Клеоцинови вагинални овули

Описание за вагинални овули на Cleocin

Клиндамицин фосфатът е водоразтворим естер на полусинтетичния антибиотик, произведен от 7 (S) -хлоро-заместване на 7 (R) -хидроксилната група на родителския антибиотичен линкомицин. Химическото наименование за клиндамицин фосфат е метил 7-хлоро-678-тридеокси-6- (1-метил- Транс 4 -Propyl-L-2-пиролидинекарбоксамидо) -1-thio-l- посока -a-d- Галакто -опиранозид 2 (дихидроген фосфат). Монохидратната форма има молекулно тегло 522,98, а молекулната формула е c ₁₈ H ₃₄ Cln ₂ O ₈ PS • H. ₂ О. Структурната формула е представена по -долу:

Клеоциновите вагинални овули са полуколични бели до бели супозитории за интравагинално приложение. Всяка 2,5 g супозитория съдържа клиндамицин фосфат, еквивалентен на 100 mg клиндамицин в основа, състояща се от смес от глицериди от наситени мастни киселини.

Използва за вагинални овули на Cleocin

Клеоциновите вагинални овули са показани за 3-дневно лечение на бактериална вагиноза при небременни жени. Няма адекватни и добре контролирани проучвания на вагинални овули на Cleocin при бременни жени.

ЗАБЕЛЕЖКА: За целите на тази индикация клиничната диагноза на бактериалната вагиноза обикновено се дефинира от наличието на хомогенен вагинален разряд, че (а) има рН по -голямо от 4,5 (б) излъчва рибена амин миризма, когато се смесва с 10% разтвор на KOH и (С) съдържа клъзкови клетки върху микроскопично изследване. Резултатите от петна от грам, съответстващи на диагнозата на бактериална вагиноза, включват (а) значително намалена или отсъстваща лактобацилусна морфология (б) преобладаване на морфотипа на Гарденела и (в) отсъства или малко бели кръвни клетки.

Други патогени, обикновено свързани с вулвовагинит, напр. Trichomonas vaginalis Chlamydia trachomatis neisseria gonorrheae бели албикани и вирусът на херпес симплекс трябва да бъде изключен.

Доза за вагинални овули на Cleocin

Препоръчителната доза е един вагинален овул на клеоцин (съдържащ клиндамицин фосфат, еквивалентен на 100 mg клиндамицин на 2,5 g супозитория) интравагинално на ден за предпочитане преди лягане в продължение на 3 последователни дни.

Колко се доставя

Клеоцинови вагинални овули се доставят по следния начин:

Кашон от три супозитории с един апликатор NDC 0009-7667-01

Важна информация

 USP контролирана стайна температура ].

Внимание

Избягвайте топлина над 30 ° C (86 ° F). Избягвайте висока влажност. Вижте края на кашон за номера на партидата и датата на изтичане.

Разпространено от: Фармация

Странични ефекти за вагинални овули на Cleocin

Клинични изпитвания

При клинични изпитвания 3 (NULL,5%) от 589 жени, които не са прегнан, които са получили лечение с вагинални овули на Cleocin, преустановена от терапията поради нежелани събития, свързани с лекарството. Нежеланите събития, преценени, че имат разумна възможност да бъдат причинени от клиндамицин фосфатни вагинални супозитории за 10,5% от пациентите. Събитията, докладвани от 1% или повече от пациентите, получаващи вагинални овули на Cleocin, са както следва:

Урогенитална система: Вулвовагинално разстройство (NULL,4%) вагинална болка (NULL,9%) и вагинална монилиаза (NULL,5%).

Тяло като цяло: Гъбична инфекция (NULL,0%).

Други събития, докладвани от <1% of patients included:

Урогенитална система: Менструално разстройство Дисурия пиелонефрит вагинален изпускане и вагинит/вагинална инфекция.

Тяло като цяло: Коремни спазми Локализирана коремна болка треска Фланг Болка обобщено болка главоболие локализиран оток и монилиаза.

Храносмилателна система: Диария гадене и повръщане.

Кожа: Прратският прилагащ сайт Прратски обрив Болка на приложението и Поррит на мястото на приложението.

Други състави на клиндамицин

Цялостната системна експозиция на клиндамицин от вагинални овули на Cleocin е значително по-ниска от системната експозиция от терапевтични дози на перорален клиндамицин хидрохлорид (двукратно до 20-кратен по-нисък) или парентерален клиндамицин фосфат (40 пъти до 50-кратен долен). (Вижте Клинична фармакология .) Въпреки че тези по -ниски нива на експозиция са по -малко склонни да доведат до общите реакции, наблюдавани с перорален или парентерален клиндамицин, възможността за тези и други реакции не може да бъде изключена.

Съобщават се след следните нежелани реакции и променени лабораторни тестове с орална или парентерална употреба на клиндамицин и могат също да се появят след прилагане на вагинални овули на Cleocin:

Инфекции и зарази: Clostridioides difficile колит

Стомашно -чревен: Коремна болка езофагит гадене повръща диария и псевдомембранозен колит. (Вижте Предупреждения .)

Хематопоетика: Съобщава се за преходна неутропения (левкопения) еозинофилия агранулоцитоза и тромбоцитопения. В някой от тези доклади не може да се направи пряка етиологична връзка с едновременната терапия с клиндамицин.

Реакции на свръхчувствителност: По време на лекарствената терапия са наблюдавани макулопапуларен обрив и уртикария. Обобщените леки до умерени морбилиформени кожни обриви са най-често докладвани за всички нежелани реакции. Случаи на остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) еритема мултиформена, приличаща на синдрома на Стивънс-Джонсън, са свързани с клиндамицин. Съобщават се за няколко случая на анафилактоидни реакции. Ако възникне реакция на свръхчувствителност, лекарството трябва да бъде прекратено.

Черен дроб: Жълца и аномалии в тестовете за чернодробна функция са наблюдавани по време на терапията с клиндамицин.

Musculeskeletal: Съобщава се за случаи на полиартрит.

Бъбречно: Остро нараняване на бъбреците

Имунна система: Съобщава се за лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля).

Има съобщения за псевдомембранозен колит след прилагането на вагинален крем клиндамицин.

Лекарствени взаимодействия за вагинални овули на Cleocin

Показано е, че системният клиндамицин има нервно -мускулни блокиращи свойства, които могат да подобрят действието на други нервно -мускулни блокиращи агенти. Следователно той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи такива средства.

Предупреждения for Cleocin Vaginal Ovules

Съобщава се за псевдомембранозен колит с почти всички антибактериални средства, включително клиндамицин и може да варира по тежест от леки до животозастрашаващи. Администрираният в орално и парентерално клиндамицин е свързан с тежък колит, който може да завърши фатално. Съобщава се за диария и колит за диария (включително псевдомембранозен колит) с използването на орално и парентерално прилаган клиндамицин, както и с локални (дермални и вагинални) състави на клиндамицин. Ето защо е важно да се разгледа тази диагноза при пациенти, които се представят с диария след прилагането на вагинални овули на Cleocin, тъй като приблизително 30% от дозата на клиндамицин се абсорбира системно от влагалището.

Лечението с антибактериални средства променя нормалната флора на дебелото черво и може да позволи свръхрастеж на Clostridia. Проучванията показват, че токсин, произведен от Clostridioides difficile, е основна причина за свързания с антибиотици колит.

След диагностицирането на псевдомембранозен колит трябва да се установят терапевтични мерки. Леките случаи на псевдомембранозен колит обикновено реагират само на прекратяване на лекарството. При умерени до тежки случаи трябва да се разглеждат ръководството с течности и електролити с добавка на протеини и лечение с антибактериално лекарство, клинично ефективно срещу Clostridioides difficile колит.

Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след антимикробно лечение.

Предпазни мерки for Cleocin Vaginal Ovules

Общи

Използването на вагинални овули на Cleocin може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми във влагалището. В клинични проучвания, използващи лечение с вагинални овули, е съобщено при 2,7%, а вагинитът при 3,6% от 589 жени, които не са бременни. Монилиазата, както се съобщава тук, включва термините: вагинална или невагинална монилиаза и гъбична инфекция. Вагинитът включва термините: Вулвовагинално разстройство вагинално освобождаване и вагинит/вагинална инфекция.

Информация за пациента

Пациентът трябва да бъде инструктиран да не се занимава с вагинален контакт или да използва други вагинални продукти (като тампони или двойки) по време на лечението с този продукт.

Пациентът също трябва да бъде посъветван, че тези супозитории използват олеагинална основа, която може да отслаби латекс или гумени продукти като презервативи или вагинални контрацептивни диафрагми. Следователно използването на такива продукти в рамките на 72 часа след лечението с вагинални овули на Cleocin не се препоръчва.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни не са проведени с клиндамицин за оценка на канцерогенния потенциал. Извършените тестове за генотоксичност включват тест за микронуклеус на плъхове и тест на AMES. И двата теста бяха отрицателни. Изследванията на плодовитостта при плъхове, лекувани перорално с до 300 mg/kg/ден (31 пъти по -голямо от човешката експозиция на базата на mg/m²), не разкриват ефекти върху плодовитостта или способността за чифтосване.

Бременност: Тератогенни ефекти

При клинични изпитвания с бременни жени системното приложение на клиндамицин през втория и третия триместър не е свързано с повишена честота на вродени аномалии.

Клиндамицин вагинални овули трябва да се използват през първия триместър на бременността само ако е ясно необходим и ползите надвишават рисковете. Няма адекватни и добре контролирани проучвания на вагинални овули на Cleocin при бременни жени през първия триместър на бременността.

Клеоцин вагинален крем 2% е проучен при бременни жени през втория триместър. При жени, лекувани в продължение на 7 дни, ненормален труд се съобщава по -често при пациенти, които получават вагинален крем Cleocin в сравнение с тези, които получават плацебо (NULL,1% срещу 0,5% от пациентите съответно).

Изследванията за репродукция са проведени при плъхове и мишки, използващи перорални и парентерални дози клиндамицин до 600 mg/kg/ден (съответно 62 и 25 пъти максималната човешка доза въз основа на повърхността на тялото) и не разкриват доказателства за вреда на плода поради слипамицин. Наблюдават се цепнати небцета при плодове от един щам на мишка, лекувани интраперитонеално с клиндамицин при 200 mg/kg/ден (около 10 пъти по -голяма от препоръчителната доза въз основа на преобразуването на повърхността на тялото). Тъй като този ефект не се наблюдава при други миши щамове или при други видове ефектът може да бъде специфичен за напрежението.

Кърмещи майки

Ограничените публикувани данни, базирани на вземане на проби от кърма, съобщават, че клиндамицин се появява в кърмата на човека в диапазона по -малко от 0,5 до 3,8 mcg/ml при дозировки от 150 mg перорално до 600 mg интравенозно. Не е известно дали клиндамицинът е екскретиран в човешкото кърма след употребата на вагинално прилаган клиндамицин фосфат.

Клиндамицин има потенциал да причини неблагоприятни ефекти върху стомашно-чревната флора на кърменото бебе. Ако се изисква клиндамицин от медицинска сестра, това не е причина да се преустанови кърменето, но може да се предпочита алтернативно лекарство. Следете кърменото бебе за възможни неблагоприятни ефекти върху стомашно-чревната флора, като диария кандидоза (млечница пелени) или рядко кръв в изпражненията, което показва възможен колит, свързан с антибиотици.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от клиндамицин и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от клиндамицин или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на вагиналните овули на Cleocin при лечението на бактериална вагиноза при жени след менархални жени са установени при екстраполация на данни за клинични изпитвания от възрастни жени. Когато след менархенската юношеска се представи на здравен специалист със симптоми на бактериална вагиноза, трябва да се обмисли внимателна оценка за полово предавани заболявания и други рискови фактори за бактериална вагиноза. Безопасността и ефикасността на вагиналните овули на Cleocin при женски предменархали не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на вагинални овули на Cleocin не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират по различен начин от по -младите лица.

Информация за предозиране за вагинални овули на Cleocin

Вагинално прилаганият клиндамицин фосфат, съдържащ се в вагинални овули на клеоцин, може да се абсорбира в достатъчно количества, за да се получат системни ефекти. (Вижте Предупреждения и Нежелани реакции .)

Противопоказания за вагинални овули на Cleocin

Клеоцинови вагинални овули are contraindicated in individuals with a history of hypersensitivity to clindamycin lincomycin or any of the components of this vaginal suppository. Клеоцинови вагинални овули are also contraindicated in individuals with a history of regional enteritis ulcerative колит or a history of antibiotic-associated колит.

Клинична фармакология for Cleocin Vaginal Ovules

Механизъм на действие

Клиндамицин е антибактериално лекарство (виж Микробиология ).

Фармакокинетика

Системната абсорбция на клиндамицин се оценява след интравагинална доза веднъж на ден от една клиндамицин фосфат вагинална супозитория (еквивалентна на 100 mg клиндамицин), прилагана на 11 здрави женски доброволци в продължение на 3 дни. Приблизително 30% (диапазон 6% до 70%) от прилаганата доза се абсорбира систематично на 3-ия ден на дозиране въз основа на площта под кривата на концентрация (AUC). Системната абсорбция се оценява с помощта на субтерапевтична 100 mg интравенозна доза клиндамицин фосфат като сравнител при същите доброволци. Средната AUC на следващия ден дозирането с супозиторията е 3,2 µg HR/mL (диапазон от 0,42 до 11 µg HR/mL). CMAX, наблюдаван на 3 -ия ден на дозиране с супозиторията, е средно 0,27 µg/ml (диапазон от 0,03 до 0,67 µg/ml) и се наблюдава около 5 часа след дозирането (диапазон от 1 до 10 часа). За разлика от това AUC и CMAX след единичната интравенозна доза са средно 11 µg HR/ml (диапазон от 5,1 до 26 µg HR/ml) и 3,7 µg/ml (диапазон 2,4 до 5,0 µg/ml) съответно. Средната видима елиминация полуживот след дозиране с супозиторията е 11 часа (диапазон 4 до 35 часа) и се счита за ограничен от скоростта на абсорбция.

Резултатите от това проучване показват, че системната експозиция на клиндамицин (на базата на AUC) от супозиторията е средно трикратно по-ниско от това от единична подтерапевтична 100 mg интравенозна доза клиндамицин. В допълнение, препоръчителните дневни и общи дози интравагинална супозитория за клиндамицин са далеч по -ниски от тези, които обикновено се прилагат в перорална или парентерална терапия с клиндамицин (100 mg клиндамицин на ден в продължение на 3 дни, еквивалентни на около 30 mg, абсорбирани на ден от овула спрямо 600 до 2700 mg/ден за до 10 дни или по -орално или родителска). Цялостната системна експозиция на клиндамицин от вагинални овули на Cleocin е значително по-ниска от системната експозиция от терапевтични дози на перорален клиндамицин хидрохлорид (двукратно до 20-кратен по-нисък) или парентерален клиндамицин фосфат (40 пъти до 50-кратен долен).

Микробиология

Механизъм на действие

Клиндамицинът инхибира синтеза на бактериалния протеин чрез свързване към 23S РНК на 50 -те години субединица на рибозомата. Клиндамицинът е предимно бактериостатичен.

Въпреки че клиндамицин фосфатът е неактивен in vitro бързо in vivo хидролиза, го превръща в активен клиндамицин.

Съпротива

Съпротива to clindamycin is most often caused by modification of the target site on the ribosome usually by chemical modification of RNA bases or by point mutations in RNA or occasionally in proteins. Cross resistance has been demonstrated between lincosamides macrolides и streptogramins B in some organisms. Cross resistance has been demonstrated between clindamycin и lincomycin.

Антибактериална активност

Тестването на културата и чувствителността на бактериите не се извършва рутинно, за да се установи диагнозата на бактериална вагиноза (виж Показания и употреба ); Стандартна методология за тестване на чувствителност на потенциалните бактериални патогени Gardnerella Vaginal Mobiluncus spp. или Mycoplasma Man не е дефиниран.

Налични са следните данни in vitro, но тяхното клинично значение е неизвестно. Клиндамицинът е активен in vitro срещу повечето изолати на следните организми, за които се съобщава, че са свързани с бактериална вагиноза:

• Бактероиди spp.
• Gardnerella vaginalis
• Mobiluncus spp.
• Mycoplasma Man
• Peptostreptococcus spp.

Информация за пациента за вагинални овули на Cleocin

CLEOCIN® вагинални овули
(Клиндамицин фосфат вагинални супозитории)

Упътвания за употреба

Как да използвам вагинални овули Cleocin?

Само за вагинална употреба. Не приемайте през устата.

Използвайте една вагинална овула на Cleocin всеки ден за предпочитане преди лягане в продължение на 3 дни подред.

Не използвайте този продукт, ако фоливите торбички, съдържащи вагинални овули, се разкъсат или непълно запечатани.

Прочетете пълните указания по -долу, преди да използвате.

Вмъкване с апликатора:

Фигура 1

Странични ефекти от тестостеронната заместителна терапия

Фигура 2

Фигура 3

1. Извадете вагиналната овула от опаковката му (виж фигура 1).
2. Издърпайте буталото около инч и поставете вагиналната овула в по -широкия край на цевта на апликатора (виж фигура 2).
3. Дръжте апликатора, както е показано, и внимателно поставете края на апликатора във влагалището, доколкото ще стигне удобно. Това може да стане, докато лежите на гърба си с наведени колене (както е показано на фигура 3) или докато стоите с крака на разстояние и коленете ви се огъват.
4. Докато държите цевта на апликатора на място, натискайте буталото, докато не спре да освобождава вагиналната овула. Извадете апликатора от влагалището.
5. Почистете апликатора след всяка употреба. Издърпайте двете парчета на разстояние и ги измийте със сапун и топла вода. Изплакнете добре и сухо. Сложете двете парчета отново и съхранявайте на чисто сухо място.
6. Веднъж вътре в влагалището овулът се стопява. Легнете възможно най -скоро. Това ще сведе до минимум изтичането.
7. Повторете стъпки от 1 до 6 преди лягане за следващите 2 дни.

Вмъкване без апликатор:

1. Извадете вагиналната овула от опаковката му (виж фигура 1).
2. Задържайки овула с палец и пръст, поставете го във влагалището.
3. Използването на пръста си внимателно натиснете овула във влагалището, доколкото ще стигне удобно.
4. Веднъж вътре в влагалището овулът се стопява. Легнете възможно най -скоро. Това ще сведе до минимум изтичането.
5. Повторете стъпки от 1 до 4 преди лягане за следващите 2 дни.

Условия за съхранение

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 £ 30 ° C (59 € 86 ° F) [виж стайна температура на USP].

Внимание: Избягвайте топлина над 30 ° C (86 ° F). Избягвайте висока влажност. Вижте края на кашон за номера на партидата и датата на изтичане.