плацебо. Пациентите са лекувани в продължение на 12 седмици (включително едноседмично титруване) и след това са проследявани в продължение на 40 седмици след третирането. Chantix се дава в две разделени дози дневно. Всяка доза на Chantix беше дадена в два различни режима със и без първоначална доза титрат, за да се изследва ефекта на различните режими на дозиране върху поносимостта. За титрираните групи дозировката се титрува в продължение на една седмица с пълна доза, постигната, като се започне с втората седмица на дозиране. Титрираните и нетитрираните групи бяха обединени за анализ на ефикасността.

Четиридесет и пет процента от пациентите, получаващи Chantix 1 mg на ден (NULL,5 mg два пъти дневно), а 51% от пациентите, получаващи 2 mg на ден (1 mg два пъти дневно), са потвърждавали непрекъснатото въздържание през седмици от 9 до 12 в сравнение с 12% от пациентите в плацебо групата (Фигура 1). В допълнение 31% от групата 1 mg на ден и 31% от групата на 2 mg на ден непрекъснато се въздържат от една седмица след TQD до края на лечението в сравнение с 8% от групата на плацебо.

Проучване 3

Това проучване на гъвкаво дозиране на 312 пациенти изследва ефекта на стратегията за дозиране, насочена към пациента на Chantix или плацебо. След първоначално едноседмично титруване до доза 0,5 mg два пъти дневно пациентите могат да регулират дозата си толкова често, колкото желаят между 0,5 mg веднъж дневно до 1 mg два пъти дневно на ден. Шестдесет и девет процента от пациентите, титрирани до максимално допустимата доза по всяко време по време на изследването. За 44% от пациентите избраната модална доза е 1 mg два пъти дневно; За малко над половината от участниците в проучването избраната модална доза е 1 mg/ден или по -малко.

От пациентите, лекувани с Chantix 40%, са потвърждавали непрекъснато въздържание през седмици от 9 до 12 в сравнение с 12% в групата на плацебо. В допълнение 29% от групата на Chantix непрекъснато се въздържат от една седмица след TQD до края на лечението в сравнение с 9% от групата на плацебо.

Проучване 4 и проучване 5

Тези идентични двойно-слепи изследвания сравняват Chantix 2 mg на ден Bupropion с продължително освобождаване (SR) 150 mg два пъти дневно и плацебо. Пациентите са лекувани в продължение на 12 седмици и след това са били проследени в продължение на 40 седмици след лечението. Дозата на Chantix от 1 mg два пъти дневно се постига с помощта на титруване от 0,5 mg веднъж дневно за първоначалните 3 дни, последвано от 0,5 mg два пъти дневно през следващите 4 дни. Дозата на SR Bupropion от 150 mg два пъти дневно се постига с помощта на 3-дневно титруване от 150 mg веднъж дневно.

Проучване 4 е включила 1022 пациенти и проучване 5 е включила 1023 пациенти. Пациентите, неподходящи за лечение с бупропион, или пациенти, които преди са използвали Бупропион, са били изключени. В проучване 4 пациенти, лекувани с Chantix, имат превъзходна степен на съвместно потвърдено въздържание през седмици от 9 до 12 (44%) в сравнение с пациенти, лекувани с Bupropion SR (30%) или плацебо (17%). Степента на отказване от SR Bupropion също беше по -добра от плацебо. В допълнение 29% от групата на Chantix непрекъснато се въздържат от една седмица след TQD до края на лечението в сравнение с 12% от групата на плацебо и 23% от групата Bupropion SR.

По същия начин в проучване 5 пациенти, лекувани с Chantix, имат превъзходна степен на съвместно потвърдено въздържание през седмици от 9 до 12 (44%) в сравнение с пациенти, лекувани с Bupropion SR (30%) или плацебо (18%). Степента на отказване от SR Bupropion също беше по -добра от плацебо. В допълнение 29% от групата на Chantix непрекъснато се въздържат от една седмица след TQD до края на лечението в сравнение с 11% от групата на плацебо и 21% от групата на Bupropion SR.

Фигура 1: Непрекъснати седмици на въздържание от 9 до 12

Таблица 4: Непрекъснати седмици от 9 до 12 (95% доверителен интервал)

Призив за пушене

Въз основа на отговорите на краткия въпросник за тютюнопушенето и скалата за изтегляне на никотин в Минесота призив за дим Chantix намали желанието за пушене в сравнение с плацебо.

Дългосрочно въздържание

Проучванията от 1 до 5 включват 40 седмици след проследяване на лечението. Във всяко проучване, лекувани с Chantix, е по-вероятно да поддържат въздържание през периода на проследяване, отколкото пациентите, лекувани с плацебо (Фигура 2 Таблица 5).

Фигура 2: Непрекъснати седмици на въздържание от 9 до 52

Таблица 5: Непрекъснати седмици от 9 до 52 (95% доверителен интервал) в различни проучвания

Проучване 6

Това проучване оцени ефекта от допълнителни 12 седмици терапия на Chantix върху вероятността от дългосрочно въздържание. Пациентите в това проучване (n = 1927) са лекувани с отворен етикет Chantix 1 mg два пъти дневно в продължение на 12 седмици. Пациентите, които са спрели да пушат поне седмица до 12-та седмица (n = 1210), след това са рандомизирани на двойно сляпо лечение с Chantix (1 mg два пъти дневно) или плацебо за допълнителни 12 седмици и след това са последвали в продължение на 28 седмици след лечението.

Степента на непрекъснато въздържание от седмица от 13 до 24 седмица е била по -висока за пациентите, продължаващо лечението с Chantix (70%), отколкото за пациентите, преминаващи към плацебо (50%). Превъзходството към плацебо също се поддържа през проследяването на 28 седмици след лечението (Chantix 54% срещу плацебо 39%).

На фигура 3 под оста X представлява седмицата на изследването за всяко наблюдение, което позволява сравнение на групи в подобни моменти след прекратяване на Chantix; Проследяването след Chantix започва на 13-та седмица за плацебо групата и 25-та седмица за групата Chantix. Y-оста представлява процента на пациентите, които са били въздържани за последната седмица на лечение на Chantix и са останали въздържани в дадения часовник.

Фигура 3: Степента на непрекъснато въздържание по време на проследяване на лечение

Алтернативни инструкции за определяне на дата за отказ

Chantix was evaluated in a double-blind placebo-controlled trial where patients were instructed to select a target quit date between Day 8 and Day 35 of treatment. Subjects were randomized 3:1 to Chantix 1 mg два пъти дневно (N=486) or placebo (N=165) for 12 weeks of treatment and followed for another 12 weeks post-treatment. Patients treated with Chantix had a superior rate of CO-confirmed abstinence during weeks 9 through 12 (54%) compared to patients treated with placebo (19%) and from weeks 9 through 24 (35%) compared to subjects treated with placebo (13%).

Постепенно подход за отказване от тютюнопушенето

Chantix was evaluated in a 52-week double-blind placebo-controlled study of 1510 subjects who were not able or willing to quit smoking within four weeks but were willing to gradually reduce their smoking over a 12 week period before quitting. Subjects were randomized to either Chantix 1 mg два пъти дневно (N=760) or placebo (N=750) for 24 weeks and followed up post-treatment through week 52. Subjects were instructed to reduce the number of cigarettes smoked by at least 50 percent by the end of the first four weeks of treatment followed by a further 50 percent reduction from week four to week eight of treatment with the goal of reaching complete abstinence by 12 weeks. After the initial 12-week reduction phase subjects continued treatment for another 12 weeks. Subjects treated with Chantix had a significantly higher Continuous Abstinence Rate compared with placebo at weeks 15 through 24 (32% vs. 7%) and weeks 15 through 52 (24% vs. 6%).

Изследване за повторно лечение

Chantix was evaluated in a double-blind placebo-controlled trial of patients who had made a previous attempt to quit smoking with Chantix and either did not succeed in quitting or relapsed after treatment. Subjects were randomized 1:1 to Chantix 1 mg два пъти дневно (N=249) or placebo (N=245) for 12 weeks of treatment and followed for 40 weeks post-treatment. Patients included in this study had taken Chantix for a smoking-cessation attempt in the past (for a total treatment duration of a minimum of two weeks) at least three months prior to study entry and had been smoking for at least four weeks.

Пациентите, лекувани с Chantix, са имали превъзходна степен на съвместно потвърдено въздържание през седмици от 9 до 12 (45%) в сравнение с пациенти, лекувани с плацебо (12%) и от седмици от 9 до 52 (20%) в сравнение с лица, лекувани с плацебо (3%).

Как изглежда сома

Таблица 6: Проучване за повторно лечение с непрекъснато въздържание (95% доверие)

Субекти със сърдечно -съдова и хронична обструктивна белодробна болест

Chantix was evaluated in a randomized double-blind placebo-controlled study of subjects aged 35 to 75 years with stable documented cardiovascular disease (diagnoses other than or in addition to hypertension) that had been diagnosed for more than 2 months. Subjects were randomized to Chantix 1 mg два пъти дневно (N = 353) or placebo (N = 350) for a treatment of 12 weeks and then were followed for 40 weeks post-treatment. Subjects treated with Chantix had a superior rate of CO-confirmed abstinence during weeks 9 through 12 (47%) compared to subjects treated with placebo (14%) and from week 9 through 52 (20%) compared to subjects treated with placebo (7%).

Chantix was evaluated in a randomized double-blind placebo-controlled study of subjects aged ≥ 35 years with mild-to-moderate COPD with post-bronchodilator FEV /FVC <70% and FEV ≥ 50% of predicted normal value. Subjects were randomized to Chantix 1 mg два пъти дневно (N=223) or placebo (N=237) for a treatment of 12 weeks and then were followed for 40 weeks post-treatment. Subjects treated with Chantix had a superior rate of CO-confirmed abstinence during weeks 9 through 12 (41%) compared to subjects treated with placebo (9%) and from week 9 through 52 (19%) compared to subjects treated with placebo (6%).

Таблица 7: Проучвания на непрекъснато въздържание (95% доверителен интервал) при пациенти със сърдечно -съдови заболявания (ССЗ) и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)

Субекти с голямо депресивно разстройство

Chantix was evaluated in a randomized double-blind placebo-controlled study of subjects aged 18 to 75 years with major depressive disorder without psychotic features (DSM-IV TR). If on medication subjects were to be on a stable antidepressant regimen for at least two months. If not on medication subjects were to have experienced a major depressive episode in the past 2 years which was successfully treated. Subjects were randomized to Chantix 1 mg два пъти дневно (N=256) or placebo (N=269) for a treatment of 12 weeks and then followed for 40 weeks post-treatment. Subjects treated with Chantix had a superior rate of CO-confirmed abstinence during weeks 9 through 12 (36%) compared to subjects treated with placebo (16%) and from week 9 through 52 (20%) compared to subjects treated with placebo (10%).

Таблица 8: Проучване на непрекъснатото въздържание (95% доверителен интервал) при пациенти с голямо депресивно разстройство (MDD)

Пощенски невропсихиатричен пробен резултат за безопасност

Chantix was evaluated in a randomized double-blind active and placebo-controlled trial that included subjects without a history of psychiatric disorder (non-psychiatric cohort N=3912) and with a history of psychiatric disorder (psychiatric cohort N=4003). Subjects aged 18-75 years smoking 10 or more cigarettes per day were randomized 1:1:1:1 to Chantix 1 mg оферта bupropion SR 150 mg BID nicotine replacement therapy patch (Nrt) 21 mg/day with taper or placebo for a treatment period of 12 weeks; they were then followed for another 12 weeks post-treatment. [See Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Композитната крайна точка за безопасност, предназначена за улавяне на клинично значими невропсихиатрични (NPS) нежелани събития, включва следните NPS нежелани събития: тревожност депресия, чувство на ненормална враждебност Агресия заблуди халюцинации Учистваща идея мания Паническа параноя психоза Раздразни способности Суицидна идея на самоубийство.

Както е показано в таблица 9, използването на Chantix Bupropion и NRT в непсихиатричната кохорта не е свързано с повишен риск от клинично значими NPS нежелани събития в сравнение с плацебо. По същия начин в непсихиатричната кохорта използването на Chantix не е свързано с повишен риск от клинично значими нежелани събития на НП в крайната точка на композитната безопасност в сравнение с Bupropion или NRT.

Таблица 9: Брой пациенти с клинично значими или сериозни NPS нежелани събития от групата на лечение сред пациентите без анамнеза за психиатрично разстройство

Както е показано в таблица 10, има по-клинично значими нежелани събития на NPS, съобщени при пациенти в психиатричната кохорта във всяка лечебна група в сравнение с непсихиатричната кохорта (Таблица 9). Честотата на събитията в композитната крайна точка е била по-висока за всяко от активните лечения в сравнение с плацебо: разликите в риска (RDS) (95% CI) спрямо плацебо са 2,7% (-0.05 5.4) за Chantix 2.2% (-0,5 4,9) за Bupropion и 0,4% (-2.2 3.0) за NRT трансдермален никотин.

Таблица 10: Брой пациенти с клинично значими или сериозни NPS се сблъскват с групата на лечение сред пациенти с неговата тория от PS ychiatric Dis ред

Имаше едно завършено самоубийство, което се случи по време на лечение при пациент, лекуван с плацебо в непсихиатричната кохорта. В психиатричната кохорта нямаше завършени самоубийства.

И при двете кохорти субекти, лекувани с Chantix, имат превъзходна скорост на съвместно потвърдено въздържание през седмици от 9 до 12 и 9 до 24 в сравнение с субекти, третирани с никотинов пластин на бупропион и плацебо.

Таблица 11: Проучване на непрекъснатото въздържание (95% доверителен интервал) при пациенти със или без анамнеза за психиатрично разстройство

Информация за пациента за Chantix

Chantix ®
(Скандиращи))
(Varenicline) таблетки

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Chantix?

Когато се опитате да се откажете от тютюнопушенето със или без Chantix, може да имате симптоми, които може да се дължат на оттегляне на никотин, включително:

• призив за пушене
• депресирано настроение
• Проблем със съня
• раздразнителност
• безсилие
• гняв
• Чувствам се тревожен
• Трудност при концентриране
• Неспокойствие
• Намалена сърдечна честота
• увеличен апетит
• наддаване на тегло

Някои хора дори са преживели самоубийствени мисли, когато се опитват да се откажат от тютюнопушенето без лекарства.

Понякога напускането на тютюнопушенето може да доведе до влошаване на проблемите с психичното здраве, които вече имате като депресия.

Някои хора са имали сериозни странични ефекти, докато приемат Chantix, за да им помогнат да се откажат от тютюнопушенето, включително:

Нови или по -лоши проблеми с психичното здраве, като промени в поведението или мислене на агресия Агитация на враждебност Депресирано настроение или самоубийствени мисли или действия . Някои хора имаха тези симптоми, когато започнаха да приемат Chantix, а други ги развиват след няколко седмици лечение или след спиране на Chantix. Тези симптоми се случват по -често при хора, които са имали История на проблемите на психичното здраве преди приемане на Chantix, отколкото при хора без история на психически здравословни проблеми.

Спрете да приемате Chantix и се обадете веднага на вашия доставчик на здравеопазване, ако сте семейството си или полагащите грижи забележи някой от тези симптоми. Работете с вашия доставчик на здравни грижи, за да решите дали вие трябва да продължи да приема Chantix. При много хора тези симптоми изчезнаха след спиране Chantix but in some people symptoms continued after stopping Chantix. It is important for you to Проследяване с вашия доставчик на здравни услуги, докато симптомите ви изчезнат.

Преди да вземете Chantix Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте have ever had депресия or other mental здравословни проблеми. You should also tell your healthcare provider about any symptoms you had during other times you tried to quit smoking with or without Chantix.

Какво е Chantix?

Chantix is a prescription medicine to help people stop smoking.

Напускането на тютюнопушенето може да намали шансовете ви да имате сърдечно заболяване на белодробната болест или да получите определени видове рак, които са свързани с тютюнопушенето.

Не е известно дали Chantix е безопасен и ефективен при децата.

Не е известно дали Chantix е безопасен и ефективен, когато се използва с други лекарства за спиране на пушенето.

Кой не трябва да приема Chantix?

Не приемайте Chantix, ако сте имали сериозна алергична или кожна реакция на Chantix. Симптомите могат да включват:

• Подуване на лицето на устата (езика устни венци) гърло или шия
• Проблем с дишането
• обрив с отлепваща кожа
• мехури в устата ви

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравни услуги, преди да взема Chantix?

Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Chantix?

Преди да вземете Chantix Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте:

• Използвайте други лечения, за да се откажете от тютюнопушенето. Използването на Chantix с никотинов пластир може да доведе до повръщане на главоболие на главоболие, разстроен стомахът и умората, за да се случват по -често, отколкото ако просто използвате никотинов пластир сами.
• Имате проблеми с бъбреците или получете бъбречна диализа. Вашият доставчик на здравни услуги може да предпише по -ниска доза Chantix за вас.
• имат история на припадъци
• пийте алкохол
• Имайте проблеми със сърцето или кръвоносните съдове
• имат други медицински състояния
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Chantix ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи. Не е известно дали Chantix преминава в кърма. Ако кърмите и вземете Chantix, наблюдавайте бебето си за припадъци, както и плюете или повръщате повече от нормалното.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате, включително рецепта и витамини с надпис и билкови добавки. Вашият доставчик на здравни услуги може да се наложи да промени дозата на някои от вашите лекарства, когато спрете да пушите.

Не трябва да използвате Chantix, докато използвате други лекарства, за да се откажете от тютюнопушенето. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако използвате други лечения, за да се откажете от тютюнопушенето.

Познайте лекарствата, които приемате. Дръжте списък с тях с вас, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как да взема Chantix?

• Има 3 начина, по които можете да използвате Chantix, за да ви помогне да се откажете от тютюнопушенето. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за следните 3 начина да използвате Chantix:
  • Изберете дата за отказ, когато ще спрете да пушите. Започнете да приемате Chantix 1 седмица (7 дни) преди датата на отказ. Вземете Chantix за 12 седмици.
    Или
  • Започнете да приемате Chantix, преди да изберете дата за отказ. Изберете дата, за да се откажете от тютюнопушенето, което е между 8 и 35 дни от лечението. Вземете Chantix за 12 седмици.
    Или
  • Ако сте сигурни, че не сте в състояние или желаете да се откажете от тютюнопушенето веднага, започнете да приемате Chantix и да намалите пушенето през първите 12 седмици на лечение, както следва:

Целете да се откажете до края на 12 -тата седмица на лечение или по -рано, ако се почувствате готови. Продължете да приемате Chantix за още 12 седмици за общо 24 седмици лечение. Стартирането на Chantix преди вашата дата на отказ дава време на Chantix да се натрупа в тялото си. През това време можете да продължите да пушите. Вземете Chantix точно както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи.

• Chantix comes as a white tablet (0.5 mg) and a blue tablet (1 mg). You start with the white tablet and then usually go to the blue tablet. See the chart below for dosing instructions for adults.

• Уверете се, че се опитвате да спрете да пушите на датата на отказ. Ако се плъзнете и пушите опитайте отново. Някои хора трябва да вземат Chantix за няколко седмици, за да може Chantix да работи най -добре.
• Повечето хора ще вземат Chantix до 12 седмици. Ако напълно сте се отказали от тютюнопушенето с 12 седмици, вашият доставчик на здравни грижи може да предпише Chantix за още 12 седмици, за да ви помогне да останете без цигари.
• Вземете Chantix след хранене и с пълна чаша (8 унции) вода.
• Този график за дозиране може да не е подходящ за всички. Говорете с вашия доставчик на здравеопазване, ако имате странични ефекти, като гадене странни сънища или проблеми със съня. Вашият доставчик на здравни услуги може да иска да намали дозата ви.
• Ако пропуснете доза Chantix, вземете го веднага щом си спомняте. Ако е почти време за следващата ви доза, пропуснете пропусната доза. Просто вземете следващата си доза в редовното си време.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Chantix?

• Внимавайте при шофиране или експлоатация на машини, докато не разберете как Chantix ви влияе. Chantix може да ви накара да се чувствате сънливи замаяни или да имате проблеми с концентрирането, което затруднява шофирането или извършването на други дейности безопасно.
• Намалете количеството алкохолни напитки, които пиете по време на лечение с Chantix, докато не разберете дали Chantix влияе върху способността ви да понасяте алкохол. Някои хора са преживели следното, когато са пили алкохол по време на лечение с Chantix:
  • повишена пиянство (интоксикация)
  • необичайно или понякога агресивно поведение
  • Няма спомен за неща, които са се случили

Какви са възможните странични ефекти на Chantix?

Сериозните странични ефекти на Chantix могат да включват:

• Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Chantix?
• Припадъци . Някои хора са имали припадъци по време на лечение с Chantix. В повечето случаи припадъците са се случили през първия месец на лечение с Chantix. Ако имате припадък по време на лечение с Chantix, спрете да приемате Chantix и се свържете веднага с вашия доставчик на здравеопазване.
• Нови или по -лоши проблеми със сърцето или кръвоносния съд (сърдечно -съдови) проблеми Най -вече при хора, които вече имат сърдечно -съдови проблеми. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някакви промени в симптомите по време на лечението с Chantix.
  Вземете спешна медицинска помощ веднага, ако имате някой от следните симптоми на сърдечен удар, включително:
  • Дискомфорт на гърдите (неудобно налягане притискане на пълнотата или болка), който трае повече от няколко минути или това отминава и се връща
  • Болка или дискомфорт в една или двете ръце гръбна челюст или стомах
  • задух на дишане изпотяване на гадене повръщане или чувство за лекота, свързано с дискомфорт на гърдите
• Сънливост Може да се случи с Chantix и понякога може да доведе до поведение, което е вредно за вас или други хора или за собственост. Спрете да приемате Chantix и кажете на вашия доставчик на здравеопазване, ако започнете да се разминавате.
• Алергични реакции Може да се случи с Chantix. Някои от тези алергични реакции могат да бъдат спасителни.
• Сериозни кожни реакции включително обрив за зачервяване на подуване и отлепване на кожата. Някои от тези кожни реакции могат да станат животозастрашаващи.

Спрете да приемате Chantix и да получите медицинска помощ веднага, ако имате някой от следните симптоми:

• Подуване на лицето на устата (Език устни и венци) гърло или шия
• Проблем с дишането
• обрив с отлепваща кожа
• мехури в устата ви

Най -често срещаните странични ефекти на Chantix включват:

• гадене
• Проблеми със съня (проблеми със съня или ярки необичайни или странни сънища)
• запек
• Газ
• повръщане

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за страничните ефекти, които ви притесняват или които не отминават.

Това не са всички странични ефекти на Chantix. Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за повече информация.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Chantix?

• Съхранявайте Chantix при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Chantix и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Chantix

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Chantix за условие, за което не е предписано. Не давайте своя Chantix на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Chantix, който е написан за здравни специалисти.

За повече информация относно Chantix и съвети как да се откажете от тютюнопушенето отидете на www.chantix.com или се обадете на 1-877-242-6849.

Ако сте мотивирани да се откажете от тютюнопушенето и не сте успели по време на предишно лечение на Chantix по причини, различни от странични ефекти или ако сте се върнали към тютюнопушенето след лечение, говорете с вашия доставчик на здравни грижи дали друг курс на терапия на Chantix може да бъде подходящ за вас.

Какви са съставките в Chantix?

Активна съставка: варениклин тартарат

Неактивни съставки: Микрокристална целулозна безводна дибазична калциев фосфат Croscarmellose Натриев колоиден силиконов диоксид магнезиев стеарат Opadry® White (за 0,5 mg) Opadry® син (за 1 mg) и Opadry® Clear.